JPWO2021124279A5

JPWO2021124279A5 -

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Publication number: JPWO2021124279A5
Application number: JP2022521128A
Authority: JP
Publication date: 2023-12-20

Description

さらに、本明細書で開示される化合物は、インビボで有用性を有し、且つ結果的に炎症性、代謝性及び自己免疫疾患又はその症状を治療するのに有用であり得ることが見出された。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
式（Ｉ）による化合物：

、その立体異性体、又は前記化合物若しくは立体異性体の薬学的に許容される塩（式中、Ｙ _１、Ｙ _２及びＹ _３は、独立して、Ｎ又はＣＲ _８であり；
Ｒは、水素、Ｃ _１～６アルキル、及びＣ _１～４ヒドロキシアルキルからなる群から選択され；
Ｒ _０ａ及びＲ _０ｂは、独立して、水素、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１～４ハロアルキル、ＣＮ、置換又は非置換ヘテロアリシクリル（ｈｅｔｅｒｏａｌｉｃｙｃｌｙｌ）及び置換又は非置換ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ _１ａ及びＲ _１ｂは、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ヒドロキシアルキル、及びＣ _１～４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ _２は、水素、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ハロゲン、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４ヒドロキシアルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｃ _１～４アルキル、及び置換又は非置換ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ _３は、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _２～４アルケニル、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１～６ヒドロキシハロアルキル、Ｃ _１～４アルキレン－Ｃ _１～４アルコキシ、置換又は非置換Ｃ _３～７シクロアルキル、及び置換又は非置換Ｃ _３～７シクロアルケニルからなる群から選択され；
Ｒ _４及びＲ _５は、それぞれ独立して、水素又はＣ _１～４アルキルであるか、又はＲ _４及びＲ _５は、それらが結合する炭素原子と合わせてＣ _３～４シクロアルキルを形成し；
Ｒ _６は、水素、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１～６ヒドロキシハロアルキル、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４アルコキシ、Ｃ _１～４ハロアルコキシ、及び置換又は非置換ヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ _７は、水素、ヒドロキシル、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１～４アルコキシ、Ｃ _１～４ハロアルコキシ、及び置換又は非置換ヘテロアリールからなる群から選択され；
各Ｒ _８は、独立して、水素、ヒドロキシル、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４アルコキシ、Ｃ _１～４ハロアルコキシ、及び置換又は非置換ヘテロアリールからなる群から選択され；且つ
Ｒ _７が水素であり、且つ存在している各Ｒ _８が水素である場合は常に、Ｒ _６は、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１～６ヒドロキシハロアルキル、Ｃ _１～４アルコキシ、Ｃ _１～４ハロアルコキシ、及び置換又は非置換ヘテロアリールからなる群から選択され；且つ
置換される場合、ヘテロアリシクリル（ｈｅｔｅｒｏａｌｉｃｙｃｌｙｌ）は、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１～６ヒドロキシハロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ _１～４アルコキシ、及びハロゲンからなる群から独立して選択される１～３個の置換基で置換され；且つ
置換される場合、ヘテロアリールは、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２～４アルケニル、Ｃ _２～４アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ _１～４アルコキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４ハロアルコキシ及びＣ _１～６ヒドロキシハロアルキルからなる群から独立して選択される１～３個の置換基で置換され；且つ
置換される場合、シクロアルキル又はシクロアルケニルは、Ｃ _１～４アルキル及びハロゲンからなる群から独立して選択される１～３個の置換基で置換される）。
（項目２）
Ｒが水素である、項目１に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目３）
Ｒ _６が、水素、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４ハロアルコキシ、Ｃ _１～４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１～６ヒドロキシハロアルキル；５員ヘテロアリール、及びメチル又はヒドロキシエチルから独立して選択される１つ又は２つの置換基で置換された５員ヘテロアリールからなる群から選択され、且つＲ _７が水素であり且つ存在する各Ｒ _８が水素である場合は常に、Ｒ _６は水素ではあり得ない、項目１又は２に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目４）
Ｒ _６が、水素、ＣＮ、クロロ、ＣＦ _３、ＣＨＦ _２、ＣＣＨ _３Ｆ _２、ＯＣＦ _３、及びＯＣＨＦ _２、ＯＣＨ _２Ｆ、Ｃ（ＣＦ _３） _２ＯＨ、ＣＦ _２ＣＨ _２ＯＨ、ピラゾリル、及びメチル又は２－ヒドロキシエチルから選択される１つの置換基で置換されたピラゾリルからなる群から選択され、且つＲ _７が水素であり且つ存在する各Ｒ _８が水素である場合は常に、Ｒ _６は水素ではあり得ない、項目１～３のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目５）
Ｒ _６が、水素、ＣＦ _３、ＣＣＨ _３Ｆ _２、ＯＣＨＦ _２、Ｃ（ＣＦ _３） _２ＯＨ、ピラゾリル、及びメチル－ピラゾリルからなる群から選択され、且つＲ _７が水素であり且つ存在する各Ｒ _８が水素である場合は常に、Ｒ _６は水素ではあり得ない、項目１～４のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目６）
Ｒ _６が、ＣＦ _３、Ｃ（ＣＦ _３） _２ＯＨ、１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル、及び１Ｈ－ピラゾール－１－イルからなる群から選択される、項目１～５のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目７）
Ｒ _６が、ＣＦ _３である、項目１～６のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目８）
Ｒ _７が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、ＣＨ _３、ＯＣＨ _３、ＣＦ _３、ＣＨＦ _２、ＯＣＦ _３及びＯＣＨＦ _２からなる群から選択される、項目１～７のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目９）
Ｒ _７が、水素又はフルオロである、項目１～８のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１０）
Ｙ _１、Ｙ _２及びＹ _３がそれぞれＣＨであるか；又は
Ｙ _１がＮであり、且つＹ _２及びＹ _３がそれぞれＣＨであるか；又は
Ｙ _２がＮであり、且つＹ _１及びＹ _３がそれぞれＣＨであるか；又は
Ｙ _３がＮであり、且つＹ _１及びＹ _２がそれぞれＣＨであるか；又は
Ｙ _３がＣＨ－であり、且つＹ _１及びＹ _２がそれぞれＮである、項目１～９のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１１）
Ｙ _１及びＹ _２がそれぞれ、ＣＨ－であり、且つＹ _３がＣＲ _８であり、式中、Ｒ _８が、水素、ヒドロキシル、メチル、ＯＣＨ _３、フルオロ、クロロ、及びＣＦ _３からなる群から選択される、項目１～９のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１２）
Ｒ _８が、水素又はフルオロである、項目１１に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１３）
Ｙ _２がＮであり、且つＹ _１及びＹ _３が独立してそれぞれＣＨであるか；又は
Ｙ _３がＮであり、且つＹ _１及びＹ _２が独立してそれぞれＣＨである、項目１～１０のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１４）
Ｒ _６が水素であり、Ｙ _２又はＹ _３の少なくとも１つがＣＲ _８であり、且つＲ _８が、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４アルコキシ、及びＣ _１～４ハロアルコキシからなる群から選択される、項目１～５及び８～１３のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１５）
Ｒ _６が水素であり、且つＹ _２がＣ（ＯＣＦ _３）である、項目１４に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１６）
Ｒ _４及びＲ _５が独立して、水素若しくはメチルであるか、又はＲ _４及びＲ _５は、それらが結合する炭素原子と合わせてシクロプロピルを形成する、項目１～１５のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１７）
Ｒ _４が水素又はメチルであり、且つＲ _５が水素である、項目１～１６のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１８）
Ｒ _４及びＲ _５がそれぞれ水素である、項目１～１７のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１９）
Ｒ _３が、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｎ－ブチル、イソ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ＣＨ _２ＣＨ _２Ｆ、ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＨ _３、シクロプロピル－ＣＨ _２－、シクロプロピル、メチルシクロプロピル、シクロブチル、及びフルオロシクロブチルからなる群から選択される、項目１～１８のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目２０）
Ｒ _３が、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｎ－ブチル、イソ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、シクロプロピル、１－メチルシクロプロピル、シクロブチル、及び３－フルオロシクロブチルからなる群から選択される、項目１～１９のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目２１）
Ｒ _３が、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、１－メチルシクロプロピル、シクロブチル、（１ｒ，３Ｓ）－３－フルオロシクロブチル、及び（１ｓ，３Ｒ）－３－フルオロシクロブチルからなる群から選択される、項目１～２０のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目２２）
Ｒ _３が、メチル、エチル、及びシクロプロピルからなる群から選択される、項目１～２１のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目２３）
Ｒ _３が、エチルである、項目１～２２のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目２４）
Ｒ _３が、シクロプロピルである、項目１～２２のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目２５）
Ｒ _２が、水素、ヒドロキシル、アミノ、ＣＮ、ハロゲン、メチル、エチル、ＣＨ _２ＯＨ、ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ _１～２アルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２、及び非置換又は置換５員ヘテロアリールからなる群から選択される、項目１～２４のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目２６）
Ｒ _２が、水素、ヒドロキシル、ＣＮ、フルオロ、メチル、ＣＨ _２ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ _３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２、オキサジアゾリル、及びトリアゾリルからなる群から選択される、項目１～２５のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目２７）
Ｒ _２が、水素、ヒドロキシル、ＣＮ、メチル、ＣＨ _２ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＯＣＨ _３、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２、１，２，４－オキサジアゾール－３－イル、１，３，４－オキサジアゾール－２－イル、１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－イル、及び１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－５－イルからなる群から選択される、項目１～２６のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目２８）
Ｒ _２が、水素、ＣＮ、メチル、ＣＨ _２ＯＨ、及びヒドロキシルからなる群から選択される、項目１～２７のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目２９）
Ｒ _２が、水素又はヒドロキシルである、項目１～２８のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目３０）
Ｒ _２が、水素である、項目１～２９のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目３１）
Ｒ _２が、ヒドロキシルである、項目１～２９のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目３２）
Ｒ _１ａが、水素、ヒドロキシル、フルオロ、及びＣＦ _３からなる群から選択され、Ｒ _１ｂが、水素、フルオロ、及びメチルからなる群から選択される、項目１～３１のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目３３）
Ｒ _１ａが、ヒドロキシル、フルオロ、及び－ＣＦ _３からなる群から選択され、Ｒ _１ｂが、水素、フルオロ、及びメチルからなる群から選択される、項目１～３２のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目３４）
Ｒ _１ａが、水素又はフルオロである、項目１～３３のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目３５）
Ｒ _１ａが、ヒドロキシルである、項目１～３４のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目３６）
Ｒ _１ｂが、水素である、項目１～３５のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目３７）
Ｒ _１ｂが、メチルである、項目１～３５のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目３８）
Ｒ _１ａ、Ｒ _１ｂ及びＲ _２の少なくとも１つが、水素ではない、項目１～３７のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目３９）
Ｒ _１ａが、水素、ヒドロキシル、及びフルオロからなる群から選択され；Ｒ _１ｂが、水素、フルオロ、及びメチルからなる群から選択され；且つＲ _２が、水素、ヒドロキシル、メチル、ＣＮ、ＣＨ _２ＯＨ、及びＣＨ _２ＣＨ _２ＯＨからなる群から選択される、項目１～３８のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目４０）
Ｒ _１ａがヒドロキシルであるか又はＲ _２が、ヒドロキシル、ＣＨ _２ＯＨ、及びＣＨ _２ＣＨ _２ＯＨからなる群から選択されるという条件で、Ｒ _１ａが、ヒドロキシル及び水素からなる群から選択され；Ｒ _１ｂが、水素であり；且つＲ _２が、水素、ヒドロキシル、ＣＨ _２ＯＨ、及びＣＨ _２ＣＨ _２ＯＨからなる群から選択される、項目３９に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目４１）
Ｒ _０ａが、水素、メチル、ＣＨ _２ＯＨ、ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＨ、ＣＨ _２Ｆ、及びＣＨＦ _２からなる群から選択され；且つＲ _０ｂが、水素、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ヒドロキシアルキル、及びＣ _１～４ハロアルキルからなる群から選択される、項目１～４０のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目４２）
Ｒ _０ａが、水素、メチル、ＣＨ _２ＯＨ、及びＣＨ _２ＣＨ _２ＯＨからなる群から選択される、項目１～４１のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目４３）
Ｒ _０ａが、水素である、項目４２に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目４４）
Ｒ _０ｂが、水素である、項目４２又は項目４３に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目４５）
式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）の構造を有する、項目１に記載の化合物、立体異性体、又は塩：

