KR100442174B1 - The novel composition of defoaming agent - Google Patents
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Abstract
고농도의 함량을 갖고 고체 분말로서 유동성을 유지하면서 소포력을 갖는 디메칠폴리실록산(시메치콘, 디메치콘), 이산화규소 및 폴리소르베이트류를 함유하는 고형제제의 제조 및 이의 조성에 관한 것이다.The present invention relates to the preparation of a solid preparation containing dimethylpolysiloxanes (Simethicone, Dimethicone), silicon dioxide, and polysorbates having a high concentration of content and having fluidity as a solid powder, and having a defoaming power.
Description
본 발명은 체내 소화기관(식도에서 결장까지)에 보호막을 형성하여 속쓰림, 위통, 위염, 위십이지장 궤양의 통증에 보조제 및 위장관의 가스 방울의 계면 장력을 감소시켜 위장관에 가스가 차는것을 예방하는 기름상의 디메칠폴리실록산(디메치콘, 시메치콘)을 고농도로 고체 담체에 흡착하여 분말화 하였을때 장내의 소포력을 유지할 수 있는 의약조성물 개발에 관한 것이다. 현재 소화기관내 가스 제거를 위하여 사용하고 있는 약물인 디메칠폴리실록산(디메치콘, 시메치콘)은 화학식이 CH3(Si(CH3)2O)nSi-(CH3)3이며, 무색투명하며 향이 없으며, 미국 약전에는 물, 알콜, 아세톤, 메칠 알코올에 녹고, 이소프로필 알코올에 아주 조금 녹고, 아밀 아세테이트, 에테르, n-헥산, 톨루엔, 크실렌에 녹는다고 보고 되어있다. 이 디메칠폴리실록산(디메치콘, 시메치콘)은 구강을 통한 투여 형태로 소화기관(식도에서 결장까지)에 보호막을 형성하도록 함으로써 공격인자로 부터 점막을 보호하여 통증을 제거하며 위장관내의 가스방울의 표면장력을 낮추어 가스를 감소시켜 위장관에 가스가 차는것을 예방한다.The present invention forms a protective film in the digestive tract of the body (from the esophagus to the colon) to reduce the interfacial tension of gas bubbles in the gastrointestinal tract by supplementation to the pain of heartburn, stomach pain, gastritis, gastroduodenal ulcer to prevent gas from filling the gastrointestinal tract The present invention relates to the development of a pharmaceutical composition capable of maintaining intestinal defoaming power when adsorbed dimethyl polysiloxane (dimethicone, simethicone) to a solid carrier at high concentration. Dimethylpolysiloxane (dimethicone, simethicone), a drug currently used for gas removal in the digestive tract, has the chemical formula CH 3 (Si (CH 3 ) 2 O) n Si- (CH 3 ) 3 , and is colorless and transparent and has no odor. US pharmacopoeia reports that it is soluble in water, alcohol, acetone, methyl alcohol, very little in isopropyl alcohol, and in amyl acetate, ether, n-hexane, toluene, and xylene. This dimethylpolysiloxane (dimethicone, simethicone) forms a protective film in the digestive tract (from the esophagus to the colon) in the form of oral administration, thereby protecting the mucous membranes from attackers and removing the pain and surface of gas bubbles in the gastrointestinal tract. Lowering tension reduces gas, which prevents gas from filling the gastrointestinal tract.
또한 이 디메칠폴리실록산의 활성형인 시메치콘(activated dimethicone)은 상기 디메칠폴리실록산과 유사한 물리화학적 성질을 갖으며 소포력은 디메치콘보다 우수하여 장내 가스제거성분으로 시메치콘을 더 사용하는 추세이다. 디메칠폴리실록산(디메치콘, 시메치콘)은 원료의약품으로서 주로 95%이상의 기름상 액체및 고체 분말상 50%이내로 고체 담체에 흡착되어 제공되어 의약품 제조에 사용되고 있고, 이을 함유하는 의약품의 제형은 고형제제인 정제, 분말 산제와 유화제 및 현탁액제로 개발되어 판매되고 있다.In addition, the active dimethicone of the dimethyl polysiloxane (activated dimethicone) has a physicochemical property similar to the dimethyl polysiloxane, and the defoaming power is superior to the dimethicone, so the use of simethicone as an intestinal gas removal component is more trend. Dimethyl polysiloxane (dimethicone, simethicone) is used as a raw material drug by being adsorbed on a solid carrier, which is mainly contained in more than 50% of oily liquid and solid powder of more than 95%. It is developed and marketed as tablets, powder powders, emulsifiers and suspensions.
