KR102420185B1 - 알칸닌을 포함하는 피부상태 개선용 조성물 - Google Patents
알칸닌을 포함하는 피부상태 개선용 조성물 Download PDFInfo
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Abstract
본 발명은 피부에서 항당화, 또는 미백 개선에 우수한 효과를 가지는 화장료 조성물, 약학적 조성물 및 건강식품에 관한 것이다. 본 발명의 조성물은 피부 미백에 우수한 효과를 나타낸다. 본 발명 조성물의 유효성분인 화학식 1의 화합물은 피부에 안전하면서도 피부 상태 개선 효과가 우수한 화장품 원료, 약학 성분 또는 건강식품 원료로 이용될 수 있다.
Description
본 발명은 피부 상태의 개선에 우수한 효과를 가지는 조성물에 관한 것으로서, 보다 구체적으로 피부의 항당화, 및 미백에 우수한 효과를 가지는 화장료 조성물, 약학적 조성물 및 건강식품에 관한 것이다.
희고 고운 피부를 갖고자 하는 것은 일반적인 소망이다. 피부의 색깔 또는 밝기는 사람의 피부 내 멜라닌(Melanin)의 농도와 분포에 따라 유전적으로 결정되나, 태양 자외선, 피로 또는 스트레스 등의 환경적 또는 생리적 조건에 의해서도 영향을 받는다. 멜라닌은 아미노산의 일종인 티로신(Tyrosine)에 티로시나제(Tyrosinase)라는 효소가 촉매로 작용하여 도파(DOPA) 및 도파퀴논(Dopaquinone)으로 순차적으로 바뀐 후, 비효소적인 산화반응을 거쳐 만들어진다. 이와 같이 멜라닌이 만들어지는 경로는 알려져 있으나, 멜라닌 합성을 유도하는 메커니즘에서 티로시나제가 촉발되는 원인이 무엇인지에 대해서는 아직도 자세히 밝혀지지 않고 있다.
한편, 일반적으로 알려진 미백 성분으로 코지산(Kojic acid) 또는 알부틴(Arbutin) 등과 같은 티로시나제 효소활성을 억제하는 물질이 있으며, 또 하이드로퀴논(Hydroquinone), 비타민 C(L-Ascorbic acid) 또는 이들의 유도체와 각종 식물 추출물이 미백 효능이 있다고 알려져 있다. 이들은 멜라닌 색소의 합성을 저해함으로써 피부 톤을 밝게 하여 피부 미백을 실현할 수 있을 뿐만 아니라, 자외선, 호르몬 또는 유전에 기인한 기미나 주근깨 등의 피부 과색소 침착증의 개선이 가능하다. 그러나 피부 적용 시, 자극과 발적 등의 안전성의 문제로 사용량의 제한이 있거나, 효과가 미미하여 실질적인 효과를 기대할 수 없는 문제점이 있다.
당화(Glycation)는 일반적으로 효소의 관여 없이 일어나는 단백질 또는 지방에 포도당 또는 과당과 같은 단순당이 공유결합을 형성하는 반응을 의미한다. 당화는 일련의 아마도리 전위(Amadori rearrangement), 마이야르 반응(Maillard Reaction)으로 알려진 복잡한 화학적 반응을 거쳐 일어나게 되며 그 결과 최종당화산물(AGEs: Advanced glycation endproducts)이 생성된다.
한편 단백질의 당화 과정은 효소 작용이 관여하지 않아 천천히 일어나게 되고 그 결과 콜라겐과 같이 반감기가 긴 단백질에서 더욱 많은 영향을 끼치게 된다. 최종당화산물을 분석한 결과 나이가 많을수록 당화된 콜라겐이 축적되는 양상을 보였으며, 최종당화산물의 축적은 단백질을 단단하고 더욱 부서지기 쉬운 상태로 변화시키며, 당화된 콜라겐은 진피층의 세포 외 기질에서 콜라겐이 적절한 구조를 형성하지 못하도록 함으로써 피부의 탄력을 잃게 하고 주름 생성을 촉진한다(Dyer, D. G. et al., The Journal of Clinical Investigation, 9, p. 2463, 1993).
