KR20160068197A

KR20160068197A - 파나세노시드를 함유하는 피지 조절 및 모공 축소용 조성물

Info

Publication number: KR20160068197A
Application number: KR1020140173582A
Authority: KR
Inventors: 박준성; 김동현; 이옥찬; 황경환; 홍용덕
Original assignee: (주)아모레퍼시픽
Priority date: 2014-12-05
Filing date: 2014-12-05
Publication date: 2016-06-15

Abstract

본 발명은 피지 조절 및 모공 축소용 조성물에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 파나세노시드를 함유함으로써 피지의 생성을 조절할 수 있으며, 이와 함께 피부 트러블을 개선할 수 있을 뿐만 아니라, 항산화 효과를 제공하고, 모공이 넓어지는 것을 예방하며, 또한 피부 자극의 생성을 방어할 수 있는 조성물에 관한 것이다.

Description

파나세노시드를 함유하는 피지 조절 및 모공 축소용 조성물{Composition for controlling sebum and reducing the skin pore containing panasenoside}

일반적으로 두피 및 얼굴을 포함한 피부에서 피지는 피부의 보습 유지나 미생물의 침입을 막는 역할을 담당하지만, 피지가 과잉으로 분비되면 탈모가 촉진되고 여드름이 악화되며 여드름에 의한 모공 확대가 촉진되고 지루성 피부염이 발생하는 등 여러 가지 질환이 유발된다.

이러한 피지의 과분비는 여러 원인에 의해서 발생하는데 그 중에서도 가장 중요한 것은 피지선의 활성에 있어 피지 분비를 촉진하는데 관여하는 호르몬 가운데 하나인 디하이드로테스토스테론(dihydrotestosterone: DHT)의 양에 의해서 피지선 세포가 활성화되어 피지가 과분비되는 것이다. 즉, 탈모에 있어서는 세포내에서 테스토스테론(testosterone: T)이 5-알파-리덕타아제 타입 2(5-α-reductase type 2)에 의해서 남성 호르몬 중에 하나인 디하이드로테스토스테론으로 전환됨과 동시에 세포질 내에 있는 수용체 단백질(receptor)과 결합하여 핵 내로 들어가 탈모를 유발하지만 피부나 피지선에서는 테스토스테론이 5-알파-리덕타아제 타입 1(5-α-reductase type 1)에 의해서 디하이드로테스토스테론으로 전환되어 피지선 세포를 활성화하여 분화가 촉진됨으로써 피지선내의 피지(sebum)를 과분비하여 여드름을 유발하게 된다(J. Invest Dermatol 105:209-214 Diane etc.).

단순한 피지의 과분비외에 발생되는 피부 트러블인 여드름, 탈모 등은 피부의 미세한 염증 반응에 의해서 더욱 악화된다. 여드름의 발생 과정을 살펴보면 과도한 피지가 모낭에 축적되어서 여드름균이 활성화되고 염증이 유발된다.

그러나, 이와 같이 피부에 안전한 천연 소재로서 피지 분비를 근본적인 원인을 통해서 감소시킬 수 있는 원료는 많지 않은 실정이다.

한편, 파나세노시드는 덧나무(Erythrinacaffra)의 꽃에서 추출하여 분리하거나, 화학적으로도 합성이 가능하다(Natural Product Sciences, 14(4): 265-268 (2008)). 파나세노시드에 대하여, 기미 제거 활성은 이미 알려져 있다 (중국특허공개공보 제1201659호, 1998년 12월 16일 공개). 그러나, 기미 활성 이외에 파나세노시드에 대한 주목할 만한 연구성과는 아직까지 보고된 바 없다.

한국 공개특허 10-2012-0083943호(2012년 7월 27일 공개) 중국 공개특허 제1201659호(1998년 12월 16일 공개)

Natural Product Sciences, 14(4): 265-268 (2008)

이에 본 발명자들은 파나세노시드에 대해 연구를 거듭한 결과, 파나세노시드가 뛰어난 피지 조절, 항산화 효능, 모공 확대 예방, 피부 노화 예방과 관련이 있음을 확인하고 본 발명을 완성하게 되었다.

따라서, 본 발명의 목적은 피지 조절 및 모공 축소에 효과적인 조성물을 제공하는 것이다.

