KR860001113A - 피롤로[1,2-b][1,2,5]트리아제핀의 제조방법 - Google Patents

피롤로[1,2-b][1,2,5]트리아제핀의 제조방법 Download PDF

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KR860001113A
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마크 에드워드 로가트
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Abstract

내용 없음

Description

피롤로〔1,2―b〕〔1,2,5〕트레아제핀의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. (a) 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 산의 존재하에 고리화시키거나, (b) 하기 일반식(XV)의 화합물을 암모니아의 존재하에 고리화시키거나, 하기 일반식(XV)의 화합물을 암모미아와 반응시키고 생성된 생성물을 산과 반응시키며; (c) Y가 수소인 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 임의로 할로겐화시켜 Y가 할로겐인 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 수득함을 특징으로 하는, 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물 및 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염으로 제조방법.
    상기식에서, X는 수소, 할로겐, C1―C6알킬, CF3또는 NO2이고, Y는 수소, 할로겐 또는 C1―C6알킬이며, R은 수소, C1―C6알킬, C1―C6알킬아미노―C1―C6―알킬 또는 디―(C1―C6)―알킬아미노―C1―C6―알킬이다.
  2. 제1항에 있어서, X가 수소 또는 할로겐이고, Y가 수소, 할로겐 또는 C1―C6알킬이며, R이 수소 또는 C1―C6알킬인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염의 제조방법.
  3. 제2항에 있어서, X가 수소, 불소 또는 염소이고, Y가 수소, 염소 또는 메틸이며, R이 수소 또는 메틸인 일반식(Ⅰ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염의 제조방법.
  4. 제3항에 있어서, 5(2―클로페닐)―1H―피롤로〔1,2―b〕〔1,2,5〕트리아제핀―2(3H)―온의 제조방법.
  5. 제3항에 있어서, 5(2―클로페닐)―1―메틸―1H―피롤로〔1,2―b〕〔1,2,5〕트리아제핀―2(3H)―온의 제조방법.
  6. 제3항에 있어서, 5(2―플루오로페닐)―1―메틸―1H―피롤로〔1,2―b〕〔1,2,5〕트리아제핀―2(3H)―온의 제조방법.
  7. a) 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 가수분해시켜 R 및 R1이 둘다 수소인 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 수득하거나; b) R이 전술한 바와 같고, R1이 수소인 일반식(Ⅲ)의 화합물을 HOOCCH2NHCO2C(CH3)3의 반응시켜 R1이인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 수득하고; c) R이 전술한 바와 같고, R1이인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 임의로 가수분해시켜 R1이인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 수득하거나; d) R이 전술한 바와 같지만 수소가 아닌 일반식(Ⅱ)의 화합물을 BrCH2COBr 또는 CICH2COCI과 반응시켜 R1이또는인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 수득하고; e) 수득된 화합물을 알칼리 금속 아지드와 임의로 반응시킨 다음 생성된 아지드 화합물을 적당한 촉매존재하에 수소화시켜, R1이인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 수득하고; f) R 및 R1이 둘다 수소인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 에틸 클로로포르메이트 또는 에틸 브로모포르메이트와 반응시켜, R1이 ―CO2Et인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 수득하고; g) R이 전술한 바와 같고, R1이 수소인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 화합물또는중의 하나와 반응시켜 R1이또는인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 수득하고; h) R1이인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 N―페닐피페라진과 반응시켜 R1이인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 수득하고; i) R이 수소를 제외하고는 전술한 바와 같고, R1이인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 암노니아와 반응시킨 다음 생성물을 빙초산과 반응시켜 R1이인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 수득하고; j) R이 수소를 제외하고는 전술한 바와 같고, R1이인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 암모니아와 반응시키고 생성물을 초산과 반응시켜, R1이인 일반식(Ⅱ)의 화합물을 수득함을 특징으로 하는, 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염의 제조방법.
    상기식에서, X는 수소, 할로겐, C1―C6알킬, CF3또는 NO2이고, Y는 수소, 할로겐 또는 C1―C6알킬이며, R은 수소, C1―C6알킬, C1―C6―알킬아미노―C1―C6―알킬 또는 디(C1―C6)―알킬아미노―C1―C6―알킬이고, R1은 수소,
    또는이다.
  8. 제7항에 있어서, X가 수소, 할로겐이고, Y가 수소 또는 C1―C6알킬이며, R이 수소 또는 C1―C6알킬인 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염의 제조방법.
  9. 제8항에 있어서, X가 수소, 불소, 염소이고, Y가 수소 또는 메틸이며, R이 수소, 메틸 또는 디메틸아미노 에틸인 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 산부가염의 제조방법.
  10. 제9항에 있어서,〔2―(2―클로로벤조일)―1H―피롤―1―일〕―2―(디메틸아미노)에틸아민의 제조방법.
  11. 제9항에 있어서, 1―〔N―메틸―(3급―부톡시카르보닐―아미노)아세트아미도〕―2―(2―클로로벤조일)―피롤의 제조방법.
  12. 제9항에 있어서, 1―〔(3급―부톡시카르보닐아미노)아세트아미도〕―2―(2―클로로벤조일)―피롤의 제조방법.
  13. 제9항에 있어서, 디―〔2―(2―플루오로벤조일)―5―메틸―1H―피롤―1―일)―2―아세트아미도〕아민의 제조방법.
  14. 제9항에 있어서, 1―〔(카르보벤질옥시아미노)아세트아미도〕―2―벤조일피롤의 제조방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019850004703A 1984-07-02 1985-07-01 피롤로[1,2-b][1,2,5]트리아제핀의 제조방법 KR860001113A (ko)

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