KR20210039876A - 옥시코돈 및 날록손을 포함하는 서방성 제제 - Google Patents

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Abstract

본 발명은 활성성분으로 옥시코돈 및 날록손, 서방화제로서 글리세릴베헤네이트를 포함하고, 추가로 폴리메타아크릴레이트를 포함할 수 있는 서방성 제제에 관한 것이다. 구체적으로, 본 발명은 활성성분을 5시간 이상 지속적으로 방출 가능하고, 장기간 보관 이후에도 활성성분의 함량변화 및 유연물질 발생이 최소화되는 특징을 갖는 서방성 제제에 관한 것이다.

Description

옥시코돈 및 날록손을 포함하는 서방성 제제{SUSTAINED-RELEASE FORMULATION COMPRISING OXYCODONE AND NALOXONE}
본 발명은 옥시코돈 및 날록손을 포함하는 서방성 제제에 대한 것이다. 구체적으로, 본 발명은 활성성분으로 옥시코돈 및 날록손, 서방화제로서 글리세릴베헤네이트를 포함하고 추가로 폴리메타아크릴레이트를 포함할 수 있는, 활성성분의 방출특성 및 안정성이 개선된 서방성 제제에 관한 것이다.
통증의 치료제로 비스테로이드성 항염증제(non-steroidal anti-inflammatory drugs, NSAIDs), 오피오이드 작용제(opioid agonist), 칼슘 채널 차단제 및 항우울제 등이 사용되고 있으며, 오피오이드성 진통제는 중증 통증의 치료에 주로 사용되고 있다. 오피오이드성 진통제 그룹은 모르핀, 옥시코돈, 하이드로모르폰, 니코모르핀, 디하이드로코데인, 디아모르핀, 파파베레텀(papaveretum), 코데인, 에틸모르핀, 페닐피페리딘 및 이들의 유도체; 메타돈, 덱스트로프로폭시펜, 부프레노르핀(buprenorphine), 펜타조신(pentazocine), 틸리딘(tilidine), 트라마돌(tramadol), 하이드로코돈 등으로 다양하다.
그러나 통증 치료를 위해 오피오이드 진통제를 장기간 사용하면, 환자들에게 의존성 및 내성이 발생하고 이는 종종 약물의 남용으로까지 진행될 수 있다. 이외에도, 통증 치료를 위한 오피오이드 진통제의 사용은, 심한 변비, 호흡 억제, 메스꺼움 및 진정작용 등과 같은 부작용을 야기한다.
통증 치료 동안 일어나는 다른 부작용과 습관성 진행을 막기 위하여 다양한 시도들이 있어왔으며, 대표적으로 날트렉속, 날록손 등의 오피오이드 길항제를 투여하여 오피오이드 진통제의 습관성 형성 및 중독성을 최소화하는 방법이 있다.
한편, 의존성 우려가 있는 진통제는 약물 섭취 빈도를 낮추고 환자의 복약편의성을 증가시키기 위하여 지속적으로 방출되는 것이 바람직하며, 또한 다른 의약품들과 마찬가지로 활성 화합물들이 가능한 오랜 기간 안정적으로 보관될 수 있어야 한다.
이에 본 발명자들은 오피오이드성 진통제로 옥시코돈, 길항제로 날록손을 포함하고, 활성성분이 장시간 지속적으로 방출되며 보관안정성이 뛰어난 제제를 개발하고자 연구한 끝에 본 발명을 완성하였다.
본 발명의 배경이 되는 기술은 대한민국 공개특허공보 제10-2010-0114872호(2010.10.26)에 개시되어 있다.
제10-2010-0114872호(2010.10.26)
본 발명자들은 옥시코돈 및 날록손의 서방형 방출특성을 나타내는 동시에 보관안정성이 우수한 서방성 제제를 제공하고자 한다.
따라서, 본 발명자들은 옥시코돈 및 날록손을 포함하는 서방성 제제에 포함되는 서방화제의 종류 및 함량을 조절함으로써, 옥시코돈 및 날록손의 서방형 방출특성 및 보관안정성을 나타내는 제제를 개발하고자 하였다.
