KR20140092544A - Compositions comprising Homoharringtonin for improving skin aging or improving skin wrinkles - Google Patents
Compositions comprising Homoharringtonin for improving skin aging or improving skin wrinkles Download PDFInfo
- Publication number
- KR20140092544A KR20140092544A KR1020130004681A KR20130004681A KR20140092544A KR 20140092544 A KR20140092544 A KR 20140092544A KR 1020130004681 A KR1020130004681 A KR 1020130004681A KR 20130004681 A KR20130004681 A KR 20130004681A KR 20140092544 A KR20140092544 A KR 20140092544A
- Authority
- KR
- South Korea
- Prior art keywords
- skin
- acid
- parts
- homoharring
- activity
- Prior art date
Links
Classifications
-
- G—PHYSICS
- G10—MUSICAL INSTRUMENTS; ACOUSTICS
- G10D—STRINGED MUSICAL INSTRUMENTS; WIND MUSICAL INSTRUMENTS; ACCORDIONS OR CONCERTINAS; PERCUSSION MUSICAL INSTRUMENTS; AEOLIAN HARPS; SINGING-FLAME MUSICAL INSTRUMENTS; MUSICAL INSTRUMENTS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
- G10D9/00—Details of, or accessories for, wind musical instruments
- G10D9/02—Mouthpieces; Reeds; Ligatures
-
- G—PHYSICS
- G10—MUSICAL INSTRUMENTS; ACOUSTICS
- G10D—STRINGED MUSICAL INSTRUMENTS; WIND MUSICAL INSTRUMENTS; ACCORDIONS OR CONCERTINAS; PERCUSSION MUSICAL INSTRUMENTS; AEOLIAN HARPS; SINGING-FLAME MUSICAL INSTRUMENTS; MUSICAL INSTRUMENTS NOT OTHERWISE PROVIDED FOR
- G10D7/00—General design of wind musical instruments
- G10D7/06—Beating-reed wind instruments, e.g. single or double reed wind instruments
- G10D7/08—Saxophones
Landscapes
- Physics & Mathematics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Acoustics & Sound (AREA)
- Multimedia (AREA)
- Cosmetics (AREA)
Abstract
Description
본 발명은 호모해링토닌을 유효성분으로 포함하는 피부 노화 방지 또는 피부 주름 개선용 조성물에 관한 것이다.
The present invention relates to a composition for preventing skin aging or improving skin wrinkles containing homoharring tonal as an active ingredient.
아름답고 젊은 피부를 갖고자 하는 마음은 나이를 불문하고 누구나 똑같다. 하지만 피부는 나이가 들어가면서 자연히 발생하는 내인적 요인과 주위 환경, 자외선 등의 외적 요인으로 인해 노화된다.Anyone who wants to have beautiful, young skin is the same regardless of age. However, skin aging is caused by external factors such as internal factors, ambient environment, and ultraviolet rays, which occur naturally as the age increases.
한편, 알칼로이드(alkaloid)는 질소를 포함하고 있는 염기성 유기 화합물로서, 단백질 아미노산의 이차대사산물의 일종으로서, 박테리아, 균, 식물 및 동물을 비롯한 다양한 생물군에서 얻을 수 있다. 피리딘, 퀴놀린, 이소퀴놀린, 피롤리딘, 피페리딘, 인돌, 프로판, 푸린 등의 고리구조를 갖는 것이 많으며, 대표적인 알칼로이드로는 카페인(caffeine), 모르핀 (morphine), 니코틴(nicotine), 스트리크닌(strychnine), 아트로핀 (atropine), 코카인(cocaine), 키닌(kinin)이 있으며, 이들은 주로 신경조직이나, 심장근육, 호흡기 조직의 흥분을 야기하고, 마약이나 의약품으로 주로 사용된다. 그 외 알칼로이드의 효과로 항염, 항균 및 항암 활성이 알려졌으며, 이에 대한 연구가 진행되고 있다. 본원발명의 유효성분으로 사용되는 호모해링토닌(Homoharringtonin, HTT)은 알칼로이드의 일종으로서, 현재 세포증식 저해 활성이 있어, 항암 물질로 널리 알려져 있으나, 피부 노화방지 및 주름개선 효능에 대해서는 알려진 바가 없다.
Alkaloids, on the other hand, are basic organic compounds containing nitrogen, a kind of secondary metabolites of protein amino acids that can be obtained from a variety of organisms, including bacteria, fungi, plants and animals. Many of them have a cyclic structure such as pyridine, quinoline, isoquinoline, pyrrolidine, piperidine, indole, propane, purine, etc. Representative alkaloids include caffeine, morphine, nicotine, strychnine, atropine, cocaine, and kinin, which cause excitation of nerve tissue, heart muscle, respiratory tissue, and are mainly used as drugs and medicines. Anti-inflammation, antimicrobial and anticancer activities have been known by the effects of other alkaloids, and studies are underway. Homoharringtonin (HTT) used as an active ingredient of the present invention is a type of alkaloid, and is currently known as an anticancer substance because of its cell proliferation inhibitory activity. However, there is no known effect of preventing skin aging and improving wrinkles.
이에, 본 발명의 목적은 호모해링토닌(Homoharringtonin, HTT)을 이용하여 피부 노화 및 주름을 예방 또는 개선하기 위한 조성물을 제공하는 것이다.
Accordingly, an object of the present invention is to provide a composition for preventing or improving skin aging and wrinkles by using Homoharringtonin (HTT).
