JPWO2021146218A5 - - Google Patents

Download PDF

Info

Publication number
JPWO2021146218A5
JPWO2021146218A5 JP2022542784A JP2022542784A JPWO2021146218A5 JP WO2021146218 A5 JPWO2021146218 A5 JP WO2021146218A5 JP 2022542784 A JP2022542784 A JP 2022542784A JP 2022542784 A JP2022542784 A JP 2022542784A JP WO2021146218 A5 JPWO2021146218 A5 JP WO2021146218A5
Authority
JP
Japan
Prior art keywords
seq
cdr2
cdr3
cdr1
chain variable
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Pending
Application number
JP2022542784A
Other languages
Japanese (ja)
Other versions
JP2023510866A (en
Publication date
Application filed filed Critical
Priority claimed from PCT/US2021/013136 external-priority patent/WO2021146218A1/en
Publication of JP2023510866A publication Critical patent/JP2023510866A/en
Publication of JPWO2021146218A5 publication Critical patent/JPWO2021146218A5/ja
Pending legal-status Critical Current

Links

Claims (12)

Ｇａｌ３の領域内に存在するエピトープに結合する抗Ｇａｌ３抗体またはその結合性断片であって、An anti-Gal3 antibody or binding fragment thereof that binds to an epitope present in the region of Gal3,
前記エピトープが、配列番号３～２６に記載の任意のアミノ酸配列、またはこれらの任意の組合せを含む、the epitope comprises any amino acid sequence set forth in SEQ ID NOs: 3 to 26, or any combination thereof;
抗Ｇａｌ３抗体またはその結合性断片。Anti-Gal3 antibody or binding fragment thereof. （１）ＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、およびＶＨ－ＣＤＲ３を含む重鎖可変領域、および（２）ＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、およびＶＬ－ＣＤＲ３を含む軽鎖可変領域を含み；
前記ＶＨ－ＣＤＲ１が、配列番号２７～４４、２４５～２４６、および５８８～６１５からなる群から選択されるアミノ酸配列を含み、
前記ＶＨ－ＣＤＲ２が、配列番号４５～６０、２４７～２４８、および６１６～６４３からなる群から選択されるアミノ酸配列を含み、
前記ＶＨ－ＣＤＲ３が、配列番号６１～８１、２４９～２５０、および６４４～６７１からなる群から選択されるアミノ酸配列を含み、
前記ＶＬ－ＣＤＲ１が、配列番号８２～１０１、２５１～２５２、および６７２～６９９からなる群から選択されるアミノ酸配列を含み、
前記ＶＬ－ＣＤＲ２が、配列番号１０２～１１６、２５３、および７００～７２７からなる群から選択されるアミノ酸配列を含み、ならびに
前記ＶＬ－ＣＤＲ３が、配列番号１１７～１３５、２５４～２５５、および７２８～７５５からなる群から選択されるアミノ酸配列を含む、請求項１に記載の抗Ｇａｌ３抗体またはその結合性断片。 (1) a heavy chain variable region comprising V H -CDR1, V H -CDR2, and V H -CDR3; and (2) a light chain variable region comprising V L -CDR1, V L -CDR2, and V L -CDR3. including ;
the V H -CDR1 comprises an amino acid sequence selected from the group consisting of SEQ ID NOs : 27-44 , 245-246, and 588-615;
the V H -CDR2 comprises an amino acid sequence selected from the group consisting of SEQ ID NOs : 45-60 , 247-248, and 616-643;
the V H -CDR3 comprises an amino acid sequence selected from the group consisting of SEQ ID NOs : 61-81 , 249-250, and 644-671;
the V L -CDR1 comprises an amino acid sequence selected from the group consisting of SEQ ID NOs : 82-101, 251-252, and 672-699;
said V L -CDR2 comprises an amino acid sequence selected from the group consisting of SEQ ID NOs: 102-116 , 253, and 700-727, and
The anti-Gal3 antibody or binding fragment thereof according to claim 1 , wherein the V L -CDR3 comprises an amino acid sequence selected from the group consisting of SEQ ID NO : 1 17-135, 254-255, and 728-755. （ａ）Ｇａｌ３の領域内に存在するエピトープに結合し、前記エピトープが、ペプチド１（ＡＤＮＦＳＬＨＤＡＬＳＧＳＧＮＰＮＰＱＧ；配列番号３）を含む；
（ｂ）Ｇａｌ３の領域内に存在するエピトープに結合し、前記エピトープが、ペプチド６（ＧＡＹＰＧＱＡＰＰＧＡＹＰＧＡＰＧＡＹＰ；配列番号８）を含む；
（ｃ）Ｇａｌ３の領域内に存在するエピトープに結合し、前記エピトープが、ペプチド７（ＡＹＰＧＡＰＧＡＹＰＧＡＰＡＰＧＶＹＰＧ；配列番号９）を含む；
（ｄ）Ｇａｌ３のＮ末端ドメイン、Ｇａｌ３のＮ末端、もしくはＧａｌ３のタンデムリピートドメイン（ＴＲＤ）に結合する；
（ｅ）前記重鎖可変領域が、配列番号１３６～１６０、２５６～２５７、もしくは７５６～７８３に記載の任意の配列に対して少なくとも７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、もしくは１００％の配列同一性を有するアミノ酸配列を含む；
（ｆ）前記重鎖可変領域が、配列番号１３６～１６０、２５６～２５７、および７５６～７８３からなる群から選択される；
（ｇ）前記軽鎖可変領域が、配列番号１６１～１８７、２５８～２５９、もしくは７８４～８１１に記載の任意の配列に対して少なくとも７５％、８０％、８５％、９０％、９５％、もしくは１００％の配列同一性を有するアミノ酸配列を含む；
（ｈ）前記軽鎖可変領域が、配列番号１６１～１８７、２５８～２５９、および７８４～８１１からなる群から選択される；
（ｉ）Ｆ８４６Ｃ．１Ｂ２、Ｆ８４６Ｃ．１Ｆ５、Ｆ８４６Ｃ．１Ｈ１２、Ｆ８４６Ｃ．１Ｈ５、Ｆ８４６Ｃ．２Ｈ３、Ｆ８４６ＴＣ．１４Ａ２、Ｆ８４６ＴＣ．１４Ｅ４、Ｆ８４６ＴＣ．１６Ｂ５、Ｆ８４６ＴＣ．７Ｆ１０、Ｆ８４７Ｃ．１０Ｂ９、Ｆ８４７Ｃ．１１Ｂ１、Ｆ８４７Ｃ．１２Ｆ１２、Ｆ８４７Ｃ．２６Ｆ５、Ｆ８４７Ｃ．４Ｂ１０、Ｆ８４９Ｃ．８Ｄ１０、Ｆ８４９Ｃ．８Ｈ３、８４６．２Ｂ１１、８４６．４Ｄ５、８４６．２Ｄ４、８４６．２Ｆ１１、８４６Ｔ．１０Ｂ１、８４６Ｔ．２Ｅ３、８４６Ｔ．４Ｃ９、８４６Ｔ．４Ｅ１１、８４６Ｔ．４Ｆ５、８４６Ｔ．８Ｄ１、８４７．１０Ｃ９、８４７．１１Ｄ６、８４７．１５Ｄ１２、８４７．１５Ｆ９、８４７．１５Ｈ１１、８４７．２０Ｈ７、８４７．２１Ｂ１１、８４７．２７Ｂ９、８４７．２８Ｄ１、８４７．２Ｂ８、８４７．３Ｂ３、８４９．１Ｄ２、８４９．２Ｄ７、８４９．２Ｆ１２、８４９．４Ｂ２、８４９．４Ｆ１２、８４９．４Ｆ２、８４９．５Ｃ２、８４９．８Ｄ１２、Ｆ８４７Ｃ．２１Ｈ６、およびこれらの結合性断片からなる群から選択される；
（ｊ）経腸的に、経口的に、鼻腔内に、非経口的に、頭蓋内に、皮下に、筋肉内に、皮内に、もしくは静脈内に、もしくはこれらの任意の組合せで投与される；または
（ｋ）血液脳関門を通過することができる、請求項１に記載の抗Ｇａｌ３抗体またはその結合性断片。 (a) binds to an epitope present in the region of Gal3, the epitope comprising peptide 1 (ADNFSLHDALSGSGNPNPQG; SEQ ID NO: 3);
(b) binds to an epitope present in the region of Gal3, the epitope comprising peptide 6 (GAYPGQAPPGAYPGAPGAYP; SEQ ID NO: 8);
(c) binds to an epitope present in the region of Gal3, the epitope comprising peptide 7 (AYPGAPGAYPGAPAPGVYPG; SEQ ID NO: 9);
(d) binds to the N-terminal domain of Gal3, the N-terminus of Gal3, or the tandem repeat domain (TRD) of Gal3;
(e) the heavy chain variable region is at least 75%, 80%, 85%, 90%, 95%, or Contains amino acid sequences with 100% sequence identity;
(f) said heavy chain variable region is selected from the group consisting of SEQ ID NOs: 136-160, 256-257, and 756-783;
(g) said light chain variable region is at least 75%, 80%, 85%, 90%, 95%, or Contains amino acid sequences with 100% sequence identity;
(h) said light chain variable region is selected from the group consisting of SEQ ID NOs: 161-187, 258-259, and 784-811;
(i) F846C. 1B2, F846C. 1F5, F846C. 1H12, F846C. 1H5, F846C. 2H3, F846TC. 14A2, F846TC. 14E4, F846TC. 16B5, F846TC. 7F10, F847C. 10B9, F847C. 11B1, F847C. 12F12, F847C. 26F5, F847C. 4B10, F849C. 8D10, F849C. 8H3, 846.2B11, 846.4D5, 846.2D4, 846.2F11, 846T. 10B1, 846T. 2E3, 846T. 4C9, 846T. 4E11, 846T. 4F5, 846T. 8D1, 847.10C9, 847.11D6, 847.15D12, 847.15F9, 847.15H11, 847.20H7, 847.21B11, 847.27B9, 847.28D1, 847.2B8, 847.3B3, 849.1D2, 849.2D7, 849.2F12, 849.4B2, 849.4F12, 849.4F2, 849.5C2, 849.8D12, F847C. 21H6, and binding fragments thereof;
(j) administered enterally, orally, intranasally, parenterally, intracranially, subcutaneously, intramuscularly, intradermally, or intravenously, or any combination thereof; or
(k) The anti-Gal3 antibody or binding fragment thereof according to claim 1 , which is capable of passing through the blood-brain barrier . （ａ）それを必要とする対象における神経変性障害の処置における使用のための；
（ｂ）それを必要とする対象における、炎症、脳炎、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、外傷性脳傷害、脊髄傷害、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、嗅覚機能障害、失語症、ベル麻痺、伝達性海綿状脳症、クロイツフェルト－ヤコブ病、致死性家族性不眠症、癲癇、発作、神経発達症、トゥレット症候群、神経感染性障害、髄膜炎、脳炎、ウシ海綿状脳症、ウエストナイルウイルス脳炎、Ｎｅｕｒｏ－ＡＩＤＳ、脆弱Ｘ症候群、ギラン－バレー症候群、脳への転移、脳のがん、もしくはこれらの任意の組合せの処置における使用のための；
（ｃ）それを必要とする対象におけるアルツハイマー病の処置における使用のための、Ｇａｌ３とアミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）もしくはアミロイドベータ（Ａβ）、もしくは両方との結合を妨害する；
（ｄ）それを必要とする対象におけるミクログリアの貪食機能の促進における使用のための；
（ｅ）それを必要とする対象におけるミクログリアのＡβ媒介性活性化の阻害における使用のための；