본 발명은 옥시코돈, 이의 약제학적으로 허용가능한 염 또는 수화물; 및 날록손, 이의 약제학적으로 허용가능한 염 또는 수화물을 포함하는 서방성 제제에 있어서, 서방화제로 글리세릴베헤네이트를 포함하는 것을 특징으로 하는 서방성 제제를 제공한다.
본 발명에 있어서, 상기 옥시코돈, 이의 약제학적으로 허용가능한 염 또는 수화물은 옥시코돈 염산염일 수 있고, 상기 날록손, 이의 약제학적으로 허용가능한 염 또는 수화물은 날록손 염산염 이수화물일 수 있다.
또한 본 발명의 서방성 제제는 나정, 코팅정, 다층정 또는 유핵정 등의 정제, 분말제, 과립제 또는 캡슐제일 수 있으며, 바람직하게는 정제일 수 있다.
본 발명의 서방성 제제는 서방화제로 폴리메타아크릴레이트를 추가로 포함할 수 있고, 상기 폴리메타아크릴레이트는 부틸메타아크릴레이트·(2-디메틸아미노에틸)메타아크릴레이트·메틸메타아크릴레이트코폴리머, 에틸아크릴레이트·메틸메타아크릴레이트코폴리머, 메타아크릴산·메틸메타아크릴레이트코폴리머, 메타아크릴산·에틸아크릴레이트코폴리머, 메타아크릴산·메틸메타아크릴레이트코폴리머, 에틸아크릴레이트·메틸메타아크릴레이트·메타아크릴산코폴리머, 에틸아크릴레이트·메틸메타아크릴레이트·트리메틸암모늄에틸메타아크릴레이트클로라이드코폴리머로 이루어지는 군으로부터 선택될 수 있으나 이에 한정되지 않는다.
또한 본 발명의 서방성 제제는 서방화제로 지방산 알코올 또는 지방산 에스테르를 추가로 포함할 수 있다. 지방산 알코올은 R-OH로 표시될 수 있는데, 여기에서 R은 탄소수 8 내지 30의 직쇄 또는 분지형의 포화 또는 불포화된 라디칼을 나타낸다. 상기 지방산 알코올은 라우릴알코올, 세틸알코올, 팔미스틸알코올, 스테아릴알코올, 세토스테아릴알코올 및 미리스틸알코올로 이루어지는 군으로부터 선택될 수 있으나 이에 한정되지 않는다. 또한 상기 지방산 에스테르는 글리세릴모노올레이트, 글리세릴모노스테아레이트, 글리세릴디스테아레이트 및 글리세릴팔미토스테아레이트로 이루어지는 군으로부터 선택될 수 있으나 이에 한정되지 않는다. 본 발명에 있어서, 상기 글리세릴베헤네이트는 20 내지 50 중량%로 포함될 수 있고, 바람직하게는 30 내지 40 중량% 또는 32 내지 38 중량%일 수 있다.
본 발명에 있어서, 상기 폴리메타아크릴레이트는 3 내지 20 중량%로 포함될 수 있고, 바람직하게는 5 내지 10 중량% 또는 7 내지 9 중량%일 수 있다.
본 발명의 서방성 제제는 희석제로 전분, 미결정셀룰로스, 유당수화물, 포도당, 만니톨, 알기네이트, 알칼리토류금속염, 클레이, 폴리에틸렌글리콜 및 디칼슘 포스페이트 등을 포함할 수 있으나 이에 한정되지 않으며, 바람직하게는 유당수화물을 포함할 수 있다.
본 발명의 서방성 제제는 결합제로 폴리에틸렌글리콜, 폴리비닐피롤리돈, 히드록시프로필메틸셀룰로오스, 히드록시프로필셀룰로오스, 천연검, 합성검, 코포비돈 및 젤라틴 등을 포함할 수 있으나 이에 한정되지 않으며, 바람직하게는 히드록시프로필셀룰로오스를 포함할 수 있다. 더욱 바람직하게, 히드록시프로필셀룰로오스는 서방성 제제의 1 내지 10 중량% 또는 3 내지 5 중량%로 포함될 수 있다.