상기한 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 하기 화학식 1로 표현되는 화합물인 파나세노시드를 유효성분으로 함유하는 피지 조절 또는 모공 축소용 조성물을 제공한다.

본 발명의 조성물은 파나세노시드를 함유함으로써 우수한 피지 조절 또는 피부 트러블 개선 효과뿐만 아니라, 활성 산소 제거와 콜라겐 합성 촉진을 통하여 모공을 축소시키며, 우수한 항산화력으로 인해 피부 자극의 생성을 방어하는 효과가 탁월하다.

본 발명에 의한 조성물은 파나세노시드를 유효성분으로 함유함으로써 피지 조절 또는 모공 축소 효과를 제공할 수 있다.

본 발명에서 사용되는 파나세노시드는 하기 화학식 1의 구조를 가지는 화합물로서, 분자량은 610이고, 3-[4,5-디하이드록시-6-하이드록시메틸-3-(3,4,5-트리하이드록시-6-하이드록시메틸-테트라하이드로-피란-2-일옥시)-테트라하이드로-피란-2-일옥시]-5,7-디하이드록시-2-(4-하이드록시-페닐)-크로멘-4-온(3-[4,5-Dihydroxy-6-hydroxymethyl-3-(3,4,5-trihydroxy-6-hydroxymethyl-tetrahydro-pyran-2-yloxy)-tetrahydro-pyran-2-yloxy]-5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxy-phenyl)-chromen-4-one)이라고도 한다.

[화학식 1]

본 발명에 의한 조성물은 파나세노시드를 조성물 총 중량에 대하여 0.001~50중량%, 바람직하게는 0.01~30 중량%, 보다 바람직하게는 0.1~10% 중량%의 양으로 함유할 수 있다. 상기 파나세노시드의 함량이 0.001중량% 미만이면 상기 성분에 의한 효능, 효과가 미약하고, 50중량%를 초과하면 피부 안전성 또는 제형상의 문제가 있기 때문이다.

본 발명의 조성물은 5α-리덕테이즈 유전자의 발현을 방해하여 억제 또는 저해시키거나, 5α-리덕테이즈 단백질의 활성을 저해하여 그 작용을 방해할 수 있으며, 상기 조성물을 피부에 적용시 과잉으로 분비되는 피지를 효과적으로 억제할 수 있다.

또한 본 발명의 조성물은 피부에 적용 시 활성 산소 제거와 콜라겐 합성을 촉진하여 모공을 축소시키며, 염증 인자의 발현 감소로 피부 트러블을 억제하는 효과가 탁월하다. 또한, 우수한 항산화력으로 인해 피부 자극의 생성을 방어할 수 있다.

본 발명의 조성물은 피부 외용제 조성물, 특히 화장료 조성물로서 제형화될 수 있으며, 화장품학 또는 피부과학적으로 허용 가능한 매질 또는 기제를 함유하여 제형화될 수 있다. 또한, 본 발명의 조성물은 국소 적용에 적합한 모든 제형으로 제공될 수 있으며, 예를 들어 용액, 수상에 유상을 분산시켜 얻은 에멀젼, 유상에 수상을 분산시켜 얻은 에멀젼, 현탁액, 고체, 겔, 분말, 페이스트, 포말(foam) 또는 에어로졸 조성물의 제형으로 제공될 수 있다. 구체적으로 본 발명의 조성물은 크림, 스킨, 로션, 파우더, 연고, 스프레이 또는 콘실 스틱의 형태로 제공될 수 있다. 이러한 제형의 조성물은 당해 분야의 통상적인 방법에 따라 제조될 수 있다.

특히, 본 발명의 피부 외용제 조성물은 모발 또는 두피용 조성물로서 제형이 특별히 한정되는 것은 아니지만, 예를 들어 헤어토닉, 모발 영양화장수, 스칼프트리트먼트, 헤어트리트먼트, 헤어샴푸, 헤어린스, 헤어로션 또는 두피 모발 겸용 트리트먼트 등으로 제형화될 수 있다.

