Claims (4)
다음 일반식 (Ⅰ)로 표시되는 화합물과 약학적으로 허용가능한 그의 염The compound represented by the following general formula (I) and a pharmaceutically acceptable salt thereof
상기식에서 R1은 에틸, 2-플루오로에틸, 2,2,2,-트리플루오로에틸, 시클로프로필, tert-부틸, 4-플루오로 페닐 또는 2,4-디플루오로페닐 기이고; R2는 수소 또는 아미노 기이며; R3는 수소 또는 메틸 기이고; X는 CH, CF 또는 N이고; Y는 포르밀, 포름이미도일, 아세트이미도일, 아미디노 기이다.R 1 is an ethyl, 2-fluoroethyl, 2,2,2, -trifluoroethyl, cyclopropyl, tert-butyl, 4-fluoro phenyl or 2,4-difluorophenyl group; R 2 is hydrogen or an amino group; R 3 is hydrogen or a methyl group; X is CH, CF or N; Y is a formyl, formimidoyl, acetimidoyl, amidino group.
제1항에 있어서, 임반식(I)의 R1은 에틸, 2-플루오로에틸, 2,2,2,-트리플루오로에틸, 시클로프로필, tert-부틸, 4-플루오로페닐 또는 2,4-디플루오로 페닐 기이고; R2는 수소 또는 아미노 기이며; R3는 수소 또는 메틸 기이고; X는 CH, CF 또는 N이고; Y는 포름이미도일 기인 것을 특징으로 하는 일반식(Ⅰ)로 표시되는 화합물과 약학적으로 허용가능한 그의 염.The compound of claim 1, wherein R 1 in the general formula (I) is ethyl, 2-fluoroethyl, 2,2,2, -trifluoroethyl, cyclopropyl, tert-butyl, 4-fluorophenyl or 2, 4-difluoro phenyl group; R 2 is hydrogen or an amino group; R 3 is hydrogen or a methyl group; X is CH, CF or N; Y is a compound represented by the general formula (I), and a pharmaceutically acceptable salt thereof, characterized in that it is a formimidoyl group.
다음 일반식(Ⅱ)로 표시되는 화합물과 다음 일반식(Ⅲ)로 표시되는 화합물을 반응시켜서 되는 것을 특징으로 하는 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 퀴놀론 나프티리딘카르복실산 유도체의 제조방법.A method for producing a quinolone naphthyridine carboxylic acid derivative represented by the following general formula (I), which comprises reacting a compound represented by the following general formula (II) with a compound represented by the following general formula (III).
상기식에서, R1,R2,R3,X 및 Y는 앞에서 정의한 바와 같고 R4는 수소 또는 제거가 가능한 보호기이며, R5는 수소, 메틸 및 메틸티오 그룹이고, R6는 아미노 및 에톡시 그룹, X'는 클로, 하이드로설페이트, 요오드 및 아세테이트 이온을 나타낸다.Wherein R 1 , R 2 , R 3 , X and Y are as defined above and R 4 is hydrogen or a removable protecting group, R 5 is hydrogen, methyl and methylthio group, and R 6 is amino and ethoxy Group, X ′ represents claw, hydrosulfate, iodine and acetate ions.
다음 일반식(Ⅳ)로 표시되는 화합물과 다음 일반식(Ⅴ)으로 표시되는 화합물을 반응시켜서 되는 것을 특징으로 하는 다음 일반식(Ⅰ)으로 표시되는 퀴놀론 및 나프티리딘 카르복실산 유도체의 제조방법.A process for producing a quinolones and naphthyridine carboxylic acid derivatives represented by the following general formula (I) characterized by reacting a compound represented by the following general formula (IV) with a compound represented by the following general formula (V).
상기식에서, R1,R2,R3,X 및 Y는 앞에서 정의한 바와 같고 -R4는 수소 또는 제거가 가능한 보호기이며, Z는 클로로 또는 플루오로 기를 나타낸다.Wherein R 1 , R 2 , R 3 , X and Y are as defined above and -R 4 is hydrogen or a removable protecting group and Z represents a chloro or fluoro group.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.