（式中、
Ｒ _１ａは、フルオロ又はヒドロキシルであり；
Ｒ _１ｂは、水素又はフルオロであり；
Ｒ _２は、水素又はヒドロキシルであり；
Ｒ _６は、ＣＦ _３であり；
Ｙ _２及びＹ _３は独立して、Ｎ又はＣＲ _８であり；且つ
Ｒ _８は、水素又はフルオロである）。
（項目４６）
Ｙ _２及びＹ _３がそれぞれＣＨであるか、又はＹ _２がＣＨであり且つＹ _３がＣＦである、項目４５に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目４７）
Ｒ _１ａがヒドロキシルであり、且つＲ _１ｂが水素である、項目４５又は４６に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目４８）
Ｒ _２が、水素である、項目４５～４７のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目４９）
Ｒ _２が、ヒドロキシルである、項目４５～４７のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目５０）
Ｒ _０ａが、水素、メチル、ＣＨ _２ＯＨ、及びＣＨ _２ＣＨ _２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ _０ｂが、水素及びメチルからなる群から選択され；
Ｒ _１ａが、水素、ヒドロキシル、フルオロ、及びＣＦ _３からなる群から選択され；
Ｒ _１ｂが、水素、フルオロ、及びメチルからなる群から選択され；
Ｒ _２が、水素、ヒドロキシル、アミノ、ＣＮ、フルオロ、メチル、ＣＨ _２－ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ _２、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－ＣＨ _３、１，２，４－オキサジアゾール－３－イル、１，３，４－オキサジアゾール－２－イル、１Ｈ－イミダゾール－２－イル、１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－５－イル、１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－イル、及び４－メチル－４Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－イルからなる群から選択され；
Ｒが、水素及びＣＨ _２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ _３が、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、ＣＨ _２ＣＨ _２Ｆ、ＣＨ _２ＣＨ _２ＯＣＨ _３、シクロプロピル－ＣＨ _２－、シクロプロピル、１－メチルシクロプロピル、シクロブチル、及び３－フルオロシクロブチルからなる群から選択され；
Ｒ _４が、水素又はメチルであり；
Ｒ _５が、水素であり；
Ｒ _６が、水素、クロロ、ＣＮ、ＣＦ _３、ＣＨＦ _２、ＣＣＨ _３Ｆ _２、ＯＣＨ _３、ＯＣＦ _３、ＯＣＨ _２Ｆ、ＯＣＨＦ _２、Ｃ（ＣＦ _３） _２ＯＨ、ＣＦ _２ＣＨ _２ＯＨ、１Ｈ－ピラゾール－１－イル、１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル、及び１－（２－ヒドロキシエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イルからなる群から選択され；
Ｒ _７が、水素又はクロロであり；
Ｙ _１、Ｙ _２及びＹ _３がそれぞれ、ＣＨであるか；又は
Ｙ _１がＣＨであり、Ｙ _２がＣＨであり、且つＹ _３が、Ｎ、Ｃ（Ｆ）、Ｃ（ＯＣＨ _３）、Ｃ（ＣＨ _３）、Ｃ（Ｃｌ）、及びＣ（ＣＦ _３）からなる群から選択されるか；又は
Ｙ _１がＣＨであり、Ｙ _２が、Ｎ、Ｃ（ＣＮ）、Ｃ（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）、Ｃ（ＯＣＦ _３）、Ｃ（ＯＣＨ _３）、Ｃ（Ｆ）、Ｃ（ＯＣＨＦ _２）、及びＣ（Ｃｌ）からなる群から選択され、且つＹ _３がＣＨであるか；又は
Ｙ _１がＣＨであり、Ｙ _２がＣ（Ｃｌ）であり、且つＹ _３がＣ（Ｃｌ）であるか；又は
Ｙ _１がＣ（ＣＨ _３）であり、Ｙ _２がＣＨであり、且つＹ _３がＣ（ＣＨ _３）であるか；又はＹ _１がＣ（ＣＨ _３）であり、Ｙ _２がＣ（ＣＨ _３）であり、且つＹ _３がＣＨであるか；又はＹ _１がＣ（ＣＦ _３）であり、Ｙ _２がＣ（ＣＦ _３）であり、且つＹ _３がＣＨであるか；又はＹ _１がＣ（Ｃｌ）であり、Ｙ _２がＣ（Ｃｌ）であり、且つＹ _３がＣＨであるか；又は
Ｙ _１がＮであり、Ｙ _２がＮであり、且つＹ _３がＣＨである、項目１に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目５１）
Ｒ _０ａが、水素、メチル、ＣＨ _２ＯＨ、及びＣＨ _２ＣＨ _２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ _０ｂが、水素又はメチルであり；
Ｒ _１ａが、水素、ヒドロキシル、ＣＦ _３、及びフルオロからなる群から選択され；
Ｒ _１ｂが、水素、フルオロ、及びメチルからなる群から選択され；
Ｒ _２が、水素、ヒドロキシル、ＣＮ、ＣＨ _２ＯＨ、メチル、ＣＯ _２Ｍｅ、ＣＯＮＨ _２、１，２，４－オキサジアゾール－３－イル、１，３，４－オキサジアゾール－２－イル、１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－５－イル、及び１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－イルからなる群から選択され；
Ｒが、水素であり；
Ｒ _３が、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル－ＣＨ _２－、シクロプロピル、１－メチルシクロプロピル、シクロブチル、（１ｒ，３Ｓ）－３－フルオロシクロブチル、及び（１ｓ，３Ｒ）－３－フルオロシクロブチルからなる群から選択され；
Ｒ _４が、水素であり；
Ｒ _５が、水素であり；
Ｒ _６が、水素、ＣＦ _３、ＣＦ _２ＣＨ _３、ＯＣＨＦ _２、Ｃ（ＣＦ _３） _２ＯＨ、１Ｈ－ピラゾール－１－イル、及び１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イルからなる群から選択され；
Ｒ _７が、水素であり；
Ｙ _１、Ｙ _２及びＹ _３がそれぞれ、ＣＨであるか；又は
Ｙ _１がＣＨであり、Ｙ _２がＣＨであり、且つＹ _３がＣ（Ｆ）であるか；又は
Ｙ _１がＣＨであり、Ｙ _２がＣ（ＯＣＦ _３）又はＣ（ＯＣＨ _３）であり、且つＹ _３がＣＨであるか；又は
Ｙ _１がＣＨであり、Ｙ _２がＣＨであり、且つＹ _３がＮであるか；又は
Ｙ _１がＣＨであり、Ｙ _２がＮであり、且つＹ _３がＣＨであるか；又は
Ｙ _１がＮであり、Ｙ _２がＮであり、且つＹ _３がＣＨである、項目１又は５０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目５２）
Ｒ _０ａが、水素、メチル、及びＣＨ _２ＯＨからなる群から選択され；
Ｒ _０ｂが、水素又はメチルであり；
Ｒ _１ａが、水素、ヒドロキシル、及びフルオロからなる群から選択され；
Ｒ _１ｂが、水素、フルオロ、及びメチルからなる群から選択され；
Ｒ _２が、水素、ヒドロキシル、ＣＮ、ＣＨ _２ＯＨ、メチル、１，２，４－オキサジアゾール－３－イル、１，３，４－オキサジアゾール－２－イル、及び１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－５－イルからなる群から選択され；
Ｒが、水素であり；
Ｒ _３が、エチル又はシクロプロピルであり；
Ｒ _４が、水素であり；
Ｒ _５が、水素であり；
Ｒ _６が、水素、ＣＦ _３、ＣＦ _２ＣＨ _３、ＯＣＨＦ _２、Ｃ（ＣＦ _３） _２ＯＨ、１Ｈ－ピラゾール－１－イル、及び１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イルからなる群から選択され；
Ｒ _７が、水素であり；
Ｙ _１、Ｙ _２及びＹ _３がそれぞれ、ＣＨであるか；又は
Ｙ _１がＣＨであり、Ｙ _２がＣＨであり、且つＹ _３がＣ（Ｆ）であるか；又は
Ｙ _１がＣＨであり、Ｙ _２がＣ（ＯＣＦ _３）であり、且つＹ _３がＣＨである、項目１及び５０～５１のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目５３）
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２－メチル－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－（Ｒ）－２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，３－ジフルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－フルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－フルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－（Ｒ）－２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，３－ジフルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－（トリフルオロメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
１－（２－アミノ－２－オキソエチル）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－４－カルボン酸メチル、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロブチル（４－（ジフルオロメトキシ）－２－フルオロベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロブチル（４－（ジフルオロメトキシ）－２－フルオロベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロブチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロブチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（（２－（トリフルオロメチル）ピリミジン－５－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（（２－（トリフルオロメチル）ピリミジン－５－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロブチル（（２－（トリフルオロメチル）ピリミジン－５－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロブチル（（２－（トリフルオロメチル）ピリミジン－５－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（イソプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（イソプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（メチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（メチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロブチル（（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロブチル（（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロブチル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロブチル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（（６－（ジフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（（６－（ジフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（（６－（１，１－ジフルオロエチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（（６－（１，１－ジフルオロエチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（（２－フルオロエチル）（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（（（１ｒ，３Ｓ）－３－フルオロシクロブチル）（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（（（１ｓ，３Ｒ）－３－フルオロシクロブチル）（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、２－（４－（（（６－（シクロプロピル（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）エチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（１－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（３－シアノベンジル）（シクロプロピル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（３－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ベンジル）（シクロプロピル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１，１－ジフルオロエチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（（１－メチルシクロプロピル）（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（ジフルオロメトキシ）－２－フルオロベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（ジフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
１－（２－アミノ－２－オキソエチル）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－４－カルボキサミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（４－クロロ－２，５－ジメチルベンジル）（シクロプロピル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２，５－ジメチルベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｓ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－シアノ－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（４－クロロ－３，５－ジメチルベンジル）（シクロプロピル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロ－２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロ－２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－メチルプロパンアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（３－（トリフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－メチルプロパンアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（３－メトキシ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（（メチル－ｄ _３）（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（２－メトキシ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
ｒｅｌ－（Ｒ）－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
ｒｅｌ－（Ｒ）－２－（（３Ｓ，４Ｓ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－４－ヒドロキシブタンアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド－２，２－ｄ _２、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（１－（２－ヒドロキシエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）（エチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（４－シアノベンジル）（エチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（４－（１，１－ジフルオロ－２－ヒドロキシエチル）ベンジル）（エチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（４－メチル－４Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１Ｈ－イミダゾール－２－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）（シクロプロピル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（１－（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）－２－ヒドロキシエチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－３－メチルピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｓ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－３－メチルピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－４－メチルピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（エチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｓ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｓ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｓ）－４－（（（６－（エチル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロ－２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロ－２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－アミノ－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（メチル（２－メチルベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（２，６－ジクロロベンジル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（２，３－ジクロロベンジル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（２，６－ジクロロベンジル）（エチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（メチル（１－（ｏ－トリル）エチル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（１－（２－クロロフェニル）エチル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（メチル（３－（トリフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（３－シアノベンジル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（イソブチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（シクロプロピルメチル）（２－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（４－シアノベンジル）（イソブチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（４－クロロ－３－フルオロベンジル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（４－（ジフルオロメトキシ）ベンジル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（４－（ジフルオロメトキシ）－３－メトキシベンジル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（４－クロロベンジル）（イソプロピル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（（２－メトキシエチル）（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（２，４－ジクロロベンジル）（イソブチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（４－シアノベンジル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（（（６－メトキシピリジン－３－イル）メチル）（メチル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（３－（ジフルオロメトキシ）ベンジル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（３，５－ジクロロベンジル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（メチル（４－（トリフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、及び
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（３－クロロベンジル）（イソプロピル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目５４）
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２－メチル－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，３－ジフルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－フルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－フルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，３－ジフルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－（トリフルオロメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
１－（２－アミノ－２－オキソエチル）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－４－カルボン酸メチル、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロブチル（４－（ジフルオロメトキシ）－２－フルオロベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロブチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（２－（トリフルオロメチル）ピリミジン－５－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロブチル（（２－（トリフルオロメチル）ピリミジン－５－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（５－フルオロ－６－（イソプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（５－フルオロ－６－（メチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロブチル（（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロブチル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（６－（ジフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（６－（１，１－ジフルオロエチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（（（（５－フルオロ－６－（（２－フルオロエチル）（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（５－フルオロ－６－（（３－フルオロシクロブチル）（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（１－（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）エチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（１－（４－（トリフルオロメチル）フェニル）エチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（３－シアノベンジル）（シクロプロピル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（３－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－１－イル）ベンジル）（シクロプロピル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１，１－ジフルオロエチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（５－フルオロ－６－（（１－メチルシクロプロピル）（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（ジフルオロメトキシ）－２－フルオロベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（ジフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
１－（２－アミノ－２－オキソエチル）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－４－カルボキサミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（４－クロロ－２，５－ジメチルベンジル）（シクロプロピル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２，５－ジメチルベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－シアノ－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（４－クロロ－３，５－ジメチルベンジル）（シクロプロピル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロ－２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－メチルプロパンアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（３－（トリフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－メチルプロパンアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（３－メトキシ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（５－フルオロ－６－（（メチル－ｄ _３）（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２－メトキシ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－４－ヒドロキシブタンアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド－２，２－ｄ _２、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（１－（２－ヒドロキシエチル）－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）（エチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（４－シアノベンジル）（エチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（４－（１，１－ジフルオロ－２－ヒドロキシエチル）ベンジル）（エチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（４－メチル－４Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１Ｈ－イミダゾール－２－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）（シクロプロピル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（１－（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）－２－ヒドロキシエチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－３－メチルピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－４－メチルピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（３，５－ビス（トリフルオロメチル）ベンジル）（エチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロ－２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロ－２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－アミノ－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（５－フルオロ－６－（メチル（２－メチルベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（２，６－ジクロロベンジル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（２，３－ジクロロベンジル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（２，６－ジクロロベンジル）（エチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（５－フルオロ－６－（メチル（１－（ｏ－トリル）エチル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（１－（２－クロロフェニル）エチル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（５－フルオロ－６－（メチル（３－（トリフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（３－シアノベンジル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（５－フルオロ－６－（イソブチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（シクロプロピルメチル）（２－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（４－シアノベンジル）（イソブチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（４－クロロ－３－フルオロベンジル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（４－（ジフルオロメトキシ）ベンジル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（４－（ジフルオロメトキシ）－３－メトキシベンジル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（４－クロロベンジル）（イソプロピル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（５－フルオロ－６－（（２－メトキシエチル）（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（２，４－ジクロロベンジル）（イソブチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（４－シアノベンジル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（５－フルオロ－６－（（（６－メトキシピリジン－３－イル）メチル）（メチル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（３－（ジフルオロメトキシ）ベンジル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（３，５－ジクロロベンジル）（メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（５－フルオロ－６－（メチル（４－（トリフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、及び
２－（４－（（（６－（（３－クロロベンジル）（イソプロピル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目５５）
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－（Ｒ）－２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，３－ジフルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－フルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－フルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－（Ｒ）－２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，３－ジフルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－（トリフルオロメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
１－（２－アミノ－２－オキソエチル）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－４－カルボン酸メチル、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロブチル（４－（ジフルオロメトキシ）－２－フルオロベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロブチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（（２－（トリフルオロメチル）ピリミジン－５－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（イソプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（メチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（（６－（１，１－ジフルオロエチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（（（１ｒ，３Ｓ）－３－フルオロシクロブチル）（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（（（１ｓ，３Ｒ）－３－フルオロシクロブチル）（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１，１－ジフルオロエチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（（１－メチルシクロプロピル）（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（ジフルオロメトキシ）－２－フルオロベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（ジフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
１－（２－アミノ－２－オキソエチル）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－４－カルボキサミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－シアノ－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロ－２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－メチルプロパンアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（３－（トリフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－メチルプロパンアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（３－メトキシ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（（メチル－ｄ _３）（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
ｒｅｌ－（Ｒ）－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
ｒｅｌ－（Ｒ）－２－（（３Ｓ，４Ｓ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－４－ヒドロキシブタンアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド－２，２－ｄ _２、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）（シクロプロピル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－３－メチルピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｓ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－３－メチルピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－４－メチルピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｓ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｓ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｓ）－４－（（（６－（エチル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロ－２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロ－２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、及び
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（メチル（３－（トリフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド
からなる群から選択される、項目５３に記載の化合物、立体異性体、又はその塩。
（項目５６）
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，３－ジフルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－フルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－フルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，３－ジフルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－（トリフルオロメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
１－（２－アミノ－２－オキソエチル）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－４－カルボン酸メチル、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロブチル（４－（ジフルオロメトキシ）－２－フルオロベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロブチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（２－（トリフルオロメチル）ピリミジン－５－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（５－フルオロ－６－（イソプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（５－フルオロ－６－（メチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（６－（１，１－ジフルオロエチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（５－フルオロ－６－（３－フルオロシクロブチル）（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１，１－ジフルオロエチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（５－フルオロ－６－（（１－メチルシクロプロピル）（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（ジフルオロメトキシ）－２－フルオロベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（ジフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
１－（２－アミノ－２－オキソエチル）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－４－カルボキサミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（６－（トリフルオロメチル）ピリジン－３－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－シアノ－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（（５－（トリフルオロメチル）ピリジン－２－イル）メチル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロ－２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－メチルプロパンアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（３－（トリフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－メチルプロパンアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（３－メトキシ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（５－フルオロ－６－（（メチル－ｄ _３）（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－４－ヒドロキシブタンアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド－２，２－ｄ _２、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１Ｈ－１，２，４－トリアゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）（シクロプロピル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－３－メチルピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－４－メチルピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロ－２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロ－２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、及び
２－（４－（（（５－フルオロ－６－（メチル（３－（トリフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド
からなる群から選択される、項目５４に記載の化合物、立体異性体、又はその塩。
（項目５７）
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－フルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－（Ｒ）－２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，３－ジフルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１，１－ジフルオロエチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（ジフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－シアノ－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロ－２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－メチルプロパンアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（３－（トリフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－メチルプロパンアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド－２，２－ｄ _２、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（（４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）（シクロプロピル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－３－メチルピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｓ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－３－メチルピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－４－メチルピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｓ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｓ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｓ）－４－（（（６－（エチル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロ－２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロ－２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、及び
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（５－フルオロ－６－（メチル（３－（トリフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド
からなる群から選択される、項目５５に記載の化合物、立体異性体、又はその塩。
（項目５８）
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－フルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，３－ジフルオロピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１，１－ジフルオロエチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（ジフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－シアノ－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロ－２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－メチルプロパンアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（３－（トリフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－メチルプロパンアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド－２，２－ｄ _２、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）－３－ヒドロキシプロパンアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１，２，４－オキサジアゾール－３－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１，３，４－オキサジアゾール－２－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－４－（１Ｈ－１，２，３－トリアゾール－５－イル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（（４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）（シクロプロピル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－３－メチルピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－４－メチルピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシ－４－（ヒドロキシメチル）ピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（２－フルオロ－４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロ－２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１－メチル－１Ｈ－ピラゾール－４－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（１，１，１，３，３，３－ヘキサフルオロ－２－ヒドロキシプロパン－２－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（２－フルオロ－４－（１Ｈ－ピラゾール－１－イル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、及び
２－（４－（（（５－フルオロ－６－（メチル（３－（トリフルオロメトキシ）ベンジル）アミノ）ピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド
からなる群から選択される、項目５６に記載の化合物、立体異性体、又はその塩。
（項目５９）

