JPWO2021226135A5 - - Google Patents

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JPWO2021226135A5
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chloro
fluorophenyl
morpholinyl
methyl
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Description

本明細書で引用される全ての参考文献、例えば、科学刊行物又は特許出願公開は、各参考文献が、全ての目的のためにその全体が参照により組み込まれることが具体的かつ個別に示されているのと同じ程度に、全ての目的のために参照により本明細書に組み込まれる。
非限定的に、本発明は以下の態様を含む。
［態様１］
式Ｉの化合物
若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｘ１が、（１）ＣＨ又はＮであり、ｂが、単結合であるか、又は（２）Ｃ及びｂが、二重結合であり、
Ｘ２が、ＣＨ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、Ｏ、又はＮＨであり、
任意に、Ｒ５が、存在せず、Ｘ２ＣＲ６基が、５又は６員ヘテロアリールを形成し、前記５員ヘテロアリールが、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１つのみの環原子、及び任意に、１つのみの更なるＮ環原子を含み、前記６員ヘテロアリールが、１つのみ又は２つのみのＮ環原子を含み、前記５又は６員ヘテロアリールが、ハロゲン、Ｃ１～３アルキル、又はＣ１～３アルコキシで任意に置換され、
各発生におけるＸ３が、独立して、ＣＨ又はＮであり、
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、又はＣ３～６シクロアルキルであり、
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、又はＣ３～６シクロアルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ又はＣ１～３アルキルであり、
Ｒ４が、Ｈ又はＣ１～３アルキルであり、
Ｒ５が、Ｈ又はＣ１～３アルキルであり、
Ｒ６が、Ｃ２～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ジＣ１～３アルキルアミノ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１～６アルキル）、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ３～６ヘテロシクロアルキル、フェニル、５員ヘテロアリール、又は６員ヘテロアリールであり、
（１）Ｃ３～６シクロアルキル又はＣ３～６ヘテロシクロアルキルが、Ｃ＝Ｏで任意に置換され、
（２）前記フェニル、５員ヘテロアリール、又は６員ヘテロアリール基が、独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－（Ｃ１～３アルキル）Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－（Ｃ１～３アルキル）ＮＨ２、－（Ｃ１～３アルキル）ＮＨ（Ｃ１～３アルキル）、－（Ｃ１～３アルキル）Ｎ［（Ｃ１～３アルキル）（Ｃ１～３アルキル）］、－ＣＮ、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ３～６シクロアルキル、フェニル、及びＣ３～６ヘテロシクロアルキルから選択される１～３個の置換基で任意に置換され、
前記サブセクション（２）のＣ１～６アルキル及びＣ１～６ハロアルキルが、ＯＨで任意に置換され、
前記サブセクション（２）のＣ３～６ヘテロシクロアルキルが、ハロゲン、Ｃ１～３アルキル、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１～６アルキル）から選択される１～３個の置換基で任意に置換され、
Ｒ７が、Ｃ５～６シクロアルキル、Ｃ５～８スピロアルキル、Ｃ５～８トリシクロアル
キル、フェニル、又は６員ヘテロアリールであり、Ｒ７が、更に、独立して、ハロゲン、Ｃ１～３アルキル、及びＣ１～３ハロアルキルから選択される１～４個の置換基で任意に置換され、
ｎが、０又は１であるが、但し、Ｘ１がＮであり、ｎが０であるときに、Ｘ２がＮＨ又はＯではないことを条件とする、式Ｉの化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様２］
前記化合物が、
５－（５－クロロ－３－メチル－２－ピリジニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（３－メチル－３－フェニル－１－ピペリジン）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、又は
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（３－（１－メチル－１Ｈ－イミダゾール－２－イル）－１－ピロリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オンではない、態様１の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様３］
前記化合物が、式ＩＩの化合物である、態様１又は２に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩
。
［態様４］
前記化合物が、式ＩＩＡの化合物である、態様１又は２に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩
。
［態様５］
前記化合物が、式ＩＩＢの化合物である、態様１又は２に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩
。
［態様６］
Ｘ１が、ＣＨである、態様１～４のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様７］
Ｘ１が、Ｎである、態様１～４のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様８］
Ｘ２が、ＣＨ２、ＣＦ２、又はＯである、態様１～７のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様９］
Ｘ２が、Ｏである、態様１～７のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様１０］
式Ｉの
部分が、
である、態様１に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様１１］
Ｘ３が、ＣＨである、態様１～１０のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様１２］
Ｘ３が、Ｎである、態様１～１０のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様１３］
Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、－ＣＨ２ＣＦ３、シクロプロピル、又はシクロヘキシルである、態様１～１２のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様１４］
Ｒ１が、メチルである、態様１～１２のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様１５］
Ｒ２が、Ｈ、メチル、トリフルオロメチル、又はシクロプロピルである、態様１～１４のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様１６］
Ｒ２が、メチルである、態様１～１４のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様１７］
Ｒ３が、Ｈ又はメチルである、態様１～１６のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様１８］
Ｒ３が、Ｈである、態様１～１６のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様１９］
Ｒ４が、Ｈ又はメチルである、態様１～１８のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様２０］
Ｒ４が、Ｈである、態様１～１８のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様２１］
Ｒ５が、Ｈ又はメチルである、態様１～２０のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様２２］
Ｒ５が、Ｈである、態様１～２０のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様２３］
Ｒ６が、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、－ＣＨ２ＣＦ３、ジメチルアミノ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、任意に置換されたシクロプロピル、任意に置換されたシクロブチル、任意に置換されたオキセタニル、任意に置換されたアゼチジニル、任意に置換されたテトラヒドロフラニル、任意に置換されたピロリジニル、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換された１，３－オキサゾリル、任意に置換された１，２，４－オキサジアゾリル、任意に置換された１，３，４－オキサジアゾリル、任意に置換されたチオフェニル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたピリジニル、任意に置換されたピリダジニル、又は任意に置換されたピリミジニルである、態様１～２２のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様２４］
Ｒ６が、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、－ＣＨ２ＣＦ３、ジメチルアミノ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン－２－イル、アゼチジン－１－イル、テトラヒドロフラン－３－イル、
フェニル、
である、態様１～２２のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様２５］
Ｒ６が、
である、態様１～２２のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様２６］
Ｒ７が、任意に置換されたＣ５～６シクロアルキル、任意に置換されたフェニル、又は任意に置換された６員ヘテロアリールである、態様１～２５のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様２７］
Ｒ７が、任意に置換されたＣ５～６シクロアルキル、任意に置換されたフェニル、又は任意に置換されたピリジニルである、態様１～２５のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様２８］
Ｒ７が、任意に置換されたフェニルである、態様１～２５のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様２９］
Ｒ７が、
である、態様１～２５のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様３０］
Ｒ７が、
である、態様１～２５のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様３１］
ｎが、０である、態様１～９及び１１～３０のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様３２］
ｎが、１である、態様１～３０のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様３３］
前記化合物が、表Ａの化合物、若しくはその互変異性体、又は前記表Ａの化合物若しくはその互変異性体の薬学的に許容される塩である、態様１に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様３４］
前記化合物が、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－４（３Ｈ）－キナゾリノン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－４（３Ｈ）－キナゾリノン、
５－（４－クロロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（２，４－ジフルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－５－（２，３，４－トリフルオロフェニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－５－（２，４，５－トリフルオロフェニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２，５－ジフルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ
）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（２－フルオロ－４－メチルフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（５－クロロ－３－フルオロ－２－ピリジニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－４（３Ｈ）－キナゾリノン、
２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－５－（６－（トリフルオロメチル）－３－ピリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－３－シクロヘキシル－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－３－（２，２，２－トリフルオロエチル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－３－シクロプロピル－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
±５－（５－クロロ－３－フルオロ－２－ピリジニル）－２－メチル－７－（２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－３－プロピルピリド－［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－エチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（１－エチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－メチル－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，５Ｒ）－５－メチル－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，６Ｒ）－２－メチル－６－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，６Ｓ）－２－メチル－６－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，６Ｒ）－２－メチル－６－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，６Ｓ）－２－メチル－６－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－メチル－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－シクロプロピル－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２－シクロブチル－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ，６Ｒ）－２－シクロプロピル－６－メチル－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ，６Ｓ）－２－シクロプロピル－６－メチル－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ，６Ｒ）－２－シクロプロピル－６－メチル－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ，６Ｓ）－２－シクロプロピル－６－メチル－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（（２Ｒ）－２－オキセタニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（（２Ｓ）－２－オキセタニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（（２Ｓ）－２－オキセタニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（（２Ｒ）－２－オキセタニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（（３Ｓ）－テトラヒドロ－３－フラニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（（３Ｓ）－テトラヒドロ－３－フラニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（（３Ｒ）－テトラヒドロ－３－フラニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（（３Ｒ）－テトラヒドロ－３－フラニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（３－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（３－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（４－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（４－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（４－ピリダニジル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（５－ピリミジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－５－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（２，２，２－トリフルオロエチル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（チオフェン－３－イル）モルホリノ）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（３－チオフェニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（５－メチル－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（５－メチル－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（６－メチル－３－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（２－メチル－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（２－メチル－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジ
ン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（２－メチル－４－ピリミジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（２－メチル－５－ピリミジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（２－メチル－５－ピリミジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（１，５－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１，５－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（２－（１，３－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（２－（５－フルオロ－３－ピリジニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（２－（５－エチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，６Ｓ）－２－メチル－６－（３－チオフェニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，６Ｒ）－２－メチル－６－（３－チオフェニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，６Ｓ）－２－メチル－６－（３－チオフェニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，６Ｒ）－２－メチル－６－（３－チオフェニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（４－メチル－１，３－チアゾール－２－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（２，６－ジメチル－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（２，６－ジメチル－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（４－メトキシフェニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（４－メトキシフ
ェニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（３－メトキシフェニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（３－メトキシフェニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（２－メトキシ－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（２－メトキシ－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（５－シクロプロピル－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（５－シクロプロピル－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（４－クロロフェニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（４－クロロフェニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（２－クロロ－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（２－クロロ－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
４－（４－（５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－４－オキソ－３，４－ジヒドロピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－７－イル）－２－モルホリニル）ベンゾニトリル、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（５－フェニル－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（２－（トリフルオロメチル）－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（２－（２，２，２－トリフルオロエトキシ）－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（２－（２，２，２－トリフルオロエトキシ）－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（３－（トリフルオロメトキシ）フェニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（３－（トリフルオロメトキシ）フェニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（３Ｒ）－３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（３，４－ジヒドロ－２，６－ナフチリジン－２（１Ｈ）－イル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（３，４－ジヒドロ－２，７－ナフチリジン－２（１Ｈ）－イル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（１－メチル－１，４，５，７－テトラヒドロ－６Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－６－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（３－（１，３－オキサゾール－５－イル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（３－（５－オキソ－３－ピロリジニル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（３Ｓ）－３－（１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（３Ｒ）－３－（１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（３－（ジメチルアミノ）－１－ピペリジニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
７－（３－（１－アゼチジニル）－１－ピペリジニル）－５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（３Ｒ）－３－（３－メチル－１，２，４－オキサジアゾール－５－イル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（３Ｓ）－３－（３－メチル－１，２，４－オキサジアゾール－５－イル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（３Ｓ）－３－（４－ピリジニル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（３Ｒ）－３－（４－ピリジニル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
７－（８－クロロ－３，４－ジヒドロ－２，７－ナフチリジン－２（１Ｈ）－イル）－５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５’－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－４－メトキシ－２’，３’－ジメチル－７，８－ジヒドロ－５Ｈ－［６，７’－ビピリド［４，３－ｄ］ピリミジン］－４’（３’Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（３Ｒ）－４，４－ジフルオロ－３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－ピペリジニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（３Ｓ）－４，４－ジフルオロ－３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－ピペリジニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（３－（トリフルオロメチル）－１－ピロリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（３－（ジフルオロメチル）－１－ピロリジニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（３－（３－ピリジニル）－１－ピロリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－（２－プロパニル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－シクロブチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－（３－オキセタニル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－（２，２，２－トリフルオロエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－（２－メトキシエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－（２－フルオロエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－（１－フルオロエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－（１－フルオロ－２－ヒドロキシエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－（３，３－ジフルオロシクロブチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－（２－（ジメチルアミノ）エチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－（１，３－ジフルオロ－２－プロパニル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
２－メチル－２－プロパニル３－（４－（（２Ｓ）－４－（５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－４－オキソ－３，４－ジヒドロピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－７－イル）－２－モルホリニル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）－１－アゼチジンカルボキシレート、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－（１，２－ジフルオロエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－シクロプロピル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－エテニル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－（１－メチル－３－アゼチジニル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（６－メチル－３－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（６－メチル－３－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－（トリフルオロメチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２－シクロプロピル－３－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－３－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２－（トリフルオロメチル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－３－エチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２－（トリフルオロメチル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－３－エチル－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－３－エチル－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（５－メチル－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－３－エチル－２－メチル－７－（（２Ｒ
）－２－（５－メチル－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－３－エチル－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（２－メチル－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（２，４－ジフルオロフェニル）－３－エチル－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（２－メチル－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
７－（（２Ｓ）－２－（１－シクロプロピル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－５－（２，４－ジフルオロフェニル）－３－エチル－２－メチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－３－プロピルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（５－クロロ－３－フルオロ－２－ピリジニル）－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－３－プロピルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－５－イル）－４－モルホリニル）－３－プロピルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２－メチル－７－（（２Ｒ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－５－イル）－４－モルホリニル）－３－プロピルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（ジフルオロメチル）－４－モルホリニル）－２－メチル－３－プロピルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－フェニル－４－モルホリニル）－３－プロピルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－３－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－シクロヘキシル－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－シクロペンチル－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，４Ｒ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン及び５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，４Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，４Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，４Ｒ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（６－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３，６－ジヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ，４Ｓ）－２－（１－シクロプロピル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ，４Ｒ）－２－（１－シクロプロピル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
（２Ｒ，４Ｓ）－４－（５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－４－オキソ－３，４－ジヒドロピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－７－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－カルボン酸エチル及び（２Ｓ，４Ｒ）－４－（５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－４－オキソ－３，４－ジヒドロピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－７－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－カルボン酸エチル、
（２Ｓ，４Ｓ）－４－（５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－４－オキソ－３，４－ジヒドロピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－７－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－カルボン酸エチル及び（２Ｒ，４Ｒ）－４－（５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－４－オキソ－３，４－ジヒドロピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－７－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－カルボン酸エチル、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，４Ｓ）－２－（２－メチル－４－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，４Ｒ）－２－（２－メチル－４－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（６－メチルピリジン－３－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ，４Ｓ）－２－（２－メトキシ－４－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ，４Ｒ）－２－（２－メトキシ－４－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ，４Ｒ）－２－（２－メトキシ－４－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ，４Ｓ）－２－（２－メトキシ－４－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，４Ｒ）－２－（３－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン及び５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，４Ｓ）－２－（３－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，４Ｓ）－２－（３－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、又は
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，４Ｒ）－２－（３－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オンである、態様１に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。
［態様３５］
前記化合物が、
である、態様１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
［態様３６］
前記化合物が、
である、態様１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
［態様３７］
前記化合物が、
である、態様１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
［態様３８］
前記化合物が、
である、態様１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
［態様３９］
前記化合物が、
である、態様１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
［態様４０］
前記化合物が、
である、態様１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
［態様４１］
前記化合物が、
である、態様１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
［態様４２］
前記化合物が、
である、態様１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。
［態様４３］
態様１～４２のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤と、を含む、薬学的組成物。
［態様４４］
薬物として使用するための、態様１～４２のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩、又は態様４３に記載の薬学的組成物。
［態様４５］
ヒトＴＲＥＭ２の機能の喪失に関連する状態の治療又は予防に使用するための、態様１～４２のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩、又は態様４３に記載の薬学的組成物。
［態様４６］
パーキンソン病、関節リウマチ、アルツハイマー病、那須ハコラ病、前頭側頭型認知症、多発性硬化症、プリオン病、若しくは脳卒中の治療又は予防に使用するための、態様１～４２のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩、又は態様４３に記載の薬学的組成物。
［態様４７］
ヒトＴＲＥＭ２の機能の喪失に関連する状態を治療又は予防するための薬物の調製における、態様１～４２のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩、又は態様４３に記載の薬学的組成物の使用。
［態様４８］
パーキンソン病、関節リウマチ、アルツハイマー病、那須ハコラ病、前頭側頭型認知症、多発性硬化症、プリオン病、若しくは脳卒中を治療又は予防するための薬物の調製における、態様１～４２のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩、又は態様４３に記載の薬学的組成物の使用。
［態様４９］
ヒトＴＲＥＭ２の機能の喪失に関連する状態を治療又は予防することを必要とする対象においてそれを行う方法であって、治療有効量の態様１～４２のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩を前記対象に投与することを含む、方法。
［態様５０］
パーキンソン病、関節リウマチ、アルツハイマー病、那須ハコラ病、前頭側頭型認知症、多発性硬化症、プリオン病、若しくは脳卒中を治療又は予防することを必要とする対象においてそれを行う方法であって、治療有効量の態様１～４２のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩を前記対象に投与することを含む、方法。 All references cited in this specification, e.g., scientific publications or published patent applications, are hereby incorporated by reference for all purposes to the same extent as if each reference was specifically and individually indicated to be incorporated by reference in its entirety for all purposes.
