KR20160066185A - Composition for controlling sebum and reducing the skin pore containing icariside B2 - Google Patents

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KR20160066185A
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황경환
홍용덕
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(주)아모레퍼시픽
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Abstract

The present invention relates to a composition for controlling sebum and reducing pore size and, more specifically, to a composition which can defend the skin against irritation, prevents large pores, provides an anti-oxidative effect, treats skin troubles, and control the generation of the sebum by comprising icariside B2.

Description

아카리시드 B2를 함유하는 피지 조절 및 모공 축소용 조성물{Composition for controlling sebum and reducing the skin pore containing icariside B2}TECHNICAL FIELD The present invention relates to a composition for controlling sebum and reducing pores containing acaricide B2,

본 발명은 피지 조절 및 모공 축소용 조성물에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 아카리시드 B2를 함유함으로써 피지의 생성을 조절할 수 있으며, 이와 함께 피부 트러블을 개선할 수 있을 뿐만 아니라, 항산화 효과를 제공하고, 모공이 넓어지는 것을 예방하며, 또한 피부 자극의 생성을 방어할 수 있는 조성물에 관한 것이다.
The present invention relates to a composition for regulating sebum and reducing pores, and more particularly, it relates to a composition for regulating sebum production by containing acaricide B2 and, at the same time, improving skin troubles, To prevent the pores from spreading, and to prevent the generation of skin irritation.

일반적으로 두피 및 얼굴을 포함한 피부에서 피지는 피부의 보습 유지나 미생물의 침입을 막는 역할을 담당하지만, 피지가 과잉으로 분비되면 탈모가 촉진되고 여드름이 악화되며 여드름에 의한 모공 확대가 촉진되고 지루성 피부염이 발생하는 등 여러 가지 질환이 유발된다.In general, sebaceous glands in the skin, including the scalp and face, play a role in preventing moisturization and microbial invasion of the skin. However, excessive secretion of sebum promotes hair loss, worsens acne, promotes enlargement of pores caused by acne, And many other diseases are caused.

이러한 피지의 과분비는 여러 원인에 의해서 발생하는데 그 중에서도 가장 중요한 것은 피지선의 활성에 있어 피지 분비를 촉진하는데 관여하는 호르몬 가운데 하나인 디하이드로테스토스테론(dihydrotestosterone: DHT)의 양에 의해서 피지선 세포가 활성화되어 피지가 과분비되는 것이다. 즉, 탈모에 있어서는 세포내에서 테스토스테론(testosterone: T)이 5-알파-리덕타아제 타입 2(5-α-reductase type 2)에 의해서 남성 호르몬 중에 하나인 디하이드로테스토스테론으로 전환됨과 동시에 세포질 내에 있는 수용체 단백질(receptor)과 결합하여 핵 내로 들어가 탈모를 유발하지만 피부나 피지선에서는 테스토스테론이 5-알파-리덕타아제 타입 1(5-α-reductase type 1)에 의해서 디하이드로테스토스테론으로 전환되어 피지선 세포를 활성화하여 분화가 촉진됨으로써 피지선내의 피지(sebum)를 과분비하여 여드름을 유발하게 된다(J. Invest Dermatol 105:209-214 Diane etc.).The hypersecretion of sebaceous glands is caused by various causes, and the most important one is the activation of sebaceous glands by the amount of dihydrotestosterone (DHT), which is one of the hormones involved in promoting sebaceous secretion in the activity of sebaceous glands, Is overdone. That is, testosterone (T) is converted into dihydrotestosterone, one of the male hormones, by 5-alpha-reductase type 2 in cells in the hair loss, It binds to the receptor protein and enters the nucleus, causing hair loss. However, testosterone is converted to dihydrotestosterone by 5-α-reductase type 1 in skin or sebaceous glands, Activation to promote differentiation promotes sebum in the sebaceous glands and causes acne (J. Invest Dermatol 105: 209-214 Diane etc.).

단순한 피지의 과분비외에 발생되는 피부 트러블인 여드름, 탈모 등은 피부의 미세한 염증 반응에 의해서 더욱 악화된다. 여드름의 발생 과정을 살펴보면 과도한 피지가 모낭에 축적되어서 여드름균이 활성화되고 염증이 유발된다.Acne and hair loss, which are skin troubles other than simple sebum hypersecretion, are further exacerbated by the minute inflammatory reaction of the skin. If you look at the development of acne, excess sebum accumulates in the hair follicle, activating acne bacteria and causing inflammation.

그러나, 이와 같이 피부에 안전한 천연 소재로서 피지 분비를 근본적인 원인을 통해서 감소시킬 수 있는 원료는 많지 않은 실정이다.However, there are not many raw materials that can reduce sebum secretion as a skin-safe natural material through fundamental causes.

한편, 아카리시드 B2는 양치식물 꼬리고사릿과에 속한 여러해살이풀인 골고사리(Asplenium scolopendrium)의 일부분에서 추출한 터페노이드(terpenoid) 성분에서 분리하거나, 화학적으로도 합성이 가능하다(Natural Product Sciences, 14(4): 265-268 (2008)). 이카리시드 계열 화합물인 이카리시드 II(icarisideII)에 대하여, 미백 활성은 이미 알려져 있다(국제특허공개공보 WO 2008/035918호, 2008년 3월 27일 공개). 반면, 이카리시드 계열 화합물인 이카리시드 B2에 대한 주목할 만한 연구성과는 아직까지 보고된 바 없다.
On the other hand, Acaricide B2 can be isolated or chemically synthesized from terpenoid components extracted from a part of the perennial plant Asplenium scolopendrium belonging to the fern-tail gosarit (Natural Product Sciences, 14 (4): 265-268 (2008)). As to the icaricide compound icaride II (icariside II), whitening activity is already known (International Patent Publication No. WO 2008/035918, published on Mar. 27, 2008). On the other hand, a remarkable research result on icaricide B2, which is an icaricide compound, has not been reported yet.

한국 공개특허 10-2012-0083943호(2012년 7월 27일 공개)Korean Patent Laid-Open No. 10-2012-0083943 (published on July 27, 2012) 국제특허공개공보 WO 2008/035918호(2008년 3월 27일 공개)International Patent Publication No. WO 2008/035918 (published on Mar. 27, 2008)

Natural Product Sciences, 14(4): 265-268 (2008)Natural Product Sciences, 14 (4): 265-268 (2008)

이에 본 발명자들은 이카리시드 B2에 대해 연구를 거듭한 결과, 이카리시드 B2가 피지 조절, 항산화 효능, 모공 확대 예방, 피부 노화 예방과 관련이 있음을 확인하고 본 발명을 완성하게 되었다. Accordingly, the inventors of the present invention found that icaricide B2 is related to sebum control, antioxidant efficacy, prevention of pore enlargement prevention, and prevention of skin aging as a result of repeated studies on icaricide B2.

따라서, 본 발명의 목적은 피지 조절 및 모공 축소에 효과적인 조성물을 제공하는 것이다.
It is therefore an object of the present invention to provide compositions effective for sebum control and pore reduction.

상기한 목적을 달성하기 위하여 본 발명은 하기 화학식 1로 표현되는 화합물인 아카리시드 B2를 유효성분으로 함유하는 피지 조절 또는 모공 축소용 조성물을 제공한다.In order to accomplish the above object, the present invention provides a composition for controlling sebum or reducing pores comprising acaricide B2, which is a compound represented by the following general formula (1), as an active ingredient.

