KR20060115092A - 니코틴을 함유하는 구강청정제 - Google Patents

Abstract

본 발명은 흡연욕구를 억제할 수 있는 구강청정제에 관한 것으로, 특히 니코틴 또는 이와 동일한 활성 유형의 생약성분을 함유한 금연시도자의 흡연욕구를 억제하기 위한 니코틴을 함유하는 구강청정제에 관한 것이다.

본 발명은 계면활성제, 안정제, 감미제, 착향체, 착색제 및 용제 등으로 이루어지는 통상의 구강청정제 용액에 금연시도자의 흡연욕구를 억제하기 위하여 니코틴을 첨가하는 것을 특징으로 하는 니코틴을 함유하는 구강청정제이다.

본 발명에 의한 니코틴을 함유하는 구강청정제는 손쉬운 가글링에 의한 입안행굼으로 금연시도자의 흡연욕구를 억제하는 효과를 나타낸다.

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Description

니코틴을 함유하는 구강청정제{Solution for rinsing mouth including nicotine}

본 발명은 흡연욕구를 억제할 수 있는 구강청정제에 관한 것으로, 특히 니코틴 또는 이와 동일한 활성 유형의 생약성분을 함유한 금연시도자의 흡연욕구를 억제하기 위한 니코틴을 함유하는 구강청정제에 관한 것이다.

종래 흡연욕구를 억제하기 위한 금연보조제로서 널리 사용되고 있는 것은 패취제, 껌제를 비롯하여 에어로졸 및 구강분무용 스프레이제 등 다양한 형태의 제제들이 있다. 이들 금연보조제들은 대부분 니코틴 대체요법에 기초를 둔 것으로, 여기서 일컷는 니코틴 대체요법이란, 소량의 니코틴을 혈중에 공급해 줌으로써 담배에 대한 심리적, 신체적 의존성과 물리적 의존성 및 금단현상을 극복하는데 도움을 주어 금연시도자로 하여금 자연스럽게 흡연욕구를 억제해주어 금연의지를 유지하는데 도움을 주는 방법이다.

흡연자의 대부분은 금연을 시도하였거나 시도중인 경우, 장기간 흡연에 의한 니코틴 중독으로 인하여 흡연욕구(craving for nicotine) 및 다양한 금단증상(smoking withdrawal symptoms)을 참지 못해 금연에 실패한 경우가 대부분을 차지 한다. 니코틴 대체요법은 즉, 건강에 치명적인 것으로 알려져 있는 담배 내에 들어있는 수천 가지의 다른 유해물질을 함유하지 않는 소량의 니코틴을 체내에 공급해 줌으로써 흡연욕구나 금단증상을 완화하는데 도움을 주는 방법이다.

이와 같은 금연방법으로 사용되고 있는 니코틴 대체요법에 있어 금연성공을 유도하는 가장 중요한 요인으로는 금연 초기에 일시적 그리고 순간적으로 강하게 나타나는 담배에 대한 갈망인 흡연욕구를 얼마나 효과적으로 조절할 수 있느냐에 있으며, 이것이 니코틴 함유 금연보조제의 유효성을 결정짓는 중요한 인자로 알려져 있다.

현재까지 알려진 바로는, 금연 시도자에게서 일시적으로 강하게 나타나는 금연 욕구를 효과적으로 억제하기 위해서는, 니코틴 대체요법제로부터 일정한 시간에 걸쳐 체내에 방출되는 니코틴 혈중농도가 무엇보다도 흡연시에 체내에 공급되는 니코틴의 혈중농도 수준과 비슷한 양상으로 공급되어야 한다고 알려져 있다. 통상적으로, 흡연시 체내에 공급되는 니코틴 혈중농도 양상은 30∼40 ng/㎖의 높은 체내 니코틴 혈중농도를 나타냄은 물론, 10분 이내에 최고혈중 농도에 도달하는 것으로 보고되어 있다.

