JPWO2021183758A5 - - Google Patents
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Description
本発明の態様には以下もあげられる。
態様１
式（１）の化合物であって、
Ｘ’が、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり、
Ｒが、Ｈ、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｄ 、又は－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ８ であり、
Ｒ ａ 、Ｒ ｂ 、Ｒ ０ 、及びＲ １ が、各々独立して、Ｈ又はＣ １ －Ｃ ６ アルキルであるか、
あるいはＲ １ が、少なくとも１つのＲ ９ 置換基で任意に置換されたベンジルであるか、
あるいはＲ １ が、－ＣＨ ２ Ｈｅｔであり、Ｈｅｔが、Ｎ、Ｓ、及びＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５～６員のヘテロアリール環であり、前記ヘテロアリール環が、少なくとも１つのＲ ９ 置換基で任意に置換されており、
Ｒ ｃ が、Ｃ １ －Ｃ ４ アルキルであり、
Ｒ ｄ が、Ｈ、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル、又はＣ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、－ＮＨＣＨ ３ 、－Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、若しくはＣ １ －Ｃ ３ ハロアルコキシで任意に置換されたフェニルであり、
Ｒ ２ 及びＲ ３ が、各々独立して、Ｈ、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｒ ｃ ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、Ｃ ０ －Ｃ ３ アルキルＣ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル、Ｃ ０ －Ｃ ３ アルキルアリール、Ｃ ０ －Ｃ ３ アルキル複素環であり、前記複素環が、５～６員の飽和若しくは部分飽和複素環であるか、又はＣ ０ －Ｃ ３ アルキルヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが、５～６員のヘテロアリール環であり、前記複素環及び前記ヘテロアリール環が、各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、前記シクロアルキル、アリール、複素環、及びヘテロアリール環が、各々、少なくとも１つのＲ ９ 置換基で任意に置換されているか、
あるいはＲ ２ 及びＲ ３ が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環Ａ、４～８員の複素環又は５員のヘテロアリール環を形成し、各々が、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される少なくとも１個の追加のヘテロ原子を任意に含有し、各環が、少なくとも１個のＲ １０ 置換基で任意に置換されており、各環が、Ｙと任意に縮合されており、
Ｒ ５ 及びＲ ６ が、各々独立して、Ｈ；Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル若しくはＣ １ －Ｃ ６ アルコキシ（各々が、少なくとも１つのヒドロキシで任意に置換されている）；又はシアノ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ８ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ｃ ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｃ Ｒ ８ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ ａ Ｒ ｂ 、－Ｒ ｃ ＮＲ ａ Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｒ ｃ Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｒ ｃ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、－Ｒ ｃ ＮＲ ａ Ｃ（Ｏ）Ｈ、－Ｒ ｃ Ｓ（Ｏ） ｐ Ｒ ８ 、－Ｒ ｃ ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、－Ｒ ｃ ＯＲ ａ 、－Ｓ（Ｏ） ｐ Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ） ｐ Ｒ ８ ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、－Ｒ ｃ Ｓ（Ｏ） ｐ ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、若しくは－Ｒ ｃ ＮＲ ａ Ｓ（Ｏ） ｐ Ｒ ８ ；又はＣ ０ －Ｃ ４ アルキルアリール、Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＣ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル、Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキル複素環、若しくはＣ ０ －Ｃ ４ アルキルヘテロアリールから選択され、複素環及びヘテロアリール環が、各々が、５～６員の単環式環又は９～１０員の縮合環であり、各々が、Ｎ、Ｏ、及びＳからなる群から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、アリール、シクロアルキル、複素環、及びヘテロアリール環が、少なくとも１つのＲ １０ 置換基で任意に置換されているか、
あるいはＲ ５ 及びＲ ６ が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環Ｂ、４～８員の複素環又は５員のヘテロアリール環を形成し、各々が、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される少なくとも１個の追加のヘテロ原子を任意に含有し、各環が、少なくとも１つのＲ ９ 置換基で任意に置換されており、各環が、Ｙと任意に縮合され、
Ｒ ７ が、Ｈ、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、－Ｒ ｃ ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、－Ｒ ｃ ＯＲ ａ 、－Ｒ ｃ Ｓ（Ｏ） ｐ Ｒ ａ 、－Ｒ ｃ ＮＲ ａ Ｃ（Ｏ）Ｒ ｂ 、－Ｒ ｃ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、
－Ｒ ｃ ＮＲ ａ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、又は－Ｒ ｃ ＮＲ ａ Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｂ であり、
Ｒ ８ が、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＣ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル、－ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、フェニル、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５～６員の複素環、又はＮ、Ｏ、及びＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５～６員のヘテロアリール環であり、前記シクロアルキル、フェニル、複素環、及びヘテロアリール環が、各々、Ｃ １ －Ｃ ４ アルキル、ハロゲン、Ｃ １ －Ｃ ４ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ４ ハロアルキル、及びＣ １ －Ｃ ４ ハロアルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意に置換されており、
Ｒ ９ が、独立して、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、
Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＣ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、－ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシ、－Ｓ（Ｏ） ｐ Ｒ ８ 、フェニル、及び５～６員の単環式複素環若しくはヘテロアリール環（各々が、Ｎ、Ｏ、及びＳからなる群から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する）からなる群から選択され、
Ｒ １０ が、独立して、Ｃ １ －Ｃ ３ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ アルコキシ、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ３ ハロアルコキシ、Ｃ ０ －Ｃ ４ アルキルＣ ３ －Ｃ ６ シクロアルキル、ハロゲン、－ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、－Ｓ（Ｏ） ｐ Ｒ ８ 、ニトロ、オキソ、シアノ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ａ 、－ＯＣ（Ｏ）ＯＲ ａ 、－ＮＨＲ ｃ Ｃ（Ｏ）Ｒ ａ 、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、ヒドロキシ、５～６員の複素環、５～６員のヘテロアリール環、９～１０員の縮合ヘテロアリール環（各複素環及びヘテロアリール環が、各々、Ｎ、Ｏ、及びＳからなる群から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する）、並びにフェニル、からなる群から選択され、前記フェニル、複素環、及びヘテロアリール環が、各々、少なくとも１つのＲ ９ 置換基で任意に置換されており、
Ｙが、フェニル、ピリジニル、ピリミジル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、フラニル、インドリル、ベンゾチエニル、又はナフチルであり、各々が、少なくとも１つのＲ １０ 置換基で任意に置換されており、
ｐが、整数０、１、又は２である、化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様２
Ｗが、式（Ａ０）、式（Ａ１）、式（Ａ２）、式（Ａ３）、式（Ａ４）、式（Ａ５）、又は式（Ａ６）からなる群から選択される前記式（Ａ）の化合物であり、
態様３
式（１－Ａ１）の化合物である、態様１又は２に記載の式（１）の化合物、
態様４
Ｒ ０ が、Ｈ、メチル、エチル、又はプロピルであり、
Ｒ １ が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、又はメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、シアノ、－Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、及び－ＣＦ ３ からなる群から選択される少なくとも１つのＲ ９ 置換基で任意に置換されたベンジルであり、
Ｒ ２ 及びＲ ３ が、各々独立して、Ｈ、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、－ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、－ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、又はＣ ０ －Ｃ ２ シクロプロピル、Ｃ ０ －Ｃ ２ シクロブチル、Ｃ ０ －Ｃ ２ シクロペンチル、Ｃ ０ －Ｃ ２ シクロヘキシル、Ｃ ０ －Ｃ ２ フェニル、Ｃ ０ －Ｃ ２ ピペラジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、若しくはピラジニルであり、これらの各々が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ－ブチル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シアノ、－Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、－ＣＨＦ ２ 、－ＣＦ ３ 、－ＯＣＨＦ ２ 、及び－ＯＣＦ ３ からなる群から選択される少なくとも１つのＲ ９ 置換基で任意に置換されているか、
あるいはＲ ２ 及びＲ ３ が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環Ａ、４～８員の複素環又は５員のヘテロアリール環を形成し、各々が、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される少なくとも１個の追加のヘテロ原子を任意に含有し、各環が、少なくとも１つのＲ １０ 置換基で任意に置換されており、各環が、フェニル、ピリジニル、若しくはピリミジルであるＹに更に任意に縮合されており、これらの各々が、メチル、エチル、メトキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、及びオキソから選択される少なくとも１つのＲ １０ 置換基で任意に置換されており、
Ｒ ５ 及びＲ ６ が、各々独立して、Ｈ；Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル若しくはＣ １ －Ｃ ６ アルコキシ（各々が、少なくとも１つのヒドロキシで任意に置換されている）；シアノ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルコキシ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ８ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ｃ ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ｃ Ｒ ８ 、－Ｃ（Ｏ）ＯＮＲ ａ Ｒ ｂ 、－Ｒ ｃ ＮＲ ａ Ｃ（Ｏ）Ｒ ８ 、－Ｒ ｃ Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｒ ｃ Ｃ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、－Ｒ ｃ ＮＲ ａ Ｃ（Ｏ）Ｈ、－Ｒ ｃ Ｓ（Ｏ） ｐ Ｒ ８ 、－Ｒ ｃ ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、－Ｒ ｃ ＯＲ ａ 、－Ｓ（Ｏ） ｐ Ｒ ８ 、－Ｓ（Ｏ） ｐ Ｒ ８ ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、－Ｒ ｃ Ｓ（Ｏ） ｐ ＮＲ ａ Ｒ ｂ 、及び－Ｒ ｃ ＮＲ ａ Ｓ（Ｏ） ｐ Ｒ ８ ；フェニル、Ｃ １ アルキルフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルシクロプロピル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルシクロブチル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルシクロペンチル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルシクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキサゾリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルテトラヒドロフラニル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルオキサゾリジニル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルテトラヒドロピラニル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルピロリジニル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルピペリジニル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルピペラジニル、Ｃ １－ Ｃ ２ モルホリニル；ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルピラゾリル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルイミダゾリル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルトリアゾリル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルテトラゾリル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルオキサゾリル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルピリジニル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルピリダジニル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルピリミジニル、及びＣ １－ Ｃ ２ アルキルピラジニルであり、前記フェニル、シクロアルキル環、複素環、及びヘテロアリール環が、各々、少なくとも１つのＲ １０ 置換基で任意に置換されているか、
あるいはＲ ５ 及びＲ ６ が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環Ｂ、４～８員の複素環又は５員のヘテロアリール環を形成し、各々が、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される少なくとも１個の追加のヘテロ原子を任意に含有し、各環が、少なくとも１つのＲ ９ 置換基で任意に置換されており、各環が、フェニル、ピリジニル、若しくはピリミジルであるＹで更に任意に縮合されており、これらの各々が、メチル、エチル、メトキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、及びオキソから選択される少なくとも１つのＲ １０ 置換基で任意に置換されている、態様３に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様５
Ｒ ２ が、Ｈ、メチル、エチル、又はイソプロピルであり、
Ｒ ３ が、Ｈ、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル；－ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、－ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ ；又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、若しくはピラジニルであり、これらの各々が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ－ブチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シアノ、シクロプロピル、アミノ、－Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、－ＣＨＦ ２ 、－ＣＦ ３ 、－ＯＣＨＦ ２ 、及び－ＯＣＦ ３ からなる群から選択される少なくとも１つのＲ ９ 置換基で任意に置換されており、
Ｒ ５ が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、又はイソプロピルであり、
Ｒ ６ が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ－ブチル、メトキシ、エトキシ、－ＣＨ ２ ＣＦ ３ 、－ＣＦ ３ 、－ＯＣＦ ３ ；－ＣＨ ２ Ｓ（Ｏ） ２ ＣＨ ３ 、－ＣＨ ２ Ｓ（Ｏ） ２ フェニル、－（ＣＨ ２ ） ２ ＯＣＨ ３ 、－（ＣＨ ２ ） ３ ＯＣＨ ３ ；－ＣＨ ２ ＮＲ ａ Ｒ ｂ 若しくは－（ＣＨ ２ ） ２ ＮＲ ａ Ｒ ｂ （Ｒ ａ 及びＲ ｂ が、各々独立して、Ｈ又はメチルである）；－Ｃ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ８ （Ｒ ａ が、Ｈ又はメチルであり、Ｒ ８ が、Ｈ、メチル、シクロプロピル、またはＦ、Ｃｌ、若しくは－ＣＦ ３ で任意に置換されたフェニル）；フェニル、Ｃ １ アルキルフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルシクロプロピル、及びＣ １－ Ｃ ２ アルキルシクロブチル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルピロリジニル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルピペリジニル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルピペラジニル、Ｃ １－ Ｃ ２ モルホリニル、Ｃ １－ Ｃ ２ テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルピラゾリル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルイミダゾリル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルピリジニル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルピリミジニル、及びＣ １－ Ｃ ２ アルキルピラジニルであり、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、－ＣＨＦ ２ 、－ＣＦ ３ 、－ＯＣＦ ３ 、Ｆ、Ｃｌ、アミノ、－ＮＨＣＨ ３ 、－Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ ＣＨ ３ 、シアノ、及びヒドロキシから選択される少なくとも１つのＲ １０ 置換基で任意に置換されている、態様４に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様６
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、
１－エチル－３－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３－メチル－１－フェニル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３－イソプロピル－１－メチル－３－フェニル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（メチルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（ブチルアミノ）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（ピリジン－２－イル）尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（ピラジン－２－イル）尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（ピリダジン－３－イル）尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（ピリミジン－２－イル）尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（ピリミジン－５－イル）尿素、
