LT4712B - N-karbamoilmetilheksametilentetraamonio dariniai, pasižymintys antimikrobiniu poveikiu - Google Patents

N-karbamoilmetilheksametilentetraamonio dariniai, pasižymintys antimikrobiniu poveikiu Download PDF

Info

Publication number
LT4712B
LT4712B LT99-154A LT99154A LT4712B LT 4712 B LT4712 B LT 4712B LT 99154 A LT99154 A LT 99154A LT 4712 B LT4712 B LT 4712B
Authority
LT
Lithuania
Prior art keywords
chloride
carbamoylmethyl
toxicity
hexsamethilenetetrammonium
antimicrobial activity
Prior art date
Application number
LT99-154A
Other languages
English (en)
Other versions
LT99154A (lt
Inventor
Antanas Stankevičius
Algimantas Petras Matusevičius
Aidas Grigonis
Laimutė Marija Stankevičienė
Original Assignee
Lietuvos Veterinarijos Akademija
Kauno Medicinos Universiteto Kardiologijos Institutas
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Lietuvos Veterinarijos Akademija, Kauno Medicinos Universiteto Kardiologijos Institutas filed Critical Lietuvos Veterinarijos Akademija
Priority to LT99-154A priority Critical patent/LT4712B/lt
Publication of LT99154A publication Critical patent/LT99154A/lt
Publication of LT4712B publication Critical patent/LT4712B/lt

Links

Classifications

    • YGENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02ATECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