디메칠폴리실록산(Dimethylpolysiloxane; 디메치콘)과 이것의 활성형인 시메치콘의 제제화를 위하여 공급되어지는 원료형태는 현탁성제제 및 유화제인 경우는 기름상이나 분말상으로 의약품등을 제조하는 경우는 약효 및 제제의 물리화학적 성질에 영향을 주지 않지만 의약품 제형중 고형제제인 정제에 사용될 때는 기름상의 물질을 고형화하기 위하여 적당한 담체에 흡착하여 고체화를 하여야 하는데, 이때 사용되는 고체 담체의 종류에 따라서 흡착되는 함량 및 효력이 영향을 받게되어 제종 제품의 크기를 포함한 성상, 경도, 붕해, 부스러짐, 마손도, 마모도등과 같은 정제의 성질이 달라질 수 있고 본 제제의 의약품으로 갖추어야 할 가장 중요한 항목인 가스제거능력인 소포력이 그대로 유지되어야 한다는 것이다.The raw materials supplied for the preparation of dimethylpolysiloxane (Dimethicone) and its active simethicone are suspending agents and emulsifiers in the case of preparing pharmaceuticals in oil or powder form, and their physiological properties and physical properties of the preparations. Although it does not affect the chemical properties, when used in tablets as solid preparations in pharmaceutical formulations, it must be solidified by adsorption on an appropriate carrier to solidify oily substances. The content and effect of adsorption depend on the type of solid carrier used. The properties of tablets, including the size, hardness, disintegration, debris, wear and tear, and the like, may vary depending on the size of the type of product, and the defoaming force, the degassing capacity, which is the most important item to be prepared as a medicine of this formulation, It must remain the same.
이에 본발명자는 고농도의 고체 흡착물로서 가스제거능력인 소포력시험에 적합한의약조성물 및 이의 제조방법을 연구하여 이러한 목적에 적합한 발명을 이루게 되었다.Therefore, the present inventors made a invention suitable for this purpose by studying a pharmaceutical composition suitable for the defoaming force test, which is a gas removal ability as a high concentration of solid adsorbate, and a preparation method thereof.
상기 목적에 따라 본 발명에서는 디메칠폴리실록산인 디메치콘 또는 이것의 활성형인 시메치콘을 주약물로 포함하여 분말화하는 고체담체로서 이산화규소 및 현탁성를 유지시켜주는 계면활성제인 폴리소르베이트류을 사용하여 얻어진 제형으로 고체 분말상을 제공하는 발명이다.In accordance with the above object, in the present invention, dimethicone, which is a dimethyl polysiloxane, or an active simethicone thereof, is used as a main drug to be powdered to obtain silicon dioxide and polysorbates, which are surfactants for maintaining suspension properties. The invention provides a solid powdery form in the formulation.
본 발명에 따른 소포력이 유지되는 고함량의 디메치콘 및 시메치콘 흡착물은 디메치콘으로서 65% 내지 70%, 시메치콘으로 70% 내지 75%, 현탁화제로 폴리소르베이트류을 0.5% 내지는 5.0%, 고체담체로서 이산화규소 24.5% 내지는 34.5%를 함유하는것을 특징으로 하며 디메치콘이 70% 초과 및 시메치콘 75% 초과에서는 고체 담체로서의 성질이 상실될 수 있어 흡착 고형물의 유동성이 나빠질 수 있어 바람직하지 못하며, 현탁화제인 폴리소르베이트류의 양이 0.5% 미만으로 사용이 되면 미국 약전의 소포력 기준에 부적합될 수 있으며 5.0% 함유량으로도 미국약전의 소포력 기준에 적합하므로 이 이상 사용은 제제상 불필요한 양이 된다.The high content of dimethicone and simethicone adsorbate in which defoaming force is maintained according to the present invention is 65% to 70% as dimethicone, 70% to 75% as simethicone, and 0.5% to 5.0% polysorbate as a suspending agent. It is characterized by containing 24.5% to 34.5% of silicon dioxide as a solid carrier, and the dimethicone is more than 70% and more than 75% of the simethicone may lose its properties as a solid carrier, which may lead to poor fluidity of the adsorbed solids. If the amount of polysorbate, which is a suspending agent, is used at less than 0.5%, the defoaming force standard of the US Pharmacopoeia may not be met. It becomes unnecessary quantity.