Figure pat00001
Figure pat00001

본 발명의 조성물은 아카리시드 B2를 함유함으로써 우수한 피지 조절 또는 피부 트러블 개선 효과뿐만 아니라, 활성 산소 제거와 콜라겐 합성 촉진을 통하여 모공을 축소시키며, 우수한 항산화력으로 인해 피부 자극의 생성을 방어하는 효과가 탁월하다.
The composition of the present invention not only has excellent sebum control or skin trouble improving effect by containing acaricide B2 but also reduces pore through removal of active oxygen and promoting collagen synthesis and has an effect of preventing generation of skin irritation due to excellent antioxidant power Excellent.

본 발명에 의한 조성물은 아카리시드 B2를 유효성분으로 함유함으로써 피지 조절 또는 모공 축소 효과를 제공할 수 있다.The composition according to the present invention can provide sebum control or pore reduction effect by containing acaricide B2 as an active ingredient.

본 발명에서 사용되는 아카리시드 B2는 하기 화학식 1의 구조를 가지는 화합물로서, 분자량은 384이며, 메가스티그만(megastigmane) 또는 4-[2,2,6-트리메틸-4-(3,4,5-트리하이드록시-6-하이드록시메틸-테트라하이드로-피란-2-일옥시)-7-옥사-바이사이클로[4.1.0]헵트-1-일]-부트-3-엔-2-온(4-[2,2,6-Trimethyl-4-(3,4,5-trihydroxy-6-hydroxymethyl-tetrahydro-pyran-2-yloxy)-7-oxa-bicyclo[4.1.0]hept-1-yl]-but-3-en-2-one)이라고도 한다.Acaricide B2 used in the present invention is a compound having a structure represented by the following general formula (1), and has a molecular weight of 384 and megastigmene or 4- [2,2,6-trimethyl-4- (3,4,5 -Trihydro-pyran-2-yloxy) -7-oxa-bicyclo [4.1.0] hept-1-yl] 4- [2,2,6-Trimethyl-4- (3,4,5-trihydroxy-6-hydroxymethyl-tetrahydro-pyran-2-yloxy) -7-oxa-bicyclo [4.1.0] hept- ] -but-3-en-2-one).

[화학식 1][Chemical Formula 1]

Figure pat00002
Figure pat00002

본 발명에 의한 조성물은 아카리시드 B2를 조성물 총 중량에 대하여 0.001~50중량%, 바람직하게는 0.01~30 중량%, 보다 바람직하게는 0.1~10% 중량%의 양으로 함유할 수 있다. 상기 아카리시드 B2의 함량이 0.001중량% 미만이면 상기 성분에 의한 효능, 효과가 미약하고, 50중량%를 초과하면 피부 안전성 또는 제형상의 문제가 있기 때문이다.The composition according to the present invention may contain acaricide B2 in an amount of 0.001 to 50% by weight, preferably 0.01 to 30% by weight, more preferably 0.1 to 10% by weight, based on the total weight of the composition. If the content of the acaricide B2 is less than 0.001% by weight, the effect and effect of the ingredient are insignificant, and if it exceeds 50% by weight, there is a problem of skin safety or shape.

본 발명의 조성물은 5α-리덕테이즈 유전자의 발현을 방해하여 억제 또는 저해시키거나, 5α-리덕테이즈 단백질의 활성을 저해하여 그 작용을 방해할 수 있으며, 상기 조성물을 피부에 적용시 과잉으로 분비되는 피지를 효과적으로 억제할 수 있다.The composition of the present invention may inhibit or inhibit the expression of the 5α-reductase gene or inhibit the activity of the 5α-reductase protein and may interfere with its action. When the composition is applied to the skin, The secreted sebum can be effectively inhibited.

또한 본 발명의 조성물은 피부에 적용 시 활성 산소 제거와 콜라겐 합성을 촉진하여 모공을 축소시키며, 염증 인자의 발현 감소로 피부 트러블을 억제하는 효과가 탁월하다. 또한, 우수한 항산화력으로 인해 피부 자극의 생성을 방어할 수 있다. In addition, the composition of the present invention exerts an effect of reducing active oxygen and promoting collagen synthesis to reduce pores, and suppressing skin troubles by decreasing the expression of inflammatory factors. In addition, excellent antioxidant power can prevent the generation of skin irritation.

본 발명의 조성물은 피부 외용제 조성물, 특히 화장료 조성물로서 제형화될 수 있으며, 화장품학 또는 피부과학적으로 허용 가능한 매질 또는 기제를 함유하여 제형화될 수 있다. 또한, 본 발명의 조성물은 국소 적용에 적합한 모든 제형으로 제공될 수 있으며, 예를 들어 용액, 수상에 유상을 분산시켜 얻은 에멀젼, 유상에 수상을 분산시켜 얻은 에멀젼, 현탁액, 고체, 겔, 분말, 페이스트, 포말(foam) 또는 에어로졸 조성물의 제형으로 제공될 수 있다. 구체적으로 본 발명의 조성물은 크림, 스킨, 로션, 파우더, 연고, 스프레이 또는 콘실 스틱의 형태로 제공될 수 있다. 이러한 제형의 조성물은 당해 분야의 통상적인 방법에 따라 제조될 수 있다. The composition of the present invention may be formulated as an external preparation for skin, in particular as a cosmetic composition, and may be formulated containing a cosmetically or dermatologically acceptable medium or base. In addition, the composition of the present invention may be provided in any form suitable for topical application, for example, as a solution, an emulsion obtained by dispersing an oil phase in water phase, an emulsion obtained by dispersing water phase in water phase, a suspension, a solid, a gel, Pastes, foams, or aerosol compositions. Specifically, the composition of the present invention may be provided in the form of a cream, a skin, a lotion, a powder, an ointment, a spray or a cone stick. Compositions of such formulations may be prepared according to conventional methods in the art.

특히, 본 발명의 피부 외용제 조성물은 모발 또는 두피용 조성물로서 제형이 특별히 한정되는 것은 아니지만, 예를 들어 헤어토닉, 모발 영양화장수, 스칼프트리트먼트, 헤어트리트먼트, 헤어샴푸, 헤어린스, 헤어로션 또는 두피 모발 겸용 트리트먼트 등으로 제형화될 수 있다.In particular, the composition for external application for skin of the present invention is not particularly limited as a composition for hair or scalp. For example, hair tonic, hair nutritional lotion, scalp treatment, hair treatment, hair shampoo, hair rinse, Scalp hair combined treatment, and the like.

또한, 본 발명에 따른 조성물은 상기한 물질 이외에 주 효과를 손상시키지 않는 범위 내에서, 바람직하게는 주 효과에 상승 효과를 줄 수 있는 다른 성분들을 포함할 수 있다. 또한 본 발명에 따른 조성물은 보습제, 에몰리언트제, 자외선 흡수제, 방부제, 살균제, 산화 방지제, pH 조정제, 유기 및 무기 안료, 향료, 냉감제 또는 제한제를 더 포함할 수 있다. 상기 성분의 배합량은 본 발명의 목적 및 효과를 손상시키지 않는 범위 내에서 당업자가 용이하게 선정 가능하며, 그 배합량은 조성물 총 중량에 대하여 0.01~5중량%, 구체적으로 0.01~3중량%일 수 있다.In addition, the composition according to the present invention may contain, in addition to the above-mentioned substances, other ingredients which can give a synergistic effect to the main effect, to the extent that the main effect is not impaired. The composition according to the present invention may further comprise a humectant, an emollient, an ultraviolet absorber, an antiseptic, a bactericide, an antioxidant, a pH adjuster, an organic or inorganic pigment, a perfume, a cold agent or a limiting agent. The compounding amount of the above components can be easily selected by a person skilled in the art within the range not impairing the object and effect of the present invention, and the amount thereof may be from 0.01 to 5% by weight, specifically from 0.01 to 3% by weight based on the total weight of the composition .