상기 목적을 달성하기 위하여, 본 발명은 호모해링토닌(Homoharringtonin, HTT)을 유효 성분으로 포함하는 피부 노화 및 주름을 예방 또는 개선하기 위한 조성물을 제공한다.In order to achieve the above object, the present invention provides a composition for preventing or improving skin aging and wrinkles comprising Homoharringtonin (HTT) as an active ingredient.
호모해링토닌은 P388 leukemia, L1210 leukemia, B16melanoma 세포에 대한 항암활성을 확인하여, 암 치료와 만성 백혈병 치료에 이용되었으며, 항암 효과가 높은 것으로 알려져 있다. 상기 호모해링토닌은 기존의 항암제에 비하여 물에 대한 용해도가 높으며, 천연물 유래로서 부작용이 적어, 상품화 가능성이 높아, 차세대 항암제로 주목받고 있다. 그러나 현재까지 피부와 관련하여 어떠한 효능이 있는지는 알려진 바가 없다.Homo harringtonin has been shown to have anticancer activity against P388 leukemia, L1210 leukemia and B16melanoma cells, and has been used for the treatment of cancer and chronic leukemia. Homoharingtonin has higher solubility in water than conventional anticancer drugs, has few side effects as natural products, and is highly likely to be commercialized, and has attracted attention as a next-generation anticancer drug. However, there is no known effect on the skin to date.
한편, 본 발명자들은 최종 당화(glycation)의 생성을 억제할 수 있는 물질을 탐색하기 위하여, 여러 물질을 대상으로 연구한 결과 호모해링토닌이 피부의 노화 및 주름의 예방 또는 개선에 효과가 있음을 발견하였다. 하기 실시예를 통하여, 본 발명자들은 호모해링토닌이 대표적인 최종당화산물 생성 억제제인 아미노구아니딘 보다 우수한 당화반응 억제효과를 나타냄을 확인하였으며(실시예 1), 대표적인 항산화 물질인 비타민 C의 10% 수준의 우수한 항산화 효과를 나타냄을 확인하였다(실시예 2). 또한, 콜라겐 분해 효소인 메트릭스 메탈로프로테이나아제-1(matrix metalloproteinase-1; MMP-1)의 활성 억제 효과가 있음을 확인하였다(실시예 3). Meanwhile, the inventors of the present invention have studied various substances to find a substance capable of inhibiting the production of glycation, and found that homoharringtonine is effective in preventing or improving skin aging and wrinkles Respectively. Through the following examples, the present inventors have confirmed that homoharringtonone exhibits a superior glycation reaction inhibitory effect than aminoguanidine, which is a typical final glycogen production inhibitor (Example 1), and a 10% level of typical antioxidant vitamin C And showed excellent antioxidative effects (Example 2). In addition, it was confirmed that matrix metalloproteinase-1 (MMP-1), which is a collagenase, is inhibiting the activity of the compound (Example 3).
본 발명에 따른 호모해링토닌은 시판품을 사용하거나, 식물로부터 분리, 반합성 또는 합성을 통해 제조된 것일 수 있다. 이에 제한되지 않으나, 상기 식물은 개비자나무(Cephalotaxus속) 일 수 있다. 상기 호모해링토닌의 제조는 당업자에게 자명한 범위 내에서 변경될 수 있고, 본 발명은 그 범위를 포함한다. The homo-haring tonin according to the present invention may be manufactured by using a commercial product, or by separating, semi-synthetic or synthetic from a plant. The plant may be, but is not limited to, the genus Cephalotaxus. The production of the homoharring tonin can be modified within a range that is obvious to a person skilled in the art, and the present invention includes the scope thereof.
상기의 호모해링토닌은 염의 형태일 수 있다. 상기 염은 유기산 또는 무기산을 이용하여 형성된 산 부가염일 수 있으며, 상기 유기산은, 예를 들면 포름산, 아세트산, 프로피온산, 락트산, 부티르산, 이소부티르산, 트리플루오로아세트산, 말산, 말레산, 말론산, 푸마르산, 숙신산, 숙신산 모노아미드, 글루탐산, 타르타산, 옥살산, 시트르산, 글리콜산, 글루쿠론산, 아스코르브산, 벤조산, 프탈산, 살리실산, 안트라닐산, 디클로로아세트산, 아미노옥시 아세트산, 벤젠술폰산, p-톨루엔술폰산 및 메탄술폰산계 염을 포함하며 무기산은 예를 들면 염산, 브롬산, 황산, 인산, 질산, 탄산 및 붕산계 염을 포함한다. 바람직하게는 염산염 또는 아세트산염 형태일 수 있으며, 보다 바람직하게는 염산염 형태일 수 있다.The above homoharring tonnens may be in the form of salts. The salt may be an acid addition salt formed using an organic acid or an inorganic acid, and the organic acid may be, for example, formic acid, acetic acid, propionic acid, lactic acid, butyric acid, isobutyric acid, trifluoroacetic acid, malic acid, maleic acid, malonic acid, fumaric acid , Succinic acid, succinic monoamide, glutamic acid, tartaric acid, oxalic acid, citric acid, glycolic acid, gluconic acid, ascorbic acid, benzoic acid, phthalic acid, salicylic acid, anthranilic acid, dichloroacetic acid, aminooxyacetic acid, benzenesulfonic acid, Methanesulfonic acid-based salts, and inorganic acids include, for example, hydrochloric acid, bromic acid, sulfuric acid, phosphoric acid, nitric acid, carbonic acid and boric acid-based salts. Preferably in the hydrochloride or acetate form, more preferably in the hydrochloride form.