또한 당화로 인해 생성된 최종당화산물은 갈색 빛을 띠는 물질로써 피부 노화가 진행됨에 따라 진피층 상부에 쌓이는 것으로 알려져 있다. 피부 노화가 진행되면서 점차 얼굴빛이 노랗게 변하는 원인 물질로 생각되고 있으며, 특정 최종당화산물이 쌓일수록 피부에서 반사되는 반사 빛이 줄어든다고 알려져 있다. 피부 속 멜라닌 색소의 양은 피부 노화와 관계가 약한 반면, 피부 진피층에 쌓이는 최종당화산물은 피부 노화가 진행됨에 따라 점차 그 양이 늘어나게 되고 얼굴빛을 칙칙하게 만들 수 있다(Hiroshi, O. et al., Skin Research and Technology, 15, p. 496, 2009).
당화를 억제하는 물질로 아미노구아니딘(Aminoguanidine), 피리독사민(Pyridoxamine), 아스피린(Aspirin) 등이 알려져 있으나, 이들 물질은 피부에 대한 안전성의 문제로 사용량의 제한이 있거나, 효과가 미미하여 실질적으로 효과를 기대할 수 없는 문제점이 있다.
따라서, 생체에 안전하고, 유효성분이 피부에 안전하고 안정성이 높으며, 무엇보다도 피부에서 항당화, 미백 효과가 있다고 기존에 알려진 물질보다 효과가 우수한 항당화, 미백 성분의 개발이 절실히 요망되고 있다.
따라서 본 발명이 해결하고자 하는 과제는 위와 같은 문제점을 해결하고, 부작용이 적고 인체에 안전하면서도 피부의 항당화, 또는 미백 효과가 우수한 새로운 활성 성분, 즉, 활성 성분의 이러한 유용한 용도를 제공하는 것이다.
다시 말해, 본 발명이 해결하고자 하는 과제는 상기 효능이 우수한 활성 성분을 유효성분으로 포함하는 조성물을 제공하는 것이다.
상기 과제를 해결하기 위하여, 본 발명은 알칸닌(Alkannin) 또는 이의 약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 피부 미백용 조성물, 바람직하게는 화장료 조성물, 약학적 조성물 또는 건강식품을 제공한다.
즉, 본 발명은 알칸닌 또는 이의 약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염의 피부 미백용이라는 새로운 용도를 제공한다.
본 발명의 발명자들은 알칸닌이 멜라닌의 총량을 감소시켜 피부 미백 효과를 나타내는 것을 확인하고 본 발명을 완성하게 되었다. 또한, 상기 알칸닌은 항당화 효과를 나타내어, 피부 미백에 보조적인 역할로 작용하여 상승효과를 나타낼 수 있다.
본 발명에 있어서, '미백 효과'라 함은 피부 톤을 밝게 할 뿐만 아니라, 자외선, 호르몬 또는 유전에 기인한 기미나 주근깨 등의 피부 과색소 침착을 개선하는 것을 말한다. 이러한 미백 효과는 예를 들어, 멜라닌 색소 총량을 감소시킴으로써 달성될 수 있으나, 본 발명은 이러한 기전에 의해 한정되는 것은 아니다.
본 발명에 있어서, '항당화' 효과라 함은 피부 노화에 따라 진피층 상부에 쌓이는 최종당화산물의 생성을 억제함으로써 피부 미백에 도움을 줄 수 있다. 따라서, 본 발명에 있어서 항당화 효과는 피부 미백에 시너지 효과를 발생시킬 수 있다.
본 발명은 상기와 같은 문제점들을 해결하고, 본 발명의 목적을 달성하기 위하여 하기 화학식 1로 대표되는 화합물 또는 이의 약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 조성물을 제공한다.
[화학식 1]
상기 화학식 1로 대표되는 화합물은 분자식 C16H16O5, 분자량 288.3 을 가지며, 알칸닌(Alkannin)으로 명명된다.
