JPWO2021204896A5 - - Google Patents

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JPWO2021204896A5
JPWO2021204896A5 JP2022561072A JP2022561072A JPWO2021204896A5 JP WO2021204896 A5 JPWO2021204896 A5 JP WO2021204896A5 JP 2022561072 A JP2022561072 A JP 2022561072A JP 2022561072 A JP2022561072 A JP 2022561072A JP WO2021204896 A5 JPWO2021204896 A5 JP WO2021204896A5
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Claims (33)

式Ｉの化合物：
〔式中、
Ｒ1は、
Figure 2021204896000002
 からなる群から選択され；
各Ｒ2は独立して、非存在、ハロゲン、－ＮＨＲ3、－ＯＲ3、－Ｒ3、－Ｃ（Ｏ）Ｒ3、
－ＣＯ2Ｒ3、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ3）2、－ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ3）2、－Ｓ（Ｏ）2Ｒ3、及び－ＣＮからなる群から選択されるか；
または２つの出現しているＲ2が、それらに結合している原子と一緒になってヘテロシクリルもしくはヘテロアリール環を形成しており；
各Ｒ3は独立して、非存在、－Ｈ、オキソ、ＡＬＫ、フェニル、ヘテロシクリル及びヘテロアリールから選択され；
Ｒ4は、
からなる群から選択され；
各Ｕは独立して、－Ｃ（Ｏ）－、アルキレン、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ3）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ3）－、及び
からなる群から選択され；
各Ｒxは独立してアルキレンから選択され、
Ｖ1は、－Ｃ（Ｒ3）－、及び－Ｎ－から選択され；
各Ｖ2は独立して、－Ｃ（Ｒ3）＝、－Ｎ（Ｒ3）－、－Ｎ＝、及び－Ｏ－から選択され；
Ｖ3は、－Ｃ＝及び－Ｎ－から選択され；
ＺはＣまたはＮであり、
ＡＬＫは非置換アルキルもしくは置換アルキルであり、または２つの出現しているＡＬＫが、それらの介在原子と一緒に連結されてシクロアルキルもしくはヘテロシクリル環を形成していてもよい〕
、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。 Compounds of Formula I:
[Wherein,
R is
Figure 2021204896000002
 selected from the group consisting of:
Each R2 is independently absent, halogen, -NHR3 , -OR3 , -R3 , -C(O) R3 ,
selected from the group consisting of -CO2R3 , C(O)N( R3 ) 2 , -CH2C (O)N( R3 ) 2 , -S(O) 2R3 , and -CN;
or two occurrences of R2 together with the atoms to which they are attached form a heterocyclyl or heteroaryl ring;
each R3 is independently selected from absent, -H, oxo, ALK, phenyl, heterocyclyl, and heteroaryl;
R4 is
selected from the group consisting of:
Each U is independently -C(O)-, alkylene, -O-, -N(R 3 )-, -C(O)O-, -C(O)N(R 3 )-, and
selected from the group consisting of:
Each R is independently selected from alkylene;
V 1 is selected from -C(R 3 )-, and -N-;
each V2 is independently selected from -C( R3 )=, -N( R3 )-, -N=, and -O-;
V3 is selected from -C= and -N-;
Z is C or N;
ALK is unsubstituted alkyl or substituted alkyl, or two occurrences of ALK may be joined together with their intervening atoms to form a cycloalkyl or heterocyclyl ring.
or a pharma- ceutically acceptable salt or solvate thereof. 式ＩＩの化合物：
〔式中、
Ｒ1は、ＡＬＫ、シクロアルキル、ヘテロシクリル、
からなる群から選択され；
各Ｒ2は独立して、非存在、ハロゲン、－ＯＲ3、－Ｒ3、－ＣＯ2Ｒ3、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ3）2、－ＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ3）2、－Ｓ（Ｏ）2Ｒ3、及び－ＣＮからなる群から選択されるか；
または２つの出現しているＲ2が、それらに結合している原子と一緒になってヘテロシクリルもしくはヘテロアリール環を形成しており；
各Ｒ3は独立して、非存在、－Ｈ、ＡＬＫ、フェニル及びヘテロアリールから選択され；
Ｒ4は、
であり、
Ｘは、－ＣＨ2－、－ＣＨＦ－、及び－ＣＦ2－からなる群から選択され；
各Ｕは独立して、－Ｏ－、－Ｎ（Ｒ3）－、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ3）－、
－Ｃ（Ｏ）－、－Ｏ－Ｎ＝Ｃ（Ｈ）－、及びアルキレンからなる群から選択され；
各Ｒxは独立してアルキレンから選択され；
Ｖ1は、－Ｃ（Ｒ3）－、及び－Ｎ－から選択され；
各Ｖ2は独立して、－Ｃ（Ｒ3）＝、－Ｎ（Ｒ3）－、－Ｎ＝、及び－Ｏ－から選択され；
Ｖ3は、－Ｃ＝、及び－Ｎ－から選択され；
各Ｚは独立してＣまたはＮであり；
ｎ1は０または１の数であり、
ＡＬＫは非置換アルキルもしくは置換アルキルであり、または２つの出現しているＡＬＫが、それらの介在原子と一緒に連結されてシクロアルキルもしくはヘテロシクリル環を
形成していてもよい〕
、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。 Compound of Formula II:
[Wherein,
R1 is ALK, cycloalkyl, heterocyclyl,
selected from the group consisting of:
each R2 is independently selected from the group consisting of absent, halogen, -OR3 , -R3 , -CO2R3 , C(O)N( R3 ) 2 , -CH2C (O)N( R3 ) 2 , -S (O) 2R3 , and -CN;
or two occurrences of R2 together with the atoms to which they are attached form a heterocyclyl or heteroaryl ring;
each R3 is independently selected from absent, -H, ALK, phenyl, and heteroaryl;
R4 is
and
X is selected from the group consisting of -CH2- , -CHF-, and -CF2- ;
Each U is independently -O-, -N(R 3 )-, -C(O)O-, -C(O)N(R 3 )-,
selected from the group consisting of -C(O)-, -O-N=C(H)-, and alkylene;
Each R is independently selected from alkylene;
V 1 is selected from -C(R 3 )-, and -N-;
each V2 is independently selected from -C( R3 )=, -N( R3 )-, -N=, and -O-;
V3 is selected from -C=, and -N-;
each Z is independently C or N;
n1 is the number 0 or 1;
ALK is unsubstituted alkyl or substituted alkyl, or two occurrences of ALK may be joined together with their intervening atoms to form a cycloalkyl or heterocyclyl ring.
or a pharma- ceutically acceptable salt or solvate thereof. 式ＩＩａ：
〔式中、Ｘは、ＣＨ2、ＣＨＦ、またはＣＦ2である〕
を有する、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。 Formula IIa:
wherein X is CH2 , CHF, or CF2 .