Išradimas priklauso farmacijos sričiai, nes gali būti naudojamas kaip antimikrobinis vaistas veterinarijos, medicinos ir kitoms sritims.
Iš daugelio antimikrobinių medžiagų artimiausi analogai yra banzoalkonijaus chloridas ir do vicilas-200. Cheminiu požiūriu jie, kaip ir siūlomas junginys yra ketvirtiniai amonio dariniai. Tačiau antimikrobinių poveikiu efektyvesnis yra banzoalkonijaus chloridas. Pastarojo darbinė koncentracija 0,01-0,1%, o dovicilo200 - 0,1 -0,2%. Pagal suvestinę lentelę apžvalginiame straipsnyje (Γ. Ή. JlernH, 2-6poM-2-HHTponponaH-l,3-aHOJi (SpOHonojt) n ero npOH3BOflHEie: c h h t e 3, CBoiicTBa, npHMeHeHne (οδ3ορ). Xhm. tįapMaueBT. 5KypHaji, 1 996, 30, N® 4, CTp. 5464.) matosi, kad banzoalkonijaus chloridas tiek gramteigiamas (Gr+), tiek gramneigiamas (Gr-) bakterijas, tiek grybelius (mielėms panašius ir pelėsinius) vienintelis iš daugelio antimikrobiškai veikia mažiausiomis koncentracijomis.
Banzoalkonijaus chlorido toksiškumą nusako jo LDi0, kuri mūsų duomenimis baltoms pelėms per os yra 100 mg/kg. Todėl jis priskiriamas prie vidutiniškai toksiškų medžiagų. Vis dėlto jau yra buvę apsinuodijimų (M. Van Berkel, F. A. de Wolff / Survival after acute benzalkonium chloride poisoning. H Hum. Toxicol.”, 1 988, 7, Λ® 2, 191-193 (angį.). P. 3K. «ΤOKcmconorus» 1 988 r. 9. 75. 442; B. Janiak / Viruzide und Spermizide mit einem Gehalt an ųuaternaren Ammoniumsalzen // Pat. 3706484 VFR. P. 3K. «Χημηη» 1 989 r. 90201 Π.)
Banzoalkonijaus chloridas, ištirpintas vandenyje nepakankamai efektyvus į tokius mikrobus kaip Salmonella spp. (K. UI. flocaHOB / HeKOTopbie acnenti MexaHH3Ma fleitCTBHJt npenapaia HHpraH h nepeKHCH Bo^opofla Ha SaKTepHH. // ABTopeįiepaT ąHccepTauHH Ha coHCKaHHe yneHOH cTeneHH KaHflHąaTa BeTepHHapHBix HayK. MHHHCTepcTBO cente koto xo3hhctb3 CCCP. Bcecoio3HBiH HayHHO - n c c ji e ą o b bt e ji b c k h ii HHCTHTyT BerepHHapHOH caHHTaptiH (03. 00. 07. MHKpoSHOJiorHfl), MocKBa, 1 979 r.) ir Pseudomonas aeruginosa (J. Plocek, A. Lukaš, P. Maijer / Farm. obzor. - 1 988. - Vol. 57, Ji® 6. - p. 257-269.). Aišku, didinant koncentraciją, galima pasiekti gerą efektą ir į tik ką minėtus mikrobus. Tačiau su vidutinio toksiškumo banzoalkonijaus chlorido didelėmis koncentracijomis dirbti reikėtų atsargiai.
Šio išradimo esmę sudaro naujai sintezuotų N-karbamoilmetil heksametilentetraamonio darinių geras vandeninių tirpalų antimikrobinis poveikis ir žymiai mažesnis toksiškumas. Efektingiausias iš jų yra N-karbamoilmetil heksametilentetraamonio chloridas (lab. šifras U-77). Jo aktyvumas į Gr+ ir Grbakterijų atstovus, lyginant su banzoalkonijaus chloridu (lab. šifras BALcl) naudojant difuzinį duobelių metodą (V. Girdzijauskas, D. Vikonytė - Vasiljevienė,
H. Borisevičienė, V. Kantauskas / Mikrobų jautrumo antibiotikams nustatymas. // Medicininės mikrobiologijos praktinis vadovas. Valstybinė politinės ir mokslinės literatūros leidykla, Vilnius, 1961 m., ,113; W. Kohler, H. Mochmann /
Resistenztestung gegen Antibiotiką. // Grundrip der Medizinischen Mikrobiologie. Vierte Auflage, VEB Gustav Fischer Verlag Jena, 1975, 6 1 5.) matyti, kad stipriausiu ant i mikrobini u veikimu pasižymi U-7 7. Į E. coli, Streptococcus agcilactiae ir Staphylococcus aureus bakterijas U-77 ir banzoalkonijaus chloridas veikia beveik vienodai, tačiau Salmonella spp. vystymąsi U-77 slopina beveik du kartus stipriau. Į cheminėms medžiagoms atsparias Pseudomonas aeruginosa bakterijas U-77 taip pat veikia stipriau už banzoalkonijaus chloridą.
Nustačius toksiškumą (tuo pačiu metodu kaip ir banzoalkonijaus chloridui) gauta, kad U-77 yra mažai toksiška medžiaga. Jos L D ίο=2890 mg/kg, t. y. beveik 29 kartus mažiau toksiška, nei banzoalkonijaus chloridas.
Tuo būdu yra visiškai akivaizdu, kad U-77 gali būti panaudota kaip efektingai veikianti, netoksiška antimikrobinė medžiaga. Jos struktūrinė formulė:
U-77
N-Karbamoilmetil heksametilentetraamonio chlorido (U-77) sintezė
Apvaliadugnėje 100 cm3 talpos kolbutėje su grįžtamuoju šaldytuvu ištirpinama šildant 2,8 g (0,02 molio) farmakopėj inio heksametilentetramino 30 yje cm' trichlormetano, pridedame 1,87 g (0,021 molio) chloracetamido ir mišinį šildome vonioje 4 h prie 80°C (kad trichlormetanas virtų). Reakcijos eiga buvo sekama chromatografiškai kas 0,5 h., yktšalus mišiniui iki kambario temperatūros baltos kristalinės nuosėdos surenkamos ant filtro, plaunamos keletą kartų karštu trichlormetanu (po 20 cm3). Gautos medžiagos vienalytiškumas tikrintas chromatografiškai ant silufolo - UV254 plokštelės eliuentu naudojant tirpiklių mišinį iš butanolio - etanolio - acto rūgšties ir vandens santykiu 8:2:1:3. Gauta
3,18 g (68%).
Dėmes ryškinome jodo garuose. Rf0,28. Lydimosi (skilimo) temperatūra 121123°C. Elementinės analizės duomenys: išskaičiuota: N 29,85%; Cl 15,14%. C8H17ON5C1. Gauta: N 29,73%; Cl 14,85%.
Taip buvo pirmą kartą sintezuotas U-77 ir pateiktas biologiniams tyrimams.
Antimikrobinio aktyvumo tyrimas ir jo kiekybiniai rodikliai
