JPWO2021203007A5 - - Google Patents

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JPWO2021203007A5
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他の実施形態
本説明は、開示される主題の単に例示的な実施形態を提供する。当業者は、本開示及び付随する特許請求の範囲から、以下の特許請求の範囲で定義される主題の趣旨及び範囲から逸脱することなく、様々な変更、修正、及び変形例がその中で行われ得ることを容易に認識するであろう。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
(項目１)
以下の構造式によって表される化合物、
その互変異性体、前記化合物若しくは互変異性体の重水素化誘導体、又は前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｖ １ 及びＶ ２ が各々独立して、Ｎ又は－ＣＲ ２ であり、
Ｕが、－ＯＨ又は－ＮＨ ２ であり、
Ｘが、不在であるか、又は結合、－（ＣＲ ａ Ｒ ａ ） ｐ －、若しくは－Ｒ ａ’ Ｃ＝ＣＲ ａ’ －であり、
Ｙが、不在であるか、又は結合、－（ＣＲ ｂ Ｒ ｂ ） ｑ －、若しくは－Ｒ ｂ’ Ｃ＝ＣＲ ｂ’ －であり、
Ｔが、－ＣＲ ｃ Ｒ ｃ ＣＯＯＨ、－ＣＲ ｃ ＝ＣＲ ｃ ＣＯＯＨ、－ＣＮ、又は
であり、
Ｒ ａ 及びＲ ｂ が、各出現において、各々独立して、水素、ハロゲン、
－ＯＨ、ベンジル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、又はＣ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシであり、
Ｒ ａ’ 及びＲ ｂ’ が、各出現において、各々独立して、水素、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、又はＣ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシであり、
Ｒ ｃ が、各出現において、独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、ベンジル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、又はＣ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシであり、
環Ａが、Ｃ ３ －Ｃ １２ シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクリル、Ｃ ６ 若しくはＣ １０ アリール、又は５～１０員ヘテロアリールであり、
環Ｂが、Ｃ ４ －Ｃ １２ シクロアルキル、Ｃ ６ 若しくはＣ １０ アリール、ベンジル、又は５～１０員ヘテロアリールであり、
Ｚが、－ＣＮ、
であり、
Ｔが－ＣＮではない場合、環Ｃが、Ｃ ３ －Ｃ １２ シクロアルキル、Ｃ ６ 若しくはＣ １０ アリール、３～１２員ヘテロシクリル、又は５～１０員ヘテロアリールであり、
Ｔが－ＣＮである場合、環Ｃが、Ｃ ３ －Ｃ １２ シクロアルキル又は３～１２員ヘテロシクリルであり、
Ｒ Ｅ 、Ｒ Ｆ 、及びＲ Ｇ が各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｓ 、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｓ 、
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｐ Ｒ ｑ 、－ＣＲ ｐ （＝Ｎ）ＯＲ ｓ 、－ＮＲ ｐ Ｒ ｑ 、－ＮＲ ｐ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｓ 、－ＮＲ ｐ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｓ 、－ＮＲ ｐ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｑ Ｒ ｒ 、
－ＯＲ ｓ 、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ｓ 、又は－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｐ Ｒ ｑ であり、
Ｒ Ｅ 、Ｒ Ｆ 、及びＲ Ｇ のうちのいずれか１つの前記Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル又は前記Ｃ ２ －Ｃ ６ アルケニルが、任意選択で、シアノ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｓ 、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｓ 、
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｐ Ｒ ｑ 、－ＮＲ ｐ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｓ 、－ＮＲ ｐ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｓ 、－ＮＲ ｐ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｑ Ｒ ｒ 、
－ＮＲ ｐ Ｓ（＝Ｏ） ｒ Ｒ ｓ 、－ＯＲ ｓ 、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ｓ 、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ ｓ 、
－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｐ Ｒ ｑ 、－Ｓ（＝Ｏ） ｒ Ｒ ｓ 、及び－Ｓ（＝Ｏ） ｒ ＮＲ ｐ Ｒ ｑ から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ ｐ 、Ｒ ｑ 、及びＲ ｒ が、各出現において、各々独立して、水素、Ｃ １ －Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル、又は３～６員ヘテロシクリルであり、
Ｒ ｐ 、Ｒ ｑ 、及びＲ ｒ のうちのいずれか１つの前記Ｃ １ －Ｃ ４ アルキルが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、
－ＯＨ、Ｃ １ －Ｃ ３ アルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、及び
－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ ｐ 、Ｒ ｑ 、及びＲ ｒ のうちのいずれか１つの前記Ｃ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル又は前記３～６員ヘテロシクリルが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ ｓ が、各出現において、独立して、水素、Ｃ １ －Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
Ｒ ｓ の前記Ｃ １ －Ｃ ４ アルキルが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、－ＮＨ ２ 、
－ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ 、Ｃ １ －Ｃ ３ アルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ ２ 、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、及び
－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ ｓ の前記Ｃ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル、前記フェニル、又は前記５若しくは６員ヘテロアリールが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、－ＮＨ ２ 、－ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ 、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ ２ 、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ １ が、ハロゲン、シアノ、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルコキシ、又は－Ｏ－（Ｃ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル）であり、
Ｒ ２ が、各出現において、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル、－ＮＲ ｈ Ｒ ｉ 、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
Ｒ ２ の前記Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、前記Ｃ ２ －Ｃ ６ アルケニル、又は前記Ｃ ３ －Ｃ ６ シクロアルキルが、任意選択で、シアノ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｋ 、
－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｋ 、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｈ Ｒ ｉ 、－ＮＲ ｈ Ｒ ｉ 、－ＮＲ ｈ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｋ 、－ＮＲ ｈ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｋ 、
－ＮＲ ｈ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｉ Ｒ ｊ 、－ＮＲ ｈ Ｓ（＝Ｏ） ｓ Ｒ ｋ 、－ＯＲ ｋ 、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ｋ 、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ ｋ 、
－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｈ Ｒ ｉ 、－Ｓ（＝Ｏ） ｓ Ｒ ｋ 、及びＳ（＝Ｏ） ｓ ＮＲ ｈ Ｒ ｉ から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ ｈ 、Ｒ ｉ 、及びＲ ｊ が、各出現において、各々独立して、水素、Ｃ １ －Ｃ ４ アルキル、又はＣ ３ －Ｃ ６ シクロアルキルであり、
Ｒ ｈ 、Ｒ ｉ 、及びＲ ｊ のうちのいずれか１つの前記Ｃ １ －Ｃ ４ アルキルが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、
－ＮＨ ２ 、－ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ 、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ ２ 、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ ｈ 、Ｒ ｉ 、及びＲ ｊ のうちのいずれか１つの前記Ｃ ３ －Ｃ ６ シクロアルキルが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、
－ＮＨ ２ 、－ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ 、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ ２ 、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ ｋ が、各出現において、独立して、水素、Ｃ １ －Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
－ＯＲ ｋ が、－ＯＨであることはできず、
Ｒ ｋ の前記Ｃ １ －Ｃ ４ アルキルが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、－ＮＨ ２ 、－ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ 、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ ２ 、
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ ｋ の前記Ｃ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル、前記フェニル、又は前記５若しくは６員ヘテロアリールが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、－ＮＨ ２ 、－ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ 、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルコキシ、
－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ ２ 、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ ３ 及びＲ ４ が、各出現において、各々独立して、ハロゲン、シアノ、＝Ｏ、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルケニル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシ、Ｃ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル、
－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｙ 、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｙ 、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｖ Ｒ ｗ 、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｖ ＯＲ ｙ 、－（＝Ｏ）ＮＲ ｖ Ｓ（＝Ｏ） ｔ Ｒ ｙ 、－ＮＲ ｖ Ｒ ｗ 、
－ＮＲ ｖ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｙ 、－ＮＲ ｖ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｙ 、－ＮＲ ｖ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｗ Ｒ ｘ 、－ＮＲ ｖ Ｓ（＝Ｏ） ｔ Ｒ ｙ 、－ＯＲ ｙ 、
－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ｙ 、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ ｙ 、－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｖ Ｒ ｗ 、－Ｓ（＝Ｏ） ｔ Ｒ ｙ 、－Ｓ（＝Ｏ） ｔ ＮＲ ｖ Ｒ ｗ 、
－Ｓ（＝Ｏ） ｔ ＮＲ ｖ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｙ 、－Ｐ（＝Ｏ）Ｒ ｚ Ｒ ｚ 、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
Ｒ ３ 及びＲ ４ の前記Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、前記Ｃ ２ －Ｃ ６ アルケニル、前記Ｃ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル、又は前記５若しくは６員ヘテロアリールが、任意選択で、シアノ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｙ 、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｙ 、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｖ Ｒ ｗ 、－ＮＲ ｖ Ｒ ｗ 、－ＮＲ ｖ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｙ 、
－ＮＲ ｖ Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｙ 、－ＮＲ ｖ Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｗ Ｒ ｘ 、－ＮＲ ｖ Ｓ（＝Ｏ） ｒ Ｒ ｙ 、－ＯＲ ｙ 、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ ｙ 、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ ｙ 、－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ ｖ Ｒ ｗ 、－Ｓ（＝Ｏ） ｔ Ｒ ｙ 、及び－Ｓ（＝Ｏ） ｔ ＮＲ ｖ Ｒ ｗ から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ ｖ 、Ｒ ｗ 、及びＲ ｘ が、各出現において、各々独立して、水素、Ｃ １ －Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル、５若しくは６員ヘテロシクリル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
Ｒ ｖ 、Ｒ ｗ 、及びＲ ｘ のうちのいずれか１つの前記Ｃ １ －Ｃ ４ アルキルが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、
－ＮＨ ２ 、－ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ 、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ ２ 、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、及び
－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ ｖ 、Ｒ ｗ 、及びＲ ｘ のうちのいずれか１つの前記Ｃ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル、前記５若しくは６員ヘテロシクリル、又は前記５若しくは６員ヘテロアリールが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、
－ＮＨ ２ 、－ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ 、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ ２ 、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ ｙ が、各出現において、独立して、水素、Ｃ １ －Ｃ ４ アルキル、Ｃ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル、フェニル、５若しくは６員ヘテロシクリル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
Ｒ ｙ の前記Ｃ １ －Ｃ ４ アルキルが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、－ＮＨ ２ 、－ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ 、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ ２ 、
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ ｙ の前記Ｃ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル、前記フェニル、前記５若しくは６員ヘテロシクリル、又は前記５若しくは６員ヘテロアリールが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、－ＮＨ ２ 、ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ 、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ ２ 、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル） ２ から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ ｚ が、各出現において、独立して、Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル、－ＯＨ、又は
－Ｏ（Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル）であり、
ｋ、ｎ、及びｏが各々独立して、０、１、２、及び３から選択される整数であり、
ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、及びｔが各々独立して、１及び２から選択される整数である、化合物、その互変異性体、前記化合物若しくは互変異性体の重水素化誘導体、又は前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
(項目２)
式（ＩＩａ）によって表され、
式中、
Ｙが、不在であるか、又は結合、－ＣＲ ｂ Ｒ ｂ －、若しくは－Ｒ ｂ’ Ｃ＝ＣＲ ｂ’ －であり、
Ｒ ｂ が、各出現において、独立して、水素又はＣ １ －Ｃ ２ アルキルであり、
環Ｂが、任意選択で、Ｒ １ で置換されており、環Ｂが、Ｃ ４ －Ｃ ６ シクロアルキル、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、項目１に定義されるとおりである、項目１に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目３)
式（ＩＩｂ）又は（ＩＩｃ）によって表され、
式中、
Ｙが、不在であるか、又は結合、－ＣＲ ｂ Ｒ ｂ －、若しくは－Ｒ ｂ’ Ｃ＝ＣＲ ｂ’ －であり、
Ｒ ｂ が、各出現において、独立して、水素又はＣ １ －Ｃ ２ アルキルであり、
環Ｂが、任意選択で、Ｒ １ で置換されており、環Ｂが、Ｃ ４ －Ｃ ６ シクロアルキル、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、項目１に定義されるとおりである、項目１に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目４)