（ｆ）それを必要とする対象におけるＡβ原線維もしくはオリゴマー形成の阻害における使用のための；
（ｇ）それを必要とする対象における、Ｇａｌ３とＴｏｌｌ様受容体４（ＴＬＲ４）もしくは骨髄細胞上に発現されるトリガー受容体２（ＴＲＥＭ２）、もしくは両方との相互作用の妨害における使用のための；
（ｈ）それを必要とする対象におけるプロテオパチーの処置における使用のための；
（ｉ）それを必要とする対象における、アルツハイマー病、脳β－アミロイド血管障害、緑内障における網膜神経節細胞変性症、パーキンソン病、レビー認知症、多系統萎縮症
、シヌクレイン病、ピック病、大脳皮質基底核変性症、タウオパチー、前頭側頭葉変性症、ハンチントン病、歯状核赤核淡蒼球ルイ体萎縮症、球脊髄性筋萎縮症、脊髄小脳運動失調症、脆弱Ｘ症候群、バラテラ－スコット症候群、フリードライヒ運動失調症、筋強直性ジストロフィー、アレキサンダー病、家族性英国型認知症、家族性デンマーク型認知症、ペリツェウス－メルツバッヘル病、セイピノパチー、ＡＡ（二次性）アミロイドーシス、ＩＩ型糖尿病、フィブリノーゲンアミロイドーシス、透析アミロイドーシス、封入体筋炎／ミオパチー、家族性アミロイドニューロパチー、老年性全身性アミロイドーシス、セルピノパチー、心房性アミロイドーシス、下垂体プロラクチノーマ、インスリンアミロイドーシス、角膜ラクトフェリンアミロイドーシス、肺胞蛋白症、精嚢アミロイド、皮膚苔癬アミロイドーシス、マロリー小体、歯原性（ピンドボルグ）腫瘍アミロイド、タンパク質のミスフォールディングもしくは凝集により引き起こされる任意の疾患、もしくはこれらの任意の組合せの処置における使用のための；
（ｊ）それを必要とする対象におけるニューロン再生の促進における使用のための；
（ｋ）炎症、脳炎、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、外傷性脳傷害、脊髄傷害、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、嗅覚機能障害、失語症、ベル麻痺、伝達性海綿状脳症、クロイツフェルト－ヤコブ病、致死性家族性不眠症、癲癇、発作、神経発達症、トゥレット症候群、神経感染性障害、髄膜炎、脳炎、ウシ海綿状脳症、ウエストナイルウイルス脳炎、Ｎｅｕｒｏ－ＡＩＤＳ、脆弱Ｘ症候群、ギラン－バレー症候群、脳への転移、脳のがん、もしくはこれらの任意の組合せと関連付けられるニューロン変性症を有する対象におけるニューロン再生の促進における使用のための；
（ｌ）アルツハイマー病と関連付けられるニューロン変性症を有する対象におけるニューロン再生の促進における使用のための、Ｇａｌ３とアミロイド前駆体タンパク質（ＡＰＰ）もしくはアミロイドベータ（Ａβ）、もしくは両方との結合を妨害する；
（ｍ）線維症、肝臓線維症、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、腎臓線維症、心臓線維症、動脈線維症、静脈血栓症、肺線維症、免疫関連障害、敗血症、アトピー性皮膚炎、乾癬、もしくはがんの処置のための医薬もしくは組成物の製造における使用のための；
（ｎ）ＰＤ１／ＰＤＬ１遮断療法もしくはＣＴＬＡ４遮断療法に対するサプリメントとして使用するための医薬もしくは組成物の製造における使用のための；
（ｏ）ペムブロリズマブ、ニボルマブ、セミプリマブ、スパルタリズマブ、カムレリズマブ、シンチリマブ、チスレリズマブ、トリパリマブ、ＡＭＰ－２２４、ＡＭＰ－５１４、アテゾリズマブ、アベルマブ、デュルバルマブ、ＫＮ０３５、ＣＫ－３０１、ＡＵＮＰ１２、ＣＡ－１７０、および／もしくはＢＭＳ－９８６１８９に対するサプリメントとして使用するための医薬もしくは組成物の製造における使用のための；
（ｐ）標準治療処置に対するサプリメントとしての使用のための；
（ｑ）イピリムマブおよび／もしくはトレメリムマブに対するサプリメントとして使用するための医薬もしくは組成物の製造における使用のための；ならびに／または
（ｒ）それを必要とする対象における、線維症、肝臓線維症、非アルコール性脂肪肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、腎臓線維症、心臓線維症、動脈線維症、静脈血栓症、もしくは肺線維症の処置における使用のための、請求項１に記載の抗Ｇａｌ３抗体またはその結合性断片。 (a) for use in the treatment of neurodegenerative disorders in a subject in need thereof;
(b) inflammation, encephalitis, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, traumatic brain injury, spinal cord injury, multiple sclerosis, amyotrophic lateral sclerosis, olfactory dysfunction, aphasia in a subject in need thereof; , Bell's palsy, transmissible spongiform encephalopathy, Creutzfeldt-Jakob disease, fatal familial insomnia, epilepsy, seizures, neurodevelopmental disorders, Tourette's syndrome, neuroinfectious disorders, meningitis, encephalitis, bovine spongiform encephalopathy, For use in the treatment of West Nile virus encephalitis, Neuro-AIDS, Fragile X syndrome, Guillain-Barre syndrome, brain metastases, brain cancer, or any combination thereof;
(c) interfering with the binding of Gal3 to amyloid precursor protein (APP) or amyloid beta (Aβ), or both, for use in the treatment of Alzheimer's disease in a subject in need thereof;
(d) for use in promoting the phagocytic function of microglia in a subject in need thereof;
(e) for use in inhibiting Aβ-mediated activation of microglia in a subject in need thereof;
(f) for use in inhibiting Aβ fibril or oligomer formation in a subject in need thereof;
(g) for use in interfering with the interaction of Gal3 with Toll-like receptor 4 (TLR4) or trigger receptor expressed on bone marrow cells 2 (TREM2), or both in a subject in need thereof; ;
(h) for use in the treatment of proteopathy in a subject in need thereof;
(i) Alzheimer's disease, cerebral β-amyloid angiopathy, retinal ganglion cell degeneration in glaucoma, Parkinson's disease, Lewy dementia, multiple system atrophy in subjects in need thereof;
, synucleinopathies, Pick's disease, corticobasal degeneration, tauopathy, frontotemporal lobar degeneration, Huntington's disease, dentate nucleus pallidum Luysian atrophy, spinobulbar muscular atrophy, spinocerebellar ataxia Fragile amyloidosis, type II diabetes, fibrinogen amyloidosis, dialysis amyloidosis, inclusion body myositis/myopathy, familial amyloid neuropathy, senile systemic amyloidosis, serpinopathy, atrial amyloidosis, pituitary prolactinoma, insulin amyloidosis, corneal lactoferrin amyloidosis, alveoli For use in the treatment of proteinosis, seminal vesicle amyloid, lichen cutaneous amyloidosis, Mallory bodies, odontogenic (pindborg) tumor amyloid, any disease caused by protein misfolding or aggregation, or any combination thereof. of;
(j) for use in promoting neuronal regeneration in a subject in need thereof;
(k) Inflammation, encephalitis, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's disease, traumatic brain injury, spinal cord injury, multiple sclerosis, amyotrophic lateral sclerosis, olfactory dysfunction, aphasia, Bell's palsy, transmission spongiosis Encephalopathy, Creutzfeldt-Jakob disease, fatal familial insomnia, epilepsy, seizures, neurodevelopmental disorders, Tourette syndrome, neuroinfectious disorders, meningitis, encephalitis, bovine spongiform encephalopathy, West Nile virus encephalitis, Neuro-AIDS , for use in promoting neuronal regeneration in a subject with neuronal degeneration associated with Fragile X syndrome, Guillain-Barré syndrome, metastases to the brain, cancer of the brain, or any combination thereof;
(l) interfering with the binding of Gal3 to amyloid precursor protein (APP) or amyloid beta (Aβ), or both, for use in promoting neuronal regeneration in subjects with neuronal degeneration associated with Alzheimer's disease;
(m) fibrosis, liver fibrosis, nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD), nonalcoholic steatohepatitis (NASH), renal fibrosis, cardiac fibrosis, arterial fibrosis, venous thrombosis, pulmonary fibrosis, For use in the manufacture of a medicament or composition for the treatment of immune-related disorders, sepsis, atopic dermatitis, psoriasis, or cancer;
(n) for use in the manufacture of a medicament or composition for use as a supplement to PD1/PDL1 blockade therapy or CTLA4 blockade therapy;
(o) pembrolizumab, nivolumab, cemiplimab, spartalizumab, camrelizumab, sintilimab, tislelizumab, tripalimab, AMP-224, AMP-514, atezolizumab, avelumab, durvalumab, KN035, CK-301, AUNP12, CA-170, and/or For use in the manufacture of a medicament or composition for use as a supplement to BMS-986189;
(p) For use as a supplement to standard therapeutic treatment;
(q) for use in the manufacture of a medicament or composition for use as a supplement to ipilimumab and/or tremelimumab; and/or
