Claims (11)
일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염 :Compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof:
상기 식에서, R1및 R2는 각각 수소 또는 저급 알킬이며, R3는 임의로 치환된 퀴놀린 또는 그의 옥사이드이고, X 및 Y는 각각 수소, 할로겐, 시아노 또는 저급 알킬이다.Wherein R 1 and R 2 are each hydrogen or lower alkyl, R 3 is optionally substituted quinoline or an oxide thereof, and X and Y are each hydrogen, halogen, cyano or lower alkyl.
제 1항에 있어서, 일반식(ⅠA)를 갖는 화합물 :A compound according to claim 1 having the general formula (IA):
상기 식에서, R1, R2, R3, X 및 Y는 각각 제 1항에서 정의한 바와 같다.Wherein R 1 , R 2 , R 3 , X and Y are as defined in claim 1, respectively.
제 2항에 있어서, R3가 하이드록시, 보호된 하이드록시, 할로겐, 저급 알콕시, 할로(저급)알킬, 할로(저급)알콕시, 저급 알킬, 저급 알킬티오, 저급 알킬설피닐, 저급 알킬설포닐, 아미노, 니트로, 시아노 및 카복시로 구성된 그룹 중에서 선택된 그룹에 의해 임의로 치환된 퀴놀릴 또는 그의 N-옥사이드인 화합물.The compound of claim 2, wherein R 3 is hydroxy, protected hydroxy, halogen, lower alkoxy, halo (lower) alkyl, halo (lower) alkoxy, lower alkyl, lower alkylthio, lower alkylsulfinyl, lower alkylsulfonyl And quinolyl optionally substituted by a group selected from the group consisting of amino, nitro, cyano and carboxy or N-oxides thereof.
제 3항에 있어서, R3가 하이드록시, 할로겐, 저급 알콕시, 할로(저급)알킬, 할로(저급)알콕시, 저급 알킬, 저급 알킬티오, 저급 알킬설피닐, 저급 알킬설포닐, 시아노 및 카복시로 구성된 그룹 중에서 선택된 그룹에 의해 임의로 치환된 퀴놀릴 또는 그의 N-옥사이드인 화합물.4. The compound of claim 3, wherein R 3 is hydroxy, halogen, lower alkoxy, halo (lower) alkyl, halo (lower) alkoxy, lower alkyl, lower alkylthio, lower alkylsulfinyl, lower alkylsulfonyl, cyano and carboxy A quinolyl or N-oxide thereof optionally substituted by a group selected from the group consisting of:
제 4항에 있어서, R3가 퀴놀릴, 하이드록시퀴놀릴, 할로퀴놀릴, 저급 알콕시퀴놀릴, 할로(저급)알킬뉘롤릴, 할로(저급)알콕시퀴놀릴, 저급 알킬퀴놀릴, 저급 알킬티오퀴놀릴, 저급 알킬설피닐퀴놀릴, 저급 알킬설포닐퀴놀릴, 시아노퀴놀릴, 카복시퀴놀릴, 퀴놀릴의 N-옥사이드 또는 할로퀴놀릴의 N-옥사이드인 화합물.5. The compound of claim 4, wherein R 3 is quinolyl, hydroxyquinolyl, haloquinolyl, lower alkoxyquinolyl, halo (lower) alkylnurrolyl, halo (lower) alkoxyquinolyl, lower alkylquinolyl, lower alkylthio Quinolyl, lower alkylsulfinylquinolyl, lower alkylsulfonylquinolyl, cyanoquinolyl, carboxyquinolyl, N-oxide of quinolyl or N-oxide of haloquinolyl.
제 5항에 있어서, 일반식(ⅠN)를 갖는 화합물.The compound of claim 5 having the general formula (IN).
상기 식에서, R3, X 및 Y는 각각 제 5항에서 정의한 바와 같고, R1 a는 저급 알킬이다.Wherein R 3 , X and Y are each as defined in claim 5 and R 1 a is lower alkyl.