상기 니코틴 대체요법제가 그 유효성을 발휘하기 위해서는 니코틴 혈중농도 10∼15 ng/㎖의 최적의 안정상태 혈액수준(optimal steady state blood level)을 유지하여야 하며, 금연시의 금단증상 중 초기에 강하게 나타나는 흡연욕구를 효과적으로 억제하기 위해서는 최소 10분 이내에 최고혈중농도에 도달하는 빠른-상승 효과(quick-rise effect)를 나타내어야 한다.

따라서, 흡연욕구 완화를 목적으로 한 니코틴 함유 금연보조제가 갖추어야 할 필수불가결한 요건은 금연보조제로부터 방출되는 니코틴의 신속하고도 높은 체내 니코틴 혈중농도를 발현해야 하며, 이로 인해 인체에 적용시, 높은 생체 이용률을 갖는 니코틴 대체요법제가 높은 금연성공을 나타낸다.

현재 시판 중인 니코틴 대체요법제 중 가장 대표적으로 사용되는 것은 패취타입과 껌 타입의 금연보조제이다. 최초로 개발된 껌 타입 금연보조제의 경우, 구강점막을 통해 신속히 흡수되나, 많은 양의 니코틴이 불충분한 저작(chewing)으로 인해 껌 속에 잔존하거나, 삼켜버림으로써 실제 생체이용률은 30∼40%에 불과하며, 이로 인해 흡연할 때와 비슷한 양상의 신속하고도 높은 니코틴 혈중농도 발현에 이르지 못하는 단점이 있다. 또한, 개체차는 인정되나, 씹을 때 한꺼번에 유리되어 노출되는 과량의 니코틴으로 인해 구강 및 인후자극감, 구강궤양, 속쓰림, 딸꾹질, 두통, 심계항진 등 임상적용시의 강한 불쾌감이 중도에 금연요법을 포기하는 원인이 되며, 복용하기 편리하기는 하나 흡연 시도자에 따라 껌을 씹는 것을 꺼리거나, 의치를 가진 흡연자의 경우 입안에 달라붙는 등의 단점이 있다.

한편, 경피적용 패취타입 금연보조제의 경우, 지속적으로 체내에 니코틴 혈중농도를 공급하여 주나, 금연시도자가 금연 초기에 일시적이고 순간적으로 겪는 흡연욕구 억제에 필요한 신속한 최고혈중농도 발현에 이르지 못함으로써 금연에 수반되는 금단증상의 완화에는 효과적이지만, 일시적 금연욕구 억제 측면에서는 효과적이지 못하다. 또한, 3개월 이상 장기 적용해야 하는 금연보조제의 특성상, 장기 적용으로 인한 피부자극감이 단점으로 지적되고 있으며, 특히 피부질환을 가진 흡 연시도자에게 권장되지 않는 문제점이 있다.

이에 본 발명은 상기와 같은 종래기술의 문제점을 해결하는 것으로 구강을 통해 신속히 흡수되는 것으로 알려진 니코틴 또는 이와 동등한 활성 유형의 생약성분을 함유한 흡연욕구를 억제하기 위한 구강청정제를 제공하는 것을 기술적인 과제로 한다.

이하, 본 발명을 상세히 설명하면 다음과 같다.

본 발명은 계면활성제, 안정제, 감미제, 착향체, 착색제 및 용제 등으로 이루어지는 통상의 구강청정제 용액에 금연시도자의 흡연욕구를 억제하기 위하여 니코틴을 첨가하는 것을 특징으로 하는 니코틴을 함유하는 구강청정제이다.

본 발명은 계면활성제, 안정제, 감미제, 착향체, 착색제 및 용제 등으로 이루어지는 통상의 구강청정제 용액 100중량부에 대해 니코틴 산염 0.01중량부 ~ 0.5중량부를 첨가하는 것을 특징으로 하는 니코틴을 함유하는 구강청정제이다.

이하, 본 발명을 더욱 상세히 설명하면 다음과 같다.