(r) fibrosis, liver fibrosis, nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD), nonalcoholic steatohepatitis (NASH), renal fibrosis, cardiac fibrosis, arterial fibrosis in a subject in need thereof; 2. The anti-Gal3 antibody or binding fragment thereof of claim 1 for use in the treatment of venous thrombosis or pulmonary fibrosis . 抗体コンジュゲートであって、
請求項１に記載の抗Ｇａｌ３抗体またはその結合性断片；および
前記抗Ｇａｌ３抗体またはその結合性断片にコンジュゲートされたペイロードを含み、
血液脳関門を通過することができる、
抗体コンジュゲート。 An antibody conjugate comprising:
The anti-Gal3 antibody or binding fragment thereof according to claim 1 ; and a payload conjugated to the anti-Gal3 antibody or binding fragment thereof,
able to cross the blood-brain barrier,
Antibody conjugate. （ａ）前記ペイロードが、前記血液脳関門を通過する能力を独立して有さず、もしくは前記抗Ｇａｌ３抗体もしくはその結合性断片にコンジュゲートされない場合に前記血液脳
関門を通過する透過性が低い；
（ｂ）前記抗Ｇａｌ３抗体もしくはその結合性断片への前記ペイロードのコンジュゲーションが、前記血液脳関門を通過する前記ペイロードの透過性を、コンジュゲートされていない前記ペイロードと比較して、少なくとも５％、１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、１００％、２００％、３００％、４００％、もしくは５００％、もしくは上述のパーセンテージの任意の２つにより定義される範囲内の任意の増加だけ増加させる；
（ｃ）前記血液脳関門を通過する前記ペイロードの透過性が、前記血液脳関門を通過する前記抗体コンジュゲートの透過性の９５％、９０％、８０％、７０％、６０％、５０％、４０％、３０％、２０％、１０％、９％、８％、７％、６％、５％、４％、３％、２％、もしくは１％より低い；
（ｄ）前記ペイロードが、細胞傷害性ペイロード、微小管妨害剤、ＤＮＡ修飾剤、Ａｋｔ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、検出可能な部分、免疫調節剤、免疫モジュレーター、免疫毒素、核酸ポリマー、アプタマー、ペプチド、タンパク質、酵素、もしくはこれらの任意の組合せである；
（ｅ）前記ペイロードが第２の抗体である；
（ｆ）経腸的に、経口的に、鼻腔内に、非経口的に、頭蓋内に、皮下に、筋肉内に、皮内に、もしくは静脈内に、もしくはこれらの任意の組合せで投与されるために製剤化される；ならびに／または
（ｇ）前記抗Ｇａｌ３抗体もしくはその結合性断片が、Ｇａｌ３のＮ末端ドメイン、Ｇａｌ３のＮ末端、もしくはＧａｌ３のタンデムリピートドメイン（ＴＲＤ）に結合する、請求項５に記載の抗体コンジュゲート。 (a) permeability across the blood-brain barrier when said payload does not independently have the ability to cross said blood-brain barrier or is not conjugated to said anti-Gal3 antibody or binding fragment thereof; is low;
(b) conjugation of the payload to the anti-Gal3 antibody or binding fragment thereof increases the permeability of the payload across the blood-brain barrier by at least 5% compared to the unconjugated payload; , 10%, 20%, 30%, 40%, 50%, 60%, 70%, 80%, 90%, 100%, 200%, 300%, 400%, or 500%, or any of the above percentages. increase by any increase within the range defined by two;
(c) the permeability of the payload through the blood-brain barrier is 95%, 90%, 80%, 70%, 60%, 50% of the permeability of the antibody conjugate through the blood-brain barrier; lower than 40%, 30%, 20%, 10%, 9%, 8%, 7%, 6%, 5%, 4%, 3%, 2%, or 1%;
(d) the payload is a cytotoxic payload, a microtubule-interfering agent, a DNA modifier, an Akt inhibitor, a polymerase inhibitor, a detectable moiety, an immunomodulator, an immunomodulator, an immunotoxin, a nucleic acid polymer, an aptamer, a peptide; , a protein, an enzyme, or any combination thereof;
(e) the payload is a second antibody;
(f) administered enterally, orally, intranasally, parenterally, intracranially, subcutaneously, intramuscularly, intradermally, or intravenously, or any combination thereof; and/or
(g) The antibody conjugate according to claim 5 , wherein the anti-Gal3 antibody or binding fragment thereof binds to the N-terminal domain of Gal3, the N-terminus of Gal3, or the tandem repeat domain (TRD) of Gal3 . ペイロードをそれを必要とする対象の中枢神経系に送達する方法であって、
前記対象に、請求項１に記載の抗Ｇａｌ３抗体またはその結合性断片および前記抗Ｇａｌ３抗体またはその結合性断片にコンジュゲートされたペイロードを含む抗体コンジュゲートを投与することを含み、
前記抗体コンジュゲートが血液脳関門を通過することができる、
方法。 A method of delivering a payload to the central nervous system of a subject in need thereof, the method comprising:
administering to the subject an antibody conjugate comprising the anti-Gal3 antibody or binding fragment thereof of claim 1 and a payload conjugated to the anti-Gal3 antibody or binding fragment thereof,
the antibody conjugate is capable of crossing the blood-brain barrier;
Method. （ａ）前記対象に前記抗体コンジュゲートを投与することをさらに含む；
（ｂ）前記ペイロードが、通常、前記血液脳関門を通過しない；
（ｃ）前記ペイロードを前記抗Ｇａｌ３抗体もしくはその結合性断片にコンジュゲートすることが、前記血液脳関門を通過する前記ペイロードの透過性を、コンジュゲートされていない前記ペイロードと比較して、少なくとも５％、１０％、２０％、３０％、４０％、５０％、６０％、７０％、８０％、９０％、１００％、２００％、３００％、４００％、もしくは５００％、もしくは上述のパーセンテージの任意の２つにより定義される範囲内の任意の増加だけ増加させる；
（ｄ）前記血液脳関門を通過する前記ペイロードの透過性が、前記血液脳関門を通過する前記抗体コンジュゲートの透過性の９５％、９０％、８０％、７０％、６０％、５０％、４０％、３０％、２０％、１０％、９％、８％、７％、６％、５％、４％、３％、２％、もしくは１％より低い；
（ｅ）前記ペイロードが、細胞傷害性ペイロード、微小管妨害剤、ＤＮＡ修飾剤、Ａｋｔ阻害剤、ポリメラーゼ阻害剤、検出可能な部分、免疫調節剤、免疫モジュレーター、免疫毒素、核酸ポリマー、アプタマー、ペプチド、タンパク質、酵素、もしくはこれらの任意の組合せである；または
（ｆ）前記ペイロードが第２の抗体である、請求項７に記載の方法。 (a) administering the antibody conjugate to the subject ;
(b) said payload does not normally cross said blood-brain barrier;
(c) conjugating the payload to the anti-Gal3 antibody or binding fragment thereof increases the permeability of the payload across the blood-brain barrier by at least 5% compared to the unconjugated payload; %, 10%, 20%, 30%, 40%, 50%, 60%, 70%, 80%, 90%, 100%, 200%, 300%, 400%, or 500%, or any of the above percentages. increase by any increment within the range defined by any two;
(d) the permeability of the payload through the blood-brain barrier is 95%, 90%, 80%, 70%, 60%, 50% of the permeability of the antibody conjugate through the blood-brain barrier; lower than 40%, 30%, 20%, 10%, 9%, 8%, 7%, 6%, 5%, 4%, 3%, 2%, or 1%;
(e) the payload is a cytotoxic payload, a microtubule-interfering agent, a DNA modifier, an Akt inhibitor, a polymerase inhibitor, a detectable moiety, an immunomodulator, an immunomodulator, an immunotoxin, a nucleic acid polymer, an aptamer, a peptide; , a protein, an enzyme, or any combination thereof; or
8. The method of claim 7 , wherein (f) the payload is a second antibody . Ｇａｌ３と腫瘍細胞表面マーカーとの相互作用を妨害する方法であって、
前記腫瘍細胞表面マーカーを、請求項１に記載の抗Ｇａｌ３抗体またはその結合性断片
と接触させることを含み；
前記抗Ｇａｌ３抗体またはその結合性断片が、Ｇａｌ３のＮ末端ドメイン、Ｇａｌ３のＮ末端、またはＧａｌ３のタンデムリピートドメイン（ＴＲＤ）に特異的であり、ならびに、
前記腫瘍細胞表面マーカーが、ＶＥＧＦＲ１、ＶＥＧＦＲ２、ＶＥＧＦＲ３、ＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲａ、ＰＤＧＦＲｂ、ＥｒｂＢ２、ＨＧＦＲ（ｃＭｅｔ）、ＴＮＦ ｓＲＩ、ＣＴＬＡ４、ＣＤ４７、ＰＤ－Ｌ１、ＦＧＦＲ１アルファ－ＩＩＩｂ、ＦＧＦＲ１アルファ－ＩＩＩｃ、ＦＧＦＲ２アルファ－ＩＩＩｃ、ＦＧＦＲ３ ＩＩＩｃ、およびＦＧＦＲ４からなる群から選択される、
方法。 A method of interfering with the interaction of Gal3 with a tumor cell surface marker, the method comprising:
contacting the tumor cell surface marker with the anti-Gal3 antibody or binding fragment thereof of claim 1 ;
the anti-Gal3 antibody or binding fragment thereof is specific for the N-terminal domain of Gal3, the N-terminus of Gal3, or the tandem repeat domain (TRD) of Gal3, and
The tumor cell surface markers include VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, EGFR, PDGFRa, PDGFRb, ErbB2, HGFR (cMet), TNF sRI, CTLA4, CD47, PD-L1, FGFR1 alpha-IIIb, FGFR1 alpha-IIIc, FGFR2 alpha- selected from the group consisting of IIIc, FGFR3 IIIc, and FGFR4,
Method. Ｇａｌ３とＴＧＦ－ｂ受容体との相互作用を妨害する能力を有する抗体または結合性断片を同定する方法であって、
（ａ）Ｇａｌ３タンパク質を、Ｇａｌ３に選択的に結合する請求項１に記載の抗Ｇａｌ３抗体またはその結合性断片と接触させ、それにより、Ｇａｌ３－抗体複合体を形成させること；
（ｂ）前記Ｇａｌ３－抗体複合体を前記ＴＧＦ－ｂ受容体タンパク質と接触させること；
（ｃ）未結合のＴＧＦ－ｂ受容体タンパク質を除去すること；および
（ｄ）前記Ｇａｌ３－抗体複合体に結合したＴＧＦ－ｂ受容体タンパク質を検出することを含み；
