KR20040086521A - 생물학적 활성물질과 생체적합성 고분자의 1:1 접합체,이의 제조방법과 이를 함유하는 약학 조성물 - Google Patents
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Abstract
Description
Sample No. | IFN | PEG | Buffer | Rx. Time |
#1 | 2 mg/ml | HZ 20K(x20) | 50mM MES pH4.4EDAC(x50) | 1hr |
#2 | 2 mg/ml | HZ 20K(x20) | 50mM MES pH4.4EDAC(x50)NHS(x30) | 1hr |
#3 | 2 mg/ml | HZ 20K(x20) | 50mM MES pH4.4EDAC(x200) | 1hr |
Sample No. | IFN | PEG-Hz | Buffer | Rx. Time |
#1 | 5 mg/ml | 20K(x5) | 50mM MES pH4.4EDAC(x10)10분간격으로 6번 첨가총 EDAC의 양: 60배 | 1hr |
#2 | 5 mg/ml | 20K(x5) | 50mM MES pH4.4EDAC(x10)10분간격으로 5번 첨가총 EDAC 의 양: 50 배 | 1hr |
#3 | 5 mg/ml | 20K(x5) | 50mM MES pH4.4EDAC(x5)10분간격으로 6번 첨가총 EDAC 의 양: 30배 | 1hr |
#4 | 5 mg/ml | 20K(x5) | 50mM MES pH4.4EDAC(x3)5분간격으로 6번 첨가총 EDAC의 양: 18배 | 1hr |
Claims (20)
- 생체적합성 고분자가 생물학적 활성물질의 카르복실기 부위를 통해 생물학적 활성물질(단, PTH 제외)과 1:1의 비율로 결합됨을 특징으로 하는 생체적합성 고분자 - 생물학적 활성물질 접합체.
- 제 1 항에 있어서, 생체적합성 고분자가 폴리에틸렌글리콜, 폴리프로필렌글리콜, 폴리옥시에틸렌, 폴리트리메틸렌 글리콜, 폴리락트산 및 이들의 유도체, 폴리아크릴산 및 이의 유도체, 폴리(아미노산), 폴리우레탄, 폴리포스파진, 폴리(L-라이신), 폴리알킬렌 옥사이드, 폴리사카라이드, 덱스트란, 폴리비닐 피롤리돈, 폴리비닐 알콜 및 폴리아크릴 아마이드 및 이들의 둘 이상의 공중합체로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 비면역원성 고분자인 접합체.
- 제 1 항에 있어서, 생물학적 활성물질이 알파, 베타 및 감마 인터페론, 아스파라기나제, 아르기나제, 아르기닌 데아미나제, 아데노신 데아미나제, 수퍼옥사이드 디스뮤타제, 엔도톡시나제, 카탈라제, 키모트립신, 리파제, 유리카제, 아데노신 디포스파타제, 티로시나제, 글루코스 옥시다제, 글루코시다제, 갈락토시다제, 글루코유로니다제, 헤모글로빈, 혈액인자 VII, VIII 및 IX, 면역글로불린, 사이토카인, G-CSF, GM-CSF, PDGF, 렉틴, 리신, TNF, TGF, EGF, 칼시토닌, 인슐린, 합성 엔케팔린, 인터루킨, EPO, 성장호르몬 분비 펩타이드, 황체호르몬 분비 호르몬 및 그 유도체, 시상하부의 분비물질, 칼시토닌 유전자 관련 펩타이드, 갑상선 자극 호르몬 및 흉선 체액성 인자로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 접합체.
- 제 3 항에 있어서, 생물학적 활성물질이 인터페론 또는 G-CSF인 접합체.
- 치료 유효량의 제 1 항에 따른 생체적합성 고분자 - 생물학적 활성물질 접합체(단, PTH 제외) 및 약학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약학 조성물.