⒜ 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염을 일반식(Ⅲ)의 화합물 또는 그의 염과 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나, ⒝ 일반식(Ⅰ-a)의 화합물의 임의로 치환된 퀴놀릴 또는 그의 염을 산화시켜 일반식(Ⅰ-b)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나, ⒞ 일반식(Ⅰ-c)의 화합물의 임의로 치환된 퀴놀릴 또는 그의 염의 저급-알콕시 치환체를 가수분해시켜 일반식(Ⅰ-d)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나, ⒟ 일반식(Ⅰ-c)의 화합물의 임의로 치환된 퀴놀릴 또는 그의 염의 저급-알킬티오-또는 저급 알킬설피닐-치환체를 산화시켜 일반식(Ⅰ-f)의 화합물 또는 그의 염을 수득하거나, ⒠ 일반식(Ⅰ-g)의 화합물의 임의로 치환된 퀴놀릴 또는 그의 염의 시아노-치환체를 가수분해시켜 일반식(Ⅰ-h)의 화합물 또는 그의 염을 수득함을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 그의 염을 제조하는 방법.(B) reacting a compound of formula (II) or a salt thereof with a compound of formula (III) or a salt thereof to obtain a compound of formula (I) or a salt thereof, or Oxidizing an optionally substituted quinolyl or salt thereof to give a compound of formula (I-b) or a salt thereof, or (b) a lower-alkoxy substituent of an optionally substituted quinolyl or salt thereof of a compound of formula (I-c) Hydrolysis to give the compound of formula (I-d) or a salt thereof, or (iii) lower-alkylthio- or lower alkylsulfinyl- of an optionally substituted quinolyl or salt thereof of the compound of formula (I-c) The substituent is oxidized to give a compound of formula (I-f) or a salt thereof, or (c) hydrolyzing an optionally substituted quinolyl or salt of the compound of formula (I-g) Characterized by obtaining the compound of I-h) or a salt thereof A method for preparing a compound of formula (Ⅰ).
상기 식에서, R1, R2, R3, X 및 Y는 각각 상기 언급한 바와 같고, R3 a는 임의로 치환된 퀴놀릴이며, R3 b는 임의로 치환된 퀴놀릴의 N-옥사이드이고, R3 c는 저급 알콕시에 의해 치환되고 임의로 적합한 치환체(들)에 의해 치환된 퀴놀릴이고, R3 d는 하이드록시에 의해 치환되고 임의로 적합한 치환체(들)에 의해 치환된 퀴놀릴이며, R3 c는 저급 알킬티오 또는 저급 알킬설포닐에 의해 치환되고 임의로 적합한 치환체(들)에 의해 치환된 퀴놀릴이며, R3 f는 저급 알킬설피닐 또는 저급 알킬설포닐에 의해 치환되고 임의로 적합한 치환체(들)에 의해 치환된 퀴놀릴이며, R3 g는 시아노에 의해 치환되고 임의로 적합한 치환체(들)에 의해 치환된 퀴놀릴이고, R3 h는 카복시에 의해 치환되고 임의로 적합한 치환체(들)에 의해 치환된 퀴놀릴이다.Wherein R 1 , R 2 , R 3 , X and Y are each as mentioned above, R 3 a is optionally substituted quinolyl, R 3 b is an N-oxide of optionally substituted quinolyl, and R 3 c is quinolyl substituted by lower alkoxy and optionally substituted by suitable substituent (s), R 3 d is quinolyl substituted by hydroxy and optionally substituted by suitable substituent (s), R 3 c Is quinolyl substituted by lower alkylthio or lower alkylsulfonyl and optionally substituted by suitable substituent (s), R 3 f is optionally substituted by lower alkylsulfinyl or lower alkylsulfonyl and optionally substituted substituent (s) Quinolyl substituted by R 3 g is quinolyl substituted by cyano and optionally substituted by suitable substituent (s), R 3 h is substituted by carboxy and optionally substituted by suitable substituent (s) Quinolyl.
약제학적으로 허용되는 담체 또는 부형제와의 혼합물로, 활성 성분으로서 제 1항의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 함유하는 약제학적 조성물.A pharmaceutical composition comprising a compound of claim 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient in a mixture with a pharmaceutically acceptable carrier or excipient.
제 1항의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염을 인간 또는 동물에게 투여하여 감염에 의한 질병을 치료 또는 예방하는 방법.A method of treating or preventing a disease caused by an infection by administering a compound of claim 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof to a human or animal.
약제로서 사용하기 위한 제 1항의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염.A compound of claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for use as a medicament.
약제를 제조하기 위한 제 1항의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염의 용도.Use of a compound of claim 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof for the manufacture of a medicament.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.