からなる群から選択される構造を有する、項目１に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目６０）

からなる群から選択される構造を有する、項目１に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目６１）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目６２）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目６３）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目６４）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目６５）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目６６）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目６７）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目６８）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目６９）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目７０）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目７１）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目７２）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目７３）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目７４）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目７５）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目７６）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目７７）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目７８）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目７９）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目８０）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目８１）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目８２）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目８３）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目８４）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目８５）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目８６）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目８７）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目８８）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目８９）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目９０）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目９１）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目９２）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目９３）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目９４）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目９５）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目９６）

の構造を有する、項目６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目９７）
Ｒ _０ａが、ＣＮ、置換又は非置換ヘテロアリシクリル（ｈｅｔｅｒｏａｌｉｃｙｃｌｙｌ）、及び置換又は非置換ヘテロアリールからなる群から選択され；且つＲ _０ｂが、水素又はＣ _１～４アルキルである、項目１～４０のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目９８）
Ｒ _０ａが、非置換又は置換ヘテロアリールである、項目９７に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目９９）
Ｒ _０ａが、置換又は非置換ピリジニルである、項目９８に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１００）
Ｒ _０ｂが、水素である、項目９７又は９８に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１０１）
式（ＩＶ）の構造：

（式中、
Ｒ _０ａは、置換又は非置換ピリジニルであり；
Ｒ _０ｂは、水素であり；
Ｒ _１ａは、ヒドロキシルであり；
Ｒ _１ｂは、水素であり；
Ｒ _２は、水素又はヒドロキシルであり；
Ｒ _３は、エチル又はシクロプロピルであり；
Ｒ _６は、ＣＦ _３であり；且つ
Ｙ _３は、ＣＲ _８であり、Ｒ _８は、水素又はフルオロである）
を有する、項目１に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１０２）
Ｒ _０ａが、ＣＮ、ピリジニル、及びテトラヒドロピラニルからなる群から選択され；
Ｒ _０ｂが、水素であり；
Ｒ _１ａが、ヒドロキシルであり；
Ｒ _１ｂが、水素であり；
Ｒ _２が、水素又はヒドロキシルであり；
Ｒが、水素であり；
Ｒ _３が、エチル又はシクロプロピルであり；
Ｒ _４が、水素であり；
Ｒ _５が、水素であり；
Ｒ _６が、ＣＦ _３であり；
Ｒ _７が、水素であり；且つ
Ｙ _１、Ｙ _２及びＹ _３がそれぞれ、ＣＨである、項目１に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１０３）
Ｒ _０ａが、ピリジニルであり；Ｒ _０ｂが、水素であり；Ｒ _１ａが、ヒドロキシルであり；Ｒ _１ｂが、水素であり；Ｒ _２が、水素又はヒドロキシルであり；Ｒが、水素であり；Ｒ _３が、エチル又はシクロプロピルであり；Ｒ _４が、水素であり；Ｒ _５が、水素であり；Ｒ _６が、ＣＦ _３であり；Ｒ _７が水素であり；且つＹ _１、Ｙ _２及びＹ _３がそれぞれＣＨである、項目１に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１０４）
ｒａｃ－２－シアノ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－（Ｒ）－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－（Ｒ）－２－（（３Ｓ，４Ｓ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミド、及び
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミド
からなる群から選択される、項目１に記載の化合物、立体異性体、又はその塩。
（項目１０５）
２－シアノ－２－（４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）アセトアミド、
２－（４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミド、及び
２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミドからなる群から選択される、項目１に記載の化合物、立体異性体、又はその塩。
（項目１０６）
前記化合物が、２－シアノ－２－（４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）アセトアミドである、項目１０５に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１０７）
前記化合物が、２－（４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミドである、項目１０５に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１０８）
前記化合物が、２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミドである、項目１０５に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１０９）
前記化合物が、２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（テトラヒドロ－２Ｈ－ピラン－４－イル）アセトアミドである、項目１０５に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１１０）
前記化合物が、２－（４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミドである、項目１０５に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１１１）
前記化合物が、２－（４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミドである、項目１０５に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１１２）
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミド、
ｒａｃ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３－ヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－（Ｒ）－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミド、
ｒｅｌ－（Ｒ）－２－（（３Ｓ，４Ｓ）－４－（（（６－（エチル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミド、及び
ｒｅｌ－２－（（３Ｒ，４Ｒ）－４－（（（６－（シクロプロピル（４－（トリフルオロメチル）ベンジル）アミノ）－５－フルオロピリミジン－４－イル）アミノ）メチル）－３，４－ジヒドロキシピペリジン－１－イル）－２－（ピリジン－４－イル）アセトアミド
からなる群から選択される、項目１０５に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１１３）
項目１～１１２のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩と、少なくとも１つの薬学的に許容される賦形剤とを含む医薬組成物。
（項目１１４）
医薬としての使用のための、項目１～１１２のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、若しくは塩又は項目１１３に記載の医薬組成物。
（項目１１５）
炎症性、代謝性、腫瘍又は自己免疫疾患の治療及び／又は予防における使用のための、項目１～１１２のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、若しくは塩又は項目１１３に記載の医薬組成物。
（項目１１６）
炎症性、代謝性、腫瘍又は自己免疫疾患に罹患している対象において炎症性、代謝性、腫瘍又は自己免疫疾患を治療する方法であって、前記対象に項目１～１１２のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、若しくは塩又は項目１１３に記載の医薬組成物を投与することを含む、方法。
（項目１１７）
前記疾患が、喘息、挫瘡、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、気管支炎、アテローム性動脈硬化症、ヘリコバクター・ピロリ感染症、アレルギー性疾患、例えば、アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎及びぶどう膜炎、スプルー及び食物アレルギー、アトピー性皮膚炎、嚢胞性線維症、肺移植片拒絶、多発性硬化症、関節リウマチ、若年性関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎、乾癬、乾癬性関節炎、魚鱗癬、水疱症、扁平苔癬、化膿性汗腺炎、脂肪症、脂肪性肝炎、非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）、エリテマトーデス、橋本病、膵臓炎、自己免疫性糖尿病、自己免疫性眼性疾患、潰瘍性大腸炎、大腸炎、クローン病、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、炎症性腸症候群（ＩＢＳ）、シェーグレン症候群、視神経炎、Ｉ型糖尿病、視神経脊髄炎、重症筋無力症、ギラン・バレー症候群、グレーブス病、強膜炎、肥満、肥満に誘導されるインスリン抵抗性、ＩＩ型糖尿病、及び癌からなる群から選択される、項目１１５に記載の使用又は項目１１６に記載の方法のための化合物、立体異性体、若しくは塩又は医薬組成物。
（項目１１８）
前記疾患が、挫瘡、アトピー性皮膚炎、多発性硬化症、関節リウマチ、若年性関節リウマチ、変形性関節症、強直性脊椎炎、乾癬、乾癬性関節炎、魚鱗癬、水疱症、扁平苔癬、化膿性汗腺炎、潰瘍性大腸炎、大腸炎、クローン病、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）及びエリテマトーデスからなる群から選択される、項目１１５に記載の使用又は項目１１６に記載の方法のための化合物、立体異性体、若しくは塩又は医薬組成物。
（項目１１９）
（ｉ）項目１～１１２のいずれか一項に記載の少なくとも１つの化合物、立体異性体、又は塩並びに（ｉｉ）
ａ）コルチコステロイド、例えば、プレドニゾン、メチルプレドニゾロン又はベータ－メタゾン；
ｂ）免疫抑制剤、例えば、シクロスポリン、タクロリムスメトトレキセート、ヒドロキシ尿素、ミコフェノール酸モフェチル、ミコフェノール酸、スルファサラジン、６－チオグアニン又はアザチオプリン；
ｃ）フマル酸エステル、例えば、フマル酸ジメチル；
ｄ）ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ（ＤＨＯＤＨ）阻害剤、例えば、レフルノミド；ｅ）レチノイド、例えば、アシトレチン又はイソトレチノイン；
ｆ）抗炎症薬、例えば、アプレミラスト、クリサボロール、セレコキシブ、ジクロフェナク、アセクロフェナク、アスピリン又はナプロキセン；
ｇ）ＪＡＫ阻害剤、例えば、トファシチニブ、バリシチニブ、ウパダシチニブ、ルキソリチニブ又はデルゴシチニブ；
ｈ）抗生物質、例えば、ゲンタマイシン；
ｉ）抗癌剤、例えば、レナリドミド、ポマリドミド、ペムブロリズマブ、ニボルマブ、ダラツムマブ、ボルテゾミブ、カルフィルゾミブ、イキサゾミブ、ベンダムスチン又はベントクラスト（ｖｅｎｔｏｃｌａｓｔ）；
ｊ）Ｔ細胞遮断薬、例えば、アレファセプト又はエファリズマブ；
ｋ）腫瘍壊死因子－アルファ（ＴＮＦ－アルファ）遮断薬、例えば、エタネルセプト、アダリムマブ、インフリキシマブ、ゴリムマブ、セルトリズマブペゴル；
ｌ）インターロイキン１２／２３遮断薬、例えば、ウステキヌマブ；
ｍ）ＩＬ－２３遮断薬、例えば、リサンキズマブ、グセルクマブ又はチルドラキズマブ；ｎ）抗ＩＬ４／ＩＬ１３アンタゴニスト、例えば、デュピルマブ、レブリキズマブ又はトラロキヌマブ；
ｏ）ＩＬ－１β遮断薬、例えば、カナキヌマブ；
ｐ）ＩＬ－アルファ遮断薬、例えば、ベルメキマブ；
ｑ）ＣＤ６遮断薬、例えば、イトリズマブ；
ｒ）ＩＬ－３６遮断薬、例えば、ＢＩ－６５５１３０又はビメキズマブ；
ｓ）ＩＬ－６アンタゴニスト、例えば、トシリズマブ；
ｔ）カルシニュリン阻害剤、例えば、ピメクロリムス、タクロリムス又はシクロスポリン；
ｕ）光線療法において一般的に利用される光線療法薬剤、例えば、ソラレン、メトキシソラレン又は５－メトキシソラレン＋ＵＶＡ（ＰＵＶＡ）又はＵＶＢによる治療（タールを伴うか又は伴わない）；
ｖ）コルチコステロイド及びビタミンＤ誘導体の固定された組合せ；
ｗ）コルチコステロイド及びレチノイドの固定された組合せ；
ｘ）コルチコステロイドテープ；並びに
ｙ）ＢＭＳ９８６１６５、ＰＦ－０６７００８４１、ＰＦ－０６８２６６４７、ピクリデノソン、テピラミドフマル酸エステル、ＬＹＣ－３０９３７、ＬＥＯ－３２７３１、ＢＩ－７３０３５７、ＰＲＣＬ－０２、ＬＮＰ－１９５５、ＧＳＫ－２９８２７７２、ＣＢＰ－３０７、ＫＤ－０２５、ＭＰ－１０３２、ペテシカチブ、ＪＴＥ－４５１、Ｈｅｍａｙ－００５、ＳＭ－０４７５５、ＥＤＰ－１８１５、ＢＩ－７３０４６０、ＳＦＡ－００２
ＥＲ、ＪＮＪ－３５３４、ＳＡＲ－４４１１６９、ＢＯＳ－１７２７６７、ＳＣＤ－０４４、ＡＢＢＶ－１５７、ＢＡＹ－１８３４８４５、ＡＵＲ－１０１、Ｒ－８３５、ＰＢＦ－１６５０、ＲＴＡ－１７０１、ＡＺＤ－０２８４、ミリキズマブ、ＣＤ２０アンタゴニスト、サリチル酸、コールタール、Ｍｉｃａｌ－１、ＤＵＲ－９２８、ＡＭ－００１、ＢＭＸ－０１０、ＴＡ－１０２、ＳＮＡ－１２５、ブレポシチニブトシル酸塩、ペグカントラチニブ、ＥＳＲ－１１４、ＮＰ－０００８８８、ＳＭ－０４７５５、ＢＯＳ－４７５、ＳＢ－４１４、ＬＥＯ－１３４３１０、ＣＢＳ－３５９５、ＰＦ－０６７６３８０９、ＸＣＵＲ－１７及びＢＴＸ－１３０８からなる群から選択される１つ以上の薬剤からなる群から選択される１つ以上の活性成分を含む組合せ製品。
（項目１２０）
式（Ｖ）による化合物：