１－（５－クロロピリミジン－２－イル）－３－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル尿素、
１－（５－シクロプロピルピリミジン－２－イル）－３－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（ピリジン－３－イル）尿素、
１－（２，６－ジメチルピリミジン－４－イル）－３－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（ピリジン－４－イル）尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（３－メチルピリジン－４－イル）尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３－メチル－３－フェニル－１－プロピル尿素、
３－（４－シアノフェニル）－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
３－（３－シアノフェニル）－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
３－（２－クロロフェニル）－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－（ｏ－トリル）尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３－（２－フルオロフェニル）－１－メチル尿素、
３－（４－クロロフェニル）－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３－（３－フルオロフェニル）－１－メチル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３－（３－メトキシフェニル）－１－メチル尿素、
３－（３－クロロフェニル）－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－フェニル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（シクロプロピルアミノ）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－プロピル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（シクロブチルアミノ）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－プロピル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（（４－（トリフルオロメチル）フェニル）アミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－プロピル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
３－（２－（ジメチルアミノ）エチル））－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，６，８，１０，１２，１４－ヘプタメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、及び
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，６，８，１０，１２，１４－ヘプタメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、からなる群から選択される、態様５に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様７
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素である、態様６に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様８
Ｗが、Ｈである、式（１．１）の化合物であって、
Ｒ １ が、メチルであり、
Ｒ ２ が、Ｈ又はメチルであり、
Ｒ ３ が、少なくとも１つのメチルで任意に置換されたピラゾール；ピリジン、ピリミジン、若しくはピラジン；又はヒドロキシ、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、若しくはメチル置換基から選択される少なくとも１つのＲ ９ 置換基で任意に置換されたフェニルである、態様１に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様９
式（１－Ａ０）、式（１－Ａ２）、式（１－Ａ３）、式（１－Ａ４）、式（１－Ａ５）、又は式（１－Ａ６）の化合物であって、
Ｘ’が、Ｆ、Ｃｌ、又はＢｒであり、
Ｒ ０ が、Ｈ、メチル、エチル、又はプロピルであり、
Ｒ ａ が、Ｈ、メチル、又はエチルであり、
Ｒ １ が、Ｈ又はメチルであり、
Ｒ ２ が、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピル、又はフェニルであり、
Ｒ ３ が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ－ブチル、－ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、－ＣＨ ２ ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ ；又はシクロプロピル、シクロブチル、フェニル、Ｃ １ フェニル、ピペラジニル、Ｃ １ －ピペラジニル、ピペラジニル、モルホリニル、若しくはピリジニルであり、各環が、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、シアノ、－Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、及び－ＣＦ ３ からなる群から選択される少なくとも１つのＲ ９ 置換基で任意に置換されており、
Ｒ ７ が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ－ブチル、－ＣＨ ２ ＮＨ ２ 、－ＣＨ ２ ＮＨＣＨ ３ 、又は－ＣＨ ２ Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ である、態様１に記載の化合物、
その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様１０
非抗菌性の式（１－Ａ０）の表Ｂの化合物、式（１－Ａ２）の表Ｃの化合物、非抗菌性の式（１－Ａ３）の表Ｄの化合物、式（１－Ａ４）の表Ｅの化合物、非抗菌性の式（１－Ａ５）の表Ｆの化合物、又は式（１－Ａ６）の表Ｇの化合物である、態様９に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様１１
式（１－Ａ１ａ）の化合物であって、
Ｒ ０ が、Ｈ、メチル、エチル、又はプロピルであり、
Ｒ ５ が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、又はイソプロピルであり、
Ｒ ６ が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ－ブチル、メトキシ、エトキシ、－ＣＨ ２ ＣＦ ３ 、－ＣＦ ３ 、－ＯＣＦ ３ ；－Ｃ（Ｏ）ＮＲ ａ Ｒ ８ （Ｒ ａ が、Ｈ又はメチルであり、Ｒ ８ が、Ｈ、メチル、シクロプロピル、またはＦ、Ｃｌ、若しくは－ＣＦ ３ で任意に置換されたフェニルである）；－（ＣＨ ２ ）Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ８ （Ｒ ８ が、メチル又はフェニルである）；－ＣＨ ２ ＮＲ ａ Ｒ ｂ 若しくは－（ＣＨ ２ ） ２ ＮＲ ａ Ｒ ｂ （Ｒ ａ 及びＲ ｂ が、各々独立して、Ｈ若しくはメチルである）；－（ＣＨ ２ ） ２ ＯＣＨ ３ 、－（ＣＨ ２ ） ３ ＯＣＨ ３ ；フェニル、Ｃ １ アルキルフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルシクロプロピル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルシクロブチル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルピロリジニル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルピペリジニル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルピペラジニル、Ｃ １－ Ｃ ２ モルホリニル、Ｃ １－ Ｃ ２ テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルピラゾリル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルイミダゾリル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルピリジニル、Ｃ １－ Ｃ ２ アルキルピリミジニル、若しくはＣ １－ Ｃ ２ アルキルピラジニルであり、前記フェニル、シクロアルキル環、複素環、及びヘテロアリール環が、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、アミノ、－ＣＦ ３ 、－ＣＨＦ ２ 、－ＯＣＦ ３ 、－ＮＨＣＨ ３ 、－Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、－Ｓ（Ｏ） ２ ＣＨ ３ －、シアノ、及びヒドロキシから選択される少なくとも１つのＲ １０ 置換基で任意に置換されており、
環Ａが、ピロリル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、又はチオモルホリニルであり、各々が、メチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、オキソ、及び－ＣＦ ３ から選択される少なくとも１つのＲ １０ 置換基で任意に置換されているか、又は環Ａが、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ジヒドロベンゾチアジン、又はジヒドロベンゾオキサジンであり、これらの各々が、メチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、オキソ、及び－ＣＦ ３ から選択される少なくとも１つのＲ １０ 置換基で任意に置換されている、態様３に記載の式（１－Ａ１）の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様１２
式（１－Ａ１ｂ）の化合物であって、
Ｒ ０ が、Ｈ、メチル、エチル、又はプロピルであり、
Ｒ ２ が、Ｈ又はメチルであり、
Ｒ ３ が、メチル、エチル、若しくはプロピル；又はシクロプロピル、シクロブチル、フェニル、Ｃ １ フェニル、ピペラジニル、Ｃ １ －ピペラジニル、ピペラジニル、モルホリニル、若しくはピリジニルであり、各環が、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、シアノ、－Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、及び－ＣＦ ３ からなる群から選択される少なくとも１つのＲ ９ 置換基で任意に置換されており、
環Ｂが、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、又はチオモルホリニルであり、これらの各々が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、－Ｎ（ＣＨ ３ ） ２ 、ヒドロキシ、－ＣＨＦ ２ 、－ＣＦ ３ 、－ＯＣＨＦ ２ 、－ＯＣＦ ３ 、及びオキソから選択される少なくとも１つのＲ ９ 置換基で任意に置換されているか、又は環Ｂが、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ジヒドロベンゾチアジン、又はジヒドロベンゾオキサジンであり、これらの各々が、メチル、エチル、メトキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、及びオキソから選択される少なくとも１つのＲ １０ 置換基で任意に置換されている、態様３に記載の式（１－Ａ１）の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様１３
非抗菌性の表Ｉの化合物である、態様１１に記載の式（１－Ａ１ａ）の化合物、又は非抗菌性の表Ｊの化合物である、態様１２に記載の式（１－ａ１ｂ）の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。
態様１４
先行態様のいずれか一項に記載の化合物を含む組成物であって、薬学的に許容される担体を更に含む、組成物。
態様１５
動物における炎症反応を治療又は予防する方法であって、それを必要とする前記動物に、治療有効量の先行態様のいずれか一項に記載の化合物、その立体異性体、及びその薬学的に許容される塩を投与することによる、方法。
考察
Aspects of the present invention also include the following.
Aspect 1
A compound of formula (1),
X' is F, Cl, I, or Br,
R is H, C 1 -C 3 alkyl, -C(O)NR a R d , or -C(O)OR 8 ;
R a , R b , R 0 , and R 1 are each independently H or C 1 -C 6 alkyl;
or R 1 is benzyl optionally substituted with at least one R 9 substituent;
Alternatively, R 1 is -CH 2 Het, Het is a 5- to 6-membered heteroaryl ring containing at least one heteroatom selected from N, S, and O, and the heteroaryl ring is , optionally substituted with at least one R 9 substituent,
R c is C 1 -C 4 alkyl;
R d is H, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, or C 1 -C 3 alkyl, C 1 -C 3 alkoxy, halogen, cyano, hydroxy, amino, -NHCH 3 , -N (CH3 ) 2 , phenyl optionally substituted with C1 - C3 haloalkyl, or C1 - C3 haloalkoxy ;
R 2 and R 3 are each independently H, C 1 -C 6 alkyl, R c NR a R b , C 0 -C 3 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, C 0 -C 3 alkylaryl, a C 0 -C 3 alkyl heterocycle, and the heterocycle is a 5- to 6-membered saturated or partially saturated heterocycle, or a C 0 -C 3 alkylheteroaryl , and the heteroaryl is a 5- to 6- membered saturated or partially saturated heterocycle; a 6-membered heteroaryl ring, wherein the heterocycle and the heteroaryl ring each contain at least one heteroatom selected from N, O, and S, and the cycloalkyl, aryl, heterocycle, and the heteroaryl ring is each optionally substituted with at least one R 9 substituent,
Alternatively, R 2 and R 3 together with the nitrogen atom to which they are attached form Ring A, a 4- to 8-membered heterocycle or a 5-membered heteroaryl ring, each containing N, O, and S each ring is optionally substituted with at least one R10 substituent, and each ring is optionally fused to Y. ,
R 5 and R 6 are each independently H; C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 alkoxy (each optionally substituted with at least one hydroxy); or cyano, C 1 - C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 haloalkoxy, -C(O)R 8 , -C(O)NR a R 8 , -C(O)R c NR a R b , -C(O)OR c R 8 , -C(O)ONR a R b , -R c NR a C(O)R 8 , -R c C(O)OH, -R c C(O)NR a R b , -R c NR a C(O)H, -R c S(O) p R 8 , -R c NR a R b , -R c OR a , -S(O) p R 8 , -S(O) p R 8 NR a R b , -R c S(O) p NR a R b , or -R c NR a S(O) p R 8 ; or C 0 -C 4 alkylaryl, C 0 -C 4 alkylC 3 -C 6 selected from cycloalkyl, C 0 -C 4 alkyl heterocycle, or C 0 -C 4 alkyl heteroaryl, wherein the heterocycle and the heteroaryl ring are each a 5- to 6-membered monocyclic ring or a 9- to 10 - membered monocyclic ring . fused rings of R optionally substituted with 10 substituents,
Alternatively, R 5 and R 6 together with the nitrogen atom to which they are attached form Ring B, a 4- to 8-membered heterocycle or a 5-membered heteroaryl ring, each containing N, O, and S each ring is optionally substituted with at least one R 9 substituent, each ring is optionally fused to Y;
R 7 is H, C 1 -C 6 alkyl, -R c NR a R b , -R c OR a , -R c S(O) p R a , -R c NR a C(O)R b , -R c C(O)NR a R b ,
-R c NR a C(O)NR a R b , or -R c NR a C(O)OR b ,
R 8 is selected from C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 0 -C 4 alkylC 3 -C 6 cycloalkyl, -NR a R b , phenyl, N, O, and S a 5- to 6-membered heteroaryl ring containing at least one heteroatom, or a 5- to 6-membered heteroaryl ring containing at least one heteroatom selected from N, O, and S; The alkyl, phenyl, heterocycle, and heteroaryl rings are each selected from C 1 -C 4 alkyl, halogen, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 haloalkyl, and C 1 -C 4 haloalkoxy optionally substituted with at least one substituent;
R 9 is independently C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy,
C 0 -C 4 alkylC 3 -C 6 cycloalkyl, halogen, oxo, hydroxy, cyano, -NR a R b , C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 haloalkoxy, -S(O) p R 8 , phenyl, and a 5- to 6-membered monocyclic heterocycle or heteroaryl ring, each containing at least one heteroatom selected from the group consisting of N, O, and S. selected,
R 10 is independently C 1 -C 3 alkyl, C 1 -C 3 alkoxy, C 1 -C 3 haloalkyl , C 1 -C 3 haloalkoxy , C 0 -C 4 alkyl , C 3 -C 6 cycloalkyl , halogen, -NR a R b , -S(O) p R 8 , nitro, oxo, cyano, -C(O)H, -C(O)R 8 , -C(O)OR a , -OC( O)OR a , -NHR c C(O)R a , -C(O)NR a R b , hydroxy, 5- to 6-membered heterocycle, 5- to 6-membered heteroaryl ring, 9- to 10-membered fused ring a heteroaryl ring (each heterocycle and heteroaryl ring each containing at least one heteroatom selected from the group consisting of N, O, and S), and phenyl; phenyl, heterocycle, and heteroaryl rings are each optionally substituted with at least one R 9 substituent;
Y is phenyl, pyridinyl, pyrimidyl, pyrazolyl, thienyl, thiazolyl, triazolyl, isothiazolyl, pyrrolyl, oxazolyl, oxadiazolyl, imidazolyl, furanyl, indolyl, benzothienyl, or naphthyl, each with at least one R 10 substituent arbitrarily substituted,
Compounds, stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein p is an integer 0, 1, or 2.
