KR830010117A - β-락탐 유도체의 제조방법 - Google Patents

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KR830010117A
KR830010117A KR1019820002232A KR820002232A KR830010117A KR 830010117 A KR830010117 A KR 830010117A KR 1019820002232 A KR1019820002232 A KR 1019820002232A KR 820002232 A KR820002232 A KR 820002232A KR 830010117 A KR830010117 A KR 830010117A
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compound
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sulfoacetamido
dihydroxyphenyl
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KR1019820002232A
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English (en)
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플렛저어 케니언 로버어트
버어튼 죠오지
Original Assignee
로늘드 스미자아
비이참 그루우프 피이엘시이(전에는 비이참 그루우프
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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07DHETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D499/00Heterocyclic compounds containing 4-thia-1-azabicyclo [3.2.0] heptane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. penicillins, penems; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04Antibacterial agents
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
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    • C07C309/00Sulfonic acids; Halides, esters, or anhydrides thereof

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Abstract

내용 없음

Description

β-락탐 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (5)

  1. (a)하기구조식(Ⅱ)의 화합물을 하기구조식(Ⅲ)을 갖는 산의 N-아실화 유도체와 반응시키거나, 또는(b) 하기구조식(Ⅳ)의 화합물을 금속 이온존재하에세 메탄올과 반응시키거나; 또는 (c)하기 구조식 (V)의 화합물을 이미노 할로겐화물 형성제로 처리한후 이미노에테르, 이미노티오에테르, 또는 아미딘(Q가 각각0,0, 또는 N일때)을 제조하기 위해, 이미노탄소원자에 QRf(여기서, Q는 산소, 황 또는 질소이고, Rf는 탄소수 5-14인 알킬기임)기를 도입하기 위한 화합물로 이미노 할로겐화을 처리한다음; 하기 구조식(Ⅲ)을 갖는 산의 N-아실화 유도체와 반응시킨 후; 물로 처리하고; 상기 a),b),또는 c)반응후 필요하다면, 하기 단계중 하나 또는 그 이상을 실시하는 것을 특징으로 하는 하기구조식(Ⅰ)의 화합물 또는 약리적으로 허용할 수 있는 그의 염 또는 생체내에서 가수분해할 수 있는 그의 에스테르를 제조하는 방법.
    ⅰ)카르복실-차단기 제거;
    ⅱ)아마이드기에 어떠한 치환체도 제거;
    ⅲ)생성물을 염 또는 생체내에서 가수분해 할 수 있는 그의 에스테르로 전환
    상기식에서,
    RT은 수소 또는 아세틸이고; 아미노기 [구조식(Ⅱ)에서]는 아실화반응을 일으키는 원자단으로 선택적으로 치환되고;. RX는 수소 또는 카르복실-차단기이고; R2는 C1-C1알킬, 아릴 또는 벤질이고; RV는 카르복실-차단기이고; R|3는 아실기이다.
  2. 제1항에 있어서, 구조식(Ⅰ)의 “X″로 표시된 탄소가 R구조인 것을 특징으로 하는 방법.
  3. 제1항에 있어서,6,β-〔R,S-2-(3,4-디히드록시페닐)-2-설포아세트아미도〕 6,α-메톡시페니실란산 또는 약리학적으로 허용할 수 있는 그 의염 또는 생체내에서 가수분해할 수 있는 그의 에스테르롤 제조하는 방법.
  4. 제1항에 있어서, 6,β-〔R,-2-(3,4-디히드록시페닐)-2-설포아세트아미도〕 6,α-메톡시페니실란산 또는 약리학적으로 허용할 수 있는 그 의염 또는 생체내에서 가수분해할 수 있는 그의 에스테르롤 제조하는 방법.
  5. 제1항에 있어서, 이나트륨 6,β-〔R-2-(3,4-디히드록시페닐)-2-설포아세트아미도〕6,α-메톡시페니실리네이트를 제조하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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