前記抗Ｇａｌ３抗体またはその結合性断片が、（ｄ）において前記ＴＧＦ－ｂ受容体タンパク質が検出されない場合に、Ｇａｌ３と前記ＴＧＦ－ｂ受容体との相互作用を妨害する能力を有する、
方法。 1. A method of identifying an antibody or binding fragment capable of interfering with the interaction of Gal3 with a TGF-b receptor, the method comprising:
(a) contacting the Gal3 protein with the anti-Gal3 antibody or binding fragment thereof according to claim 1 that selectively binds to Gal3, thereby forming a Gal3-antibody complex;
(b) contacting the Gal3-antibody complex with the TGF-b receptor protein;
(c) removing unbound TGF-b receptor protein; and (d) detecting TGF-b receptor protein bound to the Gal3-antibody complex;
the anti-Gal3 antibody or binding fragment thereof has the ability to interfere with the interaction between Gal3 and the TGF-b receptor when the TGF-b receptor protein is not detected in (d);
Method. １）配列番号１３６内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１６１内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
２）配列番号１３７内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１６２内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
３）配列番号１３８内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１６３内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
４）配列番号１３９内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１６４内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
５）配列番号１４０内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１６５内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
６）配列番号１４１内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１６６内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
７）配列番号１４２内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１６７内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
８）配列番号１４３内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１６８内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
９）配列番号１４４内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１６９内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
１０）配列番号１４５内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１７０内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
１１）配列番号１３９内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１７１内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
１２）配列番号１４６内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１７２内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
１３）配列番号１４７内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１７３内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
１４）配列番号１４８内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１７４内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
１５）配列番号１４９内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１７５内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
１６）配列番号１５０内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１７６内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
１７）配列番号１５１内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１７７内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
１８）配列番号１５２内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１７８内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
１９）配列番号１５３内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１７９内のＶＬ－ＣＤＲ
１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
２０）配列番号１５４内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１８０内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
２１）配列番号１５５内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１８１内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
２２）配列番号１５６内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１８２内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
２３）配列番号１５７内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１８３内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
２４）配列番号１５５内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１８４内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
２５）配列番号１５８内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１８５内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
２６）配列番号１５９内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１８６内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
２７）配列番号１６０内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号１８７内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
２８）配列番号２５６内のＶ Ｈ －ＣＤＲ１、Ｖ Ｈ －ＣＤＲ２、Ｖ Ｈ －ＣＤＲ３であるＶ Ｈ －ＣＤＲ１、Ｖ Ｈ －ＣＤＲ２、Ｖ Ｈ －ＣＤＲ３および配列番号２５８内のＶ Ｌ －ＣＤＲ１、Ｖ Ｌ －ＣＤＲ２、Ｖ Ｌ －ＣＤＲ３であるＶ Ｌ －ＣＤＲ１、Ｖ Ｌ －ＣＤＲ２、Ｖ Ｌ －ＣＤＲ３；
２９）配列番号２５７内のＶ Ｈ －ＣＤＲ１、Ｖ Ｈ －ＣＤＲ２、Ｖ Ｈ －ＣＤＲ３であるＶ Ｈ －ＣＤＲ１、Ｖ Ｈ －ＣＤＲ２、Ｖ Ｈ －ＣＤＲ３および配列番号２５９内のＶ Ｌ －ＣＤＲ１、Ｖ Ｌ －ＣＤＲ２、Ｖ Ｌ －ＣＤＲ３であるＶ Ｌ －ＣＤＲ１、Ｖ Ｌ －ＣＤＲ２、Ｖ Ｌ －ＣＤＲ３；
３０）配列番号７５６内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号７８４内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
３１）配列番号７５７内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号７８５内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
３２）配列番号７５８内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号７８６内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
３３）配列番号７５９内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号７８７内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
３４）配列番号７６０内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号７８８内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
３５）配列番号７６１内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号７８９内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
３６）配列番号７６２内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号７９０内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
３７）配列番号７６３内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号７９１内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
３８）配列番号７６４内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号７９２内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
３９）配列番号７６５内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号７９３内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
４０）配列番号７６６内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号７９４内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
４１）配列番号７６７内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号７９５内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
４２）配列番号７６８内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号７９６内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
４３）配列番号７６９内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号７９７内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
４４）配列番号７７０内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号７９８内のＶＬ－ＣＤＲ
１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
４５）配列番号７７１内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号７９９内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
４６）配列番号７７２内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号８００内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
４７）配列番号７７３内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号８０１内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