3. The compound of claim 2, having the formula: or a pharma- ceutically acceptable salt or solvate thereof. Ｒ1が
である、請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物。 R 1 is
The compound according to any one of claims 1 to 3, Ｒ1が、
である、請求項４に記載の化合物。 R1 is
5. The compound of claim 4, 前記化合物が、式（ＩＩｂ）の化合物：
である、請求項１～５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。 The compound is a compound of formula (IIb):
6. The compound according to any one of claims 1 to 5, which is: or a pharma- ceutically acceptable salt or solvate thereof. Ｕが、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－である、請求項１～６のいずれか１項に記載の化合物。 The compound according to any one of claims 1 to 6, wherein U is -C(O)O-. Ｒ4は、
であり、Ｒ4中のＵは、－Ｃ（Ｏ）Ｏ－または－Ｃ（Ｏ）ＮＲ3－である、請求項１、２、４または５のいずれか１項に記載の化合物。 R4 is
and U in R 4 is —C(O)O— or —C(O)NR 3 —. 式ＩＩａ１：
を有する、請求項２に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物。 Formula IIa1:
3. The compound of claim 2, having the formula: or a pharma- ceutically acceptable salt or solvate thereof. ３，４，５－トリメトキシ安息香酸（１２Ｓ）－７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸（１２Ｒ）－７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸１６，１６－ジフルオロ－７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸（１２Ｓ）－１６，１６－ジフルオロ－７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸（１２Ｒ）－１６，１６－ジフルオロ－７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
Ｎ－（７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル）－３，４，５－トリメトキシベンズアミド
３，４，５－トリメトキシ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－８－オキサ－５－アザ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸（１２Ｓ）－７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－８－オキサ－５－アザ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸（１２Ｒ）－７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－８－オキサ－５－アザ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－５－メチル－６－オキソ－８－オキサ－５－アザ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸（１２Ｓ）－７4，７5－ジメトキシ－５－メチル－６－オキソ－８－オキサ－５－アザ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸（１２Ｒ）－７4，７5－ジメトキシ－５－メチル－６－オキソ－８－オキサ－５－アザ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸（１１Ｒ）－７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５－アザ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロトリデカファン－１１－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸（１０Ｓ）－１４－クロロ－２－オキソ－１１Ｈ－３－アザ－１（６，１）－インダゾラ－７（１，４）－ジアゼパナシクロトリデカファン－１０－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸（１０Ｒ）－１４－クロロ－２－オキソ－１１Ｈ－３－アザ－１（６，１）－インダゾラ－７（１，４）－ジアゼパナシクロトリデカファン－１０－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸（１２Ｓ）－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸（１２Ｒ）－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
安息香酸（１２Ｓ）－６－オキソ－８－オキサ－５－アザ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
安息香酸（１２Ｒ）－６－オキソ－８－オキサ－５－アザ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸７4，７5－ジクロロ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸（１２Ｓ）－７4，７5－ジクロロ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸（１２Ｒ）－７4，７5－ジクロロ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸７5－カルバモイル－７4－クロロ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸（１１Ｚ，１６Ｅ，１０Ｓ）－１４－クロロ－２－オキソ－１２Ｈ－３－アザ－１（６，２）－インダゾラ－７（１，４）－ジアゼパナシクロトリデカファン－１０－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸（１１Ｚ，１６Ｅ，１０Ｒ）－１４－クロロ－２－オキソ－１２Ｈ－３－アザ－１（６，２）－インダゾラ－７（１，４）－ジアゼパナシクロトリデカファン－１０－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸（１２Ｓ）－７4－カルバモイル－７5－クロロ－６－オキソ－８－オキサ－５－アザ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸（１２Ｒ）－７4－カルバモイル－７5－クロロ－６－オキソ－８－オキサ－５－アザ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸７4－ブロモ－７5－クロロ－６－オキソ－８－オキサ－５－アザ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリメトキシ安息香酸７5－クロロ－７4－シアノ－６－オキソ－８－オキサ－５－アザ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
安息香酸（１２Ｒ）－７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
安息香酸（１２Ｒ）－７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
安息香酸（１２Ｓ）－７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
（Ｚ）－ベンズアルデヒドＯ－（７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル）オキシム
１２－ヒドロキシ－７4，７5－ジメトキシ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－６－オン
４－ヒドロキシ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４－フルオロ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４－イソプロポキシ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３－（トリフルオロメチル）安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－
１２－イル
３－（メチルスルホニル）安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３－フェノキシ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
２－フルオロ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４－ブロモ－３－シアノ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３－メチル－５－（トリフルオロメチル）安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
２－フルオロ－４－メトキシ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４－メトキシ－２－（トリフルオロメトキシ）安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
ピコリン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
ニコチン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
ピラジン－２－カルボン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
６－ヒドロキシニコチン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
キノリン－５－カルボン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
オキサゾール－４－カルボン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－カルボン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
酢酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
シクロプロパンカルボン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３－メチルブタン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４，４，４－トリフルオロブタン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
シクロヘキサンカルボン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
１－メチルピペリジン－４－カルボン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，３－ジメチルシクロブタン－１－カルボン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
２－（オキセタン－３－イル）酢酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
（１Ｒ，５Ｓ，６Ｒ）－３－オキサビシクロ［３．１．０］ヘキサン－６－カルボン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
５－オキソピロリジン－３－カルボン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
１－ベンジル－５－オキソピロリジン－３－カルボン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４－メトキシシクロヘキサン－１－カルボン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
２，６－ジフルオロ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４－（トリフルオロメトキシ）安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３－シアノ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
２－オキソ－１，２，３，４－テトラヒドロキノリン－６－カルボン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３－（ジフルオロメトキシ）安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，５－ジクロロ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４－ジクロロ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
２，３－ジクロロ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
２－クロロ－６－フルオロ－３－メチル安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３－フルオロ－５－（トリフルオロメチル）安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４－フルオロ－３－（トリフルオロメチル）安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４－シアノ－３－フルオロ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４－（トリフルオロメチル）安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，５－ジフルオロ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４－ジフルオロ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３－シアノ－４－フルオロ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４－シアノ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３－クロロ－４－フルオロ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