또한, 본 발명에 따른 조성물은 상기한 물질 이외에 주 효과를 손상시키지 않는 범위 내에서, 바람직하게는 주 효과에 상승 효과를 줄 수 있는 다른 성분들을 포함할 수 있다. 또한 본 발명에 따른 조성물은 보습제, 에몰리언트제, 자외선 흡수제, 방부제, 살균제, 산화 방지제, pH 조정제, 유기 및 무기 안료, 향료, 냉감제 또는 제한제를 더 포함할 수 있다. 상기 성분의 배합량은 본 발명의 목적 및 효과를 손상시키지 않는 범위 내에서 당업자가 용이하게 선정 가능하며, 그 배합량은 조성물 총 중량에 대하여 0.01~5중량%, 구체적으로 0.01~3중량%일 수 있다.

또한, 본 발명의 조성물은 약학 조성물로서 제형화될 수 있다. 본 발명에 따른 조성물을 의약품에 적용할 경우에는, 본 발명에서 사용되는 유효성분에 상용되는 무기 또는 유기의 담체를 가하여 고체, 반고체 또는 액상의 형태로 경구 투여제 혹은 비경구 투여제로 제형화할 수 있으며, 본 발명에 따른 상기 약학 조성물은 경구, 비경구, 직장, 국소, 경피, 정맥 내, 근육 내, 복강 내, 피하 등으로 투여될 수 있다.

상기 경구 투여를 위한 제형으로서는 정제, 환제, 과립제, 캡슐제, 산제, 세립제, 분제, 유탁제, 시럽제, 펠렛제 등을 들 수 있다. 또한, 상기 비경구 투여를 위한 제형으로는 주사제, 점적제, 연고, 로션, 스프레이, 현탁제, 유제, 좌제 등을 들 수 있다. 본 발명에 따른 조성물은 상법에 따라 실시함으로써, 유효성분을 용이하게 제형화할 수 있으며, 이 때 계면활성제, 부형제, 착색료, 향신료, 보존료, 안정제, 완충제, 현탁제, 기타 상용하는 보조제를 적당히 사용할 수 있다.

본 발명의 약학 조성물의 유효 성분의 투여 용량은 투여받을 대상의 연령, 성별, 체중, 병리 상태 및 그 심각도, 투여 경로 또는 처방자의 판단에 따라 달라질 것이다. 이러한 인자에 기초한 적당한 용량의 결정은 당업자의 수준 내에 있으며, 이의 1일 투여 용량은 예를 들어 0.1mg/kg/일 내지 100mg/kg/일, 보다 구체적으로는 5mg/kg/일 내지 50mg/kg/일이 될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.

이하, 실시예를 통하여 본 발명을 더욱 상세히 설명하고자 한다. 이들 실시예는 오로지 본 발명을 예시하기 위한 것으로, 본 발명의 범위가 이들 실시예에 의해 제한되는 것으로 해석되지 않는 것은 당업계에서 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 자명할 것이다.

[참고예 1] 파나세노시드의 준비

본 발명의 조성물의 효능을 실험하기 위하여 파나세노시드는 Shanghai Pengten Fine Chemical Co., Ltd.(중국)로부터 구입하여 사용하였다.

[시험예 1] 5α-리덕테이즈 활성 억제 효과

5α-리덕테이즈 활성 억제 효과를 확인하기 위해서 HEK293-5αR2 세포에서 [¹⁴C]테스토스테론이 [¹⁴C]디하이드로테스토스테론으로 변환되는 비율을 측정하였다. HEK293 세포는 p3 x FLAG-CMV-5αR2를 형질감염(transfection)시켜서 24웰 플레이트에 웰당 2.5 x 10⁵세포로 넣고 배양하였다(Park et al., 2003, JDS. Vol. 31, pp1 91-98). 다음날 효소 기질과 저해제가 들은 새로운 배지로 바꿔주었다. 배지의 기질로는 0.05μCi [¹⁴C]테스토스테론(Amersham Pharmacia biotech, UK)을 사용하였다. 저해 정도를 확인하기 위해서 시험물질로서 파나세노시드를 2μg/ml 넣고 2시간 동안 37℃, 5% CO₂ 배양기에서 배양하였다. 이때, 비교를 위하여 음성대조군으로는 시험물질을 함유하지 않은 것을 사용하고, 양성대조군으로는 피나스테라이드(Finasteride)를 배지에 2μg/ml 넣고 동일 조건에서 배양한 것을 사용하였다. 배양 배지를 수거하여 테스토스테론을 800㎕ 에틸아세테이트로 추출하였다. 상부의 유기용매층을 분리하여 말린 후에 남은 잔유물을 다시 50㎕ 에틸아세테이트로 녹여서 실리카 플라스틱시트 카이젤겔 60에프 254(Silica plastic sheet kieselgel F254) 상에서 전개 용매로서 에틸아세테이트-헥산(1:1)을 사용하여 전개하였다.