다음의 실시예 및 실험예는 본 발명을 좀 더 상세히 설명하는 것이지만, 본 발명의 범주를 한정하는것은 아니다.The following examples and experimental examples illustrate the present invention in more detail, but do not limit the scope of the invention.
실시예 1.Example 1.
다음과 같은 조성으로 약전의 분말 산제 제조 방법에 의하여 제조한다.It is prepared by the powder powder preparation method of the pharmacopeia with the following composition.
제제의 조성Composition of the formulation
디메치콘 65.0%Dimethicone 65.0%
폴리소르베이트 80 0.5%Polysorbate 80 0.5%
이산화규소 39.5%Silicon Dioxide 39.5%
실시예 2.Example 2.
다음과 같은 조성으로 약전의 분말 산제 제조 방법에 의하여 제조한다.It is prepared by the powder powder preparation method of the pharmacopeia with the following composition.
제제의 조성Composition of the formulation
디메치콘 65.0%Dimethicone 65.0%
폴리소르베이트 80 1.0%Polysorbate 80 1.0%
이산화규소 34.0%Silicon dioxide 34.0%
실시예 3.Example 3.
다음과 같은 조성으로 약전의 분말 산제 제조 방법에 의하여 제조한다.It is prepared by the powder powder preparation method of the pharmacopeia with the following composition.
제제의 조성Composition of the formulation
디메치콘 70.0%Dimethicone 70.0%
폴리소르베이트 80 5.0%Polysorbate 80 5.0%
이산화규소 25.0%Silicon dioxide 25.0%
실시예 4.Example 4.
다음과 같은 조성으로 약전의 분말 산제 제조 방법에 의하여 제조한다.It is prepared by the powder powder preparation method of the pharmacopeia with the following composition.
제제의 조성Composition of the formulation
시메치콘 60.0%Simeticon 60.0%
폴리소르베이트 80 0.5%Polysorbate 80 0.5%
이산화규소 39.5%Silicon Dioxide 39.5%
실시예 5.Example 5.
다음과 같은 조성으로 약전의 분말 산제 제조 방법에 의하여 제조한다.It is prepared by the powder powder preparation method of the pharmacopeia with the following composition.
제제의 조성Composition of the formulation
시메치콘 70.0%Simeticon 70.0%
폴리소르베이트 80 0.5%Polysorbate 80 0.5%
이산화규소 29.5%Silicon Dioxide 29.5%
실시예 6.Example 6.
다음과 같은 조성으로 약전의 분말 산제 제조 방법에 의하여 제조한다.It is prepared by the powder powder preparation method of the pharmacopeia with the following composition.
제제의 조성Composition of the formulation
시메치콘 75.0%Simethicone 75.0%
폴리소르베이트 80 1.0%Polysorbate 80 1.0%
이산화규소 24.0%Silicon Dioxide 24.0%
실시예 7.Example 7.
다음과 같은 조성으로 약전의 분말 산제 제조 방법에 의하여 제조한다.It is prepared by the powder powder preparation method of the pharmacopeia with the following composition.
제제의 조성Composition of the formulation
시메치콘 70.0%Simeticon 70.0%
폴리소르베이트 80 1.0%Polysorbate 80 1.0%
이산화규소 29.0%Silicon Dioxide 29.0%
실시예 8.Example 8.
다음과 같은 조성으로 약전의 분말 산제 제조 방법에 의하여 제조한다.It is prepared by the powder powder preparation method of the pharmacopeia with the following composition.
제제의 조성Composition of the formulation
시메치콘 68.0%Simeticon 68.0%
폴리소르베이트 80 5.0%Polysorbate 80 5.0%
이산화규소 27.0%Silicon dioxide 27.0%
실시예 9.Example 9.