１－メチル－１Ｈ－ベンゾ［ｄ］イミダゾール－５－カルボン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４－（オキサゾール－５－イル）安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４，５－ジクロロ－２－フルオロ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３，４，５－トリエトキシ安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３－メトキシプロパン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）プロパン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３－シアノプロパン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４－シアノブタン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４－アセトアミドブタン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３－（１Ｈ－テトラゾール－１－イル）プロパン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４－（ジメチルアミノ）－４－オキソブタン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３－アセトアミドプロパン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４－（メチルアミノ）－４－オキソブタン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，
８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）プロパン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４－モルホリノ－４－オキソブタン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３－（４－フルオロフェノキシ）プロパン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４，４－ジフルオロシクロヘキサン－１－カルボン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
４－（トリフルオロメチル）シクロヘキサン－１－カルボン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３－（２，５－ジオキソピロリジン－１－イル）プロパン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
３－メトキシシクロヘキサン－１－カルボン酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
安息香酸７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－８－オキサ－５－アザ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル
（Ｅ）－ベンズアルデヒドＯ－（７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－８－オキサ－５－アザ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル）オキシム
（Ｅ）－ベンズアルデヒドＯ－（（１２Ｒ）－７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－８－オキサ－５－アザ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル）オキシム
（Ｅ）－ベンズアルデヒドＯ－（（１２Ｓ）－７4，７5－ジメトキシ－６－オキソ－８－オキサ－５－アザ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－１２－イル）オキシム
１２－ヒドロキシ－７4，７5－ジメトキシ－８－オキサ－５－アザ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－６－オン
（１２Ｒ）－１２－ヒドロキシ－７4，７5－ジメトキシ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－６－オン
（１２Ｓ）－１２－ヒドロキシ－７4，７5－ジメトキシ－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－６－オン
７4，７5－ジメトキシ－１２－（５－フェニル－２Ｈ－テトラゾール－２－イル）－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－６－オン
７4，７5－ジメトキシ－１２－（４－フェニル－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－６－オン
７4，７5－ジメトキシ－１２－（５－フェニル－１Ｈ－テトラゾール－１－イル）－５，８－ジオキサ－１（１，４）－ジアゼパナ－７（１，３）－ベンゼナシクロテトラデカファン－６－オン、
及びその薬学的に許容される塩または溶媒和物
からなる群から選択される化合物。 3,4,5-Trimethoxybenzoic acid (12S)-7 4 ,7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-Trimethoxybenzoic acid (12R)-7 4 ,7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-Trimethoxybenzoic acid 16,16-difluoro-7 4 ,7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-Trimethoxybenzoic acid (12S)-16,16-difluoro-7 4 ,7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-Trimethoxybenzoic acid (12R)-16,16-difluoro-7 4 ,7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl N-(7 4 ,7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl)-3,4,5-trimethoxybenzamide 3,4,5-Trimethoxybenzoic acid 7 4 , 7 5 -dimethoxy-6-oxo-8-oxa-5-aza-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-Trimethoxybenzoic acid (12S)-7 4 , 7 5 -dimethoxy-6-oxo-8-oxa-5-aza-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-Trimethoxybenzoic acid (12R)-7 4 , 7 5 -dimethoxy-6-oxo-8-oxa-5-aza-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-Trimethoxybenzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-5-methyl-6-oxo-8-oxa-5-aza-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-trimethoxybenzoic acid (12S)-7 4 ,7 5 -Dimethoxy-5-methyl-6-oxo-8-oxa-5-aza-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-trimethoxybenzoic acid (12R)-7 4 ,7 5 -Dimethoxy-5-methyl-6-oxo-8-oxa-5-aza-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-trimethoxybenzoic acid (11R)-7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5-aza-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotridecaphan-11-yl 3,4,5-trimethoxybenzoic acid (10S)-14-chloro-2-oxo-11H-3-aza-1(6,1)-indazola-7(1,4)-diazepanacyclotridecaphan-10-yl 3,4,5-trimethoxybenzoic acid (10R)-14-chloro-2-oxo-11H-3-aza-1(6,1)-indazola-7(1,4)-diazepanacyclotridecaphan-10-yl 3,4,5-Trimethoxybenzoic acid (12S)-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-Trimethoxybenzoic acid (12R)-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl Benzoic acid (12S)-6-oxo-8-oxa-5-aza-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl Benzoic acid (12R)-6-oxo-8-oxa-5-aza-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-Trimethoxybenzoic acid 7 4 , 7 5 -dichloro-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-trimethoxybenzoic acid (12S)-7 4 , 7 5 -dichloro-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-trimethoxybenzoic acid (12R)-7 4 , 7 5 -dichloro-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-trimethoxybenzoic acid 7 5 -carbamoyl-7 4 -Chloro-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-trimethoxybenzoic acid (11Z,16E,10S)-14-chloro-2-oxo-12H-3-aza-1(6,2)-indazola-7(1,4)-diazepanacyclotridecaphan-10-yl 3,4,5-trimethoxybenzoic acid (11Z,16E,10R)-14-chloro-2-oxo-12H-3-aza-1(6,2)-indazola-7(1,4)-diazepanacyclotridecaphan-10-yl 3,4,5-trimethoxybenzoic acid (12S)-7 4 -carbamoyl-7 5 -Chloro-6-oxo-8-oxa-5-aza-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-trimethoxybenzoic acid (12R)-7 4 -carbamoyl-7 5 -chloro-6-oxo-8-oxa-5-aza-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-trimethoxybenzoic acid 7 4 -bromo-7 5 -chloro-6-oxo-8-oxa-5-aza-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-trimethoxybenzoic acid 7 5 -chloro-7 4 -Cyano-6-oxo-8-oxa-5-aza-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl benzoic acid (12R)-7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl benzoic acid (12R)-7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl benzoic acid (12S)-7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl (Z)-Benzaldehyde O-(7 4 ,7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl)oxime 12-Hydroxy-7 4 ,7 5 -dimethoxy-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-6-one 4-Hydroxybenzoic acid 7 4 ,7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4-Fluorobenzoic acid 7 4 , 7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4-Isopropoxybenzoic acid 7 4 , 7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3-(Trifluoromethyl)benzoic acid 7 4 , 7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-
