JPWO2021221973A5 - - Google Patents
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Description
[0077]これらの本発明の改変および変更、ならびに他の本発明の改変および変更は、当業者によって、本発明の趣旨および範囲を逸脱することなく実践され得る。加えて、様々な態様の側面は、全体において、または部分において、置き換えられ得ると理解されるべきである。さらに、当業者は、前述の記載が、単なる例示であり、添付の特許請求の範囲にさらに記載される本発明を制限しようと意図するものではないと認識するであろう。
以下に、出願時の特許請求の範囲の記載を示す。
[請求項１]
支持体上に、少なくとも１種の所定の幾何学的パターンで配置されたマイクロニードルのアレイを含む、マイクロニードルアセンブリであって、前記マイクロニードルが、前記支持体に近接して位置する下位部、および長手方向において前記下位部から延びる、反対側の上位部を含む底部を含有し、先端が、前記長手方向において、前記底部の前記上位部から延び、端部で終端となり、前記先端、前記底部、またはその組み合わせが、液晶ポリマーを含有するポリマー組成物を含み、中心線が、前記長手方向において前記底部を通って延び、さらに前記マイクロニードルが、以下の式に従って決定される約２０以下のオフセット因子ｋ：
ｋ＝Ｏ／（（Ｌ１＋Ｌ２）／Ｄ）
（式中、
Ｏは、前記先端の前記端部が、前記長手方向に垂直な横方向の前記中心線からオフセットされる距離であり；
Ｌ１は前記先端の長さであり；
Ｌ２は前記底部の長さであり；かつ
Ｄは前記底部の幅である）
を示す、マイクロニードルアセンブリ。
[請求項２]
前記距離Ｏが、約１００マイクロメートル以下である、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３]
前記先端が、長さ約５～約５００ナノメートルを有する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項４]
前記先端が、幅約０．５～約５マイクロメートルを有する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項５]
前記底部が、長さ約１０～約１，０００ナノメートルを有する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項６]
前記底部が、幅約５～約１００マイクロメートルを有する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項７]
前記マイクロニードルが、長さ約１０～約１，２００ナノメートルを有する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項８]
前記先端が、前記所定の幾何学的パターンから距離約１００マイクロメートル以下だけオフセットされる、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項９]
前記所定の幾何学的パターンが、第１の方向に延びる第１の列であり、前記第１の列の前記マイクロニードルの前記先端が、前記第１の方向に垂直な第２の方向において、前記第１の列から距離約１００マイクロメートル以下だけオフセットされる、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１０]
前記アレイが、前記第２の方向において延びる第２の列を含み、前記第２の列の前記マイクロニードルの前記先端が、前記第１の方向において、前記第２の列から距離約１００マイクロメートル以下だけオフセットされる、請求項９に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１１]
前記先端の前記端部が、前記中心線に対して角度約１５度以下で配向する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１２]
前記ポリマー組成物が、せん断速度１，０００秒－１で、前記融点を約３０℃超える温度で、ＩＳＯ試験１１４４３：２０１４に準拠して測定された溶融粘度約１００Ｐａ・ｓ以下を示す、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１３]
前記液晶ポリマーが、融点約２８０℃以上を有する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１４]
前記ポリマー組成物が、温度約２３℃で、ＩＳＯ試験５２７：２０１２に準拠して測定された引張伸び約５％以下を示す、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１５]
前記ポリマー組成物が、荷重１．８メガパスカルでＩＳＯ試験７５－２：２０１３に準拠して測定された荷重たわみ温度約１６０℃以上を示す、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１６]
前記荷重たわみ温度の前記融点に対する比が約０．５～約１．００である、請求項１５に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１７]
前記ポリマー組成物が、温度約２３℃でＩＳＯ試験５２７：２０１２に準拠して測定された引張弾性率約７，０００ＭＰａ以上を示す、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１８]
前記液晶ポリマーが、１種もしくは複数の芳香族ジカルボン酸、１種もしくは複数の芳香族ヒドロキシカルボン酸、またはその組み合わせから誘導された繰り返し単位を含有する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項１９]
前記芳香族ヒドロキシカルボン酸が、４－ヒドロキシ安息香酸、６－ヒドロキシ－２－ナフトエ酸、またはその組み合わせを含む、請求項１８に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２０]
前記芳香族ヒドロキシカルボン酸が、テレフタル酸、イソフタル酸、２，６－ナフタレンジカルボン酸、またはその組み合わせを含む、請求項１８に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２１]
前記液晶ポリマーが、１種または複数の芳香族ジオールから誘導された繰り返し単位をさらに含有する、請求項２０に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２２]
前記芳香族ジオールが、ヒドロキノン、４，４’－ビフェノール、またはその組み合わせを含む、請求項２１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２３]
前記液晶ポリマーが、全芳香族性である、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２４]
前記液晶ポリマーが、ナフテン系ヒドロキシカルボン酸および／またはナフテン系ジカルボン酸から誘導された繰り返し単位を約１０ｍｏｌ．％以上の量で含有する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２５]
前記液晶ポリマーが、６－ヒドロキシ－２－ナフトエ酸から誘導された繰り返し単位を
約３０ｍｏｌ．％以上の量で含有する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２６]
