Claims (11)
(a) 스테로이드 5-α-환원효소의 비경쟁적 억제제, 및 (b) 스테로이드 5-α-환원효소의 경쟁적 억제제를 함유하는 조성물.A composition comprising (a) a non-competitive inhibitor of steroid 5-α-reductase, and (b) a competitive inhibitor of steroid 5-α-reductase.
제1항에 있어서, 비경쟁적 억제제의 양이 0, 1내지 1000mg/㎏ 중에서 선택되고 경쟁적 억제제의 양이 0, 1 내지 1000mg/㎏중에서 선택되는 조성물.The composition of claim 1, wherein the amount of noncompetitive inhibitor is selected from 0, 1 to 1000 mg / kg and the amount of competitive inhibitor is selected from 0, 1 to 1000 mg / kg.
제1항에 있어서, 경쟁적 억제제가 N-t-부틸-5-α-안드로스트-1-엔-4-아자-17β-카르복스아미이드-3-온; 17β-N,N-디이소프로필카르복스아미이드-3-니트로-5-α-안드로스트-3-온; (20R)-하이드록시메틸-4-메틸-4-아자-5-알파-프레그란-3-온; 17β-N-t-부틸카르복스아마이드-3-니트로-5-α-안드로스트-3-엔; 17β-N,N-디오소프로필카르복스아마이드-3-니트로-5-α-안드로스트-2-엔; 17β-N,N-디이소프로필카르복스아마이드-5-α-8(14)-안드로스텐-4-메틸-4-아자-3-온; 또는 17β-N-t-부틸카르복스아미이드-5-α-8(14)-안드로스텐-4-메틸-4-아자-3-온인 조성물.The method of claim 1, wherein the competitive inhibitor is N-t-butyl-5-α-androst-1-en-4-aza-17β-carboxamide-3-one; 17β-N, N-diisopropylcarboxamide-3-nitro-5-α-androst-3-one; (20R) -hydroxymethyl-4-methyl-4-aza-5-alpha-pregran-3-one; 17β-N-t-butylcarboxamide-3-nitro-5-α-androst-3-ene; 17β-N, N-diosopropylcarboxamide-3-nitro-5-α-androst-2-ene; 17β-N, N-diisopropylcarboxamide-5-α-8 (14) -androsten-4-methyl-4-aza-3-one; Or 17β-N-t-butylcarboxamide-5-α-8 (14) -androsten-4-methyl-4-aza-3-one.
제1항에 있어서, 비경쟁적 억제제가 N-t-부틸-안드로스트-3, 5-디엔-l7β-카르복스아마이드-3-카르복실산 또는 이의 염, N,N-디이소프로필-안드로스트-3, 5-디엔-17β-카르복스아마이드-3-카르복실산 또는 이의 염, 17β-(N,N-디이소프로필카르복스아마이드)-에스트라-1,3,4(10)-트리엔-3-카르복실산 또는 이의 염, 17β-(N-t-부틸카르복스아마이드)-에스트라-1, 3, 5(10)-트리엔-3-카르복실산 또는 이의 염, 17β-(N,N-디이소프로필카르복스아마이드)-에스트라-1, 3, 5(10)-트리엔-3-술폰산 또는 이의 염, 17β-(N-t-부틸카복스아마이드)-에스트라-1, 3, 5(10)-트리엔-3-술폰산 또는 이의 염, 17β-(N,N-디이소프로필카르복스아마이드)-에스트라-1, 3, 5(10)-트리엔-3-포스폰산 또는 이의 염, 17β-(N-t-부틸카르복스아마이드)-에스트라-1, 3, 5(10)-트리엔-3-포스폰산 또는 이의 염, 17β-(N,N-디이소프로필카르복스아마이드)-에스트라-1, 3, 5(10)-트리엔-3-포스핀산 또는 이의 염, 20-α-(하이드록시메틸)-에이-노르-5-α-프레근-1-엔-2-카르복실산 또는 이의 염, 17β-(N-t-부틸카르복스아마이드)-에스트라-1, 3, 5(10)-트리엔-3-포스핀산 또는 이의 염, 17β-N-t-부틸카르복스아마이드-안드로스트-3, 5-디엔-3-포스핀산 또는 이의 염, 17β-N,N-디이소프로필카르복스아마이드-안드로스트-3,5-디엔-3-포스핀산 또는 이의 염, 17β-N-t-부틸카르복스아마이드-안드로스트-3, 5-디엔-3-포스폰산 또는 이의 염, 또는 17β-N,N-디이소프로필카르복스아마이드-안드로스트-3, 5-디엔-3-포스폰산 또는 이의 염인 조성물.The non-competitive inhibitor according to claim 1, wherein the noncompetitive inhibitor is Nt-butyl-androst-3, 5-diene-l7β-carboxamide-3-carboxylic acid or salt thereof, N, N-diisopropyl-androst-3 , 5-diene-17β-carboxamide-3-carboxylic acid or salt thereof, 17β- (N, N-diisopropylcarboxamide) -estra-1,3,4 (10) -triene-3 -Carboxylic acid or salt thereof, 17β- (Nt-butylcarboxamide) -estra-1, 3, 5 (10) -triene-3-carboxylic acid or salt thereof, 17β- (N, N-di