JPWO2021178488A5 - - Google Patents
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Description
本発明のいくつかの実施形態が記載されているが、本発明の化合物及び方法を利用する他の実施形態を提供するために基本的な実施例を変化させてもよいことは明らかである。したがって、本発明の範囲は、実施例として代表的に示された具体的な実施形態ではなく、明細書及び添付の特許請求の範囲によって定義されることが理解されよう。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
式Ｉ：
の化合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、
環Ａが、フェニル、窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１～４個のヘテロ原子を有する５～６員の単環式ヘテロ芳香環、８～１０員の二環式芳香族炭素環、または窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１～４個のヘテロ原子を有する８～１０員の二環式ヘテロ芳香環から選択される、任意選択で置換される環であり、
Ｌ
１
が、結合、または任意選択で置換される二価の直鎖もしくは分岐状Ｃ
１－８
炭化水素鎖であり、前記炭化水素鎖の１、２、３、または４個のメチレン単位が、任意選択でかつ独立して、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｎ（Ｒ）－、－Ｃ（Ｏ）－、または－Ｓ（Ｏ）
２
－と置き換えられ、
Ｒ
２
が、ハロゲン、Ｒ、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）
２
、－Ｓ（Ｏ）
２
Ｒ、－Ｓ（Ｏ）
２
ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ）
２
Ｎ（Ｒ）
２
であり、
Ｌ
２
が、結合、または任意選択で置換される二価の直鎖もしくは分岐状Ｃ
１－８
炭化水素鎖であり、前記炭化水素鎖の１、２、３、または４個のメチレン単位が、任意選択でかつ独立して、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｎ（Ｒ）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）
２
－、または－Ｃｙ－と置き換えられ、
Ｒ
３
が、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）
２
、－Ｎ（Ｒ）－Ｃ（Ｏ）－Ｒ、－Ｎ（Ｒ）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ、－Ｓ（Ｏ）
２
－Ｎ（Ｒ）
２
、－Ｓ（Ｏ）
２
－Ｎ（Ｒ）－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ）－Ｓ（Ｏ）
２
Ｒ、－Ｃ（＝ＮＲ）－Ｎ（Ｒ）
２
、－Ｎ（Ｒ）－Ｃ（＝ＮＲ）－Ｎ（Ｒ）
２
、または窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１～４個のヘテロ原子を有する５～６員の単環式ヘテロ芳香環であり、
－Ｃｙ－が、フェニレン、窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１～４個のヘテロ原子を有する５～６員の単環式ヘテロ芳香環、３～６員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式炭素環、窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１～４個のヘテロ原子を有する３～６員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式複素環、８～１０員の二環式芳香族炭素環、または窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１～４個のヘテロ原子を有する８～１０員の二環式ヘテロ芳香環から選択される、任意選択で置換される二価の環であり、
Ｒが、水素、任意選択で置換される－Ｃ
１－６
脂肪族であるか、あるいはフェニル、窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１～４個のヘテロ原子を有する５～６員の単環式ヘテロ芳香環、３～６員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式炭素環、または窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１～４個のヘテロ原子を有する３～６員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式複素環から選択される、任意選択で置換される環である、
前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目２）
環Ａが、任意選択で置換されるフェニルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
環Ａが、
であり、式中、各Ｒ
１
が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ）
２
、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ）
２
Ｒであり、ｎが、０、１、２、３、４、または５である、項目２に記載の化合物。
（項目４）
環Ａが、
であり、式中、Ｒ
１１
及びＲ
１２
の各々が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ）
２
、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ）
２
Ｒである、項目２に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ
１２
のうちの少なくとも１つが、水素ではない、項目４に記載の化合物。
（項目６）
Ｌ
１
が、結合である、先行項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ
２
が、水素ではない、先行項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ
２
が、任意選択で置換される－Ｃ
１－６
脂肪族である、項目７に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ
２
が、Ｈ、
である、先行項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｌ
２
が、カルボキサミド、またはスルホンアミド、またはジアゾール部分を介してはチアゾール部分に結合しない、先行項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｌ
２
が、
である、項目１０に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ
３
が、－ＣＯＯＨ、－ＣＮ、
である、先行項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒが、水素、または任意選択で置換される－Ｃ
１－６
脂肪族である、先行項目のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
前記化合物が、式ＩＩ：
