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Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds
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Abstract
본 발명은 로메플록사신의 제조방법에 관한 것으로써, 더욱 상세하게는 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 로메플록사신 즉, 6,8-디플루오로-1,4-디하이드로-1-에틸-7-(3-메틸-피페라지닐)-4-옥소-3-퀴놀린 카르복실산 및 이들의 약제학적으로 허용되는 산부가염의 신규한 제조방법에 관한 것이다.The present invention relates to a method for producing lomefloxacin, and more specifically, lomefloxacin, that is, 6,8-difluoro-1,4-dihydro-1-ethyl-, represented by the following structural formula (I): A novel process for preparing 7- (3-methyl-piperazinyl) -4-oxo-3-quinoline carboxylic acid and their pharmaceutically acceptable acid addition salts.
Description
로메플록사신 및 그 염의 제조방법Lomefloxacin and its salt preparation method
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음Since this is an open matter, no full text was included.
Claims (3)
다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 로메플록사신 및 그의 산부가염을 제조함에 있어서, 다음 구조식(Ⅱ)로 표시되는 화합물과 다음 구조식(Ⅲ)으로 표시되는 화합물을 축합반응시켜 다음 구조식(Ⅳ)를 제조하고, 이를 산화제와 반응시키고 보호기를 제거하여 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 로메플록사신 및 이들의 약제학적으로 허용 가능한 산부가염의 제조방법.In preparing lomefloxacin represented by the following structural formula (I) and acid addition salts thereof, the following structural formula (IV) is prepared by condensation reaction of the compound represented by the following structural formula (II) with the compound represented by the following structural formula (III). And reacting it with an oxidizing agent and removing the protecting group to produce lomefloxacin and pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof represented by the following structural formula (I).상기식에서, R은 부톡시카르보닐, 에톡시카르보닐 또는 아세틸기를 나타낸다.In the formula, R represents a butoxycarbonyl, ethoxycarbonyl or acetyl group.제1항에 있어서, 상기 산화제로는 소디움 하이포클로라이트 또는 소디움 하이포브로마이트를 사용함을 특징으로 하는 상기 구조식(Ⅰ) 화합물의 제조방법.The method of claim 1, wherein the oxidizing agent is sodium hypochlorite or sodium hypobromite.제1항에 있어서, 상기 구조식(Ⅱ)의 화합물은 다음 구조식(Ⅴ)로 표시되는 화합물과 다음 구조식(Ⅵ)으로 표시되는 화합물을 반응시켜 다음 구조식(Ⅶ)로 표시되는 화합물을 제조한 다음 이를 고리화 반응시켜 다음 구조식(Ⅷ)로 표시되는 화합물을 제조하고 여기에 할로겐화 에탄과 염기를 작용시켜 제조하는 것임을 특징으로 하는 상기 구조식(Ⅰ) 화합물의 제조방법.According to claim 1, wherein the compound of formula (II) is prepared by reacting the compound represented by the following formula (V) and the compound represented by the following formula (VI) to produce a compound represented by the following formula (VII) Method for producing the compound of formula (I) characterized in that the cyclization reaction to prepare a compound represented by the following structural formula (i) and to react with a halogenated ethane and a base.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.
KR1019930012626A1993-07-061993-07-06
Lomefloxacin and its salt preparation method
KR950003285A
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