Mikroorganizmų jautrumą tiriamajai U-77 medžiagai nustatėme naudodami difuzinį duobelių metodą (V. Girdzijauskas, D. Vikonytė - Vasiljevienė, H. Borisevičienė, V. Kantauskas / Mikrobų jautrumo antibiotikams nustatymas. // Medicininės mikrobiologijos praktinis vadovas. Valstybinė politinės ir mokslinės literatūros leidykla, Vilnius, 1961 m., 113; W. Kohler, H. Mochmann /
Resistenztestung gegen Antibiotiką. // Grundrip der Medizinischen Mikrobiologie. Vierte Auflage, VEB Gustav Fischer Verlag Jena, 1975, 61 5.): mėsos peptono agarą išpilstėme į Petri lėkšteles po -40 ml. Ant pilnai paruošto mėsos peptono agaro užsėjome vieną kurių nors iš šių bakterijų E. coli, Salmonella cholerae sitis, Salmonella enteritidis Gartneri, Streptococcus agalactiae, Staphylococcus aureus buljoninę kultūrą. Po to, išsiurbiant terpę, darėme 9 šulinėlius (8 mm. diametro): vieną centre, aštuonis iš šonų ratu. Į šulinėlius lašinome po 1 lašą mėsos peptono agaro, kad tiriamoji medžiaga nepatekėtų po terpe. Į šoninius šulinėlius lašinome po 0,1 ml skirtingos koncentracijos (0,05-10%) tiriamos medžiagos vandeninio tirpalo, o į centrinį šulinėlį nieko nelašinome (kontrolė). Lėkšteles laikėme termostate 18-24 vai. 37°C temperatūroje. Bakteriostatinį medžiagų veikimą įvertinome, matuojant apie šulinėlį esančios sterilios zonos diametrą milimetrais.
lentelėje pateikti tyrimų in vitro rezultatai. U-77 bakteriostatinį aktyvumą palyginome su benzoalkonij aus chloridu bakteriostatiniu aktyvumu. Norėdami gauti tikslesnius duomenis su kiekviena bakterijų kultūra ir tiriamos medžiagos koncentracija atlikome po 8 tyrimus.
lentelė. U-77 benzoalkonijaus chlorido aktyvumo palyginamasis įvertinimas
Tiriamo ji
Tiriamos medžiagos poveikis į bakterijų kultūrą ir sterilios zonos diametras milimetrais
Kone.
medžiaga % E. coli S. cholerae suis S. ente- rit. Gartneri Str. agalactiae Staph. aureus
BALcl 1 25,l±0,4 17,0±0,3 15,8±0,l 26,8±0,6 26,3±0,4
U-77 1 25,6±0,4 32,4±1,44* 30,l±0,74* 31,6±0,44* 28,9±0,92*
Pastaba: P<0,05 - *, P<0,02 - 2*, P<0,01 - 3*, P<0,001 - 4*, BALcl benzoalkonijaus chloridas, U-77 - naujos tiriamosios vaistinės medžiagos laboratorinis šifras.
Iš duomenų, pateiktų 1 lentelėje, matome kad U-77 pasižymi platesniu bakteriostatinio veikimo spektru už benzoalkonijaus chloridą. Jis gerai veikia ir Gr+ (Streptococcus agalactiae ir Staphylococcus aureus), ir Gr- (£. coli, Salmonella cholerae suis ir Salmonella enteritidis Gartneri) bakterijas. Tuo tarpu 1% benzoalkonijaus chlorido tirpalas prastokai veikia Salmonella spp.
Papildomai ištyrėme banzoalkonijaus chlorido ir U-77 bakteriostatinį aktyvumą į labai atsparias Pseudomonas aeruginosa (kamienai L001, L002, L003, L004) bakterijas. Norėdami gauti tikslesnius duomenis su kiekviena medžiaga atlikome po 8 tyrimus. Gauti rezultatai pateikti 2 lentelėje.
lentelė. U-77 ir benzoalkonijaus chlorido aktyvumas į Pseudomonas
aeruginosa bakterijas
Tiriamo- ji medžiaga Kone. % Tiriamos medžiagos poveikis į bakterijų kultūrą ir sterilios zonos diametras milimetrais
L001. L002 L003 L004
BALcl 1 15,5±0,3 1 8,0±0,3 15,6±0,2 1 5,8±0,3
U-77 1 19,6±0,84* 19,4±0,43* 19,4±0,64* 19,7+0,54*
Pastaba: P<0,05 - *, P<0,02 - 2*, P<0,01 - 3*, P<0,001 - 4*
Pseudomonas aeruginos a bakterijas U-77 tirpalas veikia šiek tiek stipriau už benzoalkonijaus chloridą. Tik kamienas L002 vienodai jautrus abiejoms medžiagoms. Atsižvelgdami į tai, kad Pseudomonas aeruginosa bakterijos yra labai atsparios cheminių medžiagų poveikiui, galime teigti, kad U-77 prieš jas veikia gana efektyviai.
Ūmaus toksiškumo tyrimas ir jo kiekybiniai rodikliai
U-77 junginio ūmų toksiškumą nustatėme atlikdami bandymus su baltomis pelėmis. Tiriamosios medžiagos toksiškumo įvertinimui buvo paimta 30 nelinijinių, abiejų lyčių 20-22 g svorio baltų pelių. Bandoma vaistinė medžiaga zondo pagalba buvo suduota tiesiai į skrandį (viso 5 skirtingos dozės). Kiekvienai dozei panaudota po 6 peles. Po preparato sudavimo pelės buvo stebimos 5 dienas, kreipiant dėmesį į bendrą savijautą, judrumą, jautrumą dirgikliams, apetitą ir gaišimo laiką. Pagrindiniu kriterijumi buvo pasirinktas pelių gaišimas nuo atitinkamos dozės. Nugaišusias peles skrodėme ir apžiūrėjome vidaus organus. Gautus duomenis apdorojome Ličfildo ir Uilkoksono (1949), modifikuotu Z. Roto, metodu (JI. EejieHBKHH / Meroa JInTH<į>njiaa h Υκπκοκοοηη (1949) // SjieMemi k o ji hh e c τ b e h h o h oųeHKH (ĮiapMaKonorHHecKoro οφφεκτΒ. rocyaapcTBeHHoe H3aaTejii>CTBO MennuHHCKOfi aHTepaiypi.1, JleHHHrpaa 1963.). Naudojantis probitiniu tinkleliu ir nomogramomis apskaičiavome bandomųjų vaistinių medžiagų LDI6, LD^o (bei jos patikimumo ribas) ir LDS4 . Remiantis gautais duomenimis, pagal farmakologijos ir chemioterapijos reikalavimus buvo nustatyta bandomosios medžiagos toksiškumo klasė. 3 lentelėje pateikti U-77 ūmaus toksiškumo parametrai baltoms pelėms.
Remiantis gautais duomenimis ir atsižvelgdami į chemioterapijos reikalavimus, galime teigti, kad U-77 priklauso mažai toksiškų medžiagų grupei, nes LDįo (tai vidutinė mirtina dozė. Ji reiškia veikliosios medžiagos kiekį, kuris įduotas tam tikru būdu, sukelia 50% eksperimentinių gyvūnų mirtį) yra šios grupės parametrų ribose (500-5000 mg/kg).
lentelė. Ό - 7 7 u m a u s toksiškumo parametrai baltoms pelėms