Without being limited thereto, the present invention includes the following aspects.
[Aspect 1]
Compounds of Formula I
or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer, wherein:
X1 is (1) CH or N, and b is a single bond, or (2) C and b are double bonds;
X2 is CH2 , CHF, CF2 , O, or NH;
Optionally, R 5 is absent and the X 2 CR 6 groups form a 5- or 6-membered heteroaryl, said 5-membered heteroaryl containing only one ring atom selected from N, O and S, and optionally only one further N ring atom, said 6-membered heteroaryl containing only one or only two N ring atoms, said 5- or 6-membered heteroaryl being optionally substituted with halogen, C 1-3 alkyl, or C 1-3 alkoxy;
X3 at each occurrence is independently CH or N;
R 1 is H, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, or C 3-6 cycloalkyl;
R2 is H, C1-3 alkyl, C1-3 haloalkyl, or C3-6 cycloalkyl;
R3 is H or C1-3 alkyl;
R 4 is H or C 1-3 alkyl;
R 5 is H or C 1-3 alkyl;
R 6 is C 2-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, diC 1-3 alkylamino, -C(=O)O(C 1-6 alkyl), C 3-6 cycloalkyl, C 3-6 heterocycloalkyl, phenyl, 5-membered heteroaryl, or 6-membered heteroaryl;
(1) C 3-6 cycloalkyl or C 3-6 heterocycloalkyl is optionally substituted with C═O;
(2) the phenyl, 5-membered heteroaryl, or 6-membered heteroaryl group is optionally substituted with 1 to 3 substituents independently selected from halogen, C1-6 alkyl, C1-6 haloalkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 haloalkoxy, -( C1-3 alkyl)O(C1-3 alkyl ), -( C1-3 alkyl) NH2 , -( C1-3 alkyl)NH( C1-3 alkyl), -( C1-3 alkyl)N[( C1-3 alkyl)( C1-3 alkyl)], -CN, C2-4 alkenyl, C3-6 cycloalkyl, phenyl, and C3-6 heterocycloalkyl;
the C 1-6 alkyl and C 1-6 haloalkyl of subsection (2) are optionally substituted with OH;
the C3-6 heterocycloalkyl of subsection (2) is optionally substituted with 1 to 3 substituents selected from halogen, C1-3 alkyl, and -C(=O)O( C1-6 alkyl);
R 7 is a C 5-6 cycloalkyl, a C 5-8 spiroalkyl, a C 5-8 tricycloalkyl, a phenyl, or a 6-membered heteroaryl, R 7 is optionally further substituted with 1 to 4 substituents independently selected from halogen, C 1-3 alkyl, and C 1-3 haloalkyl;
A compound of formula I, or a tautomer thereof, wherein n is 0 or 1, with the proviso that when X1 is N and n is 0, then X2 is not NH or O; or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 2]
The compound is
5-(5-chloro-3-methyl-2-pyridinyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
A compound of embodiment 1 which is not 5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(3-methyl-3-phenyl-1-piperidine)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one or 5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(3-(1-methyl-1H-imidazol-2-yl)-1-pyrrolidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 3]
3. The compound according to claim 1 or 2, wherein the compound is a compound of formula II, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of the compound or the tautomer.
.
[Aspect 4]
3. The compound according to claim 1 or 2, wherein the compound is a compound of formula IIA, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of the compound or the tautomer.
.
[Aspect 5]
3. The compound according to claim 1 or 2, wherein the compound is a compound of formula IIB, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of the compound or the tautomer.
.
[Aspect 6]
A compound according to any one of aspects 1 to 4, wherein X 1 is CH; or a tautomer thereof; or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 7]
A compound according to any one of aspects 1 to 4, wherein X 1 is N; or a tautomer thereof; or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 8]
A compound according to any one of aspects 1 to 7, wherein X 2 is CH 2 , CF 2 , or O; or a tautomer thereof; or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 9]
A compound according to any one of aspects 1 to 7, wherein X2 is O; or a tautomer thereof; or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 10]
Of formula I
The part is,
or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 11]
A compound according to any one of the preceding aspects, wherein X3 is CH; or a tautomer thereof; or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 12]
The compound according to any one of aspects 1 to 10, wherein X3 is N; or a tautomer thereof; or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 13]
Aspect 13. The compound according to any one of aspects 1 to 12, wherein R 1 is methyl, ethyl, propyl, -CH 2 CF 3 , cyclopropyl, or cyclohexyl; or a tautomer thereof; or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 14]
13. The compound according to any one of aspects 1 to 12, wherein R 1 is methyl; or a tautomer thereof; or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 15]
A compound according to any one of the preceding aspects, wherein R 2 is H, methyl, trifluoromethyl, or cyclopropyl; or a tautomer thereof; or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 16]
A compound according to any one of the preceding aspects, wherein R 2 is methyl; or a tautomer thereof; or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 17]
17. The compound according to any one of aspects 1 to 16, wherein R 3 is H or methyl; or a tautomer thereof; or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 18]
17. The compound according to any one of the preceding aspects, wherein R 3 is H, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 19]
19. The compound according to any one of the preceding aspects, wherein R 4 is H or methyl; or a tautomer thereof; or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 20]
A compound according to any one of the preceding aspects, wherein R 4 is H, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 21]
21. The compound according to any one of aspects 1 to 20, wherein R 5 is H or methyl; or a tautomer thereof; or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 22]
21. The compound according to any one of aspects 1 to 20, wherein R 5 is H, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 23]
23. The compound according to any one of aspects 1 to 22, wherein R 6 is difluoromethyl, trifluoromethyl, -CH 2 CF 3 , dimethylamino, -C(═O)OCH 2 CH 3 , optionally substituted cyclopropyl, optionally substituted cyclobutyl, optionally substituted oxetanyl, optionally substituted azetidinyl, optionally substituted tetrahydrofuranyl, optionally substituted pyrrolidinyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted pyrazolyl, optionally substituted imidazolyl, optionally substituted 1,3-oxazolyl, optionally substituted 1,2,4-oxadiazolyl, optionally substituted 1,3,4-oxadiazolyl, optionally substituted thiophenyl, optionally substituted thiazolyl, optionally substituted pyridinyl, optionally substituted pyridazinyl, or optionally substituted pyrimidinyl, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 24]
R 6 is difluoromethyl, trifluoromethyl, —CH 2 CF 3 , dimethylamino, —C(═O)OCH 2 CH 3 , cyclopropyl, cyclobutyl, oxetan-2-yl, azetidin-1-yl, tetrahydrofuran-3-yl,
Phenyl,
or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 25]
R6 is
or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 26]
26. The compound according to any one of the preceding aspects, wherein R 7 is optionally substituted C 5-6 cycloalkyl, optionally substituted phenyl, or optionally substituted 6-membered heteroaryl; or a tautomer thereof; or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 27]
A compound according to any one of the preceding aspects, wherein R 7 is optionally substituted C 5-6 cycloalkyl, optionally substituted phenyl, or optionally substituted pyridinyl; or a tautomer thereof; or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 28]
26. The compound according to any one of the preceding aspects, wherein R 7 is optionally substituted phenyl; or a tautomer thereof; or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 29]
R7 is
or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 30]
R7 is
or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 31]
The compound according to any one of aspects 1 to 9 and 11 to 30, wherein n is 0; or a tautomer thereof; or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 32]
31. The compound according to any one of aspects 1 to 30, wherein n is 1, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 33]
2. The compound or tautomer thereof according to aspect 1, wherein said compound is a compound of Table A, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 34]
The compound is
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-4(3H)-quinazolinone,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-4(3H)-quinazolinone,
5-(4-chlorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chlorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-3-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(2,4-difluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-5-(2,3,4-trifluorophenyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-5-(2,4,5-trifluorophenyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2,5-difluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S
)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(2-fluoro-4-methylphenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2,3-difluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(5-chloro-3-fluoro-2-pyridinyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-4(3H)-quinazolinone,
2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-5-(6-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-3-cyclohexyl-2-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-3-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-3-cyclopropyl-2-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