- 생물학적 활성물질(단, PTH 제외), 활성화된 생체적합성 고분자 및 카르복실기 커플링화제를, 생물학적 활성물질 대 활성화된 생체적합성 고분자의 몰비가 1 : 1 내지 20, 반응물의 pH가 2 내지 5, 생물학적 활성물질과 커플링화제의 몰비가 1 : 1 내지 50의 몰비의 반응조건하에서 카르복실기 커플링화제를 분할하여 첨가하면서 결합시키는 단계를 포함함을 특징으로 하는, 생체적합성 고분자가 생물학적 활성물질의 카르복실기 부위를 통해 생물학적 활성물질과 1:1의 비율로 결합된 생체적합성 고분자 - 생물학적 활성물질 접합체의 제조방법.
- 제 6 항에 있어서, 생체적합성 고분자가 카르복실산 및 반응성 카르보닐기와 반응할 수 있는 작용기로 활성화되는 방법.
- 제 6 항에 있어서, 생체적합성 고분자가 폴리에틸렌글리콜, 폴리프로필렌글리콜, 폴리옥시에틸렌, 폴리트리메틸렌 글리콜, 폴리락트산 및 이들의 유도체, 폴리아크릴산 및 이의 유도체, 폴리(아미노산), 폴리우레탄, 폴리포스파진, 폴리(L-라이신), 폴리알킬렌 옥사이드, 폴리사카라이드, 덱스트란, 폴리비닐 피롤리돈, 폴리비닐 알콜 및 폴리아크릴 아마이드 및 이들의 둘 이상의 공중합체로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 비면역원성 고분자인 방법.
- 제 6 항에 있어서, 생물학적 활성물질이 알파, 베타 및 감마 인터페론, 아스파라기나제, 아르기나제, 아르기닌 데아미나제, 아데노신 데아미나제, 수퍼옥사이드 디스뮤타제, 엔도톡시나제, 카탈라제, 키모트립신, 리파제, 유리카제, 아데노신 디포스파타제, 티로시나제, 글루코스 옥시다제, 글루코시다제, 갈락토시다제, 글루코유로니다제, 헤모글로빈, 혈액인자 VII, VIII 및 IX, 면역글로불린, 사이토카인, G-CSF, GM-CSF, PDGF, 렉틴, 리신, TNF, TGF, EGF, 칼시토닌, 인슐린, 합성 엔케팔린, 인터루킨, EPO, 성장호르몬 분비 펩타이드, 황체호르몬 분비 호르몬 및 그 유도체, 시상하부의 분비물질, 칼시토닌 유전자 관련 펩타이드, 갑상선 자극 호르몬 및 흉선 체액성 인자로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 방법.
- 제 6 항의 방법에 의해 수득된, 생체적합성 고분자가 생물학적 활성물질의 카르복실기 부위를 통해 생물학적 활성물질(단, PTH 제외)과 1:1의 비율로 결합됨을 특징으로 하는 생체적합성 고분자 - 생물학적 활성물질 접합체.
- 생체적합성 고분자가 생물학적 활성물질의 C-말단 부위를 통해 생물학적 활성물질(단, PTH 제외)과 1:1의 비율로 결합됨을 특징으로 하는 생체적합성 고분자 - 생물학적 활성물질 접합체.
- 제 11 항에 있어서, 생체적합성 고분자가 폴리에틸렌글리콜, 폴리프로필렌글리콜, 폴리옥시에틸렌, 폴리트리메틸렌 글리콜, 폴리락트산 및 이들의 유도체, 폴리아크릴산 및 이의 유도체, 폴리(아미노산), 폴리우레탄, 폴리포스파진, 폴리(L-라이신), 폴리알킬렌 옥사이드, 폴리사카라이드, 덱스트란, 폴리비닐 피롤리돈, 폴리비닐 알콜 및 폴리아크릴 아마이드 및 이들의 둘 이상의 공중합체로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 비면역원성 고분자인 접합체.