Aspect 2
The above formula (A) in which W is selected from the group consisting of formula (A0), formula (A1), formula (A2), formula (A3), formula (A4), formula (A5), or formula (A6) It is a compound of
Aspect 3
The compound of formula (1) according to aspect 1 or 2, which is a compound of formula (1-A1),
Aspect 4
R 0 is H, methyl, ethyl, or propyl,
R 1 is H, methyl, ethyl, propyl, or at least one R selected from the group consisting of methyl, ethyl, methoxy, ethoxy, F, Cl, cyano, -N(CH 3 ) 2 , and -CF 3 benzyl optionally substituted with 9 substituents;
R 2 and R 3 are each independently H, C 1 -C 6 alkyl, -CH 2 N(CH 3 ) 2 , -CH 2 CH 2 N(CH 3 ) 2 , or C 0 -C 2 cyclo Propyl, C 0 -C 2 cyclobutyl , C 0 -C 2 cyclopentyl, C 0 -C 2 cyclohexyl, C 0 -C 2 phenyl, C 0 -C 2 piperazinyl, piperazinyl, morpholinyl, tetrahydro-2H-pyran, pyrrolyl, pyrazolyl , pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, or pyrazinyl, each of which is methyl, ethyl, propyl, isopropyl, t-butyl, methoxy, ethoxy, F, Cl, Br, cyano, -N(CH 3 ) 2 , - optionally substituted with at least one R 9 substituent selected from the group consisting of CHF 2 , -CF 3 , -OCHF 2 , and -OCF 3 ;
Alternatively, R 2 and R 3 together with the nitrogen atom to which they are attached form Ring A, a 4- to 8-membered heterocycle or a 5-membered heteroaryl ring, each containing N, O, and S optionally containing at least one additional heteroatom selected from Y further optionally fused to , each of which is optionally substituted with at least one R 10 substituent selected from methyl, ethyl, methoxy, halogen, cyano, hydroxyl, and oxo ;
R 5 and R 6 are each independently H; C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 alkoxy (each optionally substituted with at least one hydroxy); cyano, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 haloalkoxy, -C(O)R 8 , -C(O)NR a R 8 , -C(O)R c NR a R b , -C(O)OR c R 8 , -C(O)ONR a R b , -R c NR a C(O)R 8 , -R c C(O)OH, -R c C(O)NR a R b , -R c NR a C (O)H, -R c S(O) p R 8 , -R c NR a R b , -R c OR a , -S(O) p R 8 , -S(O) p R 8 NR a R b , -R c S(O) p NR a R b , and -R c NR a S(O) p R 8 ; phenyl, C 1 alkylphenyl, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, C 1- C 2 Alkylcyclopropyl, C1 - C2alkylcyclobutyl , C1 - C2alkylcyclopentyl, C1 - C2alkylcyclohexyl , tetrahydrofuranyl , tetrahydropyranyl , oxazolidinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl , C1 - C 2- alkyltetrahydrofuranyl, C1 - C2alkyloxazolidinyl , C1 - C2alkyltetrahydropyranyl , C1 - C2alkylpyrrolidinyl , C1 - C2alkylpiperidinyl , C1 - C2alkylpiperidinyl 2- alkylpiperazinyl, C 1- C 2 morpholinyl; pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tetrazolyl, oxazolyl, pyridinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, C 1- C 2-alkylpyrazolyl, C 1- C 2 - alkylimidazolyl , C 1- C2alkyltriazolyl , C1 - C2alkyltetrazolyl , C1 - C2alkyloxazolyl , C1 - C2alkylpyridinyl , C1 - C2alkylpyridazinyl , C1 - C2alkylpyridazolyl - C 2 alkylpyrimidinyl, and C 1- C 2 alkylpyrazinyl, wherein said phenyl, cycloalkyl ring, heterocycle, and heteroaryl ring are each optionally substituted with at least one R 10 substituent. Is there?
Alternatively, R 5 and R 6 together with the nitrogen atom to which they are attached form Ring B, a 4- to 8-membered heterocycle or a 5-membered heteroaryl ring, each containing N, O, and S optionally containing at least one additional heteroatom selected from Y in embodiment 3, each of which is optionally substituted with at least one R 10 substituent selected from methyl, ethyl, methoxy, halogen, cyano, hydroxyl, and oxo . The described compounds, their stereoisomers, as well as their pharmaceutically acceptable salts.
Aspect 5
R 2 is H, methyl, ethyl, or isopropyl,
R 3 is H, C 1 -C 6 alkyl; -CH 2 N(CH 3 ) 2 , -CH 2 CH 2 N(CH 3 ) 2 ; or cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl , pyridazinyl, or pyrazinyl, each of which is methyl, ethyl, propyl, isopropyl, t-butyl, hydroxy, methoxy, ethoxy, F, Cl, Br, cyano, cyclopropyl, amino, -N(CH 3 ) 2 , -CHF 2 , -CF 3 , -OCHF 2 , and -OCF 3 , optionally substituted with at least one R 9 substituent selected from the group consisting of
R 5 is H, methyl, ethyl, propyl, or isopropyl,
R 6 is H, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, t-butyl, methoxy, ethoxy, -CH 2 CF 3 , -CF 3 , -OCF 3 ; -CH 2 S(O) 2 CH 3 , -CH 2 S(O) 2phenyl , -(CH 2 ) 2 OCH 3 , -(CH 2 ) 3 OCH 3 ; -CH 2 NR a R b or -(CH 2 ) 2 NR a R b (R a and R b are each independently H or methyl); -C(O)NR a R 8 (R a is H or methyl, and R 8 is H, methyl, cyclopropyl, or F , Cl, or -CF3 ) ; phenyl, C1alkylphenyl , cyclopropyl , cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, C1 - C2alkylcyclopropyl , and C1 - C2alkylcyclobutyl , pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, C 1- C 2 alkylpyrrolidinyl, C 1- C 2 alkylpiperidinyl, C 1- C 2 alkylpiperazinyl, C 1- C 2 morpholinyl, C 1- C 2 tetrahydropyranyl, pyrazolyl, imidazolyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, C 1- C 2 alkylpyrazolyl , C 1- C 2 alkylimidazolyl, C 1- C 2 alkylpyridinyl, C 1 - C 2 alkylpyrimidinyl, and C 1- C 2 alkylpyrazinyl, each independently methyl, ethyl, methoxy, ethoxy, -CHF 2 , -CF 3 , -OCF 3 , F, Cl, amino, Compounds according to embodiment 4, optionally substituted with at least one R 10 substituent selected from -NHCH 3 , -N(CH 3 ) 2 , -S(O) 2 CH 3 , cyano, and hydroxy , its stereoisomers, as well as its pharmaceutically acceptable salts.
Aspect 6
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)urea,
1-ethyl-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2 -yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro- 2H-pyran-4-yl)-3-methyl-1-phenylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-3-isopropyl-1-methyl-3-phenylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((methylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S, 6S)-5-((butylamino)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-(pyridin-2-yl)urea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-(pyrazin-2-yl)urea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-(pyridazin-3-yl)urea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-(pyrimidin-2-yl)urea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-(pyrimidin-5-yl)urea,
1-(5-chloropyrimidin-2-yl)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R )-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino) methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)- 3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethylurea,
1-(5-cyclopropylpyrimidin-2-yl)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S, 14R)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino ) methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy) -3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-(pyridin-3-yl)urea,
1-(2,6-dimethylpyrimidin-4-yl)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S ,14R)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propyl amino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy )-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-(pyridin-4-yl)urea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-(3-methylpyridin-4-yl)urea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-3-methyl-3-phenyl-1-propylurea,
3-(4-cyanophenyl)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2- Ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro- 2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy- 6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
3-(3-cyanophenyl)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2- Ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro- 2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy- 6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
3-(2-chlorophenyl)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl -3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H -pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6 -methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1-methyl-3-(o-tolyl)urea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-3-(2-fluorophenyl)-1-methylurea,
3-(4-chlorophenyl)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl -3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H -pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6 -methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-3-(3-fluorophenyl)-1-methylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-3-(3-methoxyphenyl)-1-methylurea,
3-(3-chlorophenyl)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl -3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H -pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6 -methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1-methyl-3-phenylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S, 6S)-5-((cyclopropylamino)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10- Trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran -4-yl)-1-methyl-3-propylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S, 6S)-5-((cyclobutylamino)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10- Trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran -4-yl)-1-methyl-3-propylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-(((4-(trifluoromethyl)phenyl)amino)methyl)tetrahydro- 2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy- 6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methyl-3-propylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1-methylurea,
3-(2-(dimethylamino)ethyl))-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R )-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino) methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)- 3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H- pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)urea, and
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H- pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea, stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof.
Aspect 7
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea, stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof.
Aspect 8
A compound of formula (1.1), wherein W is H,
R 1 is methyl,
R 2 is H or methyl,
R 3 is pyrazole optionally substituted with at least one methyl; pyridine, pyrimidine, or pyrazine; or at least one R selected from hydroxy, methoxy, cyano, trifluoromethyl, fluoro, chloro, or methyl substituents A compound according to aspect 1, stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, which is phenyl optionally substituted with 9 substituents .