위와는 별도로 추가적으로 염이 가능한 형태는 가바염, 가바펜틴염, 프레가발린염, 니코틴산염, 아디페이트염, 헤미말론산염, 시스테인염, 아세틸시스테인염, 메티오닌염, 아르기닌염, 라이신염, 오르니틴염, 아스파르트산염 등이 있다.In addition to the above, additionally saltable forms include, but are not limited to, the salts of gabapentin, pregabalin, nicotinate, adipate, hemimarate, cysteine, acetylcysteine, methionine, arginine, Aspartate and the like.
본 발명에 있어서, “피부 노화방지 또는 피부 주름개선”이란, 나이가 들어가면서 자연히 발생하는 내인적 요인과 주위 환경, 자외선 등의 외적 요인으로 인한 피부의 탄력 저하 및 주름 생성, 어두워지는 피부 톤을 개선하는 것을 말하는 것이다. 생체 내에 존재하는 활성 산소는 피부 노화를 일으키는 대표적인 원인 중 하나로서, 피부의 주요 구성물질을 산화시켜 피부 세포 및 조직이 손상되어 피부 노화를 일으킨다. 이러한 활성 산소는 생체 내에서 단백질의 당화도 촉진시킨다. 생체 내 당화(glycation)는 피부 및 조직 내 단백질의 아미노기와 환원당의 비효소 반응으로 초기 당화산물인 시프 염기(Schiff-base)를 형성하고 재배열되어 보다 안정한 아마도리 산물(Amadori product)을 이룬다. 그 후 시간이 지남에 따라 아마도리 산물이 활성 산소에 노출되면 절단, 교차결합, 응집, 카보닐기(carbonyl group) 형성과 같은 여러 단계를 거쳐서 최종 당화산물 (advanced glycation end products, AGEs)을 형성한다. 형성된 최종 당화산물-단백질 결합은 매우 안전하며 비가역적 반응으로 나이가 들어감에 따라 지속적으로 증가하게 되어 투명하지 않고 탄력을 잃은 피부를 만들게 된다. 또한, 피부의 주 구조성분인 콜라겐의 결핍 역시, 피부 노화의 주요인으로 알려져 있다. 콜라겐의 결핍은 그 생성자체가 감소하거나, 그 분해효소인 매트릭스 메탈로프로테이나아제-1(Matrix Metalloproteinase-1; MMP-1)의 증가에 의한 콜라겐의 분해 촉진으로 일어난다. 따라서, 피부 노화 및 주름 발생을 방지하기 위해서는 활성산소의 제거, 당화의 억제 및 세포 내에서 활성화가 유도되는 MMP-1의 활성을 억제할 필요가 있다. 본 발명에 따른 호모해링토닌은 항산화 효과가 우수하며, 당화반응(glycation)에 의한 중간 생성물 또는 최종 당화산물(advanced glycation end products, AGEs)의 생성 억제 및 매트릭스 메탈로프로테이나아제-1(MMP-1; Matrix Metalloproteinase-1)의 생성 억제에 효과적이므로, 피부 노화방지 및 주름개선에 유용하게 사용할 수 있다.In the present invention, " prevention of skin aging or improvement of skin wrinkles " refers to improvement of skin elasticity and wrinkle caused by external factors such as natural factors, natural environment, ultraviolet rays, It is to say. Active oxygen, which is present in the living body, is one of the main causes of aging of the skin. It oxidizes the main constituents of the skin and damages the skin cells and tissues and causes skin aging. This active oxygen also promotes the glycation of proteins in vivo. In vivo glycation is a non-enzymatic reaction of the amino group and reducing sugar of proteins in the skin and tissues to form an early glycation product, Schiff-base, which is rearranged to form a more stable amadori product. Over time, as the lithiated product is exposed to reactive oxygen species, advanced glycation end products (AGEs) are formed through various steps such as cleavage, cross-linking, aggregation, and carbonyl group formation . The final glycosylated product-protein bond formed is a highly safe, irreversible reaction that continues to increase with age, making the skin less transparent and less elastic. In addition, lack of collagen, which is the main structural component of the skin, is also known to be the main cause of skin aging. The deficiency of collagen is caused by a decrease in its production itself or by promoting collagen degradation by increasing the degrading enzyme Matrix Metalloproteinase-1 (MMP-1). Therefore, in order to prevent skin aging and wrinkle formation, it is necessary to inhibit the removal of active oxygen, inhibition of glycation, and the activity of MMP-1 in which activation is induced in cells. The homoharring tonal according to the present invention is excellent in antioxidative effect and inhibits the formation of intermediate products or advanced glycation end products (AGEs) by glycation and inhibits formation of matrix metalloproteinase-1 (MMP- 1; Matrix Metalloproteinase-1), it can be effectively used for preventing skin aging and improving wrinkles.