- 제 11 항에 있어서, 생물학적 활성물질이 알파, 베타 및 감마 인터페론, 아스파라기나제, 아르기나제, 아르기닌 데아미나제, 아데노신 데아미나제, 수퍼옥사이드 디스뮤타제, 엔도톡시나제, 카탈라제, 키모트립신, 리파제, 유리카제, 아데노신 디포스파타제, 티로시나제, 글루코스 옥시다제, 글루코시다제, 갈락토시다제, 글루코유로니다제, 헤모글로빈, 혈액인자 VII, VIII 및 IX, 면역글로불린, 사이토카인, G-CSF, GM-CSF, PDGF, 렉틴, 리신, TNF, TGF, EGF, 칼시토닌, 인슐린, 합성 엔케팔린, 인터루킨, EPO, 성장호르몬 분비 펩타이드, 황체호르몬 분비 호르몬 및 그 유도체, 시상하부의 분비물질, 칼시토닌 유전자 관련 펩타이드, 갑상선 자극 호르몬 및 흉선 체액성 인자로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 접합체.
- 제 13 항에 있어서, 생물학적 활성물질이 인터페론 또는 G-CSF인 접합체.
- 치료 유효량의 제 11 항에 따른 생체적합성 고분자 - 생물학적 활성물질 접합체(단, PTH 제외) 및 약학적으로 허용되는 담체를 포함하는 약학 조성물.
- 생물학적 활성물질(단, PTH 제외), 활성화된 생체적합성 고분자 및 카르복실기 커플링화제를, 생물학적 활성물질 대 활성화된 생체적합성 고분자의 몰비가 1 : 1 내지 20, 반응물의 pH가 2 내지 3, 생물학적 활성물질과 커플링화제의 몰비가 1 : 1 내지 50의 몰비의 반응조건하에서 카르복실기 커플링화제를 분할하여 첨가하면서 결합시키는 단계를 포함함을 특징으로 하는, 생체적합성 고분자가 생물학적 활성물질의 C-말단 부위를 통해 생물학적 활성물질과 1:1의 비율로 결합된 생체적합성 고분자 - 생물학적 활성물질 접합체의 제조방법.
- 제 16 항에 있어서, 생체적합성 고분자가 카르복실산 및 반응성 카르보닐기와 반응할 수 있는 작용기로 활성화되는 방법.
- 제 16 항에 있어서, 생체적합성 고분자가 폴리에틸렌글리콜, 폴리프로필렌글리콜, 폴리옥시에틸렌, 폴리트리메틸렌 글리콜, 폴리락트산 및 이들의 유도체, 폴리아크릴산 및 이의 유도체, 폴리(아미노산), 폴리우레탄, 폴리포스파진,폴리(L-라이신), 폴리알킬렌 옥사이드, 폴리사카라이드, 덱스트란, 폴리비닐 피롤리돈, 폴리비닐 알콜 및 폴리아크릴 아마이드 및 이들의 둘 이상의 공중합체로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 비면역원성 고분자인 방법.
- 제 16 항에 있어서, 생물학적 활성물질이 알파, 베타 및 감마 인터페론, 아스파라기나제, 아르기나제, 아르기닌 데아미나제, 아데노신 데아미나제, 수퍼옥사이드 디스뮤타제, 엔도톡시나제, 카탈라제, 키모트립신, 리파제, 유리카제, 아데노신 디포스파타제, 티로시나제, 글루코스 옥시다제, 글루코시다제, 갈락토시다제, 글루코유로니다제, 헤모글로빈, 혈액인자 VII, VIII 및 IX, 면역글로불린, 사이토카인, G-CSF, GM-CSF, PDGF, 렉틴, 리신, TNF, TGF, EGF, 칼시토닌, 인슐린, 합성 엔케팔린, 인터루킨, EPO, 성장호르몬 분비 펩타이드, 황체호르몬 분비 호르몬 및 그 유도체, 시상하부의 분비물질, 칼시토닌 유전자 관련 펩타이드, 갑상선 자극 호르몬 및 흉선 체액성 인자로 이루어진 그룹 중에서 선택되는 방법.
- 제 16 항의 방법에 의해 수득된, 생체적합성 고분자가 생물학적 활성물질의 C-말단 부위를 통해 생물학적 활성물질(단, PTH 제외)과 1:1의 비율로 결합됨을 특징으로 하는 생체적합성 고분자 - 생물학적 활성물질 접합체.
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