液晶ポリマーが、前記ポリマー組成物の約３０ｗｔ．％～約９９ｗｔ．％を構成する、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２７]
前記ポリマー組成物が、無機充填剤をさらに含む、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２８]
前記無機充填剤が、粒子の形態である、請求項２７に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項２９]
前記粒子が、約１０マイクロメートル以下のメジアン径を有する、請求項２８に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３０]
前記粒子が、約０．６～約２．５マイクロメートルのメジアン径を有する、請求項２８に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３１]
前記粒子がタルクを含む、請求項２８に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３２]
前記ポリマー組成物が、トライボロジー添加材をさらに含む、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３３]
前記トライボロジー添加材が、フルオロポリマーを含む、請求項３２に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３４]
前記底部が、前記ポリマー組成物を含む、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３５]
前記先端が、ポリマー組成物を含む、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３６]
前記アセンブリが、薬剤化合物を送達するように構成される、請求項１に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３７]
前記薬剤化合物が、タンパク質系化合物、ポリヌクレオチド剤、ワクチン、小分子薬、感染防止剤、ホルモン、心筋活動または血流を調節する薬剤、またはその組み合わせを含む、請求項３６に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３８]
前記薬剤化合物が、分子量約１ｋＤａ以上を有する、請求項３６に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項３９]
前記薬剤化合物が、ウイルスワクチン抗原を含む、請求項３６に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項４０]
前記ワクチン抗原が、コロナウイルスワクチン抗原である、請求項３９に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項４１]
前記ワクチン抗原が、ウイルスベクター、弱毒生ウイルス、または不活性化ウイルスである、請求項３９に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項４２]
前記ウイルスワクチン抗原が、ｍＲＮＡ－１２７３、ＢＮＴ１６２、Ａｄ５－ｎＣｏＶ
、ＣｈＡｄＯｘ１、ｂａｃＴＲＬ－スパイク、ＢＣＧ、ＡｄＣｏｖｉｄ、ＮＶＸ－ＣｏＶ２３７３、ＬＶ－ＳＭＥＮＰ、ＳＡＲＳ組み換えスパイクタンパク質プラスデルタイヌリン、ＳＡＲＳ ＶＬＰｓ Ｓタンパク質およびインフルエンザＭ１タンパク質、ＤＮＡワクチンＶＲＣ－ＳＲＳＤＮＡ０１５－００－ＶＰ、ＳＡＲＳ－ＣｏＶ Ｓを発現するＶＥＥＶレプリコン粒子、不活性化ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２のウイルスもしくはウイルスベクター、弱毒生ＳＡＲＳ－ＣｏＶ－２ウイルス、またはその組み合わせを含む、請求項３９に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項４３]
前記ウイルスワクチン抗原が、アデノウイルス、アレナウイルス、ブニヤウイルス、フラビウイルス、ハンタウイルス、ヘパドナウイルス、ヘルペスウイルス、パピローマウイルス、パラミクソウイルス、パルボウィルス、ピコルナウイルス、ポックスウイルス、オルトミクソウイルス、レトロウイルス、レオウイルス、ラブドウイルス、ロタウイルス、海綿状ウイルス、トガウイルス、またはその組み合わせから誘導される、および／またはそれらに対する予防に使用される、請求項３９に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項４４]
前記薬剤化合物が、前記マイクロニードルの表面上に塗布される、請求項３６に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項４５]
前記マイクロニードルが中実である、請求項４４に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項４６]
前記マイクロニードルが、少なくとも１種のチャンネルであって、それを通って前記薬剤化合物が流れることが可能である前記チャンネルを含有する、請求項３６に記載のマイクロニードルアセンブリ。
[請求項４７]
薬剤化合物を対象に送達する方法であって、前記方法が：
請求項３６に記載の経皮送達デバイスを対象の皮膚に隣接して設置するステップ；
前記マイクロニードルで皮膚の角質層を貫通するステップ；および
前記マイクロニードルから、かつ前記角質層にわたって前記薬剤化合物を輸送するステップ
を含む、方法。
[請求項４８]
対象において分析物を検出する方法であって、前記方法が：
請求項１に記載の経皮送達デバイスを対象の皮膚に隣接して設置するステップ；
前記マイクロニードルで前記皮膚の角質層を貫通して、前記マイクロニードルが、前記対象の体液に接触するステップ；および
前記体液内の分析物の存在を検出するステップ
を含む、方法。
[請求項４９]
前記体液が血液である、請求項４８に記載の方法。
[請求項５０]
前記分析物が、前記マイクロニードルの表面上で検出される、請求項４８に記載の方法。
[請求項５１]
前記マイクロニードルが中実である、請求項４８に記載の方法。
[請求項５２]
前記分析物がグルコースである、請求項４８に記載の方法。
[請求項５３]
前記体液が、前記マイクロニードルを通して、前記対象から抜き出される、請求項４８に記載の方法。
[0077] These and other modifications and variations of the present invention may be practiced by those skilled in the art without departing from the spirit and scope of the present invention. In addition, it should be understood that aspects of the various embodiments may be substituted in whole or in part. Moreover, those skilled in the art will recognize that the foregoing description is merely illustrative and is not intended to limit the invention as further described in the appended claims.