±5-(5-chloro-3-fluoro-2-pyridinyl)-2-methyl-7-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-3-propylpyrido-[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-ethyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(1-ethyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,5R)-5-methyl-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,5R)-5-methyl-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,6R)-2-methyl-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,6S)-2-methyl-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,6R)-2-methyl-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,6S)-2-methyl-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-methyl-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-cyclopropyl-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2-cyclobutyl-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S,6R)-2-cyclopropyl-6-methyl-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S,6S)-2-cyclopropyl-6-methyl-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R,6R)-2-cyclopropyl-6-methyl-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R,6S)-2-cyclopropyl-6-methyl-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-((2R)-2-oxetanyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-((2S)-2-oxetanyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-((2S)-2-oxetanyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-((2R)-2-oxetanyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-((3S)-tetrahydro-3-furanyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-((3S)-tetrahydro-3-furanyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-((3R)-tetrahydro-3-furanyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-((3R)-tetrahydro-3-furanyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(3-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(3-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(4-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(4-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(4-pyridanidyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(5-pyrimidinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(2,2,2-trifluoroethyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(thiophen-3-yl)morpholino)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(3-thiophenyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(6-methyl-3-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(2-methyl-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(2-methyl-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(2-methyl-4-pyrimidinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(2-methyl-5-pyrimidinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(2-methyl-5-pyrimidinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(1,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-(2-(1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-(2-(5-fluoro-3-pyridinyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-(2-(5-ethyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,6S)-2-methyl-6-(3-thiophenyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,6R)-2-methyl-6-(3-thiophenyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,6S)-2-methyl-6-(3-thiophenyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,6R)-2-methyl-6-(3-thiophenyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(2,6-dimethyl-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(2,6-dimethyl-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(4-methoxyphenyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(4-methoxyphenyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(3-methoxyphenyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(3-methoxyphenyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(2-methoxy-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(2-methoxy-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(5-cyclopropyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(5-cyclopropyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(4-chlorophenyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(4-chlorophenyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(2-chloro-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(2-chloro-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
4-(4-(5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-4-oxo-3,4-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-morpholinyl)benzonitrile,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(5-phenyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(2-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(2-(2,2,2-trifluoroethoxy)-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(2-(2,2,2-trifluoroethoxy)-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((3R)-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-(3,4-dihydro-2,6-naphthyridin-2(1H)-yl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-(3,4-dihydro-2,7-naphthyridin-2(1H)-yl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(1-methyl-1,4,5,7-tetrahydro-6H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-6-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(3-(1,3-oxazol-5-yl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(3-(5-oxo-3-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((3S)-3-(1H-pyrazol-4-yl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((3R)-3-(1H-pyrazol-4-yl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-(3-(dimethylamino)-1-piperidinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
7-(3-(1-azetidinyl)-1-piperidinyl)-5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((3R)-3-(3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((3S)-3-(3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((3S)-3-(4-pyridinyl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((3R)-3-(4-pyridinyl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
7-(8-chloro-3,4-dihydro-2,7-naphthyridin-2(1H)-yl)-5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5'-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-methoxy-2',3'-dimethyl-7,8-dihydro-5H-[6,7'-bipyrido[4,3-d]pyrimidin]-4'(3'H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((3R)-4,4-difluoro-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-piperidinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((3S)-4,4-difluoro-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-piperidinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(3-(trifluoromethyl)-1-pyrrolidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-(3-(difluoromethyl)-1-pyrrolidinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(3-(3-pyridinyl)-1-pyrrolidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-(2-propanyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-cyclobutyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-(3-oxetanyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-(2-methoxyethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-(2-fluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-(1-fluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-(1-fluoro-2-hydroxyethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-(3,3-difluorocyclobutyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-(2-(dimethylamino)ethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-(1,3-difluoro-2-propanyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
2-methyl-2-propanyl 3-(4-((2S)-4-(5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-4-oxo-3,4-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-morpholinyl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-azetidinecarboxylate,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-(1,2-difluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-cyclopropyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-ethenyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-(1-methyl-3-azetidinyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(6-methyl-3-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(6-methyl-3-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-cyclopropyl-3-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-3-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2-(trifluoromethyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-3-ethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2-(trifluoromethyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-3-ethyl-2-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-3-ethyl-2-methyl-7-((2S)-2-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-3-ethyl-2-methyl-7-((2R
)-2-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-3-ethyl-2-methyl-7-((2S)-2-(2-methyl-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(2,4-difluorophenyl)-3-ethyl-2-methyl-7-((2S)-2-(2-methyl-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
7-((2S)-2-(1-cyclopropyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-5-(2,4-difluorophenyl)-3-ethyl-2-methylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-3-propylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(5-chloro-3-fluoro-2-pyridinyl)-2-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-3-propylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-4-morpholinyl)-3-propylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-methyl-7-((2R)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-4-morpholinyl)-3-propylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(difluoromethyl)-4-morpholinyl)-2-methyl-3-propylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-methyl-7-((2S)-2-phenyl-4-morpholinyl)-3-propylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-3-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-cyclohexyl-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-cyclopentyl-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,4R)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one and 5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,4S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,4S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,4R)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R,4S)-2-(1-cyclopropyl-1H-pyrazol-4-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S,4R)-2-(1-cyclopropyl-1H-pyrazol-4-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
(2R,4S)-4-(5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-4-oxo-3,4-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl)tetrahydro-2H-pyran-2-carboxylate and (2S,4R)-4-(5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-4-oxo-3,4-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl)tetrahydro-2H-pyran-2-carboxylate,
(2S,4S)-4-(5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-4-oxo-3,4-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl)tetrahydro-2H-pyran-2-carboxylate and (2R,4R)-4-(5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-4-oxo-3,4-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl)tetrahydro-2H-pyran-2-carboxylate,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,4S)-2-(2-methyl-4-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,4R)-2-(2-methyl-4-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(6-methylpyridin-3-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R,4S)-2-(2-methoxy-4-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S,4R)-2-(2-methoxy-4-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R,4R)-2-(2-methoxy-4-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S,4S)-2-(2-methoxy-4-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,4R)-2-(3-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one and 5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,4S)-2-(3-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
2. The compound according to aspect 1, which is 5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,4S)-2-(3-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one, or 5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,4R)-2-(3-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 35]
The compound is
or a pharma- ceutically acceptable salt thereof.
[Aspect 36]
The compound is
or a pharma- ceutically acceptable salt thereof.
[Aspect 37]
The compound is
or a pharma- ceutically acceptable salt thereof.
[Aspect 38]
The compound is
or a pharma- ceutically acceptable salt thereof.
[Aspect 39]
The compound is
or a pharma- ceutically acceptable salt thereof.