、その立体異性体、又は前記化合物若しくは立体異性体の薬学的に許容される塩（式中、Ｒ _３は、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _２～４アルケニル、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１～６ヒドロキシハロアルキル、Ｃ _１～４アルキレン－Ｃ _１～４アルコキシ、置換又は非置換Ｃ _３～７シクロアルキル、及び置換又は非置換Ｃ _３～７シクロアルケニルからなる群から選択され；
Ｒ _４及びＲ _５は、それぞれ独立して、水素又はＣ _１～４アルキルであるか、又はＲ _４及びＲ _５は、それらが結合する炭素原子と合わせてＣ _３～４シクロアルキルを形成し；
Ｒ _７は、水素、ヒドロキシル、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１～４アルコキシ、Ｃ _１～４ハロアルコキシ、及び置換又は非置換ヘテロアリールからなる群から選択され；且つ
置換される場合、ヘテロアリールは、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２～４アルケニル、Ｃ _２～４アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ _１～４アルコキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４ハロアルコキシ及びＣ _１～６ヒドロキシハロアルキルからなる群から独立して選択される１～３個の置換基で置換され；且つ
置換される場合、シクロアルキル又はシクロアルケニルは、Ｃ _１～４アルキル及びハロゲンからなる群から独立して選択される１～３個の置換基で置換され；但し、Ｒ _４、Ｒ _５、及びＲ _７の各々が水素である場合、Ｒ _３はシクロプロピルではなく、且つＲ _７が水素であり、且つＲ _４及びＲ _５が、それらが結合する炭素と合わせてシクロプロピルを形成する場合、Ｒ _３はメチルではない）。
（項目１２１）
Ｒ _３が、Ｃ _１～４アルキルである、項目１２０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１２２）
Ｒ _３が、エチルである、項目１２１に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１２３）
Ｒ _４及びＲ _５の少なくとも１つが、水素である、項目１２０～１２２のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１２４）
Ｒ _４及びＲ _５の各々が、水素である、項目１２３に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１２５）
Ｒ _７が、水素である、項目１２０～１２４のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１２６）
Ｒ _７が、フルオロである、項目１２０～１２４のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１２７）
構造：

を有する、項目１２０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１２８）
式（ＶＩ）による化合物：

、又はその薬学的に許容される塩（式中、
Ｒ _Ｎは、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ハロアルキル、又は任意選択によりヒドロキシル、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４アルコキシ、Ｃ _１～４ハロアルコキシ、又はＮＯ _２で置換されたＣ _１～４アルキレン－フェニルである）。
（項目１２９）
Ｒ _Ｎが、ｔ－ブチルである、項目１２８に記載の化合物又は塩。
（項目１３０）
Ｒ _Ｎが、Ｃ _１～４アルキレン－フェニルである、項目１２８に記載の化合物又は塩。
（項目１３１）
Ｒ _Ｎが、ＣＨ _２－フェニルである、項目１３０に記載の化合物又は塩。
（項目１３２）
フェニルが、置換されていない、項目１３１に記載の化合物又は塩。
（項目１３３）
構造：

を有する、項目１２８に記載の化合物又は塩。
（項目１３４）
構造：

を有する、項目１２８に記載の化合物又は塩。
（項目１３５）
式（ＶＩＩ）による化合物：

、その立体異性体、又は前記化合物若しくは立体異性体の薬学的に許容される塩（式中、Ｒ _ＰＧは、Ｈ、ＣＯ _２Ｒ _Ｎ、又は任意選択によりヒドロキシル、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４アルコキシ、Ｃ _１～４ハロアルコキシ、又はＮＯ _２で置換されたＣ _１～４アルキレン－フェニルであり；
Ｒ _Ｎは、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ハロアルキル、又は任意選択によりヒドロキシル、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４アルコキシ、Ｃ _１～４ハロアルコキシ、又はＮＯ _２で置換されたＣ _１～４アルキレン－フェニルであり；
Ｒ _１ａ及びＲ _１ｂは、独立して、水素、ヒドロキシル、ハロゲン、アミノ、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ヒドロキシアルキル、及びＣ _１～４ハロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ _２は、水素、ヒドロキシル、アミノ、シアノ、ハロゲン、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４ヒドロキシアルキル、Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２、Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－Ｃ _１～４アルキル、及び置換又は非置換ヘテロアリールからなる群から選択されるか；又は
Ｒ _１ａ及びＲ _２を合わせて二重結合を形成し、且つＲ _１ｂは水素であり；
Ｒ _３は、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _２～４アルケニル、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１～６ヒドロキシハロアルキル、Ｃ _１～４アルキレン－Ｃ _１～４アルコキシ、置換又は非置換Ｃ _３～７シクロアルキル、及び置換又は非置換Ｃ _３～７シクロアルケニルからなる群から選択され；
Ｒ _４及びＲ _５は、それぞれ独立して、水素又はＣ _１～４アルキルであるか、又はＲ _４及びＲ _５は、それらが結合する炭素原子と合わせてＣ _３～４シクロアルキルを形成し；
Ｒ _７は、水素、ヒドロキシル、ＣＮ、ハロゲン、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４ヒドロキシアルキル、Ｃ _１～４アルコキシ、Ｃ _１～４ハロアルコキシ、及び置換又は非置換ヘテロアリールからなる群から選択され；且つ
置換される場合、ヘテロアリールは、Ｃ _１～４アルキル、Ｃ _１～４ヒドロキシアルキル、Ｃ _２～４アルケニル、Ｃ _２～４アルキニル、ヒドロキシ、Ｃ _１～４アルコキシ、シアノ、ハロゲン、Ｃ _１～４ハロアルキル、Ｃ _１～４ハロアルコキシ及びＣ _１～６ヒドロキシハロアルキルからなる群から独立して選択される１～３個の置換基で置換され；
且つ
置換される場合、シクロアルキル又はシクロアルケニルは、Ｃ _１～４アルキル及びハロゲンからなる群から独立して選択される１～３個の置換基で置換される）。
（項目１３６）
Ｒ _１ａ及びＲ _１ｂの少なくとも１つが、水素である、項目１３５に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１３７）
Ｒ _１ａ及びＲ _１ｂの少なくとも１つが、ヒドロキシルである、項目１３５又は１３６に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１３８）
Ｒ _１ａ及びＲ _１ｂの一方が水素であり、他方がヒドロキシルである、項目１３５～１３７のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１３９）
Ｒ _２が、ヒドロキシルである、項目１３５～１３８のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１４０）
Ｒ _３が、Ｃ _１～４アルキルである、項目１３５～１３９のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１４１）
Ｒ _３が、エチルである、項目１４０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１４２）
Ｒ _４及びＲ _５の少なくとも１つが、水素である、項目１３５～１４１のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１４３）
Ｒ _４及びＲ _５の両方が、水素である、項目１４２に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１４４）
Ｒ _６が、Ｃ _１～４ハロアルキルである、項目１３５～１４３のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１４５）
Ｒ _７が、水素である、項目１３５～１４４のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１４６）
Ｒ _７が、ハロゲンである、項目１３５～１４４のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１４７）
Ｒ _７が、フルオロである、項目１４６に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１４８）
式（ＶＩＩａ）の構造：

を有する、項目１３５及び１４５～１４７のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１４９）
Ｒ _７が、水素である、項目１４８に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１５０）
Ｒ _７が、ハロゲンである、項目１４８に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１５１）
Ｒ _７が、フルオロである、項目１５０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１５２）
式（ＶＩＩｂ）の構造：

を有する、項目１３５に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１５３）
Ｒ _７が、水素である、項目１５２に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１５４）
Ｒ _７が、ハロゲンである、項目１５２に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１５５）
Ｒ _７が、フルオロである、項目１５４に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１５６）
Ｒ _ＰＧが、水素である、項目１３５～１５５のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１５７）
Ｒ _ＰＧが、ＣＯ _２Ｒ _Ｎである、項目１３５～１５５のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１５８）
Ｒ _ＰＧが、ＣＯ _２－Ｃ _１～４アルキルである、項目１５７に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１５９）
Ｒ _ＰＧが、ＣＯ _２－ｔ－ブチルである、項目１５８に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１６０）
Ｒ _ＰＧが、ＣＯ _１～４アルキレン－フェニルである、項目１３５～１５５のいずれか一項に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１６１）
Ｒ _ＰＧが、ベンジルである、項目１６０に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１６２）
構造：

を有する、項目１３５に記載の化合物、立体異性体、又は塩。
（項目１６３）
構造：

を有する、項目１６２に記載の化合物、立体異性体、又は塩。 Furthermore, it has been found that the compounds disclosed herein have utility in vivo and may consequently be useful in treating inflammatory, metabolic and autoimmune diseases or symptoms thereof. Ta.
The present invention provides, for example, the following items.
(Item 1)
Compounds according to formula (I):