본 발명은 상기 알칸닌의 획득 방법에 특별히 한정되지 않으며, 본 발명이 속한 분야에서 공지된 방법으로 화학적으로 합성하거나, 시판되는 물질을 사용할 수 있다.
본 발명에 따른 화장료 조성물, 약학적 조성물 및 건강식품에 있어, 상기 알칸닌 또는 이의 약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염의 함량은 화장료 조성물, 약학적 조성물 및 건강식품 전체 중량 대비 0.00001 내지 10 중량%인 것이 바람직하다.
본 발명에 있어서, 유효성분으로 사용되는 상기 알칸닌은 "약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염"의 형태로 사용될 수 있다. 상기 알칸닌의 "약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염"은 알칸닌에 염기를 부가하여 제조된 염들을 말한다. 상기 약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염을 제조하기 위해 사용 가능한 부가 염은 나트륨, 칼륨, 칼슘, 암모늄, 마그네슘 및 유기 아미노 등으로 이루어진 군에서 선택된 어느 하나 이상의 염을 포함하나, 이에 한정되는 것은 아니다.
본 발명의 알칸닌은 수화물, 에탄올화물 등의 형태를 포함하는 용매화된 형태뿐만 아니라 비-용매화된(unsolvated) 형태로 존재할 수도 있다. 본 발명의 알칸닌은 결정형 또는 무정형 형태로 존재할 수 있으며, 이러한 모든 물리적 형태는 본 발명의 범위에 포함된다.
본 발명에 따른 피부 미백용 조성물은 용액, 외용연고, 크림, 폼, 영양화장수, 유연화장수, 팩, 유연수, 유액, 메이크업베이스, 에센스, 비누, 액체 세정료, 입욕제, 선 스크린크림, 선오일, 현탁액, 유탁액, 페이스트, 겔, 로션, 파우더, 비누, 계면활성제-함유 클린싱, 오일, 분말 파운데이션, 유탁액 파운데이션, 왁스 파운데이션, 패취 및 스프레이로 구성된 군으로부터 선택되는 제형으로 제조할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
또한, 본 발명의 화장료 조성물은 일반 피부 화장료에 배합되는 화장학적으로 허용 가능한 담체를 1종 이상 추가로 포함할 수 있으며, 통상의 성분으로 예를 들면 유분, 물, 계면활성제, 보습제, 저급 알코올, 증점제, 킬레이트제, 색소, 방부제, 향료 등을 적절히 배합할 수 있으나, 이에 제한되는 것은 아니다.
본 발명의 화장료 조성물에 포함되는 화장학적으로 허용 가능한 담체는 제형에 따라 다양하다. 본 발명의 제형이 연고, 페이스트, 크림 또는 겔인 경우에는, 담체성분으로서 동물성 유, 식물성 유, 왁스, 파라핀, 전분, 트라칸트, 셀룰로오스 유도체, 폴리에틸렌 글리콜, 실리콘, 벤토나이트, 실리카, 탈크, 산화아연 또는 이들의 혼합물이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 파우더 또는 스프레이인 경우에는, 담체 성분으로서 락토오스, 탈크, 실리카, 알루미늄 히드록사이드, 칼슘 실케이트, 폴리아미드 파우더 또는 이들의 혼합물이 이용될 수 있고, 특히 스프레이인 경우에는 추가적으로 클로로플루오로히드로카본, 프로판/부탄 또는 디메틸 에테르와 같은 추진제를 포함할 수 있다.
본 발명의 제형이 용액 또는 유탁액인 경우에는, 담체 성분으로서 용매, 용해화제, 또는 유탁화제가 이용되고 예컨대 물, 에탄올, 이소프로판올, 에틸 카보네이트, 에틸 아세테이트, 벤질 벤조에이트, 프로필렌 글리콜, 1,3-부틸글리콜 오일이 있으며, 특히, 목화씨 오일, 땅콩 오일, 옥수수 배종 오일, 올리브 오일, 피마자 오일 및 참깨 오일, 글리세롤 지방족 에스테르, 폴리에틸렌 글리콜 또는 소르비탄의 지방산 에스테르가 있다.