Aspect 9
A compound of formula (1-A0), formula (1-A2), formula (1-A3), formula (1-A4), formula (1-A5), or formula (1-A6),
X' is F, Cl or Br,
R 0 is H, methyl, ethyl, or propyl,
R a is H, methyl, or ethyl,
R 1 is H or methyl,
R 2 is H, methyl, ethyl, cyclopropyl, or phenyl,
R 3 is H, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, t-butyl, -CH 2 N(CH 3 ) 2 , -CH 2 CH 2 N(CH 3 ) 2 ; or cyclopropyl, cyclobutyl, phenyl, C 1 phenyl, piperazinyl, C 1 -piperazinyl, piperazinyl, morpholinyl, or pyridinyl, and each ring is methyl, ethyl, hydroxy, methoxy, ethoxy, F, Cl, cyano, -N(CH 3 ) 2 , and -CF 3 optionally substituted with at least one R 9 substituent selected from the group consisting of ;
A compound according to embodiment 1, wherein R 7 is H, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, t-butyl, -CH 2 NH 2 , -CH 2 NHCH 3 , or -CH 2 N(CH 3 ) 2 ,
Stereoisomers thereof, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof.
Aspect 10
Non-antibacterial compounds of Table B of formula (1-A0), compounds of Table C of formula (1-A2), non-antibacterial compounds of Table D of formula (1-A3), formula (1-A4) A compound according to embodiment 9, which is a compound of Table E of , a compound of Table F of formula (1-A5) which is non-antibacterial, or a compound of Table G of formula (1-A6), stereoisomers thereof, and A pharmaceutically acceptable salt thereof.
Aspect 11
A compound of formula (1-A1a),
R 0 is H, methyl, ethyl, or propyl,
R 5 is H, methyl, ethyl, propyl, or isopropyl,
R 6 is H, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, t-butyl, methoxy, ethoxy, -CH 2 CF 3 , -CF 3 , -OCF 3 ; -C(O)NR a R 8 ( - ( CH 2 ) S ( O ) 2 R 8 (R 8 is methyl or phenyl); -CH 2 NR a R b or -(CH 2 ) 2 NR a R b (R a and R b are each independently H or methyl) -(CH 2 ) 2 OCH 3 , -(CH 2 ) 3 OCH 3 ; Phenyl, C 1 alkylphenyl, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, C 1- C 2 alkylcyclopropyl, C 1- C 2- alkylcyclobutyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, C1 - C2alkylpyrrolidinyl , C1 - C2alkylpiperidinyl , C1 - C2alkylpiperazinyl , C 1- C 2 morpholinyl, C 1- C 2 tetrahydropyranyl, pyrazolyl, imidazolyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, C 1- C 2 alkylpyrazolyl , C 1- C 2 alkylimidazolyl, C 1- C 2 alkylpyridiny C 1- C 2 alkylpyrimidinyl, or C 1- C 2 alkylpyrazinyl, and the phenyl, cycloalkyl ring, heterocycle, and heteroaryl ring each independently represent methyl, ethyl, methoxy, selected from ethoxy, F, Cl, amino, -CF 3 , -CHF 2 , -OCF 3 , -NHCH 3 , -N(CH 3 ) 2 , -S(O) 2 CH 3 -, cyano, and hydroxy optionally substituted with at least one R 10 substituent;
Ring A is pyrrolyl, pyrazolyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, or thiomorpholinyl, each with at least one R 10 substituent selected from methyl, ethyl, F, Cl, oxo , and -CF 3 Optionally substituted or ring A is indolinyl, isoindolinyl, tetrahydroquinoline, tetrahydroisoquinoline, dihydrobenzothiazine, or dihydrobenzoxazine, each of which is methyl, ethyl, F, Cl, oxo, and A compound of formula (1-A1) according to aspect 3, stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, optionally substituted with at least one R 10 substituent selected from -CF 3 .
Aspect 12
A compound of formula (1-A1b),
R 0 is H, methyl, ethyl, or propyl,
R 2 is H or methyl,
R 3 is methyl, ethyl, or propyl; or cyclopropyl, cyclobutyl, phenyl, C 1 phenyl, piperazinyl, C 1 -piperazinyl, piperazinyl, morpholinyl, or pyridinyl, and each ring is methyl, ethyl, methoxy, ethoxy , F, Cl, cyano, -N ( CH3 ) 2 , and -CF3 ;
Ring B is pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tetrazolyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, or thiomorpholinyl, each of which is methyl, ethyl, propyl, isopropyl, cyclopropyl, methoxy, F, Cl, Br , CN, -N(CH3 ) 2 , hydroxy, -CHF2 , -CF3 , -OCHF2 , -OCF3 , and oxo ; or Ring B is indolinyl, isoindolinyl, tetrahydroquinoline, tetrahydroisoquinoline, dihydrobenzothiazine, or dihydrobenzoxazine, each selected from methyl, ethyl, methoxy, halogen, cyano, hydroxy, and oxo A compound of formula (1-A1) according to aspect 3, stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, optionally substituted with at least one R 10 substituent .
Aspect 13
A compound of formula (1-A1a) according to aspect 11, which is a non-antibacterial compound of Table I, or a compound of formula (1-a1b) according to aspect 12, which is a non-antibacterial compound of Table J. , its stereoisomers, as well as its pharmaceutically acceptable salts.
Aspect 14
A composition comprising a compound according to any one of the preceding embodiments, further comprising a pharmaceutically acceptable carrier.
Aspect 15
A method of treating or preventing an inflammatory response in an animal, comprising administering to said animal in need thereof a therapeutically effective amount of a compound according to any one of the preceding embodiments, a stereoisomer thereof, and a pharmaceutically acceptable thereof. A method by administering a salt that is
Consideration
表Ｊ 実施例名：
Ｊ－１．３－シクロヘキシル－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
Ｊ－２．３－エチル－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
Ｊ－３．３－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
Ｊ－４．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（３－モルホリノアゼチジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－５．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
Ｊ－６．３－（４－（ジメチルアミノ）フェニル）－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
Ｊ－７．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－８．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－（ピリジン－３－イル）尿素、
Ｊ－９．３－エチル－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
Ｊ－１０．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（モルホリノメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－１１．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（チオモルホリノメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－１２．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（ピロリジン－１－イルメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－１３．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－（ピリミジン－２－イル）ピペラジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－１４．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－（トリフルオロメチル）ピペラジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－１５．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（３，３－ジフルオロアゼチジン－１－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－１６．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（５，７－ジヒドロ－６Ｈ－ピロロ［３，４－ｂ］ピラジン－６－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－１７．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（４，４－ジフルオロピペリジン－１－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－１８．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（ピペリジン－１－イルメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－１９．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（３－（ピペリジン－１－イル）アゼチジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－２０．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－フェニルピペリジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－２１．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－２２．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（アゼチジン－１－イルメチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－２３．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－２４．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（１Ｈ－イミダゾール－１－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－２５．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（３，４－ジヒドロイソキノリン－２（１Ｈ）－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－２６．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（３－（ジメチルアミノ）アゼチジン－１－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－２７．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－２８．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－２９．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（１Ｈ－テトラゾール－１－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、及び
Ｊ－３０．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（２Ｈ－テトラゾール－２－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素。
J-1.3-Cyclohexyl-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl -3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-methylpiperazin-1-yl) ) methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy) -3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
J-2.3-Ethyl-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl -3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-methylpiperazin-1-yl) ) methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy) -3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
J-3.3-(tert-butyl)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R) -2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-methylpiperazine) -1-yl)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11- yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
J-4.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((3-morpholinoazetidin-1-yl)methyl) Tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3- hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-5.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)tetrahydro -2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy -6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
J-6.3-(4-(dimethylamino)phenyl)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S, 13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-(( 4-Methylpiperazin-1-yl)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclo pentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
J-7.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)tetrahydro -2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy -6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methyl-3-phenylurea,
J-8.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)tetrahydro -2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy -6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methyl-3-(pyridin-3-yl)urea,
J-9.3-ethyl-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl -3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-methylpiperazin-1-yl) ) methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy) -3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
J-10.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-(morpholinomethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran -4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-11.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-(thiomorpholinomethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl )oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H- pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-12.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-(pyrrolidin-1-ylmethyl)tetrahydro-2H-pyran-2 -yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro- 2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-13.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-(pyrimidin-2-yl)piperazine-1 -yl)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl) oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-14.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-(trifluoromethyl)piperazin-1-yl ) methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy) -3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-15.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-((3,3-difluoroazetidin-1-yl)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)- 3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-16.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-((5,7-dihydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro -2H-pyran-2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1- oxa- 6-aza cyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-17.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-((4,4-difluoropiperidin-1-yl)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy) -2-Ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3 -hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-18.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-(piperidin-1-ylmethyl)tetrahydro-2H-pyran-2 -yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro- 2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-19.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((3-(piperidin-1-yl)azetidine-1 -yl)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl) oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-20.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-phenylpiperidin-1-yl)methyl)tetrahydro -2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy -6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-21.1-((2S,3R,4S,6R)-2-((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-(methylsulfonyl)piperidin-1-yl) methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)- 3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-22.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-(azetidin-1-ylmethyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro- 2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-23.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-((1H-pyrazol-1-yl)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2- Ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy- 6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-24.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-((1H-imidazol-1-yl)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2- Ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy- 6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-25.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-((3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl )oxy)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy )-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-26.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-((3-(dimethylamino)azetidin-1-yl)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)- 3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-27.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl )oxy)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy )-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-28.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-((1H-1,2,3-triazol-1-yl)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl )oxy)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy )-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-29.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-((1H-tetrazol-1-yl)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2- Ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy- 6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea, and J-30.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R, 3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((2H-tetrazol-2-yl)methyl)-5- Hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl -15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea .
Claims (16)
Ｘ’が、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、又はＢｒであり、
Ｒが、Ｈであり、
Ｒａ、Ｒｂ、Ｒ０、及びＲ１が、各々独立して、Ｈ又はＣ１－Ｃ６アルキルであるか、
あるいはＲ１が、少なくとも１つのＲ９置換基で任意に置換されたベンジルであるか、
あるいはＲ１が、－ＣＨ２Ｈｅｔであり、Ｈｅｔが、Ｎ、Ｓ、及びＯから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５～６員のヘテロアリール環であり、前記ヘテロアリール環が、少なくとも１つのＲ９置換基で任意に置換されており、
Ｒｃが、Ｃ１－Ｃ４アルキルであり、
Ｒｄが、Ｈ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ３－Ｃ６シクロアルキル、又はＣ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、－ＮＨＣＨ３、－Ｎ（ＣＨ３）２、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、若しくはＣ１－Ｃ３ハロアルコキシで任意に置換されたフェニルであり、
Ｒ２及びＲ３が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、ＲｃＮＲａＲｂ、Ｃ０－Ｃ３アルキルＣ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ０－Ｃ３アルキルアリール、Ｃ０－Ｃ３アルキル複素環であり、前記複素環が、５～６員の飽和若しくは部分飽和複素環であるか、又はＣ０－Ｃ３アルキルヘテロアリールであり、前記ヘテロアリールが、５～６員のヘテロアリール環であり、前記複素環及び前記ヘテロアリール環が、各々、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、前記シクロアルキル、アリール、複素環、及びヘテロアリール環が、各々、少なくとも１つのＲ９置換基で任意に置換されているか、
あるいはＲ２及びＲ３が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環Ａ、４～８員の複素環又は５員のヘテロアリール環を形成し、各々が、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される少なくとも１個の追加のヘテロ原子を任意に含有し、各環が、少なくとも１個のＲ１０置換基で任意に置換されており、各環が、Ｙと任意に縮合されており、
Ｒ５及びＲ６が、各々独立して、Ｈ；Ｃ１－Ｃ６アルキル若しくはＣ１－Ｃ６アルコキシ（各々が、少なくとも１つのヒドロキシで任意に置換されている）；又はシアノ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ８、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲ８、－Ｃ（Ｏ）ＲｃＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃＲ８、－Ｃ（Ｏ）ＯＮＲａＲｂ、－ＲｃＮＲａＣ（Ｏ）Ｒ８、－ＲｃＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＲｃＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＲｃＮＲａＣ（Ｏ）Ｈ、－ＲｃＳ（Ｏ）ｐＲ８、－ＲｃＮＲａＲｂ、－ＲｃＯＲａ、－Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、－Ｓ（Ｏ）ｐＲ８ＮＲａＲｂ、－ＲｃＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲｂ、若しくは－ＲｃＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲ８；又はＣ０－Ｃ４アルキルアリール、Ｃ０－Ｃ４アルキルＣ３－Ｃ６シクロアルキル、Ｃ０－Ｃ４アルキル複素環、若しくはＣ０－Ｃ４アルキルヘテロアリールから選択され、複素環及びヘテロアリール環が、各々が、５～６員の単環式環又は９～１０員の縮合環であり、各々が、Ｎ、Ｏ、及びＳからなる群から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有し、アリール、シクロアルキル、複素環、及びヘテロアリール環が、少なくとも１つのＲ１０置換基で任意に置換されているか、
あるいはＲ５及びＲ６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環Ｂ、４～８員の複素環又は５員のヘテロアリール環を形成し、各々が、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される少なくとも１個の追加のヘテロ原子を任意に含有し、各環が、少なくとも１つのＲ９置換基で任意に置換されており、各環が、Ｙと任意に縮合され、
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＲｃＮＲａＲｂ、－ＲｃＯＲａ、－ＲｃＳ（Ｏ）ｐＲａ、－ＲｃＮＲａＣ（Ｏ）Ｒｂ、－ＲｃＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、
－ＲｃＮＲａＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、又は－ＲｃＮＲａＣ（Ｏ）ＯＲｂであり、
Ｒ８が、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ０－Ｃ４アルキルＣ３－Ｃ６シクロアルキル、－ＮＲａＲｂ、フェニル、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５～６員の複素環、又はＮ、Ｏ、及びＳから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する５～６員のヘテロアリール環であり、前記シクロアルキル、フェニル、複素環、及びヘテロアリール環が、各々、Ｃ１－Ｃ４アルキル、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ４アルコキシ、Ｃ１－Ｃ４ハロアルキル、及びＣ１－Ｃ４ハロアルコキシから選択される少なくとも１つの置換基で任意に置換されており、
Ｒ９が、独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、Ｃ０－Ｃ４アルキルＣ３－Ｃ６シクロアルキル、ハロゲン、オキソ、ヒドロキシ、シアノ、－ＮＲａＲｂ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、フェニル、及び６員の単環式複素環若しくはヘテロアリール環（各々が、Ｎ、Ｏ、及びＳからなる群から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する）からなる群から選択され、
Ｒ１０が、独立して、Ｃ１－Ｃ３アルキル、Ｃ１－Ｃ３アルコキシ、Ｃ１－Ｃ３ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ３ハロアルコキシ、Ｃ０－Ｃ４アルキルＣ３－Ｃ６シクロアルキル、ハロゲン、－ＮＲａＲｂ、－Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、ニトロ、オキソ、シアノ、－Ｃ（Ｏ）Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ８、－Ｃ（Ｏ）ＯＲａ、－ＯＣ（Ｏ）ＯＲａ、－ＮＨＲｃＣ（Ｏ）Ｒａ、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、ヒドロキシ、５～６員の複素環、５～６員のヘテロアリール環、９～１０員の縮合ヘテロアリール環（各複素環及びヘテロアリール環が、各々、Ｎ、Ｏ、及びＳからなる群から選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する）、並びにフェニル、からなる群から選択され、前記フェニル、複素環、及びヘテロアリール環が、各々、少なくとも１つのＲ９置換基で任意に置換されており、
Ｙが、フェニル、ピリジニル、ピリミジル、ピラゾリル、チエニル、チアゾリル、トリアゾリル、イソチアゾリル、ピロリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イミダゾリル、フラニル、インドリル、ベンゾチエニル、又はナフチルであり、各々が、少なくとも１つのＲ１０置換基で任意に置換されており、
ｐが、整数０、１、又は２である、化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。 A compound of formula (1),
X' is F, Cl, I, or Br,
R is H,
R a , R b , R 0 , and R 1 are each independently H or C 1 -C 6 alkyl;
or R 1 is benzyl optionally substituted with at least one R 9 substituent;
Alternatively, R 1 is -CH 2 Het, Het is a 5- to 6-membered heteroaryl ring containing at least one heteroatom selected from N, S, and O, and the heteroaryl ring is , optionally substituted with at least one R 9 substituent,
R c is C 1 -C 4 alkyl;
R d is H, C 1 -C 6 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, or C 1 -C 3 alkyl, C 1 -C 3 alkoxy, halogen, cyano, hydroxy, amino, -NHCH 3 , -N ( CH3 ) 2 , phenyl optionally substituted with C1 - C3 haloalkyl, or C1 - C3 haloalkoxy;
R 2 and R 3 are each independently H, C 1 -C 6 alkyl, R c NR a R b , C 0 -C 3 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, C 0 -C 3 alkylaryl, a C 0 -C 3 alkyl heterocycle, and the heterocycle is a 5- to 6-membered saturated or partially saturated heterocycle, or a C 0 -C 3 alkylheteroaryl, and the heteroaryl is a 5- to 6-membered saturated or partially saturated heterocycle; a 6-membered heteroaryl ring, wherein the heterocycle and the heteroaryl ring each contain at least one heteroatom selected from N, O, and S, and the cycloalkyl, aryl, heterocycle, and the heteroaryl ring is each optionally substituted with at least one R 9 substituent,
Alternatively, R 2 and R 3 together with the nitrogen atom to which they are attached form Ring A, a 4- to 8-membered heterocycle or a 5-membered heteroaryl ring, each containing N, O, and S each ring is optionally substituted with at least one R10 substituent, and each ring is optionally fused to Y. ,
R 5 and R 6 are each independently H; C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 alkoxy (each optionally substituted with at least one hydroxy); or cyano, C 1 - C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 haloalkoxy, -C(O)R 8 , -C(O)NR a R 8 , -C(O)R c NR a R b , -C(O)OR c R 8 , -C(O)ONR a R b , -R c NR a C(O)R 8 , -R c C(O)OH, -R c C(O)NR a R b , -R c NR a C(O)H, -R c S(O) p R 8 , -R c NR a R b , -R c OR a , -S(O) p R 8 , -S(O) p R 8 NR a R b , -R c S(O) p NR a R b , or -R c NR a S(O) p R 8 ; or C 0 -C 4 alkylaryl, C 0 -C 4 alkylC 3 -C 6 selected from cycloalkyl, C 0 -C 4 alkyl heterocycle, or C 0 -C 4 alkyl heteroaryl, wherein the heterocycle and the heteroaryl ring are each a 5- to 6-membered monocyclic ring or a 9- to 10-membered monocyclic ring. fused rings of R optionally substituted with 10 substituents,
Alternatively, R 5 and R 6 together with the nitrogen atom to which they are attached form Ring B, a 4- to 8-membered heterocycle or a 5-membered heteroaryl ring, each containing N, O, and S each ring is optionally substituted with at least one R 9 substituent, each ring is optionally fused to Y;
R 7 is H, C 1 -C 6 alkyl, -R c NR a R b , -R c OR a , -R c S(O) p R a , -R c NR a C(O)R b , -R c C(O)NR a R b ,
-R c NR a C(O)NR a R b , or -R c NR a C(O)OR b ,
R 8 is selected from C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, C 0 -C 4 alkylC 3 -C 6 cycloalkyl, -NR a R b , phenyl, N, O, and S a 5- to 6-membered heteroaryl ring containing at least one heteroatom, or a 5- to 6-membered heteroaryl ring containing at least one heteroatom selected from N, O, and S; The alkyl, phenyl, heterocycle, and heteroaryl rings are each selected from C 1 -C 4 alkyl, halogen, C 1 -C 4 alkoxy, C 1 -C 4 haloalkyl, and C 1 -C 4 haloalkoxy optionally substituted with at least one substituent;
R 9 is independently C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, C 0 -C 4 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl, halogen, oxo, hydroxy, cyano, -NR a R b , C 1 -C 6 haloalkyl, -S(O) p R 8 , phenyl, and a 6-membered monocyclic heterocycle or heteroaryl ring, each containing at least one member selected from the group consisting of N, O, and S. containing 3 heteroatoms);
R 10 is independently C 1 -C 3 alkyl, C 1 -C 3 alkoxy, C 1 -C 3 haloalkyl, C 1 -C 3 haloalkoxy, C 0 -C 4 alkyl, C 3 -C 6 cycloalkyl , halogen, -NR a R b , -S(O) p R 8 , nitro, oxo, cyano, -C(O)H, -C(O)R 8 , -C(O)OR a , -OC( O)OR a , -NHR c C(O)R a , -C(O)NR a R b , hydroxy, 5- to 6-membered heterocycle, 5- to 6-membered heteroaryl ring, 9- to 10-membered fused ring a heteroaryl ring (each heterocycle and heteroaryl ring each containing at least one heteroatom selected from the group consisting of N, O, and S), and phenyl; phenyl, heterocycle, and heteroaryl rings are each optionally substituted with at least one R 9 substituent;
Y is phenyl, pyridinyl, pyrimidyl, pyrazolyl, thienyl, thiazolyl, triazolyl, isothiazolyl, pyrrolyl, oxazolyl, oxadiazolyl, imidazolyl, furanyl, indolyl, benzothienyl, or naphthyl, each with at least one R 10 substituent arbitrarily substituted,
Compounds, stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein p is an integer 0, 1, or 2.