통상의 구강청정제는 다음 표 1과 같다.

가글용액의 조성과 함유량(100㎖중)

	구성성분	함유량(mg)
주성분	불화나트륨	20
용해보조제	에탄올	6.6
용해보조제	글리세린	6g
계면활성제	폴리옥실 40 수소화피마자유	30
계면활성제	라우릴황산나트륨	100
안정제	구연산나트륨	100
감미제	사카린나트륨	20
보존제	파라옥시안식향산메칠	34
보존제	파라옥시안식향산프로필	17
수염제	염화아연	10
안정제	구연산	3
착향제	Toophpassepe flavor AQF 188	적량
착색제	청색 1호	적량
용제	정제수	적량(잔여분)

최근의 구강청정제 및 구강세정제는 상기에 나타난 바와 같이 세정기능 및 구취제거기능에 기술의 초점이 되고 있다.

그러나, 본 발명에서는 상기에서 통상의 구강청정제에 활성성분으로 니코틴(nicotine bitartrate dihydrate) 또는 이와 동일한 활성유형의 생약성분을 포함한다. 상기 니코틴은 구강점막, 피부를 통해 신속히 체내로 흡수되는 수용성의 화합물로서, 유리염기(free base) 상태의 니코틴은 휘발성(volatility)이고, 그 자체의 얼얼하고, 작열감 및 점막에 대한 자극감, 그리고 공기 접촉에 의해 니코틴 자체 의 분해가 일어나는 등의 제제학적 단점을 가지고 있다. 이러한 제제학적 단점을 보완하기 위해 본 발명에서 사용되는 니코틴은 산염 또는 금속염의 형태로 사용하며, 바람직하게는 주석산염인 이주석산 니코틴 이수화물(nicotine bitartrate dihydrate)을 사용한다. 상기 본 발명에서 사용되는 니코틴의 함량은 통상의 구강청정제 용액 100중량부에 대해 니코틴 산염 0.01중량부 ~ 0.5중량부를 첨가하는 것을 특징으로 한다. 즉, 상기 니코틴의 첨가량은 구강청정제용액 100g중에 0.1∼5 ㎎을 첨가하며, 바람직하게는 0.5∼2.0 ㎎으로서, 상기 범위 이하로 첨가하면 신속한 니코틴 공급을 통한 니코틴 갈망 해소의 효과를 나타내지 못하며, 상기 범위를 초과한 경우, 과량의 니코틴공급에 의한 임상약리학적 이상반응을 나타냄으로써 효과적인 금연보조제로서의 역할을 수행하기 어렵다.

한편, 또 다른 형태의 활성성분으로 니코틴과 동일한 활성유형의 생약성분은 Nicotiana tabacum L.에서 추출한 타바쿰틴크가 단독으로 사용될 수 있으며, 상기 활성성분과의 조합물로 Lobelia inflata L.또는 Robinia pseudacacia L.에서 각각 추출한 로벨리아틴크 또는 로비니아틴크를 타바쿰틴크와 복합사용할 수 있다.

본 발명에 의한 니코틴을 함유하는 구강청정제는 손쉬운 가글링에 의한 입안행굼으로 금연시도자의 흡연욕구를 억제하는 효과를 나타낸다.

Claims (3)

1. 계면활성제, 안정제, 감미제, 착향체, 착색제 및 용제 등으로 이루어지는 통상의 구강청정제 용액에 금연시도자의 흡연욕구를 억제하기 위하여 니코틴을 첨가하는 것을 특징으로 하는 니코틴을 함유하는 구강청정제.
2. 제 1항에 있어서, 니코틴은 니코틴산염 또는 금속염인 것을 특징으로 하는 니코틴을 함유하는 구강청정제.
3. 제 1항에 있어서, 니코틴 첨가량은 통상의 구강청정제 용액 100중량부에 대해 니코틴산염 0.01중량부 ~ 0.5중량부를 첨가하는 것을 특징으로 하는 니코틴을 함유하는 구강청정제.