Ｙが、不在であるか、又は結合、－ＣＨ ２ －、若しくは－ＨＣ＝ＣＨ－であり、本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～３のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目５)
式（ＩＩＩ）によって表され、
式中、
Ｘが、不在であるか、又は結合、若しくは－（ＣＲ ａ Ｒ ａ ） ｐ －であり、
Ｒ ａ が、各出現において、各々独立して、水素又はＣ １ －Ｃ ２ アルキルであり、
Ｒ ｃ が、各出現において、独立して、水素、Ｆ、－ＯＨ、ベンジル、Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル、又はＣ １ －Ｃ ２ アルコキシであり、
環Ｂが、任意選択で、Ｒ １ で置換されており、環Ｂが、シクロブチル、フェニル、ピリジニル、又はピリミジニルであり、
本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～４のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目６)
Ｘが、不在であるか、又は結合、－ＣＨ ２ －、－ＣＨＣＨ ３ －、－ＣＨ ２ ＣＨ ２ －、若しくは－ＣＨＣＨ ３ ＣＨ ２ －であり、
環Ｂが、任意選択で、Ｒ １ で置換されており、環Ｂが、シクロブチル、フェニル、ピリジン－４－イル、又はピリミジン－４－イルであり、
本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～５のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目７)
式（ＩＶ）によって表され、
式中、
Ｔが、－ＣＨ ２ ＣＯＯＨ、－ＣＨＣＨ ３ ＣＯＯＨ、－ＣＨＣ ２ Ｈ ５ ＣＯＯＨ、－Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ ＣＯＯＨ、－ＣＦ ２ ＣＯＯＨ、
－ＣＨ＝ＣＨＣＯＯＨ、－Ｃ（ＣＨ ３ ）（ＯＨ）ＣＯＯＨ、－Ｃ（ＣＨ ３ ）（ＯＣＨ ３ ）ＣＯＯＨ、シアノ、－ＣＨ（ベンジル）ＣＯＯＨ、又は任意選択で、Ｒ ３ で置換された環Ａであり、
Ｚが環Ｃである場合、環Ｃが、任意選択で、Ｒ ４ で置換されており、環Ｃが、Ｃ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル、４～８員ヘテロシクリル、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
Ｒ １ が、ハロゲン、Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル、又はＣ １ －Ｃ ２ ハロアルキルであり、
ｋが、０、１、及び２から選択される整数であり、
本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～６のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目８)
Ｒ １ が、Ｆ、Ｃｌ、又は－ＣＨ ３ であり、本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～７のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目９)
Ｔが環Ａである場合、環Ａが、任意選択で、Ｒ ３ で置換されており、環Ａが、Ｃ ３ －Ｃ ７ シクロアルキル、４～６員ヘテロシクリル、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～８のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目１０)
Ｔが環Ａである場合、環Ａが、任意選択で、Ｒ ３ で置換されており、環Ａが、Ｃ ３ －Ｃ ７ シクロアルキル、４～６員ヘテロシクリル、フェニル、又は１若しくは２個の窒素原子を含む５若しくは６員ヘテロアリールであり、本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～９のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目１１)
Ｔが環Ａである場合、環Ａが、任意選択で、Ｒ ３ で置換されており、環Ａが、
から選択され、本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～１０のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目１２)
Ｔが環Ａである場合、環Ａが、任意選択で、Ｒ ３ で置換されており、環Ａが、
から選択され、本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～１１のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目１３)
Ｚが環Ｃである場合、環Ｃが、任意選択で、Ｒ ４ で置換されており、環Ｃが、Ｃ ３ －Ｃ ４ シクロアルキル又は４～６員ヘテロシクリルであり、本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～１２のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目１４)
Ｚが環Ｃである場合、環Ｃが、任意選択で、Ｒ ４ で置換されており、環Ｃが、
であり、本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～１３のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目１５)
Ｚが環Ｃである場合、環Ｃが、任意選択で、Ｒ ４ で置換されており、環Ｃが、
であり、本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～１４のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目１６)
Ｚが、
である場合、Ｒ Ｅ 、Ｒ Ｆ 、及びＲ Ｇ が各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｓ 、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｐ Ｒ ｑ 、－ＣＲ ｐ （＝Ｎ）ＯＲ ｓ 、－ＮＲ ｐ Ｒ ｑ 、又は－ＯＲ ｓ であり、
Ｒ Ｅ 、Ｒ Ｆ 、及びＲ Ｇ のうちのいずれか１つの前記Ｃ １ －Ｃ ６ アルキルが、任意選択で、シアノ及び－ＯＲ ｓ から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ ｐ 及びＲ ｑ が、各出現において、各々独立して、水素又はＣ １ －Ｃ ４ アルキルであり、
Ｒ ｓ が、各出現において、独立して、水素又はＣ １ －Ｃ ４ アルキルであり、
本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～１２のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目１７)
Ｚが、
である場合、Ｒ Ｅ 、Ｒ Ｆ 、及びＲ Ｇ が各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル、－ＮＲ ｐ Ｒ ｑ 、又は－ＯＲ ｓ であり、
Ｒ Ｅ 、Ｒ Ｆ 、及びＲ Ｇ のうちのいずれか１つの前記Ｃ １ －Ｃ ２ アルキルが、任意選択で、シアノ、－ＯＨ、及び－ＯＣＨ ３ から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ ｐ 及びＲ ｑ が、各出現において、各々独立して、水素又はＣ １ －Ｃ ２ アルキルであり、
Ｒ ｓ が、各出現において、独立して、水素又はＣ １ －Ｃ ２ アルキルであり、
本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～１２及び１６のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目１８)
Ｚが、
である場合、Ｒ Ｅ 、Ｒ Ｆ 、及びＲ Ｇ が各々独立して、水素、Ｆ、
－ＣＨ ２ ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＣＨ ３ 、－ＣＨ ３ 、－Ｃ ２ Ｈ ５ 、又は－ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ であり、
Ｚが、
である場合、Ｒ Ｅ 及びＲ Ｆ が各々独立して、－ＣＨ ３ 又は－ＮＨ ２ であり、
本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～１２、１６、及び１７のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目１９)
式（Ｖａ）、（Ｖｂ）、又は（Ｖｃ）によって表され、

本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～１８のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目２０)
式（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、又は（ＶＩｃ）によって表され、

式中、ｎが、０、１、及び２から選択される整数であり、本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～１９のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目２１)
式（ＶＩＩａ）、（ＶＩＩｂ）、（ＶＩＩｃ）、（ＶＩＩｄ）、又は（ＶＩＩｅ）によって表され、
式中、ｎが、０、１、及び２から選択される整数であり、本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～２０のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目２２)
Ｒ ２ が、各出現において、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ １ －Ｃ ４ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ４ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ４ ハロアルキル、－ＮＲ ｈ Ｒ ｉ 、又はシクロプロピルであり、Ｒ ｈ 及びＲ ｉ が、各出現において、独立して、水素又はＣ １ －Ｃ ４ アルキルであり、本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～２１のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目２３)
Ｒ ２ が、各出現において、独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、－ＣＨ ３ 、－ＮＨ ２ 、又はシクロプロピルであり、本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～２２のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目２４)
Ｒ ３ が、各出現において、独立して、ハロゲン、シアノ、＝Ｏ、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｙ 、
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｖ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｙ 、－Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｖ Ｒ ｗ 、－Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｖ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｗ 、－Ｐ（＝Ｏ）Ｒ ｚ Ｒ ｚ 、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
Ｒ ３ の前記Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル又は前記５員ヘテロアリールが、任意選択で、シアノ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｙ 、－ＯＲ ｙ 、及び－ＮＲ ｖ Ｒ ｗ から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ ｖ 及びＲ ｗ が、各出現において、各々独立して、水素又はＣ １ －Ｃ ４ アルキルであり、
Ｒ ｙ が、各出現において、独立して、水素又はＣ １ －Ｃ ４ アルキルであり、
本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～２３のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目２５)
Ｒ ３ が、各出現において、独立して、ハロゲン、シアノ、＝Ｏ、Ｃ １ －Ｃ ４ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ４ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ４ ハロアルキル、
－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｙ 、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｖ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｙ 、－Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｖ Ｒ ｗ 、－Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｖ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｙ 、又は５員ヘテロアリールであり、
Ｒ ３ の前記Ｃ １ －Ｃ ４ アルキル又は前記５員ヘテロアリールが、任意選択で、シアノ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｙ 、－ＯＲ ｙ 、及び－ＮＲ ｖ Ｒ ｗ から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ ｖ 及びＲ ｗ が、各出現において、各々独立して、水素又はＣ １ －Ｃ ２ アルキルであり、
Ｒ ｙ が、各出現において、独立して、水素又はＣ １ －Ｃ ２ アルキルであり、
本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～２４のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目２６)
Ｒ ３ が、各出現において、独立して、ハロゲン、シアノ、＝Ｏ、Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ２ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ２ ハロアルキル、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｙ 、
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｖ Ｓ（＝Ｏ） ２ Ｒ ｙ 、－Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｖ Ｒ ｗ 、－Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＲ ｖ Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｙ 、テトラゾリル、又はオキサジアゾリルであり、
Ｒ ３ の前記Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル又は前記オキサジアゾリルが、任意選択で、シアノ、－ＣＯＯＨ、及び－ＯＨから選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ ｖ 及びＲ ｗ が、各出現において、各々独立して、水素又は－ＣＨ ３ であり、
Ｒ ｙ が、各出現において、独立して、水素又は
－ＣＨ ３ であり、
本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～２５のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目２７)
Ｒ ３ が、各出現において、独立して、Ｆ、シアノ、＝Ｏ、－ＣＨ ３ 、－ＣＨ ２ Ｆ、－ＣＨＦ ２ 、－ＣＦ ３ 、－ＣＨ ２ ＯＨ、－ＣＨ ２ ＯＣＨ ３ 、－ＯＣＨ ３ 、－ＣＯＯＨ、－ＣＨ ２ ＣＯＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ） ２ ＣＨ ３ 、－Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＨＣＨ ３ 、－Ｓ（＝Ｏ） ２ ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ ３ 、テトラゾール－５－イル、１，２，４－オキサジアゾール－５（４Ｈ）－オニル、又は１，３，４－オキサジアゾール－２（３Ｈ）－オニルであり、本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～２６のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目２８)
Ｒ ４ が、各出現において、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｙ 、
－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｙ 、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｖ Ｒ ｗ 、－ＮＲ ｖ Ｒ ｗ 、－ＯＲ ｙ 、又は－Ｐ（＝Ｏ）Ｒ ｚ Ｒ ｚ であり、
Ｒ ｖ 及びＲ ｗ が、各出現において、各々独立して、水素又はＣ １ －Ｃ ４ アルキルであり、
Ｒ ｙ が、各出現において、独立して、水素又はＣ １ －Ｃ ４ アルキルであり、
本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～２７のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目２９)
Ｒ ４ が、各出現において、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ １ －Ｃ ４ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ４ ハロアルキル、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ｙ 、
－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｙ 、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ ｖ Ｒ ｗ 、－ＮＲ ｖ Ｒ ｗ 、又は－ＯＲ ｙ であり、
Ｒ ｖ 及びＲ ｗ が、各出現において、各々独立して、水素又はＣ １ －Ｃ ２ アルキルであり、
Ｒ ｙ が、各出現において、独立して、水素又はＣ １ －Ｃ ４ アルキルであり、
本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～２８のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目３０)
Ｒ ４ が、各出現において、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ １ －Ｃ ２ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ２ ハロアルキル、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ｙ 、又は－ＯＲ ｙ であり、
Ｒ ｙ が、各出現において、独立して、水素又はＣ １ －Ｃ ４ アルキルであり、
本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～２９のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目３１)
Ｒ ４ が、各出現において、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ ３ ） ３ であり、本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～３０のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目３２)
ｍが、０であり、本項目で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行項目のいずれか一項に定義されるとおりである、項目１～３１のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。
(項目３３)
以下から選択される化合物、

その互変異性体、前記化合物若しくは互変異性体の重水素化誘導体、又は前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。
(項目３４)
項目１～３３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物。
(項目３５)
アルファ－１アンチトリプシン（ＡＡＴ）欠損症を治療する方法であって、それを必要とする患者に、治療有効量の項目１～３３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物、互変異性体、重水素化誘導体、若しくは薬学的に許容される塩、又は治療有効量の項目３４に記載の薬学的組成物を投与することを含む、方法。
(項目３６)
アルファ－１アンチトリプシン（ＡＡＴ）活性を調節する方法であって、前記ＡＡＴを、治療有効量の項目１～３３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物、互変異性体、重水素化誘導体、若しくは薬学的に許容される塩、又は治療有効量の項目３４に記載の薬学的組成物と接触させるステップを含む、方法。
(項目３７)
前記治療有効量の前記少なくとも１つの化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩が、ＡＡＴ増強療法及び／又はＡＡＴ補充療法と組み合わせて投与される、項目３５又は３６に記載の方法。 Other embodiments
This description provides merely exemplary embodiments of the disclosed subject matter. Those skilled in the art will readily recognize from this disclosure and the accompanying claims that various changes, modifications, and variations can be made therein without departing from the spirit and scope of the subject matter defined in the following claims.