본 발명의 제형이 현탁액인 경우에는, 담체 성분으로서 물, 에탄올 또는 프로필렌 글리콜과 같은 액상의 희석제, 에톡실화 이소스테아릴 알코올, 폴리옥시에틸렌 소르비톨 에스테르 및 폴리 옥시에틸렌 소르비탄 에스테르와 같은 현탁제, 미소결정성 셀룰로오스, 알루미늄 메타히드록시드, 벤토나이트, 아가 또는 트라칸트 등이 이용될 수 있다.
본 발명의 제형이 비누인 경우에는 담체 성분으로서 지방산의 알칼리 금속 염, 지방산 헤미에스테르 염, 지방산 단백질 히드롤리제이트, 이세티오네이트, 라놀린 유도체, 지방족 알코올, 식물성 유, 글리세롤, 당 등이 이용될 수 있다.
본 발명은 또한 상기 화학식 1로 대표되는 화합물 또는 이의 약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염을 개체의 피부에 도포하는 단계를 포함하는, 피부 미백 방법을 제공한다. 상기 개체는 쥐, 가축, 인간 등을 포함하는 포유동물을 제한 없이 포함한다.
본 발명의 또 다른 실시예에 따르면, 본 발명은 상기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 함유하는 피부 미백용 약학적 조성물을 제공한다.
본 발명의 화합물을 포함하는 조성물은 경구 또는 비경구의 여러 가지 제형일 수 있으나, 바람직하게는 비경구 제제일 수 있다. 제제화할 경우에는 보통 사용하는 충진제, 증량제, 결합제, 습윤제, 붕해제, 계면활성제 등의 희석제 또는 부형제를 사용하여 조제된다. 경구투여를 위한 고형제제에는 정제, 환제, 산제, 과립제, 캡슐제 등이 포함되며, 이러한 고형제제는 하나 이상의 화합물에 적어도 하나 이상의 부형제 예를 들면, 전분, 탄산칼슘, 수크로오스(sucrose) 또는 락토오스(lactose), 젤라틴 등을 섞어 조제된다. 또한 단순한 부형제 이외에 스테아린산 마그네슘, 탈크 등과 같은 윤활제들도 사용된다. 경구투여를 위한 액상제제로는 현탁제, 내용액제, 유제, 시럽제 등이 해당되는데 흔히 사용되는 단순 희석제인 물, 리퀴드 파라핀 이외에 여러 가지 부형제, 예를 들면 습윤제, 감미제, 방향제, 보존제 등이 포함될 수 있다. 비경구투여를 위한 제제에는 멸균된 수용액, 비수성용제, 현탁제, 유제가 포함된다. 비수성용제, 현탁용제로는 프로필렌글리콜(propylene glycol), 폴리에틸렌 글리콜, 올리브 오일과 같은 식물성 기름, 에틸올레이트와 같은 주사 가능한 에스테르 등이 사용될 수 있다.
본 발명은 또한 상기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 피부 미백용 피부 외용제의 제형으로 제공할 수 있다.
상기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염을 피부외용제로 사용하는 경우, 추가로 지방 물질, 유기 용매, 용해제, 농축제 및 겔화제, 연화제, 항산화제, 현탁화제, 안정화제, 발포제(foaming agent), 방향제, 계면활성제, 물, 이온형 또는 비이온형 유화제, 충전제, 금속이온봉쇄제 및 킬레이트화제, 보존제, 비타민, 차단제, 습윤화제, 필수 오일, 염료, 안료, 친수성 또는 친유성 활성제, 지질 소낭 또는 피부용 외용제에 통상적으로 사용되는 임의의 다른 성분과 같은 피부 과학 분야에서 통상적으로 사용되는 보조제를 함유할 수 있다. 또한 상기 성분들은 피부 과학 분야에서 일반적으로 사용되는 양으로 도입될 수 있다.
상기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염이 피부 외용제 제형으로 제공될 경우, 이에 제한되는 것은 아니나, 연고, 패취, 겔, 크림 또는 분무제와 같은 제형을 가질 수 있다.