12-yl 3-(methylsulfonyl)benzoic acid 7 4 , 7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3-phenoxybenzoic acid 7 4 , 7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 2-fluorobenzoic acid 7 4 , 7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4-bromo-3-cyanobenzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3-Methyl-5-(trifluoromethyl)benzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 2-Fluoro-4-methoxybenzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4-Methoxy-2-(trifluoromethoxy)benzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl Picolinic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl Nicotinic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl Pyrazine-2-carboxylic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 6-Hydroxynicotinic acid 7 4 , 7 5 1H-1,2,3-TRIAZOLE-4-CARBOXYLIC ACID 7 4 ,7 5 -DIMETHOXY-6-OXO-5,8-DIOXA-1(1,4)-DIAZEPANA-7(1,3)-BENZENACYCLOTETRADECAPHAN-12-YL 1H-1,2,3-TRIAZOLE-4-CARBOXYLIC ACID 7 4 , 7 5 -DIMETHOXY-6-OXO-5,8-DIOXA-1(1,4)-DIAZEPANA-7(1,3)-BENZENACYCLOTETRADECAPHAN-12-YL Acetic acid, 7 4 , 7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl Cyclopropanecarboxylic acid, 7 4 , 7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3-methylbutanoic acid, 7 4 , 7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4,4,4-trifluorobutanoic acid, 7 4 , 7 5 cyclohexanecarboxylic acid, 7 4 , 7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 1-methylpiperidine-4-carboxylic acid, 7 4 , 7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,3-dimethylcyclobutane-1 - carboxylic acid, 7 4 , 7 5 -dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 2-(Oxetan-3-yl)acetic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl (1R,5S,6R)-3-oxabicyclo[3.1.0]hexane-6-carboxylic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 5-Oxopyrrolidine-3-carboxylic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 1-Benzyl-5-oxopyrrolidine-3-carboxylic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4-Methoxycyclohexane-1-carboxylic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 2,6-Difluorobenzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4-(Trifluoromethoxy)benzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3-Cyanobenzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 2-Oxo-1,2,3,4-tetrahydroquinoline-6-carboxylic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3-(Difluoromethoxy)benzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,5-Dichlorobenzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4-Dichlorobenzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 2,3-Dichlorobenzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 2-Chloro-6-fluoro-3-methylbenzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3-Fluoro-5-(trifluoromethyl)benzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4-Fluoro-3-(trifluoromethyl)benzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4-Cyano-3-fluorobenzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4-(Trifluoromethyl)benzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,5-Difluorobenzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4-Difluorobenzoic acid 7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3-Cyano-4-fluorobenzoic acid 7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4-Cyanobenzoic acid 7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3-Chloro-4-fluorobenzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 1-Methyl-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxylic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4-(oxazol-5-yl)benzoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4,5-Dichloro-2-fluorobenzoic acid 7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3,4,5-Triethoxybenzoic acid 7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3-Methoxypropanoic acid 7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3-(1H-pyrazol-1-yl)propanoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3-Cyanopropanoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4-Cyanobutanoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4-Acetamidobutanoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3-(1H-tetrazol-1-yl)propanoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4-(Dimethylamino)-4-oxobutanoic acid 7 4 , 7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3-Acetamidopropanoic acid 7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4-(Methylamino)-4-oxobutanoic acid 7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,
8-Dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propanoic acid 7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4-Morpholino-4-oxobutanoic acid 7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3-(4-Fluorophenoxy)propanoic acid 7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4,4-Difluorocyclohexane-1-carboxylic acid 7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 4-(Trifluoromethyl)cyclohexane-1-carboxylic acid 7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)propanoic acid 7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl 3-Methoxycyclohexane-1-carboxylic acid 7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl Benzoic acid 7 4 ,7 5 -Dimethoxy-6-oxo-8-oxa-5-aza-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl (E)-Benzaldehyde O-(7 4 ,7 5 12-Hydroxy-7 4 ,7 5 Benzaldehyde O-((12R)-7 4 ,7 5 -dimethoxy-6-oxo-8-oxa-5-aza-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl)oxime (E)-Benzaldehyde O-((12S)-7 4 ,7 5 -dimethoxy-6-oxo-8-oxa-5-aza-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-12-yl)oxime 12-Hydroxy- 7 4 ,7 5 -Dimethoxy-8-oxa-5-aza-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-6-one (12R)-12-hydroxy-7 4 ,7 5 -Dimethoxy-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-6-one (12S)-12-hydroxy-7 4 ,7 5 -Dimethoxy-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-6-one 7 4 ,7 5 -Dimethoxy-12-(5-phenyl-2H-tetrazol-2-yl)-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-6-one 7 4 ,7 5 -dimethoxy-12-(4-phenyl-1H-1,2,3-triazol-1-yl)-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-6-one 7 4 ,7 5 -dimethoxy-12-(5-phenyl-1H-tetrazol-1-yl)-5,8-dioxa-1(1,4)-diazepan-7(1,3)-benzenacyclotetradecaphan-6-one,
and a pharma- ceutically acceptable salt or solvate thereof. 前記化合物がたった１つのキラル中心を含む、請求項１～１０のいずれか１項に記載の化合物。 The compound according to any one of claims 1 to 10, wherein the compound contains only one chiral center. 前記化合物が、「Ｒ」異性体及び「Ｓ」異性体を含有するラセミ混合物である、請求項１１に記載の化合物。 The compound of claim 11, wherein the compound is a racemic mixture containing the "R" and "S" isomers. 前記化合物が「Ｒ」異性体である、請求項１１に記載の化合物。 The compound of claim 11, wherein the compound is the "R" isomer. 前記化合物が「Ｓ」異性体である、請求項１１に記載の化合物。 The compound of claim 11, wherein the compound is the "S" isomer. 前記化合物が、１つよりも多いキラル中心を含む、請求項１～１０のいずれか１項に記載の化合物。 The compound according to any one of claims 1 to 10, wherein the compound contains more than one chiral center. 前記キラル中心が独立して「Ｒ」または「Ｓ」配置を含む、請求項１５に記載の化合物。 The compound of claim 15, wherein the chiral centers independently comprise an "R" or "S" configuration. 前記キラル中心が同じ配置を含む、請求項１５に記載の化合物。 The compound of claim 15, wherein the chiral centers comprise the same configuration. 請求項１～１７のいずれか１項に記載の化合物、及び
少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤
を含む、医薬組成物。 A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of claims 1 to 17, and at least one pharma- ceutically acceptable excipient. アデノシン受容体拮抗薬をさらに含む、請求項１８に記載の医薬組成物。 The pharmaceutical composition of claim 18, further comprising an adenosine receptor antagonist. 前記アデノシン受容体拮抗薬がＡ２ＡまたはＡ２Ｂ受容体拮抗薬である、請求項１９に記載の医薬組成物。 The pharmaceutical composition according to claim 19, wherein the adenosine receptor antagonist is an A2A or A2B receptor antagonist. 前記アデノシン受容体拮抗薬が、