, its stereoisomer, or a pharmaceutically acceptable salt of said compound or stereoisomer (wherein Y ₁ ,Y ₂ and Y ₃ is independently N or CR ₈ And;
R is hydrogen, C _1-6 alkyl, and C _1-4 selected from the group consisting of hydroxyalkyl;
R _0a and R _0b are independently hydrogen, C _1-4 alkyl, C _1-4 hydroxyalkyl, C _1-4 selected from the group consisting of haloalkyl, CN, substituted or unsubstituted heteroalicyclyl, and substituted or unsubstituted heteroaryl;
R _1a and R _1b are independently hydrogen, hydroxyl, halogen, amino, C _1-4 alkyl, C _1-4 hydroxyalkyl, and C _1-4 selected from the group consisting of haloalkyl;
R ₂ is hydrogen, hydroxyl, amino, cyano, halogen, C _1-4 alkyl, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 Hydroxyalkyl, C(=O)OH, C(=O)NH ₂ , C(=O)OC _1-4 selected from the group consisting of alkyl, and substituted or unsubstituted heteroaryl;
R ₃ is C _1-4 alkyl, C _2-4 alkenyl, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 hydroxyalkyl, C _1-6 Hydroxyhaloalkyl, C _1-4 Alkylene-C _1-4 Alkoxy, substituted or unsubstituted C _3-7 cycloalkyl, and substituted or unsubstituted C _3-7 selected from the group consisting of cycloalkenyl;
R ₄ and R ₅ are each independently hydrogen or C _1-4 is alkyl or R ₄ and R ₅ together with the carbon atoms to which they bond, C _3-4 forming a cycloalkyl;
R ₆ is hydrogen, CN, halogen, C _1-4 alkyl, C _1-4 hydroxyalkyl, C _1-6 Hydroxyhaloalkyl, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 Alkoxy, C _1-4 selected from the group consisting of haloalkoxy, and substituted or unsubstituted heteroaryl;
R ₇ is hydrogen, hydroxyl, CN, halogen, C _1-4 alkyl, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 hydroxyalkyl, C _1-4 Alkoxy, C _1-4 selected from the group consisting of haloalkoxy, and substituted or unsubstituted heteroaryl;
Each R ₈ are independently hydrogen, hydroxyl, CN, halogen, C _1-4 alkyl, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 Alkoxy, C _1-4 selected from the group consisting of haloalkoxy, and substituted or unsubstituted heteroaryl; and
R ₇ is hydrogen and each R present ₈ Whenever is hydrogen, R ₆ is CN, halogen, C _1-4 alkyl, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 hydroxyalkyl, C _1-6 Hydroxyhaloalkyl, C _1-4 Alkoxy, C _1-4 selected from the group consisting of haloalkoxy, and substituted or unsubstituted heteroaryl; and
When substituted, heteroalicyclyl is C _1-4 alkyl, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 hydroxyalkyl, C _1-6 hydroxyhaloalkyl, hydroxy, C _1-4 substituted with 1 to 3 substituents independently selected from the group consisting of alkoxy, and halogen; and
When substituted, heteroaryl is C _1-4 alkyl, C _1-4 hydroxyalkyl, C _2-4 alkenyl, C _2-4 alkynyl, hydroxy, C _1-4 Alkoxy, cyano, halogen, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 Haloalkoxy and C _1-6 substituted with 1 to 3 substituents independently selected from the group consisting of hydroxyhaloalkyl; and
When substituted, cycloalkyl or cycloalkenyl is C _1-4 (substituted with 1 to 3 substituents independently selected from the group consisting of alkyl and halogen).
(Item 2)
A compound, stereoisomer, or salt according to item 1, wherein R is hydrogen.
(Item 3)
R ₆ is hydrogen, CN, halogen, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 Haloalkoxy, C _1-4 hydroxyalkyl, C _1-6 hydroxyhaloalkyl; selected from the group consisting of 5-membered heteroaryl and 5-membered heteroaryl substituted with one or two substituents independently selected from methyl or hydroxyethyl; ₇ is hydrogen and each R present ₈ Whenever is hydrogen, R ₆ cannot be hydrogen, a compound, stereoisomer, or salt according to item 1 or 2.
(Item 4)
R ₆ But hydrogen, CN, chloro, CF ₃ ,CHF ₂ , C.C.H. ₃ F ₂ ,OCF ₃ , and OCHF ₂ ,OCH ₂ F, C (CF ₃ ) ₂ OH, CF ₂ CH ₂ selected from the group consisting of OH, pyrazolyl, and pyrazolyl substituted with one substituent selected from methyl or 2-hydroxyethyl, and R ₇ is hydrogen and each R present ₈ Whenever is hydrogen, R ₆ A compound, stereoisomer or salt according to any one of items 1 to 3, wherein cannot be hydrogen.
(Item 5)
R ₆ However, hydrogen, CF ₃ , C.C.H. ₃ F ₂ ,OCHF ₂ ,C(CF ₃ ) ₂ selected from the group consisting of OH, pyrazolyl, and methyl-pyrazolyl, and R ₇ is hydrogen and each R present ₈ Whenever is hydrogen, R ₆ A compound, stereoisomer or salt according to any one of items 1 to 4, wherein cannot be hydrogen.
(Item 6)
R ₆ However, CF ₃ ,C(CF ₃ ) ₂ A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 5, selected from the group consisting of OH, 1-methyl-1H-pyrazol-4-yl, and 1H-pyrazol-1-yl. .
(Item 7)
R ₆ However, CF ₃ The compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 6, which is
(Item 8)
R ₇ is hydrogen, halogen, hydroxyl, cyano, CH ₃ ,OCH ₃ , C.F. ₃ ,CHF ₂ ,OCF ₃ and OCHF ₂ A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 7 selected from the group consisting of.
(Item 9)
R ₇ is hydrogen or fluoro, a compound, stereoisomer or salt according to any one of items 1 to 8.
(Item 10)
Y ₁ ,Y ₂ and Y ₃ are each CH; or
Y ₁ is N and Y ₂ and Y ₃ are each CH; or
Y ₂ is N and Y ₁ and Y ₃ are each CH; or
Y ₃ is N and Y ₁ and Y ₂ are each CH; or
Y ₃ is CH-, and Y ₁ and Y ₂ A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 9, wherein each is N.
(Item 11)
Y ₁ and Y ₂ are each CH-, and Y ₃ is CR ₈ , in which R ₈ is hydrogen, hydroxyl, methyl, OCH ₃ , fluoro, chloro, and CF ₃ A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 9, selected from the group consisting of.
(Item 12)
R ₈ is hydrogen or fluoro, the compound, stereoisomer, or salt according to item 11.
(Item 13)
Y ₂ is N and Y ₁ and Y ₃ are independently each CH; or
Y ₃ is N and Y ₁ and Y ₂ A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 10, wherein each is independently CH.
(Item 14)
R ₆ is hydrogen and Y ₂ Or Y ₃ at least one of the CR ₈ and R ₈ However, CN, halogen, C _1-4 alkyl, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 alkoxy, and C _1-4 A compound, stereoisomer or salt according to any one of items 1-5 and 8-13 selected from the group consisting of haloalkoxy.
(Item 15)
R ₆ is hydrogen, and Y ₂ is C(OCF ₃ ), the compound, stereoisomer, or salt according to item 14.
(Item 16)
R ₄ and R ₅ are independently hydrogen or methyl, or R ₄ and R ₅ A compound, stereoisomer or salt according to any one of items 1 to 15, wherein together with the carbon atom to which they are attached form cyclopropyl.
(Item 17)
R ₄ is hydrogen or methyl, and R ₅ 17. A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 16, wherein is hydrogen.
(Item 18)
R ₄ and R ₅ 18. A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 17, wherein each is hydrogen.
(Item 19)
R ₃ is methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, iso-butyl, tert-butyl, CH ₂ CH ₂ F, CH ₂ CH ₂ OCH ₃ , cyclopropyl-CH ₂ -, cyclopropyl, methylcyclopropyl, cyclobutyl, and fluorocyclobutyl, a compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 18.
(Item 20)
R ₃ is selected from the group consisting of methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, iso-butyl, tert-butyl, cyclopropyl, 1-methylcyclopropyl, cyclobutyl, and 3-fluorocyclobutyl 20. A compound, stereoisomer, or salt according to any one of 1 to 19.
(Item 21)
R ₃ is selected from the group consisting of methyl, ethyl, isopropyl, cyclopropyl, 1-methylcyclopropyl, cyclobutyl, (1r,3S)-3-fluorocyclobutyl, and (1s,3R)-3-fluorocyclobutyl , a compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 20.
(Item 22)
R ₃ A compound, stereoisomer or salt according to any one of items 1 to 21, wherein is selected from the group consisting of methyl, ethyl, and cyclopropyl.
(Item 23)
R ₃ 23. A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 22, wherein is ethyl.
(Item 24)
R ₃ 23. A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 22, wherein is cyclopropyl.
(Item 25)
R ₂ is hydrogen, hydroxyl, amino, CN, halogen, methyl, ethyl, CH ₂ OH, CH ₂ CH ₂ OH, C(=O)OC _1-2 Alkyl, C(=O)NH ₂ , and unsubstituted or substituted 5-membered heteroaryl, the compound, stereoisomer or salt according to any one of items 1 to 24.
(Item 26)
R ₂ is hydrogen, hydroxyl, CN, fluoro, methyl, CH ₂ OH, C(=O)OCH ₃ ,C(=O)NH ₂ 26. A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 25, selected from the group consisting of , oxadiazolyl, and triazolyl.
(Item 27)
R ₂ is hydrogen, hydroxyl, CN, methyl, CH ₂ OH, C(=O)OCH ₃ ,C(=O)NH ₂ , 1,2,4-oxadiazol-3-yl, 1,3,4-oxadiazol-2-yl, 1H-1,2,4-triazol-3-yl, and 1H-1,2, A compound, stereoisomer or salt according to any one of items 1 to 26 selected from the group consisting of 3-triazol-5-yl.
(Item 28)
R ₂ is hydrogen, CN, methyl, CH ₂ 28. A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 27 selected from the group consisting of OH, and hydroxyl.
(Item 29)
R ₂ 29. A compound, stereoisomer or salt according to any one of items 1 to 28, wherein is hydrogen or hydroxyl.
(Item 30)
R ₂ is hydrogen, a compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 29.
(Item 31)
R ₂ A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 29, wherein is hydroxyl.
(Item 32)
R _1a is hydrogen, hydroxyl, fluoro, and CF ₃ selected from the group consisting of R _1b A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 31, wherein is selected from the group consisting of hydrogen, fluoro, and methyl.
(Item 33)
R _1a is hydroxyl, fluoro, and -CF ₃ selected from the group consisting of R _1b A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 32, wherein is selected from the group consisting of hydrogen, fluoro, and methyl.
(Item 34)
R _1a A compound, stereoisomer or salt according to any one of items 1 to 33, wherein is hydrogen or fluoro.
(Item 35)
R _1a 35. A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 34, wherein is hydroxyl.
(Item 36)
R _1b The compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 35, wherein is hydrogen.
(Item 37)
R _1b is methyl, a compound, stereoisomer or salt according to any one of items 1 to 35.
(Item 38)
R _1a ,R _1b and R ₂ A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 37, wherein at least one of the is not hydrogen.
(Item 39)
R _1a is selected from the group consisting of hydrogen, hydroxyl, and fluoro; R _1b is selected from the group consisting of hydrogen, fluoro, and methyl; and R ₂ is hydrogen, hydroxyl, methyl, CN, CH ₂ OH, and CH ₂ CH ₂ 39. A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 38, selected from the group consisting of OH.
(Item 40)
R _1a is hydroxyl or R ₂ is hydroxyl, CH ₂ OH, and CH ₂ CH ₂ R is selected from the group consisting of OH _1a is selected from the group consisting of hydroxyl and hydrogen; R _1b is hydrogen; and R ₂ is hydrogen, hydroxyl, CH ₂ OH, and CH ₂ CH ₂ 40. A compound, stereoisomer, or salt according to item 39, selected from the group consisting of OH.
(Item 41)
R _0a is hydrogen, methyl, CH ₂ OH, CH ₂ CH ₂ OH, CH ₂ F, and CHF ₂ selected from the group consisting of; and R _0b But hydrogen, C _1-4 alkyl, C _1-4 hydroxyalkyl, and C _1-4 41. A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 40, selected from the group consisting of haloalkyl.
(Item 42)
R _0a is hydrogen, methyl, CH ₂ OH, and CH ₂ CH ₂ 42. A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 41 selected from the group consisting of OH.
(Item 43)
R _0a is hydrogen, the compound, stereoisomer, or salt according to item 42.
(Item 44)
R _0b is hydrogen, the compound, stereoisomer, or salt according to item 42 or item 43.
(Item 45)
The compound, stereoisomer, or salt according to item 1, having the structure of formula (II) or formula (III):

