Claims (13)
하기 일반식 (I)의 화합물 또는 그의 염 :A compound of formula (I):
식중 ; Q는 질소원자 또는 CH를 나타내고 ; R1은 수소원자 또는 임의치환된 저급 알킬기이며 ; R2는 수소원자 또는 저급 알킬기이고 ; A는 황원자 또는 NH를 나타내며; 및 n은 정수 2 내지 4이다.In food; Q represents a nitrogen atom or CH; R 1 is a hydrogen atom or an optionally substituted lower alkyl group; R 2 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; A represents a sulfur atom or NH; And n is an integer from 2 to 4.
제1항에 있어서, 식중 Q가 CH인 일반식 (I)의 화합물 또는 그의 염.The compound of formula (I) or a salt thereof according to claim 1, wherein Q is CH.
제1항에 있어서, 식중 Q가 질소원자가 일반식 (I)의 화합물 또는 그의 염.The compound of formula (I) or a salt thereof according to claim 1, wherein Q is a nitrogen atom.
제1 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, 식중 R2가 수소원자인 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염.The compound of formula (I) or a salt thereof according to any one of claims 1 to 3, wherein R 2 is a hydrogen atom.
제1 내지 3항중 어느 한 항에 있어서, 식중 A가 황원자인 일반식 (I)의 화합물 또는 그의 염.The compound of formula (I) or a salt thereof according to any one of claims 1 to 3, wherein A is a sulfur atom.
제1항에 있어서, 하기 일반식(I′)로 나타내어지는 화합물인 일반식 (I)의 화합물 또는 그의 염.The compound of formula (I) or a salt thereof according to claim 1, which is a compound represented by the following formula (I ').
(식중, R1및 n은 제1항에서 정의한 바와 같다.)(Wherein R 1 and n are as defined in claim 1).
제1 또는 6항에 있어서, 식중 R1이 비닐기, 카르복시기, C1-6-알콕시카르보닐기, 아미노기, 히드록시기 및 할로겐으로 부터 선택된 1∼3개의 치환체로 치환 가능한 탄소수 1∼6의 직쇄 또는 측쇄 알킬기인 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염.The linear or branched alkyl group of 1 to 6 carbon atoms according to claim 1 or 6, wherein R 1 is substituted with 1 to 3 substituents selected from vinyl group, carboxy group, C 1-6 -alkoxycarbonyl group, amino group, hydroxy group and halogen. A compound of formula (I) or a salt thereof.
제1항에 있어서, 7β-[2-2아미노티아졸-4-일)-(Z)-2-에톡시이미노아세트아미노]-3{[4-(3-아미노프로필티오)-1-피리디늄]메틸}-3-세펨-4-카르복실레이트인 일반식 (I)의 화합물 또는 그의 염.The compound of claim 1, wherein 7β- [2-2aminothiazol-4-yl)-(Z) -2-ethoxyiminoacetamino] -3 {[4- (3-aminopropylthio) -1- A compound of formula (I) or a salt thereof, wherein the compound is pyridinium] methyl} -3-cepem-4-carboxylate.
하기 일반식 (Ⅱ)의 화합물 또는 그의 염을 하기 일반식 (Ⅲ)의 화합물 또는 그의 염과 반응 시키고, 이어서 필요에 따라 임의 순서로 보호기(들)를 제거하고, 생성된 염을 상응하는 유리산 또는 유리염기로 전환 시키고, 및/또는 생성된 유리산 또는 유리염기를 상응하는 약학적으로 허용되는 염으로 전환 시킴을 특징으로 하는 하기 일반식 (I)의 화합물 또는 그의 염의 제조방법.Reacting a compound of the general formula (II) or a salt thereof with a compound of the general formula (III) or a salt thereof, and then removing the protecting group (s) in any order as Or a free base and / or a resulting free acid or free base to a corresponding pharmaceutically acceptable salt.
(식중, Q는 질소원자 또는 CH를 나타내고 ; R1은 수소원자 또는 임의 치환된 저급 알킬기이며 ; R2은 수소 원자 또는 저급 알킬기이고 ; R3는 임의 보호된 아미노기이며 ; R4는 히드록시기, 아실옥시기, 카르바모일옥시기, 치환된 카르바모일옥시기 또는 할로겐이고 ; R5는 아미노-보호기이며 ; A는 황원자 또는 NH를 나타내고 ; 및 n은 정수 2 내지 4이다.)Wherein Q represents a nitrogen atom or CH; R 1 is a hydrogen atom or an optionally substituted lower alkyl group; R 2 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R 3 is an optionally protected amino group; R 4 is a hydroxy group, an acyl An oxy group, a carbamoyloxy group, a substituted carbamoyloxy group or a halogen; R 5 is an amino-protecting group; A represents a sulfur atom or NH; and n is an integer from 2 to 4.)