플라스틱 시료를 공기 중에서 건조한 후, 동위원소의 양을 측정하기 위해 바스 시스템을 사용하였는데, 건조된 플라스틱 시트와 엑스레이 필름을 함께 바스 카셋트에 넣어 1주일 후에 필름에 남아 있는 테스토스테론과 디하이드로테스토스테론의 동위 원소량을 측정하였다. 그 결과는 하기 표 1에 나타내었다.

시료	전환율(%)	저해율(%)
파나세노시드	27	37
대조군	48	-
양성대조군(Finasteride)	27	44

(1) 전환율: DHT영역에의 방사능/총 방사능

(2) 저해율: 100*(대조군의 전환율-시료의 전환율) / 대조군의 전환율

상기 표 1의 결과로부터, 본 발명의 파나세노시드는 테스토스테론을 디하이드로테스토스테론으로 전환시켜 세포질 내에 있는 수용체 단백질과 결합해 핵 내로 들어가 피지선 세포를 활성화하고 분화를 촉진시킴으로써 피지선 내의 피지를 과분비시키는 5α-리덕테이즈의 활성을 효과적으로 억제함으로써 테스토스테론의 디하이드로테스토스테론으로의 전환을 차단하는 것을 알 수 있었다.

따라서, 본 발명의 파나세노시드는 우수한 5α-리덕테이즈의 활성 억제 효과가 있어 피지의 과분비를 억제하는데 효과적이다.

[참고예 2] 실시예 1 및 비교예 1의 제조

하기 표 2에 기재된 조성에 따라 로션 제형의 실시예 1 및 비교예 1을 통상적인 방법으로 제조하였다(단위: 중량%).

번호	원료명	실시예1	비교예1
1	세테아릴알코올	1.0	1.0
2	친유형글리세릴스테아레이트	1.0	1.0
3	글리세릴스테아레이트SE	1.5	1.5
4	피토스쿠알란	3	3
5	하이드로지네이티드폴리데센	2	2
6	디메치콘	0.5	0.5
7	폴리소르베이트 60	1	1
8	소르비탄세스퀴올리에이트	0.4	0.4
9	메칠파라벤	0.1	0.1
10	프로필파라벤	0.05	0.05
11	정제수	To 100	To 100
12	부틸렌글리콜	5	5
13	폴리아크릴레이트-13* 폴리이소부텐* 폴리소르베이트 20	0.5	0.5
14	파나세노시드	1	-

<실시예 1 및 비교예 1의 제조방법>

1) 상기 11~14 성분을 70℃까지 가열하면서 균일하게 혼합하여 수상 파트를 제조하였다.

2) 상기 1~10 성분을 70℃까지 가열하면서 균일하게 혼합하여 유상 파트를 제조하였다.

3) 상기 1)의 수상 파트에 상기 2)의 유상 파트를 투입하고 7,200rpm에서 6분간 호모믹싱하였다.

4) 상기 3)의 혼합물을 실온까지 냉각하였다.

[시험예 2] 피지 분비 억제 효과

상기 실시예 1 및 비교예 1의 피지 분비 억제 효과를 알아보기 위하여 다음과 같이 평가하였다. 피지분비가 많다고 느끼는 피험자 남녀 20명을 선정하여 10명씩 2개 군으로 나누고 각 군에 대하여 실시예 1 및 비교예1의 로션을 각각 지정된 부위에 4주간 매일 바르게 하였다. 피지 감소의 효과에 대한 판정은 피지량 측정기(Sebumeter® 815, Germany)를 사용하여 측정하였으며, 그 결과는 하기 표 3에 나타내었다.

	실시예 1	비교예 1
2주 경과 후의 평균 피지 감소율(%)	30	5
4주 경과 후의 평균 피지 감소율(%)	32	5

상기 표 3의 결과로부터, 본 발명에 따른 파나세노시드를 함유하는 실시예 1은 이들 물질을 함유하지 않은 비교예 1보다 과잉으로 분비되는 피지를 효과적으로 억제할 수 있음을 알 수 있다.