본 발명의 약학적 조성물은 특히 바람직하게 비경구용 제제로 이용될 수 있으며, 예를 들어, 피부외용제는 바세린, 스테아릴알코올 등의 약제학적으로 허용되는 적당한 기제; 폴리소르베이트, 소르비탄 세스퀴올레이트 등의 약제학적으로 허용되는 적당한 계면활성제; 글리세린 등의 약제학적으로 허용되는 적당한 보습제; 약제학적으로 허용되는 적당한 용제; 및 착향제, 착색제, 안정화제, 점성화제 등을 균질하게 혼합하는 통상의 피부외용제 제조방법에 의해서 제조될 수 있다.
또한, 본 발명의 상기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염을 의약품으로 사용하는 경우, 추가로 동일 또는 유사한 기능을 나타내는 유효성분을 1종 이상 함유할 수 있다. 예컨대, 공지의 피부 미백용 성분을 포함할 수 있을 것이다. 추가적인 피부 미백용 성분을 포함하게 되면 본 발명의 조성물의 피부 미백 효과는 더욱 증진될 수 있을 것이다. 상기 성분 추가 시에는 복합 사용에 따른 피부 안전성, 제형화의 용이성, 유효성분들의 안정성을 고려할 수 있다.
본 발명의 한 구체예에서, 상기 조성물은 당업계에 공지된 미백 성분으로, 코즈산(Kojic acid), 알부틴(Arbutin) 등과 같은 티로시나제 효소활성을 억제하는 물질, 하이드로퀴논(Hydroquinone), 비타민-C(L-Ascorbic acid); 이들의 유도체와 각종 식물 추출물로 구성되는 군으로부터 선택되는 1종 또는 2종 이상의 성분을 추가로 포함할 수 있다. 추가의 성분은 전체 조성물 중량에 대하여 0.0001 중량% 내지 10 중량%로 포함될 수 있으며, 상기 함량 범위는 피부 안전성, 상기 화학식 1의 화합물의 제형화 시의 용이성 등의 요건에 따라 조절될 수 있다.
본 발명의 약학적 조성물은 유효량의 상기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염을 포함할 때 바람직한 피부 미백 효과를 제공할 수 있다. 본 발명에 있어서, '유효량'이라 함은 피부 미백 효과를 충분히 나타낼 수 있는 화합물의 양을 의미한다.
본 발명의 조성물에 포함되는 상기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염의 유효량은 조성물이 제품화되는 형태, 상기 화합물이 피부에 적용되는 방법 및 피부에 머무르는 시간 등에 따라 달라질 것이다. 예컨대, 상기 조성물이 의약품으로 제품화되는 경우에는 일상적으로 피부에 적용하게 되는 화장품으로 제품화되는 경우에 비해 높은 농도로 상기 화학식 1의 화합물을 포함할 수 있을 것이다. 따라서, 일일 투여량은 상기 화학식 1의 화합물의 양을 기준으로 0.1 내지 100 ㎎/㎏이고, 바람직하게는 30 내지 80 ㎎/㎏이고, 더욱 바람직하게는 50 내지 60 mg/kg이며, 하루 1~6 회 투여될 수 있다.
본 발명의 또 다른 실시예에 따르면 상기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 피부 미백용 건강식품을 제공한다.
본 명세서에서 '건강식품'이란, 상기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염을 음료, 차류, 향신료, 껌, 과자류 등의 식품소재에 첨가하거나, 캡슐화, 분말화, 현탁액 등으로 제조한 식품으로, 이를 섭취할 경우 건강상 특정한 효과를 가져오는 것을 의미하나, 일반 약품과는 달리 식품을 원료로 하여 약품의 장기 복용 시 발생할 수 있는 부작용 등이 없는 장점이 있다. 이와 같이 하여 얻어지는 본 발명의 건강식품은, 일상적으로 섭취하는 것이 가능하기 때문에 피부 미백에 우수한 효과를 기대수 있어 매우 유용하다.