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ
１
が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ）
２
、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ）
２
Ｒであり、ｎが、０、１、２、３、４、または５である、項目１に記載の化合物。
（項目１５）
前記化合物が、式ＩＩ－ａ～ＩＩ－ｄ：
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ
１１
及びＲ
１２
の各々が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ）
２
、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ）
２
Ｒである、項目１に記載の化合物。
（項目１６）
前記化合物が、式ＩＩＩ：
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ
１
が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ）
２
、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ）
２
Ｒであり、ｎが、０、１、２、３、４、または５である、項目１に記載の化合物。
（項目１７）
前記化合物が、式ＩＩＩ－ａ～ＩＩＩ－ｄ：
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ
１１
及びＲ
１２
の各々が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ）
２
、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ）
２
Ｒである、項目１に記載の化合物。
（項目１８）
前記化合物が、式ＩＶ：
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ
１
が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ）
２
、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ）
２
Ｒであり、ｎが、０、１、２、３、４、または５である、項目１に記載の化合物。
（項目１９）
前記化合物が、式ＩＶ－ａ～ＩＶ－ｄ：
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ
１１
及びＲ
１２
の各々が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ）
２
、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ）
２
Ｒである、項目１に記載の化合物。
（項目２０）
前記化合物が、式Ｖ：
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ
１
が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ）
２
、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ）
２
Ｒであり、ｎが、０、１、２、３、４、または５である、項目１に記載の化合物。
（項目２１）
前記化合物が、式Ｖ－ａ～Ｖ－ｄ：
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ
１１
及びＲ
１２
の各々が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ）
２
、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ）
２
Ｒである、項目１に記載の化合物。
（項目２２）
前記化合物が、式ＶＩ：
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ
１
が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ）
２
、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ）
２
Ｒであり、ｎが、０、１、２、３、４、または５である、項目１に記載の化合物。
（項目２３）
前記化合物が、式ＶＩ－ａ～ＶＩ－ｄ：
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ
１１
及びＲ
１２
の各々が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ）
２
、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ）
２
Ｒである、項目１に記載の化合物。
（項目２４）
前記化合物が、式ＶＩＩ：
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ
１
が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ）
２
、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ）
２
Ｒであり、ｎが、０、１、２、３、４、または５である、項目１に記載の化合物。
（項目２５）
前記化合物が、式ＶＩＩ－ａ～ＶＩＩ－ｄ：
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ
１１
及びＲ
１２
の各々が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ）
２
、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ）
２
Ｒである、項目１に記載の化合物。
（項目２６）
表１から選択される、項目１に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
（項目２７）
項目１～２６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、薬学的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルとを含む、薬学的組成物。
（項目２８）
患者においてがんを治療するための方法であって、前記患者に、項目１～２７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
While several embodiments of the invention have been described, it will be obvious that the basic examples may be varied to provide other embodiments utilizing the compounds and methods of the invention. It is therefore understood that the scope of the invention is defined by the specification and appended claims, and not by the specific embodiments shown by way of example.
The present invention provides, for example, the following items.