또한, 본 발명의 조성물은 약학 조성물로서 제형화될 수 있다. 본 발명에 따른 조성물을 의약품에 적용할 경우에는, 본 발명에서 사용되는 유효성분에 상용되는 무기 또는 유기의 담체를 가하여 고체, 반고체 또는 액상의 형태로 경구 투여제 혹은 비경구 투여제로 제형화할 수 있으며, 본 발명에 따른 상기 약학 조성물은 경구, 비경구, 직장, 국소, 경피, 정맥 내, 근육 내, 복강 내, 피하 등으로 투여될 수 있다. In addition, the composition of the present invention can be formulated as a pharmaceutical composition. When the composition according to the present invention is applied to medicines, it may be formulated into oral, parenteral or parenteral dosage forms in solid, semi-solid or liquid form by adding an inorganic or organic carrier compatible with the active ingredient used in the present invention , The pharmaceutical composition according to the present invention may be administered orally, parenterally, rectally, topically, transdermally, intravenously, intramuscularly, intraperitoneally, subcutaneously, and the like.

상기 경구 투여를 위한 제형으로서는 정제, 환제, 과립제, 캡슐제, 산제, 세립제, 분제, 유탁제, 시럽제, 펠렛제 등을 들 수 있다. 또한, 상기 비경구 투여를 위한 제형으로는 주사제, 점적제, 연고, 로션, 스프레이, 현탁제, 유제, 좌제 등을 들 수 있다. 본 발명에 따른 조성물은 상법에 따라 실시함으로써, 유효성분을 용이하게 제형화할 수 있으며, 이 때 계면활성제, 부형제, 착색료, 향신료, 보존료, 안정제, 완충제, 현탁제, 기타 상용하는 보조제를 적당히 사용할 수 있다.Examples of the formulations for oral administration include tablets, pills, granules, capsules, powders, fine granules, powders, emulsions, syrups and pellets. In addition, the formulations for parenteral administration include injections, drops, ointments, lotions, sprays, suspensions, emulsions, suppositories, and the like. The composition according to the present invention can be easily formulated into an active ingredient by carrying out the composition according to a conventional method. In this case, a surfactant, excipient, coloring agent, spice, preservative, stabilizer, buffer, suspending agent, have.

본 발명의 약학 조성물의 유효 성분의 투여 용량은 투여받을 대상의 연령, 성별, 체중, 병리 상태 및 그 심각도, 투여 경로 또는 처방자의 판단에 따라 달라질 것이다. 이러한 인자에 기초한 적당한 용량의 결정은 당업자의 수준 내에 있으며, 이의 1일 투여 용량은 예를 들어 0.1mg/kg/일 내지 100mg/kg/일, 보다 구체적으로는 5mg/kg/일 내지 50mg/kg/일이 될 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
The dosage of the active ingredient of the pharmaceutical composition of the present invention will vary depending on the age, sex, body weight, pathological condition and severity of the subject to be treated, route of administration, or judgment of the prescriber. Determination of the appropriate dose based on these factors is well within the level of ordinary skill in the art and its daily dose is, for example, from 0.1 mg / kg / day to 100 mg / kg / day, more specifically from 5 mg / kg / day to 50 mg / / Day, but is not limited thereto.

이하, 실시예를 통하여 본 발명을 더욱 상세히 설명하고자 한다. 이들 실시예는 오로지 본 발명을 예시하기 위한 것으로, 본 발명의 범위가 이들 실시예에 의해 제한되는 것으로 해석되지 않는 것은 당업계에서 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 자명할 것이다.
Hereinafter, the present invention will be described in more detail with reference to Examples. It is to be understood by those skilled in the art that these embodiments are only for illustrating the present invention and that the scope of the present invention is not construed as being limited by these embodiments.

[참고예 1] 아카리시드 B2의 준비[Reference Example 1] Preparation of acaricide B2

본 발명의 조성물의 효능을 실험하기 위하여 아카리시드 B2는 Simagchem Corporation(중국)로부터 구입하여 사용하였다.
To test the efficacy of the compositions of the present invention, acaricide B2 was purchased from Simagchem Corporation (China).

[시험예 1] 5α-리덕테이즈 활성 억제 효과[Test Example 1] 5 alpha -Reedtoise activity inhibitory effect

5α-리덕테이즈 활성 억제 효과를 확인하기 위해서 HEK293-5αR2 세포에서 [14C]테스토스테론이 [14C]디하이드로테스토스테론으로 변환되는 비율을 측정하였다. HEK293 세포는 p3 x FLAG-CMV-5αR2를 형질감염(transfection)시켜서 24웰 플레이트에 웰당 2.5 x 105세포로 넣고 배양하였다(Park et al., 2003, JDS. Vol. 31, pp1 91-98). 다음날 효소 기질과 저해제가 들은 새로운 배지로 바꿔주었다. 배지의 기질로는 0.05μCi [14C]테스토스테론(Amersham Pharmacia biotech, UK)을 사용하였다. 저해 정도를 확인하기 위해서 시험물질로서 아카리시드 B2를 2μg/ml 넣고 2시간 동안 37℃, 5% CO2 배양기에서 배양하였다. 이때, 비교를 위하여 음성대조군으로는 시험물질을 함유하지 않은 것을 사용하고, 양성대조군으로는 피나스테라이드(Finasteride)를 배지에 2μg/ml 넣고 동일 조건에서 배양한 것을 사용하였다. 배양 배지를 수거하여 테스토스테론을 800㎕ 에틸아세테이트로 추출하였다. 상부의 유기용매층을 분리하여 말린 후에 남은 잔유물을 다시 50㎕ 에틸아세테이트로 녹여서 실리카 플라스틱시트 카이젤겔 60에프 254(Silica plastic sheet kieselgel F254) 상에서 전개 용매로서 에틸아세테이트-헥산(1:1)을 사용하여 전개하였다.5α- Li deokte rise to [14 C] ratio of testosterone is converted to dihydrotestosterone [14 C] in HEK293-5αR2 cells was measured in order to determine the inhibitory effect. HEK293 cells were transfected with p3 x FLAG-CMV-5αR2 and cultured in 2.5 × 10 5 cells per well on a 24-well plate (Park et al., 2003, JDS. Vol. 31, pp1 91-98) . The next day, the enzyme substrates and inhibitors were replaced with new media. 0.05 [mu] Ci [ 14 C] testosterone (Amersham Pharmacia biotech, UK) was used as the substrate of the medium. In order to confirm the degree of inhibition, 2 μg / ml of acaricide B2 was added as a test substance and cultured in a 5% CO 2 incubator at 37 ° C. for 2 hours. At this time, for the purpose of comparison, those not containing the test substance were used as the negative control group, and 2μg / ml of the finasteride was used as the positive control group and cultured under the same conditions. The culture medium was collected and testosterone was extracted with 800 쨉 l of ethyl acetate. The upper organic solvent layer was separated and dried, and the remaining residue was dissolved again in 50 μl of ethyl acetate. Ethyl acetate-hexane (1: 1) was used as a developing solvent on a silica plastic sheet kiesel gel F254 Respectively.

