MXPA02012543A - Composiciones cosmeticas que contienen derivados de sulfonamida substituida. - Google Patents

Abstract

Se describen composiciones y metodos cosmeticos contienen compuestos de sulfonamida aromatica substituida seleccionados. Las composiciones inventivas proporcionan control de secrecion de sebo de sebocitos, control mejorado de aceite y sensacion mejorada, y previenen el brillo y pegajosidad.

Description

COMPOSICION ES COSMÉTICAS QU E CONTI EN EN DERIVADOS DE SULFONAMIDA SUBSTITUIDA La presente invención se refiere a métodos cosméticos para controlar o prevenir una condición de piel grasosa y para reducir, prevenir o controlar la secreción de sebo de sebocitos y composiciones conteniendo derivados de sulfonamida aromática Una condición de la piel frecuente e indeseable es "piel grasosa", la condición que resulta de cantidad excesiva de sebo en la piel El sebo es aceite de la piel, el cual es producido por sebocitos (células de las glándulas sebáceas en la piel) y es secretado entonces a la superficie de la piel La piel grasosa es asociada con una apariencia brillante, indeseable y una sensación al tacto desagradable La piel grasosa afecta varios grupos de edad. Los productos cosméticos que proporcionan control de sebo son altamente deseables La présente invención incluyen , en su primer aspecto, una composición cosmética que comprende (i) desde aproximadamente 0 0001 % hasta aproximadamente 50% de un derivado de sulfonamida aromática substituida seleccionado de los compuestos A a K como sigue .* (ii) un vehículo cosméticamente aceptable. La presente invención incluye además un método para controlar o prevenir una condición de piel grasosa, especialmente en el área facial , al aplicar la composición inventiva a la piel. La invención también incluye un método cosmético para reducir, prevenir o controlar la secreción de sebo de los sebocitos al aplicar la composición inventiva a la piel. Excepto en los ejemplos operativos y comparativos, o donde se indique explícitamente de otra manera, todos los n úmeros en esta descripción que indican cantidades de material o condiciones de reacción, propiedades físicas de materiales y/o uso, serán entendidos como modificados por la palabra "aproximadamente" . Todas las cantidades son en peso de la emulsión de ace?te-en-agua, a menos que se especifique de otra manera. Las composiciones cosméticas dedntro del alcance de la invención son generalmente composiciones para el cuidado personal , incluyendo pero no limitando a composiciones para el cuidado de la piel (para dejarse puestas o para enjuagarse) , composiciones para el cuidado del cabello (champúes y acondicionadores y tón icos para el cábelo) , dentríficos (pastas de dientes y enjuagues bucales) , y lápices labiales y cosméticos de color. Las composiciones inventivas pueden estar en la forma de lociones, cremas, geles, barras de jabón, geles para regadera , tonificantes y máscaras para la cara. Las composiciones preferidas son composiciones para el cuidado de la piel, con el fin de entregar beneficio anti-sebo a la piel Et término "piel" , como se usa en la presente, incluye la piel en la cara, cuello, pecho, espalda, brazos, manos, piernas y cuero cabelludo. Los métodos y composiciones inventivos incluyen el derivado de amida aromática substituida seleccionado de los compuestos A a K como sigue Los derivados de sulfonamida aromática substituida son empleados en la presente invención en una cantidad desde 0.0001 % hasta 50% , de preferencia desde 0.0001 % hasta 1 0% , muy preferiblemente desde 0.0001 % hasta 5% en peso de la composición. Los derivados de sulfonamida aromática substituida pueden ser obtenidos de New Chemical Entities, I nc. (Bothell, Washington) . Las composiciones comprenden un veh ículo cosméticamente aceptable para actuar como un diluyente, dispersante o portador para los compuestos de flúor o im inodibencilo substituido en la composición, con el fin de facilitar su distribución cuando la composición es aplicada al substrato. El veh ículo puede ser acuoso, anhidro o una emulsión. De preferencia, las composiciones son acuosas o una emu lsión, especialmente emulsión agua-en-aceite o aceite-en-agua. El ag ua, cuando está presente, estará en cantidades que varían desde 5 hasta 99% , de preferencia desde 40 hasta 90% , de manera óptima entre 60 y 90% en peso de la composición . Además de agua, también pueden servir solventes relativamente volátiles como portadores dentro de las composiciones de la presente invención. Los alcanoles de C?