The present invention provides, for example, the following items.
(Item 1)
A compound represented by the following structural formula:
A tautomer thereof, a deuterated derivative of said compound or tautomer, or a pharma- ceutically acceptable salt of any of the foregoing, wherein:
V 1 and V 2 are each independently N or -CR 2 and
U is -OH or -NH 2 and
X is absent, a bond, -(CR a R a ) p - or -R a' C=CR a' - and
Y is absent, a bond, -(CR b R b ) q - or -R b' C=CR b' - and
T is -CR c R c COOH, -CR c =CR c COOH, -CN, or
and
R a and R b each occurrence independently represents hydrogen, halogen,
-OH, benzyl, C 1 -C 6 Alkyl, C 2 -C 6 Alkenyl, C 1 -C 6 Haloalkyl, C 1 -C 6 Alkoxy or C 1 -C 6 is haloalkoxy;
R a' and R b' is, at each occurrence, independently, hydrogen, C 1 -C 6 Alkyl, C 2 -C 6 Alkenyl, C 1 -C 6 Haloalkyl, C 1 -C 6 Alkoxy or C 1 -C 6 is haloalkoxy;
R c is, in each occurrence, independently selected from hydrogen, halogen, —OH, benzyl, C 1 -C 6 Alkyl, C 2 -C 6 Alkenyl, C 1 -C 6 Haloalkyl, C 1 -C 6 Alkoxy or C 1 -C 6 is haloalkoxy;
Ring A is C 3 -C 12 Cycloalkyl, 3- to 12-membered heterocyclyl, C 6 Or C 10 aryl, or 5- to 10-membered heteroaryl;
Ring B is C 4 -C 12 Cycloalkyl, C 6 Or C 10 aryl, benzyl, or 5-10 membered heteroaryl;
Z is -CN,
and
When T is not -CN, ring C is 3 -C 12 Cycloalkyl, C 6 Or C 10 aryl, 3- to 12-membered heterocyclyl, or 5- to 10-membered heteroaryl;
When T is -CN, ring C is C 3 -C 12 cycloalkyl or 3- to 12-membered heterocyclyl;
R E , R F , and R G are each independently hydrogen, halogen, cyano, C 1 -C 6 Alkyl, C 2 -C 6 Alkenyl, C 1 -C 6 Alkoxy, C 1 -C 6 Haloalkyl, C 1 -C 6 Haloalkoxy, -C(=O)R s , -C(=O)OR s ,
-C(=O)NR p R q , -CR p (=N) OR s , -NR p R q , -NR p C(=O)R s , -NR p C(=O)OR s , -NR p C(=O)NR q R r ,
-OR s , -OC(=O)R s or -OC(=O)NR p R q and
R E , R F , and R G Any one of the C 1 -C 6 Alkyl or the C 2 -C 6 Alkenyl is optionally cyano, —C(═O)R s , -C(=O)OR s ,
-C(=O)NR p R q , -NR p C(=O)R s , -NR p C(=O)OR s , -NR p C(=O)NR q R r ,
-NR p S (=O) r R s , -OR s , -OC(=O)R s , -OC(=O)OR s ,
-OC(=O)NR p R q , -S(=O) r R s , and -S(=O) r N.R. p R q and is substituted with 1 to 3 groups selected from
R p , R q , and R r is, at each occurrence, independently, hydrogen, C 1 -C 4 Alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, or 3- to 6-membered heterocyclyl;
R p , R q , and R r Any one of the C 1 -C 4 Alkyl is optionally selected from halogen, cyano,
-OH, C 1 -C 3 Alkoxy, -C(=O)NH(C 1 -C 2 alkyl), and
-C(=O)N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 and is substituted with 1 to 3 groups selected from
R p , R q , and R r Any one of the C 3 -C 6 Cycloalkyl or said 3- to 6-membered heterocyclyl is optionally selected from halogen, cyano, —OH, C 1 -C 3 Alkyl, C 1 -C 3 Alkoxy, C 1 -C 3 Haloalkyl, C 1 -C 3 Haloalkoxy, -C(=O)O(C 1 -C 2 alkyl), -C(=O)NH(C 1 -C 2 alkyl), and -C(=O)N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 and is substituted with 1 to 3 groups selected from
R s is, in each occurrence, independently, hydrogen, C 1 -C 4 Alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl;
R s The above C 1 -C 4 Alkyl is optionally selected from halogen, cyano, —OH, —NH 2 ,
-NH(C 1 -C 2 Alkyl), -N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 , C 1 -C 3 Alkoxy, -C(=O)OH,
-C(=O)O(C 1 -C 2 alkyl), -C(=O)NH 2 , -C(=O)NH(C 1 -C 2 alkyl), and
-C(=O)N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 and is substituted with 1 to 3 groups selected from
R s The above C 3 -C 6 Cycloalkyl, said phenyl, or said 5- or 6-membered heteroaryl are optionally selected from the group consisting of halogen, cyano, —OH, —NH 2 , -NH(C 1 -C 2 Alkyl), -N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 , C 1 -C 3 Alkyl, C 1 -C 3 Alkoxy, C 1 -C 3 Haloalkyl, C 1 -C 3 Haloalkoxy, -C(=O)OH, -C(=O)O(C 1 -C 2 alkyl), -C(=O)NH 2 , -C(=O)NH(C 1 -C 2 alkyl), and -C(=O)N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 and is substituted with 1 to 3 groups selected from
R 1 But halogen, cyano, C 1 -C 3 Alkyl, C 1 -C 3 Haloalkyl, C 1 -C 3 Alkoxy, C 1 -C 3 Haloalkoxy, or -O-(C 3 -C 6 cycloalkyl),
R 2 is, in each occurrence, independently selected from hydrogen, halogen, cyano, C 1 -C 6 Alkyl, C 2 -C 6 Alkenyl, C 1 -C 6 Alkoxy, C 1 -C 6 Haloalkyl, C 1 -C 6 Haloalkoxy, C 3 -C 6 Cycloalkyl, -NR h R i , phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl;
R 2 The above C 1 -C 6 Alkyl, the C 2 -C 6 alkenyl, or the C 3 -C 6 Cycloalkyl is optionally cyano, —C(═O)R k ,
-C(=O)OR k , -C(=O)NR h R i , -NR h R i , -NR h C(=O)R k , -NR h C(=O)OR k ,
-NR h C(=O)NR i R j , -NR h S (=O) s R k , -OR k , -OC(=O)R k , -OC(=O)OR k ,
-OC(=O)NR h R i , -S(=O) s R k , and S(=O) s N.R. h R i and is substituted with 1 to 3 groups selected from
R h , R i , and R j is, at each occurrence, independently, hydrogen, C 1 -C 4 Alkyl, or C 3 -C 6 is cycloalkyl,
R h , R i , and R j Any one of the C 1 -C 4 Alkyl is optionally selected from halogen, cyano, -OH,
-NH 2 , -NH(C 1 -C 2 Alkyl), -N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 , C 1 -C 3 Alkyl, C 1 -C 3 Alkoxy, C 1 -C 3 Haloalkyl, C 1 -C 3 Haloalkoxy, -C(=O)OH, -C(=O)O(C 1 -C 2 alkyl), -C(=O)NH 2 , -C(=O)NH(C 1 -C 2 alkyl), and -C(=O)N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 and is substituted with 1 to 3 groups selected from
R h , R i , and R j Any one of the C 3 -C 6 Cycloalkyl is optionally selected from halogen, cyano, —OH,
-NH 2 , -NH(C 1 -C 2 Alkyl), -N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 , C 1 -C 3 Alkyl, C 1 -C 3 Alkoxy, C 1 -C 3 Haloalkyl, C 1 -C 3 Haloalkoxy, -C(=O)OH, -C(=O)O(C 1 -C 2 alkyl), -C(=O)NH 2 , -C(=O)NH(C 1 -C 2 alkyl), and -C(=O)N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 and is substituted with 1 to 3 groups selected from
R k is, in each occurrence, independently, hydrogen, C 1 -C 4 Alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl;
-OR k but cannot be -OH,
R k The above C 1 -C 4 Alkyl is optionally selected from halogen, cyano, —OH, —NH 2 , -NH(C 1 -C 2 Alkyl), -N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 , C 1 -C 3 Alkyl, C 1 -C 3 Alkoxy, C 1 -C 3 Haloalkyl, C 1 -C 3 Haloalkoxy, -C(=O)OH, -C(=O)O(C 1 -C 2 alkyl), -C(=O)NH 2 ,
-C(=O)NH(C 1 -C 2 alkyl), and -C(=O)N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 and is substituted with 1 to 3 groups selected from
R k The above C 3 -C 6 Cycloalkyl, said phenyl, or said 5- or 6-membered heteroaryl are optionally selected from the group consisting of halogen, cyano, —OH, —NH 2 , -NH(C 1 -C 2 Alkyl), -N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 , C 1 -C 3 Alkyl, C 1 -C 3 Alkoxy, C 1 -C 3 Haloalkyl, C 1 -C 3 Haloalkoxy,
-C(=O)OH, -C(=O)O(C 1 -C 2 alkyl), -C(=O)NH 2 , -C(=O)NH(C 1 -C 2 alkyl), and -C(=O)N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 and is substituted with 1 to 3 groups selected from
R 3 and R 4 each occurrence independently represents halogen, cyano, ═O, C 1 -C 6 Alkyl, C 2 -C 6 Alkenyl, C 1 -C 6 Alkoxy, C 1 -C 6 Haloalkyl, C 1 -C 6 Haloalkoxy, C 3 -C 6 Cycloalkyl,
-C(=O)R y , -C(=O)OR y , -C(=O)NR v R W , -C(=O)NR v OR y , -(=O)NR v S (=O) t R y , -NR v R W ,
-NR v C(=O)R y , -NR v C(=O)OR y , -NR v C(=O)NR W R x , -NR v S (=O) t R y , -OR y ,
-OC(=O)R y , -OC(=O)OR y , -OC(=O)NR v R W , -S(=O) t R y , -S(=O) t N.R. v R W ,
-S(=O) t N.R. v C(=O)R y , -P(=O)R Z R Z , phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl;
R 3 and R 4 The above C 1 -C 6 Alkyl, the C 2 -C 6 Alkenyl, the above C 3 -C 6 Cycloalkyl, or the 5- or 6-membered heteroaryl are optionally selected from cyano, -C(=O)R y , -C(=O)OR y , -C(=O)NR v R W , -NR v R W , -NR v C(=O)R y ,
-NR v C(=O)OR y , -NR v C(=O)NR W R x , -NR v S (=O) r R y , -OR y , -OC(=O)R y , -OC(=O)OR y , -OC(=O)NR v R W , -S(=O) t R y , and -S(=O) t N.R. v R W and is substituted with 1 to 3 groups selected from
R v , R W , and R x is, at each occurrence, independently, hydrogen, C 1 -C 4 Alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, 5- or 6-membered heterocyclyl, or 5- or 6-membered heteroaryl;
R v , R W , and R x Any one of the C 1 -C 4 Alkyl is optionally selected from halogen, cyano, -OH,
-NH 2 , -NH(C 1 -C 2 Alkyl), -N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 , C 1 -C 3 Alkyl, C 1 -C 3 Alkoxy, C 1 -C 3 Haloalkyl, C 1 -C 3 Haloalkoxy, -C(=O)OH, -C(=O)O(C 1 -C 2 alkyl), -C(=O)NH 2 , -C(=O)NH(C 1 -C 2 alkyl), and
-C(=O)N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 and is substituted with 1 to 3 groups selected from
R v , R W , and R x Any one of the C 3 -C 6 cycloalkyl, said 5- or 6-membered heterocyclyl, or said 5- or 6-membered heteroaryl are optionally selected from halogen, cyano, -OH,
-NH 2 , -NH(C 1 -C 2 Alkyl), -N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 , C 1 -C 3 Alkyl, C 1 -C 3 Alkoxy, C 1 -C 3 Haloalkyl, C 1 -C 3 Haloalkoxy, -C(=O)OH, -C(=O)O(C 1 -C 2 alkyl), -C(=O)NH 2 , -C(=O)NH(C 1 -C 2 alkyl), and -C(=O)N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 and is substituted with 1 to 3 groups selected from
R y is, in each occurrence, independently, hydrogen, C 1 -C 4 Alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, phenyl, 5- or 6-membered heterocyclyl, or 5- or 6-membered heteroaryl;
R y The above C 1 -C 4 Alkyl is optionally selected from halogen, cyano, —OH, —NH 2 , -NH(C 1 -C 2 Alkyl), -N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 , C 1 -C 3 Alkyl, C 1 -C 3 Alkoxy, C 1 -C 3 Haloalkyl, C 1 -C 3 Haloalkoxy, -C(=O)OH, -C(=O)O(C 1 -C 2 alkyl), -C(=O)NH 2 ,
-C(=O)NH(C 1 -C 2 alkyl), and -C(=O)N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 and is substituted with 1 to 3 groups selected from
R y The above C 3 -C 6 Cycloalkyl, said phenyl, said 5- or 6-membered heterocyclyl, or said 5- or 6-membered heteroaryl are optionally selected from the group consisting of halogen, cyano, -OH, -NH 2 , NH(C 1 -C 2 Alkyl), -N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 , C 1 -C 3 Alkyl, C 1 -C 3 Alkoxy, C 1 -C 3 Haloalkyl, C 1 -C 3 Haloalkoxy, -C(=O)OH, -C(=O)O(C 1 -C 2 alkyl), -C(=O)NH 2 , -C(=O)NH(C 1 -C 2 alkyl), and -C(=O)N(C 1 -C 2 Alkyl) 2 and is substituted with 1 to 3 groups selected from
R Z may, in each occurrence, independently: C 1 -C 2 Alkyl, -OH, or
-O(C 1 -C 2 alkyl),
k, n, and o are each independently an integer selected from 0, 1, 2, and 3;
A compound, a tautomer thereof, a deuterated derivative of said compound or tautomer, or a pharma- ceutically acceptable salt of any of the foregoing, wherein p, q, r, s, and t are each independently an integer selected from 1 and 2.