４８）配列番号７７４内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号８０２内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
４９）配列番号７７５内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号８０３内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
５０）配列番号７７６内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号８０４内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
５１）配列番号７７７内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号８０５内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
５２）配列番号７７８内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号８０６内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
５３）配列番号７７９内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号８０７内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
５４）配列番号７８０内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号８０８内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
５５）配列番号７８１内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号８０９内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；
５６）配列番号７８２内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号８１０内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３；または
５７）配列番号７８３内のＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３であるＶＨ－ＣＤＲ１、ＶＨ－ＣＤＲ２、ＶＨ－ＣＤＲ３および配列番号８１１内のＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３であるＶＬ－ＣＤＲ１、ＶＬ－ＣＤＲ２、ＶＬ－ＣＤＲ３を含む、請求項１に記載の抗Ｇａｌ３抗体またはその結合性断片。 1 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 136 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 161 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
2) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 137 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 162 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
3) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 138 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 163 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
4) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 139 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 164 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
5 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 140 and V L -CDR1, V in SEQ ID NO: 165 V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
6 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 141 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 166 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
7 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 142 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 167 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
8 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 143 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 168 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
9 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 144 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 169 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
10 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 145 and V L -CDR1, V in SEQ ID NO: 170 V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
11) VH-CDR1, VH-CDR2, VH-CDR3 which are VH-CDR1, VH-CDR2, VH-CDR3 in SEQ ID NO: 139 and VL-CDR1, VL-CDR2, VL-CDR3 in SEQ ID NO: 171 VL-CDR1, VL-CDR2, VL-CDR3;
12) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 146 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 172 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
13) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 147 and V L -CDR1 in SEQ ID NO: 173 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3 which are V L -CDR2, V L -CDR3;
14) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO : 148 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 174 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
15) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO : 149 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 175 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
16) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO : 150 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 176 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
17) V H -CDR1, V H -CDR2 , V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 151 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 177 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
18) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO : 152 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 178 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
19) V H -CDR1 , V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 153 and V L -CDR in SEQ ID NO : 179
1, V L -CDR2, V L -CDR3, V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3;
20) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO : 154 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 180 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
21) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 155 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 181 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
22) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO : 156 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 182 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
23) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO : 157 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 183 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
24) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO : 155 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 184 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
25) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO : 158 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 185 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
26) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO : 159 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 186 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
27) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO : 160 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 187 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
28) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 256 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 258 -CDR2, V L -CDR3, V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
29) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 257 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 259 -CDR2, V L -CDR3, V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
30 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 756 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 784 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
