LV11594B - Therapeutical agent for treatment of psoriasis - Google Patents

Description

Izgudrojums attiecas uz farmāciju, par ārstnieciskā līdzekļa iegūšanu psoriāzes ārstēšanai.

Psoriāze ir izplatīta slimība, kuras rezultātā rodas ādas bojājumi, uzpampumi, kustību traucējumi un sāpes loc'rtavās.

Izveidot jaunu, efektīvu psoriāzes ārstēšanas līdzekli ir aktuāls jautājums.

Aktuāls ir jautājums, lai iegūtu ārstniecisko līdzekli, kas ne tikai ārstē psoriāzes izraisītos ādas bojājumus, bet vienlaicīgi novērš uzpampumus, locītavu bojājumus, kustību traucējumus u.c..

Ir zināmi līdzekļi psoriāzes ārstēšanai: salicilskābes ziede, Flucinar (ziede satur glikokortikosteroīda fluorsavienojumu). Šos preparātus lieto slimības sākuma periodā, lai novērstu ādas lobīšanos un citus ādas bojājumus. Tomēr norād'rtie līdzekļi nenovērš uzpampumu un sāpes locītavās (1.).

Ir zināma kombinēta psoriāzes ārstēšana ar ziedi Flucinar un butadiona ziedi pie vulgārās un artropatiskās psoriāzes formām. Tomēr arī šo preparātu kombinācija ārstē uzpampumus un kustību traucējumus tikai pēc šo līdzekļu 10-14 dienu ilgas lietošanas, kas savukārt var radīt blakusparādibas (alerģiskas reakcijas vai pat Kvinkes uzpampumus), jo Flucinar satur kortikosteroīdus, kas izsauc blakusparādibas (1.). Psoriāzes izsaukto ādas bojājumu ārstēšanai lieto ari 0.4-2% ziedi Antranol, kuru ražo Anglijas firma Stifil, tomēr tā nedod ārstniecisko efektu psoriāzes artropatiskās formas ārstēšanā (2.).

Iepriekš minētie līdzekļi ir izgudrojuma analogi psoriāzes ārstēšanā.

Izgudrojuma prototips nav konstatēts.

Izgudrojuma mērķis ir izveidot ārstniecisko līdzekli, kas ārstētu gan psoriāzes izsauktos ādas bojājumus, gan arī uzpampumus, kustību traucējumus un locītavu bojājumus.

Izgudrojuma mērķi sasniedz izveidojot ārstniecisko līdzekli, kas satur strutenes tinktūru 40% (tilp.%) etilspirtā (Tinot. Chelidonii), bišu indi, PEO1500 (polietilenoksīds-l 500) un PEO-400 (polietilenoksīds-400) sakausējumu sekojošās masas attiecībās:

sastāvs masas % bišu inde 0,015-0,09 strutenes tinktūra 40% etilspirtā 7,5-12,5 PEO-400 50-60

PEO-1500 līdz 100,0

Jaunais ārstnieciskais līdzeklis psoriāzes ārstēšanai, salīdzinājumā ar analogiem atšķiras no tiem ar to, ka satur strutenes tinktūru 40% etilspirtā un bišu indes maisījumu ziedes masā, kas ir PEO-400 un PEO-1500 sakausējums. Jaunais līdzeklis spēj nodrošināt augstu terapeitisko efektu psoriāzes izraisīto ādas bojājumu, uzpampumu, kustību traucējumu un locītavu sāpju novēršanai. Tas nozīmē, ka jaunais līdzeklis-ziede ārstē gan psoriāzes vulgārās, gan artropātiskās formas.

Jaunā ārstnieciskā līdzekļa klīniskie pētījumi parādīja, ka strutenes tinktūras optimālā koncentrācija ziedē (masas %) ir 7,5-12,5%. Samazinot strutenes tinktūras koncentrāciju, zūd ziedes ārstnieciskais efekts, bet, koncentrāciju palielinot virsi2,5%, nenovēro kādas ārstnieciskā efekta papildus priekšrocības. Jaunā ārstnieciskā līdzekļa klīniskie pētījumi pierādīja, ka bišu indes optimālā koncentrācija ziedē (masas%) ir no 0,015-0,09%. Zemāka bišu indes koncentrācija nenodrošina ziedes ārstniecisko efektu, bet paaugstināta bišu indes koncentrācija virs 0,09% izsauc ādas bojājuma procesa saasināšanos jeb palielināšanos.