[Aspect 40]
The compound is
or a pharma- ceutically acceptable salt thereof.
[Aspect 41]
The compound is
or a pharma- ceutically acceptable salt thereof.
[Aspect 42]
The compound is
or a pharma- ceutically acceptable salt thereof.
[Aspect 43]
A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of aspects 1 to 42, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer, and a pharma- ceutically acceptable excipient.
[Aspect 44]
A compound or a tautomer thereof according to any one of aspects 1 to 42, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer, or a pharmaceutical composition according to aspect 43, for use as a medicament.
[Aspect 45]
A compound or a tautomer thereof according to any one of aspects 1 to 42, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer, or a pharmaceutical composition according to aspect 43, for use in the treatment or prevention of a condition associated with loss of function of human TREM2.
[Aspect 46]
A compound or a tautomer thereof according to any one of aspects 1 to 42, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer, or a pharmaceutical composition according to aspect 43, for use in the treatment or prevention of Parkinson's disease, rheumatoid arthritis, Alzheimer's disease, Nasu-Hakola disease, frontotemporal dementia, multiple sclerosis, prion disease, or stroke.
[Aspect 47]
Use of a compound according to any one of aspects 1 to 42 or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer, or a pharmaceutical composition according to aspect 43, in the preparation of a medicament for treating or preventing a condition associated with loss of function of human TREM2.
[Aspect 48]
Use of a compound or a tautomer thereof according to any one of aspects 1 to 42, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer, or a pharmaceutical composition according to aspect 43, in the preparation of a medicament for the treatment or prevention of Parkinson's disease, rheumatoid arthritis, Alzheimer's disease, Nasu-Hakola disease, frontotemporal dementia, multiple sclerosis, prion disease, or stroke.
[Aspect 49]
A method of treating or preventing a condition associated with loss of function of human TREM2 in a subject in need thereof, comprising administering to said subject a therapeutically effective amount of a compound according to any one of aspects 1-42, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer.
[Aspect 50]
43. A method of treating or preventing Parkinson's disease, rheumatoid arthritis, Alzheimer's disease, Nasu-Hakola disease, frontotemporal dementia, multiple sclerosis, prion disease, or stroke in a subject in need thereof, comprising administering to said subject a therapeutically effective amount of a compound according to any one of aspects 1 to 42, or a tautomer thereof, or a pharmacologic acceptable salt of said compound or said tautomer.

Claims (19)

式Ｉの化合物
若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｘ１が、（１）ＣＨ又はＮであり、ｂが、単結合であるか、又は（２）Ｃ及びｂが、二重結合であり、
Ｘ２が、ＣＨ２、ＣＨＦ、ＣＦ２、Ｏ、又はＮＨであり、
任意に、Ｒ５が、存在せず、Ｘ２ＣＲ６基が、５又は６員ヘテロアリールを形成し、前記５員ヘテロアリールが、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される１つのみの環原子、及び任意に、１つのみの更なるＮ環原子を含み、前記６員ヘテロアリールが、１つのみ又は２つのみのＮ環原子を含み、前記５又は６員ヘテロアリールが、ハロゲン、Ｃ１～３アルキル、又はＣ１～３アルコキシで任意に置換され、
各発生におけるＸ３が、独立して、ＣＨ又はＮであり、
Ｒ１が、Ｈ、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、又はＣ３～６シクロアルキルであり、
Ｒ２が、Ｈ、Ｃ１～３アルキル、Ｃ１～３ハロアルキル、又はＣ３～６シクロアルキルであり、
Ｒ３が、Ｈ又はＣ１～３アルキルであり、
Ｒ４が、Ｈ又はＣ１～３アルキルであり、
Ｒ５が、Ｈ又はＣ１～３アルキルであり、
Ｒ６が、Ｃ２～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、ジＣ１～３アルキルアミノ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１～６アルキル）、Ｃ３～６シクロアルキル、Ｃ３～６ヘテロシクロアルキル、フェニル、５員ヘテロアリール、又は６員ヘテロアリールであり、
（１）Ｃ３～６シクロアルキル又はＣ３～６ヘテロシクロアルキルが、Ｃ＝Ｏで任意に置換され、
（２）前記フェニル、５員ヘテロアリール、又は６員ヘテロアリール基が、独立して、ハロゲン、Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６ハロアルキル、Ｃ１～６アルコキシ、Ｃ１～６ハロアルコキシ、－（Ｃ１～３アルキル）Ｏ（Ｃ１～３アルキル）、－（Ｃ１～３アルキル）ＮＨ２、－（Ｃ１～３アルキル）ＮＨ（Ｃ１～３アルキル）、－（Ｃ１～３アルキル）Ｎ［（Ｃ１～３アルキル）（Ｃ１～３アルキル）］、－ＣＮ、Ｃ２～４アルケニル、Ｃ３～６シクロアルキル、フェニル、及びＣ３～６ヘテロシクロアルキルから選択される１～３個の置換基で任意に置換され、
前記サブセクション（２）のＣ１～６アルキル及びＣ１～６ハロアルキルが、ＯＨで任意に置換され、
前記サブセクション（２）のＣ３～６ヘテロシクロアルキルが、ハロゲン、Ｃ１～３アルキル、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１～６アルキル）から選択される１～３個の置換基で任意に置換され、
Ｒ７が、Ｃ５～６シクロアルキル、Ｃ５～８スピロアルキル、Ｃ５～８トリシクロアル
キル、フェニル、又は６員ヘテロアリールであり、Ｒ７が、更に、独立して、ハロゲン、Ｃ１～３アルキル、及びＣ１～３ハロアルキルから選択される１～４個の置換基で任意に置換され、
ｎが、０又は１であるが、但し、Ｘ１がＮであり、ｎが０であるときに、Ｘ２がＮＨ又はＯではないことを条件とする、式Ｉの化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。 Compounds of Formula I
or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer, wherein:
X1 is (1) CH or N, and b is a single bond, or (2) C and b are double bonds;
X2 is CH2 , CHF, CF2 , O, or NH;
Optionally, R 5 is absent and the X 2 CR 6 groups form a 5- or 6-membered heteroaryl, said 5-membered heteroaryl containing only one ring atom selected from N, O and S, and optionally only one further N ring atom, said 6-membered heteroaryl containing only one or only two N ring atoms, said 5- or 6-membered heteroaryl being optionally substituted with halogen, C 1-3 alkyl, or C 1-3 alkoxy;
X3 at each occurrence is independently CH or N;
R 1 is H, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, or C 3-6 cycloalkyl;
R2 is H, C1-3 alkyl, C1-3 haloalkyl, or C3-6 cycloalkyl;
R3 is H or C1-3 alkyl;
R 4 is H or C 1-3 alkyl;
R 5 is H or C 1-3 alkyl;
R 6 is C 2-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, diC 1-3 alkylamino, -C(=O)O(C 1-6 alkyl), C 3-6 cycloalkyl, C 3-6 heterocycloalkyl, phenyl, 5-membered heteroaryl, or 6-membered heteroaryl;
(1) C 3-6 cycloalkyl or C 3-6 heterocycloalkyl is optionally substituted with C═O;
(2) the phenyl, 5-membered heteroaryl, or 6-membered heteroaryl group is optionally substituted with 1 to 3 substituents independently selected from halogen, C1-6 alkyl, C1-6 haloalkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 haloalkoxy, -( C1-3 alkyl)O(C1-3 alkyl ), -( C1-3 alkyl) NH2 , -( C1-3 alkyl)NH( C1-3 alkyl), -( C1-3 alkyl)N[( C1-3 alkyl)( C1-3 alkyl)], -CN, C2-4 alkenyl, C3-6 cycloalkyl, phenyl, and C3-6 heterocycloalkyl;
the C 1-6 alkyl and C 1-6 haloalkyl of subsection (2) are optionally substituted with OH;
the C3-6 heterocycloalkyl of subsection (2) is optionally substituted with 1 to 3 substituents selected from halogen, C1-3 alkyl, and -C(=O)O( C1-6 alkyl);
R 7 is a C 5-6 cycloalkyl, a C 5-8 spiroalkyl, a C 5-8 tricycloalkyl, a phenyl, or a 6-membered heteroaryl, R 7 is optionally further substituted with 1 to 4 substituents independently selected from halogen, C 1-3 alkyl, and C 1-3 haloalkyl;
A compound of formula I, or a tautomer thereof, wherein n is 0 or 1, with the proviso that when X1 is N and n is 0, then X2 is not NH or O; or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer. 前記化合物が、式ＩＩの化合物である
、または、前記化合物が、式ＩＩＡの化合物である
、または、前記化合物が、式ＩＩＢの化合物である
、請求項１に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。 The compound is of formula II
or the compound is a compound of formula IIA
or the compound is a compound of formula IIB
2. The compound of claim 1, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer. Ｘ２が、ＣＨ２、ＣＦ２、又はＯである、
好ましくは、Ｘ ２ が、Ｏである、
請求項１または請求項２に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。 X2 is CH2 , CF2 , or O;
Preferably, X2 is O.