(Item 2)
Represented by formula (IIa):
In the formula,
Y is absent, a bond, -CR b R b - or -R b' C=CR b' - and
R b is, in each occurrence, independently hydrogen or C 1 -C 2 is alkyl,
Ring B is optionally represented by R 1 and ring B is substituted with C 4 -C 6 cycloalkyl, phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl;
2. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to claim 1, wherein all other variables not specifically defined in this section are as defined in claim 1.
(Item 3)
Represented by formula (IIb) or (IIc):
In the formula,
Y is absent, a bond, -CR b R b - or -R b' C=CR b' - and
R b is, in each occurrence, independently hydrogen or C 1 -C 2 is alkyl,
Ring B is optionally represented by R 1 and ring B is substituted with C 4 -C 6 cycloalkyl, phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl;
2. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to claim 1, wherein all other variables not specifically defined in this section are as defined in claim 1.
(Item 4)
Y is absent, a bond, -CH 2 The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to any one of paragraphs 1 to 3, wherein -, -HC=CH-, or -HC=CH-, and all other variables not specifically defined in this paragraph are as defined in any one of the preceding paragraphs.
(Item 5)
Represented by formula (III):
In the formula,
X is absent, a bond, or -(CR a R a ) p - and
R a is, at each occurrence, independently, hydrogen or C 1 -C 2 is alkyl,
R c is, in each occurrence, independently, hydrogen, F, —OH, benzyl, C 1 -C 2 Alkyl, or C 1 -C 2 is an alkoxy;
Ring B is optionally represented by R 1 and Ring B is cyclobutyl, phenyl, pyridinyl, or pyrimidinyl;
The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to any one of paragraphs 1 to 4, wherein all other variables not specifically defined in this paragraph are as defined in any one of the preceding paragraphs.
(Item 6)
X is absent, a bond, -CH 2 --, --CHCH 3 --, --CH 2 CH 2 -, or -CHCH 3 CH 2 - and
Ring B is optionally represented by R 1 and Ring B is cyclobutyl, phenyl, pyridin-4-yl, or pyrimidin-4-yl;
The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to any one of paragraphs 1 to 5, wherein all other variables not specifically defined in this paragraph are as defined in any one of the preceding paragraphs.
(Item 7)
Represented by formula (IV):
In the formula,
T is -CH 2 COOH, -CHCH 3 COOH, -CHC 2 H 5 COOH, -C(CH 3 ) 2 COOH, -CF 2 COOH,
-CH=CHCOOH, -C(CH 3 )(OH)COOH, -C(CH 3 ) (OCH 3 )COOH, cyano, —CH(benzyl)COOH, or optionally, R 3 Ring A is substituted with
When Z is ring C, ring C is optionally selected from the group consisting of R 4 and ring C is substituted with 3 -C 6 cycloalkyl, 4- to 8-membered heterocyclyl, phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl;
R 1 But halogen, C 1 -C 2 Alkyl, or C 1 -C 2 is haloalkyl,
k is an integer selected from 0, 1, and 2;
The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to any one of paragraphs 1 to 6, wherein all other variables not specifically defined in this paragraph are as defined in any one of the preceding paragraphs.
(Item 8)
R 1 is F, Cl, or -CH 3 and all other variables not specifically defined in this section are as defined in any one of the preceding sections.
(Item 9)
When T is ring A, ring A is optionally selected from R 3 and ring A is substituted with C 3 -C 7 cycloalkyl, 4- to 6-membered heterocyclyl, phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl;
The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to any one of paragraphs 1 to 8, wherein all other variables not specifically defined in this paragraph are as defined in any one of the preceding paragraphs.
(Item 10)
When T is ring A, ring A is optionally selected from R 3 and ring A is substituted with C 3 -C 7 10. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to any one of paragraphs 1 to 9, wherein R is cycloalkyl, 4- to 6-membered heterocyclyl, phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl containing 1 or 2 nitrogen atoms, and all other variables not specifically defined in this paragraph are as defined in any one of the preceding paragraphs.
(Item 11)
When T is ring A, ring A is optionally selected from R 3 and Ring A is
and all other variables not specifically defined in this section are as defined in any one of the preceding sections.
(Item 12)
When T is ring A, ring A is optionally selected from R 3 and Ring A is
and all other variables not specifically defined in this section are as defined in any one of the preceding sections.
(Item 13)
When Z is ring C, ring C is optionally selected from the group consisting of R 4 and ring C is substituted with 3 -C 4 13. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to any one of claims 1 to 12, wherein R is cycloalkyl or 4- to 6-membered heterocyclyl, and all other variables not specifically defined in this section are as defined in any one of the preceding sections.
(Item 14)
When Z is ring C, ring C is optionally selected from the group consisting of R 4 and Ring C is
and all other variables not specifically defined in this section are as defined in any one of the preceding sections.
(Item 15)
When Z is ring C, ring C is optionally selected from the group consisting of R 4 and Ring C is
and all other variables not specifically defined in this section are as defined in any one of the preceding sections.
(Item 16)
Z,
If R E , R F , and R G are each independently hydrogen, halogen, cyano, C 1 -C 6 Alkyl, C 1 -C 6 Alkoxy, C 1 -C 6 Haloalkyl, -C(=O)OR s , -C(=O)NR p R q , -CR p (=N) OR s , -NR p R q , or -OR s and
R E , R F , and R G Any one of the C 1 -C 6 Alkyl is optionally selected from cyano and -OR s and is substituted with 1 to 3 groups selected from
R p and R q is, at each occurrence, independently, hydrogen or C 1 -C 4 is alkyl,
R s is, in each occurrence, independently hydrogen or C 1 -C 4 is alkyl,
13. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to any one of claims 1 to 12, wherein all other variables not specifically defined in this section are as defined in any one of the preceding sections.
(Item 17)
Z,
If R E , R F , and R G are each independently hydrogen, halogen, C 1 -C 2 Alkyl, -NR p R q , or -OR s and
R E , R F , and R G Any one of the C 1 -C 2 Alkyl is optionally selected from cyano, —OH, and —OCH 3 and is substituted with 1 to 3 groups selected from
R p and R q is, at each occurrence, independently, hydrogen or C 1 -C 2 is alkyl,
R s is, in each occurrence, independently hydrogen or C 1 -C 2 is alkyl,
17. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to any one of paragraphs 1 to 12 and 16, wherein all other variables not specifically defined in this paragraph are as defined in any one of the preceding paragraphs.
(Item 18)
Z,
If R E , R F , and R G are each independently hydrogen, F,
-CH 2 CN, -OH, -OCH 3 , -CH 3 , -C 2 H 5 , or -CH 2 OCH 3 and
Z,
If R E and R F each independently represents -CH 3 or -NH 2 and
The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to any one of paragraphs 1 to 12, 16, and 17, wherein all other variables not specifically defined in this paragraph are as defined in any one of the preceding paragraphs.
(Item 19)
Represented by formula (Va), (Vb), or (Vc):

19. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to any one of claims 1 to 18, wherein all other variables not specifically defined in this section are as defined in any one of the preceding sections.
(Item 20)
Represented by formula (VIa), (VIb) or (VIc):

20. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 19, wherein n is an integer selected from 0, 1, and 2, and all other variables not specifically defined in this section are as defined in any one of the preceding sections.
(Item 21)
Represented by formula (VIIa), (VIIb), (VIIc), (VIId), or (VIIe):
21. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 20, wherein n is an integer selected from 0, 1, and 2, and all other variables not specifically defined in this section are as defined in any one of the preceding sections.
(Item 22)
R 2 is, in each occurrence, independently, hydrogen, halogen, cyano, C 1 -C 4 Alkyl, C 1 -C 4 Alkoxy, C 1 -C 4 Haloalkyl, -NR h R i or cyclopropyl, R h and R i is, in each occurrence, independently hydrogen or C 1 -C 4 22. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of paragraphs 1-21, wherein R is alkyl and all other variables not specifically defined in this paragraph are as defined in any one of the preceding paragraphs.
(Item 23)
R 2 is, in each occurrence, independently hydrogen, F, Cl, -CH 3 , -NH 2 or cyclopropyl, and all other variables not specifically defined in this section are as defined in any one of the preceding sections.
(Item 24)
R 3 is, in each occurrence, independently selected from halogen, cyano, ═O, C 1 -C 6 Alkyl, C 1 -C 6 Alkoxy, C 1 -C 6 Haloalkyl, -C(=O)OR y ,
-C(=O)NR v S (=O) 2 R y , -S(=O) 2 N.R. v R W , -S(=O) 2 N.R. v C(=O)R W , -P(=O)R Z R Z or 5- or 6-membered heteroaryl;
R 3 The above C 1 -C 6 Alkyl or said 5-membered heteroaryl is optionally selected from cyano, -C(=O)OR y , -OR y , and -NR v R W and is substituted with 1 to 3 groups selected from
R v and R W is, at each occurrence, independently, hydrogen or C 1 -C 4 is alkyl,
R y is, in each occurrence, independently hydrogen or C 1 -C 4 is alkyl,
24. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to any one of claims 1 to 23, wherein all other variables not specifically defined in this section are as defined in any one of the preceding sections.
(Item 25)
R 3 is, in each occurrence, independently selected from halogen, cyano, ═O, C 1 -C 4 Alkyl, C 1 -C 4 Alkoxy, C 1 -C 4 Haloalkyl,
-C(=O)OR y , -C(=O)NR v S (=O) 2 R y , -S(=O) 2 N.R. v R W , -S(=O) 2 N.R. v C(=O)R y or 5-membered heteroaryl;
R 3 The above C 1 -C 4 Alkyl or said 5-membered heteroaryl is optionally selected from cyano, -C(=O)OR y , -OR y , and -NR v R W and is substituted with 1 to 3 groups selected from
R v and R W is, at each occurrence, independently, hydrogen or C 1 -C 2 is alkyl,
R y is, in each occurrence, independently hydrogen or C 1 -C 2 is alkyl,
25. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to any one of claims 1 to 24, wherein all other variables not specifically defined in this section are as defined in any one of the preceding sections.