본 발명은 활성성분으로 옥시코돈 및 날록손을 포함하며, 활성성분의 방출특성 및 안정성이 우수한 서방성 제제에 관한 것이다.
본 발명의 제제는 옥시코돈 및 날록손을 5시간 이상 지속적으로 방출 가능하고, 장기간 보관 이후에도 활성성분의 함량변화 및 유연물질 발생이 최소화되는 효과가 있다.
이하, 실시예를 통하여 본 발명을 더욱 구체적으로 설명한다. 그러나 이들 실시예는 본 발명에 대한 이해를 돕기 위한 예시의 목적으로 제공된 것일 뿐, 본 발명의 범위가 하기 실시예에 의해 제한되는 것은 아니다.
[실시예]
옥시코돈 및 날록손을 포함하는 정제의 제조
고전단 혼합기(high speed mixer)로 옥시코돈 염산염, 날록손염산염, 유당수화물, 글리세릴베헤네이트, 히드록시프로필셀룰로오스, 폴리메타아크릴레이트를 혼합하였다. 정제수를 일정량 투여 후 연합하여 60℃에서 건조하였다. 건조물을 코밀(Quadro Comill U5)로 정립 후 스테아르산마그네슘, 탤크를 30호체에 체과 후 정립물과 활택하여 나정을 제조하였다.
상기 제조방법에 따라 제조된 정제의 성분 및 함량은 다음과 같다.
실시예 1 실시예 2 실시예 3 실시예 4 실시예 5
함량
(mg)		 중량비
(%)		 함량
(mg)		 중량비
(%)		 함량
(mg)		 중량비
(%)		 함량
(mg)		 중량비
(%)		 함량
(mg)		 중량비
(%)
정제수 0.028 mL - 0.028 mL - 0.028 mL - 0.028 mL - 0.028 mL -
옥시코돈
염산염 		40.00 14.3 40.00 14.3 40.00 14.3 40.00 14.3 40.00 14.3
날록손
염산염
이수화물 		21.80 7.8 21.80 7.8 21.80 7.8 21.80 7.8 21.80 7.8
히드록시프로필셀룰로오스 1.40 0.5 11.20 4.0 11.20 4.0 11.20 4.0 11.20 4.0
유당수화물 105.30 37.6 71.50 25.5 71.50 25.5 58.80 21.0 58.80 21.0
글리세릴
베헤네이트 		104.00 37.1 90.00 32.1 104.00 37.1 116.70 41.7 102.70 36.7
폴리메타아크릴레이트 0.0　 0.0 38.00 13.6 24.00 8.6 24.00 8.6 38.00 13.6
스테아르산
마그네슘 		2.50 0.9 2.50 0.9 2.50 0.9 2.50 0.9 2.50 0.9
탈크 5.00 1.8 5.00 1.8 5.00 1.8 5.00 1.8 5.00 1.8
나정중량 280.00 100.0 280.00 100.0 280.00 100.0 280.00 100.0 280.00 100.0
[시험예 1]
용출 시험
상기에서 제조된 실시예 1 내지 5 정제에 대하여 용출시험을 수행하였으며, 용출시험 및 분석 조건은 다음과 같다.
<용출시험 조건>
1) 용 출 법: 대한민국약전 제2법(패들법)
2) 용 출 액: 대한약전제11개정 용출시험법의 제 2액(pH6.8)
3) 용출온도: 37 ± 0.5℃
4) 패들속도: 50rpm
상기 용출시험법에 따른 옥시코돈 및 날록손의 용출률을 HPLC로 분석하여 하기 표 2 및 3에 나타내었다.