3. A compound according to claim 1 or claim 2 , or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer. 式Ｉの
部分が、
である、請求項１に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。 Of formula I
The part is,
2. The compound of claim 1, wherein: Ｘ３が、ＣＨであるか、または、
Ｘ ３ が、Ｎである、
請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。 X3 is CH , or
X3 is N;
5. A compound according to any one of claims 1 to 4, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer. Ｒ１が、メチル、エチル、プロピル、－ＣＨ２ＣＦ３、シクロプロピル、又はシクロヘキシルである、
好ましくは、Ｒ １ が、メチルである、
請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。 R 1 is methyl, ethyl, propyl, -CH 2 CF 3 , cyclopropyl, or cyclohexyl;
Preferably, R 1 is methyl.
6. A compound according to any one of claims 1 to 5 , or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer. Ｒ２が、Ｈ、メチル、トリフルオロメチル、又はシクロプロピルである、
好ましくは、Ｒ ２ が、メチルである、
請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。 R2 is H, methyl, trifluoromethyl, or cyclopropyl;
Preferably, R2 is methyl.
7. A compound according to any one of claims 1 to 6 , or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer. Ｒ３が、Ｈ又はメチルである、
好ましくは、Ｒ ３ が、Ｈである、
請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。 R3 is H or methyl;
Preferably, R3 is H.
8. A compound according to any one of claims 1 to 7 , or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer. Ｒ４が、Ｈ又はメチルである、
好ましくは、Ｒ ４ が、Ｈである、
請求項１～８のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。 R4 is H or methyl;
Preferably, R4 is H.
9. A compound according to any one of claims 1 to 8 , or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer. Ｒ５が、Ｈ又はメチルである、
好ましくは、Ｒ ５ が、Ｈである、
請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。 R5 is H or methyl;
Preferably, R5 is H.
10. The compound according to any one of claims 1 to 9 , or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer. Ｒ６が、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、－ＣＨ２ＣＦ３、ジメチルアミノ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ２ＣＨ３、任意に置換されたシクロプロピル、任意に置換されたシクロブチル、任意に置換されたオキセタニル、任意に置換されたアゼチジニル、任意に置換されたテトラヒドロフラニル、任意に置換されたピロリジニル、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換された１，３－オキサゾリル、任意に置換された１，２，４－オキサジアゾリル、任意に置換された１，３，４－オキサジアゾリル、任意に置換されたチオフェニル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたピリジニル、任意に置換されたピリダジニル、又は任意に置換されたピリミジニルである
あるいは、
Ｒ ６ が、ジフルオロメチル、トリフルオロメチル、－ＣＨ ２ ＣＦ ３ 、ジメチルアミノ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ ２ ＣＨ ３ 、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタン－２－イル、アゼチジン－１－イル、テトラヒドロフラン－３－イル、
フェニル、
である、
好ましくは、Ｒ ６ が、
である、
請求項１～１０のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。 R 6 is difluoromethyl, trifluoromethyl, -CH 2 CF 3 , dimethylamino, -C(=O)OCH 2 CH 3 , optionally substituted cyclopropyl, optionally substituted cyclobutyl, optionally substituted oxetanyl, optionally substituted azetidinyl, optionally substituted tetrahydrofuranyl, optionally substituted pyrrolidinyl, optionally substituted phenyl, optionally substituted pyrazolyl, optionally substituted imidazolyl, optionally substituted 1,3-oxazolyl, optionally substituted 1,2,4-oxadiazolyl, optionally substituted 1,3,4-oxadiazolyl, optionally substituted thiophenyl, optionally substituted thiazolyl, optionally substituted pyridinyl, optionally substituted pyridazinyl, or optionally substituted pyrimidinyl.
or,
R 6 is difluoromethyl, trifluoromethyl, —CH 2 CF 3 , dimethylamino, —C(═O)OCH 2 CH 3 , cyclopropyl, cyclobutyl, oxetan-2-yl, azetidin-1-yl, tetrahydrofuran-3-yl,
Phenyl,
That is,
Preferably, R6 is
That is,
11. A compound according to any one of claims 1 to 10, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer. Ｒ７が、任意に置換されたＣ５～６シクロアルキル、任意に置換されたフェニル、又は任意に置換された６員ヘテロアリールである、
あるいは、
Ｒ ７ が、任意に置換されたＣ ５～６ シクロアルキル、任意に置換されたフェニル、又は任意に置換されたピリジニルである、
あるいは、
Ｒ ７ が、
である、
好ましくは、Ｒ ７ が、
である、
請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。 R 7 is an optionally substituted C 5-6 cycloalkyl, an optionally substituted phenyl, or an optionally substituted 6-membered heteroaryl;
or,
R 7 is optionally substituted C 5-6 cycloalkyl, optionally substituted phenyl, or optionally substituted pyridinyl;
or,
R7 is ​
That is,
Preferably, R7 is
That is,
12. A compound according to any one of claims 1 to 11, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer. ｎが、０である、請求項１～３及び５～１２のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。 13. The compound according to any one of claims 1 to 3 and 5 to 12 , wherein n is 0, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer. ｎが、１である、請求項１～１２のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。 13. The compound according to any one of claims 1 to 12 , wherein n is 1, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer. 前記化合物が、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－４（３Ｈ）－キナゾリノン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－４（３Ｈ）－キナゾリノン、
５－（４－クロロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－３－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（２，４－ジフルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－５－（２，３，４－トリフルオロフェニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－５－（２，４，５－トリフルオロフェニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２，５－ジフルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ
）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（２－フルオロ－４－メチルフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）フェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２，３－ジフルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（５－クロロ－３－フルオロ－２－ピリジニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－４（３Ｈ）－キナゾリノン、
２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－５－（６－（トリフルオロメチル）－３－ピリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－３－シクロヘキシル－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－３－（２，２，２－トリフルオロエチル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－３－シクロプロピル－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
±５－（５－クロロ－３－フルオロ－２－ピリジニル）－２－メチル－７－（２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－３－プロピルピリド－［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－エチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（１－エチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，５Ｒ）－５－メチル－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，５Ｒ）－５－メチル－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，６Ｒ）－２－メチル－６－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，６Ｓ）－２－メチル－６－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，６Ｒ）－２－メチル－６－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，６Ｓ）－２－メチル－６－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－メチル－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－シクロプロピル－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２－シクロブチル－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ，６Ｒ）－２－シクロプロピル－６－メチル－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ，６Ｓ）－２－シクロプロピル－６－メチル－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ，６Ｒ）－２－シクロプロピル－６－メチル－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ，６Ｓ）－２－シクロプロピル－６－メチル－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（（２Ｒ）－２－オキセタニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（（２Ｓ）－２－オキセタニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（（２Ｓ）－２－オキセタニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（（２Ｒ）－２－オキセタニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（（３Ｓ）－テトラヒドロ－３－フラニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（（３Ｓ）－テトラヒドロ－３－フラニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（（３Ｒ）－テトラヒドロ－３－フラニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（（３Ｒ）－テトラヒドロ－３－フラニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（３－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（３－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（４－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（４－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（４－ピリダニジル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（５－ピリミジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－５－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（２，２，２－トリフルオロエチル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（チオフェン－３－イル）モルホリノ）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（３－チオフェニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（５－メチル－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（５－メチル－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（５－メチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（６－メチル－３－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（２－メチル－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（２－メチル－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジ
ン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（２－メチル－４－ピリミジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（２－メチル－５－ピリミジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（２－メチル－５－ピリミジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（１，５－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１，５－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（２－（１，３－ジメチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（２－（５－フルオロ－３－ピリジニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（２－（５－エチル－１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，６Ｓ）－２－メチル－６－（３－チオフェニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，６Ｒ）－２－メチル－６－（３－チオフェニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，６Ｓ）－２－メチル－６－（３－チオフェニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，６Ｒ）－２－メチル－６－（３－チオフェニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（４－メチル－１，３－チアゾール－２－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（２，６－ジメチル－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（２，６－ジメチル－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（４－メトキシフェニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（４－メトキシフ
ェニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（３－メトキシフェニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（３－メトキシフェニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（２－メトキシ－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（２－メトキシ－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（５－シクロプロピル－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（５－シクロプロピル－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（４－クロロフェニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（４－クロロフェニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（２－クロロ－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（２－クロロ－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
４－（４－（５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－４－オキソ－３，４－ジヒドロピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－７－イル）－２－モルホリニル）ベンゾニトリル、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（３－（トリフルオロメチル）フェニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（５－フェニル－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（２－（トリフルオロメチル）－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（２－（２，２，２－トリフルオロエトキシ）－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（２－（２，２，２－トリフルオロエトキシ）－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（３－（トリフルオロメトキシ）フェニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（３－（トリフルオロメトキシ）フェニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（３Ｒ）－３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（３，４－ジヒドロ－２，６－ナフチリジン－２（１Ｈ）－イル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（３，４－ジヒドロ－２，７－ナフチリジン－２（１Ｈ）－イル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（１－メチル－１，４，５，７－テトラヒドロ－６Ｈ－ピラゾロ［３，４－ｃ］ピリジン－６－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（３－（１，３－オキサゾール－５－イル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（３－（５－オキソ－３－ピロリジニル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（３Ｓ）－３－（１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（３Ｒ）－３－（１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（３－（ジメチルアミノ）－１－ピペリジニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