따라서, 본 발명에 따른 피부 외용제 조성물은 우수한 피지 분비 억제 효과가 있다.

[시험예 3] 피부 염증 인자의 발현 감소 효과

항염증 효과를 프로스타글란딘의 생성 억제 효과로 평가하였다. 파나세노시드를 이용하여 대식세포를 대상으로 효과를 측정하였다. 우선, 마우스의 복강에서 채취한 대식세포(세포주: RAW 264.7; 입수처: ATCC)에 최종농도가 500M이 되도록 아스피린을 첨가해 세포에 잔존하는 시클로옥시제나제(cyclooxygenase, COX) 활성을 비가역적으로 억제하였다. 그런 다음 상기 현탁액을 96 웰의 세포배양관의 각 웰에 100μl를 넣어 5% CO₂와 37℃ 조건의 배양기에서 2시간 동안 배양하여 대식 세포를 용기 표면에 부착시켰다. 이어, 부착된 대식 세포를 PBS로 3회 세척한 후 이를 염증 개선 효과 시험에 사용하였다. 상기 배양된 대식세포 5x10⁴ 세포/ml에 LPS를 1%(w/v)로 함유하는 RPMI 배지를 첨가하여 12시간 동안 배양한 후 프로스타글란딘의 생성을 유발하고 파나세노시드를 100μl 처리하여 유리된 프로스타글란딘을 효소면역 분석법(ELISA)을 이용하여 정량하였다.

이때, 파나세노시드의 프로스타글란딘의 생성억제 활성은 LPS를 처리한 군과 처리하지 않은 군에서 각각 생성된 프로스타글란딘의 차이를 100%로 설정하고, LPS와 시료를 함께 처리하여 감소된 프로스타글란딘의 백분율을 통하여 대조군과 비교, 판정하였으며, 그 결과(프로스타글란딘의 생성억제 효과)를 하기 표 4에 나타내었다.

블랭크(Blank)	100%
대조군(아스피린 처리군)	25.0%
파나세노시드	37.0%

상기 표 4에서 보는 바와 같이, 실험결과 파나세노시드를 처리한 경우에도 프로스타글란딘의 생성 억제 효과가 높음을 알 수 있다.

이를 통해 본 발명의 파나세노시드는 피부 염증 인자인 프로스타글란딘의 발현을 억제하여 우수한 염증 개선 효과를 제공할 뿐만 아니라, 피부 트러블을 방지하고 개선시킬 수 있음을 알 수 있다.

2. IL-8 생성 억제 효과

실험 하루 전 피부 각화상피세포(Normal human skin keratinocyte, NHEK, 입수처: Lonza)를 96웰(well) 플레이트에 5x10⁴세포수/웰이 되도록 분주한 후 37℃, 5% CO₂ 인큐베이터(incubator)에서 24시간 동안 배양하였다. 24시간 후, PBS로 세포를 2회 씻어주고 무혈청 KBM(serum free keratinocyte basement media)으로 갈아주었다. 각각의 웰에 파나세노시드를 하기 표 5의 농도별로 처리하여 30분간 반응시킨 후, PGSA(50㎍/㎖)+LPS(1㎍/㎖)를 각각 처리하였다. 또한 비교를 위하여 파나세노시드를 처리하지 않은 웰에 PGSA(10㎍/㎖), PGSA(50㎍/㎖), PGSA(50㎍/㎖)+LPS(1㎍/㎖)를 각각 처리하였다. 여기서, PGSA(peptidoglycan from S. aureus )는 포도상구균에서 추출한 펩티도글리칸(peptidoglycan)으로서, 그람 양성(+) 균의 세포벽의 주요 구성 성분이고 박테리아의 세포막 성분들은 염증을 유발시키는 것으로 알려져 있으며, 특히 포도상구균의 경우 아토피 환자의 90% 정도가 이 균에 의한 2차 감염을 일으키는 것으로 보고되어 있다. LPS(lypopolysaccaride)는 그람 음성(-) 박테리아균의 세포막 주요 구성성분이며 염증 유발의 주원인으로 알려져 있다.