31 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 757 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 785 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
3 2 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 758 and V L -CDR1, V in SEQ ID NO: 786 V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
3 3 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 759 and V L -CDR1 , V in SEQ ID NO : 787 V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
3 4 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 760 and V L -CDR1 , V in SEQ ID NO : 788 V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
3 5 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 761 and V L -CDR1, V in SEQ ID NO: 789 V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
3 6 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 762 and V L -CDR1, V in SEQ ID NO: 790 V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
3 7 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 763 and V L -CDR1, V in SEQ ID NO: 791 V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
3 8 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 764 and V L -CDR1 , V in SEQ ID NO : 792 V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
39 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 765 and V L -CDR1, V in SEQ ID NO: 793 V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
40 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 766 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO : 794 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
41 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 767 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 795 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
4 2 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 768 and V L -CDR1 , V in SEQ ID NO : 796 V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
4 3 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 769 and V L -CDR1 , V in SEQ ID NO : 797 V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
4 4 ) V H -CDR1, V H -CDR2 , V H -CDR3 in SEQ ID NO : 770 and V L -CDR in SEQ ID NO: 798
1, V L -CDR2, V L -CDR3, V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3;
4 5 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 771 and V L -CDR1 , V in SEQ ID NO: 799 V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
4 6 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 772 and V L -CDR1, V in SEQ ID NO: 800 V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
4 7 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 773 and V L -CDR1, V in SEQ ID NO: 801 V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
4 8 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 774 and V L -CDR1, V in SEQ ID NO: 802 V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
49 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 775 and V L -CDR1, V in SEQ ID NO: 803 V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
50 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 776 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 804 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
51 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 777 and V L -CDR1, V L in SEQ ID NO: 805 -CDR2, V L -CDR3 , V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3;
5 2 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 778 and V L -CDR1, V in SEQ ID NO: 806 V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
5 3 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 779 and V L -CDR1, V in SEQ ID NO: 807 V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
5 4 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 780 and V L -CDR1, V in SEQ ID NO: 808 V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
5 5 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 781 and V L -CDR1, V in SEQ ID NO: 809 V L -CDR1, V L -CDR2 , V L -CDR3 which are L -CDR2, V L -CDR3;
5 6 ) V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 which are V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 782 and V L -CDR1, V in SEQ ID NO: 810 V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3 which is L -CDR2, V L -CDR3; or 57 ) which is V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 in SEQ ID NO: 783 V H -CDR1, V H -CDR2, V H -CDR3 and V L -CDR1, V L -CDR2, V L -CDR3 which are V L -CDR1 , V L -CDR2, V L -CDR3 in SEQ ID NO: 811 The anti-Gal3 antibody or binding fragment thereof according to claim 1 , comprising: １）配列番号１３６の重鎖可変領域および配列番号１６１の軽鎖可変領域；
２）配列番号１３７の重鎖可変領域および配列番号１６２の軽鎖可変領域；
３）配列番号１３８の重鎖可変領域および配列番号１６３の軽鎖可変領域；
４）配列番号１３９の重鎖可変領域および配列番号１６４の軽鎖可変領域；
５）配列番号１４０の重鎖可変領域および配列番号１６５の軽鎖可変領域；
６）配列番号１４１の重鎖可変領域および配列番号１６６の軽鎖可変領域；
７）配列番号１４２の重鎖可変領域および配列番号１６７の軽鎖可変領域；
８）配列番号１４３の重鎖可変領域および配列番号１６８の軽鎖可変領域；
９）配列番号１４４の重鎖可変領域および配列番号１６９の軽鎖可変領域；
１０）配列番号１４５の重鎖可変領域および配列番号１７０の軽鎖可変領域；
１１）配列番号１３９の重鎖可変領域および配列番号１７１の軽鎖可変領域；
１２）配列番号１４６の重鎖可変領域および配列番号１７２の軽鎖可変領域；
１３）配列番号１４７の重鎖可変領域および配列番号１７３の軽鎖可変領域；
１４）配列番号１４８の重鎖可変領域および配列番号１７４の軽鎖可変領域；
１５）配列番号１４９の重鎖可変領域および配列番号１７５の軽鎖可変領域；
１６）配列番号１５０の重鎖可変領域および配列番号１７６の軽鎖可変領域；
１７）配列番号１５１の重鎖可変領域および配列番号１７７の軽鎖可変領域；
１８）配列番号１５２の重鎖可変領域および配列番号１７８の軽鎖可変領域；
１９）配列番号１５３の重鎖可変領域および配列番号１７９の軽鎖可変領域；
２０）配列番号１５４の重鎖可変領域および配列番号１８０の軽鎖可変領域；
２１）配列番号１５５の重鎖可変領域および配列番号１８１の軽鎖可変領域；
２２）配列番号１５６の重鎖可変領域および配列番号１８２の軽鎖可変領域；
２３）配列番号１５７の重鎖可変領域および配列番号１８３の軽鎖可変領域；
２４）配列番号１５５の重鎖可変領域および配列番号１８４の軽鎖可変領域；
２５）配列番号１５８の重鎖可変領域および配列番号１８５の軽鎖可変領域；
２６）配列番号１５９の重鎖可変領域および配列番号１８６の軽鎖可変領域；
２７）配列番号１６０の重鎖可変領域および配列番号１８７の軽鎖可変領域；
２８）配列番号２５６の重鎖可変領域および配列番号２５８の軽鎖可変領域；
２９）配列番号２５７の重鎖可変領域および配列番号２５９の軽鎖可変領域；
３０）配列番号７５６の重鎖可変領域および配列番号７８４の軽鎖可変領域；
３１）配列番号７５７の重鎖可変領域および配列番号７８５の軽鎖可変領域；
３２）配列番号７５８の重鎖可変領域および配列番号７８６の軽鎖可変領域；
３３）配列番号７５９の重鎖可変領域および配列番号７８７の軽鎖可変領域；
３４）配列番号７６０の重鎖可変領域および配列番号７８８の軽鎖可変領域；
３５）配列番号７６１の重鎖可変領域および配列番号７８９の軽鎖可変領域；
３６）配列番号７６２の重鎖可変領域および配列番号７９０の軽鎖可変領域；
３７）配列番号７６３の重鎖可変領域および配列番号７９１の軽鎖可変領域；
３８）配列番号７６４の重鎖可変領域および配列番号７９２の軽鎖可変領域；
３９）配列番号７６５の重鎖可変領域および配列番号７９３の軽鎖可変領域；
４０）配列番号７６６の重鎖可変領域および配列番号７９４の軽鎖可変領域；
４１）配列番号７６７の重鎖可変領域および配列番号７９５の軽鎖可変領域；
４２）配列番号７６８の重鎖可変領域および配列番号７９６の軽鎖可変領域；
４３）配列番号７６９の重鎖可変領域および配列番号７９７の軽鎖可変領域；
４４）配列番号７７０の重鎖可変領域および配列番号７９８の軽鎖可変領域；
４５）配列番号７７１の重鎖可変領域および配列番号７９９の軽鎖可変領域；
４６）配列番号７７２の重鎖可変領域および配列番号８００の軽鎖可変領域；
４７）配列番号７７３の重鎖可変領域および配列番号８０１の軽鎖可変領域；
４８）配列番号７７４の重鎖可変領域および配列番号８０２の軽鎖可変領域；
４９）配列番号７７５の重鎖可変領域および配列番号８０３の軽鎖可変領域；
５０）配列番号７７６の重鎖可変領域および配列番号８０４の軽鎖可変領域；
５１）配列番号７７７の重鎖可変領域および配列番号８０５の軽鎖可変領域；
５２）配列番号７７８の重鎖可変領域および配列番号８０６の軽鎖可変領域；
５３）配列番号７７９の重鎖可変領域および配列番号８０７の軽鎖可変領域；
５４）配列番号７８０の重鎖可変領域および配列番号８０８の軽鎖可変領域；
５５）配列番号７８１の重鎖可変領域および配列番号８０９の軽鎖可変領域；
５６）配列番号７８２の重鎖可変領域および配列番号８１０の軽鎖可変領域；または