플라스틱 시료를 공기 중에서 건조한 후, 동위원소의 양을 측정하기 위해 바스 시스템을 사용하였는데, 건조된 플라스틱 시트와 엑스레이 필름을 함께 바스 카셋트에 넣어 1주일 후에 필름에 남아 있는 테스토스테론과 디하이드로테스토스테론의 동위 원소량을 측정하였다. 그 결과는 하기 표 1에 나타내었다.After drying the plastic sample in air, the bath system was used to measure the amount of isotope. The dried plastic sheet and x-ray film were put together in a bath cassette. After 1 week, the testosterone and dihydrootestosterone isotope Small amounts were measured. The results are shown in Table 1 below.

시료sample 전환율(%)Conversion Rate (%) 저해율(%)Inhibition rate (%) 아카리시드 B2Acaricide B2 2828 3535 대조군Control group 4848 -- 양성대조군(Finasteride)The positive control (Finasteride) 2727 4444

(1) 전환율: DHT영역에의 방사능/총 방사능 (1) Conversion rate: Radiation to DHT area / Total radioactivity

(2) 저해율: 100*(대조군의 전환율-시료의 전환율) / 대조군의 전환율 (2) Inhibition rate: 100 * (Conversion rate of control group - Conversion rate of sample) / Conversion rate of control group

상기 표 1의 결과로부터, 본 발명의 아카리시드 B2는 테스토스테론을 디하이드로테스토스테론으로 전환시켜 세포질 내에 있는 수용체 단백질과 결합해 핵 내로 들어가 피지선 세포를 활성화하고 분화를 촉진시킴으로써 피지선 내의 피지를 과분비시키는 5α-리덕테이즈의 활성을 효과적으로 억제함으로써 테스토스테론의 디하이드로테스토스테론으로의 전환을 차단하는 것을 알 수 있었다.From the results of the above Table 1, it can be seen that the acaricide B2 of the present invention converts testosterone into dihydrotestosterone, binds to a receptor protein in the cytoplasm, enters the nucleus, activates sebaceous gland cells and promotes differentiation, It was found that the inhibition of the activity of reductase effectively blocked the conversion of testosterone to dihydrotestosterone.

따라서, 본 발명의 아카리시드 B2는 우수한 5α-리덕테이즈의 활성 억제 효과가 있어 피지의 과분비를 억제하는데 효과적이다.
Therefore, the acaricide B2 of the present invention is effective for inhibiting the hypersecretion of sebum because it has an excellent 5α-reductase activity inhibitory effect.

[참고예 2] 실시예 1 및 비교예 1의 제조[Reference Example 2] Preparation of Example 1 and Comparative Example 1

하기 표 2에 기재된 조성에 따라 로션 제형의 실시예 1 및 비교예 1을 통상적인 방법으로 제조하였다(단위: 중량%).Example 1 and Comparative Example 1 of lotion formulations were prepared in a conventional manner (unit: wt%) according to the composition shown in Table 2 below.

번호number 원료명Raw material name 실시예1Example 1 비교예1Comparative Example 1 1One 세테아릴알코올Cetearyl alcohol 1.01.0 1.01.0 22 친유형글리세릴스테아레이트Chin type glyceryl stearate 1.01.0 1.01.0 33 글리세릴스테아레이트SEGlyceryl stearate SE 1.51.5 1.51.5 44 피토스쿠알란Phitosqualan 33 33 55 하이드로지네이티드폴리데센Hydrogenated Polydecenes 22 22 66 디메치콘Dimethicone 0.50.5 0.50.5 77 폴리소르베이트 60Polysorbate 60 1One 1One 88 소르비탄세스퀴올리에이트Sorbitan sesquioleate 0.40.4 0.40.4 99 메칠파라벤Methylparaben 0.10.1 0.10.1 1010 프로필파라벤Propylparaben 0.050.05 0.050.05 1111 정제수Purified water To 100To 100 To 100To 100 1212 부틸렌글리콜Butylene glycol 55 55 1313 폴리아크릴레이트-13* 폴리이소부텐* 폴리소르베이트 20Polyacrylate-13 * polyisobutene * polysorbate 20 0.50.5 0.50.5 1414 아카리시드 B2Acaricide B2 1One --

<실시예 1 및 비교예 1의 제조방법> <Manufacturing Method of Example 1 and Comparative Example 1>

1) 상기 11~14 성분을 70℃까지 가열하면서 균일하게 혼합하여 수상 파트를 제조하였다. 1) Components 11 to 14 were uniformly mixed while heating to 70 캜 to prepare a water-based part.

2) 상기 1~10 성분을 70℃까지 가열하면서 균일하게 혼합하여 유상 파트를 제조하였다.2) The above components 1 to 10 were uniformly mixed while heating to 70 ° C to prepare an oil phase part.

3) 상기 1)의 수상 파트에 상기 2)의 유상 파트를 투입하고 7,200rpm에서 6분간 호모믹싱하였다.3) The oil phase part of 2) was put into the water phase part of the above 1) and homomixed at 7,200 rpm for 6 minutes.

4) 상기 3)의 혼합물을 실온까지 냉각하였다.
4) The mixture of 3) was cooled to room temperature.

[시험예 2] 피지 분비 억제 효과[Test Example 2] Effect of suppressing sebum secretion

상기 실시예 1 및 비교예 1의 피지 분비 억제 효과를 알아보기 위하여 다음과 같이 평가하였다. 피지분비가 많다고 느끼는 피험자 남녀 20명을 선정하여 10명씩 2개 군으로 나누고 각 군에 대하여 실시예 1 및 비교예1의 로션을 각각 지정된 부위에 4주간 매일 바르게 하였다. 피지 감소의 효과에 대한 판정은 피지량 측정기(Sebumeter® 815, Germany)를 사용하여 측정하였으며, 그 결과는 하기 표 3에 나타내었다.To evaluate sebum secretion inhibiting effects of Example 1 and Comparative Example 1, the following evaluation was made. Twenty male and female subjects who felt that sebum secretion was high were selected and divided into two groups of ten, and the lotions of Example 1 and Comparative Example 1 were each divided into two groups for each week for four weeks. The determination of the effect of sebum reduction was made using a sebum level meter (Sebumeter 815, Germany) and the results are shown in Table 3 below.

실시예 1Example 1 비교예 1Comparative Example 1 2주 경과 후의 평균 피지 감소율(%)Average fat reduction rate after 2 weeks (%) 2929 55 4주 경과 후의 평균 피지 감소율(%)Average fat reduction rate (%) after 4 weeks 3131 55

상기 표 3의 결과로부터, 본 발명에 따른 아카리시드 B2를 함유하는 실시예 1은 이들 물질을 함유하지 않은 비교예 1보다 과잉으로 분비되는 피지를 효과적으로 억제할 수 있음을 알 수 있다.From the results shown in Table 3, it can be seen that Example 1 containing acaricide B2 according to the present invention can effectively inhibit excess sebum secreted from Comparative Example 1 which does not contain these substances.

따라서, 본 발명에 따른 피부 외용제 조성물은 우수한 피지 분비 억제 효과가 있다.
Accordingly, the composition for external application for skin according to the present invention has an excellent sebum secretion inhibiting effect.

