Claims (3)
하기 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규의 티아졸릴 트리아졸로티아졸 유도체 및 이의 약제학적으로 허용 가능한 산부가염.Novel thiazolyl triazolothiazole derivatives represented by the following general formula (I) and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof.
상기 식에서, R는 수소, 히드록시, C1-C6의 저급알킬, C1-C6의 저급알콕시, 치환될 수도 있는 페닐 또는 피리딘, 치환될 수도 있는 구아니디노기, 또는 NR4R5(R4및 R5는 서로 같거나 다른 것으로서 수소, C1-C6저급알킬, C3-C6시클로알킬, 치환될 수도 있는 페닐 또는 피리딘, C1-C6알콕시 C2-C6알킬, 페닐알킬이다)로 표시되는 아민기이고; R2및 R3는 서로 같거나 다른 것으로서 수소 또는 C1-C|4저급알킬기이며; X와 Y는 서로 다른 것으로서 N과 CR6(R6는 수소, C1-C6저급알킬, 치환될 수도 있는 페닐이다)로 구성된다.Wherein R is hydrogen, hydroxy, C 1 -C 6 lower alkyl, C 1 -C 6 lower alkoxy, optionally substituted phenyl or pyridine, optionally substituted guanidino group, or NR 4 R 5 (R 4 and R 5 are the same as or different from each other, hydrogen, C 1 -C 6 loweralkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, optionally substituted phenyl or pyridine, C 1 -C 6 alkoxy C 2 -C 6 alkyl Phenylalkyl); R 2 and R 3 are the same as or different from each other and are hydrogen or C 1 -C | 4 lower alkyl group; X and Y are different and consist of N and CR 6 (R 6 is hydrogen, C 1 -C 6 loweralkyl, phenyl which may be substituted).
제1항에 있어서, R은 C1-C6의 저급알킬, 치환될 수도 있는 페닐 또는 피리딘, 치환될 수도 있는 구아니디노기, 또는 NR4R5로 표시되는 아민기이고; R4및 R5는 서로 같거나 다른 것으로서 수소, C1-C6저급알킬, C3-C6시클로알킬, 치환될 수도 있는 페닐 또는 피리딘, C1-C6알콕시 C2-C6알킬, 페닐알킬기이고; R2는 수소이고; R3는 메틸이고; X는 수소 또는 메틸이고; Y는 N임을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용가능한 산부가염.The compound of claim 1, wherein R is C 1 -C 6 lower alkyl, optionally substituted phenyl or pyridine, optionally substituted guanidino group, or amine group represented by NR 4 R 5 ; R 4 and R 5 are the same as or different from each other, hydrogen, C 1 -C 6 loweralkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, optionally substituted phenyl or pyridine, C 1 -C 6 alkoxy C 2 -C 6 alkyl, Phenylalkyl group; R 2 is hydrogen; R 3 is methyl; X is hydrogen or methyl; Y is N, and a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.
하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시켜 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 염을 얻는 단계; 상기 단계에서 얻은 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 그의 염을 할로겐화시켜 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 그의 염을 얻는 단계; 및 상기 단계에서 얻은 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 그의 염을 하기 일반식 (Ⅵ)의 티오화합물과 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염을 얻는 단계를 포함함을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 티아졸릴 트리아졸로 티아졸 유도체 및 그의 약제학적으로 허용가능한 산부감의 제조방법.Reacting a compound of formula (II) with a compound of formula (III) to obtain a compound of formula (IV) or a salt thereof; Halogenating the compound of formula (IV) or a salt thereof obtained in the above step to obtain a compound of formula (V) or a salt thereof; And reacting a compound of formula (V) or a salt thereof obtained in the step with a thio compound of formula (VI) to obtain a compound of formula (I) or a salt thereof. A novel thiazolyl triazolo thiazole derivative represented by (I) and a method for producing a pharmaceutically acceptable acid value thereof.
상기 식에서 R는 수소, 히드록시, C1-C6의 저급알킬, C1-C6의 저급알콕시, 치환될 수도 있는 페닐 또는 피리딘, 치환될 수도 있는 구아니디노기, 또는 NR4R5(R4및 R5는 서로 같거나 다른 것으로서 수소, C1-C6저급알킬, C3-C|6시클로알킬, 치환될 수도 있는 페닐 또는 피리딘, C1-C6알콕시 C2-C6알킬, 페닐알킬이다)로 표시되는 아민기이고; R2및 R3는 서로 같거나 다른 것으로서 수소 또는 C1-C4저급알킬기이며; X와 Y는 서로 다른 것으로서 N과 CR6(R6는 수소, C1-C6저급알킬, 치환될 수도 있는 페닐이다)로 구성되고; 그리고 Z는 반응기로서 염소 또는 브롬과 같은 할로겐원자이다.Wherein R is hydrogen, hydroxy, C 1 -C 6 lower alkyl, C 1 -C 6 lower alkoxy, optionally substituted phenyl or pyridine, optionally substituted guanidino group, or NR 4 R 5 ( R 4 and R 5 are the same as or different from each other, hydrogen, C 1 -C 6 loweralkyl, C 3 -C | 6 cycloalkyl, optionally substituted phenyl or pyridine, C 1 -C 6 alkoxy C 2 -C 6 alkyl Phenylalkyl); R 2 and R 3 , which are the same as or different from each other, are hydrogen or a C 1 -C 4 loweralkyl group; X and Y are different and consist of N and CR 6 (R 6 is hydrogen, C 1 -C 6 loweralkyl, phenyl which may be substituted); And Z is a halogen atom such as chlorine or bromine as the reactor.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.