５７）配列番号７８３の重鎖可変領域および配列番号８１１の軽鎖可変領域を含む、請求項１に記載の抗Ｇａｌ３抗体またはその結合性断片。 1 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 136 and light chain variable region of SEQ ID NO: 161;
2) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 137 and light chain variable region of SEQ ID NO: 162;
3) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 138 and light chain variable region of SEQ ID NO: 163;
4) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 139 and light chain variable region of SEQ ID NO: 164;
5 ) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 140 and light chain variable region of SEQ ID NO: 165;
6 ) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 141 and light chain variable region of SEQ ID NO: 166;
7 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 142 and light chain variable region of SEQ ID NO: 167;
8 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 143 and light chain variable region of SEQ ID NO: 168;
9 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 144 and light chain variable region of SEQ ID NO: 169;
10 ) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 145 and light chain variable region of SEQ ID NO: 170;
11) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 139 and light chain variable region of SEQ ID NO: 171;
12) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 146 and light chain variable region of SEQ ID NO: 172;
13) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 147 and light chain variable region of SEQ ID NO: 173;
14 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 148 and light chain variable region of SEQ ID NO: 174 ;
1 5) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 149 and light chain variable region of SEQ ID NO : 175 ;
16) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 150 and light chain variable region of SEQ ID NO : 176 ;
17) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 151 and light chain variable region of SEQ ID NO : 177 ;
18) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 152 and light chain variable region of SEQ ID NO : 178 ;
19) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 153 and light chain variable region of SEQ ID NO : 179 ;
20) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 154 and light chain variable region of SEQ ID NO : 180 ;
21) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 155 and light chain variable region of SEQ ID NO : 181 ;
22) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 156 and light chain variable region of SEQ ID NO : 182 ;
23) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 157 and light chain variable region of SEQ ID NO : 183 ;
24) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 155 and light chain variable region of SEQ ID NO : 184 ;
25) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 158 and light chain variable region of SEQ ID NO : 185 ;
26) heavy chain variable region of SEQ ID NO : 159 and light chain variable region of SEQ ID NO : 186 ;
27) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 160 and light chain variable region of SEQ ID NO : 187 ;
28) heavy chain variable region of SEQ ID NO : 256 and light chain variable region of SEQ ID NO : 258 ;
29) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 257 and light chain variable region of SEQ ID NO: 259 ;
30 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 756 and light chain variable region of SEQ ID NO: 784;
31 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 757 and light chain variable region of SEQ ID NO: 785;
3 2 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 758 and light chain variable region of SEQ ID NO: 786;
3 3 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 759 and light chain variable region of SEQ ID NO: 787;
3 4 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 760 and light chain variable region of SEQ ID NO: 788;
35 ) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 761 and light chain variable region of SEQ ID NO: 789;
36 ) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 762 and light chain variable region of SEQ ID NO: 790;
37 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 763 and light chain variable region of SEQ ID NO: 791;
38 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 764 and light chain variable region of SEQ ID NO: 792;
39 ) heavy chain variable region of SEQ ID NO: 765 and light chain variable region of SEQ ID NO: 793;
40 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 766 and light chain variable region of SEQ ID NO: 794;
41 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 767 and light chain variable region of SEQ ID NO: 795;
4 2 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 768 and light chain variable region of SEQ ID NO: 796;
4 3 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 769 and light chain variable region of SEQ ID NO: 797;
4 4 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 770 and light chain variable region of SEQ ID NO: 798;
4 5 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 771 and light chain variable region of SEQ ID NO: 799;
4 6 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 772 and light chain variable region of SEQ ID NO: 800;
47 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 773 and light chain variable region of SEQ ID NO: 801;
48 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 774 and light chain variable region of SEQ ID NO: 802;
49 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 775 and light chain variable region of SEQ ID NO: 803;
50 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 776 and light chain variable region of SEQ ID NO: 804;
51 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 777 and light chain variable region of SEQ ID NO: 805;
5 2 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 778 and light chain variable region of SEQ ID NO: 806;
5 3 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 779 and light chain variable region of SEQ ID NO: 807;
5 4 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 780 and light chain variable region of SEQ ID NO: 808;
5 5 ) Heavy chain variable region of SEQ ID NO: 781 and light chain variable region of SEQ ID NO: 809;
56 ) The heavy chain variable region of SEQ ID NO: 782 and the light chain variable region of SEQ ID NO: 810; or 57 ) The heavy chain variable region of SEQ ID NO: 783 and the light chain variable region of SEQ ID NO: 811 according to claim 1 . anti-Gal3 antibody or binding fragment thereof .
JP2022542784A 2020-01-13 2021-01-12 Anti-GAL3 antibody and method of use Pending JP2023510866A (en)