본 발명의 조성물은 추가로 공지된 피부 노화방지 및 주름개선 효과를 나타내는 성분이나, 피부 노화방지 및 주름개선 효과를 증강하는 성분을 1종 이상 함유할 수 있다. 예컨대, 당업계에 공지된 피부 노화방지 및 주름개선 성분으로서, 레티노산, TGF, 동물 태반 유래의 단백질, 베튤린산 및 클로렐라 추출물로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상의 성분을 추가로 포함할 수 있다. 상기 추가된 성분은 전체 조성물 100 중량부에 대하여, 0.0001 내지 10 중량부로 포함될 수 있을 것이며, 상기 함량 범위는 콜라겐 합성 촉진 활성, 피부 안전성, 제형화 시의 용이성 등의 요건에 따라 조절될 수 있을 것이다. The composition of the present invention may further contain at least one known ingredient for preventing skin aging and improving wrinkles or a component for enhancing skin aging and wrinkle-reducing effects. For example, as the skin anti-aging and wrinkle improving ingredients known in the art, one or more components selected from retinoic acid, TGF protein, animal placenta-derived protein, betulinic acid and chlorella extract may be further included. The added components may be contained in an amount of 0.0001 to 10 parts by weight based on 100 parts by weight of the total composition, and the content range may be adjusted according to requirements such as collagen synthesis promoting activity, skin safety, ease of formulation, and the like .
본 발명에 따른 구체적인 예로, 본 발명은 호모해링토닌을 유효성분으로 포함하는 피부 노화방지 및 주름개선용 화장료 조성물을 제공한다. As a specific example according to the present invention, the present invention provides a cosmetic composition for preventing skin aging and improving wrinkles comprising homoharring tonal as an active ingredient.
상기 화장료 조성물은 일반적인 유화 제형 및 가용화 제형의 형태로 제조할 수 있다. 예컨대, 유연 화장수 또는 영양 화장수 등과 같은 화장수, 훼이셜 로션, 바디로션 등과 같은 유액, 영양 크림, 수분 크림, 아이 크림 등과 같은 크림, 에센스, 화장연고, 스프레이, 젤, 팩, 선 스크린, 메이크업 베이스, 액체 타입, 고체 타입 또는 스프레이 타입 등의 파운데이션, 파우더, 클렌징 크림, 클렌징 로션, 클렌징 오일과 같은 메이크업 제거제, 클렌징 폼, 비누, 바디워시 등과 같은 세정제 등의 제형을 가질 수 있다. The cosmetic composition may be prepared in the form of a general emulsified formulation and a solubilized formulation. For example, creams, essences, cosmetic creams, sprays, gels, packs, sunscreens, make-up bases, liquids such as lotions such as lotion, facial lotion, body lotion, A powder, a cleansing lotion, a cleansing lotion, a make-up remover such as a cleansing oil, a cleansing foam, a soap, a body wash, and the like.
또한, 상기 화장료 조성물은 추가로 화장료 조성물에 통상적으로 사용되는 안정화제, 용해화제, 비타민, 안료 또는 향료 등의 보조제 및 담체를 추가로 포함할 수 있다. 예컨대, 지방 물질, 유기 용매, 용해제, 농축제 및 겔화제, 연화제, 항산화제, 현탁화제, 안정화제, 발포제(foaming agent), 방향제, 계면활성제, 물, 이온형 또는 비이온형 유화제, 충전제, 금속이온봉쇄제 및 킬레이트화제, 보존제, 비타민, 차단제, 습윤화제, 필수 오일, 염료, 안료, 친수성 또는 친유성 활성제, 지질 소낭 또는 화장품에 통상적으로 사용되는 임의의 다른 성분과 같은 화장품학 분야에서 통상적으로 사용되는 보조제를 함유할 수 있다.In addition, the cosmetic composition may further contain auxiliary agents and carriers such as stabilizers, solubilizers, vitamins, pigments or fragrances which are commonly used in cosmetic compositions. For example, it is also possible to use other additives such as fatty substances, organic solvents, solubilizers, thickeners and gelling agents, softeners, antioxidants, suspending agents, stabilizers, foaming agents, fragrances, surfactants, water, ionic or nonionic emulsifiers, In the cosmetology field, such as metal ion sequestrants and chelating agents, preservatives, vitamins, blockers, wetting agents, essential oils, dyes, pigments, hydrophilic or lipophilic active agents, lipid vesicles or any other ingredient commonly used in cosmetics And may contain auxiliary agents used.
상기 화장료 조성물은 유효성분이 단기간 내에 피부에 머무르게 되는 메이크업 제거제, 세정제 등과 같은 워시-오프(wash-off) 타입의 화장품의 경우에는 비교적 높은 농도의 상기 호모해링토닌을 포함할 수 있을 것이다. 반면, 유효성분이 장기간 동안 피부에 머무르게 되는 화장수, 유액, 크림, 에센스 등의 리브-온(leave-on) 타입의 화장품의 경우에는 워시-오프 타입의 화장품에 비해 낮은 농도의 호모해링토닌을 포함해도 무방할 것이다. 이에 제한되는 것은 아니나, 본 발명의 한 구체예에서, 상기 조성물은 호모해링토닌을 전체 조성물 100 중량부에 대하여, 0.0000001 내지 30 중량부로 포함할 수 있다. 본 발명의 조성물이 호모해링토닌을 0.0000001 중량부 미만으로 포함할 경우에는 충분한 미백 효과를 기대할 수 없고, 30 중량부를 초과하여 포함할 경우에는 알러지 등 원치 않는 반응이 발생하거나 피부 안전성에 문제가 있을 수 있으므로 이를 방지하기 위한 것이다. The cosmetic composition may contain a relatively high concentration of the homoharring tonal in the case of a wash-off type cosmetic such as a make-up remover, a cleanser, etc. in which the active ingredient remains on the skin in a short period of time. On the other hand, in the case of leave-on type cosmetics such as lotion, cream, essence and the like in which the active ingredient remains on the skin for a long period of time, It will be acceptable. In one embodiment of the present invention, although not limited thereto, the composition may include 0.0000001 to 30 parts by weight, based on 100 parts by weight of the total composition, of homoharring tonnage. When the composition of the present invention contains less than 0.0000001 parts by weight of homo-harringtonin, sufficient whitening effect can not be expected. When the composition contains more than 30 parts by weight of the composition, undesired reactions such as allergy may occur, This is to prevent this.