(In the formula,
R _1a is fluoro or hydroxyl;
R _1b is hydrogen or fluoro;
R ₂ is hydrogen or hydroxyl;
R ₆ is CF ₃ And;
Y ₂ and Y ₃ is independently N or CR ₈ and; and
R ₈ is hydrogen or fluoro).
(Item 46)
Y ₂ and Y ₃ are each CH or Y ₂ is CH and Y ₃ The compound, stereoisomer, or salt according to item 45, wherein is CF.
(Item 47)
R _1a is hydroxyl, and R _1b 47. The compound, stereoisomer, or salt according to item 45 or 46, wherein is hydrogen.
(Item 48)
R ₂ is hydrogen, the compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 45 to 47.
(Item 49)
R ₂ 48. A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 45 to 47, wherein is hydroxyl.
(Item 50)
R _0a is hydrogen, methyl, CH ₂ OH, and CH ₂ CH ₂ selected from the group consisting of;
R _0b is selected from the group consisting of hydrogen and methyl;
R _1a is hydrogen, hydroxyl, fluoro, and CF ₃ selected from the group consisting of;
R _1b is selected from the group consisting of hydrogen, fluoro, and methyl;
R ₂ is hydrogen, hydroxyl, amino, CN, fluoro, methyl, CH ₂ -OH, C(=O)-NH ₂ , C(=O)O-CH ₃ , 1,2,4-oxadiazol-3-yl, 1,3,4-oxadiazol-2-yl, 1H-imidazol-2-yl, 1H-1,2,3-triazol-5-yl , 1H-1,2,4-triazol-3-yl, and 4-methyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl;
R is hydrogen and CH ₂ selected from the group consisting of;
R ₃ is methyl, ethyl, isopropyl, isobutyl, CH ₂ CH ₂ F, CH ₂ CH ₂ OCH ₃ , cyclopropyl-CH ₂ -, cyclopropyl, 1-methylcyclopropyl, cyclobutyl, and 3-fluorocyclobutyl;
R ₄ is hydrogen or methyl;
R ₅ is hydrogen;
R ₆ But hydrogen, chloro, CN, CF ₃ ,CHF ₂ , C.C.H. ₃ F ₂ ,OCH ₃ ,OCF ₃ ,OCH ₂ F.OCHF ₂ ,C(CF ₃ ) ₂ OH, CF ₂ CH ₂ selected from the group consisting of OH, 1H-pyrazol-1-yl, 1-methyl-1H-pyrazol-4-yl, and 1-(2-hydroxyethyl)-1H-pyrazol-4-yl;
R ₇ is hydrogen or chloro;
Y ₁ ,Y ₂ and Y ₃ are each CH; or
Y ₁ is CH and Y ₂ is CH, and Y ₃ But, N, C(F), C(OCH ₃ ), C(CH ₃ ), C(Cl), and C(CF ₃ ); or
Y ₁ is CH and Y ₂ is N, C(CN), C(1H-1,2,4-triazol-1-yl), C(OCF ₃ ), C(OCH ₃ ), C(F), C(OCHF ₂ ), and C (Cl), and Y ₃ is CH; or
Y ₁ is CH and Y ₂ is C (Cl), and Y ₃ is C(Cl); or
Y ₁ is C(CH ₃ ) and Y ₂ is CH, and Y ₃ is C(CH ₃ ); or Y ₁ is C(CH ₃ ) and Y ₂ is C(CH ₃ ), and Y ₃ is CH; or Y ₁ is C (CF ₃ ) and Y ₂ is C (CF ₃ ), and Y ₃ is CH; or Y ₁ is C(Cl) and Y ₂ is C (Cl), and Y ₃ is CH; or
Y ₁ is N and Y ₂ is N and Y ₃ The compound, stereoisomer, or salt according to item 1, wherein is CH.
(Item 51)
R _0a is hydrogen, methyl, CH ₂ OH, and CH ₂ CH ₂ selected from the group consisting of;
R _0b is hydrogen or methyl;
R _1a But hydrogen, hydroxyl, CF ₃ , and fluoro;
R _1b is selected from the group consisting of hydrogen, fluoro, and methyl;
R ₂ is hydrogen, hydroxyl, CN, CH ₂ OH, methyl, CO ₂ Me, CONH ₂ , 1,2,4-oxadiazol-3-yl, 1,3,4-oxadiazol-2-yl, 1H-1,2,3-triazol-5-yl, and 1H-1,2, selected from the group consisting of 4-triazol-3-yl;
R is hydrogen;
R ₃ is methyl, ethyl, isopropyl, cyclopropyl-CH ₂ -, cyclopropyl, 1-methylcyclopropyl, cyclobutyl, (1r,3S)-3-fluorocyclobutyl, and (1s,3R)-3-fluorocyclobutyl;
R ₄ is hydrogen;
R ₅ is hydrogen;
R ₆ However, hydrogen, CF ₃ , C.F. ₂ CH ₃ ,OCHF ₂ ,C(CF ₃ ) ₂ selected from the group consisting of OH, 1H-pyrazol-1-yl, and 1-methyl-1H-pyrazol-4-yl;
R ₇ is hydrogen;
Y ₁ ,Y ₂ and Y ₃ are each CH; or
Y ₁ is CH and Y ₂ is CH, and Y ₃ is C(F); or
Y ₁ is CH and Y ₂ is C(OCF ₃ ) or C(OCH ₃ ), and Y ₃ is CH; or
Y ₁ is CH and Y ₂ is CH, and Y ₃ is N; or
Y ₁ is CH and Y ₂ is N and Y ₃ is CH; or
Y ₁ is N and Y ₂ is N and Y ₃ 51. A compound, stereoisomer, or salt according to item 1 or 50, wherein is CH.
(Item 52)
R _0a is hydrogen, methyl, and CH ₂ selected from the group consisting of;
R _0b is hydrogen or methyl;
R _1a is selected from the group consisting of hydrogen, hydroxyl, and fluoro;
R _1b is selected from the group consisting of hydrogen, fluoro, and methyl;
R ₂ is hydrogen, hydroxyl, CN, CH ₂ From the group consisting of OH, methyl, 1,2,4-oxadiazol-3-yl, 1,3,4-oxadiazol-2-yl, and 1H-1,2,3-triazol-5-yl selected;
R is hydrogen;
R ₃ is ethyl or cyclopropyl;
R ₄ is hydrogen;
R ₅ is hydrogen;
R ₆ However, hydrogen, CF ₃ , C.F. ₂ CH ₃ ,OCHF ₂ ,C(CF ₃ ) ₂ selected from the group consisting of OH, 1H-pyrazol-1-yl, and 1-methyl-1H-pyrazol-4-yl;
R ₇ is hydrogen;
Y ₁ ,Y ₂ and Y ₃ are each CH; or
Y ₁ is CH and Y ₂ is CH, and Y ₃ is C(F); or
Y ₁ is CH and Y ₂ is C(OCF ₃ ), and Y ₃ 52. A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 and 50-51, wherein is CH.
(Item 53)
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2-methyl-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide ,
rel-(R)-2-(4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino) methyl)-3,3-difluoropiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl) amino)methyl)-3-fluoropiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- fluoropiperidin-1-yl)acetamide,
rel-(R)-2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,3- difluoropiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-(trifluoromethyl)piperidine-1 -yl)acetamide,
1-(2-amino-2-oxoethyl)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidine- 4-methyl carboxylate,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl) amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl) amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclobutyl(4-(difluoromethoxy)-2-fluorobenzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)- 3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclobutyl(4-(difluoromethoxy)-2-fluorobenzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)- 3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclobutyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclobutyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl((2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl) amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl((2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl) amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclobutyl((2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino ) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclobutyl((2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino ) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-(isopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-(isopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-(methyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-(methyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl )-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl )-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclobutyl((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino ) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclobutyl((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino ) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclobutyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino ) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclobutyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino ) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl((6-(difluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino ) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl((6-(difluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino ) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino ) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino ) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl) amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl) amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl((6-(1,1-difluoroethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidine-4 -yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl((6-(1,1-difluoroethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidine-4 -yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-((2-fluoroethyl)(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl )-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-(((1r,3S)-3-fluorocyclobutyl)(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidine- 4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide, rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-(((1s,3R)- 3-fluorocyclobutyl)(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide, 2-(4-(((6- (cyclopropyl(1-(5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)ethyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)ethyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidine-1- il) acetamide,
2-(4-(((6-((3-cyanobenzyl)(cyclopropyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)benzyl)(cyclopropyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl ) piperidin-1-yl) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(1,1-difluoroethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-((1-methylcyclopropyl)(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(difluoromethoxy)-2-fluorobenzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(difluoromethoxy)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
1-(2-amino-2-oxoethyl)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidine- 4-carboxamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-( hydroxymethyl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((4-chloro-2,5-dimethylbenzyl)(cyclopropyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2,5-dimethylbenzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide, rac-2-( (3R,4S)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1- il) acetamide,
2-(4-cyano-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(hydroxymethyl)piperidine-1- il) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-( hydroxymethyl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((4-chloro-3,5-dimethylbenzyl)(cyclopropyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide ,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)benzyl ) amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)benzyl ) amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)-2-methylpropanamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(3-(trifluoromethoxy)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)-2-methylpropanamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(3-methoxy-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl )-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-((methyl-d ₃ )(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(2-methoxy-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl )-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropane Amide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)-3-hydroxypropanamide,
rel-(R)-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3-hydroxypiperidin-1-yl)-3-hydroxypropanamide,
rel-(R)-2-((3S,4S)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3-hydroxypiperidin-1-yl)-3-hydroxypropanamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)-4-hydroxybutanamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl)- 3-hydroxypropanamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)acetamide-2,2-d ₂ ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(hydroxymethyl)piperidine-1- yl)-3-hydroxypropanamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl) amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(1-(2-hydroxyethyl)-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidine -4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide, rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(1-methyl) 1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidine -4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl ) amino) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl) acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)(ethyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((4-cyanobenzyl)(ethyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine- 1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((4-(1,1-difluoro-2-hydroxyethyl)benzyl)(ethyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl ) amino) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1H-1,2,4 -triazol-3-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1,2,4-oxa diazol-3-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1,3,4-oxa diazol-2-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(4-methyl-4H-1 , 2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1H-imidazol-2-yl ) piperidin-1-yl) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1H-1,2,3 -triazol-5-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)(cyclopropyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino ) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(1-((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)-2-hydroxyethyl)piperidin-1-yl ) acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxy-3-methylpiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4S)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxy-3-methylpiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy-4-methylpiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy-4-(hydroxymethyl) piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((3,5-bis(trifluoromethyl)benzyl)(ethyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy-4- (hydroxymethyl)piperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4 -dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4S)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4 -dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3, 4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4S)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3, 4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4S)-4-(((6-(ethyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)benzyl) amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidine -4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)benzyl ) amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl) amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl ) amino) methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl) acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(2-fluorobenzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidine -1-yl)acetamide,
2-(4-amino-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide ,
rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-(methyl(2-methylbenzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1- il) acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((2,6-dichlorobenzyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((2,3-dichlorobenzyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((2,6-dichlorobenzyl)(ethyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-(methyl(1-(o-tolyl)ethyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((1-(2-chlorophenyl)ethyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3 -hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-(methyl(3-(trifluoromethoxy)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((3-cyanobenzyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine- 1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-(isobutyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((cyclopropylmethyl)(2-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((4-cyanobenzyl)(isobutyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine- 1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((4-chloro-3-fluorobenzyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3 -hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((4-(difluoromethoxy)benzyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((4-(difluoromethoxy)-3-methoxybenzyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl )-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((4-chlorobenzyl)(isopropyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine- 1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-((2-methoxyethyl)(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl )-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((2,4-dichlorobenzyl)(isobutyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((4-cyanobenzyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine- 1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-(((6-methoxypyridin-3-yl)methyl)(methyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl )-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((3-(difluoromethoxy)benzyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((3,5-dichlorobenzyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-(methyl(4-(trifluoromethoxy)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide, and
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((3-chlorobenzyl)(isopropyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine- 1-yl)acetamide
The compound, stereoisomer, or salt of item 1 selected from the group consisting of.
(Item 54)
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2-methyl-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,3 -difluoropiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-fluoro piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-fluoropiperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,3-difluoropiperidin-1-yl ) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-(trifluoromethyl)piperidine-1 -yl)acetamide,
1-(2-amino-2-oxoethyl)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidine- 4-methyl carboxylate,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclobutyl(4-(difluoromethoxy)-2-fluorobenzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl ) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclobutyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclobutyl((2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine -1-yl)acetamide,
2-(4-(((5-fluoro-6-(isopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((5-fluoro-6-(methyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclobutyl((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine -1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclobutyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine -1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((6-(difluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine -1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(ethyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1- il) acetamide,
2-(4-(((6-(ethyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine -1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((6-(1,1-difluoroethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)- 3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-((((5-fluoro-6-((2-fluoroethyl)(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl ) acetamide,
2-(4-(((5-fluoro-6-((3-fluorocyclobutyl)(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine- 1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(1-(5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)ethyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidine- 1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)ethyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidine-1- il) acetamide,
2-(4-(((6-((3-cyanobenzyl)(cyclopropyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((3-(1H-1,2,4-triazol-1-yl)benzyl)(cyclopropyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl ) piperidin-1-yl) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(1,1-difluoroethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1- il) acetamide,
2-(4-(((5-fluoro-6-((1-methylcyclopropyl)(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine- 1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(difluoromethoxy)-2-fluorobenzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1- il) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(difluoromethoxy)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
1-(2-amino-2-oxoethyl)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidine- 4-carboxamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-( hydroxymethyl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((4-chloro-2,5-dimethylbenzyl)(cyclopropyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2,5-dimethylbenzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide, 2-(4- (((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-cyano-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(hydroxymethyl)piperidine-1- il) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-( hydroxymethyl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((4-chloro-3,5-dimethylbenzyl)(cyclopropyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidine -4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide, 2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoro pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)-2-methylpropanamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(3-(trifluoromethoxy)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)-2 - methylpropanamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(3-methoxy-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-(((5-fluoro-6-((methyl-d ₃ )(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2-methoxy-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)-3-hydroxypropane Amide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)- 3-hydroxypropanamide,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)-3 - hydroxypropanamide,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)-4 -Hydroxybutanamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl)- 3-hydroxypropanamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide -2,2-d ₂ ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(hydroxymethyl)piperidine-1- yl)-3-hydroxypropanamide,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(1-(2-hydroxyethyl)-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl )-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl )-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)(ethyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine- 1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((4-cyanobenzyl)(ethyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((4-(1,1-difluoro-2-hydroxyethyl)benzyl)(ethyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1H-1,2,4 -triazol-3-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1,2,4-oxa diazol-3-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1,3,4-oxa diazol-2-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(4-methyl-4H-1 , 2,4-triazol-3-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1H-imidazol-2-yl ) piperidin-1-yl) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1H-1,2,3 -triazol-5-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)(cyclopropyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine -1-yl)acetamide,
2-(4-(1-((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)-2-hydroxyethyl)piperidin-1-yl ) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy-3-methylpiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy-4-methylpiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy-4-(hydroxymethyl) piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((3,5-bis(trifluoromethyl)benzyl)(ethyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy-4- (hydroxymethyl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl ) acetamide,
2-(4-(((6-(ethyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidine- 1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidine- 4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl )-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidine -4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3, 4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(2-fluorobenzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-amino-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((5-fluoro-6-(methyl(2-methylbenzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((2,6-dichlorobenzyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((2,3-dichlorobenzyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((2,6-dichlorobenzyl)(ethyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((5-fluoro-6-(methyl(1-(o-tolyl)ethyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((1-(2-chlorophenyl)ethyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl) acetamide,
2-(4-(((5-fluoro-6-(methyl(3-(trifluoromethoxy)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((3-cyanobenzyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((5-fluoro-6-(isobutyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((cyclopropylmethyl)(2-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1- il) acetamide,
2-(4-(((6-((4-cyanobenzyl)(isobutyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((4-chloro-3-fluorobenzyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl) acetamide,
2-(4-(((6-((4-(difluoromethoxy)benzyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-((4-(difluoromethoxy)-3-methoxybenzyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-(((6-((4-chlorobenzyl)(isopropyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((5-fluoro-6-((2-methoxyethyl)(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-(((6-((2,4-dichlorobenzyl)(isobutyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((4-cyanobenzyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((5-fluoro-6-(((6-methoxypyridin-3-yl)methyl)(methyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-(((6-((3-(difluoromethoxy)benzyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-((3,5-dichlorobenzyl)(methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((5-fluoro-6-(methyl(4-(trifluoromethoxy)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide, as well as
2-(4-(((6-((3-chlorobenzyl)(isopropyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide
The compound, stereoisomer, or salt of item 1 selected from the group consisting of.
(Item 55)
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-(R)-2-(4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino) methyl)-3,3-difluoropiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl) amino)methyl)-3-fluoropiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- fluoropiperidin-1-yl)acetamide,
rel-(R)-2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,3- difluoropiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-(trifluoromethyl)piperidine-1 -yl)acetamide,
1-(2-amino-2-oxoethyl)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidine- 4-methyl carboxylate,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide ,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl) amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclobutyl(4-(difluoromethoxy)-2-fluorobenzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)- 3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclobutyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl((2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl) amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-(isopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-(methyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl )-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl) amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl((6-(1,1-difluoroethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidine-4 -yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-(((1r,3S)-3-fluorocyclobutyl)(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidine- 4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide, rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-(((1s,3R)- 3-fluorocyclobutyl)(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide, 2-(4-(((6- (cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(1,1-difluoroethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-((1-methylcyclopropyl)(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(difluoromethoxy)-2-fluorobenzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(difluoromethoxy)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
1-(2-amino-2-oxoethyl)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidine- 4-carboxamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-( hydroxymethyl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-cyano-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(hydroxymethyl)piperidine-1- il) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-( hydroxymethyl)piperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)benzyl ) amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)-2-methylpropanamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(3-(trifluoromethoxy)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)-2-methylpropanamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(3-methoxy-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl )-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-((methyl-d ₃ )(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)-3-hydroxypropanamide,
rel-(R)-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3-hydroxypiperidin-1-yl)-3-hydroxypropanamide,
rel-(R)-2-((3S,4S)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3-hydroxypiperidin-1-yl)-3-hydroxypropanamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)-4-hydroxybutanamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl)- 3-hydroxypropanamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)acetamide-2,2-d ₂ ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(hydroxymethyl)piperidine-1- yl)-3-hydroxypropanamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl) amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl ) amino) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl) acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidine -4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl ) amino) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1H-1,2,4 -triazol-3-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1,2,4-oxa diazol-3-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1,3,4-oxa diazol-2-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1H-1,2,3 -triazol-5-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)(cyclopropyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino ) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxy-3-methylpiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4S)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxy-3-methylpiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy-4-methylpiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy-4-(hydroxymethyl) piperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4 -dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4S)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4 -dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3, 4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4S)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3, 4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4S)-4-(((6-(ethyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)benzyl) amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidine -4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)benzyl ) amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl) amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl ) amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide, and
rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-(methyl(3-(trifluoromethoxy)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide
The compound, stereoisomer, or salt thereof according to item 53, selected from the group consisting of.
(Item 56)
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,3 -difluoropiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-fluoro piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-fluoropiperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,3-difluoropiperidin-1-yl ) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-(trifluoromethyl)piperidine-1 -yl)acetamide,
1-(2-amino-2-oxoethyl)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidine- 4-methyl carboxylate,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclobutyl(4-(difluoromethoxy)-2-fluorobenzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl ) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclobutyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((2-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((5-fluoro-6-(isopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((5-fluoro-6-(methyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-(((6-(ethyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1- il) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((6-(1,1-difluoroethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)- 3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((5-fluoro-6-(3-fluorocyclobutyl)(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(1,1-difluoroethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1- il) acetamide,
2-(4-(((5-fluoro-6-((1-methylcyclopropyl)(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine- 1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(difluoromethoxy)-2-fluorobenzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1- il) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(difluoromethoxy)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
1-(2-amino-2-oxoethyl)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidine- 4-carboxamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-( hydroxymethyl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-cyano-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(hydroxymethyl)piperidine-1- il) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl((5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)methyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-( hydroxymethyl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidine -4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide, 2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoro pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)-2-methylpropanamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(3-(trifluoromethoxy)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)-2 - methylpropanamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(3-methoxy-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-(((5-fluoro-6-((methyl-d ₃ )(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)- 3-hydroxypropanamide,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)-3 - hydroxypropanamide,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)-4 -Hydroxybutanamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl)- 3-hydroxypropanamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide -2,2-d ₂ ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(hydroxymethyl)piperidine-1- yl)-3-hydroxypropanamide,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl )-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1H-1,2,4 -triazol-3-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1,2,4-oxa diazol-3-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1,3,4-oxa diazol-2-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1H-1,2,3 -triazol-5-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)(cyclopropyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine -1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy-3-methylpiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy-4-methylpiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy-4-(hydroxymethyl) piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl ) acetamide,
2-(4-(((6-(ethyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidine- 1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidine- 4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl )-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidine -4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3, 4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide, and
2-(4-(((5-fluoro-6-(methyl(3-(trifluoromethoxy)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide
The compound, stereoisomer, or salt thereof according to item 54, selected from the group consisting of.
(Item 57)
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- fluoropiperidin-1-yl)acetamide,
rel-(R)-2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,3- difluoropiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide ,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl )-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(1,1-difluoroethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(difluoromethoxy)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-cyano-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(hydroxymethyl)piperidine-1- il) acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)benzyl ) amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)-2-methylpropanamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(3-(trifluoromethoxy)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)-2-methylpropanamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)-3-hydroxypropanamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)acetamide-2,2-d ₂ ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(hydroxymethyl)piperidine-1- yl)-3-hydroxypropanamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl ) amino) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl) acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidine -4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl ) amino) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1,2,4-oxa diazol-3-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1,3,4-oxa diazol-2-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1H-1,2,3 -triazol-5-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-((4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)(cyclopropyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino ) methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxy-3-methylpiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4S)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxy-3-methylpiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy-4-methylpiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy-4-(hydroxymethyl) piperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4 -dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4S)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4 -dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3, 4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4S)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3, 4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4S)-4-(((6-(ethyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)benzyl) amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidine -4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)benzyl ) amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl) amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl ) amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide, and
rac-2-((3R,4R)-4-(((5-fluoro-6-(methyl(3-(trifluoromethoxy)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)acetamide
The compound, stereoisomer, or salt thereof according to item 55, selected from the group consisting of.
(Item 58)
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-fluoropiperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,3-difluoropiperidin-1-yl ) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-(((6-(ethyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1- il) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(1,1-difluoroethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1- il) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(difluoromethoxy)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-cyano-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)piperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(hydroxymethyl)piperidine-1- il) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidine -4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide, 2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoro pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)-2-methylpropanamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(3-(trifluoromethoxy)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide ,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)-2 - methylpropanamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)- 3-hydroxypropanamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide -2,2-d ₂ ,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(hydroxymethyl)piperidine-1- yl)-3-hydroxypropanamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl )-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1,2,4-oxa diazol-3-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1,3,4-oxa diazol-2-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-4-(1H-1,2,3 -triazol-5-yl)piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-((4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)(cyclopropyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine -1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy-3-methylpiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy-4-methylpiperidine-1 -yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy-4-(hydroxymethyl) piperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl) acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl ) acetamide,
2-(4-(((6-(ethyl(2-fluoro-4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidine- 1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidine- 4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl )-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(1,1,1,3,3,3-hexafluoro-2-hydroxypropan-2-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidine -4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(2-fluoro-4-(1H-pyrazol-1-yl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3, 4-dihydroxypiperidin-1-yl)acetamide, and
2-(4-(((5-fluoro-6-(methyl(3-(trifluoromethoxy)benzyl)amino)pyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide
The compound, stereoisomer, or salt thereof according to item 56, selected from the group consisting of.
(Item 59)