상기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염을 식품첨가물로 사용하는 경우, 상기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염을 그대로 첨가하거나 다른 식품 또는 식품 성분과 함께 사용될 수 있고, 통상적인 방법에 따라 적절하게 사용될 수 있다. 유효성분의 혼합양은 그의 사용 목적(예방, 건강 또는 치료적 처치)에 따라 적합하게 결정될 수 있다. 일반적으로, 식품 또는 음료의 제조시에 본 발명의 조성물은 원료에 대하여 15 중량부 이하, 바람직하게는 10 중량부 이하의 양으로 첨가된다. 그러나, 건강 및 위생을 목적으로 하거나 또는 건강 조절을 목적으로 하는 장기간의 섭취의 경우에는 상기 양은 상기 범위 이하일 수 있으며, 안전성 면에서 아무런 문제가 없기 때문에 유효성분은 상기 범위 이상의 양으로도 사용될 수 있다. 상기 식품의 종류에는 특별한 제한은 없다. 상기 물질을 첨가할 수 있는 식품의 예로는 육류, 소세지, 빵, 초콜릿, 캔디류, 스넥류, 과자류, 피자, 라면, 기타 면류, 껌류, 아이스크림류를 포함한 낙농제품, 각종 스프, 음료수, 차, 드링크제, 알코올 음료 및 비타민 복합제 등이 있으며, 통상적인 의미에서의 건강식품을 모두 포함한다. 본 발명의 건강음료 조성물은 통상의 음료와 같이 여러 가지 향미제 또는 천연 탄수화물 등을 추가 성분으로서 함유할 수 있다. 상술한 천연 탄수화물은 포도당, 과당과 같은 모노사카라이드, 말토스, 수크로오스와 같은 디사카라이드, 및 덱스트린, 사이클로덱스트린과 같은 폴리사카라이드, 자일리톨, 소르비톨, 에리트리톨 등의 당알코올이다. 감미제로서는 타우마틴, 스테비아 추출물과 같은 천연 감미제나, 사카린, 아스파르탐과 같은 합성 감미제 등을 사용할 수 있다. 상기 천연 탄수화물의 비율은 본 발명의 조성물 100 mL 당 일반적으로 약 0.01 ∼ 0.04 g, 바람직하게는 약 0.02 ∼ 0.03 g 이다. 상기 외에 본 발명의 건강식품은 여러 가지 영양제, 비타민, 전해질, 풍미제, 착색제, 펙트산 및 그의 염, 알긴산 및 그의 염, 유기산, 보호성 콜로이드 증점제, pH 조절제, 안정화제, 방부제, 글리세린, 알코올, 탄산 음료에 사용되는 탄산화제 등을 함유할 수 있다. 그 밖에 본 발명의 건강식품은 천연 과일주스, 과일주스 음료 및 야채 음료의 제조를 위한 과육을 함유할 수 있다. 이러한 성분은 독립적으로 또는 혼합하여 사용할 수 있다. 이러한 첨가제의 비율은 크게 중요하진 않지만 본 발명의 조성물 100 중량부당 0.01 ~ 0.1 중량부의 범위에서 선택되는 것이 일반적이다.
이에 제한되는 것은 아니나, 본 발명의 한 구체예에서, 상기 조성물은 상기 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적 또는 화장학적으로 허용 가능한 염을 전체 조성물 중량에 대하여 0.00001 중량% 내지 10 중량%로 포함할 수 있다.
본 발명의 알칸닌을 함유하는 조성물은 피부 미백에 우수한 효과를 나타낸다.
본 발명의 알칸닌을 함유하는 조성물은 피부에 안전하면서도 피부 상태 개선 효과가 우수한 화장품 원료, 약학 성분 또는 건강식품 원료로 이용될 수 있다.
이하, 본 발명을 보다 구체적으로 설명하기 위하여 하기 실시예 등을 들어 설명한다. 그러나, 본 발명에 따른 실시예들은 여러 가지 다른 형태로 변형될 수 있으며 본 발명의 범위가 아래에서 상술하는 실시예들에 한정되는 것으로 해석되어서는 안 된다. 본 발명의 실시예들은 본 발명의 구체적 이해를 돕기 위해 예시적으로 제공되는 것이다.