24시간 동안 37℃, 5% CO₂ 인큐베이터에서 배양한 후 배양액을 취하여 인터류킨-8(Interleukin-8, IL-8)에 대한 ELISA를 진행하였으며, 그 결과를 하기 표 5에 나타내었다. ELISA는 제조회사(BD science)의 실험 방법을 이용하였다.

구분	IL-8 분비(pg/㎖)
무처리 대조군(Control)	935.12
PGSA(10㎍/㎖)	4812.60
PGSA(50㎍/㎖)	5895.08
PGSA(50㎍/㎖)+LPS(1㎍/㎖)	6814.91
파나세노시드(5ppm)	3617.90
파나세노시드(25ppm)	3551.89
파나세노시드(50ppm)	3462.51

상기 표 5에서 파나세노시드가 PGSA와 LPS에 의해 증가한 IL-8의 분비를 현저히 감소 및 억제시키는 것을 확인할 수 있었다. 따라서, 본 발명의 피부 외용제 조성물은 PGSA와 LPS에 의해 증가한 IL-8의 분비를 현저히 감소시킴으로써 우수한 항염증 효과를 제공할 수 있음을 알 수 있다.

[시험예 4] 활성 산소종(reactive oxygen species) 생성 억제 효과

사람의 표피 조직에서 분리한 각질형성세포(keratinocyte; 세포주: HaCaT; 입수처: ATCC)를 각질형성세포 배양액(keratinocyte growth media, Clonetics, BioWhittacker社, MD, USA)이 있는 24웰(well) 세포배양 플레이트의 각 웰에 5×10⁴개를 넣고 24시간 동안 부착시켰다. 배양액을 제거한 후, 각 웰에 100㎕의 인산완충염액(PBS)을 넣었다. 이 각질형성세포에 자외선 B(UV B) 램프(Model: K5T8,UV B 15W, Sankyo Dennki社, Japan)를 이용하여 자외선 30mJ/㎠를 조사한 후, PBS를 덜어내고 각 웰에 상기 각질형성세포 배양액 200㎕를 첨가하였다. 여기에 시험 물질로서 파나세노시드를 2μg/ml 처리하고 일정 시간대별로 자외선 자극에 의해 증가한 활성 산소종(reactive oxygen species, ROS)의 양을 정량하였다. 이 때, 비교를 위하여 시험 물질을 처리하지 않고(무처리) 자외선 자극도 하지 않은 것 및 시험 물질을 처리하지 않고 자외선 자극을 한 것에 대한 활성 산소종의 양도 측정하였다. ROS의 양은 ROS에 의해 산화되는 DCF-DA(dichlorofluorescin diacetate)의 형광을 측정하는 Tan의 방법을 참고하여 정량하였으며(Tan et al.,1998, J. Cell Biol. Vol. 141, pp1423-1432), 대조군의 ROS에 대한 비율을 하기 표 6에 나타내었다.

	UVB 30mJ/cm² 조사 후 경과된 시간
	0시간	2시간	3시간
무처리	100	244	287
UVB+무처리	100	325	381
UVB+파나세노시드	100	276	322

상기 표 6에 나타낸 결과로부터, 본 발명의 파나세노시드는 자외선에 의해 피부 세포 손상을 일으키는 것으로 알려진 ROS의 생성을 효과적으로 억제한다는 것을 확인할 수 있으며, 따라서, 이들 물질은 항산화 효능이 뛰어나다는 것을 알 수 있다.

따라서, 본 발명의 조성물에 함유되는 파나세노시드는 산화를 억제하고 노화를 막음으로써 모공이 넓어지는 것을 예방할 수 있으며, 이와 함께 피부 자극의 생성을 방어할 수 있다는 것을 알 수 있다.

[시험예 5] 콜라겐 생합성 촉진

본 발명에서 사용되는 파나세노시드의 콜라겐 생합성 촉진 효과를 TGF-베타와 비교하여 측정하였다.

우선, 섬유아세포(fibroblast; 세포주: KF-4109; 입수처: 클라보사)를 24웰 플레이트의 각 웰에 10⁵개씩 파종 (seeding)하여 90% 정도 자랄 때까지 배양하였다. 이를 24시간 동안 무혈청 DMEM 배지로 배양한 후, 여기에 파나세노시드와 TGF-베타를 각각 2μg/ml 로 처리하고 24시간 동안 CO₂ 배양기에서 배양하였다. 이들의 상층액을 떠내어 프로콜라겐 형(I) ELISA 키트(procollagen type(I))를 이용하여 프로콜라겐(procollagen)의 증감여부를 보았다. 그 결과를 표 7에 나타내었으며, 콜라겐의 합성능은 비처리군을 100으로 하여 대비하였다.