본 발명에 따른 또 다른 구체적인 예로, 본 발명은 호모해링토닌을 포함하는 피부 미백용 피부 외용제를 제공한다. In another specific example according to the present invention, the present invention provides a skin external preparation for skin whitening comprising homoharringtonine.
상기 피부 외용제는 이에 제한되는 것은 아니나, 연고, 패취, 겔, 크림 또는 분무제와 같은 제형을 가질 수 있다.The external preparation for skin may have a formulation such as, but not limited to, ointments, patches, gels, creams or sprays.
이에 제한되는 것은 아니나, 본 발명의 한 구체예에서, 상기 조성물은 호모해링토닌을 전체 조성물 100 중량부에 대하여, 0.0000001 내지 30 중량부로 포함할 수 있다. 본 발명의 조성물이 상기 호모해링토닌을 0.0000001 중량부 미만으로 포함할 경우에는 충분한 미백 효과를 기대할 수 없고, 30 중량부를 초과하여 포함할 경우에는 알러지 등 원치 않는 반응이 발생하거나 피부 안전성에 문제가 있을 수 있으므로 이를 방지하기 위한 것이다. 상기와 같은 조성은 반드시 이에 한정되는 것은 아니고, 적용 대상자의 상태 및 진행 정도에 따라 변할 수 있다. In one embodiment of the present invention, although not limited thereto, the composition may include 0.0000001 to 30 parts by weight, based on 100 parts by weight of the total composition, of homoharring tonnage. When the composition of the present invention contains less than 0.0000001 parts by weight of the homo-harringtonin, sufficient whitening effect can not be expected. When the composition contains more than 30 parts by weight of the composition, undesired reactions such as allergies occur or there is a problem in skin safety This is to prevent this. The composition as described above is not necessarily limited to this, but may vary depending on the state and progress of the application subject.
또한 본 발명에 따른 피부 외용제는 추가로 지방 물질, 유기 용매, 용해제, 농축제 및 겔화제, 연화제, 항산화제, 현탁화제, 안정화제, 발포제(foaming agent), 방향제, 계면활성제, 물, 이온형 또는 비이온형 유화제, 충전제, 금속이온 봉쇄제 및 킬레이트화제, 보존제, 비타민, 차단제, 습윤화제, 필수 오일, 염료, 안료, 친수성 또는 친유성 활성제, 지질 소낭 또는 피부용 외용제에 통상적으로 사용되는 임의의 다른 성분과 같은 피부 과학 분야에서 통상적으로 사용되는 보조제를 함유할 수 있다. 또한 상기 성분들은 피부 과학 분야에서 일반적으로 사용되는 양으로 도입될 수 있다.
In addition, the external preparation for skin according to the present invention may further comprise at least one selected from the group consisting of fatty substances, organic solvents, solubilizers, thickening and gelling agents, softening agents, antioxidants, suspending agents, stabilizers, foaming agents, Or any of those commonly used in nonionic emulsifiers, fillers, sequestering and chelating agents, preservatives, vitamins, barrier agents, wetting agents, essential oils, dyes, pigments, hydrophilic or lipophilic active agents, lipid vesicles or dermatological topical agents And may contain adjuvants conventionally used in the field of dermatology, such as other ingredients. The components can also be introduced in amounts commonly used in the field of dermatology.
본 발명에 따른 호모해링토닌을 유효성분으로 포함하는 조성물은 항산화 효과가 우수하며, 당화반응(glycation)에 의한 중간 생성물 또는 최종 당화산물(advanced glycation end products, AGEs)의 생성을 억제 및 매트릭스 메탈로프로테이나아제-1(MMP-1; Matrix Metalloproteinase-1)의 생성 억제에 효과적이므로, 피부 노화방지 및 주름개선에 유용하게 사용할 수 있다.
The composition comprising homoharring tonal as an active ingredient according to the present invention is excellent in antioxidative effect and inhibits the generation of intermediate products or advanced glycation end products (AGEs) due to glycation, (Matrix Metalloproteinase-1), and thus can be effectively used for preventing skin aging and improving wrinkles.
이하, 본 발명의 이해를 돕기 위하여 바람직한 실험예를 제시하나, 하기 실험예는 본 발명을 예시하는 것일 뿐 본 발명의 범위가 하기 실험예에 한정되는 것은 아니다.
Hereinafter, preferred embodiments of the present invention will be described in order to facilitate understanding of the present invention. However, the following examples are illustrative of the present invention and are not intended to limit the scope of the present invention.