５－ブロモ－２，６－ジ－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－４－アミン；
（Ｓ）－７－（５－メチルフラン－２－イル）－３－（（６－（（［テトラヒドロフラン－３－イル］オキシ）メチル）ピリジン－２－イル）メチル）－３Ｈ－［１，２，３］トリアゾロ［４，５－ｄ］ピリミジン－５－アミン；
６－（２－クロロ－６－メチルピリジン－４－イル）－５－（４－フルオロフェニル）－１，２，４－トリアジン－３－アミン；
３－（２－アミノ－６－（１－（（６－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ピリジン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）ピリミジン－４－イル）－２－メチルベンゾニトリル；
２－（２－フラニル）－７－（２－（４－（４－（２－メトキシエトキシ）フェニル）－１－ピペラジニル）エチル）－７Ｈ－ピラゾロ（４，３－ｅ）（１，２，４）トリアゾロ（１，５－ｃ）ピリミジン－５－アミン；
３－（４－アミノ－３－メチルベンジル）－７－（２－フリル）－３Ｈ－（１，２，３）トリアゾロ（４，５－ｄ）ピリミジン－５－アミン；及び
４－ヒドロキシ－Ｎ－（４－メトキシ－７－モルホリノベンゾ［ｄ］チアゾール－２－イル）－４－メチルピペリジン－１－カルボキサミド；
（＋）－５－アミノ－３－（２－（４－（２，４－ジフルオロ－５－（２－（メチルスルフィニル）エトキシ）フェニル）ピペラジン－１－イル）エチル）－８－（フラン－２－イル）チアゾロ［５，４－ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ｃ］ピリミジン－２（３Ｈ）－オン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物；
（Ｓ）－５－アミノ－３－（２－（４－（２，４－ジフルオロ－５－（２－（メチルスルフィニル）エトキシ）フェニル）ピペラジン－１－イル）エチル）－８－（フラン－２－イル）チアゾロ［５，４－ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ｃ］ピリミジン－２（３Ｈ）－オン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物：
（Ｒ）－５－アミノ－３－（２－（４－（２，４－ジフルオロ－５－（２－（メチルスルフィニル）エトキシ）フェニル）ピペラジン－１－イル）エチル）－８－（フラン－２－イル）チアゾロ［５，４－ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ｃ］ピリミジン－２（３Ｈ）－オン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物；及び
（Ｒ，Ｓ）－５－アミノ－３－（２－（４－（２，４－ジフルオロ－５－（２－（メチルスルフィニル）エトキシ）フェニル）ピペラジン－１－イル）エチル）－８－（フラン－２－イル）チアゾロ［５，４－ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ｃ］ピリミジン－２（３Ｈ）－オン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物
から選択される、請求項１９に記載の医薬組成物。 The adenosine receptor antagonist
5-bromo-2,6-di-(1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-4-amine;
(S)-7-(5-methylfuran-2-yl)-3-((6-(([tetrahydrofuran-3-yl]oxy)methyl)pyridin-2-yl)methyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-5-amine;
6-(2-chloro-6-methylpyridin-4-yl)-5-(4-fluorophenyl)-1,2,4-triazin-3-amine;
3-(2-amino-6-(1-((6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)methyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyrimidin-4-yl)-2-methylbenzonitrile;
2-(2-furanyl)-7-(2-(4-(4-(2-methoxyethoxy)phenyl)-1-piperazinyl)ethyl)-7H-pyrazolo(4,3-e)(1,2,4)triazolo(1,5-c)pyrimidin-5-amine;
3-(4-amino-3-methylbenzyl)-7-(2-furyl)-3H-(1,2,3)triazolo(4,5-d)pyrimidin-5-amine; and 4-hydroxy-N-(4-methoxy-7-morpholinobenzo[d]thiazol-2-yl)-4-methylpiperidine-1-carboxamide;
(+)-5-amino-3-(2-(4-(2,4-difluoro-5-(2-(methylsulfinyl)ethoxy)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-8-(furan-2-yl)thiazolo[5,4-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-2(3H)-one, or a pharma-ceutically acceptable salt or solvate thereof;
(S)-5-amino-3-(2-(4-(2,4-difluoro-5-(2-(methylsulfinyl)ethoxy)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-8-(furan-2-yl)thiazolo[5,4-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-2(3H)-one, or a pharma- ceutically acceptable salt or solvate thereof:
20. The pharmaceutical composition of claim 19, wherein the compound is selected from: (R)-5-amino-3-(2-(4-(2,4-difluoro-5-(2-(methylsulfinyl)ethoxy)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-8-(furan-2-yl)thiazolo[5,4-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-2(3H)-one, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof; and (R,S)-5-amino-3-(2-(4-(2,4-difluoro-5-(2-(methylsulfinyl)ethoxy)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-8-(furan-2-yl)thiazolo[5,4-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-2(3H)-one, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. 前記アデノシン受容体拮抗薬が、式（ＩＩＩ）の化合物：
〔式中、
Ｒ1は、５員もしくは６員ヘテロアリール、または５員もしくは６員アリールであり、前記ヘテロアリールまたはアリール基が、Ｃ1－Ｃ6アルキル及びハロから選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ2は、６員アリールまたは６員ヘテロアリールであり、
前記ヘテロアリールまたはアリール基が、ハロ、アルキル、ヘテロシクリル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、カルボニル、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アルキルスルホンイミドイル、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ及びアルキルスルホンアルキルから選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されており；
前記置換基が、オキソ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルデヒド、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、（ヘテロシクリル）（アルキル）アミノアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、アルキン、アルコキシ、アミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルカルボニルアミノ、アミノカルボニルアルキルアミノ、（アミノカルボニルアルキル）（アルキル）アミノ、アルケニルカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノアルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルアルキルアミノカルボニル、（アルキルアミノアルキル）（アルキル）アミノカルボニル、アルキルアミノアルキルカルボニル、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホキシドアルキル アルキルスルホニル及びアルキルスルホンアルキルから選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されているか；
あるいは、前記ヘテロアリールまたはアリール基が２つの置換基で任意選択的に置換されており、前記２つの置換基が、それらに結合している原子と一緒になって、
オキソ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルデヒド、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、（ヘテロシクリル）（アルキル）アミノアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、アルキン、アルコキシ、アミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルカルボニルアミノ、アミノカルボニルアルキルアミノ、（アミノカルボニルアルキル）（アルキル）アミノ、アルケニルカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノアルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルアルキルアミノカルボニル、（アルキルアミノアルキル）（アルキル）アミノカルボニル、アルキルアミノアルキルカルボニル、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホキシドアルキル、アルキルスルホニル及びアルキルスルホンアルキルから選択される１つ以上の置換基
で任意選択的に置換された５員もしくは６員アリール環、５員もしくは６員ヘテロアリール環、５員もしくは６員シクロアルキル環、または５員もしくは６員ヘテロシクリル環を形成している〕
、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項１９に記載の医薬組成物。 The adenosine receptor antagonist is a compound of formula (III):
[Wherein,
R 1 is a 5- or 6-membered heteroaryl, or a 5- or 6-membered aryl, said heteroaryl or aryl group being optionally substituted with one or more substituents selected from C 1 -C 6 alkyl and halo;
R2 is a 6-membered aryl or 6-membered heteroaryl;
the heteroaryl or aryl group is optionally substituted with one or more substituents selected from halo, alkyl, heterocyclyl, alkoxy, cycloalkyloxy, heterocyclyloxy, carbonyl, alkylcarbonyl, aminocarbonyl, hydroxycarbonyl, heterocyclylcarbonyl, alkylsulfoxide, alkylsulfonyl, aminosulfonyl, heterocyclylsulfonyl, alkylsulfonimidoyl, carbonylamino, sulfonylamino, and alkylsulfonealkyl;
The substituents are oxo, halo, hydroxy, cyano, alkyl, alkenyl, aldehyde, heterocyclylalkyl, hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl, hydroxyalkylaminoalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, (heterocyclyl)(alkyl)aminoalkyl, heterocyclyl, heteroaryl, alkylheteroaryl, alkyne, alkoxy, amino, dialkylamino, aminoalkylcarbonylamino, aminocarbonylalkylamino, (aminocarbonylalkyl)(alkyl)amino, alkenylcarbonylamino, hydroxycarbonyl, alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, aminoalkylaminocarbonyl, alkylaminoalkylaminocarbonyl, dialkylaminoalkylaminocarbonyl, heterocyclylalkylaminocarbonyl, (alkylaminoalkyl)(alkyl)aminocarbonyl, alkylaminoalkylcarbonyl, dialkylaminoalkylcarbonyl, heterocyclylcarbonyl, alkenylcarbonyl, alkynylcarbonyl, alkylsulfoxide, alkylsulfoxidealkyl optionally substituted with one or more substituents selected from alkylsulfonyl and alkylsulfonealkyl;