The claims as filed are set forth below.
[Claim 1]
1. A microneedle assembly comprising an array of microneedles arranged in at least one predetermined geometric pattern on a support, said microneedles including a base portion including a lower portion located proximate said support and an opposing upper portion extending from said lower portion in a longitudinal direction, a tip portion extending from said upper portion of said base portion in said longitudinal direction and terminating at an end portion, said tip portion, said base portion, or a combination thereof comprising a polymer composition comprising a liquid crystal polymer, a centerline extending through said base portion in said longitudinal direction, and further wherein said microneedles have an offset factor k of about 20 or less determined according to the following formula:
k = O/(( L1 + L2 )/D)
(Wherein,
O is the distance that the end of the tip is offset from the centerline in a lateral direction perpendicular to the longitudinal direction;
L1 is the length of the tip;
L2 is the length of said base; and D is the width of said base.
1 shows a microneedle assembly.
[Claim 2]
The microneedle assembly of claim 1 , wherein the distance O is less than or equal to about 100 micrometers.
[Claim 3]
The microneedle assembly of claim 1 , wherein the tip has a length of about 5 to about 500 nanometers.
[Claim 4]
The microneedle assembly of claim 1 , wherein the tip has a width of about 0.5 to about 5 micrometers.
[Claim 5]
The microneedle assembly of claim 1 , wherein the base has a length of about 10 to about 1,000 nanometers.
[Claim 6]
The microneedle assembly of claim 1 , wherein the base has a width of about 5 to about 100 micrometers.
[Claim 7]
The microneedle assembly of claim 1 , wherein the microneedles have a length of about 10 to about 1,200 nanometers.
[Claim 8]
The microneedle assembly of claim 1 , wherein the tip is offset from the predetermined geometric pattern by a distance of about 100 micrometers or less.
[Claim 9]
2. The microneedle assembly of claim 1, wherein the predetermined geometric pattern is a first row extending in a first direction, and the tips of the microneedles of the first row are offset from the first row in a second direction perpendicular to the first direction by a distance of about 100 micrometers or less.
[Claim 10]
10. The microneedle assembly of claim 9, wherein the array includes a second row extending in the second direction, the tips of the microneedles of the second row being offset in the first direction from the second row by a distance of about 100 micrometers or less.
[Claim 11]
The microneedle assembly of claim 1 , wherein the end of the tip is oriented at an angle of about 15 degrees or less relative to the centerline.
[Claim 12]
2. The microneedle assembly of claim 1, wherein the polymer composition exhibits a melt viscosity of about 100 Pa·s or less at a shear rate of 1,000 sec -1 and a temperature about 30°C above the melting point, as measured in accordance with ISO test 11443:2014.
[Claim 13]
The microneedle assembly of claim 1 , wherein the liquid crystal polymer has a melting point of about 280° C. or higher.
[Claim 14]
The microneedle assembly of claim 1 , wherein the polymer composition exhibits a tensile elongation of about 5% or less at a temperature of about 23° C. as measured in accordance with ISO test 527:2012.