Ｒ１が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、又はメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、シアノ、－Ｎ（ＣＨ３）２、及び－ＣＦ３からなる群から選択される少なくとも１つのＲ９置換基で任意に置換されたベンジルであり、
Ｒ２及びＲ３が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、－ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、又はＣ０－Ｃ２シクロプロピル、Ｃ０－Ｃ２シクロブチル、Ｃ０－Ｃ２シクロペンチル、Ｃ０－Ｃ２シクロヘキシル、Ｃ０－Ｃ２フェニル、Ｃ０－Ｃ２ピペラジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン、ピロリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、若しくはピラジニルであり、これらの各々が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ－ブチル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シアノ、－Ｎ（ＣＨ３）２、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－ＯＣＨＦ２、及び－ＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも１つのＲ９置換基で任意に置換されているか、
あるいはＲ２及びＲ３が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環Ａ、４～８員の複素環又は５員のヘテロアリール環を形成し、各々が、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される少なくとも１個の追加のヘテロ原子を任意に含有し、各環が、少なくとも１つのＲ１０置換基で任意に置換されており、各環が、フェニル、ピリジニル、若しくはピリミジルであるＹに更に任意に縮合されており、これらの各々が、メチル、エチル、メトキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、及びオキソから選択される少なくとも１つのＲ１０置換基で任意に置換されており、
Ｒ５及びＲ６が、各々独立して、Ｈ；Ｃ１－Ｃ６アルキル若しくはＣ１－Ｃ６アルコキシ（各々が、少なくとも１つのヒドロキシで任意に置換されている）；シアノ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルコキシ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ８、－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲ８、－Ｃ（Ｏ）ＲｃＮＲａＲｂ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲｃＲ８、－Ｃ（Ｏ）ＯＮＲａＲｂ、－ＲｃＮＲａＣ（Ｏ）Ｒ８、－ＲｃＣ（Ｏ）ＯＨ、－ＲｃＣ（Ｏ）ＮＲａＲｂ、－ＲｃＮＲａＣ（Ｏ）Ｈ、－ＲｃＳ（Ｏ）ｐＲ８、－ＲｃＮＲａＲｂ、－ＲｃＯＲａ、－Ｓ（Ｏ）ｐＲ８、－Ｓ（Ｏ）ｐＲ８ＮＲａＲｂ、－ＲｃＳ（Ｏ）ｐＮＲａＲｂ、及び－ＲｃＮＲａＳ（Ｏ）ｐＲ８；フェニル、Ｃ１アルキルフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｃ１－Ｃ２アルキルシクロプロピル、Ｃ１－Ｃ２アルキルシクロブチル、Ｃ１－Ｃ２アルキルシクロペンチル、Ｃ１－Ｃ２アルキルシクロヘキシル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、オキサゾリジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、Ｃ１－Ｃ２アルキルテトラヒドロフラニル、Ｃ１－Ｃ２アルキルオキサゾリジニル、Ｃ１－Ｃ２アルキルテトラヒドロピラニル、Ｃ１－Ｃ２アルキルピロリジニル、Ｃ１－Ｃ２アルキルピペリジニル、Ｃ１－Ｃ２アルキルピペラジニル、Ｃ１－Ｃ２モルホリニル；ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキサゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、Ｃ１－Ｃ２アルキルピラゾリル、Ｃ１－Ｃ２アルキルイミダゾリル、Ｃ１－Ｃ２アルキルトリアゾリル、Ｃ１－Ｃ２アルキルテトラゾリル、Ｃ１－Ｃ２アルキルオキサゾリル、Ｃ１－Ｃ２アルキルピリジニル、Ｃ１－Ｃ２アルキルピリダジニル、Ｃ１－Ｃ２アルキルピリミジニル、及びＣ１－Ｃ２アルキルピラジニルであり、前記フェニル、シクロアルキル環、複素環、及びヘテロアリール環が、各々、少なくとも１つのＲ１０置換基で任意に置換されているか、
あるいはＲ５及びＲ６が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、環Ｂ、４～８員の複素環又は５員のヘテロアリール環を形成し、各々が、Ｎ、Ｏ、及びＳから選択される少なくとも１個の追加のヘテロ原子を任意に含有し、各環が、少なくとも１つのＲ９置換基で任意に置換されており、各環が、フェニル、ピリジニル、若しくはピリミジルであるＹで更に任意に縮合されており、これらの各々が、メチル、エチル、メトキシ、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシル、及びオキソから選択される少なくとも１つのＲ１０置換基で任意に置換されている、請求項３に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。 R 0 is H, methyl, ethyl, or propyl,
R 1 is H, methyl, ethyl, propyl, or at least one R selected from the group consisting of methyl, ethyl, methoxy, ethoxy, F, Cl, cyano, -N(CH 3 ) 2 , and -CF 3 benzyl optionally substituted with 9 substituents;
R 2 and R 3 are each independently H, C 1 -C 6 alkyl, -CH 2 N(CH 3 ) 2 , -CH 2 CH 2 N(CH 3 ) 2 , or C 0 -C 2 cyclo Propyl, C 0 -C 2 cyclobutyl, C 0 -C 2 cyclopentyl, C 0 -C 2 cyclohexyl, C 0 -C 2 phenyl, C 0 -C 2 piperazinyl, piperazinyl, morpholinyl, tetrahydro-2H-pyran, pyrrolyl, pyrazolyl , pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, or pyrazinyl, each of which is methyl, ethyl, propyl, isopropyl, t-butyl, cyclopropyl, methoxy, ethoxy, F, Cl, Br, cyano, -N(CH 3 ) optionally substituted with at least one R 9 substituent selected from the group consisting of 2 , -CHF 2 , -CF 3 , -OCHF 2 , and -OCF 3 ;
Alternatively, R 2 and R 3 together with the nitrogen atom to which they are attached form Ring A, a 4- to 8-membered heterocycle or a 5-membered heteroaryl ring, each containing N, O, and S optionally containing at least one additional heteroatom selected from Y further optionally fused to , each of which is optionally substituted with at least one R 10 substituent selected from methyl, ethyl, methoxy, halogen, cyano, hydroxyl, and oxo;
R 5 and R 6 are each independently H; C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 alkoxy (each optionally substituted with at least one hydroxy); cyano, C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 haloalkoxy, -C(O)R 8 , -C(O)NR a R 8 , -C(O)R c NR a R b , -C(O)OR c R 8 , -C(O)ONR a R b , -R c NR a C(O)R 8 , -R c C(O)OH, -R c C(O)NR a R b , -R c NR a C (O)H, -R c S(O) p R 8 , -R c NR a R b , -R c OR a , -S(O) p R 8 , -S(O) p R 8 NR a R b , -R c S(O) p NR a R b , and -R c NR a S(O) p R 8 ; phenyl, C 1 alkylphenyl, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, C 1- C 2 Alkylcyclopropyl , C1 - C2alkylcyclobutyl, C1 - C2alkylcyclopentyl, C1- C2alkylcyclohexyl , tetrahydrofuranyl, tetrahydropyranyl, oxazolidinyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, C1 - C 2- alkyltetrahydrofuranyl, C1 - C2alkyloxazolidinyl , C1 - C2alkyltetrahydropyranyl , C1 - C2alkylpyrrolidinyl , C1- C2alkylpiperidinyl , C1 - C2alkylpiperidinyl 2- alkylpiperazinyl, C 1- C 2 morpholinyl; pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tetrazolyl, oxazolyl, pyridinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, C 1- C 2- alkylpyrazolyl, C 1- C 2 - alkylimidazolyl, C 1- C2alkyltriazolyl , C1 - C2alkyltetrazolyl , C1 - C2alkyloxazolyl, C1- C2alkylpyridinyl , C1- C2alkylpyridazinyl , C1 -C2alkylpyridazolyl - C 2 alkylpyrimidinyl, and C 1- C 2 alkylpyrazinyl, wherein said phenyl, cycloalkyl ring, heterocycle, and heteroaryl ring are each optionally substituted with at least one R 10 substituent. Is it there?
Alternatively, R 5 and R 6 together with the nitrogen atom to which they are attached form Ring B, a 4- to 8-membered heterocycle or a 5-membered heteroaryl ring, each containing N, O, and S optionally containing at least one additional heteroatom selected from Y further optionally fused with , each of which is optionally substituted with at least one R 10 substituent selected from methyl, ethyl, methoxy, halogen, cyano, hydroxyl, and oxo. , its stereoisomers, and its pharmaceutically acceptable salts.
Ｒ３が、Ｈ、Ｃ１－Ｃ６アルキル；－ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、－ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２；又はシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、フェニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピリダジニル、若しくはピラジニルであり、これらの各々が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ－ブチル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、シアノ、シクロプロピル、アミノ、－Ｎ（ＣＨ３）２、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－ＯＣＨＦ２、及び－ＯＣＦ３からなる群から選択される少なくとも１つのＲ９置換基で任意に置換されており、
Ｒ５が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、又はイソプロピルであり、
Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ－ブチル、メトキシ、エトキシ、－ＣＨ２ＣＦ３、－ＣＦ３、－ＯＣＦ３；－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、－ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２フェニル、－（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、－（ＣＨ２）３ＯＣＨ３；－ＣＨ２ＮＲａＲｂ若しくは－（ＣＨ２）２ＮＲａＲｂ（Ｒａ及びＲｂが、各々独立して、Ｈ又はメチルである）；－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲ８（Ｒａが、Ｈ又はメチルであり、Ｒ８が、Ｈ、メチル、シクロプロピル、またはＦ、Ｃｌ、若しくは－ＣＦ３で任意に置換されたフェニル）；フェニル、Ｃ１アルキルフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｃ１－Ｃ２アルキルシクロプロピル、及びＣ１－Ｃ２アルキルシクロブチル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、Ｃ１－Ｃ２アルキルピロリジニル、Ｃ１－Ｃ２アルキルピペリジニル、Ｃ１－Ｃ２アルキルピペラジニル、Ｃ１－Ｃ２モルホリニル、Ｃ１－Ｃ２テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、Ｃ１－Ｃ２アルキルピラゾリル、Ｃ１－Ｃ２アルキルイミダゾリル、Ｃ１－Ｃ２アルキルピリジニル、Ｃ１－Ｃ２アルキルピリミジニル、及びＣ１－Ｃ２アルキルピラジニルであり、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－ＯＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、アミノ、－ＮＨＣＨ３、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、シアノ、及びヒドロキシから選択される少なくとも１つのＲ１０置換基で任意に置換されている、請求項４に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。 R 2 is H, methyl, ethyl, or isopropyl,
R 3 is H, C 1 -C 6 alkyl; -CH 2 N(CH 3 ) 2 , -CH 2 CH 2 N(CH 3 ) 2 ; or cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, phenyl, pyridinyl, pyrimidinyl , pyridazinyl, or pyrazinyl, each of which is methyl, ethyl, propyl, isopropyl, t-butyl, methoxy, ethoxy, F, Cl, Br, cyano, cyclopropyl, amino, -N(CH 3 ) 2 , optionally substituted with at least one R 9 substituent selected from the group consisting of -CHF 2 , -CF 3 , -OCHF 2 , and -OCF 3 ,
R 5 is H, methyl, ethyl, propyl, or isopropyl,
R 6 is H, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, t-butyl, methoxy, ethoxy, -CH 2 CF 3 , -CF 3 , -OCF 3 ; -CH 2 S(O) 2 CH 3 , -CH 2 S(O) 2phenyl , -(CH 2 ) 2 OCH 3 , -(CH 2 ) 3 OCH 3 ; -CH 2 NR a R b or -(CH 2 ) 2 NR a R b (R a and R b are each independently H or methyl); -C(O)NR a R 8 (R a is H or methyl, and R 8 is H, methyl, cyclopropyl, or F , Cl, or -CF3 ); phenyl , C1alkylphenyl , cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, C1 - C2alkylcyclopropyl, and C1 - C2alkylcyclobutyl , pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, tetrahydropyranyl, tetrahydrofuranyl, C 1- C 2 alkylpyrrolidinyl, C 1- C 2 alkylpiperidinyl, C 1- C 2 alkylpiperazinyl, C 1- C 2 morpholinyl, C 1- C 2 tetrahydropyranyl, pyrazolyl, imidazolyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, C 1- C 2 alkylpyrazolyl, C 1- C 2 alkylimidazolyl, C 1- C 2 alkylpyridinyl, C 1 - C 2 alkylpyrimidinyl, and C 1- C 2 alkylpyrazinyl, each independently methyl, ethyl, methoxy, ethoxy, -CHF 2 , -CF 3 , -OCF 3 , F, Cl, amino, 5. Optionally substituted with at least one R 10 substituent selected from -NHCH 3 , -N(CH 3 ) 2 , -S(O) 2 CH 3 , cyano, and hydroxy. Compounds, stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof.
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、
１－エチル－３－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３－メチル－１－フェニル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３－イソプロピル－１－メチル－３－フェニル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（メチルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（ブチルアミノ）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（ピリジン－２－イル）尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（ピラジン－２－イル）尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（ピリダジン－３－イル）尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（ピリミジン－２－イル）尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（ピリミジン－５－イル）尿素、
１－（５－クロロピリミジン－２－イル）－３－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル尿素、
１－（５－シクロプロピルピリミジン－２－イル）－３－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（ピリジン－３－イル）尿素、
１－（２，６－ジメチルピリミジン－４－イル）－３－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（ピリジン－４－イル）尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（３－メチルピリジン－４－イル）尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３－メチル－３－フェニル－１－プロピル尿素、
３－（４－シアノフェニル）－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
３－（３－シアノフェニル）－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
３－（２－クロロフェニル）－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－（ｏ－トリル）尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３－（２－フルオロフェニル）－１－メチル尿素、
３－（４－クロロフェニル）－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３－（３－フルオロフェニル）－１－メチル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３－（３－メトキシフェニル）－１－メチル尿素、
３－（３－クロロフェニル）－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－フェニル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（シクロプロピルアミノ）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－プロピル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（シクロブチルアミノ）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－プロピル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（（４－（トリフルオロメチル）フェニル）アミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－プロピル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
３－（２－（ジメチルアミノ）エチル））－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，６，８，１０，１２，１４－ヘプタメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、及び
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，６，８，１０，１２，１４－ヘプタメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、からなる群から選択される、請求項５に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。 1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)urea,
1-ethyl-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2 -yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro- 2H-pyran-4-yl)-3-methyl-1-phenylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-3-isopropyl-1-methyl-3-phenylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((methylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S, 6S)-5-((butylamino)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-(pyridin-2-yl)urea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-(pyrazin-2-yl)urea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-(pyridazin-3-yl)urea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-(pyrimidin-2-yl)urea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-(pyrimidin-5-yl)urea,
1-(5-chloropyrimidin-2-yl)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R )-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino) methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)- 3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethylurea,
1-(5-cyclopropylpyrimidin-2-yl)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S, 14R)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino ) methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy) -3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-(pyridin-3-yl)urea,
1-(2,6-dimethylpyrimidin-4-yl)-3-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S ,14R)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propyl amino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy )-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-(pyridin-4-yl)urea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-(3-methylpyridin-4-yl)urea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-3-methyl-3-phenyl-1-propylurea,
3-(4-cyanophenyl)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2- Ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro- 2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy- 6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
3-(3-cyanophenyl)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2- Ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro- 2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy- 6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
3-(2-chlorophenyl)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl -3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H -pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6 -methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1-methyl-3-(o-tolyl)urea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-3-(2-fluorophenyl)-1-methylurea,
3-(4-chlorophenyl)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl -3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H -pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6 -methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-3-(3-fluorophenyl)-1-methylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-3-(3-methoxyphenyl)-1-methylurea,
3-(3-chlorophenyl)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl -3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H -pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6 -methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1-methyl-3-phenylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S, 6S)-5-((cyclopropylamino)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10- Trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran -4-yl)-1-methyl-3-propylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S, 6S)-5-((cyclobutylamino)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10- Trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran -4-yl)-1-methyl-3-propylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-(((4-(trifluoromethyl)phenyl)amino)methyl)tetrahydro- 2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy- 6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methyl-3-propylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1-methylurea,
3-(2-(dimethylamino)ethyl))-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R )-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino) methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)- 3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H- pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)urea, and 1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S, 4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4- Methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-15-oxo- 1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea; 6. A selected compound according to claim 5, stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof.
