Claims (7)
일반식(2)의 3,4,5,6―테트라하이드로 프탈산무수물을 적절한 용매중에서 일반식(3)의 메타―아미노벤조산 유도체와 반응시킴을 특징으로 하여 일반식(4)의 N―치환된―3,4,5,6―테트라하이드로프탈람산 유도체를 제조하는 방법:3,4,5,6-tetrahydro phthalic anhydride of formula (2) is reacted with a meta-aminobenzoic acid derivative of formula (3) in a suitable solvent to the N-substituted Method for preparing -3,4,5,6-tetrahydrophthalamic acid derivatives:
상기식에서 R1은 수소 또는 할로겐이고, R2는 할로겐이고, R3는 수소 또는 저급알킬이며, R4는 수소이거나 할로겐 또는 저급알콕시를 가질 수 있는 C1―C8알킬이다.Wherein R 1 is hydrogen or halogen, R 2 is halogen, R 3 is hydrogen or lower alkyl and R 4 is hydrogen or C 1 -C 8 alkyl which may have halogen or lower alkoxy.
일반식(5)의 화합물을 유기용매 또는 물중에서 일반식(7)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여 일반식(8)의 N―치환된―3,4,5,6―테트라하이드로프탈람산 유도체를 제조하는 방법:Reacting a compound of formula (5) with a compound of formula (7) in an organic solvent or water, characterized by N-substituted -3,4,5,6-tetrahydrophthal of formula (8) How to prepare a ramic acid derivative:
상기식에서, R1은 수소 또는 할로겐이고, R2는 할로겐이고, R3는 수소 또는 저급알킬이고, R4는 수소이거나 할로겐 또는 저급알콕시를 가질 수 있는 C1―C8―알킬이고, R5는 수소 또는 C1―C8―알킬이며, R6는 수소; C1―C8―알킬; C2―C5―알케닐; C3―C7―알킬시클릭 알킬, 페닐,푸푸릴, C1―C2―알킬아미노, C1―C4―알콕실, C1―C4―알킬티오 또는 시아노를 가질 수 있는 C2―C4―알킬이거나 R5및 R6가 함께 메틸을 가질 수 있는 몰플리노를 형성할 수 있다.Wherein R 1 is hydrogen or halogen, R 2 is halogen, R 3 is hydrogen or lower alkyl, R 4 is hydrogen or C 1 -C 8 -alkyl which may have halogen or lower alkoxy, R 5 Is hydrogen or C 1 -C 8 -alkyl, R 6 is hydrogen; C 1 -C 8 -alkyl; C 2 -C 5 -alkenyl; C 3 -C 7 - alkyl, cyclic alkyl, phenyl, sputter reel, C 1 -C 2 - alkyl, amino, C 1 -C 4 - alkoxyl, C 1 -C 4 - C which may have alkylthio or cyano It may form a morpholino, which may be 2- C 4 -alkyl or R 5 and R 6 together may have methyl.
일반식(6)의 화합물을 유기용매 또는 물중에서 일반식(7)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하여 일반식(8)의 N―치환된―3,4,5,6―테트라하이드로프탈람산 유도체를 제조하는 방법;Reacting the compound of formula (6) with the compound of formula (7) in an organic solvent or water, characterized by the N-substituted -3,4,5,6-tetrahydrophthal of formula (8) A process for preparing a ramic acid derivative;
상기식에서, R1은 수소 또는 할로겐이고, R2는 할로겐이고, R3는 수소 또는 저급알킬이고, R4는 수소이거나 할로겐 또는 저급알콕시를 가질 수 있는 C1―C8―알킬이고, R5는 수소 또는 C1―C8―알킬이며, R6는 수소; C1―C8―알킬; C2―C5―알케닐; C3―C7―알킬시클릭 알킬, 페닐,푸푸릴, C1―C2―알킬아미노, C1―C4―알콕실, C1―C4―알킬티오 또는 시아노를 가질 수 있는 C2―C4―알킬이거나 R5및 R6가 함께 메틸을 가질 수 있는 몰플리노를 형성할 수 있다.Wherein R 1 is hydrogen or halogen, R 2 is halogen, R 3 is hydrogen or lower alkyl, R 4 is hydrogen or C 1 -C 8 -alkyl which may have halogen or lower alkoxy, R 5 Is hydrogen or C 1 -C 8 -alkyl, R 6 is hydrogen; C 1 -C 8 -alkyl; C 2 -C 5 -alkenyl; C 3 -C 7 - alkyl, cyclic alkyl, phenyl, sputter reel, C 1 -C 2 - alkyl, amino, C 1 -C 4 - alkoxyl, C 1 -C 4 - C which may have alkylthio or cyano It may form a morpholino, which may be 2- C 4 -alkyl or R 5 and R 6 together may have methyl.
제1항에 있어서, R1이 클로로 또는 플루오로, R2가 클로로 또는 브로모, R3가 수소 또는 메틸, R4가 C2―C3알킬인 일반식(4)화합물을 제조하는 방법.The process for preparing the compound of formula (4) according to claim 1, wherein R 1 is chloro or fluoro, R 2 is chloro or bromo, R 3 is hydrogen or methyl, and R 4 is C 2 -C 3 alkyl.
제2항 또는 3항에 있어서, R1이 클로로 또는 플루오로, R2가 클로로 또는 브로모, R3가 수소 또는 메틸, R4가 C2―C3알킬 및 R5및 R6중의 하나가 수소이고 나머지는 C1―C3알킬이거나, R5가 C2―C3알킬이고 R6는 C1―C3알콕시인 일반식(8)화합물을 제제하는 방법.4. A compound according to claim 2 or 3 wherein R 1 is chloro or fluoro, R 2 is chloro or bromo, R 3 is hydrogen or methyl, R 4 is C 2 -C 3 alkyl and one of R 5 and R 6 A process for preparing compounds of formula (8), wherein hydrogen is the remainder C 1 -C 3 alkyl or R 5 is C 2 -C 3 alkyl and R 6 is C 1 -C 3 alkoxy.
제2항 또는 3항에 있어서, R1이 플루오로, R2가 클로로 또는 브로모,R3가 수소, R4가 이소프로필 및 R5및 R6중의 하나가 수소이고 나머지는 C1―C3알킬이거나, R5는 C2―C5알킬이고, R6는C1―C3알콕시인 일반식(8)화합물을 제조하는 방법.4. A compound according to claim 2 or 3, wherein R 1 is fluoro, R 2 is chloro or bromo, R 3 is hydrogen, R 4 is isopropyl and one of R 5 and R 6 is hydrogen and the other is C 1 -C 3 is alkyl, or R 5 is C 2 -C 5 alkyl, and R 6 is C 1 -C 3 alkoxy.
제2항 또는 3항에 있어서, 다음 구조식의 화합물을 제조하는 방법.The process according to claim 2 or 3, wherein the compound of formula
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.