(Item 26)
R 3 is, in each occurrence, independently selected from halogen, cyano, ═O, C 1 -C 2 Alkyl, C 1 -C 2 Alkoxy, C 1 -C 2 Haloalkyl, -C(=O)OR y ,
-C(=O)NR v S (=O) 2 R y , -S(=O) 2 N.R. v R W , -S(=O) 2 N.R. v C(=O)R y , tetrazolyl, or oxadiazolyl;
R 3 The above C 1 -C 2 alkyl or said oxadiazolyl is optionally substituted with 1 to 3 groups selected from cyano, -COOH, and -OH;
R v and R W is, at each occurrence, independently hydrogen or —CH 3 and
R y is, in each occurrence, independently hydrogen or
-CH 3 and
26. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to any one of claims 1 to 25, wherein all other variables not specifically defined in this section are as defined in any one of the preceding sections.
(Item 27)
R 3 is, in each occurrence, independently selected from F, cyano, ═O, —CH 3 , -CH 2 F, -CHF 2 , -CF 3 , -CH 2 OH, -CH 2 OCH 3 , -OCH 3 , -COOH, -CH 2 COOH, -C(=O)NHS(=O) 2 CH 3 , -S(=O) 2 N.H.C.H. 3 , -S(=O) 2 NHC(=O)CH 3 27. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of paragraphs 1 to 26, wherein R is 1, 2, 4-oxadiazol-5(4H)-onyl, tetrazol-5-yl, 1,2,4-oxadiazol-5(4H)-onyl, or 1,3,4-oxadiazol-2(3H)-onyl, and all other variables not specifically defined in this paragraph are as defined in any one of the preceding paragraphs.
(Item 28)
R 4 is, in each occurrence, independently selected from halogen, cyano, C 1 -C 6 Alkyl, C 1 -C 6 Haloalkyl, -C(=O)R y ,
-C(=O)OR y , C(=O)NR v R W , -NR v R W , -OR y or -P(=O)R Z R Z and
R v and R W is, at each occurrence, independently, hydrogen or C 1 -C 4 is alkyl,
R y is, in each occurrence, independently hydrogen or C 1 -C 4 is alkyl,
28. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to any one of claims 1 to 27, wherein all other variables not specifically defined in this section are as defined in any one of the preceding sections.
(Item 29)
R 4 is, in each occurrence, independently selected from halogen, cyano, C 1 -C 4 Alkyl, C 1 -C 4 Haloalkyl, -C(=O)R y ,
-C(=O)OR y , C(=O)NR v R W , -NR v R W , or -OR y and
R v and R W is, at each occurrence, independently, hydrogen or C 1 -C 2 is alkyl,
R y is, in each occurrence, independently hydrogen or C 1 -C 4 is alkyl,
29. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to any one of claims 1 to 28, wherein all other variables not specifically defined in this section are as defined in any one of the preceding sections.
(Item 30)
R 4 is, in each occurrence, independently selected from halogen, cyano, C 1 -C 2 Alkyl, C 1 -C 2 Haloalkyl, -C(=O)OR y , or -OR y and
R y is, in each occurrence, independently hydrogen or C 1 -C 4 is alkyl,
30. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to any one of claims 1 to 29, wherein all other variables not specifically defined in this section are as defined in any one of the preceding sections.
(Item 31)
R 4 In each occurrence, -C(=O)OC(CH 3 ) 3 and all other variables not specifically defined in this section are as defined in any one of the preceding sections.
(Item 32)
32. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of items 1-31, wherein m is 0, and all other variables not specifically defined in this item are as defined in any one of the preceding items.
(Item 33)
A compound selected from:

A tautomer thereof, a deuterated derivative of said compound or tautomer, or a pharma- ceutically acceptable salt of any of the foregoing.
(Item 34)
34. A pharmaceutical composition comprising at least one compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to any one of items 1 to 33.
(Item 35)
A method for treating alpha-1 antitrypsin (AAT) deficiency, comprising administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt according to any one of items 1 to 33, or a therapeutically effective amount of the pharmaceutical composition according to item 34.
(Item 36)
34. A method of modulating alpha-1 antitrypsin (AAT) activity, comprising contacting the AAT with a therapeutically effective amount of at least one compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of items 1 to 33, or a pharmaceutical composition of item 34.
(Item 37)
37. The method of claim 35 or 36, wherein the therapeutically effective amount of the at least one compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt is administered in combination with AAT augmentation therapy and/or AAT replacement therapy.

Claims (36)

以下の構造式によって表される化合物、
その互変異性体、前記化合物若しくは互変異性体の重水素化誘導体、又は前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩であって、式中、
Ｖ１及びＶ２が各々独立して、Ｎ又は－ＣＲ２であり、
Ｕが、－ＯＨ又は－ＮＨ２であり、
Ｘが、不在であるか、又は結合、－（ＣＲａＲａ）ｐ－、若しくは－Ｒａ’Ｃ＝ＣＲａ’－であり、
Ｙが、不在であるか、又は結合、－（ＣＲｂＲｂ）ｑ－、若しくは－Ｒｂ’Ｃ＝ＣＲｂ’－であり、
Ｔが、－ＣＲｃＲｃＣＯＯＨ、－ＣＲｃ＝ＣＲｃＣＯＯＨ、－ＣＮ、又は
であり、
Ｒａ及びＲｂが、各出現において、各々独立して、水素、ハロゲン、
－ＯＨ、ベンジル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、又はＣ１－Ｃ６ハロアルコキシであり、
Ｒａ’及びＲｂ’が、各出現において、各々独立して、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、又はＣ１－Ｃ６ハロアルコキシであり、
Ｒｃが、各出現において、独立して、水素、ハロゲン、－ＯＨ、ベンジル、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、又はＣ１－Ｃ６ハロアルコキシであり、
環Ａが、Ｃ３－Ｃ１２シクロアルキル、３～１２員ヘテロシクリル、Ｃ６若しくはＣ１０アリール、又は５～１０員ヘテロアリールであり、
環Ｂが、Ｃ４－Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６若しくはＣ１０アリール、又は５～１０員ヘテロアリールであり、
Ｚが、－ＣＮ、
であり、
Ｔが－ＣＮではない場合、環Ｃが、Ｃ３－Ｃ１２シクロアルキル、Ｃ６若しくはＣ１０アリール、３～１２員ヘテロシクリル、又は５～１０員ヘテロアリールであり、
Ｔが－ＣＮである場合、環Ｃが、Ｃ３－Ｃ１２シクロアルキル又は３～１２員ヘテロシクリルであり、
ＲＥ、ＲＦ、及びＲＧが各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｐＲｑ、－ＣＲｐ（＝Ｎ）ＯＲｓ、－ＮＲｐＲｑ、－ＮＲｐＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、－ＮＲｐＣ（＝Ｏ）ＯＲｓ、－ＮＲｐＣ（＝Ｏ）ＮＲｑＲｒ、
－ＯＲｓ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、又は－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｐＲｑであり、
ＲＥ、ＲＦ、及びＲＧのうちのいずれか１つの前記Ｃ１－Ｃ６アルキル又は前記Ｃ２－Ｃ６アルケニルが、任意選択で、シアノ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒｓ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｐＲｑ、－ＮＲｐＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、－ＮＲｐＣ（＝Ｏ）ＯＲｓ、－ＮＲｐＣ（＝Ｏ）ＮＲｑＲｒ、
－ＮＲｐＳ（＝Ｏ）ｒＲｓ、－ＯＲｓ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｓ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｓ、
－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｐＲｑ、－Ｓ（＝Ｏ）ｒＲｓ、及び－Ｓ（＝Ｏ）ｒＮＲｐＲｑから選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒｐ、Ｒｑ、及びＲｒが、各出現において、各々独立して、水素、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又は３～６員ヘテロシクリルであり、
Ｒｐ、Ｒｑ、及びＲｒのうちのいずれか１つの前記Ｃ１－Ｃ４アルキルが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、
－ＯＨ、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、及び
－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒｐ、Ｒｑ、及びＲｒのうちのいずれか１つの前記Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル又は前記３～６員ヘテロシクリルが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒｓが、各出現において、独立して、水素、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
Ｒｓの前記Ｃ１－Ｃ４アルキルが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、及び
－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒｓの前記Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、前記フェニル、又は前記５若しくは６員ヘテロアリールが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ１が、ハロゲン、シアノ、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、又は－Ｏ－（Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル）であり、
Ｒ２が、各出現において、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、－ＮＲｈＲｉ、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
Ｒ２の前記Ｃ１－Ｃ６アルキル、前記Ｃ２－Ｃ６アルケニル、又は前記Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルが、任意選択で、シアノ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒｋ、
－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｋ、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉ、－ＮＲｈＲｉ、－ＮＲｈＣ（＝Ｏ）Ｒｋ、－ＮＲｈＣ（＝Ｏ）ＯＲｋ、
－ＮＲｈＣ（＝Ｏ）ＮＲｉＲｊ、－ＮＲｈＳ（＝Ｏ）ｓＲｋ、－ＯＲｋ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｋ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｋ、
－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｈＲｉ、－Ｓ（＝Ｏ）ｓＲｋ、及びＳ（＝Ｏ）ｓＮＲｈＲｉから選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒｈ、Ｒｉ、及びＲｊが、各出現において、各々独立して、水素、Ｃ１－Ｃ４アルキル、又はＣ３－Ｃ６シクロアルキルであり、
Ｒｈ、Ｒｉ、及びＲｊのうちのいずれか１つの前記Ｃ１－Ｃ４アルキルが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、
－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒｈ、Ｒｉ、及びＲｊのうちのいずれか１つの前記Ｃ３－Ｃ６シクロアルキルが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、
－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒｋが、各出現において、独立して、水素、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
－ＯＲｋが、－ＯＨであることはできず、
Ｒｋの前記Ｃ１－Ｃ４アルキルが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒｋの前記Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、前記フェニル、又は前記５若しくは６員ヘテロアリールが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、
－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒ３及びＲ４が、各出現において、各々独立して、ハロゲン、シアノ、＝Ｏ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、
－Ｃ（＝Ｏ）Ｒｙ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｖＲｗ、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｖＯＲｙ、－（＝Ｏ）ＮＲｖＳ（＝Ｏ）ｔＲｙ、－ＮＲｖＲｗ、
－ＮＲｖＣ（＝Ｏ）Ｒｙ、－ＮＲｖＣ（＝Ｏ）ＯＲｙ、－ＮＲｖＣ（＝Ｏ）ＮＲｗＲｘ、－ＮＲｖＳ（＝Ｏ）ｔＲｙ、－ＯＲｙ、
－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｙ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｙ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｖＲｗ、－Ｓ（＝Ｏ）ｔＲｙ、－Ｓ（＝Ｏ）ｔＮＲｖＲｗ、
－Ｓ（＝Ｏ）ｔＮＲｖＣ（＝Ｏ）Ｒｙ、－Ｐ（＝Ｏ）ＲｚＲｚ、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
Ｒ３及びＲ４の前記Ｃ１－Ｃ６アルキル、前記Ｃ２－Ｃ６アルケニル、前記Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又は前記５若しくは６員ヘテロアリールが、任意選択で、シアノ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒｙ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｖＲｗ、－ＮＲｖＲｗ、－ＮＲｖＣ（＝Ｏ）Ｒｙ、
－ＮＲｖＣ（＝Ｏ）ＯＲｙ、－ＮＲｖＣ（＝Ｏ）ＮＲｗＲｘ、－ＮＲｖＳ（＝Ｏ）ｒＲｙ、－ＯＲｙ、－ＯＣ（＝Ｏ）Ｒｙ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲｙ、－ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲｖＲｗ、－Ｓ（＝Ｏ）ｔＲｙ、及び－Ｓ（＝Ｏ）ｔＮＲｖＲｗから選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒｖ、Ｒｗ、及びＲｘが、各出現において、各々独立して、水素、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、５若しくは６員ヘテロシクリル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
Ｒｖ、Ｒｗ、及びＲｘのうちのいずれか１つの前記Ｃ１－Ｃ４アルキルが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、
－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、及び
－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒｖ、Ｒｗ、及びＲｘのうちのいずれか１つの前記Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、前記５若しくは６員ヘテロシクリル、又は前記５若しくは６員ヘテロアリールが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、
－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒｙが、各出現において、独立して、水素、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、フェニル、５若しくは６員ヘテロシクリル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