(Item 1)
Formula I:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which:
5- to 6-membered monocyclic heteroaromatic ring, 8- to 10-membered bicyclic aromatic ring in which ring A has 1 to 4 heteroatoms independently selected from phenyl, nitrogen, oxygen, and sulfur; an optionally substituted ring selected from a carbocycle or an 8-10 membered bicyclic heteroaromatic ring having 1 to 4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, and sulfur; can be,
L 1 is a bond or an optionally substituted divalent straight or branched C 1-8 hydrocarbon chain, and 1, 2, 3, or 4 methylene units of the hydrocarbon chain are optionally and independently replaced with -O-, -S-, -N(R)-, -C(O)-, or -S(O) 2 -,
R 2 is halogen, R, -OR, -SR, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)N(R) 2 , -S(O) 2 R, -S( O) 2 OR, or -S(O) 2 N(R) 2 ,
L 2 is a bond or an optionally substituted divalent straight or branched C 1-8 hydrocarbon chain, and 1, 2, 3, or 4 methylene units of said hydrocarbon chain are optionally and independently replaced with -O-, -S-, -N(R)-, -C(O)-, -S(O) 2 -, or -Cy-,
R 3 is -CN, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)N(R) 2 , -N(R)-C(O)-R, -N(R) -C(O)-OR, -S(O) 2 -N(R) 2 , -S(O) 2 -N(R)-C(O)R, -C(O)-N(R)- independently selected from S(O) 2 R, -C(=NR)-N(R) 2 , -N(R)-C(=NR)-N(R) 2 , or nitrogen, oxygen, and sulfur a 5- to 6-membered monocyclic heteroaromatic ring having 1 to 4 heteroatoms,
-Cy- is a 5- to 6-membered monocyclic heteroaromatic ring having 1 to 4 heteroatoms independently selected from phenylene, nitrogen, oxygen, and sulfur, a 3- to 6-membered saturated or partially a 3- to 6-membered saturated or partially unsaturated monocyclic heterocycle having 1 to 4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, and sulfur; , an 8- to 10-membered bicyclic aromatic carbocycle, or an 8- to 10-membered bicyclic heteroaromatic ring having 1 to 4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, and sulfur. an optionally substituted divalent ring,
5-6 where R is hydrogen, optionally substituted -C 1-6 aliphatic, or has 1 to 4 heteroatoms independently selected from phenyl, nitrogen, oxygen, and sulfur; a membered monocyclic heteroaromatic ring, a 3 to 6 membered saturated or partially unsaturated monocyclic carbocycle, or 1 to 4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, and sulfur. is an optionally substituted ring selected from 3- to 6-membered saturated or partially unsaturated monocyclic heterocycles having
The above compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 2)
A compound according to item 1, wherein Ring A is optionally substituted phenyl.
(Item 3)
Ring A is
, where each R 1 is independently halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C(O)OR, or -S(O) 2 R, and n is 0, 1, 2, 3, 4, or 5.
(Item 4)
Ring A is
and in the formula, each of R 11 and R 12 is independently halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C(O)OR, or -S(O) 2 R The compound according to item 2, which is
(Item 5)
A compound according to item 4, wherein at least one of R 12 is not hydrogen.
(Item 6)
A compound according to any one of the preceding items, wherein L 1 is a bond.
(Item 7)
A compound according to any one of the preceding items, wherein R 2 is not hydrogen.
(Item 8)
A compound according to item 7, wherein R 2 is an optionally substituted -C 1-6 aliphatic.
(Item 9)
R2 is H,
A compound according to any one of the preceding items.
(Item 10)
A compound according to any one of the preceding items, wherein L 2 is not attached to the thiazole moiety via a carboxamide, or sulfonamide, or diazole moiety.
(Item 11)
L 2 is
The compound according to item 10, which is
(Item 12)
R 3 is -COOH, -CN,
A compound according to any one of the preceding items.
(Item 13)
A compound according to any one of the preceding items, wherein R is hydrogen or an optionally substituted -C 1-6 aliphatic.
(Item 14)
The compound has formula II:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which R 1 is independently halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C(O)OR, or -S(O) 2 R and n is 0, 1, 2, 3, 4, or 5.
(Item 15)
The compound has formulas II-a to II-d:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which each of R 11 and R 12 independently represents halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C( The compound according to item 1, which is O)OR, or -S(O) 2 R.