Alternatively, said heteroaryl or aryl group is optionally substituted with two substituents, said two substituents together with the atoms to which they are attached represent:
oxo, halo, hydroxy, cyano, alkyl, alkenyl, aldehyde, heterocyclylalkyl, hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl, hydroxyalkylaminoalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, (heterocyclyl)(alkyl)aminoalkyl, heterocyclyl, heteroaryl, alkylheteroaryl, alkyne, alkoxy, amino, dialkylamino, aminoalkylcarbonylamino, aminocarbonylalkylamino, (aminocarbonylalkyl)(alkyl)amino, alkenylcarbonylamino, hydroxycarbonyl, alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, aminoalkylaminocarbonyl , alkylaminoalkylaminocarbonyl, dialkylaminoalkylaminocarbonyl, heterocyclylalkylaminocarbonyl, (alkylaminoalkyl)(alkyl)aminocarbonyl, alkylaminoalkylcarbonyl, dialkylaminoalkylcarbonyl, heterocyclylcarbonyl, alkenylcarbonyl, alkynylcarbonyl, alkylsulfoxide, alkylsulfoxidealkyl, alkylsulfonyl, and alkylsulfonealkyl, forming a 5- or 6-membered aryl ring, a 5- or 6-membered heteroaryl ring, a 5- or 6-membered cycloalkyl ring, or a 5- or 6-membered heterocyclyl ring, optionally substituted with one or more substituents selected from alkylaminoalkylaminocarbonyl, dialkylaminoalkylaminocarbonyl, heterocyclylalkylaminocarbonyl, (alkylaminoalkyl)(alkyl)aminocarbonyl, alkylaminoalkylcarbonyl, dialkylaminoalkylcarbonyl, heterocyclylcarbonyl, alkenylcarbonyl, alkynylcarbonyl, alkylsulfoxide, alkylsulfoxidealkyl, alkylsulfonyl, and alkylsulfonealkyl.
20. The pharmaceutical composition of claim 19, which is: ＥＮＴ１の阻害を、それを必要とする患者において行う方法に使用するための、請求項１～１７のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物であって、
当該方法は、有効量の請求項１～１７のいずれか１項に記載の化合物を前記患者に投与すること
を含む、前記医薬組成物。 A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of claims 1 to 17 for use in a method for inhibiting ENT1 in a patient in need thereof, comprising
The method comprises administering to the patient an effective amount of a compound according to any one of claims 1 to 17, comprising administering to the patient an effective amount of the pharmaceutical composition. がんの治療を、それを必要とする患者において行う方法に使用するための、請求項１～１７のいずれか１項に記載の化合物を含む医薬組成物であって、
当該方法は、有効量の請求項１～１７のいずれか１項に記載の化合物を前記患者に投与すること
を含む、前記医薬組成物。 A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of claims 1 to 17 for use in a method for the treatment of cancer in a patient in need thereof, comprising
The method comprises administering to the patient an effective amount of a compound according to any one of claims 1 to 17, comprising administering to the patient an effective amount of the pharmaceutical composition. がんの治療を、それを必要とする患者において行う方法に使用するための、請求項１～１７のいずれか１項に記載の化合物と、アデノシン受容体拮抗薬との組合せを含む医薬組成物であって、当該方法は、
請求項１～１７のいずれか１項に記載の化合物と、アデノシン受容体拮抗薬との組合せを前記患者に投与すること
を含む、前記医薬組成物。 A pharmaceutical composition comprising a combination of a compound according to any one of claims 1 to 17 and an adenosine receptor antagonist for use in a method for the treatment of cancer in a patient in need thereof, the method comprising:
A pharmaceutical composition comprising administering to said patient a combination of a compound according to any one of claims 1 to 17 and an adenosine receptor antagonist. 請求項１～１７のいずれか１項に記載の化合物が、前記アデノシン受容体拮抗薬の投与の前に、それに付随して、またはその後に投与される、請求項２５に記載の医薬組成物。 The pharmaceutical composition according to claim 25, wherein the compound according to any one of claims 1 to 17 is administered prior to, concomitantly with, or subsequent to administration of the adenosine receptor antagonist. 前記アデノシン受容体拮抗薬がＡ２ＡまたはＡ２Ｂ受容体拮抗薬である、請求項２５または２６に記載の医薬組成物。 The pharmaceutical composition according to claim 25 or 26, wherein the adenosine receptor antagonist is an A2A or A2B receptor antagonist. 前記アデノシン受容体拮抗薬が、
５－ブロモ－２，６－ジ－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－４－アミン；
（Ｓ）－７－（５－メチルフラン－２－イル）－３－（（６－（（［テトラヒドロフラ
ン－３－イル］オキシ）メチル）ピリジン－２－イル）メチル）－３Ｈ－［１，２，３］トリアゾロ［４，５－ｄ］ピリミジン－５－アミン；
６－（２－クロロ－６－メチルピリジン－４－イル）－５－（４－フルオロフェニル）－１，２，４－トリアジン－３－アミン；
３－（２－アミノ－６－（１－（（６－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ピリジン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）ピリミジン－４－イル）－２－メチルベンゾニトリル；
２－（２－フラニル）－７－（２－（４－（４－（２－メトキシエトキシ）フェニル）－１－ピペラジニル）エチル）－７Ｈ－ピラゾロ（４，３－ｅ）（１，２，４）トリアゾロ（１，５－ｃ）ピリミジン－５－アミン；
３－（４－アミノ－３－メチルベンジル）－７－（２－フリル）－３Ｈ－（１，２，３）トリアゾロ（４，５－ｄ）ピリミジン－５－アミン；
４－ヒドロキシ－Ｎ－（４－メトキシ－７－モルホリノベンゾ［ｄ］チアゾール－２－イル）－４－メチルピペリジン－１－カルボキサミド；
（＋）－５－アミノ－３－（２－（４－（２，４－ジフルオロ－５－（２－（メチルスルフィニル）エトキシ）フェニル）ピペラジン－１－イル）エチル）－８－（フラン－２－イル）チアゾロ［５，４－ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ｃ］ピリミジン－２（３Ｈ）－オン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物；
（Ｓ）－５－アミノ－３－（２－（４－（２，４－ジフルオロ－５－（２－（メチルスルフィニル）エトキシ）フェニル）ピペラジン－１－イル）エチル）－８－（フラン－２－イル）チアゾロ［５，４－ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ｃ］ピリミジン－２（３Ｈ）－オン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物；
（Ｒ）－５－アミノ－３－（２－（４－（２，４－ジフルオロ－５－（２－（メチルスルフィニル）エトキシ）フェニル）ピペラジン－１－イル）エチル）－８－（フラン－２－イル）チアゾロ［５，４－ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ｃ］ピリミジン－２（３Ｈ）－オン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物；及び
（Ｒ，Ｓ）－５－アミノ－３－（２－（４－（２，４－ジフルオロ－５－（２－（メチルスルフィニル）エトキシ）フェニル）ピペラジン－１－イル）エチル）－８－（フラン－２－イル）チアゾロ［５，４－ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ｃ］ピリミジン－２（３Ｈ）－オン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物
から選択される、請求項２５に記載の医薬組成物。 The adenosine receptor antagonist
5-bromo-2,6-di-(1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-4-amine;
(S)-7-(5-methylfuran-2-yl)-3-((6-(([tetrahydrofuran-3-yl]oxy)methyl)pyridin-2-yl)methyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-5-amine;
6-(2-chloro-6-methylpyridin-4-yl)-5-(4-fluorophenyl)-1,2,4-triazin-3-amine;
3-(2-amino-6-(1-((6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)methyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyrimidin-4-yl)-2-methylbenzonitrile;
2-(2-furanyl)-7-(2-(4-(4-(2-methoxyethoxy)phenyl)-1-piperazinyl)ethyl)-7H-pyrazolo(4,3-e)(1,2,4)triazolo(1,5-c)pyrimidin-5-amine;
3-(4-amino-3-methylbenzyl)-7-(2-furyl)-3H-(1,2,3)triazolo(4,5-d)pyrimidin-5-amine;
4-hydroxy-N-(4-methoxy-7-morpholinobenzo[d]thiazol-2-yl)-4-methylpiperidine-1-carboxamide;
(+)-5-amino-3-(2-(4-(2,4-difluoro-5-(2-(methylsulfinyl)ethoxy)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-8-(furan-2-yl)thiazolo[5,4-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-2(3H)-one, or a pharma-ceutically acceptable salt or solvate thereof;
(S)-5-amino-3-(2-(4-(2,4-difluoro-5-(2-(methylsulfinyl)ethoxy)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-8-(furan-2-yl)thiazolo[5,4-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-2(3H)-one, or a pharma-ceutically acceptable salt or solvate thereof;
26. The pharmaceutical composition of claim 25, selected from: (R)-5-amino-3-(2-(4-(2,4-difluoro-5-(2-(methylsulfinyl)ethoxy)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-8-(furan-2-yl)thiazolo[5,4-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-2(3H)-one, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof; and (R,S)-5-amino-3-(2-(4-(2,4-difluoro-5-(2-(methylsulfinyl)ethoxy)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-8-(furan-2-yl)thiazolo[5,4-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-2(3H)-one, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. 前記アデノシン受容体拮抗薬が、式（ＩＩＩ）の化合物：