１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－フェニル尿素である、請求項６に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。 1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea; or 1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S ,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-( (propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl )oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methyl-3-phenylurea, its stereoisomers, and its pharmaceutical Salt allowed in.
Ｒ１が、メチルであり、
Ｒ２が、Ｈ又はメチルであり、
Ｒ３が、少なくとも１つのメチルで任意に置換されたピラゾール；ピリジン、ピリミジン、若しくはピラジン；又はヒドロキシ、メトキシ、シアノ、トリフルオロメチル、フルオロ、クロロ、若しくはメチル置換基から選択される少なくとも１つのＲ９置換基で任意に置換されたフェニルである、請求項１に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。 A compound of formula (1.1), wherein W is H,
R 1 is methyl,
R 2 is H or methyl,
R 3 is pyrazole optionally substituted with at least one methyl; pyridine, pyrimidine, or pyrazine; or at least one R selected from hydroxy, methoxy, cyano, trifluoromethyl, fluoro, chloro, or methyl substituent 2. The compound of claim 1, stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof, which is phenyl optionally substituted with 9 substituents.
Ｘ’が、Ｆ、Ｃｌ、又はＢｒであり、
Ｒ０が、Ｈ、メチル、エチル、又はプロピルであり、
Ｒａが、Ｈ、メチル、又はエチルであり、
Ｒ１が、Ｈ又はメチルであり、
Ｒ２が、Ｈ、メチル、エチル、シクロプロピル、又はフェニルであり、
Ｒ３が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ－ブチル、－ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、－ＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２；又はシクロプロピル、シクロブチル、フェニル、Ｃ１フェニル、ピペラジニル、Ｃ１－ピペラジニル、ピペラジニル、モルホリニル、若しくはピリジニルであり、各環が、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、シアノ、－Ｎ（ＣＨ３）２、及び－ＣＦ３からなる群から選択される少なくとも１つのＲ９置換基で任意に置換されており、
Ｒ７が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ－ブチル、－ＣＨ２ＮＨ２、－ＣＨ２ＮＨＣＨ３、又は－ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項１に記載の化合物、
その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。 A compound of formula (1-A0), formula (1-A2), formula (1-A3), formula (1-A4), formula (1-A5), or formula (1-A6),
X' is F, Cl or Br,
R 0 is H, methyl, ethyl, or propyl,
R a is H, methyl, or ethyl,
R 1 is H or methyl,
R 2 is H, methyl, ethyl, cyclopropyl, or phenyl,
R 3 is H, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, t-butyl, -CH 2 N(CH 3 ) 2 , -CH 2 CH 2 N(CH 3 ) 2 ; or cyclopropyl, cyclobutyl, phenyl, C 1 phenyl, piperazinyl, C 1 -piperazinyl, piperazinyl, morpholinyl, or pyridinyl, each ring consisting of methyl, ethyl, methoxy, ethoxy, F, Cl, cyano, -N(CH 3 ) 2 , and -CF 3 optionally substituted with at least one R 9 substituent selected from the group
A compound according to claim 1, wherein R 7 is H, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, t-butyl, -CH 2 NH 2 , -CH 2 NHCH 3 , or -CH 2 N(CH 3 ) 2 ,
Stereoisomers thereof, as well as pharmaceutically acceptable salts thereof.
Ｂ－１ａ．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，５，６－トリメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｂ－２．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、
Ｂ－２ａ．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、
Ｂ－３．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｂ－３ａ．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｂ－４．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，６，８，１０，１２，１４－ヘプタメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－フェニル尿素、
Ｂ－５．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，６，８，１０，１２，１４－ヘプタメチル－１５－オキソ－１－オキソ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｂ－６．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，６，８，１０，１２，１４－ヘプタメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、
Ｂ－８．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，６，８，１０，１２，１４－ヘプタメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、
Ｂ－９．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，６，８，１０，１２，１４－ヘプタメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－３－（４－フルオロフェニル）－１－メチル尿素、
Ｂ－１０．３－シクロヘキシル－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，６，８，１０，１２，１４－ヘプタメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
Ｂ－１１．３－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，６，８，１０，１２，１４－ヘプタメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
Ｂ－１２．３－（４－シアノフェニル）－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，６，８，１０，１２，１４－ヘプタメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
Ｂ－１３．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，５，６－トリメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、
Ｂ－１３ａ．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｒ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，５，６－トリメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、
Ｂ－１４．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－６－プロピル－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、若しくは
Ｂ－１５．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－６－プロピル－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、または
以下から選択される式（１－Ａ２）の表Ｃの化合物：
Ｃ－１．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（エトキシメチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－フェニル尿素、
Ｃ－２．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（エトキシメチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、若しくは
Ｃ－３．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（エトキシメチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、または
以下から選択される非抗菌性の式（１－Ａ３）の表Ｄの化合物：
Ｄ－１．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルチオ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－フェニル尿素、若しくは
Ｄ－２．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルチオ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、または
以下から選択される式（１－Ａ４）の表Ｅの化合物：
Ｅ－１．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（クロロメチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－フェニル尿素、
Ｅ－２．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（クロロメチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、若しくは
Ｅ－３．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（クロロメチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）尿素、または
以下から選択される非抗菌性の式（１－Ａ５）の表Ｆの化合物：
Ｆ－１．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（アジドメチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－フェニル尿素、若しくは
Ｆ－２．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（アジドメチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、または
以下から選択される式（１－Ａ６）の表Ｇの化合物：
Ｇ－１．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（シアノメチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－フェニル尿素、
Ｇ－２．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（シアノメチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、若しくは
Ｇ－３．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（シアノメチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）尿素
である、請求項９に記載の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。 Non-antibacterial compounds of Table B of formula (1-A0) selected from:
B-1a. 1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5R,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,5,6-trimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8, 10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3 -dimethyl-3-phenylurea,
B-2.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5, 8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1 , 3-dimethyl-3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)urea,
B-2a. 1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5R,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10, 12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl -3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)urea,
B-3.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5, 8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1 , 3-dimethyl-3-phenylurea,
B-3a. 1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5R,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10, 12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl -3-phenylurea,
B-4.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5, 6,8,10,12,14-heptamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl) -1-methyl-3-phenylurea,
B-5.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5, 6,8,10,12,14-heptamethyl-15-oxo-1-oxo-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl) -1,3-dimethyl-3-phenylurea,
B-6.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5, 6,8,10,12,14-heptamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl) -1,3-dimethyl-3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)urea,
B-8.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5, 6,8,10,12,14-heptamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl) -1-methyl-3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)urea,
B-9.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5, 6,8,10,12,14-heptamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl) -3-(4-fluorophenyl)-1-methylurea,
B-10.3-Cyclohexyl-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl -3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)- 3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1-methylurea,
B-11.3-(tert-butyl)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R) -2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl )oxy)-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro- 2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
B-12.3-(4-cyanophenyl)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R )-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2- yl)oxy)-3,5,6,8,10,12,14-heptamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro -2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
B-13.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,5,6-trimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3, 5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl) -1,3-dimethyl-3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)urea,
B-13a. 1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5R,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,5,6-trimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8, 10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3 -dimethyl-3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)urea,
B-14.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5, 8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-6-propyl-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4- yl)-1,3-dimethyl-3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)urea, or B-15.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S, 4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4- Methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-6-propyl-1-oxa-6-azacyclo pentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea, or formula (1-A2) selected from the following: Compounds of Table C of:
C-1.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-(ethoxymethyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10- Trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran -4-yl)-1-methyl-3-phenylurea,
C-2.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-(ethoxymethyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10- Trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran -4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea, or C-3.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R, 10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(ethoxymethyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran -2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11 -yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)urea, or selected from: Non-antibacterial compounds of Table D of formula (1-A3):
D-1.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylthio)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2- yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H -pyran-4-yl)-1-methyl-3-phenylurea, or D-2.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R, 10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6- Dimethyl-5-((propylthio)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane -11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea, or of formula (1-A4) selected from the following: Compounds of Table E:
E-1.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-(chloromethyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10- Trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran -4-yl)-1-methyl-3-phenylurea,
E-2.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-(chloromethyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10- Trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran -4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea, or E-3.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R, 10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(chloromethyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran -2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11 -yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methyl-3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)urea, or a non-antibacterial agent selected from: Compounds of Table F with formula (1-A5):
F-1.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-(azidomethyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1-methyl-3-phenylurea, or F-2.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R ,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(azidomethyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl )oxy)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy )-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea, or a compound of Table G of formula (1-A6) selected from:
G-1.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-(cyanomethyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1-methyl-3-phenylurea,
G-2.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-(cyanomethyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea, or G-3.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R ,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-(cyanomethyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2 -yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl )oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-(4-(trifluoromethyl)phenyl)urea according to claim 9. Compounds, stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof.
Ｒ０が、Ｈ、メチル、エチル、又はプロピルであり、
Ｒ５が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、又はイソプロピルであり、
Ｒ６が、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ブチル、イソブチル、ｔ－ブチル、メトキシ、エトキシ、－ＣＨ２ＣＦ３、－ＣＦ３、－ＯＣＦ３；－Ｃ（Ｏ）ＮＲａＲ８（Ｒａが、Ｈ又はメチルであり、Ｒ８が、Ｈ、メチル、シクロプロピル、またはＦ、Ｃｌ、若しくは－ＣＦ３で任意に置換されたフェニルである）；－（ＣＨ２）Ｓ（Ｏ）２Ｒ８（Ｒ８が、メチル又はフェニルである）；－ＣＨ２ＮＲａＲｂ若しくは－（ＣＨ２）２ＮＲａＲｂ（Ｒａ及びＲｂが、各々独立して、Ｈ若しくはメチルである）；－（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、－（ＣＨ２）３ＯＣＨ３；フェニル、Ｃ１アルキルフェニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、Ｃ１－Ｃ２アルキルシクロプロピル、Ｃ１－Ｃ２アルキルシクロブチル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロフラニル、Ｃ１－Ｃ２アルキルピロリジニル、Ｃ１－Ｃ２アルキルピペリジニル、Ｃ１－Ｃ２アルキルピペラジニル、Ｃ１－Ｃ２モルホリニル、Ｃ１－Ｃ２テトラヒドロピラニル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、Ｃ１－Ｃ２アルキルピラゾリル、Ｃ１－Ｃ２アルキルイミダゾリル、Ｃ１－Ｃ２アルキルピリジニル、Ｃ１－Ｃ２アルキルピリミジニル、若しくはＣ１－Ｃ２アルキルピラジニルであり、前記フェニル、シクロアルキル環、複素環、及びヘテロアリール環が、各々独立して、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、アミノ、－ＣＦ３、－ＣＨＦ２、－ＯＣＦ３、－ＮＨＣＨ３、－Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３－、シアノ、及びヒドロキシから選択される少なくとも１つのＲ１０置換基で任意に置換されており、
環Ａが、ピロリル、ピラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、又はチオモルホリニルであり、各々が、メチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、オキソ、及び－ＣＦ３から選択される少なくとも１つのＲ１０置換基で任意に置換されているか、又は環Ａが、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ジヒドロベンゾチアジン、又はジヒドロベンゾオキサジンであり、これらの各々が、メチル、エチル、Ｆ、Ｃｌ、オキソ、及び－ＣＦ３から選択される少なくとも１つのＲ１０置換基で任意に置換されている、請求項３に記載の式（１－Ａ１）の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。 A compound of formula (1-A1a),
R 0 is H, methyl, ethyl, or propyl,
R 5 is H, methyl, ethyl, propyl, or isopropyl,
R 6 is H, methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, isobutyl, t-butyl, methoxy, ethoxy, -CH 2 CF 3 , -CF 3 , -OCF 3 ; -C(O)NR a R 8 ( -(CH 2 ) S ( O ) 2 R 8 (R 8 is methyl or phenyl); -CH 2 NR a R b or -(CH 2 ) 2 NR a R b (R a and R b are each independently H or methyl) -(CH 2 ) 2 OCH 3 , -(CH 2 ) 3 OCH 3 ; Phenyl, C 1 alkylphenyl, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, C 1- C 2 alkylcyclopropyl, C 1- C 2- alkylcyclobutyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, tetrahydropyranyl , tetrahydrofuranyl, C1 - C2alkylpyrrolidinyl, C1 - C2alkylpiperidinyl, C1 - C2alkylpiperazinyl , C 1- C 2 morpholinyl, C 1- C 2 tetrahydropyranyl, pyrazolyl, imidazolyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, C 1- C 2 alkylpyrazolyl, C 1- C 2 alkylimidazolyl, C 1- C 2 alkylpyridiny C 1- C 2 alkylpyrimidinyl, or C 1- C 2 alkylpyrazinyl, and the phenyl, cycloalkyl ring, heterocycle, and heteroaryl ring each independently represent methyl, ethyl, methoxy, selected from ethoxy, F, Cl, amino, -CF 3 , -CHF 2 , -OCF 3 , -NHCH 3 , -N(CH 3 ) 2 , -S(O) 2 CH 3 -, cyano, and hydroxy optionally substituted with at least one R 10 substituent;
Ring A is pyrrolyl, pyrazolyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, or thiomorpholinyl, each with at least one R 10 substituent selected from methyl, ethyl, F, Cl, oxo, and -CF 3 Optionally substituted or ring A is indolinyl, isoindolinyl, tetrahydroquinoline, tetrahydroisoquinoline, dihydrobenzothiazine, or dihydrobenzoxazine, each of which is methyl, ethyl, F, Cl, oxo, and A compound of formula (1-A1) according to claim 3 , optionally substituted with at least one R 10 substituent selected from -CF 3 , stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable thereof salt.