-C3 monohídricos son m uy preferidos. Estos incluyen alcohol etílico, alcohol metílico e alcohol isopropílico. La cantidad de alcanol monohídrico puede variar desde 1 hasta 70% , de preferencia desde 1 0 hasta 50%, de manera óptima entre 1 5 y 40% en peso de la composición. Los materiales emolientes también pueden servir como portadores cosméticamente aceptables. Estos pueden estar en la forma de aceites de silicón y esteres sintéticos. Las cantidades de los emolientes pueden variar en cualquier parte desde 0.1 hasta 50% , de preferencia entre 1 y 20% en peso de la composición . Los aceites de silicón pueden dividirse en la variedad de volátiles y no volátiles. El término "volátil", como se usa en la presente, se refiere a aquéllos materiales, los cuales tienen una presión de vapor medible a temperatura ambiente. Los aceites de silicón volátiles son elegidos, de preferencia, de polidimetilsiloxanos cíclicos o lineal conteniendo de 3 a 9, de preferencia de 4 a 5 átomos de silicio. Los materiales de silicón volátiles lineales generalmente tienen viscosidades menores que i aproximadamente 5 centistokes a 25°C, mientras q ue los materiales cíclicos normalmente tienen viscosidades de menos de aproximadamente 10 centísíokes. Los aceites de silicón no volátiles útiles como un material emoliente incl uyen polialquil siloxanos, pohalqui lapl siloxanos y copolímeros de poliéter siloxano. Los polialqüil siloxanos esencialmente no volátiles útiles en la presente incluyen , por ejemplo, polidimetilsiloxanos con viscosidades desde aproximadamente 5 hasta aproximadamente 25 millones de centistokes a 25°C. Entre los emolientes no volátiles preferidos útiles en las presentes composiciones se encuentran los polidimetil siloxanos teniendo viscosidades desde -* aproximadamente 10 hasta aproximadamente 400 centistokes a 25°C. E?íre los emolientes de éster se encuentran: (1 ) alquenil o alquil esteres de ácidos g rasos teniendo 1 0 a 20 átomos de carbono. Ejemplos de los mismos incluyen neopentanoato de i isoaraquidilo, isononanoato de isononilo, miristato de oleilo, estearato de oleilo y oleato de oleilo. ,. (2) Eter-ésteres, tales como esteres de ácidos grasos de alcoholes grasos etoxilados. (3) Esteres de alcoholes polih ídricos. Esteres de ácidos mono- y di-grasos de etilenglicol , esteres de ácidos mono- y di-grasos de dietilenglicol , esteres de ácidos mono- y di-grasos de polietileng licol (200- r 6000) , esteres de ácidos mono- y di-grasos de propilenglicol , monoleato de polipropilenglicol 2000, monoestearato de polipropileng licol 2000, monoestearato de propilenglicol etoxilado, esteres de ácidos mono- y di-grasos de glicerilo, esteres poli-g rasos de polig licerol , monoestearato de glicerilo etoxilado, monoestearato de 1 , 3-butilengl?col , diestearato de 1 , 3-butilenglicol , éster de ácidos g rasos de pol ioxietilenpoliol , esteres de ácidos grasos de sorbitán y esteres de ácidos grasos de polioxietilen sorbitán son esteres de alcoholes polih ídpcos satisfactorios (4) Esteres de cera, tales como cera de abeja, espermaceti, miristato de miristilo, estearato de behenato de araquidilo. (5) Esteres de esteróles, de los cuales los esteres de ácidos grasos de colesterol son ejemplos de los mismos. Los ácidos g rasos que tienen de 1 0 a 30 átomos de carbono también pueden ser incluidos como portadores cosméticamente aceptables para composiciones de esta invención. I lustrativos de esta categoría son ácidos pelargónico, láurico, miristíco, palm ítico, esteárico, isoesteárico, hidroxiesteárico, oleico, linoleico, ricinoleico, araq uíd ico, behénico y erúcico. Los humectantes del tipo de alcohol polih ídrico también pueden ser empleados como portadores cosméticamente aceptables en composiciones de esta invención . El humectante ayuda a incrementar la efectividad del emoliente, reduce la escamosidad, estimula la remoción de escamas en formación y mejora la sensación de la piel . Los alcoholes polih ídricos normales incluyen g licerol, polialquilenglicoles y más preferiblemente, alquilenpolioles y sus derivados, incluyendo propilenglicol , dipropilenglicol , polipropilenglicol, pol ietilenglicol y derivados