Claims (5)
일반식(Ⅰ)의 펩티드 및 약제학적으로 허용가능한 이의 염.Peptides of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof.
R-A-B-C-Trp-Ala-Val-X-Y-T-W (Ⅰ)R-A-B-C-Trp-Ala-Val-X-Y-T-W (Ⅰ)
상기 식에서, R은 일반식, 4-(ClCH2CH2)2N-C3H4-CH|2CH(NHR2)CO-(mMel), 3-(ClCH2CH2)2N-C6H4-CH2CH(NHR2)CO-CpMel), 4-(ClCH2CH2)2N-C6H4-CO-(Cab), 3-(ClCH2CH2)2N-C6H4-CO-, ClCH2CH2NHCO-, ClCH=CH-CO-, BrCH=CH-CO-, CH2=CClCO-, CH2=CBrCO-(시스 또는 트랜스 이성체),-CH2-CO-, CH=C-CO-, ClCH2CH2CH2N(NO)CO-, 또는 ClCH2CO-CH(R2)NHCO(CH|2)2CO-의 그룹이고, A는 원자가 결합이거나 Gly, Leu-Gly, Arg-Leu-Gly 또는 Gln-Arg-Leu-Gly잔기이며, B는 원자가 결합이거나, Asn, 또는 phe 또는 Thr잔기이고, C는 Gln 또는 His잔기이며, X는 Gly또는 ala잔기이고, Y는 원자가 결합이거나, His(R)3, His(R3), Phe, phe, Ser, ser, Ala 또는 ala잔기이며, T는 원자가 결합이거나, Leu, lue, Phe 또는 phe잔기이고, W는 일반식 OR2, NH2, NH(CH2)4CH3, NH(CH2)2C6H5, Met-R4, Leu-R4, Ile-R4, 또는 Nle-R4의 그룹이고, R1은 수소원자이거나, Boc 그룹 또는 C1-11아실그룹이고, R2는 수소원자, C1-11직쇄 또는 측쇄 지방족 쇄, 벤질 또는 페닐그룹이고, R3은 수소원자이거나, Tos, Dnp 또는 Bzl 그룹이며, R4는 NH2, NH-NH2또는 OR2이고,Wherein R is the general formula, 4- (ClCH 2 CH 2 ) 2 NC 3 H 4 -CH | 2 CH (NHR 2 ) CO- (mMel), 3- (ClCH 2 CH 2 ) 2 NC 6 H 4 -CH 2 CH (NHR 2 ) CO-CpMel), 4- (ClCH 2 CH 2 ) 2 NC 6 H 4 -CO- (Cab), 3- (ClCH 2 CH 2 ) 2 NC 6 H 4 -CO-, ClCH 2 CH 2 NHCO-, ClCH = CH-CO-, BrCH = CH-CO-, CH 2 = CClCO -, CH 2 = CBrCO- (cis or trans isomer), -CH 2 -CO-, CH = C-CO-, ClCH 2 CH 2 CH 2 N (NO) CO-, or ClCH 2 CO-CH (R 2 ) NHCO (CH | 2 ) 2 CO-, A is a valence bond or Gly, Leu-Gly, Arg-Leu-Gly or Gln-Arg-Leu-Gly residue, B is a valence bond, Asn, or phe or Thr residue, C is Gln or His residue, X is a Gly or ala residue, Y is a valence bond, His (R) 3 , His (R 3 ), Phe, phe, Ser, ser, Ala or ala residue, T is a valence bond, Leu, lue, Phe or phe residue, W is a general formula OR 2 , NH 2 , NH (CH 2 ) 4 CH 3 , NH (CH 2 ) 2 C 6 H 5 , Met-R 4 , Leu-R 4 , Ile-R 4 , Or a group of Nle-R 4 , R 1 is a hydrogen atom, a Boc group or a C 1-11 acyl group, R 2 is a hydrogen atom, a C 1-11 straight or branched aliphatic chain, benzyl or phenyl group, R 3 is a hydrogen atom, is a Tos, Dnp or Bzl group, R 4 is NH 2 , NH—NH 2 or OR 2 ,
1개 이상의 펩티드결합(CONH)은 환원된 펩티드결합(CH2NH)에 의해 치환된다.One or more peptide bonds (CONH) are substituted by reduced peptide bonds (CH 2 NH).
제1항에 있어서, R이 pMel이 또는 Cab이고, R1은 수소원자, Boc 또는 아세틸그룹이며, A 및 Y 는 원자가 결합이고, B는 원자가 결합이거나, phe잔기이며, C는 Gln잔기이며, X는 His(Dnp), His 또는 Gly잔기이며, T는 Leu잔기이고, W는 일반식 Leu-NH2또는 Nle-NH2의 그룹이며, 환원된 펩티드결합(CH2NH)은 T와 W 사이에 존재하는 환원된 펩티드결합인 일반식(Ⅰ)의 펩티드.The compound of claim 1, wherein R is pMel or Cab, R 1 is a hydrogen atom, Boc or an acetyl group, A and Y are a valence bond, B is a valence bond, or a phe residue, C is a Gln residue, X is His (Dnp), His or Gly residue, T is Leu residue, W is group of general formula Leu-NH 2 or Nle-NH 2 , and reduced peptide bond (CH 2 NH) is between T and W Peptide of formula (I) which is a reduced peptide bond present in.
제1항 또는 제2항에 따른 펩티드 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염을 약제학적으로 허용가능한 희석제 또는 담체와 혼합하여 포함하는 약제학적 조성물.A pharmaceutical composition comprising the peptide of claim 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof in admixture with a pharmaceutically acceptable diluent or carrier.
아미노산 및/또는 아미노산유도체를 목적하는 서열로 축합시키고/거나 이들 아미노산 또는 이의 유도체를 함유하는 펩티드 잔기를 목적하는 서열로 축합시켜 목적하는 펩티드를 수득하고, 이때 말단 카복실산그룹을 펩티드결합용으로 활성화시키고 나머지 그룹은 보호하고, 생성된 화합물을 탈보호시키고/거나, 생성된 펩티드를 약제학적으로 허용가능한 이의 염으로 전화시키는 단계들을 포함하여 제1항 또는 제2항의 펩티드를 제조하는 방법.Condensation of amino acids and / or amino acid derivatives to the desired sequence and / or condensation of peptide residues containing these amino acids or derivatives thereof into the desired sequence to obtain the desired peptide, wherein the terminal carboxylic acid group is activated for peptide binding and The remaining group comprises the steps of protecting, deprotecting the resulting compound, and / or converting the resulting peptide into a pharmaceutically acceptable salt thereof.
인체의 신생물(neoplasm)치료용으로 적합한 약제를 제조하는데 사용하기 위한 제1항 또는 제2항에 따른 펩티드의 용도.Use of a peptide according to claim 1 or 2 for use in the manufacture of a medicament suitable for the treatment of neoplasms in the human body.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.