참조예
1:
알칸닌
(
Alkannin
) 물질 정보
[화학식 1]
물질명 : Alkannin
CAS No. : 517-88-4
분자식 : C16H16O5
분자량 : 288.3
구입처 : Shanghai Tauto Biotech Co., Ltd.
실험예
1:
당화
저해(anti-
glycation
) 효과
당화 저해(anti-glycation) 효능을 확인하기 위하여, L-arginine과 포도당을 이용하여 당화 저해 활성을 측정하였다.
먼저, 1M 인산 완충용액(pH 7.4)을 이용하여 1M L-아르기닌(arginine), 1M 포도당을 녹여 준비하고 1M 인산 완충용액을 이용하여 시료를 50, 100ppm이 되도록 희석해서 준비하였다. 1M L-아르기닌과 1M 인산 완충용액을 1대 4의 비율로 섞은 다음 96-웰 플레이트에 80 μl씩 분주하였다. 여기에 각각 50, 100ppm으로 희석한 시료와 양성대조군으로 사용될 0.01M 아미노구아니딘(aminoguanidin)을 100 μl씩 첨가하였다. 이 시료들을 잘 섞어준 다음, 마지막으로 포도당의 최종 농도가 0.1M이 되도록 1M 인산 완충용액으로 희석한 포도당을 넣은 후, 70℃에서 4시간 동안 반응 시켰다. 96-웰 플레이트를 분광 광도계를 이용하여 420 nm에서 흡광도를 측정하여 당화 정도를 측정하였다.
하기 식의 Glycation 실험군은 1M L-아르기닌과 1M 포도당을 넣어 당화를 유발시킨 실험군이며, 시료 자체의 흡광도를 측정하기 위해서 포도당을 넣지 않고 1M L-아르기닌과 시료만을 넣어 420 nm에서 흡광도를 측정하였다. 당화 저해 활성은 다음과 같은 식으로 구할 수 있다.
화학식 1의 화합물의 항당화 효과
| 시료 | 저해율(%) |
| 대조군 (DMSO, 50ppm) | - |
| 양성대조군 (Aminoguanidine, 55ppm) | 55.31 |
| 화학식1의 화합물 (50ppm) | 62.18 |
| 화학식1의 화합물 (25ppm) | 52.24 |
상기 표 1의 결과에서 볼 수 있듯이, 화학식 1의 화합물은 항당화 물질로 알려진 아미노구아니딘과 비교할 때, 항당화 효과가 더욱 뛰어남을 알 수 있었다. 즉, 화학식 1의 화합물은 우수한 항당화 효과를 나타내어, 피부 미백에 있어서, 항당화 효과가 보조적인 역할로 작용하여 상승효과를 기대할 수 있다.
실험예 2: 미백 효과-멜라닌 총량 감소 효과
화학식 1의 화합물을 쥐의 멜라노마 세포(B-16 mouse melanoma cell)의 배양액에 첨가하여 세포 수준에서의 멜라닌 총량을 측정함으로써 미백 효과를 확인하였다(Lotan R., Lotan D. Cancer Res. 40:3345-3350, 1980). 실험 전 쥐의 멜라노마 세포에 대하여 독성을 평가하여 독성이 없는 농도를 선정하여 미백평가를 수행하였다.
화학식 1의 화합물을 배양액에 최종 농도가 1 ppm 또는 10 ppm이 되도록 하였으며, 대조군인 알부틴은 100 ppm이 되도록 배지에 첨가하여 각각 B-16 멜라노마 세포에 처리하여 3일간 배양하였다.
이후, 세포들을 트립신(trypsin) 처리하여 배양용기로부터 떼어내 원심분리한 후, 멜라닌을 추출하였다. 떼어낸 세포는 수산화나트륨 용액(1N 농도) 1 ml를 가하여 10분간 끓여 멜라닌을 녹이고 분광 광도계를 이용하여, 400 nm에서 흡광도를 측정하여 생성된 멜라닌의 양을 측정하였다.