de los mismos, sorbitol, hidroxipropil sorbitol, hexilenglicol , 1 , 3-butilenglicol, 1 , 2,6-hexanotriol , glicerol etoxilado, glicerol propoxilado y mezclas de los mismos. Para mejores resultados, el humectante es, de preferencia, propilenglicol o hialuronato de sodio. La cantidad de humectante puede variar en cualquier parte desde 0.5 hasta 30% , de preferencia entre 1 y 1 5% en peso de la composición Los espesantes también pueden ser utilizados como parte del I I portador cosméticamente aceptable de composiciones de acuerdo con la presenté invención. Los espesantes normales incluyen acrilatos reticulados (por ejemplo, Carbopol 982) , acrilatos hidrofóbicamente modificados (por ejemplo, Carbopol 1382) , derivados celulósicos y gomas naturales. E.ntre los derivados celulósicos útiles se encuentran carboximetilcelulosa de sodio, hidroxipropil metilcelulosa, hidroxipropil celulosa, hidroxietil celulosa, etil celulosa e hidroximetil celulosa. Las gomas naturales adecuadas para la presente invención incluyen guar, xantana, esclerot?o, carragenina, pectina y combinaciones de estas gomas. Las cantidades del espesante pueden variar desde 0.0001 hasta 5% , usualmente desde 0.001 hasta 1 %, de manera óptima desde 0.01 hasta 0.5% en peso de la composición . De manera colectiva, el agua, solvente, silicones , esteres, ácidos grasos, humectantes y/o espesantes, constituirán el portador cosrríéticamente aceptable en cantidades desde 50 hasta 99.9% , de preferencia desde 60 hasta 99% en peso de la composición. Uq aceite o material oleoso puede estar presente, junto con un emulsificante para proporcionar ya sea una emulsión agua-en-aceite o una emulsión aceite-en-agua, dependiendo mayormente en el balance hidrofílico-lipofílico promedio (H LB) del emulsificante empleado Los surfactantes también pueden estar presentes en composiciones cosméticas de la presente invención . La concentración total del surfactante variará desde 0 1 hasta 40% , de preferencia desde 1 hasta 20%, de manera óptima desde 1 hasta 5% en peso de la composición . El surfactante puede ser seleccionado de activos amónicos , no iónicos, catión?cos y anfotéricos. Los surfactantes no iónicos particularmente preferidos son aquéllos con un alcohol graso de C10-C20 o hidrófobo ácido condensado con desde 2 hasta 1 00 moles de óxido de etileno u óxido de propileno por mol de hidrófobo; alquil fenoles de C2-C1 0 condensados con desde 2 hasta 20 moles de óxido de alquileno; esteres de ácidos mono- y di-grasos de etilenglicol; monoglicérido de ácidos grasos; ácidos mono- y di-g rasos de C8-C2o de sorbitán; copoiímeros de bloque (óxido de etileno/óxido de propileno); y polioxietilen sorbitán así como combinaciones de los mismos Los poliglicósidos de alquilo y amidas g rasas de sacáridos (por ejemplo, metil gluconamidas) también son surfactantes no iónicos adecuados. Los surfactantes aniónicos preferidos incluyen jabón , alquil éter sulfato y sulfonatos, alquil sulfatos y sulfonatos, alquilbenceno sulfonatos, alquil y dialquil sulfosuccinatos, C8-C20 acil isetionatos, acil glutamatos, C8-C20 alquil éter fosfatos y combinaciones de los mismos Varios tipos de ingredientes activos adicionales pueden estar presentes en composiciones cosméticas de la presente invención . Los activos son definidos como agentes de beneficio de la piel diferentes a emolientes y otros ingredientes que simplemente mejoran las •* cartacterísticas físicas de la composición Aunque no están limitados a esta categoría, ejemplos generales incluyen ingredientes anti-sebo adicionales y bloqueadores solares. Los bloqueadores solares incluyen aquellos materiales comúnmente empleados para bloquear la luz ultravioleta. Óompuestos ilustrativos son los derivados de PABA, cinamato y salicilato Por ejemplo, avóbenz fenona (Parsol 1 789®), metoxicinamato de octilo y 2-hidroxi-4-metoxi benzofenona (también conocida como oxibenzona) pueden ser usados. El metoxicinamato de octilo y 2-hidroxi-4-metoxi benzofenona están comercialmente disponibles bajo las marcas comerciales, Parsol MCX y Benzofenone-3, respectivamente La cantidad exacta de bloqueador solar empleado en las composiciones puede variar dependiendo del grado de protección deseado de la radiación UV del sol. Un agente anti-sebo adicional preferido es un retinoide. Se ha encontrado que los compuestos A, C, D y G tuvieron