[실험예 1] 단백질 당화반응 억제 효과 실험 [Experimental Example 1] Effect of inhibiting protein glycosylation
Vinson과 Howard의 실험방법을 변형한 것으로서, 10 mg/ml의 우혈청 알부민(bovine serum albumin; Sigma, St. Louis, MO, USA)을 50 mM 인산염 완충액(phosphate buffer, pH 7.4) 700 ㎕에 녹이고, 0.2 M의 프럭토즈(fructose)와 글루코스(glucose)를 100 ㎕을 넣었다. 또한 0.02 % 소디움 아자이드(sodium azide)를 넣어 반응 기간 동안 미생물의 오염을 방지하였다. A modified version of Vinson and Howard's method was prepared by dissolving 10 mg / ml bovine serum albumin (Sigma, St. Louis, Mo., USA) in 700 μl of 50 mM phosphate buffer (pH 7.4) , And 0.2 μM of fructose and glucose (100 μL). In addition, 0.02% sodium azide was added to prevent microbial contamination during the reaction period.
상기 혼합물에 호모해링토닌(Sigma-Aldrich)과 in vitro 표준 최종당화산물 생성 억제제인 아미노구아니딘을 각각 200 ㎕씩 넣어 최종적으로 1 ㎖이 되도록 한 후 37 ℃에서 14일 동안 반응시켰다. 반응 후 분광형광탐지기(spectrofluorometric detector; Bio-TEK, Synergy HT, USA)를 이용하여 들뜸파장(Ex; Excitation wavelength) 350 nm, 방출파장(Em; Emission wavelength) 450 nm로 조정하여 형광도를 측정하였으며, 최종 당화산물 생성 50 % 억제농도(IC50; Inhibition Concentration50)를 산출하여 비교하였다. 그 결과는 표1에 나타내었다.
To the mixture was added 200 μl each of homohalingtonine (Sigma-Aldrich) and aminoguanidine as an in vitro standard final glycation endogenesis inhibitor, to make 1 ml, and the mixture was reacted at 37 ° C for 14 days. After the reaction, the fluorescence was measured using a spectrofluorometric detector (Bio-TEK, Synergy HT, USA) adjusted to 350 nm excitation wavelength and 450 nm emission wavelength (Em) , And 50% inhibitory concentration (IC 50 ; inhibition concentration 50 ) of the final glycation end product were calculated and compared. The results are shown in Table 1.
상기 표 1에서 볼 수 있는 바와 같이, 호모해링토닌의 최종당화산물 생성 50% 억제 농도(IC50) 값이 15.4 ㎍/㎖로 대조군으로 사용된 대표적인 최종당화산물 생성 억제제인 아미노구아니딘보다 4배 이상 우수한 당화반응 억제효과를 나타내었다.
As can be seen in Table 1 above, the final glycosylated product homoharring tolnine 50% inhibitory concentration (IC 50 ) value of 15.4 占 퐂 / ml was at least 4 times higher than the typical final glycation endogenesis inhibitor aminoguanidine used as a control And exhibited excellent glycation inhibition effect.
[실험예 2] DPPH 항산화 효과 실험[Experimental Example 2] DPPH antioxidant effect test
96-웰 플레이트(96 well plate)에 연속희석법(serial dilution)으로 희석한 호모해링토닌(Sigma-Aldrich)과 비타민 C를 각각 100 ㎕씩 넣은 후, 0.15 mM DPPH 100 ㎕를 첨가하여 37 ℃에서 30분간 반응을 시킨다. ELISA reader를 이용하여 파장 540 nm에서 측정하여 IC50 값을 산출하여 비교하고, 그 결과는 표2에 나타내었다.
100 μl of homo-harringtonin (Sigma-Aldrich) diluted by serial dilution in a 96-well plate (96 well plate) and 100 μl of 0.15 mM DPPH were added to each well. Minute reaction. The IC 50 values were calculated and measured by using an ELISA reader at a wavelength of 540 nm, and the results are shown in Table 2.
상기 표 2에서 볼 수 있듯이, 호모해링토닌은 항산화 실험에서 대조군으로 사용된 대표적인 항산화 물질인 비타민 C의 10 % 수준의 항산화 효과를 나타내었다.
As shown in Table 2, homoharringtonine showed an antioxidative effect of 10% of vitamin C, which is a typical antioxidant used as a control group in the antioxidant test.
[실험예 3] 매트릭스 메탈로프로테이나아제-1(MMP-1; Matrix Metalloproteinase-1) 활성 억제효과 실험Experimental Example 3 Inhibitory Effect of Matrix Metalloproteinase-1 (MMP-1) on Matrix Metalloproteinase-1
인간 정상 피부 세포인 섬유아세포(Human fibroblast; ATCC, USA)를 24-웰 마이크로 플레이트(24 well microplate; Nunc, 덴마크)에 각 웰당 2.5×104세포가 되도록 접종하고, 10 % 혈청 DMEM 배지(Gibco, USA) 및 37 ℃의 조건에서 24시간 동안 배양하였다. 이어서 10 % 혈청 DMEM 배지를 제거하고 인산완충용액으로 1회 세척하였다. 상기 호모해링토닌(Sigma-Aldrich)을 연속희석법(serial dilution)으로 희석하여 0.01 ppm, 0.001 ppm, 0.0001 ppm, 0.00001 ppm농도로 만든 후, 이를 상기 무혈청 DMEM 배지에 첨가하고, 30분 동안 추가로 배양하였다. 상기의 희석한 호모해링토닌이 포함되지 않은 무혈청 DMEM 배지를 대조군으로 사용하였다. 상기 실험군과 대조군에 MMP-1 생성 효과가 있는 것으로 알려진 물질인 종양괴사인자-알파(TNF-α; tumor necrosis factor) 50 ng/㎖을 첨가하여 24시간 배양하였다. 배양 후, 각 웰의 상층액을 모아 MMP-1 분석 키트(Amersham, USA)를 이용하여 새로 합성된 MMP-1의 양(ng/㎖)을 측정하고, 하기 수학식에 따라 MMP-1 생성 억제율(%)을 계산하였다. 그 결과는 표3에 나타내었다.
