Claims (10)
일반식(Ⅰ)의 화합물, 그 산부가염 또는 그 입체이성체.The compound of general formula (I), its acid addition salt, or its stereoisomer.
위의 일반식에서, R은 C1-6알킬, C3-6시클로알킬, 티에닐 또는 페닐인데 상기 기들은 할로, C1-6알킬 및 C1-6알킬옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택한 3이하의 기로 치환될 수 있고, R1은 C1-6알킬이고, R2는 수소 또는 C1-6알킬이고, Q는 N 또는 CH이고, 1H-아졸-1-일메틸 부위는 벤즈이미다졸환의 5 또는 6위치가 치환된다.In the general formula above, R is C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, thienyl or phenyl wherein the groups are 3 or less selected from the group consisting of halo, C 1-6 alkyl and C 1-6 alkyloxy And R 1 is C 1-6 alkyl, R 2 is hydrogen or C 1-6 alkyl, Q is N or CH, and the 1H-azol-1-ylmethyl moiety is 5 of the benzimidazole ring. Or 6-position is substituted.
제1항에 있어서, R1이 메틸 또는 에틸이고, R2가 수소인 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그 산부가염 또는 그 입체이성체.The compound of formula (I), acid addition salt thereof or stereoisomer thereof according to claim 1, wherein R 1 is methyl or ethyl and R 2 is hydrogen.
제2항에 있어서, Q가 CH이고, R이 페닐 또는 할로페닐인, 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그 산부가염 또는 그 입체이성체.The compound of formula (I), acid addition salt thereof or stereoisomer thereof according to claim 2, wherein Q is CH and R is phenyl or halophenyl.
제1항에 있어서, 화합물이 메틸[5-[(4-플루오로페닐)(1H-이미다졸-1-일)메틸]-1H-벤조이미다졸-2-일]카르바메이트인 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그 산부가염 또는 그 입체이성체.The compound of claim 1, wherein the compound is methyl [5-[(4-fluorophenyl) (1H-imidazol-1-yl) methyl] -1H-benzoimidazol-2-yl] carbamate The compound of (I), its acid addition salt, or its stereoisomer.
일반식(Ⅰ)의 화합물, 그 산부가염 또는 그 입체이성체 1이상을 구충효과량 유효성분으로 함유하고, 1이상의 담체를 조성성분으로 하는 구충약제 조성물.An antiparasitic drug composition comprising a compound of the general formula (I), an acid addition salt thereof, or one or more stereoisomers thereof as an antiparasitic effective ingredient, and comprising at least one carrier as a component.
위의 일반식에서, R은 C1-6알킬, C3-6시클로알킬, 티에닐 또는 페닐인데 상기 기들은 할로, C1-6알킬 및 C1-6알킬옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택한 3이하의 기로 치환될 수 있고, R1은 C1-6알킬이고, R2는 수소 또는 C1-6알킬이고, Q는 N 또는 CH이고, 1H-아졸-1-일메틸 부위는 벤즈이미다졸환의 5 또는 6위치가 치환된다.In the general formula above, R is C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, thienyl or phenyl wherein the groups are 3 or less selected from the group consisting of halo, C 1-6 alkyl and C 1-6 alkyloxy And R 1 is C 1-6 alkyl, R 2 is hydrogen or C 1-6 alkyl, Q is N or CH, and the 1H-azol-1-ylmethyl moiety is 5 of the benzimidazole ring. Or 6-position is substituted.
제5항에 있어서, R1이 메틸이고, R2가 수소인, 구충약제 조성물.The antiparasitic composition according to claim 5, wherein R 1 is methyl and R 2 is hydrogen.
제6항에 있어서, Q가 CH이고, R이 페닐 또는 할로페닐인, 구충약제 조성물.The antiparasitic composition of claim 6 wherein Q is CH and R is phenyl or halophenyl.
일반식(Ⅰ)의 화합물, 그 산부가염 또는 그 입체이성체를 기생충 감염 온혈동물에 치료 효과량 투여하여 기생충 성장을 예방 또는 분쇄하는 방법.A method of preventing or pulverizing parasite growth by administering a compound of formula (I), an acid addition salt thereof, or a stereoisomer thereof to a warm-blooded animal infected with a parasite.