A compound, stereoisomer, or salt according to item 1, having a structure selected from the group consisting of:
(Item 60)

A compound, stereoisomer, or salt according to item 1, having a structure selected from the group consisting of:
(Item 61)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 62)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 63)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 64)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 65)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 66)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 67)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 68)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 69)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 70)

A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 71)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 72)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 73)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 74)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 75)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 76)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 77)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 78)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 79)

A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 80)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 81)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 82)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 83)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 84)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 85)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 86)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 87)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 88)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 89)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 90)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 91)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 92)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 93)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 94)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 95)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 96)

61. A compound, stereoisomer, or salt according to item 60, having the structure.
(Item 97)
R _0a is selected from the group consisting of CN, substituted or unsubstituted heteroalicyclyl, and substituted or unsubstituted heteroaryl; and R _0b is hydrogen or C _1-4 41. A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 40, which is alkyl.
(Item 98)
R _0a 98. A compound, stereoisomer, or salt according to item 97, wherein is unsubstituted or substituted heteroaryl.
(Item 99)
R _0a 99. A compound, stereoisomer, or salt according to item 98, wherein is substituted or unsubstituted pyridinyl.
(Item 100)
R _0b is hydrogen, the compound, stereoisomer, or salt according to item 97 or 98.
(Item 101)
Structure of formula (IV):

(In the formula,
R _0a is substituted or unsubstituted pyridinyl;
R _0b is hydrogen;
R _1a is hydroxyl;
R _1b is hydrogen;
R ₂ is hydrogen or hydroxyl;
R ₃ is ethyl or cyclopropyl;
R ₆ is CF ₃ and; and
Y ₃ is CR ₈ and R ₈ is hydrogen or fluoro)
The compound, stereoisomer, or salt according to item 1, having the following.
(Item 102)
R _0a is selected from the group consisting of CN, pyridinyl, and tetrahydropyranyl;
R _0b is hydrogen;
R _1a is hydroxyl;
R _1b is hydrogen;
R ₂ is hydrogen or hydroxyl;
R is hydrogen;
R ₃ is ethyl or cyclopropyl;
R ₄ is hydrogen;
R ₅ is hydrogen;
R ₆ However, CF ₃ And;
R ₇ is hydrogen; and
Y ₁ ,Y ₂ and Y ₃ A compound, stereoisomer, or salt according to item 1, wherein each is CH.
(Item 103)
R _0a is pyridinyl; R _0b is hydrogen; R _1a is hydroxyl; R _1b is hydrogen; R ₂ is hydrogen or hydroxyl; R is hydrogen; R ₃ is ethyl or cyclopropyl; R ₄ is hydrogen; R ₅ is hydrogen; R ₆ However, CF ₃ And; R ₇ is hydrogen; and Y ₁ ,Y ₂ and Y ₃ A compound, stereoisomer, or salt according to item 1, wherein each is CH.
(Item 104)
rac-2-cyano-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3-hydroxypiperidin-1-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)-2-(pyridin-4-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)-2-(pyridin-4-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)-2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4 -dihydroxypiperidin-1-yl)-2-(pyridin-4-yl)acetamide,
rel-(R)-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)-2-(pyridin-4-yl)acetamide,
rel-(R)-2-((3S,4S)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)-2-(pyridin-4-yl)acetamide, and
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3, 4-dihydroxypiperidin-1-yl)-2-(pyridin-4-yl)acetamide
The compound, stereoisomer, or salt thereof according to item 1, selected from the group consisting of.
(Item 105)
2-cyano-2-(4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1- il) acetamide,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)-2 -(pyridin-4-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)- 2-(pyridin-4-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidin-1-yl)- 2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)acetamide,
2-(4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl) -2-(pyridin-4-yl)acetamide, and
2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidin-1-yl )-2-(pyridin-4-yl)acetamide, the compound, stereoisomer, or salt thereof according to item 1.
(Item 106)
The compound is 2-cyano-2-(4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy 106. The compound, stereoisomer, or salt of item 105, which is piperidin-1-yl)acetamide.
(Item 107)
The compound is 2-(4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1- 106. The compound, stereoisomer, or salt according to item 105, which is yl)-2-(pyridin-4-yl)acetamide.
(Item 108)
The compound is 2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1 -yl)-2-(pyridin-4-yl)acetamide, the compound, stereoisomer, or salt according to item 105.
(Item 109)
The compound is 2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxypiperidine-1 -yl)-2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)acetamide, the compound, stereoisomer, or salt according to item 105.
(Item 110)
The compound is 2-(4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidine- 1-yl)-2-(pyridin-4-yl)acetamide, the compound, stereoisomer, or salt according to item 105.
(Item 111)
The compound is 2-(4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4-dihydroxypiperidine -1-yl)-2-(pyridin-4-yl)acetamide, the compound, stereoisomer, or salt according to item 105.
(Item 112)
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3-hydroxy piperidin-1-yl)-2-(pyridin-4-yl)acetamide,
rac-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3- hydroxypiperidin-1-yl)-2-(pyridin-4-yl)acetamide,
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3,4 -dihydroxypiperidin-1-yl)-2-(pyridin-4-yl)acetamide,
rel-(R)-2-((3R,4R)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)-2-(pyridin-4-yl)acetamide,
rel-(R)-2-((3S,4S)-4-(((6-(ethyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl) -3,4-dihydroxypiperidin-1-yl)-2-(pyridin-4-yl)acetamide, and
rel-2-((3R,4R)-4-(((6-(cyclopropyl(4-(trifluoromethyl)benzyl)amino)-5-fluoropyrimidin-4-yl)amino)methyl)-3, 4-dihydroxypiperidin-1-yl)-2-(pyridin-4-yl)acetamide
A compound, stereoisomer, or salt according to item 105 selected from the group consisting of.
(Item 113)
A pharmaceutical composition comprising a compound, stereoisomer or salt according to any one of items 1 to 112 and at least one pharmaceutically acceptable excipient.
(Item 114)
A compound, stereoisomer or salt according to any one of items 1 to 112 or a pharmaceutical composition according to item 113 for use as a medicament.
(Item 115)
A compound, stereoisomer or salt according to any one of items 1 to 112 or a medicament according to item 113 for use in the treatment and/or prevention of inflammatory, metabolic, tumor or autoimmune diseases Composition.
(Item 116)
A method of treating an inflammatory, metabolic, tumor or autoimmune disease in a subject suffering from an inflammatory, metabolic, tumor or autoimmune disease, the method comprising: treating said subject with any one of items 1-112. A method comprising administering a compound, stereoisomer, or salt as described or a pharmaceutical composition as described in item 113.
(Item 117)
The disease is asthma, acne, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), bronchitis, atherosclerosis, Helicobacter pylori infection, allergic diseases such as allergic rhinitis, allergic conjunctivitis and uveitis. , sprue and food allergies, atopic dermatitis, cystic fibrosis, lung graft rejection, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, juvenile rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis, psoriasis, psoriatic arthritis, Ichthyosis, bullosa, lichen planus, hidradenitis suppurativa, steatosis, steatohepatitis, nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD), nonalcoholic steatohepatitis (NASH), lupus erythematosus, Hashimoto's disease, pancreatitis , autoimmune diabetes, autoimmune eye disease, ulcerative colitis, colitis, Crohn's disease, inflammatory bowel disease (IBD), inflammatory bowel syndrome (IBS), Sjögren's syndrome, optic neuritis, type I diabetes, According to item 115, selected from the group consisting of neuromyelitis optica, myasthenia gravis, Guillain-Barre syndrome, Graves' disease, scleritis, obesity, obesity-induced insulin resistance, type II diabetes, and cancer. or a method according to item 116.
(Item 118)
The disease is acne, atopic dermatitis, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, juvenile rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis, psoriasis, psoriatic arthritis, ichthyosis, bullosa, and lichen planus. , hidradenitis suppurativa, ulcerative colitis, colitis, Crohn's disease, inflammatory bowel disease (IBD) and lupus erythematosus. A compound, stereoisomer, or salt or pharmaceutical composition.
(Item 119)
(i) at least one compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 1 to 112; and (ii)
a) corticosteroids, such as prednisone, methylprednisolone or beta-methasone;
b) Immunosuppressants, such as cyclosporine, tacrolimus methotrexate, hydroxyurea, mycophenolate mofetil, mycophenolic acid, sulfasalazine, 6-thioguanine or azathioprine;
c) fumaric acid esters, such as dimethyl fumarate;
d) dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) inhibitors, such as leflunomide; e) retinoids, such as acitretin or isotretinoin;
f) anti-inflammatory drugs, such as apremilast, crisabolol, celecoxib, diclofenac, aceclofenac, aspirin or naproxen;
g) JAK inhibitors, such as tofacitinib, baricitinib, upadacitinib, ruxolitinib or delgocitinib;
h) antibiotics, such as gentamicin;
i) anticancer drugs, such as lenalidomide, pomalidomide, pembrolizumab, nivolumab, daratumumab, bortezomib, carfilzomib, ixazomib, bendamustine or ventoclast;
j) T cell blockers, such as alefacept or efalizumab;
k) Tumor necrosis factor-alpha (TNF-alpha) blockers, such as etanercept, adalimumab, infliximab, golimumab, certolizumab pegol;
l) interleukin 12/23 blockers, such as ustekinumab;
m) IL-23 blockers, such as risankizumab, guselkumab or tildrakizumab; n) anti-IL4/IL13 antagonists, such as dupilumab, lebrikizumab or tralokinumab;
o) IL-1β blockers, such as canakinumab;
p) IL-alpha blockers, such as belumekimab;
q) CD6 blockers, such as itolizumab;
r) IL-36 blockers, such as BI-655130 or bimekizumab;
s) IL-6 antagonists, such as tocilizumab;
t) calcineurin inhibitors, such as pimecrolimus, tacrolimus or cyclosporine;
u) treatment with phototherapeutic agents commonly utilized in phototherapy, such as psoralen, methoxypsoralen or 5-methoxypsoralen plus UVA (PUVA) or UVB (with or without tar);
v) a fixed combination of corticosteroids and vitamin D derivatives;
w) Fixed combination of corticosteroids and retinoids;
x) corticosteroid tape; and
y) BMS986165, PF-06700841, PF-06826647, Piclidenoson, Tepyramide fumarate, LYC-30937, LEO-32731, BI-730357, PRCL-02, LNP-1955, GSK-2982772, CBP-307, KD-02 5, MP-1032, petesicatib, JTE-451, Hemay-005, SM-04755, EDP-1815, BI-730460, SFA-002
ER, JNJ-3534, SAR-441169, BOS-172767, SCD-044, ABBV-157, BAY-1834845, AUR-101, R-835, PBF-1650, RTA-1701, AZD-0284, Milikizumab, CD20 antagonist , salicylic acid, coal tar, Mical-1, DUR-928, AM-001, BMX-010, TA-102, SNA-125, blepocytinib tosylate, pegcantratinib, ESR-114, NP-000888, selected from the group consisting of one or more agents selected from the group consisting of SM-04755, BOS-475, SB-414, LEO-134310, CBS-3595, PF-06763809, XCUR-17 and BTX-1308 Combination products containing one or more active ingredients.
(Item 120)
Compounds according to formula (V):