[시험예 3] 피부 염증 인자의 발현 감소 효과[Test Example 3] Reduction of skin inflammatory factor expression

항염증 효과를 프로스타글란딘의 생성 억제 효과로 평가하였다. 아카리시드 B2를 이용하여 대식세포를 대상으로 효과를 측정하였다. 우선, 마우스의 복강에서 채취한 대식세포(세포주: RAW 264.7; 입수처: ATCC)에 최종농도가 500M이 되도록 아스피린을 첨가해 세포에 잔존하는 시클로옥시제나제(cyclooxygenase, COX) 활성을 비가역적으로 억제하였다. 그런 다음 상기 현탁액을 96 웰의 세포배양관의 각 웰에 100μl를 넣어 5% CO2와 37℃ 조건의 배양기에서 2시간 동안 배양하여 대식 세포를 용기 표면에 부착시켰다. 이어, 부착된 대식 세포를 PBS로 3회 세척한 후 이를 염증 개선 효과 시험에 사용하였다. 상기 배양된 대식세포 5x104 세포/ml에 LPS를 1%(w/v)로 함유하는 RPMI 배지를 첨가하여 12시간 동안 배양한 후 프로스타글란딘의 생성을 유발하고 아카리시드 B2를 100μl 처리하여 유리된 프로스타글란딘을 효소면역 분석법(ELISA)을 이용하여 정량하였다.The anti - inflammatory effect was evaluated by the inhibitory effect of prostaglandin production. The effect of acaricide B2 on macrophages was measured. First, aspirin was added to the mouse macrophages (cell line: RAW 264.7; available from ATCC) to a final concentration of 500M to irreversibly remove the remaining cyclooxygenase (COX) activity in the cells Respectively. Then, the suspension was added to each well of a 96-well cell culture tube in an amount of 100 μl, followed by culturing in an incubator of 5% CO 2 and 37 ° C for 2 hours to adhere macrophages to the surface of the container. Then, the adhered macrophages were washed three times with PBS and used for the inflammation improving effect test. RPMI medium containing 1% (w / v) LPS was added to the cultured macrophage 5x10 4 cells / ml and cultured for 12 hours to induce the production of prostaglandin. 100 μl of acaricide B2 was treated with the free prostaglandin Were quantitated using enzyme immunoassay (ELISA).

이때, 아카리시드 B2의 프로스타글란딘의 생성억제 활성은 LPS를 처리한 군과 처리하지 않은 군에서 각각 생성된 프로스타글란딘의 차이를 100%로 설정하고, LPS와 시료를 함께 처리하여 감소된 프로스타글란딘의 백분율을 통하여 대조군과 비교, 판정하였으며, 그 결과(프로스타글란딘의 생성억제 효과)를 하기 표 4에 나타내었다.At this time, the inhibitory activity on the production of prostaglandin of acaricide B2 was determined by setting the difference of the prostaglandins produced in the LPS-treated group and the untreated group to 100%, and treating the LPS and the sample together to obtain a reduced percentage of prostaglandin (Control effect of prostaglandin production) is shown in Table 4 below.

블랭크(Blank)Blank 100%100% 대조군(아스피린 처리군)Control group (aspirin treatment group) 25.0%25.0% 아카리시드 B2Acaricide B2 39.0%39.0%

상기 표 4에서 보는 바와 같이, 실험결과 아카리시드 B2를 처리한 경우에도 프로스타글란딘의 생성 억제 효과가 높음을 알 수 있다. As shown in Table 4, it was found that the effect of inhibiting the production of prostaglandin was high even when the acaricide B2 was treated.

이를 통해 본 발명의 아카리시드 B2는 피부 염증 인자인 프로스타글란딘의 발현을 억제하여 우수한 염증 개선 효과를 제공할 뿐만 아니라, 피부 트러블을 방지하고 개선시킬 수 있음을 알 수 있다.
As a result, it can be seen that the acaricide B2 of the present invention inhibits the expression of prostaglandin, which is a skin inflammation factor, to provide excellent inflammation improving effect and also can prevent and improve skin troubles.

2. IL-8 생성 억제 효과2. IL-8 production inhibitory effect

실험 하루 전 피부 각화상피세포(Normal human skin keratinocyte, NHEK, 입수처: Lonza)를 96웰(well) 플레이트에 5x104 세포수/웰이 되도록 분주한 후 37℃, 5% CO2 인큐베이터(incubator)에서 24시간 동안 배양하였다. 24시간 후, PBS로 세포를 2회 씻어주고 무혈청 KBM(serum free keratinocyte basement media)으로 갈아주었다. 각각의 웰에 아카리시드 B2를 하기 표 5의 농도별로 처리하여 30분간 반응시킨 후, PGSA(50㎍/㎖)+LPS(1㎍/㎖)를 각각 처리하였다. 또한 비교를 위하여 아카리시드 B2를 처리하지 않은 웰에 PGSA(10㎍/㎖), PGSA(50㎍/㎖), PGSA(50㎍/㎖)+LPS(1㎍/㎖)를 각각 처리하였다. 여기서, PGSA(peptidoglycan from S. aureus )는 포도상구균에서 추출한 펩티도글리칸(peptidoglycan)으로서, 그람 양성(+) 균의 세포벽의 주요 구성 성분이고 박테리아의 세포막 성분들은 염증을 유발시키는 것으로 알려져 있으며, 특히 포도상구균의 경우 아토피 환자의 90% 정도가 이 균에 의한 2차 감염을 일으키는 것으로 보고되어 있다. LPS(lypopolysaccaride)는 그람 음성(-) 박테리아균의 세포막 주요 구성성분이며 염증 유발의 주원인으로 알려져 있다.The day before the experiment, the skin keratinocyte (NHEK, available from Lonza) was dispensed into a 96 well plate at 5 × 10 4 cells / well, and incubated at 37 ° C. in a 5% CO 2 incubator. For 24 hours. Twenty-four hours later, the cells were washed twice with PBS and replaced with serum free keratinocyte basement media (KBM). Acaricide B2 was treated with each concentration of the following Table 5 for 30 minutes, and treated with PGSA (50 μg / ml) + LPS (1 μg / ml), respectively. For comparison, PGSA (10 μg / ml), PGSA (50 μg / ml), PGSA (50 μg / ml) and LPS (1 μg / ml) were treated in wells not treated with acaricide B2. Here, peptidoglycan from S. aureus (PGSA ) is a peptidoglycan extracted from Staphylococcus aureus , which is a major constituent of the cell wall of Gram-positive (+) bacteria, and the cell membrane components of bacteria are known to cause inflammation, Especially in staphylococcus, about 90% of atopic patients are reported to cause secondary infection by this bacterium. LPS (lypopolysaccaride) is a major constituent of Gram negative (-) bacterial cell membrane and is known to be the main cause of inflammation.

24시간 동안 37℃, 5% CO2 인큐베이터에서 배양한 후 배양액을 취하여 인터류킨-8(Interleukin-8, IL-8)에 대한 ELISA를 진행하였으며, 그 결과를 하기 표 5에 나타내었다. ELISA는 제조회사(BD science)의 실험 방법을 이용하였다.After culturing in a 5% CO 2 incubator at 37 ° C for 24 hours, the culture was taken and ELISA for interleukin-8 (IL-8) was performed. The results are shown in Table 5 below. The ELISA used the experimental method of BD science.