actividad supresora de sebo mejorada en la presencia de un retinoide. Los retinoides (por ejemplo, retinol/éster de retinilo/retinal/ácido retinoico) están presentes en la epidermis, de manera que los compuestos A, C, D y G tendrán la actividad supresora de sebo mejorada cuando se aplican a la piel . Sin embargo, las composiciones preferidas, incluyen un retinoide como un ingrediente adicional . El término "retinol" incluye los sig uientes isómeros de retinol : todo-trans-retinol, 1 3-cis-retinol, 1 1 -cis-retinol, 9-cis-retinol , 3,4-dideh idro-ret?nol Los isómeros preferidos son todo-trans-retinol , 1 3-cis-retinol, 3,4-didehidro-retinol, 9-cis-retinol Todo-trans-retinol es el más preferido, debido a su amplia actividad comercial El éster de retinilo es un éster de retinol. El término "retinol" ha sido definido antes. Los esteres de retinilo adecuados para uso en la presente invención son esteres de Ct-Cao de retino] , dé preferencia esteres de C2-C2Q , y muy preferiblemente esteres de C2, C3 y C 16, debido a que están más comúnmente disponibles. Ejemplos de esteres de retm ilo incluyen pero no están limitados: palm itato de retinilo, formato de retinilo, acetato de retinilo, propionato de retiniio, butirato de retinilo, valerato de retinilo, isovalerato de retinilo, hexanoato de retinilo, heptanoato de retinilo, octanoato de retinilo, nonanoato de retinilo, decanoato de retinilo, undecanoato de retinilo, laurato de retinilo, tridecanoato de retin ilo, miristaío de retinilo, pentadecanoato de retinilo, heptadecanoato de ret?nilo, estearato de retinilo, isoestearato de retinilo, nonadecanoato de retinilo, araquidonato de retinilo, behenato de retinilo, linoleato de retinilo, oleato de retinilo, lactato de retinilo, glicolato de retinilo, hidroxi caprilato de retinilo, hidroxi laurato de retinilo, tartrato de retinilo. El éster preferido para usarse en fa presente invención es seleccionado de palmitato de retinilo, acetato de retinilo y propionato de retinilo, debido a que éstos son los más comercialmente disponibles y por lo tanto los más baratos. El éster de retinilo también es preferido debido a su eficacia. Los retinoides en la presente invención están presentes en una cantidad desde 0.001 % hasta 1 0% , de preferencia desde 0.01 % hasta 1 % , y muy preferiblemente desde 0.01 % hasta 0 05% en peso de la composición. Muchas composiciones cosméticas, especialmente aquéllas q ue contienen agua, deben ser protegidas contra el crecimiento de microorganismos potencialmente dañinos. Los conservadores son , por lo tanto, necesarios Los conservadores adecuados incluyen a lq uil esteres de ácido p-hidroxibenzoico, derivados de hidanto ína , sales de propionato, y una variedad de compuestos de amonio cuaternario Los conservadores particularmente preferidos de esta invención son metil parabeno, propil parabeno, fenoxietanol y alcohol bencílico. Los conservadores serán empleados usualmente en cantidades que varían desde aproximadamente 0.1 % hasta 2% en peso de la composición. La composición de acuerdo con la invención se pretende principalmente como un producto para aplicación tópica para la piel humana, especialmente como un agente para controlar o prevenir la secreción de sebo excesiva. En uso, una cantidad de la composición , por ejemplo desde 1 hasta 100 mi, es aplicada a áreas expuestas de la piel , desde un recipiente o aplicador adecuado y, si es necesario, se esparce entonces sobre y/o se frota en la piel usando la mano o dedos o un dispositivo adecuado. La composición de la invención puede estar en cualquier forma, por ejemplo, formulada como un tonificante, gel, loción , una crema fluida o una crema. La composición puede "ser em pacada en un recipiente adecuado para ajustar su viscosidad y uso pretendido por el consumidor. Por ejemplo, u na loción o crema fluida puede ser empacada en una botella o un aplicador de bola giratoria o un dispositivo en aerosol impulsado por propulsor o un recipiente equipado con una bomba adecuada para operación con los dedos Cuando la composición es una crema, simplemente puede almacenarse en una botella no deformable o recipiente para apretar, tal como un tubo o un tarro con tapa La invención proporciona además, de acuerdo con esto, un recipiente cerrado conteniendo una com posición cosméticamente aceptable como se define en la presente.