[Claim 15]
2. The microneedle assembly of claim 1, wherein the polymer composition exhibits a deflection temperature under load of about 160° C. or greater, measured in accordance with ISO test 75-2:2013 at a load of 1.8 megapascals.
[Claim 16]
The microneedle assembly of claim 15, wherein the ratio of the deflection temperature under load to the melting point is from about 0.5 to about 1.00.
[Claim 17]
2. The microneedle assembly of claim 1, wherein the polymer composition exhibits a tensile modulus of about 7,000 MPa or greater as measured in accordance with ISO test 527:2012 at a temperature of about 23°C.
[Claim 18]
The microneedle assembly of claim 1 , wherein the liquid crystal polymer contains repeat units derived from one or more aromatic dicarboxylic acids, one or more aromatic hydroxycarboxylic acids, or a combination thereof.
[Claim 19]
The microneedle assembly of claim 18, wherein the aromatic hydroxycarboxylic acid comprises 4-hydroxybenzoic acid, 6-hydroxy-2-naphthoic acid, or a combination thereof.
[Claim 20]
The microneedle assembly of claim 18, wherein the aromatic hydroxycarboxylic acid comprises terephthalic acid, isophthalic acid, 2,6-naphthalenedicarboxylic acid, or a combination thereof.
[Claim 21]
The microneedle assembly of claim 20 , wherein the liquid crystal polymer further contains repeat units derived from one or more aromatic diols.
[Claim 22]
The microneedle assembly of claim 21 , wherein the aromatic diol comprises hydroquinone, 4,4′-biphenol, or a combination thereof.
[Claim 23]
The microneedle assembly of claim 1 , wherein the liquid crystal polymer is fully aromatic.
[Claim 24]
The microneedle assembly according to claim 1, wherein the liquid crystal polymer contains repeat units derived from naphthenic hydroxycarboxylic acids and/or naphthenic dicarboxylic acids in an amount of about 10 mol. % or more.
[Claim 25]
The microneedle assembly according to claim 1, wherein the liquid crystal polymer contains repeat units derived from 6-hydroxy-2-naphthoic acid in an amount of about 30 mol. % or more.
[Claim 26]
The microneedle assembly of claim 1 , wherein the liquid crystal polymer comprises from about 30 wt. % to about 99 wt. % of the polymer composition.
[Claim 27]
The microneedle assembly of claim 1 , wherein the polymer composition further comprises an inorganic filler.
[Claim 28]
The microneedle assembly of claim 27 , wherein the inorganic filler is in the form of particles.
[Claim 29]
30. The microneedle assembly of claim 28, wherein the particles have a median diameter of about 10 micrometers or less.
[Claim 30]
The microneedle assembly of claim 28, wherein the particles have a median diameter of about 0.6 to about 2.5 micrometers.
[Claim 31]
The microneedle assembly of claim 28 , wherein the particles comprise talc.
[Claim 32]
The microneedle assembly of claim 1 , wherein the polymer composition further comprises a tribological additive.
[Claim 33]
The microneedle assembly of claim 32 , wherein the tribological additive comprises a fluoropolymer.
[Claim 34]
The microneedle assembly of claim 1 , wherein the base comprises the polymer composition.
[Claim 35]
The microneedle assembly of claim 1 , wherein the tip comprises a polymeric composition.
[Claim 36]
The microneedle assembly of claim 1 , wherein the assembly is configured to deliver a pharmaceutical compound.
[Claim 37]
The microneedle assembly of claim 36, wherein the pharmaceutical compound comprises a protein-based compound, a polynucleotide drug, a vaccine, a small molecule drug, an anti-infective agent, a hormone, an agent that regulates myocardial activity or blood flow, or a combination thereof.
[Claim 38]
The microneedle assembly of claim 36, wherein the drug compound has a molecular weight of about 1 kDa or greater.
[Claim 39]
The microneedle assembly of claim 36 , wherein the pharmaceutical compound comprises a viral vaccine antigen.
[Claim 40]
The microneedle assembly of claim 39 , wherein the vaccine antigen is a coronavirus vaccine antigen.
[Claim 41]
The microneedle assembly of claim 39 , wherein the vaccine antigen is a viral vector, a live attenuated virus, or an inactivated virus.
[Claim 42]
The viral vaccine antigen is mRNA-1273, BNT162, Ad5-nCoV
40. The microneedle assembly of claim 39, comprising SARS recombinant spike protein plus delta inulin, SARS VLPs S protein and influenza M1 protein, DNA vaccine VRC-SRSDNA015-00-VP, VEEV replicon particles expressing SARS-CoV S, inactivated SARS-CoV-2 virus or viral vector, live attenuated SARS-CoV-2 virus, or a combination thereof.