구분division IL-8 분비(pg/㎖)IL-8 secretion (pg / ml) 무처리 대조군(Control)Untreated Control (Control) 935.12935.12 PGSA(10㎍/㎖)PGSA (10 [mu] g / ml) 4812.604812.60 PGSA(50㎍/㎖)PGSA (50 占 퐂 / ml) 5895.085895.08 PGSA(50㎍/㎖)+LPS(1㎍/㎖)PGSA (50 占 퐂 / ml) + LPS (1 占 퐂 / ml) 6814.916814.91 아카리시드 B2(5ppm)Acaricide B2 (5 ppm) 3728.153728.15 아카리시드 B2(25ppm)Acaricide B2 (25 ppm) 3664.413664.41 아카리시드 B2(50ppm)Acaricide B2 (50 ppm) 3578.113578.11

상기 표 5에서 아카리시드 B2가 PGSA와 LPS에 의해 증가한 IL-8의 분비를 현저히 감소 및 억제시키는 것을 확인할 수 있었다. 따라서, 본 발명의 피부 외용제 조성물은 PGSA와 LPS에 의해 증가한 IL-8의 분비를 현저히 감소시킴으로써 우수한 항염증 효과를 제공할 수 있음을 알 수 있다.
In Table 5, it was confirmed that the saccharide B2 significantly decreased and suppressed the secretion of IL-8 increased by PGSA and LPS. Therefore, it can be seen that the composition for external application for skin of the present invention can provide a superior anti-inflammatory effect by significantly reducing the secretion of IL-8 increased by PGSA and LPS.

[시험예 4] 활성 산소종(reactive oxygen species) 생성 억제 효과[Test Example 4] Inhibitory effect on the production of reactive oxygen species

사람의 표피 조직에서 분리한 각질형성세포(keratinocyte; 세포주: HaCaT; 입수처: ATCC)를 각질형성세포 배양액(keratinocyte growth media, Clonetics, BioWhittacker社, MD, USA)이 있는 24웰(well) 세포배양 플레이트의 각 웰에 5×104개를 넣고 24시간 동안 부착시켰다. 배양액을 제거한 후, 각 웰에 100㎕의 인산완충염액(PBS)을 넣었다. 이 각질형성세포에 자외선 B(UV B) 램프(Model: K5T8,UV B 15W, Sankyo Dennki社, Japan)를 이용하여 자외선 30mJ/㎠를 조사한 후, PBS를 덜어내고 각 웰에 상기 각질형성세포 배양액 200㎕를 첨가하였다. 여기에 시험 물질로서 아카리시드 B2를 2μg/ml 처리하고 일정 시간대별로 자외선 자극에 의해 증가한 활성 산소종(reactive oxygen species, ROS)의 양을 정량하였다. 이 때, 비교를 위하여 시험 물질을 처리하지 않고(무처리) 자외선 자극도 하지 않은 것 및 시험 물질을 처리하지 않고 자외선 자극을 한 것에 대한 활성 산소종의 양도 측정하였다. ROS의 양은 ROS에 의해 산화되는 DCF-DA(dichlorofluorescin diacetate)의 형광을 측정하는 Tan의 방법을 참고하여 정량하였으며(Tan et al.,1998, J. Cell Biol. Vol. 141, pp1423-1432), 대조군의 ROS에 대한 비율을 하기 표 6에 나타내었다.Keratinocyte (cell line: HaCaT; available from ATCC) was cultured in a 24 well cell culture medium containing keratinocyte growth media (Clonetics, BioWhittacker, MD, USA) 5 x 10 4 pieces were put into each well of the plate and adhered for 24 hours. After the culture solution was removed, 100 μl of phosphate buffered saline (PBS) was added to each well. The keratinocytes were irradiated with ultraviolet rays of 30 mJ / cm 2 using an ultraviolet B (UVB) lamp (Model: K5T8, UVB 15W, Sankyo Dennki, Japan), and PBS was removed. Was added. The amount of reactive oxygen species (ROS) increased by ultraviolet stimulation was determined at a time interval of 2 μg / ml of acaricide B2 as a test substance. At this time, for comparison, the amounts of active oxygen species were measured without treatment of the test substance (untreated), with no ultraviolet stimulation, and with ultraviolet stimulation without treatment of the test substance. The amount of ROS was determined by referring to Tan's method of measuring the fluorescence of DCF-DA (dichlorofluorescin diacetate) oxidized by ROS (Tan et al., 1998, J. Cell Biol. Vol. 141, pp1423-1432) The ratios of the control group to ROS are shown in Table 6 below.

UVB 30mJ/cm2 조사 후 경과된 시간UVB 30 mJ / cm 2 Elapsed time after irradiation 0시간0 hours 2시간2 hours 3시간3 hours 무처리No treatment 100100 244244 287287 UVB+무처리UVB + no treatment 100100 325325 381381 UVB+아카리시드 B2UVB + acaricide B2 100100 278278 324324

상기 표 6에 나타낸 결과로부터, 본 발명의 아카리시드 B2는 자외선에 의해 피부 세포 손상을 일으키는 것으로 알려진 ROS의 생성을 효과적으로 억제한다는 것을 확인할 수 있으며, 따라서, 이들 물질은 항산화 효능이 뛰어나다는 것을 알 수 있다.From the results shown in the above Table 6, it can be seen that the acaricide B2 of the present invention effectively inhibits the production of ROS, which is known to cause skin cell damage by ultraviolet rays, and thus these substances are found to be excellent in antioxidant efficacy have.

따라서, 본 발명의 조성물에 함유되는 아카리시드 B2는 산화를 억제하고 노화를 막음으로써 모공이 넓어지는 것을 예방할 수 있으며, 이와 함께 피부 자극의 생성을 방어할 수 있다는 것을 알 수 있다.
Therefore, it can be seen that the alkaliside B2 contained in the composition of the present invention can prevent the widening of pores by inhibiting oxidation and preventing aging, and can prevent the generation of skin irritation.

[시험예 5] 콜라겐 생합성 촉진[Test Example 5] Promotion of collagen biosynthesis

본 발명에서 사용되는 아카리시드 B2의 콜라겐 생합성 촉진 효과를 TGF-베타와 비교하여 측정하였다.The collagen biosynthesis promotion effect of the acaricide B2 used in the present invention was measured in comparison with TGF-beta.

우선, 섬유아세포(fibroblast; 세포주: KF-4109; 입수처: 클라보사)를 24웰 플레이트의 각 웰에 105개씩 파종 (seeding)하여 90% 정도 자랄 때까지 배양하였다. 이를 24시간 동안 무혈청 DMEM 배지로 배양한 후, 여기에 아카리시드 B2와 TGF-베타를 각각 2μg/ml 로 처리하고 24시간 동안 CO2 배양기에서 배양하였다. 이들의 상층액을 떠내어 프로콜라겐 형(I) ELISA 키트(procollagen type(I))를 이용하여 프로콜라겐(procollagen)의 증감여부를 보았다. 그 결과를 표 7에 나타내었으며, 콜라겐의 합성능은 비처리군을 100으로 하여 대비하였다.First, 10 5 fibroblasts (cell line: KF-4109; available from Klebosha) were seeded into each well of a 24-well plate and cultured until they grew to about 90%. After culturing for 24 hours in serum-free DMEM medium, acaricide B2 and TGF-beta were each treated with 2 μg / ml and cultured in a CO 2 incubator for 24 hours. The supernatant was removed and the procolagen (I) ELISA kit (procollagen type (I)) was used to determine whether procollagen was increased or decreased. The results are shown in Table 7, and the combined performance of the collagen was compared with that of the untreated group.

구분division 콜라겐합성능(%)Collagen Total Performance (%) 비처리군Untreated group 100100 TGF-베타TGF-beta 183.5183.5 아카리시드 B2Acaricide B2 174.6174.6

상기 표 7에 나타낸 결과로부터, 본 발명의 아카리시드 B2는 높은 콜라겐 합성능을 나타내는 것을 확인할 수 있었다.From the results shown in Table 7, it was confirmed that the acaricide B2 of the present invention exhibited high collagen aggregation performance.