〔式中、
Ｒ1は、５員もしくは６員ヘテロアリール、または５員もしくは６員アリールであり、前記ヘテロアリールまたはアリール基が、Ｃ1－Ｃ6アルキル及びハロから選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ2は、６員アリールまたは６員ヘテロアリールであり、
前記ヘテロアリールまたはアリール基が、ハロ、アルキル、ヘテロシクリル、アルコキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、カルボニル、アルキルカルボニル
、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アルキルスルホンイミドイル、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ及びアルキルスルホンアルキルから選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されており；
前記置換基が、オキソ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルデヒド、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、（ヘテロシクリル）（アルキル）アミノアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、アルキン、アルコキシ、アミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルカルボニルアミノ、アミノカルボニルアルキルアミノ、（アミノカルボニルアルキル）（アルキル）アミノ、アルケニルカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノアルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルアルキルアミノカルボニル、（アルキルアミノアルキル）（アルキル）アミノカルボニル、アルキルアミノアルキルカルボニル、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホキシドアルキル アルキルスルホニル及びアルキルスルホンアルキルから選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されているか；
あるいは、前記ヘテロアリールまたはアリール基が２つの置換基で任意選択的に置換されており、前記２つの置換基が、それらに結合している原子と一緒になって、
オキソ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルデヒド、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、（ヘテロシクリル）（アルキル）アミノアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、アルキン、アルコキシ、アミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルカルボニルアミノ、アミノカルボニルアルキルアミノ、（アミノカルボニルアルキル）（アルキル）アミノ、アルケニルカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノアルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルアルキルアミノカルボニル、（アルキルアミノアルキル）（アルキル）アミノカルボニル、アルキルアミノアルキルカルボニル、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホキシドアルキル、アルキルスルホニル及びアルキルスルホンアルキルから選択される１つ以上の置換基
で任意選択的に置換された５員もしくは６員アリール環、５員もしくは６員ヘテロアリール環、５員もしくは６員シクロアルキル環、または５員もしくは６員ヘテロシクリル環を形成している〕
、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項２５に記載の医薬組成物。 The adenosine receptor antagonist is a compound of formula (III):
[Wherein,
R 1 is a 5- or 6-membered heteroaryl, or a 5- or 6-membered aryl, said heteroaryl or aryl group being optionally substituted with one or more substituents selected from C 1 -C 6 alkyl and halo;
R2 is a 6-membered aryl or 6-membered heteroaryl;
the heteroaryl or aryl group is optionally substituted with one or more substituents selected from halo, alkyl, heterocyclyl, alkoxy, cycloalkyloxy, heterocyclyloxy, carbonyl, alkylcarbonyl, aminocarbonyl, hydroxycarbonyl, heterocyclylcarbonyl, alkylsulfoxide, alkylsulfonyl, aminosulfonyl, heterocyclylsulfonyl, alkylsulfonimidoyl, carbonylamino, sulfonylamino, and alkylsulfonealkyl;
The substituents are oxo, halo, hydroxy, cyano, alkyl, alkenyl, aldehyde, heterocyclylalkyl, hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl, hydroxyalkylaminoalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, (heterocyclyl)(alkyl)aminoalkyl, heterocyclyl, heteroaryl, alkylheteroaryl, alkyne, alkoxy, amino, dialkylamino, aminoalkylcarbonylamino, aminocarbonylalkylamino, (aminocarbonylalkyl)(alkyl)amino, alkenylcarbonylamino, hydroxycarbonyl, alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, aminoalkylaminocarbonyl, alkylaminoalkylaminocarbonyl, dialkylaminoalkylaminocarbonyl, heterocyclylalkylaminocarbonyl, (alkylaminoalkyl)(alkyl)aminocarbonyl, alkylaminoalkylcarbonyl, dialkylaminoalkylcarbonyl, heterocyclylcarbonyl, alkenylcarbonyl, alkynylcarbonyl, alkylsulfoxide, alkylsulfoxidealkyl optionally substituted with one or more substituents selected from alkylsulfonyl and alkylsulfonealkyl;
Alternatively, said heteroaryl or aryl group is optionally substituted with two substituents, said two substituents together with the atoms to which they are attached represent:
oxo, halo, hydroxy, cyano, alkyl, alkenyl, aldehyde, heterocyclylalkyl, hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl, hydroxyalkylaminoalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, (heterocyclyl)(alkyl)aminoalkyl, heterocyclyl, heteroaryl, alkylheteroaryl, alkyne, alkoxy, amino, dialkylamino, aminoalkylcarbonylamino, aminocarbonylalkylamino, (aminocarbonylalkyl)(alkyl)amino, alkenylcarbonylamino, hydroxycarbonyl, alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, aminoalkylaminocarbonyl , alkylaminoalkylaminocarbonyl, dialkylaminoalkylaminocarbonyl, heterocyclylalkylaminocarbonyl, (alkylaminoalkyl)(alkyl)aminocarbonyl, alkylaminoalkylcarbonyl, dialkylaminoalkylcarbonyl, heterocyclylcarbonyl, alkenylcarbonyl, alkynylcarbonyl, alkylsulfoxide, alkylsulfoxidealkyl, alkylsulfonyl, and alkylsulfonealkyl, forming a 5- or 6-membered aryl ring, a 5- or 6-membered heteroaryl ring, a 5- or 6-membered cycloalkyl ring, or a 5- or 6-membered heterocyclyl ring, optionally substituted with one or more substituents selected from alkylaminoalkylaminocarbonyl, dialkylaminoalkylaminocarbonyl, heterocyclylalkylaminocarbonyl, (alkylaminoalkyl)(alkyl)aminocarbonyl, alkylaminoalkylcarbonyl, dialkylaminoalkylcarbonyl, heterocyclylcarbonyl, alkenylcarbonyl, alkynylcarbonyl, alkylsulfoxide, alkylsulfoxidealkyl, alkylsulfonyl, and alkylsulfonealkyl.
26. The pharmaceutical composition of claim 25, which is: パーツキットであって、
（ａ）有効量の請求項１～１７のいずれか１項に記載の化合物を含む第１部分と；
（ｂ）有効量のアデノシン受容体拮抗薬を含む第２部分と
を含む、前記パーツキット。 A parts kit,
(a) a first portion comprising an effective amount of a compound according to any one of claims 1 to 17;
(b) a second part comprising an effective amount of an adenosine receptor antagonist. 前記アデノシン受容体拮抗薬がＡ２ＡまたはＡ２Ｂ受容体拮抗薬である、請求項３０に記載のパーツキット。 The kit of parts according to claim 30, wherein the adenosine receptor antagonist is an A2A or A2B receptor antagonist. 前記アデノシン受容体拮抗薬が、
５－ブロモ－２，６－ジ－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ピリミジン－４－アミン；
（Ｓ）－７－（５－メチルフラン－２－イル）－３－（（６－（（［テトラヒドロフラン－３－イル］オキシ）メチル）ピリジン－２－イル）メチル）－３Ｈ－［１，２，３］トリアゾロ［４，５－ｄ］ピリミジン－５－アミン；
６－（２－クロロ－６－メチルピリジン－４－イル）－５－（４－フルオロフェニル）－１，２，４－トリアジン－３－アミン；
３－（２－アミノ－６－（１－（（６－（２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ピリジン－２－イル）メチル）－１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－４－イル）ピリミジン－４－イル）－２－メチルベンゾニトリル；
２－（２－フラニル）－７－（２－（４－（４－（２－メトキシエトキシ）フェニル）－１－ピペラジニル）エチル）－７Ｈ－ピラゾロ（４，３－ｅ）（１，２，４）トリアゾロ（１，５－ｃ）ピリミジン－５－アミン；
３－（４－アミノ－３－メチルベンジル）－７－（２－フリル）－３Ｈ－（１，２，３）トリアゾロ（４，５－ｄ）ピリミジン－５－アミン；
４－ヒドロキシ－Ｎ－（４－メトキシ－７－モルホリノベンゾ［ｄ］チアゾール－２－イル）－４－メチルピペリジン－１－カルボキサミド；
（＋）－５－アミノ－３－（２－（４－（２，４－ジフルオロ－５－（２－（メチルスルフィニル）エトキシ）フェニル）ピペラジン－１－イル）エチル）－８－（フラン－２－イル）チアゾロ［５，４－ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ｃ］ピリミジン－２（３Ｈ）－オン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物；
（Ｓ）－５－アミノ－３－（２－（４－（２，４－ジフルオロ－５－（２－（メチルスルフィニル）エトキシ）フェニル）ピペラジン－１－イル）エチル）－８－（フラン－２－イル）チアゾロ［５，４－ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ｃ］ピリミジン－２（３Ｈ）－オン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物；
（Ｒ）－５－アミノ－３－（２－（４－（２，４－ジフルオロ－５－（２－（メチルスルフィニル）エトキシ）フェニル）ピペラジン－１－イル）エチル）－８－（フラン－２－イル）チアゾロ［５，４－ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ｃ］ピリミジン－２（３Ｈ）－オン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物；及び
（Ｒ，Ｓ）－５－アミノ－３－（２－（４－（２，４－ジフルオロ－５－（２－（メチルスルフィニル）エトキシ）フェニル）ピペラジン－１－イル）エチル）－８－（フラン－２－イル）チアゾロ［５，４－ｅ］［１，２，４］トリアゾロ［１，５－ｃ］ピリミジン－２（３Ｈ）－オン、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物
から選択される、請求項３０に記載のパーツキット。 The adenosine receptor antagonist