Ｒｙの前記Ｃ１－Ｃ４アルキルが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒｙの前記Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、前記フェニル、前記５若しくは６員ヘテロシクリル、又は前記５若しくは６員ヘテロアリールが、任意選択で、ハロゲン、シアノ、－ＯＨ、－ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）、及び－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）２から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒｚが、各出現において、独立して、Ｃ１－Ｃ２アルキル、－ＯＨ、又は
－Ｏ（Ｃ１－Ｃ２アルキル）であり、
ｋが、１、２、及び３から選択される整数であり、
ｎ、及びｏが各々独立して、０、１、２、及び３から選択される整数であり、
ｐ、ｑ、ｒ、ｓ、及びｔが各々独立して、１及び２から選択される整数である、化合物、その互変異性体、前記化合物若しくは互変異性体の重水素化誘導体、又は前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。 A compound represented by the following structural formula:
A tautomer thereof, a deuterated derivative of said compound or tautomer, or a pharma- ceutically acceptable salt of any of the foregoing, wherein:
V1 and V2 are each independently N or -CR2 ;
U is -OH or -NH2 ;
X is absent, a bond, -(CR a R a ) p -, or -R a ' C=CR a ' -;
Y is absent, a bond, -(CR b R b ) q -, or -R b' C=CR b' -;
T is -CRcRcCOOH , -CRc = CRcCOOH , -CN, or
and
R a and R b , in each occurrence, are each independently hydrogen, halogen,
-OH, benzyl, C1 - C6 alkyl, C2 - C6 alkenyl, C1 - C6 haloalkyl, C1 - C6 alkoxy, or C1 - C6 haloalkoxy;
R a' and R b' , in each occurrence, are each independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 alkoxy, or C 1 -C 6 haloalkoxy;
R c , at each occurrence, is independently hydrogen, halogen, —OH, benzyl, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 alkoxy, or C 1 -C 6 haloalkoxy;
Ring A is C 3 -C 12 cycloalkyl, 3- to 12-membered heterocyclyl, C 6 or C 10 aryl, or 5- to 10-membered heteroaryl;
Ring B is a C 4 -C 12 cycloalkyl, a C 6 or C 10 aryl , or a 5-10 membered heteroaryl;
Z is -CN,
and
When T is not -CN, Ring C is C3 - C12 cycloalkyl, C6 or C10 aryl, 3- to 12-membered heterocyclyl, or 5- to 10-membered heteroaryl;
When T is -CN, Ring C is C3 - C12 cycloalkyl or 3- to 12-membered heterocyclyl;
R E , R F , and R G are each independently hydrogen, halogen, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 haloalkoxy, -C(═O)R s , -C(═O)OR s ,
-C(=O)NR p R q , -CR p (=N)OR s , -NR p R q , -NR p C(=O)R s , -NR p C(=O)OR s , -NR p C(=O)NR q R r ,
-ORs , -OC(=O) Rs , or -OC(=O) NRpRq ;
The C 1 -C 6 alkyl or the C 2 -C 6 alkenyl of any one of R E , R F , and R G is optionally selected from cyano, —C(═O)R s , —C(═O)OR s ,
-C(=O)NR p R q , -NR p C(=O)R s , -NR p C(=O)OR s , -NR p C(=O)NR q R r ,
-NR p S(=O) r R s , -OR s , -OC(=O)R s , -OC(=O)OR s ,
substituted with 1 to 3 groups selected from -OC(=O)NR p R q , -S(=O) r R s , and -S(=O) r NR p R q ;
R p , R q , and R r in each occurrence are each independently hydrogen, C 1 -C 4 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, or 3- to 6-membered heterocyclyl;
The C 1 -C 4 alkyl of any one of R p , R q and R r is optionally selected from halogen, cyano,
substituted with 1 to 3 groups selected from -OH, C1 - C3 alkoxy, -C(=O)NH( C1 - C2 alkyl), and -C(=O)N( C1 - C2 alkyl) 2 ;
said C 3 -C 6 cycloalkyl or said 3-6 membered heterocyclyl of any one of R p , R q and R r is optionally substituted with 1 to 3 groups selected from halogen, cyano, -OH, C 1 -C 3 alkyl, C 1 -C 3 alkoxy, C 1 -C 3 haloalkyl, C 1 -C 3 haloalkoxy, -C(=O)O(C 1 -C 2 alkyl), -C(=O)NH(C 1 -C 2 alkyl), and -C(=O)N(C 1 -C 2 alkyl) 2 ;
R s , at each occurrence, is independently hydrogen, C 1 -C 4 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl;
said C 1 -C 4 alkyl of R s is optionally substituted with 1 to 3 groups selected from halogen, cyano, -OH, -NH 2 , -NH(C 1 -C 2 alkyl), -N(C 1 -C 2 alkyl) 2 , C 1 -C 3 alkoxy, -C(═O)OH, -C(═O)O(C 1 -C 2 alkyl), -C(═O)NH 2 , -C(═O)NH(C 1 -C 2 alkyl), and -C(═O)N(C 1 -C 2 alkyl) 2 ;
said C3 - C6 cycloalkyl, said phenyl, or said 5- or 6-membered heteroaryl of Rs is optionally substituted with 1 to 3 groups selected from halogen, cyano, -OH, -NH2 , -NH( C1 - C2 alkyl), -N( C1 - C2 alkyl) 2 , C1 - C3 alkyl, C1 - C3 alkoxy, C1 - C3 haloalkyl, C1 - C3 haloalkoxy, -C(=O)OH, -C(=O)O( C1 - C2 alkyl), -C(=O) NH2 , -C(=O)NH( C1 - C2 alkyl), and -C(=O)N( C1 - C2 alkyl) 2 ;
R 1 is halogen, cyano, C 1 -C 3 alkyl, C 1 -C 3 haloalkyl, C 1 -C 3 alkoxy, C 1 -C 3 haloalkoxy, or —O—(C 3 -C 6 cycloalkyl);
R 2 , at each occurrence, is independently hydrogen, halogen, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 haloalkoxy, C 3 -C 6 cycloalkyl, -NR h R i , phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl;
The C 1 -C 6 alkyl, the C 2 -C 6 alkenyl, or the C 3 -C 6 cycloalkyl of R 2 is optionally selected from cyano, -C(═O)R k ,
-C( = O ) ORk , -C(=O) NRhRi , -NRhRi , -NRhC(=O) Rk , -NRhC(=O) ORk ,
-NRhC (=O) NRiRj , -NRhS (=O) sRk , -ORk, -OC (=O) Rk , -OC(=O) ORk ,
substituted with 1 to 3 groups selected from -OC (=O ) NRhRi , -S(=O) sRk , and S(=O) sNRhRi ;
R h , R i , and R j in each occurrence are each independently hydrogen, C 1 -C 4 alkyl, or C 3 -C 6 cycloalkyl;
The C 1 -C 4 alkyl of any one of R h , R i , and R j is optionally selected from halogen, cyano, —OH,
substituted with 1 to 3 groups selected from -NH2 , -NH( C1 - C2 alkyl), -N( C1 - C2 alkyl) 2 , C1 - C3 alkyl, C1 - C3 alkoxy, C1 - C3 haloalkyl, C1 - C3 haloalkoxy, -C(=O)OH, -C(=O)O( C1 - C2 alkyl), -C(=O) NH2 , -C(=O)NH( C1 - C2 alkyl), and -C(=O)N( C1 - C2 alkyl) 2 ;
The C 3 -C 6 cycloalkyl of any one of R h , R i , and R j is optionally selected from halogen, cyano, —OH,
substituted with 1 to 3 groups selected from -NH2 , -NH( C1 - C2 alkyl), -N( C1 - C2 alkyl) 2 , C1 - C3 alkyl, C1 - C3 alkoxy, C1 - C3 haloalkyl, C1 - C3 haloalkoxy, -C(=O)OH, -C(=O)O( C1 - C2 alkyl), -C(=O) NH2 , -C(=O)NH( C1 - C2 alkyl), and -C(=O)N( C1 - C2 alkyl) 2 ;
R k , in each occurrence, is independently hydrogen, C 1 -C 4 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl;
-OR k cannot be -OH,
Said C 1 -C 4 alkyl of R k is optionally selected from halogen, cyano, -OH, -NH 2 , -NH(C 1 -C 2 alkyl), -N(C 1 -C 2 alkyl) 2 , C 1 -C 3 alkyl, C 1 -C 3 alkoxy, C 1 -C 3 haloalkyl, C 1 -C 3 haloalkoxy, -C(═O)OH, -C(═O)O(C 1 -C 2 alkyl), -C(═O)NH 2 ,
Substituted with 1 to 3 groups selected from -C(=O)NH( C1 - C2 alkyl) and -C(=O)N( C1 - C2 alkyl) 2 ;
The C 3 -C 6 cycloalkyl, the phenyl, or the 5- or 6-membered heteroaryl of R k is optionally selected from halogen, cyano, -OH, -NH 2 , -NH(C 1 -C 2 alkyl), -N(C 1 -C 2 alkyl) 2 , C 1 -C 3 alkyl, C 1 -C 3 alkoxy, C 1 -C 3 haloalkyl, C 1 -C 3 haloalkoxy;
substituted with 1 to 3 groups selected from -C(=O)OH, -C(=O)O( C1 - C2 alkyl), -C(=O) NH2 , -C(=O)NH( C1 - C2 alkyl), and -C(=O)N( C1 - C2 alkyl) 2 ;
R 3 and R 4 , at each occurrence, are each independently selected from halogen, cyano, ═O, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 haloalkoxy, C 3 -C 6 cycloalkyl;
-C(=O)R y , -C(=O)OR y , -C(=O)NR v R w , -C(=O)NR v OR y , -(=O)NR v S(=O) t R y , -NR v R w ,
-NR v C(=O)R y , -NR v C(=O)OR y , -NR v C(=O)NR w R x , -NR v S(=O) t R y , -OR y ,
-OC(=O)R y , -OC(=O)OR y , -OC(=O)NR v R w , -S(=O) t R y , -S(=O) t NR v R w ,
-S(=O) tNRvC (=O) Ry , -P(=O) RzRz , phenyl , or 5- or 6- membered heteroaryl;
The C 1 -C 6 alkyl, the C 2 -C 6 alkenyl, the C 3 -C 6 cycloalkyl, or the 5- or 6-membered heteroaryl of R 3 and R 4 is optionally selected from cyano, -C(=O)R y , -C(=O)OR y , -C(=O)NR v R w , -NR v R w , -NR v C(=O)R y ,
substituted with 1 to 3 groups selected from : -NRvC (=O) ORy , -NRvC (=O) NRwRx , -NRvS(=O) rRy , -ORy , -OC(=O) Ry , -OC(=O) ORy , -OC(=O) NRvRw , -S (=O) tRy , and -S(=O) tNRvRw ;
R v , R w , and R x in each occurrence are each independently hydrogen, C 1 -C 4 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, 5- or 6-membered heterocyclyl, or 5- or 6-membered heteroaryl;
The C 1 -C 4 alkyl of any one of R v , R w and R x is optionally selected from halogen, cyano, —OH,
substituted with 1 to 3 groups selected from -NH2 , -NH( C1 - C2 alkyl), -N( C1 - C2 alkyl) 2 , C1 - C3 alkyl, C1 - C3 alkoxy, C1 - C3 haloalkyl, C1 - C3 haloalkoxy, -C(=O)OH, -C(=O)O( C1 - C2 alkyl), -C(=O) NH2 , -C(=O)NH( C1 - C2 alkyl), and -C(=O)N( C1 - C2 alkyl) 2 ;
The C 3 -C 6 cycloalkyl, the 5- or 6-membered heterocyclyl, or the 5- or 6-membered heteroaryl of any one of R v , R w , and R x is optionally selected from halogen, cyano, —OH,
substituted with 1 to 3 groups selected from -NH2 , -NH( C1 - C2 alkyl), -N( C1 - C2 alkyl) 2 , C1 - C3 alkyl, C1 - C3 alkoxy, C1 - C3 haloalkyl, C1 - C3 haloalkoxy, -C(=O)OH, -C(=O)O( C1 - C2 alkyl), -C(=O) NH2 , -C(=O)NH( C1 - C2 alkyl), and -C(=O)N( C1 - C2 alkyl) 2 ;
R y , in each occurrence, is independently hydrogen, C 1 -C 4 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, phenyl, 5- or 6-membered heterocyclyl, or 5- or 6-membered heteroaryl;
Said C 1 -C 4 alkyl of R y is optionally selected from halogen, cyano, -OH, -NH 2 , -NH(C 1 -C 2 alkyl), -N(C 1 -C 2 alkyl) 2 , C 1 -C 3 alkyl, C 1 -C 3 alkoxy, C 1 -C 3 haloalkyl, C 1 -C 3 haloalkoxy, -C(═O)OH, -C(═O)O(C 1 -C 2 alkyl), -C(═O)NH 2 ,
Substituted with 1 to 3 groups selected from -C(=O)NH( C1 - C2 alkyl) and -C(=O)N( C1 - C2 alkyl) 2 ;
said C3 - C6 cycloalkyl, said phenyl, said 5- or 6-membered heterocyclyl, or said 5- or 6-membered heteroaryl of R y is optionally substituted with 1 to 3 groups selected from halogen, cyano, -OH, -NH2 , NH( C1 - C2 alkyl), -N( C1 - C2 alkyl) 2 , C1 - C3 alkyl, C1 - C3 alkoxy, C1 - C3 haloalkyl, C1 - C3 haloalkoxy, -C(=O)OH, -C(=O)O( C1 - C2 alkyl), -C(=O) NH2 , -C(=O)NH( C1 - C2 alkyl), and -C(=O)N( C1 - C2 alkyl) 2 ;
R z , in each occurrence, is independently C 1 -C 2 alkyl, —OH, or —O(C 1 -C 2 alkyl);
k is an integer selected from 1, 2, and 3;
n and o are each independently an integer selected from 0, 1, 2, and 3;
A compound, a tautomer thereof, a deuterated derivative of said compound or tautomer, or a pharma- ceutically acceptable salt of any of the foregoing, wherein p, q, r, s, and t are each independently an integer selected from 1 and 2. 式（ＩＩａ）によって表され、
式中、
Ｙが、不在であるか、又は結合、－ＣＲｂＲｂ－、若しくは－Ｒｂ’Ｃ＝ＣＲｂ’－であり、
Ｒｂが、各出現において、独立して、水素又はＣ１－Ｃ２アルキルであり、
環Ｂが、Ｒ １で置換されており、環Ｂが、Ｃ４－Ｃ６シクロアルキル、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、請求項１に定義されるとおりである、請求項１に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 Represented by formula (IIa):