La composición también puede ser incluida en cápsulas, tales como aquéllas descritas en la patente estadou nidense no. 5,063,057, incorporada en la presente por referencia. Los siguientes ejemplos específicos ilustran adicionalmente la invención, pero la invención no está limitada a ellos.

EJEMPLO 1 Los compuestos A a K fueron probados por su potencial para suprimir la expresión de sebo, solos o en la presencia de un retinoide. Cultivos secundarios de sebocitos humanos obtenidos de un hombre adulto se hicieron crecer en placas de cultivo de tejido de 48 cavidades (Costar Corp. ; Cambridge, MA) o placas de cu ltivo de tejido de 96 cavidades (Packard Co. ; Meriden, CT) hasta confluencia . El medio de crecim iento de sebocitos consistió de medio basal de queratinocitos de Clonetics (KBM) con 14 µg/m l de extracto de pituitaria bovina , 0.4 µg/ml de h?drocortisona, 5 µg/ml de insulina, 1 0 ng/ml de factor de crecimiento epidérmico, 1 .2 x 1 0"10 M de toxina de cólera, 1 00 un idades/ml de penicilina y 100 µg/ml de estreptomicina. Todos los cultivos fueron incubados a 37°C en la presencia de 7.5% de CO2. El medio se cam bió tres veces por semana . En el día de experimentación , el medio de crecimiento fue removido y los sebocitos se lavaron tres veces con medio Eagle modificado de Dulbecco (DMEM ; rojo fenol libre) Se adicionaron DM EM fresco a cada muestra (duplicados , triplicados o cuadruplicados dependiendo del experimento) con 5 µl de agente de prueba solubilizado en etanol ya sea solo en la presencia de uno o 1 0 micromoles de retinol . Los controles consistieron de la adición de etanol solo, retinol solo o rojo fenol , el cual tiene actividad similar a estrógeno y se incluyó como un control positivo. Cada placa se regresó al incubador durante 20 horas seg uido por la adición de amortiguador de acetato-14C (concentración final 5 m M, 56 mCi/mmol de actividad específica). Los sebocitos fueron regresados al incubador durante cuatro horas, después de lo cual cada cultivo se enjuagó tres veces con solución salina amortiguada con fosfato para remover la marca sin unir La marca radioactiva restante en los sebocitos fue cosechada y contada usando un contador de centelleo Beckman. Los resultados obtenidos son resumidos en las Tablas 1 -24 TABLA 1 Compuesto A Experimento A TABLA 2 Compuesto A (n=3) Experimento B TABLA 3 Compuesto B (n=3) Experimento A TABLA 4 Compuesto B (n=3) Experimento A - TABLA 5 Compuesto C (n=2) TABLA 6 Compuesto D (n=3) Experimento A TABLA 7 Compuesto D (n=3) Experimento B TABLA 8 Compuesto E (n=3) Experimento A TABLA 9 Compuesto E (n=3) Experimento B TABLA 10 Compuesto F (n=3) Experimento A - -* TABLA 1 1 Compuesto F Experimento B TABLA 12 Compuesto G (n=4) Experimento A A TABLA 13 Compuesto G (n=3) Experimento B TABLA 14 Compuesto H (n=2) Experimento A TABLA 15 Compuesto H (n=2) Experimento B TABLA 16 Compuesto H (n=6) Experimento C TABLA 17 Compuesto H (n=3) Experimento D TABLA 18 Compuesto I (n=3) Experimento A TABLA 19 Compuesto I (n=6) Experimento B TABLA 20 Compuesto I (n=6) Experimento C TABLA 21 Compuesto J (n=6) Experimento A í TABLA 22 Compuesto J (n=3) Experimento B TABLA 23 Compuesto K (n=4) Experimento A TABLA 24 Compuesto K (n=3) Experimento B Se puede ver a partir de los resultados en las Tablas 1 -24, que los Compuestos A, C, D y G tuvieron actividad supresora de sebo mejorada en la presencia de retinol. El retinol solo fue inactivo. Se debería entender que las formas específicas de la invención ilustradas y descritas en la presente solo pretenden ser representativas. Los cambios, incluyendo pero no limitando a los sugeridos en esta especificación, pueden hacerse en las modalidades ilustradas sin apartarse de las claras enseñanzas de la descripción. De acuerdo con esto, se debería hacer referencia a las siguientes reivindicaciones anexas para determinar el alcance completo de la invención.