따라서, 본 발명의 아카리시드 B2는 모공 주변의 콜라겐 생성량을 증가시켜 넓어진 모공을 축소시킬 수 있다는 것을 알 수 있다.
Thus, it can be seen that the acaricide B2 of the present invention can increase the amount of collagen produced around the pore, thereby widening the pores.

[참고예 3] 실시예 2 및 비교예 2의 제조[Reference Example 3] Preparation of Example 2 and Comparative Example 2

하기 표 8에 기재된 조성에 따라 유연화장수(스킨로션) 제형의 실시예 2 및 비교예 2를 통상적인 제조 방법으로 제조하였다(단위: 중량%).According to the composition shown in Table 8 below, Example 2 and Comparative Example 2 of the softening longevity (skin lotion) formulation were prepared by a conventional manufacturing method (unit: wt%).

배합성분Compounding ingredient 실시예 2Example 2 비교예 2Comparative Example 2 정제수Purified water 잔량Balance 잔량Balance 아카리시드 B2Acaricide B2 0.10.1 -- 부틸렌글리콜Butylene glycol 2.02.0 2.02.0 프로필렌글리콜Propylene glycol 2.02.0 2.02.0 카르복시비닐폴리머Carboxyvinyl polymer 0.10.1 0.10.1 피이지-12 노닐페닐에테르Phage-12 nonylphenyl ether 0.20.2 0.20.2 폴리솔베이트 80Polysorbate 80 0.40.4 0.40.4 에탄올ethanol 10.010.0 10.010.0 트리에탄올아민Triethanolamine 0.10.1 0.10.1 방부제, 색소, 향료Preservative, coloring, fragrance 적량Suitable amount 적량Suitable amount

[시험예 6] 모공 수축에 대한 관능평가[Test Example 6] Sensory evaluation on pore contraction

시험 대상으로는 20~50세 여성층으로서 지성피부의 소유자 30명을 무작위로 15명씩 2개군으로 나누었다. 각 군에 대하여 세안 후 일정 시간이 지난 후 상기 실시예 2 또는 비교예 2의 제품을 각각 도포하게 하였고, 이를 아침, 저녁으로 1일 2회 수행하게 한 후 4 주 후에 모공 크기를 육안으로 측정하였다. 그 결과는 하기의 표 9에 나타내었다(평가 등급 : 0. 전혀 축소 되지 않았다; 5. 매우 축소되었다)The test subjects were randomly divided into two groups of 15 individuals, each of which had a 30- to 50-year-old female oily skin owner. Each group was coated with the products of Example 2 or Comparative Example 2 after a certain period of time after cleansing, and was performed twice a day in the morning and evening, and after 4 weeks, the pore size was visually measured . The results are shown in Table 9 below (evaluation grade: 0. not reduced at all; 5. highly reduced)

구분division 평가등급Rating Rating 실시예 2Example 2 3.33.3 비교예 2Comparative Example 2 0.80.8

상기 표 9의 결과에서 알 수 있듯이, 본 발명의 아카리시드 B2를 함유하는 조성물(실시예 2)은 모공 수축 효과가 어느 것도 함유하지 않은 조성물(비교예 2)보다 우수하다고 응답한 사용자가 유의하게 많았다.As can be seen from the results shown in Table 9, the composition containing the alkaline seed B2 of the present invention (Example 2) was significantly superior to the composition containing no pore-shrinking effect (Comparative Example 2) There were many.

따라서, 본 발명의 아카리시드 B2를 함유하는 피부 외용제 조성물의 모공 수축 효과가 우수함을 알 수 있었다.
Thus, it was found that the pore-shrinking effect of the external preparation for skin containing the acaricide B2 of the present invention was excellent.

이하, 본 발명에 따른 조성물의 제제예를 설명하나, 약학 조성물 및 화장료 조성물은 여러 가지 제형으로 응용 가능하며, 이는 본 발명을 한정하고자 함이 아닌 단지 구체적으로 설명하고자 함이다.
Hereinafter, formulation examples of the composition according to the present invention will be described. However, the pharmaceutical composition and the cosmetic composition can be applied to various formulations, and the present invention is not limited thereto but is specifically described.

[제제예 1] 화장수[Formulation Example 1] Lotion

아래 표 10에 기재된 조성으로 통상의 방법에 따라 화장수를 제조한다.Lotions are prepared according to a conventional method with the composition shown in Table 10 below.

함량(중량%)Content (% by weight) 아카리시드 B2Acaricide B2 2.02.0 글리세린glycerin 3.03.0 부틸렌글리콜Butylene glycol 2.02.0 프로필렌글리콜Propylene glycol 2.02.0 카르복시비닐폴리머Carboxyvinyl polymer 0.10.1 PEG 12 노닐페닐에테르PEG 12 nonyl phenyl ether 0.20.2 폴리솔베이트 80Polysorbate 80 0.40.4 에탄올ethanol 10.010.0 트리에탄올아민Triethanolamine 0.10.1 방부제, 색소, 향료Preservative, coloring, fragrance 적량Suitable amount 정제수Purified water 잔량Balance

[제제예 2] 영양 크림[Formulation Example 2] Nourishing cream

아래 표 11에 기재된 조성으로 통상의 방법에 따라 영양 크림을 제조한다.Nutritive creams are prepared according to the usual methods with the compositions shown in Table 11 below.

함량(중량%)Content (% by weight) 아카리시드 B2Acaricide B2 2.02.0 폴리솔베이트 60Polysorbate 60 1.51.5 솔비탄세스퀴올리에이트Sorbitan sesquioleate 0.50.5 PEG 60 경화피마자유 PEG 60 hardened castor oil 2.02.0 유동파라핀Liquid paraffin 10.010.0 스쿠알란Squalane 5.05.0 카프릴릭/카프락트리글리세라이드Caprylic / caproic triglyceride 5.05.0 글리세린glycerin 5.05.0 부틸렌글리콜Butylene glycol 3.03.0 프로필렌글리콜Propylene glycol 3.03.0 트리에탄올아민Triethanolamine 0.20.2 방부제, 색소, 향료Preservative, coloring, fragrance 적량Suitable amount 정제수Purified water 잔량Balance

[제제예 3] 마사지 크림[Formulation Example 3] Massage cream

아래 표 12에 기재된 조성으로 통상의 방법에 따라 마사지 크림을 제조한다.A massage cream is prepared according to a conventional method with the composition shown in Table 12 below.

함량(중량%)Content (% by weight) 아카리시드 B2Acaricide B2 1.01.0 밀납Wax 10.010.0 폴리솔베이트 60Polysorbate 60 1.51.5 PEG 60 경화피마자유PEG 60 hardened castor oil 2.02.0 솔비탄세스퀴올레이트Sorbitan sesquioleate 0.80.8 유동파라핀Liquid paraffin 40.040.0 스쿠알란Squalane 5.05.0 카프릴릭/카프릭트리글리세라이드Caprylic / capric triglyceride 4.04.0 글리세린glycerin 5.05.0 부틸렌글리콜Butylene glycol 3.03.0 프로필렌글리콜Propylene glycol 3.03.0 트리에탄올아민Triethanolamine 0.20.2 방부제, 색소, 향료Preservative, coloring, fragrance 적량Suitable amount 정제수Purified water 잔량Balance

[제제예 4] 팩[Formulation Example 4] Pack

아래 표 13에 기재된 조성으로 통상의 방법에 따라 팩을 제조한다.A pack is prepared according to a conventional method with the composition shown in Table 13 below.