(Item 16)
The compound has formula III:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which R 1 is independently halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C(O)OR, or -S(O) 2 R and n is 0, 1, 2, 3, 4, or 5.
(Item 17)
The compound has formulas III-a to III-d:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which each of R 11 and R 12 independently represents halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C( The compound according to item 1, which is O)OR, or -S(O) 2 R.
(Item 18)
The compound has formula IV:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which R 1 is independently halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C(O)OR, or -S(O) 2 R and n is 0, 1, 2, 3, 4, or 5.
(Item 19)
The compound has formulas IV-a to IV-d:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which each of R 11 and R 12 independently represents halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C( The compound according to item 1, which is O)OR, or -S(O) 2 R.
(Item 20)
The compound has formula V:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which R 1 is independently halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C(O)OR, or -S(O) 2 R and n is 0, 1, 2, 3, 4, or 5.
(Item 21)
The compound has formulas V-a to V-d:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which each of R 11 and R 12 independently represents halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C( The compound according to item 1, which is O)OR, or -S(O) 2 R.
(Item 22)
The compound has formula VI:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which R 1 is independently halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C(O)OR, or -S(O) 2 R and n is 0, 1, 2, 3, 4, or 5.
(Item 23)
The compound has formulas VI-a to VI-d:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which each of R 11 and R 12 independently represents halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C( The compound according to item 1, which is O)OR, or -S(O) 2 R.
(Item 24)
The compound has formula VII:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which R 1 is independently halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C(O)OR, or -S(O) 2 R and n is 0, 1, 2, 3, 4, or 5.
(Item 25)
The compound has formulas VII-a to VII-d:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which each of R 11 and R 12 independently represents halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C( The compound according to item 1, which is O)OR, or -S(O) 2 R.
(Item 26)
A compound according to item 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, selected from Table 1.
(Item 27)
A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of items 1 to 26, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant, or vehicle.
(Item 28)
A method for treating cancer in a patient, the method comprising administering to the patient a compound according to any one of items 1 to 27, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. .
Claims (16)
環Ａが、フェニル、窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１～４個のヘテロ原子を有する５～６員の単環式ヘテロ芳香環、８～１０員の二環式芳香族炭素環、または窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１～４個のヘテロ原子を有する８～１０員の二環式ヘテロ芳香環から選択される、任意選択で置換される環であり、
Ｌ１が、結合、または任意選択で置換される二価の直鎖もしくは分岐状Ｃ１－８炭化水素鎖であり、前記炭化水素鎖の１、２、３、または４個のメチレン単位が、任意選択でかつ独立して、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｎ（Ｒ）－、－Ｃ（Ｏ）－、または－Ｓ（Ｏ）２－と置き換えられ、
Ｒ２が、ハロゲン、Ｒ、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ、－Ｓ（Ｏ）２ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ）２であり、
Ｌ２が、結合、または任意選択で置換される二価の直鎖もしくは分岐状Ｃ１－８炭化水素鎖であり、前記炭化水素鎖の１、２、３、または４個のメチレン単位が、任意選択でかつ独立して、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｎ（Ｒ）－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｓ（Ｏ）２－、または－Ｃｙ－と置き換えられ、
Ｒ３が、－ＣＮ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、－Ｎ（Ｒ）－Ｃ（Ｏ）－Ｒ、－Ｎ（Ｒ）－Ｃ（Ｏ）－ＯＲ、－Ｓ（Ｏ）２－Ｎ（Ｒ）２、－Ｓ（Ｏ）２－Ｎ（Ｒ）－Ｃ（Ｏ）Ｒ、－Ｃ（Ｏ）－Ｎ（Ｒ）－Ｓ（Ｏ）２Ｒ、－Ｃ（＝ＮＲ）－Ｎ（Ｒ）２、－Ｎ（Ｒ）－Ｃ（＝ＮＲ）－Ｎ（Ｒ）２、または窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１～４個のヘテロ原子を有する５～６員の単環式ヘテロ芳香環であり、