Human normal fibroblast (ATCC, USA) was inoculated into a 24-well microplate (Nunc, Denmark) at 2.5 × 10 4 cells per well and cultured in 10% serum DMEM medium (Gibco , USA) and 37 ° C for 24 hours. The 10% serum DMEM medium was then removed and washed once with phosphate buffered saline. The homoharring tonin (Sigma-Aldrich) was diluted to a concentration of 0.01 ppm, 0.001 ppm, 0.0001 ppm, 0.00001 ppm by serial dilution and added to the serum-free DMEM medium, Lt; / RTI > Serum-free DMEM medium containing no diluted homoharringtonine was used as a control. Tumor necrosis factor (TNF-α) (50 ng / ml), a substance known to have an effect of producing MMP-1, was added to the experimental group and the control group and cultured for 24 hours. After the incubation, the supernatant of each well was collected and the amount (ng / ml) of the newly synthesized MMP-1 was measured using an MMP-1 assay kit (Amersham, USA) (%) Was calculated. The results are shown in Table 3.
[수학식 1][Equation 1]
상기의 결과로부터 호모해링토닌의 매트릭스 메탈로프로테이나아제-1(matrix metalloproteinase-1; MMP-1) 활성 억제 효과가 있음을 확인할 수 있었다.
From the above results, it was confirmed that homeohalingtonin inhibits the activity of matrix metalloproteinase-1 (MMP-1).
Claims (8)
A cosmetic composition for preventing skin aging or improving skin wrinkles comprising Homoharringtonin as an active ingredient.
상기 호모해링토닌은 항산화 활성, 항당화 활성 및 MMP-1(Matrix Metalloproteinase-1)의 억제 활성을 나타내는 것인 피부 노화 방지 또는 피부 주름 개선용 화장료 조성물.
The method according to claim 1,
Wherein the homoharring tonnon exhibits an antioxidant activity, an antihyperglycosylation activity and an inhibitory activity of MMP-1 (Matrix Metalloproteinase-1).
상기 호모해링토닌은 전체 화장료 조성물 100 중량부에 대하여, 0.0000001 내지 30 중량부로 포함하는 피부 노화 방지 또는 피부 주름 개선용 화장료 조성물.
The method according to claim 1,
Wherein the homoharring tonnage is 0.0000001 to 30 parts by weight based on 100 parts by weight of the total cosmetic composition.
상기 화장료 조성물은 화장수, 에센스, 로션, 크림, 팩, 젤, 연고, 패취, 파운데이션, 메이크업베이스, 자외선차단제, 입욕제, 비누, 액체 세정료 및 분무제로 이루어진 군으로부터 선택되는 제형을 갖는 것인 피부 노화 방지 또는 피부 주름 개선용 화장료 조성물.
The method according to claim 1,
Wherein the cosmetic composition has a formulation selected from the group consisting of lotion, essence, lotion, cream, pack, gel, ointment, patch, foundation, makeup base, ultraviolet screening agent, bath agent, soap, liquid cleansing agent, Or skin wrinkles.
An external preparation for preventing skin aging or improving skin wrinkles containing Homoharringtonin as an active ingredient.
상기 호모해링토닌은 항산화 활성, 항당화 활성 및 MMP-1(Matrix Metalloproteinase-1)의 억제 활성을 나타내는 것인 피부 노화 방지 또는 피부 주름 개선용 피부 외용제.
6. The method of claim 5,
Wherein said homoharringtonine exhibits antioxidant activity, antagonism activity and inhibitory activity of MMP-1 (Matrix Metalloproteinase-1).
상기 호모해링토닌은 전체 화장료 조성물 100 중량부에 대하여, 0.0000001 내지 30 중량부로 포함하는 피부 노화 방지 또는 피부 주름 개선용 피부 외용제.
6. The method of claim 5,
Wherein the homoharring tonal is contained in an amount of 0.0000001 to 30 parts by weight based on 100 parts by weight of the total cosmetic composition, to prevent skin aging or to improve skin wrinkles.
상기 피부 외용제는 연고, 패취, 겔, 크림 또는 분무제로 이루어진 군으로부터 선택되는 제형을 갖는 것인 피부 노화 방지 또는 피부 주름 개선용 피부 외용제.
