Claims (1)
다음 구조식(Ⅱ)화합물을 폐환시켜 다음 구조식(Ⅰa)화합물 (산부가염의 형태로 존재할 수도 있음)을 얻고 이생성물 또는 이의 산부가염을 -COR3또는 -SO2R4기를 도입시키는 아실화제로 사용하여 임의로 아실화시키거나 및/또는 할로겐 또는 할로겐화제를 사용하여 임의로 할로겐화시키고, 필요에 따라서는 상기의 아실화나 할로겐화를 어떠한 순서로든지 수행할 수 있으며, 이렇게 수득된 화합물을 임의로 이의 산부가염으로 전화시킴을 특징으로하여 다음 구조식(Ⅰ)의 치환된 3-아미노-시드논-이민 및 약학적으로 무독한 이의 산부가염을 제조하는 방법.Closing the following compound of formula (II) to obtain the following compound of formula (Ia) (may be present in the form of an acid addition salt) and using this product or its acid addition salt as an acylating agent to introduce a -COR 3 or -SO 2 R 4 group Optionally acylated and / or optionally halogenated using a halogen or halogenating agent, and if necessary the acylation or halogenation can be carried out in any order, and the compound thus obtained is optionally converted to its acid addition salts. Characterized in that for the preparation of substituted 3-amino-sidone-imines of the formula (I) and pharmaceutically toxic acid addition salts thereof.
상기 구조식에서In the above structural formula
R1은 수소 또는 할로겐이고,R 1 is hydrogen or halogen,
R2는 수소, -NO 또는 COR3또는 -SO2R4그룹이고,R 2 is hydrogen, —NO or a COR 3 or —SO 2 R 4 group,
R3는 수소, 탄소수 1내지 6의 지방족기 (이기는 탄소수 1내지 6의 알콕시 또는 탄소수6내지 12의 아릴옥시로 치환될 수도 있다.) 탄소수 5내지 8의 지환족기, 탄소6내지 12아릴기(이기는 할로겐 및/또는 탄소수 1내지 4의 알킬 및/또는 탄소수 1내지 4의 알콕시로 모노-, 디-, 또는 트리-치환될 수도 있다.) 탄소수 7내지 13의 아르지방족기, 탄소수 1내지 6의 알콕시기, 탄소수 6내지 12의 아릴옥시기 5각 또는 6각의 복소 방향족기 또는 총탄소수 2내지 7의 알콕시 카보닐기이고,R 3 is hydrogen, an aliphatic group having 1 to 6 carbon atoms (which may be substituted with alkoxy having 1 to 6 carbon atoms or aryloxy having 6 to 12 carbon atoms). An alicyclic group having 5 to 8 carbon atoms and a 6 to 12 aryl group ( The group may be mono-, di-, or tri-substituted with halogen and / or alkyl of 1 to 4 carbon atoms and / or alkoxy of 1 to 4 carbon atoms.) Araliphatic groups of 7 to 13 carbon atoms, of 1 to 6 carbon atoms. An alkoxy group, an aryloxy group having 6 to 12 carbon atoms, a 5 or 6 heteroaromatic group, or an alkoxy carbonyl group having 2 to 7 carbon atoms,
A는 >S(O)m그룹 또는 >N-SO2R5그룹이며, 여기서 m은 0, 1 또는 2이고,A is a> S (O) m group or a> N-SO 2 R 5 group, where m is 0, 1 or 2,
R4및 R5은 각각 독립적으로 탄소수 1내지 6의 지방족기, 탄소수 6내지 12의 아릴기(이기는 메틸 또는 염소로 치환될 수도 있다.) 또는 알킬기의 탄소수가 1내지 4인 디알킬아미노 그룹이다.R 4 and R 5 are each independently an aliphatic group having 1 to 6 carbon atoms, an aryl group having 6 to 12 carbon atoms (which may be substituted with methyl or chlorine) or a dialkylamino group having 1 to 4 carbon atoms of the alkyl group. .
※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.※ Note: The disclosure is based on the initial application.