Isopropylcarboxamide) -estra-1, 3, 5 (10) -triene-3-sulfonic acid or salts thereof, 17β- (Nt-butylcarboxamide) -estra-1, 3, 5 (10)- Triene-3-sulfonic acid or salt thereof, 17β- (N, N-diisopropylcarboxamide) -estra-1, 3, 5 (10) -triene-3-phosphonic acid or salt thereof, 17β- ( Nt-butylcarboxamide) -estra-1, 3, 5 (10) -triene-3-phosphonic acid or salts thereof, 17β- (N, N-diisopropylka Leboxamide) -estra-1, 3, 5 (10) -triene-3-phosphinic acid or salts thereof, 20-α- (hydroxymethyl) -A-nor-5-α-pregin-1- En-2-carboxylic acids or salts thereof, 17β- (Nt-butylcarboxamide) -estra-1, 3, 5 (10) -triene-3-phosphinic acid or salts thereof, 17β-Nt-butylcarbox Voxamide-androst-3, 5-diene-3-phosphinic acid or salts thereof, 17β-N, N-diisopropylcarboxamide-androst-3,5-diene-3-phosphinic acid or salts thereof, 17β-Nt-butylcarboxamide-androst-3, 5-diene-3-phosphonic acid or a salt thereof, or 17β-N, N-diisopropylcarboxamide-androst-3, 5-diene-3 A composition that is phosphonic acid or a salt thereof.
제1항에 실질적으로 실시예중의 어느 하나에 관하여 정의된 바와같은 조성물.A composition as defined in claim 1 substantially in terms of any of the examples.
제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 따르는 조성물 및 약제학적으로 허용되는 담체를 함유하는 약제학적 조성물.A pharmaceutical composition comprising a composition according to any one of claims 1 to 5 and a pharmaceutically acceptable carrier.
활성을 지닌 치료학적 물질로 사용하기 위한 제1항 내지 제5항중의 어느 한항에 따르는 조성물.A composition according to any one of claims 1 to 5 for use as an active therapeutic substance.
스테로이드 5-α-환원효소 활성을 억제하는데 사용하기 위한 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 따르는 조성물.A composition according to any one of claims 1 to 5 for use in inhibiting steroid 5-α-reductase activity.
스테로이드 5-α-환원효소 활성의 억제용 약제를 제조하는데 있어서 제1항내지 제5항중 어느 한 항에 따르는 조성물의 용도.Use of a composition according to any one of claims 1 to 5 in the manufacture of a medicament for inhibiting steroid 5-α-reductase activity.
치료를 필요로하는 포유동물에게 제1항 내지 제5항중 어느 한 항에 따르는 유효량의 조성물을 투여함을 특징으로 하여, 포유동물에 있어서 스테로이드 5-α-환원효소 활성을 억제시키는 방법.A method for inhibiting steroid 5-α-reductase activity in a mammal, characterized by administering to the mammal in need thereof an effective amount of the composition according to any one of claims 1 to 5.
환자에게 비분리된 약제학적 조성물 즉, 스테로이드 5-α-환원효소의 경쟁적 억제제 및 스테로이드 5-α-환원효소의 비경제적 억제제를 연속적으로 투여함을 특징으로 하여, 이를 필요로하는 포유동물에 있어서 스테로이드 5-α-환원효소 활성을 억제시키는 방법.In a mammal in need thereof characterized by continuous administration of a non-isolated pharmaceutical composition, a competitive inhibitor of steroid 5-α-reductase and an uneconomic inhibitor of steroid 5-α-reductase. A method of inhibiting steroid 5-α-reductase activity.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.