옥시코돈
(pH6.8) 		실시예 1 실시예 2 실시예 3 실시예 4 실시예 5
시간
(hour) 		평균 표준편차 평균 표준편차 평균 표준편차 평균 표준편차 평균 표준편차
0.25 9.8 0.1 23.7 0.3 33.9 0.2 22.9 0.3 23.6 0.3
0.50 33.8 0.2 33.4 0.3 36.6 0.3 31.8 0.3 32.7 0.2
1 46.4 0.3 46.2 0.3 49.1 0.4 44.0 0.4 45.2 0.2
1.5 55.4 0.3 55.3 0.4 55.8 0.4 52.8 0.4 54.1 0.2
2 62.4 0.3 61.0 0.7 64.8 0.5 59.9 0.5 61.3 0.3
3 72.9 0.2 73.7 0.5 74.5 0.6 70.8 0.4 72.3 0.4
5 86.4 0.3 88.2 0.7 89.5 0.6 85.8 0.4 87.2 0.4
6 91.0 0.2 93.0 0.8 94.7 0.6 91.1 0.4 92.3 0.4
8 96.9 0.3 99.7 1.1 101.3 0.5 98.5 0.5 99.4 0.3
10 99.4 0.4 106.6 1.4 102.7 0.4 102.0 0.4 102.4 0.3
12 100.3 0.6 106.9 1.5 104.6 0.5 103.1 0.4 103.3 0.2
날록손
(pH6.8) 		실시예 1 실시예 2 실시예 3 실시예 4 실시예 5
시간
(hour) 		평균 표준편차 평균 표준편차 평균 표준편차 평균 표준편차 평균 표준편차
0.25 23.3 0.2 22.9 1.0 31.2 0.6 23.5 0.7 23.9 0.7
0.50 32.9 0.5 31.7 1.2 34.5 0.6 32.1 1.0 32.8 0.5
1 45.3 0.9 43.5 1.7 46.8 0.5 43.5 1.1 44.5 0.5
1.5 53.8 0.9 51.8 2.5 51.6 0.6 51.4 1.1 52.8 0.4
2 60.7 1.0 57.9 3.1 62.7 0.4 57.6 1.1 59.4 0.5
3 70.8 1.2 68.4 3.8 68.6 0.6 67.2 1.1 69.4 0.5
5 83.4 1.4 81.3 4.7 82.0 0.9 80.2 1.2 82.9 0.6
6 87.7 1.4 85.8 4.9 86.7 0.8 84.9 1.2 87.7 0.7
8 93.4 1.6 92.2 5.3 92.8 0.9 91.9 1.2 94.4 0.7
10 94.5 1.8 99.3 5.7 95.8 0.8 96.0 1.2 98.1 0.6
12 98.8 0.9 100.7 5.8 97.8 1.1 98.6 1.1 100.2 0.5
상기와 같이 서방화제로 글리세릴베헤네이트만을 포함하는 실시예 1의 정제 및 폴리메타아크릴레이트를 함께 포함하는 실시예 2 내지 5의 정제는 옥시코돈 및 날록손 모두에서, 일정 수준 이상의 초기 용출을 나타내면서도 5시간 이상 서방성 방출패턴을 나타내었다.
[시험예 2]
실시예 3의 정제(PTP 블리스터 포장)를 온도:40±2℃, 습도:75±5%의 가속조건에서 6개월 동안 보관하였으며, 보관 전후 옥시코돈과 날록손의 함량 및 유연물질 발생량의 변화를 HPLC로 분석한 결과는 아래와 같다.
함량균일성 시험
초기 3개월 6개월
옥시코돈 (%) 104.5 ± 0.7 104.5 ± 0.8 101.6 ± 0.9
날록손 (%) 99.5 ± 0.4 97.0 ± 1.0 98.9 ± 3.3
상기와 같이 실시예 3의 정제는 가속조건에서 6개월 보관 이후에도 옥시코돈 및 날록손의 함량이 균일한 수준인 것을 확인하였다.
유연물질 발생량 측정
기준 초기 3개월 6개월
개별 유연물질 - 0.15 % 0.17 %
총 유연물질 0.37 % 1.65 % 0.79 %
상기와 같이 실시예 3의 정제는 가속조건에서 3개월 또는 6개월 보관 후에도 모든 종류의 개별유연물질 및 총 유연물질 발생량에서 ICH가이드라인에 적합한 기준 이하의 측정값을 나타내었다.
