Claims (6)
하기 일반식(I)로 표시되는 화합물 및 그의 약학적으로 허용 가능한 염.Compound represented by the following general formula (I) and its pharmaceutically acceptable salt.
상기식에서 R1a는 수소 또는 아미노 보호기이고, R1b는 탄소수 1-4의 알킬 또는(R3와 R4는 서로 같거나 다르며 각각 수소 또는 탄소수 1-3의 저급 알킬이며, R5는 수소, 알칼리금속 또는 카르복시보호기이다)이며, R2는 탄소수 1 내지 4의 저급 알킬기, 또는 카르복시기, 아미노기, 히드록시기로 치환된 탄소수 1-4의 저급알킬기이고, Q는 탄소 또는 질소이다.Wherein R 1a is hydrogen or an amino protecting group, R 1b is alkyl having 1-4 carbons or (R 3 and R 4 are the same as or different from each other and are each hydrogen or lower alkyl having 1 to 3 carbon atoms, R 5 is hydrogen, an alkali metal or a carboxy protecting group), and R 2 is a lower alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, or a carboxy group , A C1-4 lower alkyl group substituted with an amino group, a hydroxy group, and Q is carbon or nitrogen.
제1항에 있어서, 일반식(I)의 화합물이 R1a는 수소, R1b는 메틸 또는R2는 탄소수 1-4의 저급알킬, 또는 카르복시기, 아미노기, 히드록시기로 치환된 탄소수 1-4의 저급알킬인 화합물 및 그의 약학적 허용가능한 염.A compound of formula (I) wherein R 1a is hydrogen, R 1b is methyl or R 2 is lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms, or lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms substituted with a carboxyl group, an amino group or a hydroxy group and a pharmaceutically acceptable salt thereof.
제1항 또는 제2항에 있어서, 일반식(I)의 화합물이 알칼리금속염, 알칼리토금속염, 염기성염, 유기산염, 또는 무기산염인 화합물.The compound according to claim 1 or 2, wherein the compound of general formula (I) is an alkali metal salt, alkaline earth metal salt, basic salt, organic acid salt, or inorganic acid salt.
하기 일반식(II)의 화합물과 하기 일반식(III)의 화합물을 치환 반응시킨 후 아미노 보호기 또는 카르복시보호기가 있다면 이를 제거함을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 화합물과 그의 약학적으로 허용 가능한 염의 제조방법.A compound of the general formula (I) and a pharmaceutically acceptable compound thereof, wherein the compound of the general formula (II) and the compound of the general formula (III) Preparation of Salts.
상기식에서, R1a는 수소 또는 아미노 보호기이고, R1b는 탄소수 1-4의 알킬 또는(R3와 R4는 각각 수소 또는 탄소수 1-3의 저급 알킬이며, 서로 같거나 다르고, R5는 수소, 알칼리금속 또는 카르복시보호기이다)이며, R2는 탄소수 1 내지 4의 저급알킬기, 또는 히드록시, 카르복시기, 아미노기로 치환된 탄소수 1-4의 저급알킬기이고, R6는 수소, 알칼리금속, 또는 카르복시보호기이며, Q는 탄소 또는 질소이고, L은 아세톡시기 또는 할로겐원자이다.Wherein R 1a is hydrogen or an amino protecting group, R 1b is alkyl having 1-4 carbons or (R 3 and R 4 are each hydrogen or lower alkyl having 1 to 3 carbon atoms, the same as or different from each other, R 5 is hydrogen, an alkali metal or a carboxy protecting group), and R 2 is a lower alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, or A lower alkyl group having 1 to 4 carbon atoms substituted with a hydroxy, carboxyl or amino group, R 6 is hydrogen, an alkali metal, or a carboxyprotecting group, Q is carbon or nitrogen, and L is an acetoxy group or a halogen atom.
하기 일반식(IV)의 화합물과 하기 일반식(V)의 화합물 또는 이의 활성화 유도체를 아실화 반응시킨후 아미노 보호기 또는 카르복시 보호기를 제거하는 것을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 화합물과 그의 약학적으로 허용 가능한 염의 제조방법.Compounds of the general formula (I) and pharmaceuticals thereof characterized by removing an amino protecting group or a carboxy protecting group after acylating a compound of the general formula (IV) and a compound of the general formula (V) Method for the preparation of salts which are generally acceptable.
상기식에서, R1a는 수소 또는 아미노 보호기이고, R1b는 탄소수 1-4의 알킬 또는(R3와 R4는 각각 수소 또는 탄소수 1-3의 저급 알킬이며, 서로 같거나 다르고, R5는 수소, 알칼리금속 또는 카르복시보호기이다)이며, R2는 탄소수 1 내지 4의 저급알킬기, 또는 카르복시기, 아미노기, 히드록시기로 치환된 탄소수 1-4의 저급 알킬이고, R6는 수소, 알칼리금속, 또는 카르복시 보호기이며, R7은 포밀기, 살리실 알데히드기 또는 벤즈알데히드기이고, Q는 탄소 또는 질소이며, X는 할로겐 또는 산잔기이고, L은 아세톡시기 또는 할로겐이다.Wherein R 1a is hydrogen or an amino protecting group, R 1b is alkyl having 1-4 carbons or (R 3 and R 4 are each hydrogen or lower alkyl having 1 to 3 carbon atoms, the same as or different from each other, R 5 is hydrogen, an alkali metal or a carboxy protecting group), and R 2 is a lower alkyl group having 1 to 4 carbon atoms, or Lower alkyl having 1 to 4 carbon atoms substituted with carboxyl, amino, or hydroxy groups, R 6 is hydrogen, an alkali metal, or a carboxy protecting group, R 7 is a formyl group, salicylic aldehyde group or benzaldehyde group, Q is carbon or nitrogen , X is a halogen or an acid residue, and L is an acetoxy group or a halogen.
제약적으로 허용되는 담체 부형제와 혼합된, 상기 제1항에 따른 하나 또는 그 이상의 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 약제학적 조성물.A pharmaceutical composition comprising, as an active ingredient, one or more compounds of formula (I) according to claim 1, mixed with a pharmaceutically acceptable carrier excipient.
※ 참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.