구분	콜라겐합성능(%)
비처리군	100
TGF-베타	183.5
파나세노시드	176.6

상기 표 7에 나타낸 결과로부터, 본 발명의 파나세노시드는 높은 콜라겐 합성능을 나타내는 것을 확인할 수 있었다.

따라서, 본 발명의 파나세노시드는 모공 주변의 콜라겐 생성량을 증가시켜 넓어진 모공을 축소시킬 수 있다는 것을 알 수 있다.

[참고예 3] 실시예 2 및 비교예 2의 제조

하기 표 8에 기재된 조성에 따라 유연화장수(스킨로션) 제형의 실시예 2 및 비교예 2를 통상적인 제조 방법으로 제조하였다(단위: 중량%).

배합성분	실시예 2	비교예 2
정제수	잔량	잔량
파나세노시드	0.1	-
부틸렌글리콜	2.0	2.0
프로필렌글리콜	2.0	2.0
카르복시비닐폴리머	0.1	0.1
피이지-12 노닐페닐에테르	0.2	0.2
폴리솔베이트 80	0.4	0.4
에탄올	10.0	10.0
트리에탄올아민	0.1	0.1
방부제, 색소, 향료	적량	적량

[시험예 6] 모공 수축에 대한 관능평가

시험 대상으로는 20~50세 여성층으로서 지성피부의 소유자 30명을 무작위로 15명씩 2개군으로 나누었다. 각 군에 대하여 세안 후 일정 시간이 지난 후 상기 실시예 2 또는 비교예 2의 제품을 각각 도포하게 하였고, 이를 아침, 저녁으로 1일 2회 수행하게 한 후 4 주 후에 모공 크기를 육안으로 측정하였다. 그 결과는 하기의 표 9에 나타내었다(평가 등급 : 0. 전혀 축소 되지 않았다; 5. 매우 축소되었다)

구분	평가등급
실시예 2	3.3
비교예 2	0.8

상기 표 9의 결과에서 알 수 있듯이, 본 발명의 파나세노시드를 함유하는 조성물(실시예 2)은 모공 수축 효과가 어느 것도 함유하지 않은 조성물(비교예 2)보다 우수하다고 응답한 사용자가 유의하게 많았다.

따라서, 본 발명의 파나세노시드를 함유하는 피부 외용제 조성물의 모공 수축 효과가 우수함을 알 수 있었다.

이하, 본 발명에 따른 조성물의 제제예를 설명하나, 약학 조성물 및 화장료 조성물은 여러 가지 제형으로 응용 가능하며, 이는 본 발명을 한정하고자 함이 아닌 단지 구체적으로 설명하고자 함이다.

[제제예 1] 화장수

아래 표 10에 기재된 조성으로 통상의 방법에 따라 화장수를 제조한다.

	함량(중량%)
파나세노시드	2.0
글리세린	3.0
부틸렌글리콜	2.0
프로필렌글리콜	2.0
카르복시비닐폴리머	0.1
PEG 12 노닐페닐에테르	0.2
폴리솔베이트 80	0.4
에탄올	10.0
트리에탄올아민	0.1
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	잔량

[제제예 2] 영양 크림

아래 표 11에 기재된 조성으로 통상의 방법에 따라 영양 크림을 제조한다.

	함량(중량%)
파나세노시드	2.0
폴리솔베이트 60	1.5
솔비탄세스퀴올리에이트	0.5
PEG 60 경화피마자유	2.0
유동파라핀	10.0
스쿠알란	5.0
카프릴릭/카프락트리글리세라이드	5.0
글리세린	5.0
부틸렌글리콜	3.0
프로필렌글리콜	3.0
트리에탄올아민	0.2
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	잔량

[제제예 3] 마사지 크림

아래 표 12에 기재된 조성으로 통상의 방법에 따라 마사지 크림을 제조한다.