함량(중량%)Content (% by weight) 아카리시드 B2Acaricide B2 1.01.0 폴리비닐알콜Polyvinyl alcohol 13.013.0 소듐카르복시메틸셀룰로오스Sodium carboxymethylcellulose 0.20.2 글리세린glycerin 5.05.0 알란토인Allantoin 0.10.1 에탄올ethanol 6.06.0 PEG 12 노닐페닐에테르PEG 12 nonyl phenyl ether 0.30.3 폴리솔베이트 60Polysorbate 60 0.30.3 방부제, 색소, 향료Preservative, coloring, fragrance 적량Suitable amount 정제수Purified water 잔량Balance

[제제예 5] 젤[Formulation Example 5] Gel

아래 표 14에 기재된 조성으로 통상의 방법에 따라 젤을 제조한다.A gel is prepared according to a conventional method with the composition shown in Table 14 below.

함량(중량%)Content (% by weight) 아카리시드 B2Acaricide B2 0.50.5 에틸렌디아민초산나트륨Ethylenediamine sodium acetate 0.050.05 글리세린glycerin 5.05.0 카르복시비닐폴리머Carboxyvinyl polymer 0.30.3 에탄올ethanol 5.05.0 PEG 60 경화피마자유PEG 60 hardened castor oil 0.50.5 트리에탄올아민Triethanolamine 0.30.3 방부제, 색소, 향료Preservative, coloring, fragrance 적량Suitable amount 정제수Purified water 잔량Balance

[제제예 6] 연고[Formulation Example 6] Ointment

아래 표 15에 기재된 조성으로 통상적인 방법으로 연고를 제조하였다.Ointment was prepared in a conventional manner with the composition shown in Table 15 below.

함량(중량%)Content (% by weight) 아카리시드 B2Acaricide B2 0.10.1 글리세린glycerin 8.08.0 부틸렌글리콜Butylene glycol 4.04.0 유동파라핀Liquid paraffin 15.015.0 베타글루칸Beta Glucan 7.07.0 카보머Carbomer 0.10.1 카프릴릭/카프릭 트리글리세라이드Caprylic / capric triglyceride 3.03.0 스쿠알란Squalane 1.01.0 세테아릴 글루코사이드Cetearyl glucoside 1.51.5 소르비탄 스테아레이트Sorbitan stearate 0.40.4 세테아릴 알코올Cetearyl alcohol 1.01.0 밀납Wax 4.04.0 방부제, 색소, 향료Preservative, coloring, fragrance 적량Suitable amount 정제수Purified water 잔량Balance

[제제예 7] 연질캅셀제[Formulation Example 7] Soft capsule

아카리시드 B2 0.0025g, 비타민 C 0.0025g, 팜유 2mg, 팜경화유 8mg, 황납 4mg 및 레시틴 6mg을 혼합하고, 통상의 방법에 따라 1 캡슐당 400 mg씩 충진하여 연질캅셀을 제조하였다.
A soft capsule was prepared by mixing 0.0025 g of acaricide B2, 0.0025 g of vitamin C, 2 mg of palm oil, 8 mg of palm kernel oil, 4 mg of yellow radish and 6 mg of lecithin and filling with 400 mg per capsule according to a conventional method.

[제제예 8] 정제[Formulation Example 8] Tablets

아카리시드 B2 0.0025g, 비타민 C 0.0025g, 포도당 100mg, 전분 96mg 및 마그네슘 스테아레이트 4mg을 혼합하고 30% 에탄올을 40mg 첨가하여 과립을 형성한 후, 60℃에서 건조하고 타정기를 이용하여 정제로 타정하였다.
0.0025 g of acaricide B2, 0.0025 g of vitamin C, 100 mg of glucose, 96 mg of starch and 4 mg of magnesium stearate were mixed and 40 mg of 30% ethanol was added to form granules. The granules were dried at 60 ° C and tableted by tableting using a tablet machine .

[제제예 9] 과립제[Formulation Example 9]

아카리시드 B2 150mg, 비타민 C 150mg, 포도당 100mg, 및 전분 600mg을 혼합하고 30% 에탄올을 100 mg 첨가하여 과립을 형성한 후, 60℃에서 건조하여 과립을 형성한 다음 포에 충진하였다. 내용물의 최종 중량은 1 g으로 하였다.
The mixture was mixed with 150 mg of acaricide B2, 150 mg of vitamin C, 100 mg of glucose, and 600 mg of starch, and 100 mg of 30% ethanol was added to form granules, followed by drying at 60 ° C to form granules. The final weight of the contents was 1 g.

[제제예 10] 드링크제[Formulation Example 10]

아카리시드 B2 0.0025g, 비타민 C 0.0025g, 포도당 10g, 구연산 2g 및 정제수 187.8g을 혼합하고 병에 충진하였다. 내용물의 최종 용량은 200ml로 하였다.
0.0025 g of acaricide B2, 0.0025 g of vitamin C, 10 g of glucose, 2 g of citric acid and 187.8 g of purified water were mixed and filled in a bottle. The final volume of the contents was adjusted to 200 ml.

이상으로 본 발명 내용의 특정한 부분을 상세히 기술하였는 바, 당업계의 통상의 지식을 가진 자에게 있어서 이러한 구체적 기술은 단지 바람직한 실시태양일 뿐이며, 이에 의해 본 발명의 범위가 제한되는 것이 아닌 점은 명백할 것이다. 따라서, 본 발명의 실질적인 범위는 첨부된 청구항들과 그것들의 등가물에 의하여 정의된다고 할 것이다.While the present invention has been particularly shown and described with reference to specific embodiments thereof, those skilled in the art will readily appreciate that many modifications are possible in the exemplary embodiments without materially departing from the novel teachings and advantages of this invention. something to do. Accordingly, the actual scope of the present invention will be defined by the appended claims and their equivalents.

Claims (6)

하기 화학식 1로 표현되는 아카리시드 B2를 유효성분으로 함유하는 피지 조절용 조성물.
[화학식 1]
Figure pat00003
A composition for controlling sebum comprising an acaricide B2 represented by the following formula (1) as an active ingredient.
[Chemical Formula 1]
Figure pat00003
하기 화학식 1로 표현되는 아카리시드 B2를 유효성분으로 함유하는 피부 트러블 개선용 조성물.
[화학식 1]
Figure pat00004
1. A composition for improving skin trouble comprising acaricide B2 represented by the following formula (1) as an active ingredient.
[Chemical Formula 1]
Figure pat00004
하기 화학식 1로 표현되는 아카리시드 B2를 유효성분으로 함유하는 모공 축소용 조성물.
[화학식 1]
Figure pat00005
A composition for shrinking a pore containing an alkaline seed (B2) represented by the following formula (1) as an active ingredient.
[Chemical Formula 1]
Figure pat00005
하기 화학식 1로 표현되는 아카리시드 B2를 유효성분으로 함유하는 모공 확대 예방용 조성물.
[화학식 1]
Figure pat00006
A composition for preventing the enlargement of pores, which comprises an acaricide B2 represented by the following general formula (1) as an active ingredient.
[Chemical Formula 1]
Figure pat00006
제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 유효성분은 조성물 총 중량에 대하여 0.001~50중량%의 양으로 함유되는 조성물.The composition according to any one of claims 1 to 4, wherein the active ingredient is contained in an amount of 0.001 to 50% by weight based on the total weight of the composition. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 조성물은 화장료 조성물임을 특징으로 하는 조성물.5. The composition according to any one of claims 1 to 4, wherein the composition is a cosmetic composition.
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