－Ｃｙ－が、フェニレン、窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１～４個のヘテロ原子を有する５～６員の単環式ヘテロ芳香環、３～６員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式炭素環、窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１～４個のヘテロ原子を有する３～６員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式複素環、８～１０員の二環式芳香族炭素環、または窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１～４個のヘテロ原子を有する８～１０員の二環式ヘテロ芳香環から選択される、任意選択で置換される二価の環であり、
Ｒが、水素、任意選択で置換される－Ｃ１－６脂肪族であるか、あるいはフェニル、窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１～４個のヘテロ原子を有する５～６員の単環式ヘテロ芳香環、３～６員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式炭素環、または窒素、酸素、及び硫黄から独立して選択される１～４個のヘテロ原子を有する３～６員の飽和もしくは部分的に不飽和の単環式複素環から選択される、任意選択で置換される環である、
前記化合物、またはその薬学的に許容される塩。 Formula I:
5- to 6-membered monocyclic heteroaromatic ring, 8- to 10-membered bicyclic aromatic ring in which ring A has 1 to 4 heteroatoms independently selected from phenyl, nitrogen, oxygen, and sulfur; an optionally substituted ring selected from a carbocycle or an 8-10 membered bicyclic heteroaromatic ring having 1 to 4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, and sulfur; can be,
L 1 is a bond or an optionally substituted divalent straight or branched C 1-8 hydrocarbon chain, and 1, 2, 3, or 4 methylene units of the hydrocarbon chain are optionally and independently replaced with -O-, -S-, -N(R)-, -C(O)-, or -S(O) 2 -,
R 2 is halogen, R, -OR, -SR, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)N(R) 2 , -S(O) 2 R, -S( O) 2 OR, or -S(O) 2 N(R) 2 ,
L 2 is a bond or an optionally substituted divalent straight or branched C 1-8 hydrocarbon chain, and 1, 2, 3, or 4 methylene units of said hydrocarbon chain are optionally and independently replaced with -O-, -S-, -N(R)-, -C(O)-, -S(O) 2 -, or -Cy-,
R 3 is -CN, -C(O)R, -C(O)OR, -C(O)N(R) 2 , -N(R)-C(O)-R, -N(R) -C(O)-OR, -S(O) 2 -N(R) 2 , -S(O) 2 -N(R)-C(O)R, -C(O)-N(R)- independently selected from S(O) 2 R, -C(=NR)-N(R) 2 , -N(R)-C(=NR)-N(R) 2 , or nitrogen, oxygen, and sulfur a 5- to 6-membered monocyclic heteroaromatic ring having 1 to 4 heteroatoms,
-Cy- is a 5- to 6-membered monocyclic heteroaromatic ring having 1 to 4 heteroatoms independently selected from phenylene, nitrogen, oxygen, and sulfur, a 3- to 6-membered saturated or partially a 3- to 6-membered saturated or partially unsaturated monocyclic heterocycle having 1 to 4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, and sulfur; , an 8- to 10-membered bicyclic aromatic carbocycle, or an 8- to 10-membered bicyclic heteroaromatic ring having 1 to 4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, and sulfur. an optionally substituted divalent ring,
5-6 where R is hydrogen, optionally substituted -C 1-6 aliphatic, or has 1 to 4 heteroatoms independently selected from phenyl, nitrogen, oxygen, and sulfur; a membered monocyclic heteroaromatic ring, a 3 to 6 membered saturated or partially unsaturated monocyclic carbocycle, or 1 to 4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, and sulfur. is an optionally substituted ring selected from 3- to 6-membered saturated or partially unsaturated monocyclic heterocycles having
The above compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
環Ａが、
であり、式中、各Ｒ １ が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ） ２ 、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒであり、ｎが、０、１、２、３、４、または５であり、さらに任意選択で
環Ａが、
であり、式中、Ｒ １１ 及びＲ １２ の各々が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ） ２ 、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒであり、任意選択で
Ｒ １２ のうちの少なくとも１つが、水素ではない、請求項１に記載の化合物。 Ring A is optionally substituted phenyl, optionally
Ring A is
, where each R 1 is independently halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C(O)OR, or -S(O) 2 R, and n is 0, 1, 2, 3, 4, or 5, and optionally
Ring A is
and in the formula, each of R 11 and R 12 is independently halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C(O)OR, or -S(O) 2 R and optionally