비록 본 발명이 상기에 언급된 바람직한 실시예로서 설명되었으나, 발명의 요지와 범위로부터 벗어남이 없이 다양한 수정이나 변형을 하는 것이 가능하다. 또한, 첨부된 특허청구범위는 본 발명의 요지에 속하는 이러한 수정이나 변형을 포함한다.

Claims (16)

  1. 옥시코돈, 이의 약제학적으로 허용가능한 염 또는 수화물; 및 날록손, 이의 약제학적으로 허용가능한 염 또는 수화물을 포함하는 서방성 제제에 있어서, 서방화제로 글리세릴베헤네이트를 포함하는 것을 특징으로 하는 서방성 제제.
  2. 제1항에 있어서, 상기 옥시코돈, 이의 약제학적으로 허용가능한 염 또는 수화물은 옥시코돈 염산염인 것을 특징으로 하는 서방성 제제.
  3. 제1항에 있어서, 상기 날록손, 이의 약제학적으로 허용가능한 염 또는 수화물은 날록손 염산염 이수화물인 것을 특징으로 하는 서방성 제제.
  4. 제1항에 있어서, 정제인 것을 특징으로 하는 서방성 제제.
  5. 제1항에 있어서, 서방화제로 폴리메타아크릴레이트를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 서방성 제제.
  6. 제5항에 있어서, 상기 폴리메타아크릴레이트는 부틸메타아크릴레이트·(2-디메틸아미노에틸)메타아크릴레이트·메틸메타아크릴레이트코폴리머, 에틸아크릴레이트·메틸메타아크릴레이트코폴리머, 메타아크릴산·메틸메타아크릴레이트코폴리머, 메타아크릴산·에틸아크릴레이트코폴리머, 메타아크릴산·메틸메타아크릴레이트코폴리머, 에틸아크릴레이트·메틸메타아크릴레이트·메타아크릴산코폴리머, 에틸아크릴레이트·메틸메타아크릴레이트·트리메틸암모늄에틸메타아크릴레이트클로라이드코폴리머로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 서방성 제제.
  7. 제1항에 있어서, 서방화제로 지방산 알코올 또는 지방산 에스테르를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 서방성 제제.
  8. 제7항에 있어서, 상기 지방산 알코올은 라우릴알코올, 세틸알코올, 팔미스틸알코올, 스테아릴알코올, 세토스테아릴알코올 및 미리스틸알코올로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 서방성 제제.
  9. 제7항에 있어서, 상기 지방산 에스테르는 글리세릴모노올레이트, 글리세릴모노스테아레이트, 글리세릴디스테아레이트 및 글리세릴팔미토스테아레이트로 이루어지는 군으로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 서방성 제제.
  10. 제1항에 있어서, 상기 글리세릴베헤네이트를 20 내지 50 중량%로 포함하는 것을 특징으로 하는 서방성 제제.
  11. 제10항에 있어서, 상기 글리세릴베헤네이트를 30 내지 40 중량%로 포함하는 것을 특징으로 하는 서방성 제제.
  12. 제5항에 있어서, 상기 폴리메타아크릴레이트를 3 내지 20 중량%로 포함하는 것을 특징으로 하는 서방성 제제.
  13. 제12항에 있어서, 상기 폴리메타아크릴레이트를 5 내지 10 중량%로 포함하는 것을 특징으로 하는 서방성 제제.
  14. 제1항에 있어서, 폴리에틸렌글리콜, 폴리비닐피롤리돈, 히드록시프로필메틸셀룰로오스 및 히드록시프로필셀룰로오스로 이루어지는 군으로부터 선택되는 하나 이상을 결합제를 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 서방성 제제.
  15. 제1항에 있어서, 히드록시프로필셀룰로오스를 결합제로 추가로 포함하는 것을 특징으로 하는 서방성 제제.
  16. 제15항에 있어서, 히드록시프로필셀룰로오스를 1 내지 10 중량%로 포함하는 것을 특징으로 하는 서방성 제제.
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* Cited by examiner, † Cited by third party
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