6. The method of claim 5,
Wherein the external preparation for skin has a formulation selected from the group consisting of ointments, patches, gels, creams or sprays.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
KR1020130004681A KR101461775B1 (en) | 2013-01-16 | 2013-01-16 | Compositions comprising Homoharringtonin for improving skin aging or improving skin wrinkles |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
KR1020130004681A KR101461775B1 (en) | 2013-01-16 | 2013-01-16 | Compositions comprising Homoharringtonin for improving skin aging or improving skin wrinkles |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
KR20140092544A true KR20140092544A (en) | 2014-07-24 |
KR101461775B1 KR101461775B1 (en) | 2014-11-13 |
Family
ID=51739157
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
KR1020130004681A KR101461775B1 (en) | 2013-01-16 | 2013-01-16 | Compositions comprising Homoharringtonin for improving skin aging or improving skin wrinkles |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
KR (1) | KR101461775B1 (en) |
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20190137329A (en) * | 2018-06-01 | 2019-12-11 | 애경산업(주) | Skin external application composition for anti-aging containing Phlox subulata extract |
KR20200073809A (en) * | 2018-12-14 | 2020-06-24 | 가천대학교 산학협력단 | Pharmaceutical composition for inhibiting herpesviruses comprising ester alkaloids derived from cephalotaxine |
US11992492B2 (en) | 2018-12-13 | 2024-05-28 | Research Cooperation Foundation Of Yeungnam University | Composition for preventing or treating cellular senescence-associated diseases, containing homoharringtonine as active ingredient |
Family Cites Families (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US20100278784A1 (en) | 2007-05-15 | 2010-11-04 | Puretech Ventures | Methods and compositions for treating skin conditions |
-
2013
- 2013-01-16 KR KR1020130004681A patent/KR101461775B1/en not_active IP Right Cessation
Cited By (3)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
KR20190137329A (en) * | 2018-06-01 | 2019-12-11 | 애경산업(주) | Skin external application composition for anti-aging containing Phlox subulata extract |
US11992492B2 (en) | 2018-12-13 | 2024-05-28 | Research Cooperation Foundation Of Yeungnam University | Composition for preventing or treating cellular senescence-associated diseases, containing homoharringtonine as active ingredient |
KR20200073809A (en) * | 2018-12-14 | 2020-06-24 | 가천대학교 산학협력단 | Pharmaceutical composition for inhibiting herpesviruses comprising ester alkaloids derived from cephalotaxine |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
KR101461775B1 (en) | 2014-11-13 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR101461775B1 (en) | Compositions comprising Homoharringtonin for improving skin aging or improving skin wrinkles | |
KR20160020253A (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for skin whitening, elasticity, anti-wrinkle, or skin moisturizing comprising atractylenolide I | |
KR102349988B1 (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for melanism, elasticity, anti-wrinkle, or skin moisturizing comprising dehydrocorydaline or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
KR20160019807A (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for skin elasticity, anti-wrinkle, skin moisturizing or anti-inflammation comprising Docetaxel or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
KR20160020223A (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for skin whitening, elasticity, anti-wrinkle, or skin moisturizing comprising Shanzhiside methylester or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
KR102348878B1 (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for skin whitening, elasticity, anti-wrinkle, or skin moisturizing comprising neferine or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
KR20160020242A (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for melanism, elasticity, anti-wrinkle, or skin moisturizing comprising parthenolide | |
KR20160020214A (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for melanism, elasticity, anti-wrinkle, skin moisturizing or anti-inflammation comprising magnolin | |
KR102293927B1 (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for skin whitening, elasticity, anti-wrinkle, or skin moisturizing comprising fangchinoline or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
KR102265411B1 (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for skin whitening, elasticity, anti-wrinkle, or skin moisturizing comprising Acetylaconitine or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
KR102337297B1 (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for skin elasticity, anti-wrinkle, or skin moisturizing comprising sophoricoside or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
KR20160020227A (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for skin elasticity, anti-wrinkle, or skin moisturizing comprising nuciferine or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
KR20160019769A (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for skin whitening, elasticity, anti-wrinkle, skin moisturizing or anti-inflammation comprising cordycepin or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
KR20160020220A (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for skin whitening, elasticity, anti-wrinkle, skin moisturizing or anti-inflammation comprising 7-ethylcamptothecin or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
KR20160020256A (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for skin whitening, elasticity, anti-wrinkle, skin moisturizing or anti-inflammation comprising Peimisine or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
KR20160020240A (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for skin whitening, elasticity, anti-wrinkle, skin moisturizing or anti-inflammation comprising gramine or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
KR20160019770A (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for skin whitening, elasticity, anti-wrinkle, skin moisturizing or anti-inflammation comprising vindoline or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
KR20160019806A (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for skin whitening, elasticity, anti-wrinkle, skin moisturizing or anti-inflammation comprising cytisine or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
KR102283041B1 (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for melanism, elasticity, anti-wrinkle, or skin moisturizing comprising rhynchophylline or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
KR20160020241A (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for skin whitening, elasticity, anti-wrinkle, or skin moisturizing comprising prim-O-glucosylcimifugin or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
KR20160019815A (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for skin whitening, elasticity, anti-wrinkle, or skin moisturizing comprising Esculentoside A or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
KR102287980B1 (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for skin whitening, elasticity, anti-wrinkle, or skin moisturizing comprising picroside II or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
KR20160019768A (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for skin elasticity, anti-wrinkle, or skin moisturizing comprising Fisetin or a pharmaceutically acceptable salt thereof | |
KR20160019765A (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for melanism, elasticity, anti-wrinkle, or skin moisturizing comprising dihydroartemisinin | |
KR20160020254A (en) | Cosmetic or pharmaceutical composition for skin whitening, elasticity, anti-wrinkle, skin moisturizing or anti-inflammation comprising momordin IC or a pharmaceutically acceptable salt thereof |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A201 | Request for examination | ||
E902 | Notification of reason for refusal | ||
E701 | Decision to grant or registration of patent right | ||
GRNT | Written decision to grant | ||
LAPS | Lapse due to unpaid annual fee |