In the formula,
Y is absent, a bond, -CR b R b -, or -R b' C=CR b' -;
R b , at each occurrence, is independently hydrogen or C 1 -C 2 alkyl;
Ring B is substituted with R 1 , and Ring B is C 4 -C 6 cycloalkyl, phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl;
2. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of claim 1, wherein all other variables not specifically defined in this claim are as defined in claim 1. 式（ＩＩｂ）又は（ＩＩｃ）によって表され、
式中、
Ｙが、不在であるか、又は結合、－ＣＲｂＲｂ－、若しくは－Ｒｂ’Ｃ＝ＣＲｂ’－であり、
Ｒｂが、各出現において、独立して、水素又はＣ１－Ｃ２アルキルであり、
環Ｂが、Ｒ １で置換されており、環Ｂが、Ｃ４－Ｃ６シクロアルキル、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、請求項１に定義されるとおりである、請求項１に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 Represented by formula (IIb) or (IIc):
In the formula,
Y is absent, a bond, -CR b R b -, or -R b' C=CR b' -;
R b , at each occurrence, is independently hydrogen or C 1 -C 2 alkyl;
Ring B is substituted with R 1 , and Ring B is C 4 -C 6 cycloalkyl, phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl;
2. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of claim 1, wherein all other variables not specifically defined in this claim are as defined in claim 1. Ｙが、不在であるか、又は結合、－ＣＨ２－、若しくは－ＨＣ＝ＣＨ－であり、本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～３のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 3, wherein Y is absent or is a bond, -CH2- , or -HC=CH-, and all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. 式（ＩＩＩ）によって表され、
式中、
Ｘが、不在であるか、又は結合、若しくは－（ＣＲａＲａ）ｐ－であり、
Ｒａが、各出現において、各々独立して、水素又はＣ１－Ｃ２アルキルであり、
Ｒｃが、各出現において、独立して、水素、Ｆ、－ＯＨ、ベンジル、Ｃ１－Ｃ２アルキル、又はＣ１－Ｃ２アルコキシであり、
環Ｂが、Ｒ １で置換されており、環Ｂが、シクロブチル、フェニル、ピリジニル、又はピリミジニルであり、
本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 Represented by formula (III):
In the formula,
X is absent, a bond, or -(CR a R a ) p -;
R a , at each occurrence, is independently hydrogen or C 1 -C 2 alkyl;
R c , at each occurrence, is independently hydrogen, F, —OH, benzyl, C 1 -C 2 alkyl, or C 1 -C 2 alkoxy;
Ring B is substituted with R 1 , and Ring B is cyclobutyl, phenyl, pyridinyl, or pyrimidinyl;
5. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 4, wherein all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｘが、不在であるか、又は結合、－ＣＨ２－、－ＣＨＣＨ３－、－ＣＨ２ＣＨ２－、若しくは－ＣＨＣＨ３ＣＨ２－であり、
環Ｂが、Ｒ １で置換されており、環Ｂが、シクロブチル、フェニル、ピリジン－４－イル、又はピリミジン－４－イルであり、
本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 X is absent or is a bond , -CH2- , -CHCH3- , -CH2CH2- , or -CHCH3CH2- ;
Ring B is substituted with R 1 , and Ring B is cyclobutyl, phenyl, pyridin-4-yl, or pyrimidin-4-yl;
6. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 5, wherein all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. 式（ＩＶ）によって表され、
式中、
Ｔが、－ＣＨ２ＣＯＯＨ、－ＣＨＣＨ３ＣＯＯＨ、－ＣＨＣ２Ｈ５ＣＯＯＨ、－Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＯＨ、－ＣＦ２ＣＯＯＨ、
－ＣＨ＝ＣＨＣＯＯＨ、－Ｃ（ＣＨ３）（ＯＨ）ＣＯＯＨ、－Ｃ（ＣＨ３）（ＯＣＨ３）ＣＯＯＨ、シアノ、－ＣＨ（ベンジル）ＣＯＯＨ、又は任意選択で、Ｒ３で置換された環Ａであり、
Ｚが環Ｃである場合、環Ｃが、任意選択で、Ｒ４で置換されており、環Ｃが、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、４～８員ヘテロシクリル、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
Ｒ１が、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ２アルキル、又はＣ１－Ｃ２ハロアルキルであり、
ｋが、１、及び２から選択される整数であり、
本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 Represented by formula (IV):
In the formula,
T is -CH2COOH , -CHCH3COOH , -CHC2H5COOH , -C( CH3 ) 2COOH , -CF2COOH ,
-CH=CHCOOH, -C( CH3 )(OH)COOH, -C( CH3 )( OCH3 )COOH, cyano, -CH(benzyl)COOH, or ring A optionally substituted with R3 ;
when Z is Ring C, Ring C is optionally substituted with R 4 , and Ring C is C 3 -C 6 cycloalkyl, 4-8 membered heterocyclyl, phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl;
R 1 is halogen, C 1 -C 2 alkyl, or C 1 -C 2 haloalkyl;
k is an integer selected from 1 and 2;
7. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 6, wherein all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｒ１が、Ｆ、Ｃｌ、又は－ＣＨ３であり、本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 7, wherein R1 is F, Cl, or -CH3 , and all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｔが環Ａである場合、環Ａが、任意選択で、Ｒ３で置換されており、環Ａが、Ｃ３－Ｃ７シクロアルキル、４～６員ヘテロシクリル、フェニル、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～８のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 when T is Ring A, Ring A is optionally substituted with R 3 , and Ring A is C 3 -C 7 cycloalkyl, 4-6 membered heterocyclyl, phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl;
9. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 8, wherein all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｔが環Ａである場合、環Ａが、任意選択で、Ｒ３で置換されており、環Ａが、Ｃ３－Ｃ７シクロアルキル、４～６員ヘテロシクリル、フェニル、又は１若しくは２個の窒素原子を含む５若しくは６員ヘテロアリールであり、本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 9, wherein when T is Ring A, Ring A is optionally substituted with R3 , and Ring A is C3 - C7 cycloalkyl, 4-6 membered heterocyclyl, phenyl, or 5- or 6-membered heteroaryl containing 1 or 2 nitrogen atoms, and all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｔが環Ａである場合、環Ａが、任意選択で、Ｒ３で置換されており、環Ａが、
から選択され、本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～１０のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 When T is ring A, ring A is optionally substituted with R3 , and ring A is
and all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｔが環Ａである場合、環Ａが、任意選択で、Ｒ３で置換されており、環Ａが、
から選択され、本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 When T is ring A, ring A is optionally substituted with R3 , and ring A is
and all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｚが環Ｃである場合、環Ｃが、任意選択で、Ｒ４で置換されており、環Ｃが、Ｃ３－Ｃ４シクロアルキル又は４～６員ヘテロシクリルであり、本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～１２のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 12, wherein when Z is Ring C, Ring C is optionally substituted with R4 , Ring C is C3 - C4 cycloalkyl or 4-6 membered heterocyclyl, and all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｚが環Ｃである場合、環Ｃが、任意選択で、Ｒ４で置換されており、環Ｃが、
であり、本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～１３のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 When Z is Ring C, Ring C is optionally substituted with R 4 , and Ring C is
and all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｚが環Ｃである場合、環Ｃが、任意選択で、Ｒ４で置換されており、環Ｃが、
であり、本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～１４のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 When Z is Ring C, Ring C is optionally substituted with R 4 , and Ring C is
and all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｚが、
である場合、ＲＥ、ＲＦ、及びＲＧが各々独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｓ、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｐＲｑ、－ＣＲｐ（＝Ｎ）ＯＲｓ、－ＮＲｐＲｑ、又は－ＯＲｓであり、
ＲＥ、ＲＦ、及びＲＧのうちのいずれか１つの前記Ｃ１－Ｃ６アルキルが、任意選択で、シアノ及び－ＯＲｓから選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒｐ及びＲｑが、各出現において、各々独立して、水素又はＣ１－Ｃ４アルキルであり、
Ｒｓが、各出現において、独立して、水素又はＣ１－Ｃ４アルキルであり、
本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～１２のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 Z,
then R E , R F , and R G are each independently hydrogen, halogen, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 haloalkyl, -C(=O)OR s , -C(=O)NR p R q , -CR p (=N)OR s , -NR p R q , or -OR s ;
said C 1 -C 6 alkyl of any one of R E , R F , and R G is optionally substituted with 1 to 3 groups selected from cyano and -OR s ;
R p and R q , in each occurrence, are each independently hydrogen or C 1 -C 4 alkyl;
R s , at each occurrence, is independently hydrogen or C 1 -C 4 alkyl;
13. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 12, wherein all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｚが、
である場合、ＲＥ、ＲＦ、及びＲＧが各々独立して、水素、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ２アルキル、－ＮＲｐＲｑ、又は－ＯＲｓであり、
ＲＥ、ＲＦ、及びＲＧのうちのいずれか１つの前記Ｃ１－Ｃ２アルキルが、任意選択で、シアノ、－ＯＨ、及び－ＯＣＨ３から選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒｐ及びＲｑが、各出現において、各々独立して、水素又はＣ１－Ｃ２アルキルであり、
Ｒｓが、各出現において、独立して、水素又はＣ１－Ｃ２アルキルであり、
本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～１２及び１６のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 Z,
when R E , R F , and R G are each independently hydrogen, halogen, C 1 -C 2 alkyl, -NR p R q , or -OR s ;
said C 1 -C 2 alkyl of any one of R E , R F , and R G is optionally substituted with 1 to 3 groups selected from cyano, —OH, and —OCH 3 ;
R p and R q , in each occurrence, are each independently hydrogen or C 1 -C 2 alkyl;
R s , at each occurrence, is independently hydrogen or C 1 -C 2 alkyl;
17. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 12 and 16, wherein all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｚが、
である場合、ＲＥ、ＲＦ、及びＲＧが各々独立して、水素、Ｆ、
－ＣＨ２ＣＮ、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＣＨ３、－Ｃ２Ｈ５、又は－ＣＨ２ＯＣＨ３であり、
Ｚが、
である場合、ＲＥ及びＲＦが各々独立して、－ＣＨ３又は－ＮＨ２であり、
本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～１２、１６、及び１７のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 Z,
When R E , R F , and R G are each independently hydrogen, F,
-CH2CN , -OH, -OCH3 , -CH3 , -C2H5 , or -CH2OCH3 ;
Z,
when R E and R F are each independently -CH 3 or -NH 2 ;
18. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 12, 16, and 17, wherein all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. 式（Ｖａ）、（Ｖｂ）、又は（Ｖｃ）によって表され、
本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～１８のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 Represented by formula (Va), (Vb), or (Vc):
19. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 18, wherein all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. 式（ＶＩａ）、（ＶＩｂ）、又は（ＶＩｃ）によって表され、
式中、ｎが、０、１、及び２から選択される整数であり、本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～１９のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 Represented by formula (VIa), (VIb) or (VIc):
20. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 19, wherein n is an integer selected from 0, 1, and 2, and all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. 式（ＶＩＩａ）、（ＶＩＩｂ）、（ＶＩＩｃ）、（ＶＩＩｄ）、又は（ＶＩＩｅ）によって表され、
式中、ｎが、０、１、及び２から選択される整数であり、本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～２０のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 Represented by formula (VIIa), (VIIb), (VIIc), (VIId), or (VIIe):
21. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 20, wherein n is an integer selected from 0, 1, and 2, and all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｒ２が、各出現において、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、－ＮＲｈＲｉ、又はシクロプロピルであり、Ｒｈ及びＲｉが、各出現において、独立して、水素又はＣ１－Ｃ４アルキルであり、本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～２１のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 22. The compound, tautomer, deuterated derivative , or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 21, wherein R2 , at each occurrence, is independently hydrogen, halogen , cyano, C1 - C4 alkyl, C1 - C4 alkoxy, C1 - C4 haloalkyl, -NRhRi , or cyclopropyl; Rh and Ri , at each occurrence, are independently hydrogen or C1-C4 alkyl; and all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｒ２が、各出現において、独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、－ＣＨ３、－ＮＨ２、又はシクロプロピルであり、本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～２２のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 23. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 22, wherein R2 , in each occurrence, is independently hydrogen, F, Cl, -CH3 , -NH2 , or cyclopropyl, and all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｒ３が、各出現において、独立して、ハロゲン、シアノ、＝Ｏ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ、
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｖＳ（＝Ｏ）２Ｒｙ、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｖＲｗ、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｖＣ（＝Ｏ）Ｒｗ、－Ｐ（＝Ｏ）ＲｚＲｚ、又は５若しくは６員ヘテロアリールであり、
Ｒ３の前記Ｃ１－Ｃ６アルキル又は前記５員ヘテロアリールが、任意選択で、シアノ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ、－ＯＲｙ、及び－ＮＲｖＲｗから選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒｖ及びＲｗが、各出現において、各々独立して、水素又はＣ１－Ｃ４アルキルであり、
Ｒｙが、各出現において、独立して、水素又はＣ１－Ｃ４アルキルであり、
本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～２３のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 R 3 , at each occurrence, is independently halogen, cyano, ═O, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, C 1 -C 6 haloalkyl, —C(═O)OR y ;
-C(=O)NRvS(=O) 2Ry , -S ( =O)2NRvRw , -S ( =O) 2NRvC (=O) Rw , -P( = O) RzRz , or a 5- or 6-membered heteroaryl;
said C 1 -C 6 alkyl or said 5-membered heteroaryl of R 3 is optionally substituted with 1 to 3 groups selected from cyano, -C(═O)OR y , -OR y , and -NR v R w ;
R v and R w , in each occurrence, are each independently hydrogen or C 1 -C 4 alkyl;
R y , in each occurrence, is independently hydrogen or C 1 -C 4 alkyl;
24. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 23, wherein all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｒ３が、各出現において、独立して、ハロゲン、シアノ、＝Ｏ、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、
－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｖＳ（＝Ｏ）２Ｒｙ、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｖＲｗ、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｖＣ（＝Ｏ）Ｒｙ、又は５員ヘテロアリールであり、
Ｒ３の前記Ｃ１－Ｃ４アルキル又は前記５員ヘテロアリールが、任意選択で、シアノ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ、－ＯＲｙ、及び－ＮＲｖＲｗから選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒｖ及びＲｗが、各出現において、各々独立して、水素又はＣ１－Ｃ２アルキルであり、
Ｒｙが、各出現において、独立して、水素又はＣ１－Ｃ２アルキルであり、
本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～２４のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 R 3 , at each occurrence, is independently halogen, cyano, ═O, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 haloalkyl;
-C(=O) ORy , -C(=O)NRvS(=O)2Ry , -S (=O) 2NRvRw , -S(=O) 2NRvC (=O) Ry , or a 5 -membered heteroaryl ;
said C 1 -C 4 alkyl or said 5-membered heteroaryl of R 3 is optionally substituted with 1 to 3 groups selected from cyano, -C(═O)OR y , -OR y , and -NR v R w ;
R v and R w , in each occurrence, are each independently hydrogen or C 1 -C 2 alkyl;
R y , in each occurrence, is independently hydrogen or C 1 -C 2 alkyl;
25. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 24, wherein all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｒ３が、各出現において、独立して、ハロゲン、シアノ、＝Ｏ、Ｃ１－Ｃ２アルキル、Ｃ１－Ｃ２アルコキシ、Ｃ１－Ｃ２ハロアルキル、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ、
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｖＳ（＝Ｏ）２Ｒｙ、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｖＲｗ、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＲｖＣ（＝Ｏ）Ｒｙ、テトラゾリル、又はオキサジアゾリルであり、
Ｒ３の前記Ｃ１－Ｃ２アルキル又は前記オキサジアゾリルが、任意選択で、シアノ、－ＣＯＯＨ、及び－ＯＨから選択される１～３個の基で置換されており、
Ｒｖ及びＲｗが、各出現において、各々独立して、水素又は－ＣＨ３であり、
Ｒｙが、各出現において、独立して、水素又は
－ＣＨ３であり、
本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～２５のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 R 3 at each occurrence is independently halogen, cyano, ═O, C 1 -C 2 alkyl, C 1 -C 2 alkoxy, C 1 -C 2 haloalkyl, —C(═O)OR y ;
-C( = O ) NRvS(=O ) 2Ry , -S (=O) 2NRvRw , -S (=O)2NRvC(=O) Ry , tetrazolyl , or oxadiazolyl;
said C 1 -C 2 alkyl or said oxadiazolyl of R 3 is optionally substituted with 1 to 3 groups selected from cyano, -COOH, and -OH;
R v and R w in each occurrence are each independently hydrogen or -CH 3 ;
R y in each occurrence is independently hydrogen or -CH3 ;
26. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 25, wherein all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｒ３が、各出現において、独立して、Ｆ、シアノ、＝Ｏ、－ＣＨ３、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－ＣＨ２ＯＨ、－ＣＨ２ＯＣＨ３、－ＯＣＨ３、－ＣＯＯＨ、－ＣＨ２ＣＯＯＨ、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳ（＝Ｏ）２ＣＨ３、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣＨ３、－Ｓ（＝Ｏ）２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＣＨ３、テトラゾール－５－イル、１，２，４－オキサジアゾール－５（４Ｈ）－オニル、又は１，３，４－オキサジアゾール－２（３Ｈ）－オニルであり、本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～２６のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 27. The compound, tautomer , deuterated derivative , or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 26, wherein R3 , at each occurrence, is independently F, cyano, =O, -CH3 , -CH2F , -CHF2 , -CF3 , -CH2OH , -CH2OCH3, -OCH3 , -COOH , -CH2COOH, -C(=O)NHS(=O) 2CH3 , -S(=O)2NHCH3, -S(=O) 2NHC (=O) CH3 , tetrazol-5-yl, 1,2,4-oxadiazol-5(4H)-onyl, or 1,3,4-oxadiazol-2(3H)-onyl, and all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｒ４が、各出現において、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒｙ、
－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｖＲｗ、－ＮＲｖＲｗ、－ＯＲｙ、又は－Ｐ（＝Ｏ）ＲｚＲｚであり、
Ｒｖ及びＲｗが、各出現において、各々独立して、水素又はＣ１－Ｃ４アルキルであり、
Ｒｙが、各出現において、独立して、水素又はＣ１－Ｃ４アルキルであり、
本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～２７のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 R 4 , at each occurrence, is independently halogen, cyano, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, -C(=O)R y ,
-C(=O ) ORy , C(=O) NRvRw , -NRvRw , -ORy , or -P(=O) RzRz ;
R v and R w , in each occurrence, are each independently hydrogen or C 1 -C 4 alkyl;
R y , in each occurrence, is independently hydrogen or C 1 -C 4 alkyl;
28. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 27, wherein all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｒ４が、各出現において、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１－Ｃ４アルキル、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒｙ、
－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＲｖＲｗ、－ＮＲｖＲｗ、又は－ＯＲｙであり、
Ｒｖ及びＲｗが、各出現において、各々独立して、水素又はＣ１－Ｃ２アルキルであり、
Ｒｙが、各出現において、独立して、水素又はＣ１－Ｃ４アルキルであり、
本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～２８のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 R 4 , at each occurrence, is independently halogen, cyano, C 1 -C 4 alkyl, C 1 -C 4 haloalkyl, -C(=O)R y ;
-C(=O) ORy , C(=O) NRvRw , -NRvRw , or -ORy ;
R v and R w , in each occurrence, are each independently hydrogen or C 1 -C 2 alkyl;
R y , in each occurrence, is independently hydrogen or C 1 -C 4 alkyl;
29. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 28, wherein all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｒ４が、各出現において、独立して、ハロゲン、シアノ、Ｃ１－Ｃ２アルキル、Ｃ１－Ｃ２ハロアルキル、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲｙ、又は－ＯＲｙであり、
Ｒｙが、各出現において、独立して、水素又はＣ１－Ｃ４アルキルであり、
本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～２９のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 R 4 , at each occurrence, is independently halogen, cyano, C 1 -C 2 alkyl, C 1 -C 2 haloalkyl, -C(=O)OR y , or -OR y ;
R y , in each occurrence, is independently hydrogen or C 1 -C 4 alkyl;
30. The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 29, wherein all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. Ｒ４が、各出現において、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３であり、本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～３０のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 30, wherein R4 , in each occurrence, is -C(=O)OC( CH3 ) 3 , and all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. ｍが、０であり、本請求項で具体的に定義されていない全ての他の変数が、先行請求項のいずれか一項に定義されるとおりである、請求項１～３１のいずれか一項に記載の化合物、互変異性体、重水素化誘導体、又は薬学的に許容される塩。 The compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutically acceptable salt of any one of claims 1 to 31, wherein m is 0, and all other variables not specifically defined in this claim are as defined in any one of the preceding claims. 以下から選択される化合物、
その互変異性体、前記化合物若しくは互変異性体の重水素化誘導体、又は前述のうちのいずれかの薬学的に許容される塩。 A compound selected from:
A tautomer thereof, a deuterated derivative of said compound or tautomer, or a pharma- ceutically acceptable salt of any of the foregoing. アルファ－１アンチトリプシン（ＡＡＴ）欠損症の治療を必要とする患者において、アルファ－１アンチトリプシン（ＡＡＴ）欠損症の治療において使用するための、薬学的組成物であって、前記薬学的組成物が、請求項１～３３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物、互変異性体、重水素化誘導体、若しくは薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物。 34. A pharmaceutical composition for use in the treatment of alpha-1 antitrypsin (AAT) deficiency in a patient in need of such treatment, said pharmaceutical composition comprising at least one compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutical acceptable salt of any one of claims 1-33. アルファ－１アンチトリプシン（ＡＡＴ）活性の調節において使用するための、薬学的組成物であって、前記薬学的組成物が、請求項１～３３のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物、互変異性体、重水素化誘導体、若しくは薬学的に許容される塩を含む、薬学的組成物。 34. A pharmaceutical composition for use in modulating alpha-1 antitrypsin (AAT) activity, said pharmaceutical composition comprising at least one compound, tautomer, deuterated derivative, or pharma- ceutical acceptable salt of any one of claims 1 to 33. 前記薬学的組成物が、ＡＡＴ増強療法及び／又はＡＡＴ補充療法と組み合わせて投与される、請求項３４又は３５に記載の薬学的組成物。 The pharmaceutical composition of claim 34 or 35 , wherein the pharmaceutical composition is administered in combination with AAT augmentation therapy and/or AAT replacement therapy.
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