７－（３－（１－アゼチジニル）－１－ピペリジニル）－５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（３Ｒ）－３－（３－メチル－１，２，４－オキサジアゾール－５－イル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（３Ｓ）－３－（３－メチル－１，２，４－オキサジアゾール－５－イル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（３Ｓ）－３－（４－ピリジニル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（３Ｒ）－３－（４－ピリジニル）－１－ピペリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
７－（８－クロロ－３，４－ジヒドロ－２，７－ナフチリジン－２（１Ｈ）－イル）－５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５’－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－４－メトキシ－２’，３’－ジメチル－７，８－ジヒドロ－５Ｈ－［６，７’－ビピリド［４，３－ｄ］ピリミジン］－４’（３’Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（３Ｒ）－４，４－ジフルオロ－３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－ピペリジニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（３Ｓ）－４，４－ジフルオロ－３－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－１－ピペリジニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（３－（トリフルオロメチル）－１－ピロリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（３－（ジフルオロメチル）－１－ピロリジニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（３－（３－ピリジニル）－１－ピロリジニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－（２－プロパニル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－シクロブチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－（３－オキセタニル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－（２，２，２－トリフルオロエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－（２－メトキシエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－（２－フルオロエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－（１－フルオロエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－（１－フルオロ－２－ヒドロキシエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－（３，３－ジフルオロシクロブチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－（２－（ジメチルアミノ）エチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－（１，３－ジフルオロ－２－プロパニル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
２－メチル－２－プロパニル３－（４－（（２Ｓ）－４－（５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－４－オキソ－３，４－ジヒドロピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－７－イル）－２－モルホリニル）－１Ｈ－ピラゾール－１－イル）－１－アゼチジンカルボキシレート、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－（１，２－ジフルオロエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－シクロプロピル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ）－２－（１－エテニル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－（１－メチル－３－アゼチジニル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（６－メチル－３－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ）－２－（６－メチル－３－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－（トリフルオロメチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２－シクロプロピル－３－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－３－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２－（トリフルオロメチル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－３－エチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－２－（トリフルオロメチル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－３－エチル－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－３－エチル－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（５－メチル－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－３－エチル－２－メチル－７－（（２Ｒ
）－２－（５－メチル－１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－３－エチル－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（２－メチル－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（２，４－ジフルオロフェニル）－３－エチル－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（２－メチル－４－ピリジニル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
７－（（２Ｓ）－２－（１－シクロプロピル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－５－（２，４－ジフルオロフェニル）－３－エチル－２－メチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－３－プロピルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（５－クロロ－３－フルオロ－２－ピリジニル）－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）－３－プロピルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－５－イル）－４－モルホリニル）－３－プロピルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２－メチル－７－（（２Ｒ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－５－イル）－４－モルホリニル）－３－プロピルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ）－２－（ジフルオロメチル）－４－モルホリニル）－２－メチル－３－プロピルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２－メチル－７－（（２Ｓ）－２－フェニル－４－モルホリニル）－３－プロピルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－３－メチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－シクロヘキシル－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－シクロペンチル－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－４－モルホリニル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，４Ｒ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン及び５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，４Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，４Ｓ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，４Ｒ）－２－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（６－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）－３，６－ジヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ，４Ｓ）－２－（１－シクロプロピル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ，４Ｒ）－２－（１－シクロプロピル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
（２Ｒ，４Ｓ）－４－（５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－４－オキソ－３，４－ジヒドロピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－７－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－カルボン酸エチル及び（２Ｓ，４Ｒ）－４－（５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－４－オキソ－３，４－ジヒドロピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－７－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－カルボン酸エチル、
（２Ｓ，４Ｓ）－４－（５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－４－オキソ－３，４－ジヒドロピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－７－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－カルボン酸エチル及び（２Ｒ，４Ｒ）－４－（５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－４－オキソ－３，４－ジヒドロピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－７－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－カルボン酸エチル、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，４Ｓ）－２－（２－メチル－４－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，４Ｒ）－２－（２－メチル－４－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（２－（６－メチルピリジン－３－イル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ，４Ｓ）－２－（２－メトキシ－４－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ，４Ｒ）－２－（２－メトキシ－４－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｒ，４Ｒ）－２－（２－メトキシ－４－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－７－（（２Ｓ，４Ｓ）－２－（２－メトキシ－４－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－２，３－ジメチルピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，４Ｒ）－２－（３－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン及び５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，４Ｓ）－２－（３－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｒ，４Ｓ）－２－（３－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オン、又は
５－（４－クロロ－２－フルオロフェニル）－２，３－ジメチル－７－（（２Ｓ，４Ｒ）－２－（３－ピリジニル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）ピリド［４，３－ｄ］ピリミジン－４（３Ｈ）－オンである、請求項１に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩。 The compound is
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-4(3H)-quinazolinone,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-4(3H)-quinazolinone,
5-(4-chlorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chlorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-3-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(2,4-difluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-5-(2,3,4-trifluorophenyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-5-(2,4,5-trifluorophenyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2,5-difluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S
)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(2-fluoro-4-methylphenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)phenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2,3-difluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(5-chloro-3-fluoro-2-pyridinyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-4(3H)-quinazolinone,
2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-5-(6-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-3-cyclohexyl-2-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-3-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-3-cyclopropyl-2-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
±5-(5-chloro-3-fluoro-2-pyridinyl)-2-methyl-7-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-3-propylpyrido-[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-ethyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(1-ethyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,5R)-5-methyl-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,5R)-5-methyl-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,6R)-2-methyl-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,6S)-2-methyl-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,6R)-2-methyl-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,6S)-2-methyl-6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-methyl-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-cyclopropyl-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2-cyclobutyl-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S,6R)-2-cyclopropyl-6-methyl-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S,6S)-2-cyclopropyl-6-methyl-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R,6R)-2-cyclopropyl-6-methyl-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R,6S)-2-cyclopropyl-6-methyl-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-((2R)-2-oxetanyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-((2S)-2-oxetanyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-((2S)-2-oxetanyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-((2R)-2-oxetanyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-((3S)-tetrahydro-3-furanyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-((3S)-tetrahydro-3-furanyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-((3R)-tetrahydro-3-furanyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-((3R)-tetrahydro-3-furanyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(3-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(3-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(4-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(4-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(4-pyridanidyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(5-pyrimidinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(2,2,2-trifluoroethyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(thiophen-3-yl)morpholino)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(3-thiophenyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(5-methyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(6-methyl-3-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(2-methyl-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(2-methyl-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(2-methyl-4-pyrimidinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(2-methyl-5-pyrimidinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(2-methyl-5-pyrimidinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(1,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1,5-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-(2-(1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-(2-(5-fluoro-3-pyridinyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-(2-(5-ethyl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,6S)-2-methyl-6-(3-thiophenyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,6R)-2-methyl-6-(3-thiophenyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,6S)-2-methyl-6-(3-thiophenyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,6R)-2-methyl-6-(3-thiophenyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(4-methyl-1,3-thiazol-2-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(2,6-dimethyl-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(2,6-dimethyl-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(4-methoxyphenyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(4-methoxyphenyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(3-methoxyphenyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(3-methoxyphenyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(2-methoxy-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(2-methoxy-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(5-cyclopropyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(5-cyclopropyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(4-chlorophenyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(4-chlorophenyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(2-chloro-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(2-chloro-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
4-(4-(5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-4-oxo-3,4-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-morpholinyl)benzonitrile,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(5-phenyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(2-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(2-(2,2,2-trifluoroethoxy)-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(2-(2,2,2-trifluoroethoxy)-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(3-(trifluoromethoxy)phenyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((3R)-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-(3,4-dihydro-2,6-naphthyridin-2(1H)-yl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-(3,4-dihydro-2,7-naphthyridin-2(1H)-yl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(1-methyl-1,4,5,7-tetrahydro-6H-pyrazolo[3,4-c]pyridin-6-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(3-(1,3-oxazol-5-yl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(3-(5-oxo-3-pyrrolidinyl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((3S)-3-(1H-pyrazol-4-yl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((3R)-3-(1H-pyrazol-4-yl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-(3-(dimethylamino)-1-piperidinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
7-(3-(1-azetidinyl)-1-piperidinyl)-5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((3R)-3-(3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((3S)-3-(3-methyl-1,2,4-oxadiazol-5-yl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((3S)-3-(4-pyridinyl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((3R)-3-(4-pyridinyl)-1-piperidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
7-(8-chloro-3,4-dihydro-2,7-naphthyridin-2(1H)-yl)-5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5'-(4-chloro-2-fluorophenyl)-4-methoxy-2',3'-dimethyl-7,8-dihydro-5H-[6,7'-bipyrido[4,3-d]pyrimidin]-4'(3'H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((3R)-4,4-difluoro-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-piperidinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((3S)-4,4-difluoro-3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1-piperidinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(3-(trifluoromethyl)-1-pyrrolidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-(3-(difluoromethyl)-1-pyrrolidinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(3-(3-pyridinyl)-1-pyrrolidinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-(2-propanyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-cyclobutyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-(3-oxetanyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-(2-methoxyethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-(2-fluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-(1-fluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-(1-fluoro-2-hydroxyethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-(3,3-difluorocyclobutyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-(2-(dimethylamino)ethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-(1,3-difluoro-2-propanyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
2-methyl-2-propanyl 3-(4-((2S)-4-(5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-4-oxo-3,4-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl)-2-morpholinyl)-1H-pyrazol-1-yl)-1-azetidinecarboxylate,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-(1,2-difluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-cyclopropyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S)-2-(1-ethenyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-(1-methyl-3-azetidinyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(6-methyl-3-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R)-2-(6-methyl-3-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-cyclopropyl-3-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-3-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2-(trifluoromethyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-3-ethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-2-(trifluoromethyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-3-ethyl-2-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-3-ethyl-2-methyl-7-((2S)-2-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-3-ethyl-2-methyl-7-((2R
)-2-(5-methyl-1,2,4-oxadiazol-3-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-3-ethyl-2-methyl-7-((2S)-2-(2-methyl-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(2,4-difluorophenyl)-3-ethyl-2-methyl-7-((2S)-2-(2-methyl-4-pyridinyl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
7-((2S)-2-(1-cyclopropyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-5-(2,4-difluorophenyl)-3-ethyl-2-methylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-3-propylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(5-chloro-3-fluoro-2-pyridinyl)-2-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)-3-propylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-4-morpholinyl)-3-propylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-methyl-7-((2R)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-4-morpholinyl)-3-propylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R)-2-(difluoromethyl)-4-morpholinyl)-2-methyl-3-propylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2-methyl-7-((2S)-2-phenyl-4-morpholinyl)-3-propylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-3-methyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-cyclohexyl-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-cyclopentyl-2,3-dimethyl-7-((2S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-4-morpholinyl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,4R)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one and 5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,4S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,4S)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,4R)-2-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(6-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-3,6-dihydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R,4S)-2-(1-cyclopropyl-1H-pyrazol-4-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S,4R)-2-(1-cyclopropyl-1H-pyrazol-4-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
(2R,4S)-4-(5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-4-oxo-3,4-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl)tetrahydro-2H-pyran-2-carboxylate and (2S,4R)-4-(5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-4-oxo-3,4-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl)tetrahydro-2H-pyran-2-carboxylate,
(2S,4S)-4-(5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-4-oxo-3,4-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl)tetrahydro-2H-pyran-2-carboxylate and (2R,4R)-4-(5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-4-oxo-3,4-dihydropyrido[4,3-d]pyrimidin-7-yl)tetrahydro-2H-pyran-2-carboxylate,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,4S)-2-(2-methyl-4-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,4R)-2-(2-methyl-4-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-(2-(6-methylpyridin-3-yl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R,4S)-2-(2-methoxy-4-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S,4R)-2-(2-methoxy-4-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2R,4R)-2-(2-methoxy-4-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-7-((2S,4S)-2-(2-methoxy-4-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-2,3-dimethylpyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,4R)-2-(3-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one and 5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,4S)-2-(3-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one,
2. The compound of claim 1 which is 5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2R,4S)-2-(3-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one or 5-(4-chloro-2-fluorophenyl)-2,3-dimethyl-7-((2S,4R)-2-(3-pyridinyl)tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrido[4,3-d]pyrimidin-4(3H)-one, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer. 前記化合物が、
である、
または、前記化合物が、
である、
または、前記化合物が、
である、
または、前記化合物が、
である、
または、前記化合物が、
である、
または、前記化合物が、
である、
または、前記化合物が、
である、
または、前記化合物が、
である、請求項１に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩。 The compound is
That is,
Or, the compound is
That is,
Or, the compound is
That is,
Or, the compound is
That is,
Or, the compound is
That is,
Or, the compound is
That is,
Or, the compound is
That is,
Or, the compound is
2. The compound of claim 1, wherein: 請求項１～１６のいずれか一項に記載の化合物若しくはその互変異性体、又は前記化合物若しくは前記互変異性体の薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される賦形剤と、を含む、薬学的組成物。 17. A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of claims 1 to 16, or a tautomer thereof, or a pharma- ceutically acceptable salt of said compound or said tautomer, and a pharma- ceutically acceptable excipient. 薬物として使用するための、請求項１７に記載の薬学的組成物。 18. A pharmaceutical composition according to claim 17 for use as a medicament. パーキンソン病、関節リウマチ、アルツハイマー病、那須ハコラ病、前頭側頭型認知症、多発性硬化症、プリオン病、若しくは脳卒中の治療又は予防に使用するための、請求項１７に記載の薬学的組成物。 18. The pharmaceutical composition according to claim 17 for use in the treatment or prevention of Parkinson's disease, rheumatoid arthritis, Alzheimer's disease, Nasu-Hakola disease, frontotemporal dementia, multiple sclerosis, prion disease, or stroke.
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