	함량(중량%)
파나세노시드	1.0
밀납	10.0
폴리솔베이트 60	1.5
PEG 60 경화피마자유	2.0
솔비탄세스퀴올레이트	0.8
유동파라핀	40.0
스쿠알란	5.0
카프릴릭/카프릭트리글리세라이드	4.0
글리세린	5.0
부틸렌글리콜	3.0
프로필렌글리콜	3.0
트리에탄올아민	0.2
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	잔량

[제제예 4] 팩

아래 표 13에 기재된 조성으로 통상의 방법에 따라 팩을 제조한다.

	함량(중량%)
파나세노시드	1.0
폴리비닐알콜	13.0
소듐카르복시메틸셀룰로오스	0.2
글리세린	5.0
알란토인	0.1
에탄올	6.0
PEG 12 노닐페닐에테르	0.3
폴리솔베이트 60	0.3
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	잔량

[제제예 5] 젤

아래 표 14에 기재된 조성으로 통상의 방법에 따라 젤을 제조한다.

	함량(중량%)
파나세노시드	0.5
에틸렌디아민초산나트륨	0.05
글리세린	5.0
카르복시비닐폴리머	0.3
에탄올	5.0
PEG 60 경화피마자유	0.5
트리에탄올아민	0.3
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	잔량

[제제예 6] 연고

아래 표 15에 기재된 조성으로 통상적인 방법으로 연고를 제조하였다.

	함량(중량%)
파나세노시드	0.1
글리세린	8.0
부틸렌글리콜	4.0
유동파라핀	15.0
베타글루칸	7.0
카보머	0.1
카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드	3.0
스쿠알란	1.0
세테아릴 글루코사이드	1.5
소르비탄 스테아레이트	0.4
세테아릴 알코올	1.0
밀납	4.0
방부제, 색소, 향료	적량
정제수	잔량

[제제예 7] 연질캅셀제

파나세노시드 0.0025g, 비타민 C 0.0025g, 팜유 2mg, 팜경화유 8mg, 황납 4mg 및 레시틴 6mg을 혼합하고, 통상의 방법에 따라 1 캡슐당 400 mg씩 충진하여 연질캅셀을 제조하였다.

[제제예 8] 정제

파나세노시드 0.0025g, 비타민 C 0.0025g, 포도당 100mg, 전분 96mg 및 마그네슘 스테아레이트 4mg을 혼합하고 30% 에탄올을 40mg 첨가하여 과립을 형성한 후, 60℃에서 건조하고 타정기를 이용하여 정제로 타정하였다.

[제제예 9] 과립제

파나세노시드 150mg, 비타민 C 150mg, 포도당 100mg, 및 전분 600mg을 혼합하고 30% 에탄올을 100 mg 첨가하여 과립을 형성한 후, 60℃에서 건조하여 과립을 형성한 다음 포에 충진하였다. 내용물의 최종 중량은 1 g으로 하였다.

[제제예 10] 드링크제

파나세노시드 0.0025g, 비타민 C 0.0025g, 포도당 10g, 구연산 2g 및 정제수 187.8g을 혼합하고 병에 충진하였다. 내용물의 최종 용량은 200ml로 하였다.

이상으로 본 발명 내용의 특정한 부분을 상세히 기술하였는 바, 당업계의 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 이러한 구체적 기술은 단지 바람직한 실시태양일 뿐이며, 이에 의해 본 발명의 범위가 제한되는 것이 아닌 점은 명백할 것이다. 따라서, 본 발명의 실질적인 범위는 첨부된 청구항들과 그것들의 등가물에 의하여 정의된다고 할 것이다.

Claims

하기 화학식 1로 표현되는 파나세노시드를 유효성분으로 함유하는 피지 조절용 조성물.
[화학식 1]
하기 화학식 1로 표현되는 파나세노시드를 유효성분으로 함유하는 피부 트러블 개선용 조성물.
[화학식 1]
하기 화학식 1로 표현되는 파나세노시드를 유효성분으로 함유하는 모공 축소용 조성물.
[화학식 1]
하기 화학식 1로 표현되는 파나세노시드를 유효성분으로 함유하는 모공 확대 예방용 조성물.
[화학식 1]
제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 유효성분은 조성물 총 중량에 대하여 0.001~50중량%의 양으로 함유되는 조성물.
제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 화장료 조성물임을 특징으로 하는 조성물.