5-bromo-2,6-di-(1H-pyrazol-1-yl)pyrimidin-4-amine;
(S)-7-(5-methylfuran-2-yl)-3-((6-(([tetrahydrofuran-3-yl]oxy)methyl)pyridin-2-yl)methyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidin-5-amine;
6-(2-chloro-6-methylpyridin-4-yl)-5-(4-fluorophenyl)-1,2,4-triazin-3-amine;
3-(2-amino-6-(1-((6-(2-hydroxypropan-2-yl)pyridin-2-yl)methyl)-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyrimidin-4-yl)-2-methylbenzonitrile;
2-(2-furanyl)-7-(2-(4-(4-(2-methoxyethoxy)phenyl)-1-piperazinyl)ethyl)-7H-pyrazolo(4,3-e)(1,2,4)triazolo(1,5-c)pyrimidin-5-amine;
3-(4-amino-3-methylbenzyl)-7-(2-furyl)-3H-(1,2,3)triazolo(4,5-d)pyrimidin-5-amine;
4-hydroxy-N-(4-methoxy-7-morpholinobenzo[d]thiazol-2-yl)-4-methylpiperidine-1-carboxamide;
(+)-5-amino-3-(2-(4-(2,4-difluoro-5-(2-(methylsulfinyl)ethoxy)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-8-(furan-2-yl)thiazolo[5,4-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-2(3H)-one, or a pharma-ceutically acceptable salt or solvate thereof;
(S)-5-amino-3-(2-(4-(2,4-difluoro-5-(2-(methylsulfinyl)ethoxy)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-8-(furan-2-yl)thiazolo[5,4-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-2(3H)-one, or a pharma-ceutically acceptable salt or solvate thereof;
31. The kit of parts of claim 30, selected from: (R)-5-amino-3-(2-(4-(2,4-difluoro-5-(2-(methylsulfinyl)ethoxy)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-8-(furan-2-yl)thiazolo[5,4-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-2(3H)-one, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof; and (R,S)-5-amino-3-(2-(4-(2,4-difluoro-5-(2-(methylsulfinyl)ethoxy)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-8-(furan-2-yl)thiazolo[5,4-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-2(3H)-one, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. 前記アデノシン受容体拮抗薬が、式（ＩＩＩ）の化合物：
〔式中、
Ｒ1は、５員もしくは６員ヘテロアリール、または５員もしくは６員アリールであり、前記ヘテロアリールまたはアリール基が、Ｃ1－Ｃ6アルキル及びハロから選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されており；
Ｒ2は、６員アリールまたは６員ヘテロアリールであり、
前記ヘテロアリールまたはアリール基が、ハロ、アルキル、ヘテロシクリル、アルコ
キシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロシクリルオキシ、カルボニル、アルキルカルボニル、アミノカルボニル、ヒドロキシカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホニル、アミノスルホニル、ヘテロシクリルスルホニル、アルキルスルホンイミドイル、カルボニルアミノ、スルホニルアミノ及びアルキルスルホンアルキルから選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されており；
前記置換基が、オキソ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルデヒド、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、（ヘテロシクリル）（アルキル）アミノアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、アルキン、アルコキシ、アミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルカルボニルアミノ、アミノカルボニルアルキルアミノ、（アミノカルボニルアルキル）（アルキル）アミノ、アルケニルカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノアルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルアルキルアミノカルボニル、（アルキルアミノアルキル）（アルキル）アミノカルボニル、アルキルアミノアルキルカルボニル、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホキシドアルキル アルキルスルホニル及びアルキルスルホンアルキルから選択される１つ以上の置換基で任意選択的に置換されているか；
あるいは、前記ヘテロアリールまたはアリール基が２つの置換基で任意選択的に置換されており、前記２つの置換基が、それらに結合している原子と一緒になって、
オキソ、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、アルケニル、アルデヒド、ヘテロシクリルアルキル、ヒドロキシアルキル、ジヒドロキシアルキル、ヒドロキシアルキルアミノアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、（ヘテロシクリル）（アルキル）アミノアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、アルキン、アルコキシ、アミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキルカルボニルアミノ、アミノカルボニルアルキルアミノ、（アミノカルボニルアルキル）（アルキル）アミノ、アルケニルカルボニルアミノ、ヒドロキシカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アミノカルボニル、アミノアルキルアミノカルボニル、アルキルアミノアルキルアミノカルボニル、ジアルキルアミノアルキルアミノカルボニル、ヘテロシクリルアルキルアミノカルボニル、（アルキルアミノアルキル）（アルキル）アミノカルボニル、アルキルアミノアルキルカルボニル、ジアルキルアミノアルキルカルボニル、ヘテロシクリルカルボニル、アルケニルカルボニル、アルキニルカルボニル、アルキルスルホキシド、アルキルスルホキシドアルキル、アルキルスルホニル及びアルキルスルホンアルキルから選択される１つ以上の置換基
で任意選択的に置換された５員もしくは６員アリール環、５員もしくは６員ヘテロアリール環、５員もしくは６員シクロアルキル環、または５員もしくは６員ヘテロシクリル環を形成している〕
、またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物である、請求項３０に記載のパーツキット。 The adenosine receptor antagonist is a compound of formula (III):
[Wherein,
R 1 is a 5- or 6-membered heteroaryl, or a 5- or 6-membered aryl, said heteroaryl or aryl group being optionally substituted with one or more substituents selected from C 1 -C 6 alkyl and halo;
R2 is a 6-membered aryl or 6-membered heteroaryl;
the heteroaryl or aryl group is optionally substituted with one or more substituents selected from halo, alkyl, heterocyclyl, alkoxy, cycloalkyloxy, heterocyclyloxy, carbonyl, alkylcarbonyl, aminocarbonyl, hydroxycarbonyl, heterocyclylcarbonyl, alkylsulfoxide, alkylsulfonyl, aminosulfonyl, heterocyclylsulfonyl, alkylsulfonimidoyl, carbonylamino, sulfonylamino, and alkylsulfonealkyl;
The substituents are oxo, halo, hydroxy, cyano, alkyl, alkenyl, aldehyde, heterocyclylalkyl, hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl, hydroxyalkylaminoalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, (heterocyclyl)(alkyl)aminoalkyl, heterocyclyl, heteroaryl, alkylheteroaryl, alkyne, alkoxy, amino, dialkylamino, aminoalkylcarbonylamino, aminocarbonylalkylamino, (aminocarbonylalkyl)(alkyl)amino, alkenylcarbonylamino, hydroxycarbonyl, alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, aminoalkylaminocarbonyl, alkylaminoalkylaminocarbonyl, dialkylaminoalkylaminocarbonyl, heterocyclylalkylaminocarbonyl, (alkylaminoalkyl)(alkyl)aminocarbonyl, alkylaminoalkylcarbonyl, dialkylaminoalkylcarbonyl, heterocyclylcarbonyl, alkenylcarbonyl, alkynylcarbonyl, alkylsulfoxide, alkylsulfoxidealkyl optionally substituted with one or more substituents selected from alkylsulfonyl and alkylsulfonealkyl;
Alternatively, said heteroaryl or aryl group is optionally substituted with two substituents, said two substituents together with the atoms to which they are attached represent:
oxo, halo, hydroxy, cyano, alkyl, alkenyl, aldehyde, heterocyclylalkyl, hydroxyalkyl, dihydroxyalkyl, hydroxyalkylaminoalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, dialkylaminoalkyl, (heterocyclyl)(alkyl)aminoalkyl, heterocyclyl, heteroaryl, alkylheteroaryl, alkyne, alkoxy, amino, dialkylamino, aminoalkylcarbonylamino, aminocarbonylalkylamino, (aminocarbonylalkyl)(alkyl)amino, alkenylcarbonylamino, hydroxycarbonyl, alkyloxycarbonyl, aminocarbonyl, aminoalkylaminocarbonyl , alkylaminoalkylaminocarbonyl, dialkylaminoalkylaminocarbonyl, heterocyclylalkylaminocarbonyl, (alkylaminoalkyl)(alkyl)aminocarbonyl, alkylaminoalkylcarbonyl, dialkylaminoalkylcarbonyl, heterocyclylcarbonyl, alkenylcarbonyl, alkynylcarbonyl, alkylsulfoxide, alkylsulfoxidealkyl, alkylsulfonyl, and alkylsulfonealkyl, forming a 5- or 6-membered aryl ring, a 5- or 6-membered heteroaryl ring, a 5- or 6-membered cycloalkyl ring, or a 5- or 6-membered heterocyclyl ring, optionally substituted with one or more substituents selected from alkylaminoalkylaminocarbonyl, dialkylaminoalkylaminocarbonyl, heterocyclylalkylaminocarbonyl, (alkylaminoalkyl)(alkyl)aminocarbonyl, alkylaminoalkylcarbonyl, dialkylaminoalkylcarbonyl, heterocyclylcarbonyl, alkenylcarbonyl, alkynylcarbonyl, alkylsulfoxide, alkylsulfoxidealkyl, alkylsulfonyl, and alkylsulfonealkyl.
or a pharma- ceutically acceptable salt or solvate thereof.
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