Claims (3)

  1. IŠRADIMO APIBRĖŽTIS
    1. N - k a r b a m o i 1 m e t i 1 heksametilentetraamonio chloridas, turintis formulę:
  2. 2. Junginys pagal 1 punktą, skirtas naudoti kaip a n t i m i k r o b i n i s vaistas, ypač prieš bakterijas Saltnonella spp, ir Pseudomonas a erug i nos a.
  3. 3. Junginys pagal 1 punktą, besiskiriantis tuo, kad jo toksiškumas LDia = 2890 mg/kg.
LT99-154A 1999-12-27 1999-12-27 N-karbamoilmetilheksametilentetraamonio dariniai, pasižymintys antimikrobiniu poveikiu LT4712B (lt)

Priority Applications (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
LT99-154A LT4712B (lt) 1999-12-27 1999-12-27 N-karbamoilmetilheksametilentetraamonio dariniai, pasižymintys antimikrobiniu poveikiu

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
LT99-154A LT4712B (lt) 1999-12-27 1999-12-27 N-karbamoilmetilheksametilentetraamonio dariniai, pasižymintys antimikrobiniu poveikiu

Publications (2)

Publication Number Publication Date
LT99154A LT99154A (lt) 2000-07-25
LT4712B true LT4712B (lt) 2000-10-25

Family

ID=19722142

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
LT99-154A LT4712B (lt) 1999-12-27 1999-12-27 N-karbamoilmetilheksametilentetraamonio dariniai, pasižymintys antimikrobiniu poveikiu