[Claim 43]
40. The microneedle assembly of claim 39, wherein the viral vaccine antigen is derived from and/or is used to prophylactically protect against an adenovirus, arenavirus, bunyavirus, flavivirus, hantavirus, hepadnavirus, herpesvirus, papillomavirus, paramyxovirus, parvovirus, picornavirus, poxvirus, orthomyxovirus, retrovirus, reovirus, rhabdovirus, rotavirus, sponge virus, togavirus, or a combination thereof.
[Claim 44]
The microneedle assembly of claim 36 , wherein the drug compound is coated on a surface of the microneedle.
[Claim 45]
45. The microneedle assembly of claim 44, wherein the microneedle is solid.
[Claim 46]
37. The microneedle assembly of claim 36, wherein the microneedle contains at least one channel through which the drug compound can flow.
[Claim 47]
1. A method for delivering a pharmaceutical compound to a subject, the method comprising:
placing the transdermal delivery device of claim 36 adjacent to the skin of a subject;
penetrating the stratum corneum of the skin with the microneedles; and transporting the drug compound from the microneedles and across the stratum corneum.
[Claim 48]
1. A method for detecting an analyte in a subject, the method comprising:
placing the transdermal delivery device of claim 1 adjacent to the skin of a subject;
penetrating the stratum corneum of the skin with the microneedle such that the microneedle contacts a bodily fluid of the subject; and detecting the presence of an analyte in the bodily fluid.
[Claim 49]
49. The method of claim 48, wherein the bodily fluid is blood.
[Claim 50]
49. The method of claim 48, wherein the analyte is detected on a surface of the microneedle.
[Claim 51]
49. The method of claim 48, wherein the microneedles are solid.
[Claim 52]
49. The method of claim 48, wherein the analyte is glucose.
[Claim 53]
49. The method of claim 48, wherein the bodily fluid is withdrawn from the subject through the microneedles.
Claims (53)
ｋ＝Ｏ／（（Ｌ１＋Ｌ２）／Ｄ）
（式中、
Ｏは、前記先端の前記端部が、前記長手方向に垂直な横方向の前記中心線からオフセットされる距離であり；
Ｌ１は前記先端の長さであり；
Ｌ２は前記底部の長さであり；かつ
Ｄは前記底部の幅である）
を示す、マイクロニードルアセンブリ。 1. A microneedle assembly comprising an array of microneedles arranged in at least one predetermined geometric pattern on a support, said microneedles including a base portion including a lower portion located proximate said support and an opposing upper portion extending from said lower portion in a longitudinal direction, a tip portion extending from said upper portion of said base portion in said longitudinal direction and terminating at an end portion, said tip portion, said base portion, or a combination thereof comprising a polymer composition comprising a liquid crystal polymer, a centerline extending through said base portion in said longitudinal direction, and further wherein said microneedles have an offset factor k of about 20 or less determined according to the following formula:
k = O/(( L1 + L2 )/D)
(Wherein,
O is the distance that the end of the tip is offset from the centerline in a lateral direction perpendicular to the longitudinal direction;
L1 is the length of the tip;
L2 is the length of said base; and D is the width of said base.
1 shows a microneedle assembly.
請求項３６に記載のマイクロニードルアセンブリを対象の皮膚に隣接して設置するステップ；
前記マイクロニードルで皮膚の角質層を貫通するステップ；および
前記マイクロニードルから、かつ前記角質層にわたって前記薬剤化合物を輸送するステップ
を含む、方法。 1. A method for delivering a pharmaceutical compound to a subject, the method comprising:
placing the microneedle assembly of claim 36 adjacent to the skin of a subject;
penetrating the stratum corneum of the skin with the microneedles; and transporting the drug compound from the microneedles and across the stratum corneum.
請求項３６に記載のマイクロニードルアセンブリを対象の皮膚に隣接して設置するステップ；
前記マイクロニードルで前記皮膚の角質層を貫通して、前記マイクロニードルが、前記対象の体液に接触するステップ；および
前記体液内の分析物の存在を検出するステップ
を含む、方法。 1. A method for detecting an analyte in a subject, the method comprising:
placing the microneedle assembly of claim 36 adjacent to the skin of a subject;
penetrating the stratum corneum of the skin with the microneedle such that the microneedle contacts a bodily fluid of the subject; and detecting the presence of an analyte in the bodily fluid.
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