다음과 같은 조성으로 약전의 분말 산제 제조 방법에 의하여 제조한다.It is prepared by the powder powder preparation method of the pharmacopeia with the following composition.
제제의 조성Composition of the formulation
시메치콘 75.0%Simethicone 75.0%
폴리소르베이트 80 5.0%Polysorbate 80 5.0%
이산화규소 20.0%Silicon dioxide 20.0%
대조예 1.Comparative Example 1.
다음과 같은 조성으로 약전의 분말 산제 제조 방법에 의하여 제조한다.It is prepared by the powder powder preparation method of the pharmacopeia with the following composition.
제제의 조성Composition of the formulation
시메치콘 60.0%Simeticon 60.0%
이산화규소 40.0%Silicon dioxide 40.0%
대조예 2Comparative Example 2
다음과 같은 조성으로 약전의 분말 산제 제조 방법에 의하여 제조한다.It is prepared by the powder powder preparation method of the pharmacopeia with the following composition.
제제의 조성Composition of the formulation
시메치콘 80.0%Simeticon 80.0%
이산화규소 20.0%Silicon dioxide 20.0%
대조예 3.Comparative Example 3.
다음과 같은 조성으로 약전의 분말 산제 제조 방법에 의하여 제조한다.It is prepared by the powder powder preparation method of the pharmacopeia with the following composition.
제제의 조성Composition of the formulation
디메치콘 65.0%Dimethicone 65.0%
이산화규소 35.0%Silicon dioxide 35.0%
실험예 1. 미국약전의 시메치콘 소포력 시험 규정과 실시예 및 대조예의 소포력 비교Experimental Example 1. Comparison of the anti-foaming power of the US Pharmacopoeia defoaming force test regulations and Examples and Control
[시메치콘 소포력(defoaming activity) 시험 규정][Simechicon defoaming activity test regulation]
1. 발포액(Foaming solution) --- 옥토시놀 9(octoxynol 9) 1그람을 정제수 100밀리리터에 용해한다.1.Foaming solution --- Dissolve one gram of octooxynol 9 in 100 milliliters of purified water.
2. 조작 --- 시메치콘 20밀리그람에 해당되는 분말을 250밀리리터 유리 실린더에 넣고 37℃로 가온된 발포액 100밀리리터를 넣고 뚜껑을 닫고 위스트 액션(wrist action) 진탕기를 사용하여 분당 300 ±30 스트로크, 각도 10 도, 13.3 ±0.4 센치미터 거리로 10초간 진탕한다. 진탕이 끝나고 거품이 표면에서 사라지는 시간을 측정한다.2. Operation --- Add 20 milligrams of powder of Simethicone to a 250 milliliter glass cylinder, add 100 milliliters of foam warmed to 37 ° C, close the lid, and use 300 ± 30 strokes per minute using a twist action shaker. Shake for 10 seconds at an angle of 10 degrees and 13.3 ± 0.4 cm. Measure the time after the shaking ends and the bubbles disappear from the surface.
3. 판정 --- 45초내에 소포(defoaming)되어야 한다.3. Decision --- It must be defoaming within 45 seconds.
[실시예 및 대조예의 소포력 비교][Comparison of Antifoaming of Examples and Controls]
상술한 바와 같이 본 발명에서는 디메치콘, 시메치콘을 고농도로 고체 분산체에 균일하게 흡착하여 기름상의 물질을 분말 고형화를 만들어 제공되는 의약 조성물로서 위장관내에서의 가스 제거를 위하여 투여되는 경구 의약조성물의 고형제제의 제형화를 위하여 생산공정단축에 따른 제조시간 단축, 제조비용 절감, 제품의품질 향상 및 소포력 유지에 의한 우수한 약효 발휘를 할 수 있다.As described above, in the present invention, dimethicone and simethicone are uniformly adsorbed to a solid dispersion to form an oily substance for powder solidification, which is provided as a pharmaceutical composition which is administered for gas removal in the gastrointestinal tract. For the formulation of solid preparations, it is possible to exhibit excellent efficacy by shortening the production time according to the production process shortening, reducing the manufacturing cost, improving the quality of the product and maintaining the defoaming power.
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