Applications Claiming Priority (9)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US202062960300P 2020-01-13 2020-01-13
US62/960,300 2020-01-13
US202063024327P 2020-05-13 2020-05-13
US63/024,327 2020-05-13
US202063092069P 2020-10-15 2020-10-15
US63/092,069 2020-10-15
US202063122409P 2020-12-07 2020-12-07
US63/122,409 2020-12-07
PCT/US2021/013136 WO2021146218A1 (en) 2020-01-13 2021-01-12 Anti-gal3 antibodies and methods of use

Publications (2)

Publication Number Publication Date
JP2023510866A JP2023510866A (en) 2023-03-15
JPWO2021146218A5 true JPWO2021146218A5 (en) 2024-01-22

Family

ID=76864188

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
JP2022542784A Pending JP2023510866A (en) 2020-01-13 2021-01-12 Anti-GAL3 antibody and method of use

Country Status (11)

Country Link
US (1) US20230036181A1 (en)
EP (1) EP4090685A1 (en)
JP (1) JP2023510866A (en)
KR (1) KR20220129030A (en)
CN (1) CN115427449A (en)
AU (1) AU2021207461A1 (en)
BR (1) BR112022013892A2 (en)
CA (1) CA3166552A1 (en)
IL (1) IL294486A (en)
MX (1) MX2022008450A (en)
WO (1) WO2021146218A1 (en)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN116063520A (en) 2019-01-30 2023-05-05 真和制药有限公司 anti-GAL 3 antibodies and uses thereof
WO2024073511A2 (en) * 2022-09-28 2024-04-04 Truebinding, Inc. Therapies with anti-gal3 antibodies

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP5745854B2 (en) * 2007-11-13 2015-07-08 テバ バイオファーマシューティカルズ ユーエスエー インコーポレーティッド Humanized antibody against TL1A
ES2631356T3 (en) * 2010-11-30 2017-08-30 F. Hoffmann-La Roche Ag Low affinity transferrin receptor anti-antibodies and their use to transfer therapeutic scFv through the blood brain barrier
WO2016004093A2 (en) * 2014-07-01 2016-01-07 Stealth Biotherapeutics Corp Therapeutic compositions including galectin-3 inhibitors and uses thereof
US20200223921A1 (en) * 2017-07-25 2020-07-16 Immutics, Inc. Treating cancer by blocking the interaction of tim-3 and its ligand
US20210032350A1 (en) * 2018-02-01 2021-02-04 Memorial Sloan Kettering Cancer Center Antibodies to galectin-3 and methods of use thereof
EP3759145A4 (en) * 2018-02-26 2022-03-09 Minerva Biotechnologies Corporation Diagnostic methods using anti-muc1* antibodies

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP7195142B2 (en) Improved serum albumin-binding immunoglobulin variable domains
JP6029280B2 (en) Composition for producing anti-amyloid β-peptide antibody having D-peptide
JP7458327B2 (en) Blood-brain barrier migration compounds and their uses
JP2021520195A (en) C3 binding drug and its usage
KR20200098512A (en) Variants with Fc fragments with increased affinity for FcRn and increased affinity for at least one Fc fragment receptor
AU2019395325B2 (en) Anti-Alpha-Synuclein Antibodies and Uses Thereof
EP4069734A1 (en) Novel molecules for therapy and diagnosis
AU2017350947B2 (en) Anti-ApoE antibodies
US20240018204A1 (en) Fusion molecule having non-inflammatory phagocytosis inducing activity
IL294486A (en) Anti-gal3 antibodies and methods of use
JPWO2021146218A5 (en)
WO2019228032A1 (en) Phosphorylated polypeptide antigen vaccine, preparation method therefor and application thereof
JP7320494B2 (en) Voltage-gated calcium channel auxiliary subunit α2δ and its uses
CN116348487A (en) Anti-amyloid beta antibodies
CN108431039B (en) Improved P2X7 receptor binding agents and polypeptides comprising the same
JPWO2019193029A5 (en)
CN109152833B (en) Human antibodies and binding fragments thereof to tenascin
US20230110188A1 (en) MuSK AGONIST ANTIBODY
WO2023092324A1 (en) Multispecific ligand binding molecule and application thereof
TW202337906A (en) Anti-pilra antibodies, uses thereof, and related methods and reagents
CA3231173A1 (en) Optimized multabody constructs, compositions, and methods
CN110719916A (en) anti-TRKB antibodies
JPWO2020260491A5 (en)