Claims (8)

REIVINDICACIONES

1. Una composición cosmética que comprende: (f) desde aproximadamente 0.0001 % hasta aproximadamente 50% de un derivado de sulfonamida aromática substituida seleccionado de los compuestos A a K como sigue: * * (ii) un vehículo cosméticamente aceptable.

2. Una composición de la reivindicación 1 , que comprende además un retinoide.

3. Una composición de acuerdo con la reivindicación 2, en donde el retinoide está presente en una cantidad desde aproximadamente 0.001 % hasta aproximadamente 10% en peso de la composición.

4. Una composición de acuerdo con la reivindicación 2 o la reivindicación 3, en donde el retinoide es seleccionado de palmitato de retinílo, acetato de retinilo o propionato de retinilo.

5. Una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, que comprende además un bloqueador solar.

6. Una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, que comprende además desde 0.1 hasta 40% de un surfactante seleccionado de surfactantes aniónicos, no iónicos, catiónicos o anfotéricos.

7. El uso de una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes para reducir o prevenir las condiciones de piel grasosa.

8. El uso de una composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes para reducir o prevenir la secreción de sebo de los sebocitos. S. Un método para reducir o prevenir las condiciones de piel grasosa, comprendiendo el método aplicar a la piel la composición de la reivindicación 1 . 10. Un método cosmético para reducir o prevenir la secreción de sebo de los sebocitos, comprendiendo el método aplicar a la piel la composición de la reivindicación 1 . f /í ñ . -* ', .:, ^5^5 RESUMEN Se describen composiciones y métodos cosméticos que contienen compuestos de sulfonamida aromática substituida seleccionados. Las composiciones inventivas proporcionan control de secreción de sebo de sebocitos, control mejorado de aceite y sensación mejorada, y previenen el brillo y pegajosidad. ,