상기 멜라닌 양은 단위 세포수당(1×106 cell)의 흡광도로 나타내는 방법으로 측정하였으며, 대조군에 대한 상대적인 멜라닌 총량을 저해율(%)로 계산하고 결과를 하기 표 2에 정리하였다.
농도에 따른 세포수준에서의 멜라닌 총량의 감소 효과
| 시료 | 멜라닌생성량 (abs) |
저해율(%) |
| 대조군 (DMSO, 10ppm) | 0.33 | - |
| 양성대조군 (알부틴, 100ppm) | 0.228 | 31.06 |
| 화학식1의 화합물 (10ppm) | 0.216 | 34.55 |
| 화학식1의 화합물 (1ppm) | 0.235 | 28.79 |
상기 표 2의 결과에서 볼 수 있듯이, 화학식 1의 화합물은 양성대조군인 알부틴과 비교했을 때, 10 ppm에서도 상당히 우수한 멜라닌 총량 감소 효과를 나타내어, 미백 용도로 사용할 수 있음을 알 수 있었다.
Claims (9)
- ◈청구항 1은(는) 설정등록료 납부시 포기되었습니다.◈하기 화학식 1로 표현되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 피부 미백용 약학 조성물.
[화학식 1]
- 하기 화학식 1로 표현되는 화합물 또는 이의 화장학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 피부 미백용 화장료 조성물.
[화학식 1]
- 하기 화학식 1로 표현되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 유효성분으로 포함하는 피부 미백용 건강식품 조성물.
[화학식 1]
- ◈청구항 4은(는) 설정등록료 납부시 포기되었습니다.◈제1항에 있어서, 상기 화학식 1로 표현되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 약학 조성물 총 중량 대비 0.00001 내지 10 중량% 포함되는 것을 특징으로 하는 약학 조성물.
- ◈청구항 5은(는) 설정등록료 납부시 포기되었습니다.◈제1항에 있어서, 상기 약학 조성물 내에 포함된 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 항당화(anti-glycation) 효과도 함께 발휘하는 것을 특징으로 하는 약학 조성물.
- 제2항에 있어서, 상기 화학식 1로 표현되는 화합물 또는 이의 화장학적으로 허용 가능한 염이 화장료 조성물 총 중량 대비 0.00001 내지 10 중량% 포함되는 것을 특징으로 하는 화장료 조성물.
- 제2항에 있어서, 상기 화장료 조성물 내에 포함된 화학식 1의 화합물 또는 이의 화장학적으로 허용 가능한 염은 항당화(anti-glycation) 효과도 함께 발휘하는 것을 특징으로 하는 화장료 조성물.
- 제3항에 있어서, 상기 화학식 1로 표현되는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염이 건강식품 조성물 총 중량 대비 0.00001 내지 10 중량% 포함되는 것을 특징으로 하는 건강식품 조성물.
- 제3항에 있어서, 상기 건강식품 조성물 내에 포함된 화학식 1의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 항당화(anti-glycation) 효과도 함께 발휘하는 것을 특징으로 하는 건강식품 조성물.
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| KR1020150188519A KR102420185B1 (ko) | 2015-12-29 | 2015-12-29 | 알칸닌을 포함하는 피부상태 개선용 조성물 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| KR1020150188519A KR102420185B1 (ko) | 2015-12-29 | 2015-12-29 | 알칸닌을 포함하는 피부상태 개선용 조성물 |
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| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| KR20170078211A KR20170078211A (ko) | 2017-07-07 |
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| Country | Link |
|---|---|
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Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2001055262A1 (en) | 2000-01-28 | 2001-08-02 | Carlo Ghisalberti | New pigments and compositions containing them |
-
2015
- 2015-12-29 KR KR1020150188519A patent/KR102420185B1/ko active IP Right Grant
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2001055262A1 (en) | 2000-01-28 | 2001-08-02 | Carlo Ghisalberti | New pigments and compositions containing them |
Non-Patent Citations (1)
| Title |
|---|
| Angew. Chem. Int. Ed., 38, 270-300, 1999. |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| KR20170078211A (ko) | 2017-07-07 |
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