2. A compound according to claim 1, wherein at least one of R12 is not hydrogen .
Ｒ ２ が、任意選択で置換される－Ｃ １－６ 脂肪族であり、さらに任意選択で
Ｒ ２ が、Ｈ、
である、請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物。 R 2 is not hydrogen and optionally
R 2 is an optionally substituted -C 1-6 aliphatic, further optionally
R 2 is H,
The compound according to any one of claims 1 to 3 , which is
Ｌ ２ が、
である、請求項１～４のいずれか１項に記載の化合物。 L 2 is not attached to the thiazole moiety through a carboxamide, or sulfonamide, or diazole moiety, and is optionally
L 2 is
The compound according to any one of claims 1 to 4 , which is
前記化合物が、式ＩＩ－ａ～ＩＩ－ｄ：
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ １１ 及びＲ １２ の各々が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ） ２ 、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒである、請求項１に記載の化合物。 The compound has formula II:
The compound has formulas II-a to II-d:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which each of R 11 and R 12 independently represents halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C( 2. The compound according to claim 1, which is O)OR, or -S(O) 2R .
前記化合物が、式ＩＩＩ－ａ～ＩＩＩ－ｄ：
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ １１ 及びＲ １２ の各々が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ） ２ 、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒである、請求項１に記載の化合物。 The compound has formula III:
The compound has formulas III-a to III-d:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which each of R 11 and R 12 independently represents halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C( 2. The compound according to claim 1, which is O)OR, or -S(O) 2R .
前記化合物が、式ＩＶ－ａ～ＩＶ－ｄ：
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ １１ 及びＲ １２ の各々が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ） ２ 、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒである、請求項１に記載の化合物。 The compound has formula IV:
The compound has formulas IV-a to IV-d:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which each of R 11 and R 12 independently represents halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C( 2. The compound according to claim 1, which is O)OR, or -S(O) 2R .
前記化合物が、式Ｖ－ａ～Ｖ－ｄ：
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ １１ 及びＲ １２ の各々が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ） ２ 、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒである、請求項１に記載の化合物。 The compound has formula V:
The compound has formulas V-a to V-d:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which each of R 11 and R 12 independently represents halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C( 2. The compound according to claim 1, which is O)OR, or -S(O) 2R .
前記化合物が、式ＶＩ－ａ～ＶＩ－ｄ：
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ １１ 及びＲ １２ の各々が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ） ２ 、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒである、請求項１に記載の化合物。 The compound has formula VI:
The compound has formulas VI-a to VI-d:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which each of R 11 and R 12 independently represents halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C( 2. The compound according to claim 1, which is O)OR, or -S(O) 2R .
前記化合物が、式ＶＩＩ－ａ～ＶＩＩ－ｄ：
のもの、またはその薬学的に許容される塩であり、式中、Ｒ １１ 及びＲ １２ の各々が独立して、ハロゲン、Ｒ、－Ｎ（Ｒ） ２ 、－ＯＲ、－ＳＲ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ、または－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒである、請求項１に記載の化合物。 The compound has formula VII:
The compound has formulas VII-a to VII-d:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which each of R 11 and R 12 independently represents halogen, R, -N(R) 2 , -OR, -SR, -C( 2. The compound according to claim 1, which is O)OR, or -S(O) 2R .
A composition for treating cancer in a patient , said composition comprising a compound according to any one of claims 1 to 14 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
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