하기 일반식 (Ⅳ)의 화합물 또는 그의 염을 하기 일반식(Ⅴ)의 화합물 또는 그의 카르복시기에서의 반응성 유도체와 반응 시키고, 이어서 필요에 따라 임의 순서로 보호기(들)를 제거하고, 생성된 염을 상응하는 유리산 또는 유리 염기로 전환 시키고, 및/또는 생성된 유리산 또는 유리염기를 상응하는 약리학적으로 허용되는 염으로 전환 시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(I)의 화합물 또는 그의 염의 제조방법.Reacting a compound of formula (IV) or a salt thereof with a reactive derivative in a compound of formula (V) or a carboxyl group thereof, followed by removing the protecting group (s) Process for the preparation of the compound of formula (I) .
(식중, Q는 질소원자 또는 CH를 나타내고 ; R1은 수소원자 또는 임의 치환된 저급 알킬기이며 ; R2은 수소 원자 또는 저급 알킬기이고 ; R3는 임의 보호된 아미노기이며 ; R5는 아미노-보호기이고 ; A는 황원자 또는 NH이며 ; 및 n은 정수 2 내지 4이다.)Wherein Q represents a nitrogen atom or CH; R 1 is a hydrogen atom or an optionally substituted lower alkyl group; R 2 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R 3 is an optionally protected amino group; R 5 is an amino-protecting group A is a sulfur atom or NH and n is an integer from 2 to 4.
하기 일반식(VII)의 화합물 또는 그의 염을 하기 일반식 (VIII)의 화합물 또는 그의 반응성 유도체와 반응 시키고, 이어서 필요에 따라 임의 순서로 보호기(들)를 제거하고, 생성된 염을 상응하는 유리산 또는 유리 염기로 전환 시키고, 및/또는 생성된 유리산 또는 유리염기를 상응하는 약리학적으로 허용되는 염으로 전환 시킴을 특징으로 하는 하기 일반식 (I)의 화합물 또는 그의 염의 제조방법.Reacting a compound of formula (VII) or a salt thereof with a compound of formula (VIII) or a reactive derivative thereof, followed by removal of the protecting group (s) in any order as A process for preparing a compound of formula (I):
(식중, Q는 질소원자 또는 CH를 나타내고 ; R1은 수소원자 또는 임의 치환된 저급 알킬기이며 ; R2은 수소원자 또는 저급 알킬기이고 ; R3는 임의 보호된 아미노기이며 ; R5는 아미노-보호기이고 ; A는 황원자 또는 NH를 나타내며 ; 및 n은 정수 2 내지 4이고 ; 및 R1′는 임의 치환된 저급 알킬기이다.)Wherein Q represents a nitrogen atom or CH; R 1 is a hydrogen atom or an optionally substituted lower alkyl group; R 2 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R 3 is an optionally protected amino group; R 5 is an amino-protecting group A represents a sulfur atom or NH; and n is an integer from 2 to 4; and R 1 ' is an optionally substituted lower alkyl group.)
하기 일반식 (Ⅸ)의 화합물 또는 그의 염을 티오 우레아와 반응 시키고, 이어서 필요에 따라 임의 순서로 보호기(들)를 제거하고, 생성된 염을 상응하는 유리산 또는 유리 염기로 전환 시키고, 및/또는 생성된 유리산 또는 유리염기를 상응하는 약학적으로 허용되는 염으로 전환 시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(I″)의 화합물 또는 그의 염의 제조방법.Reacting a compound of formula (VII): Or a process for preparing a compound of formula (I ″) or a salt thereof, characterized by converting the resulting free acid or free base to the corresponding pharmaceutically acceptable salt.
(식중, R1은 수소원자 또는 임의 치환된 저급 알킬기이고 ; R2는 수소원자 또는 저급 알킬기이며 ; R5는 아미노-보호기이고; A는 황원자 또는 NH이며 ; n은 정수 2 내지 4이고 ; 및 X는 할로겐이다.)Wherein R 1 is a hydrogen atom or an optionally substituted lower alkyl group; R 2 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; R 5 is an amino-protecting group; A is a sulfur atom or NH; n is an integer from 2 to 4; and X is halogen.)
하기 일반식 (I)의 화합물 또는 약학적으로 허용 되는 그의 염들중 최소한 1종의 유효량 및 알맞은 담체(들)를 함유하는 항미생물 조성물.An antimicrobial composition containing at least one effective amount of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a suitable carrier (s).
(식중, Q는 질소원자 또는 CH를 나타내고 ; R1은 수소원자 또는 임의 치환된 저급 알킬기이며 ; R2는 수소 원자 또는 저급 알킬기이고 ; A는 황원자 또는 NH이며 ; 및 n은 정수 2 내지 4이다.)Wherein Q represents a nitrogen atom or CH; R 1 is a hydrogen atom or an optionally substituted lower alkyl group; R 2 is a hydrogen atom or a lower alkyl group; A is a sulfur atom or NH; and n is an integer from 2 to 4 .)
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.