Jaunā ārstnieciskā līdzekļa sastāvā esošais ziedes pamats, kas ir PEO-1500 un PEO-400 kausējums, nodrošina aktīvo ingredientu uzsūkšanos un ārstniecisko efektu, ko nenodrošināja ziežu tehnoloģijā parasti lietotie emulsiju tipa pamati (emulgatori, eļļas, ūdens) un hidrofobā tipa pamati (tauki, vazelīns, parafīns), kas veicināja psoriāzes izraisīto slimības pazīmju palielināšanos un nedeva ārstniecisko efektu.

Konkrēts izgudrojuma metodes lietošanas piemērs

1.piemērs: sastāvs masas % strutenes tinktūra 40% etilspirta 7,5 bišu inde 0,015

PEO 400 50,0

PEG 1500 līdz 100,0

Ārstnieciskā līdzekļa pagatavošanai lieto ierīces un traukus, ko lieto ziežu pagatavošanai aptiekās vai rūpnīcās.

PEO 400 un PEO 1500 sakausē pie temperatūras 100°C-65°C un maisa līdz atdzišanai pie 20°C. Bišu indi (pārrēķinot uz sausu, bez piemaisījumiem) suspendē polietilēnoksīda sakausējumā attiecībā 1 : 900 un maisa pie 20°C 7-10 minūtes, piemaisa masai strutenes tinktūru 40% etilspirtā, maisot 30 minūtes. Iegūto ziedes masu atstāj bez maisīšanas 24 stundas pie 20°C un pēc tam vēlreiz maisa 25-30 minūtes. Fasē ziežu tūbiņās vai trauciņos.

2. pi em ērs: sas tavs m asas% strutenes tinktūra 40% etilspirtā 10,0 bišu inde 0,06

PEO 400 55,0

PEO 1500 līdz 100,0

Līdzekļa pagatavošanas apstākļi un metodika analoģiska

1.piemērā aprakstītajam.

3. piemers;

sastavs masas % strutenes tinktūra 40% etilspirta 12,5 bišu inde PEO 400 PEO 1500 līdz 100,0

0,09

60,0

Līdzekļa pagatavošanas apstākļi un metodika analoģiska

1.piemērā aprakstītajam.

Jaunais līdzeklis ir viendabīgas konsistences ziede gaiši pelēkikrēmā krāsā, šķīst ūdeni, pH 5,5-6,0.

Ziedei ir augsta bišu indes fermentu fosfolipāzes A un hialuronidāzes bioloģiskā aktivitāte, ko nosaka analizējot atbilstoši līdzekļa standartam. Ziedē identificē strutenes sastāvā esošos alkaloidus. Ziede derīga 2 gadus, uzglabājot pie temperatūras 20°C.

Informācijas avoti.

1. MamKOBCKHK M.fl. JleKapcTBeHHLie cpeacTBa.. M. :MejļHpHHa, 1993. T.I. c 415.

2. AriTpaHOJI Ma3b - JlMCTOBKa—BKJiajļLHII. - Ctm(£mji. Αηγλμη.

3. Cokojiob C.H.b 3aM0TaeB Μ.Π. CnpaBomruK no jieKapcTBeHHLiM pacTSHUHM’. M. iMeftHpnHa. 1984. c I69-I7I.

Claims (1)

1. Izgudrojuma formula

   Ārstnieciskais līdzeklis psoriāzes artropātisko formu ārstēšanai, kas raksturojas ar to, ka tas satur strutenes tinktūru, bišu indi, polietilēnoksīdu400, polietilēnoksīdu-1500 sekojošās komponentu attiecībās (masas%)

   sastāvs masas% strutenes tinktūra 40% etilspirta