위의 일반식에서, R은 C1-6알킬, C3-6시클로알킬, 티에닐 또는 페닐인데 상기 기들은 할로, C1-6알킬 및 C1-6알킬옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택한 3이하의 기로 치환될 수 있고, R1은 C1-6알킬이고, R2는 수소 또는 C1-6알킬이고, Q는 N 또는 CH이고, 1H-아졸-1-일메틸 부위는 벤즈이미다졸환의 5 또는 6위치가 치환된다.In the general formula above, R is C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, thienyl or phenyl wherein the groups are 3 or less selected from the group consisting of halo, C 1-6 alkyl and C 1-6 alkyloxy And R 1 is C 1-6 alkyl, R 2 is hydrogen or C 1-6 alkyl, Q is N or CH, and the 1H-azol-1-ylmethyl moiety is 5 of the benzimidazole ring. Or 6-position is substituted.
제8항에 있어서, Q가 CH이고, R이 페닐 또는 할로페닐인, 온혈동물에서의 기생충 성장을 예방 또는 분쇄하는 방법.The method of claim 8, wherein Q is CH and R is phenyl or halophenyl.
a) 일반식(Ⅲ)의 아졸 또는 그 산부가염을 일반식(Ⅱ)의 벤즈이미다졸 카르바메이트로 필요에 따라 불활성 용매중에서, 염기존재하에 N-알킬화하거나, b) 일반식(Ⅵ)의 벤즈이미다졸 카르바메이트 또는 그 산부가염을 일반식(Ⅴ)의 1,1'-카르보일 비스[1H-아졸]로 불활성 용매중에 반응시키거나, c) 일반식(Ⅵ)의 벤젠디아민 또는 그 산부가염을 일반식(Ⅶ)의 우레아 또는 이소티오우레아로 불활성 용매중에서 산존재하에 폐환반응시키나, d) 시아나미드 또는 그 칼슘염을 일반식 할로 -COOR'의 할로포르메이트 에스테르와 반응시켜 일반식(Ⅸ)의 시아노카르바 메이트를 제조하고, 이들 분활성 용매중에서 일반식(Ⅷ)의 벤젠 디아민 또는 그 산부가염과 반응시키거나, e) 일반식(Ⅹ)의 벤젠 디아민을 브롬화 시아노겐과 반응시키고, 생성된 2-아미노 벤즈이미다졸을 일반식 할로 -COOR'의 할로포르메이트 에스테르와 반응시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ⅰ)의 화합물, 그 산부가염 또는 그 입체이성체를 제조하는 방법.a) N-alkylation of an azole of general formula (III) or an acid addition salt thereof with benzimidazole carbamate of general formula (II) in an inert solvent in the presence of a base, if necessary, or b) of general formula (VI) Benzimidazole carbamate or an acid addition salt thereof is reacted with 1,1'-carboyl bis [1H-azole] of general formula (V) in an inert solvent, or c) benzenediamine of general formula (VI) or its Acid addition salts are cyclized with urea or isothiourea of general formula in the presence of acid in an inert solvent, but d) cyanamide or its calcium salt is reacted with haloformate ester of the general formula halo-COOR '. Cyanocarbamate of formula (III) is prepared and reacted with benzene diamine of formula (III) or its acid addition salt in these active solvents, or e) Benzene diamine of formula (XI) is brominated cyanogen And the resulting 2-amino benzimidazole Characterized by the Sikkim halo formate ester and the reaction of the formula halo -COOR ', compounds of formula (Ⅰ), method for preparing the acid addition salt or its stereoisomers.
위의 일반식에서, R은 C1-6알킬, C3-6시클로알킬, 티에닐 또는 페닐인데 상기 기들은 할로, C1-6알킬 및 C1-6알킬옥시로 이루어진 그룹으로부터 선택한 3이하의 기로 치환될 수 있고, R1은 C1-6알킬이고, R2는 수소 또는 C1-6알킬이고, Q는 N 또는 CH이고, 1H-아졸-1-일메틸 부위는 벤즈이미다졸환의 5 또는 6위치가 치환되고, W는 반응이탈기이고, X는 S 또는 O이다.In the general formula above, R is C 1-6 alkyl, C 3-6 cycloalkyl, thienyl or phenyl wherein the groups are 3 or less selected from the group consisting of halo, C 1-6 alkyl and C 1-6 alkyloxy And R 1 is C 1-6 alkyl, R 2 is hydrogen or C 1-6 alkyl, Q is N or CH, and the 1H-azol-1-ylmethyl moiety is 5 of the benzimidazole ring. Or the 6-position is substituted, W is a reaction leaving group, and X is S or O.
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.