Country Status (1)

Country Link
LT (1) LT4712B (lt)

Non-Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
G. J. LEGIN: "2-Brom-2nitropropan-1,3-diol (bronopol) i ego proizvodnije: sintez, svojstva, primenenie (obzor)", CHIM. FARMACEVT. ŽURNAL, 1996, pages 54 - 64
L. R. C. BARKEL, F. A. DE WOLFF: "Survival after acute benzalkonium chloride poisoning", HUM. TOXICOL., 1988, pages 191 - 193
V GIRDZIJAUSKAS ET AL.: "Medicininės mikrobiologijos praktinis vadovas", pages: 113

Also Published As

Publication number Publication date
LT99154A (lt) 2000-07-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
Yalçin et al. The synthesis and the structure-activity relationships of some substituted benzoxazoles, oxazolo (4, 5-b) pyridines, benzothiazoles and benzimidazoles as antimicrobial agents
Mohammad et al. Anti-biofilm activity and synergism of novel thiazole compounds with glycopeptide antibiotics against multidrug-resistant staphylococci
Masunari et al. A new class of nifuroxazide analogues: synthesis of 5-nitrothiophene derivatives with antimicrobial activity against multidrug-resistant Staphylococcus aureus
Bazina et al. Discovery of novel quaternary ammonium compounds based on quinuclidine-3-ol as new potential antimicrobial candidates
Zhao et al. Rhodomyrtosone B, a membrane-targeting anti-MRSA natural acylgphloroglucinol from Rhodomyrtus tomentosa
Yang et al. A modular synthetic route involving N-aryl-2-nitrosoaniline intermediates leads to a new series of 3-substituted halogenated phenazine antibacterial agents
Savietto et al. Antibacterial activity of monoacetylated alkyl gallates against Xanthomonas citri subsp. citri
Siddiquee et al. In-vitro cytotoxicity, synergistic antibacterial activity and interaction studies of imidazolium-based ionic liquids with levofloxacin
Hossain et al. Design, synthesis, and evaluation of compounds capable of reducing Pseudomonas aeruginosa virulence
Ilangovan et al. Synthesis, characterization and antimicrobial activity of 4-amino-1-alkyl pyridinium salts
Zhao et al. Structural optimization and antibacterial evaluation of rhodomyrtosone B analogues against MRSA strains
Onyedibe et al. SF 5-and SCF 3-substituted tetrahydroquinoline compounds as potent bactericidal agents against multidrug-resistant persister Gram-positive bacteria
Wang et al. Synergistic interaction of PMAP-36 and PRW4 with aminoglycoside antibiotics and their antibacterial mechanism
Crnčević et al. The mode of antibacterial action of quaternary N-benzylimidazole salts against emerging opportunistic pathogens
Payne et al. Synthesis and biological evaluation of tetrahydroisoquinoline-derived antibacterial compounds
Crnčević et al. A dual antibacterial action of soft quaternary ammonium compounds: bacteriostatic effects, membrane integrity, and reduced in vitro and in vivo toxicity
Zhang et al. Hybrid Molecules of Benzothiazole and Hydroxamic Acid as Dual-Acting Biofilm Inhibitors with Antibacterial Synergistic Effect against Pseudomonas aeruginosa Infections
WO2019022637A1 (ru) Антисептическое лекарственное средство
US20160368878A1 (en) Reduction-triggered antibacterial sideromycins
LT4712B (lt) N-karbamoilmetilheksametilentetraamonio dariniai, pasižymintys antimikrobiniu poveikiu
WO2017028745A1 (en) Substituted malonamides and their use as antibacterial drugs
CN108794343A (zh) 具有抗菌活性的酰胺类芳香酚抗菌肽模拟物及其制备方法
Prasad et al. Quaternary ammonium and amido derivatives of pyranochromenones and chromenones: synthesis and antimicrobial activity evaluation
Divaeva et al. Synthesis and antimicrobial and protistocidal activity of 1-(2-aryloxyethyl-and 2-halobenzyl)-3-(2-hydroxyethyl)-2-imino-1, 3-dihydrobenzimidazolines
RU2829550C1 (ru) Применение солей 3-имино-3Н-[1,2,4]диселеноазоло[4,3-а]пиридиния-4 в качестве фунгицидных средств

Legal Events

Date Code Title Description
MM9A Lapsed patents

Effective date: 20011227