Ｒ０が、Ｈ、メチル、エチル、又はプロピルであり、
Ｒ２が、Ｈ又はメチルであり、
Ｒ３が、メチル、エチル、若しくはプロピル；又はシクロプロピル、シクロブチル、フェニル、Ｃ１フェニル、ピペラジニル、Ｃ１－ピペラジニル、ピペラジニル、モルホリニル、若しくはピリジニルであり、各環が、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、Ｆ、Ｃｌ、シアノ、－Ｎ（ＣＨ３）２、及び－ＣＦ３からなる群から選択される少なくとも１つのＲ９置換基で任意に置換されており、
環Ｂが、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、又はチオモルホリニルであり、これらの各々が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、メトキシ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＮ、－Ｎ（ＣＨ３）２、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－ＯＣＨＦ２、－ＯＣＦ３、及びオキソから選択される少なくとも１つのＲ９置換基で任意に置換されているか、又は環Ｂが、インドリニル、イソインドリニル、テトラヒドロキノリン、テトラヒドロイソキノリン、ジヒドロベンゾチアジン、又はジヒドロベンゾオキサジンであり、これらの各々が、メチル、エチル、及びオキソから選択される少なくとも１つのＲ１０置換基で任意に置換されている、請求項３に記載の式（１－Ａ１）の化合物、その立体異性体、並びにその薬学的に許容される塩。 A compound of formula (1-A1b),
R 0 is H, methyl, ethyl, or propyl,
R 2 is H or methyl,
R 3 is methyl, ethyl, or propyl; or cyclopropyl, cyclobutyl, phenyl, C 1 phenyl, piperazinyl, C 1 -piperazinyl, piperazinyl, morpholinyl, or pyridinyl, and each ring is methyl, ethyl, methoxy, ethoxy , F, Cl, cyano , -N( CH3 ) 2 , and -CF3 ;
Ring B is pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tetrazolyl, pyrrolidinyl, piperidinyl, piperazinyl, morpholinyl, or thiomorpholinyl, each of which is methyl, ethyl, propyl, isopropyl, cyclopropyl, methoxy, F, Cl, Br , CN, -N(CH 3 ) 2 , -CHF 2 , -CF 3 , -OCHF 2 , -OCF 3 , and oxo, or the ring B is indolinyl, isoindolinyl, tetrahydroquinoline, tetrahydroisoquinoline, dihydrobenzothiazine, or dihydrobenzoxazine, each optionally with at least one R 10 substituent selected from methyl, ethyl, and oxo A substituted compound of formula (1-A1) according to claim 3, stereoisomers thereof, and pharmaceutically acceptable salts thereof.
Ｉ－１．４－エチル－Ｎ－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（メチルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－Ｎ－メチルピペラジン－１－カルボキサミド、
Ｉ－３．Ｎ－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－Ｎ－メチルインドリン－１－カルボキサミド、
Ｉ－４．Ｎ－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－Ｎ－メチル－３，４－ジヒドロキノリン－１（２Ｈ）－カルボキサミド、
Ｉ－５．Ｎ－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－Ｎ－メチル－２，３－ジヒドロ－４Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］チアジン－４－カルボキサミド１，１－ジオキシド、
Ｉ－６．Ｎ－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－Ｎ－メチル－２，３－ジヒドロ－４Ｈ－ベンゾ［ｂ］［１，４］オキサジン－４－カルボキサミド、若しくは
Ｉ－７．Ｎ－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（プロピルアミノ）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－Ｎ－メチルイソインドリン－２－カルボキサミド、
または以下から選択される非抗菌性の表Ｊの化合物である、請求項１２に記載の式（１－ａ１ｂ）の化合物：
Ｊ－１．３－シクロヘキシル－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
Ｊ－２．３－エチル－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
Ｊ－３．３－（ｔｅｒｔ－ブチル）－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
Ｊ－４．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（３－モルホリノアゼチジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－５．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
Ｊ－６．３－（４－（ジメチルアミノ）フェニル）－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
Ｊ－７．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－８．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル－３－（ピリジン－３－イル）尿素、
Ｊ－９．３－エチル－１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－メチルピペラジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１－メチル尿素、
Ｊ－１０．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（モルホリノメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－１２．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（ピロリジン－１－イルメチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－１３．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－（ピリミジン－２－イル）ピペラジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－１５．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（３，３－ジフルオロアゼチジン－１－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－１６．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（５，７－ジヒドロ－６Ｈ－ピロロ［３，４－ｂ］ピラジン－６－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－１９．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（３－（ピペリジン－１－イル）アゼチジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－２０．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－フェニルピペリジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－２１．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチル－５－（（４－（メチルスルホニル）ピペリジン－１－イル）メチル）テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－２２．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（アゼチジン－１－イルメチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－２３．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－２４．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（１Ｈ－イミダゾール－１－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－２６．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（３－（ジメチルアミノ）アゼチジン－１－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－２７．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－２８．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－１－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、
Ｊ－２９．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（１Ｈ－テトラゾール－１－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素、若しくは
Ｊ－３０．１－（（２Ｓ，３Ｒ，４Ｓ，６Ｒ）－２－（（（２Ｒ，３Ｓ，４Ｒ，５Ｒ，８Ｒ，１０Ｒ，１１Ｒ，１２Ｓ，１３Ｓ，１４Ｒ）－１３－（（（２Ｒ，４Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－５－（（２Ｈ－テトラゾール－２－イル）メチル）－５－ヒドロキシ－４－メトキシ－４，６－ジメチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－２－イル）オキシ）－２－エチル－３，４，１０－トリヒドロキシ－３，５，８，１０，１２，１４－ヘキサメチル－１５－オキソ－１－オキサ－６－アザシクロペンタデカン－１１－イル）オキシ）－３－ヒドロキシ－６－メチルテトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）－１，３－ジメチル－３－フェニル尿素
、それらの立体異性体、並びにそれらの薬学的に許容される塩。 A compound of formula (1-A1a) according to claim 11, which is a non-antibacterial Table I compound selected from:
I-1.4-ethyl-N-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl -3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((methylamino)methyl)tetrahydro-2H -pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6 -methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-N-methylpiperazine-1-carboxamide,
I-3. N-((2S,3R,4S,6R)-2-((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-N-methylindoline-1-carboxamide,
I-4. N-((2S,3R,4S,6R)-2-((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-N-methyl-3,4-dihydroquinoline-1(2H)-carboxamide,
I-5. N-((2S,3R,4S,6R)-2-((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-N-methyl-2,3-dihydro-4H-benzo[b][1,4]thiazine-4-carboxamide 1,1-dioxide,
I-6. N-((2S,3R,4S,6R)-2-((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-N-methyl-2,3-dihydro-4H-benzo[b][1,4]oxazine-4-carboxamide, or I-7. N-((2S,3R,4S,6R)-2-((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-tri Hydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((propylamino)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran- 4-yl)-N-methylisoindoline-2-carboxamide,
or a compound of formula (1-a1b) according to claim 12, which is a non-antimicrobial Table J compound selected from:
J-1.3-Cyclohexyl-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl -3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-methylpiperazin-1-yl) ) methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy) -3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
J-2.3-Ethyl-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl -3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-methylpiperazin-1-yl) ) methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy) -3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
J-3.3-(tert-butyl)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R) -2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-methylpiperazine) -1-yl)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11- yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
J-4.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((3-morpholinoazetidin-1-yl)methyl) Tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3- hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-5.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)tetrahydro -2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy -6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
J-6.3-(4-(dimethylamino)phenyl)-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S, 13S,14R)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-(( 4-Methylpiperazin-1-yl)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclo pentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
J-7.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)tetrahydro -2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy -6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methyl-3-phenylurea,
J-8.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)tetrahydro -2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy -6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methyl-3-(pyridin-3-yl)urea,
J-9.3-ethyl-1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl -3,4,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-methylpiperazin-1-yl) ) methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy) -3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1-methylurea,
J-10.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-(morpholinomethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl) oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran -4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-12.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-(pyrrolidin-1-ylmethyl)tetrahydro-2H-pyran-2 -yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro- 2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-13.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-(pyrimidin-2-yl)piperazine-1 -yl)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl) oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-15.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-((3,3-difluoroazetidin-1-yl)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)- 3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-16.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-((5,7-dihydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyrazin-6-yl)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro -2H-pyran-2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-aza cyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-19.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((3-(piperidin-1-yl)azetidine-1 -yl)methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl) oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-20.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-phenylpiperidin-1-yl)methyl)tetrahydro -2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy -6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-21.1-((2S,3R,4S,6R)-2-((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyl-5-((4-(methylsulfonyl)piperidin-1-yl) methyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)- 3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-22.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-(azetidin-1-ylmethyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4 ,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro- 2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-23.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-((1H-pyrazol-1-yl)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2- Ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy- 6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-24.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-((1H-imidazol-1-yl)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2- Ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy- 6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-26.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-((3-(dimethylamino)azetidin-1-yl)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy )-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)- 3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-27.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl )oxy)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy )-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-28.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-((1H-1,2,3-triazol-1-yl)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl )oxy)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy )-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea,
J-29.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R,3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R, 4R,5S,6S)-5-((1H-tetrazol-1-yl)methyl)-5-hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2- Ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl-15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy- 6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea, or J-30.1-((2S,3R,4S,6R)-2-(((2R, 3S,4R,5R,8R,10R,11R,12S,13S,14R)-13-(((2R,4R,5S,6S)-5-((2H-tetrazol-2-yl)methyl)-5- Hydroxy-4-methoxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy)-2-ethyl-3,4,10-trihydroxy-3,5,8,10,12,14-hexamethyl -15-oxo-1-oxa-6-azacyclopentadecane-11-yl)oxy)-3-hydroxy-6-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1,3-dimethyl-3-phenylurea , their stereoisomers, as well as their pharmaceutically acceptable salts.
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