, a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of said compound or stereoisomer (wherein R ₃ is C _1-4 alkyl, C _2-4 alkenyl, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 hydroxyalkyl, C _1-6 Hydroxyhaloalkyl, C _1-4 Alkylene-C _1-4 Alkoxy, substituted or unsubstituted C _3-7 cycloalkyl, and substituted or unsubstituted C _3-7 selected from the group consisting of cycloalkenyl;
R ₄ and R ₅ are each independently hydrogen or C _1-4 is alkyl or R ₄ and R ₅ together with the carbon atoms to which they bond, C _3-4 forming a cycloalkyl;
R ₇ is hydrogen, hydroxyl, CN, halogen, C _1-4 alkyl, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 hydroxyalkyl, C _1-4 Alkoxy, C _1-4 selected from the group consisting of haloalkoxy, and substituted or unsubstituted heteroaryl; and
When substituted, heteroaryl is C _1-4 alkyl, C _1-4 hydroxyalkyl, C _2-4 alkenyl, C _2-4 alkynyl, hydroxy, C _1-4 Alkoxy, cyano, halogen, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 Haloalkoxy and C _1-6 substituted with 1 to 3 substituents independently selected from the group consisting of hydroxyhaloalkyl; and
When substituted, cycloalkyl or cycloalkenyl is C _1-4 substituted with 1 to 3 substituents independently selected from the group consisting of alkyl and halogen; with the proviso that R ₄ ,R ₅ , and R ₇ is hydrogen, then R ₃ is not cyclopropyl, and R ₇ is hydrogen, and R ₄ and R ₅ together with the carbon to which they are attached form cyclopropyl, then R ₃ is not methyl).
(Item 121)
R ₃ However, C _1-4 121. A compound, stereoisomer, or salt according to item 120, which is alkyl.
(Item 122)
R ₃ is ethyl, the compound, stereoisomer, or salt according to item 121.
(Item 123)
R ₄ and R ₅ The compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 120 to 122, wherein at least one of the is hydrogen.
(Item 124)
R ₄ and R ₅ 124. The compound, stereoisomer, or salt of item 123, wherein each of is hydrogen.
(Item 125)
R ₇ is hydrogen, the compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 120 to 124.
(Item 126)
R ₇ is fluoro, a compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 120 to 124.
(Item 127)
structure:

The compound, stereoisomer, or salt according to item 120, having the following.
(Item 128)
Compound according to formula (VI):

, or a pharmaceutically acceptable salt thereof (wherein
R _N is C _1-4 alkyl, C _1-4 haloalkyl, or optionally hydroxyl, CN, halogen, C _1-4 alkyl, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 Alkoxy, C _1-4 haloalkoxy, or NO ₂ C replaced with _1-4 alkylene-phenyl).
(Item 129)
R _N The compound or salt according to item 128, wherein is t-butyl.
(Item 130)
R _N However, C _1-4 129. A compound or salt according to item 128, which is alkylene-phenyl.
(Item 131)
R _N But, CH ₂ - A compound or salt according to item 130, which is phenyl.
(Item 132)
132. A compound or salt according to item 131, wherein phenyl is unsubstituted.
(Item 133)
structure:

The compound or salt according to item 128, having
(Item 134)
structure:

The compound or salt according to item 128, having
(Item 135)
Compound according to formula (VII):

, a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of said compound or stereoisomer (wherein R _P.G. H, CO ₂ R _N , or optionally hydroxyl, CN, halogen, C _1-4 alkyl, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 Alkoxy, C _1-4 haloalkoxy, or NO ₂ C replaced with _1-4 alkylene-phenyl;
R _N is C _1-4 alkyl, C _1-4 haloalkyl, or optionally hydroxyl, CN, halogen, C _1-4 alkyl, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 Alkoxy, C _1-4 haloalkoxy, or NO ₂ C replaced with _1-4 alkylene-phenyl;
R _1a and R _1b are independently hydrogen, hydroxyl, halogen, amino, C _1-4 alkyl, C _1-4 hydroxyalkyl, and C _1-4 selected from the group consisting of haloalkyl;
R ₂ is hydrogen, hydroxyl, amino, cyano, halogen, C _1-4 alkyl, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 Hydroxyalkyl, C(=O)OH, C(=O)NH ₂ , C(=O)OC _1-4 selected from the group consisting of alkyl, and substituted or unsubstituted heteroaryl; or
R _1a and R ₂ together to form a double bond, and R _1b is hydrogen;
R ₃ is C _1-4 alkyl, C _2-4 alkenyl, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 hydroxyalkyl, C _1-6 Hydroxyhaloalkyl, C _1-4 Alkylene-C _1-4 Alkoxy, substituted or unsubstituted C _3-7 cycloalkyl, and substituted or unsubstituted C _3-7 selected from the group consisting of cycloalkenyl;
R ₄ and R ₅ are each independently hydrogen or C _1-4 is alkyl or R ₄ and R ₅ together with the carbon atoms to which they bond, C _3-4 forming a cycloalkyl;
R ₇ is hydrogen, hydroxyl, CN, halogen, C _1-4 alkyl, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 hydroxyalkyl, C _1-4 Alkoxy, C _1-4 selected from the group consisting of haloalkoxy, and substituted or unsubstituted heteroaryl; and
When substituted, heteroaryl is C _1-4 alkyl, C _1-4 hydroxyalkyl, C _2-4 alkenyl, C _2-4 alkynyl, hydroxy, C _1-4 Alkoxy, cyano, halogen, C _1-4 Haloalkyl, C _1-4 Haloalkoxy and C _1-6 substituted with 1 to 3 substituents independently selected from the group consisting of hydroxyhaloalkyl;
and
When substituted, cycloalkyl or cycloalkenyl is C _1-4 (substituted with 1 to 3 substituents independently selected from the group consisting of alkyl and halogen).
(Item 136)
R _1a and R _1b 136. The compound, stereoisomer, or salt according to item 135, wherein at least one of the is hydrogen.
(Item 137)
R _1a and R _1b 137. A compound, stereoisomer, or salt according to item 135 or 136, wherein at least one of the is hydroxyl.
(Item 138)
R _1a and R _1b 138. A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 135 to 137, wherein one of the is hydrogen and the other is hydroxyl.
(Item 139)
R ₂ A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 135 to 138, wherein is hydroxyl.
(Item 140)
R ₃ However, C _1-4 A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 135 to 139, which is alkyl.
(Item 141)
R ₃ 141. The compound, stereoisomer, or salt of item 140, wherein is ethyl.
(Item 142)
R ₄ and R ₅ The compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 135 to 141, wherein at least one of the is hydrogen.
(Item 143)
R ₄ and R ₅ 143. The compound, stereoisomer, or salt of item 142, wherein both are hydrogen.
(Item 144)
R ₆ However, C _1-4 A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 135 to 143, which is haloalkyl.
(Item 145)
R ₇ is hydrogen, a compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 135 to 144.
(Item 146)
R ₇ is a halogen, a compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 135 to 144.
(Item 147)
R ₇ is fluoro, the compound, stereoisomer, or salt of item 146.
(Item 148)
Structure of formula (VIIa):

A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 135 and 145-147, having the following.
(Item 149)
R ₇ is hydrogen, the compound, stereoisomer, or salt of item 148.
(Item 150)
R ₇ 149. The compound, stereoisomer, or salt of item 148, wherein is halogen.
(Item 151)
R ₇ 151. The compound, stereoisomer, or salt of item 150, wherein is fluoro.
(Item 152)
Structure of formula (VIIb):

The compound, stereoisomer, or salt according to item 135, having the following.
(Item 153)
R ₇ 153. The compound, stereoisomer, or salt of item 152, wherein is hydrogen.
(Item 154)
R ₇ 153. The compound, stereoisomer, or salt of item 152, wherein is halogen.
(Item 155)
R ₇ 155. The compound, stereoisomer, or salt of item 154, wherein is fluoro.
(Item 156)
R _P.G. A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 135 to 155, wherein is hydrogen.
(Item 157)
R _P.G. However, CO ₂ R _N The compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 135 to 155, which is
(Item 158)
R _P.G. However, CO ₂ -C _1-4 158. The compound, stereoisomer, or salt of item 157, which is alkyl.
(Item 159)
R _P.G. However, CO ₂ -t-butyl compound, stereoisomer, or salt according to item 158.
(Item 160)
R _P.G. However, CO _1-4 A compound, stereoisomer, or salt according to any one of items 135 to 155, which is alkylene-phenyl.
(Item 161)
R _P.G. 161. The compound, stereoisomer, or salt of item 160, wherein is benzyl.
(Item 162)
structure:

The compound, stereoisomer, or salt according to item 135, having the following.
(Item 163)
structure:

163. The compound, stereoisomer, or salt according to item 162.

Claims

Compounds according to formula (I):

, a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of said compound or stereoisomer, wherein Y ₁ , Y ₂ and Y ₃ are independently C R ₈ ;
R is hydrogen;
R _0a and R _0b are independently hydrogen;
R _1a and R _1b are independently hydrogen or hydroxyl;
R ₂ is hydrogen or hydroxyl;
R ₃ is C _1-4 alkyl, or substituted or unsubstituted C _3-7 cycloalkyl;
R ₄ and R ₅ are each independently hydrogen;
R ₆ is hydrogen , C _1-6 hydroxyhaloalkyl, or C _1-4 haloalkyl;
R ₇ is hydrogen or halogen;
Each R ₈ is independently hydrogen , halogen , or C _1-4 haloalkoxy; and whenever R ₇ is hydrogen and each R ₈ present is hydrogen, R ₆ is C _1-4 haloalkyl or C _1-6 hydroxyhaloalkyl; and
If substituted , the cycloalkyl is substituted with 1 to 3 substituents independently selected from the group consisting of C _1-4 alkyl and halogen).

2. A compound, stereoisomer, or salt according to claim 1 , wherein _R6 is selected from the group consisting of _CF3 and C( _CF3 ) _2OH .

3. The compound, stereoisomer, or salt according to claim 1 or 2 , wherein _R6 is _CF3 .

A compound, stereoisomer or salt according to any one of claims 1 to 3 , wherein R ₇ is hydrogen or fluoro.

The compound, stereoisomer, or salt according to any one of claims 1 to 4 , wherein Y ₁ , Y ₂ and Y ₃ are each CH.

A compound, stereoisomer or salt according to any one of claims 1 to 4 , wherein R ₈ is hydrogen or fluoro.

7. A compound, stereoisomer, or salt according to any one of claims 1 and 4 to 6 , wherein R ₆ is hydrogen and Y ₂ is C(OCF ₃ ).

A compound, stereoisomer, or salt according to any one of claims 1 to 7 , wherein R ₃ is selected from the group consisting of methyl, ethyl, and cyclopropyl.

A compound, stereoisomer or salt according to any one of claims 1 to 8 , wherein R ₂ is hydrogen.

A compound, stereoisomer or salt according to any one of claims 1 to 8 , wherein R ₂ is hydroxyl.

A compound, stereoisomer or salt according to any one of claims 1 to 10 , _{wherein R 1a} _is hydrogen or hydroxyl and R 1b is hydrogen.

A compound, stereoisomer or salt according to any one of claims 1 to 11 , wherein at least one of R _1a , R _1b and R ₂ is not hydrogen.

Compounds, stereoisomers , or stereoisomers according to any one of claims 1 to 12 , wherein R _1a is hydrogen or hydroxyl; R _1b is hydrogen; and R 2 _is hydrogen or hydroxyl. salt.

R _1a is hydroxyl or R ₂ is hydroxyl; R _1b is hydrogen; and R 2 is hydrogen or hydroxyl, with the proviso that R _1a is hydroxyl or R ₂ is hydroxyl; 14. A compound, stereoisomer, or salt according to claim 13 .

The compound, stereoisomer, or salt according to claim 1, having the structure of formula (II) or formula (III):

(In the formula,
R _1a is hydroxyl ;
R _1b is hydrogen ;
R ₂ is hydrogen or hydroxyl;
R ₆ is CF ₃ ;
_Y2 and _Y3 are CR8 _; and _R8 is hydrogen or fluoro).

16. The compound, stereoisomer, or salt of claim 15 , wherein _Y2 and _Y3 are each CH, or _Y2 is CH and _Y3 is CF.

R _0a is hydrogen;
R _0b is hydrogen or methyl;
R _1a is hydrogen or hydroxyl;
R _1b is hydrogen;
R ₂ is hydrogen or hydroxyl;
R is hydrogen;
R ₃ is ethyl or cyclopropyl;
R ₄ is hydrogen;
R ₅ is hydrogen;
R ₆ is hydrogen, CF ₃ , CF ₂ CH ₃ , OCHF ₂ or C(CF ₃ ) ₂ OH;
R ₇ is hydrogen;
Y ₁ , Y ₂ and Y ₃ are each CH; or Y ₁ is CH, Y ₂ is CH, and Y ₃ is C(F); or Y ₁ is CH; , _Y2 is C( _OCF3 ), and _Y3 is CH.

A pharmaceutical composition comprising a compound, stereoisomer or salt according to any one of claims 1 to 17 and at least one pharmaceutically acceptable excipient.

A composition comprising a compound, stereoisomer or salt according to any one of claims 1 to 17 for use in the treatment and/or prevention of inflammatory, metabolic, tumor or autoimmune diseases.

The disease is asthma, acne, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), bronchitis, atherosclerosis, Helicobacter pylori infection, allergic diseases such as allergic rhinitis, allergic conjunctivitis and uveitis. , sprue and food allergies, atopic dermatitis, cystic fibrosis, lung graft rejection, multiple sclerosis, rheumatoid arthritis, juvenile rheumatoid arthritis, osteoarthritis, ankylosing spondylitis, psoriasis, psoriatic arthritis, Ichthyosis, bullosa, lichen planus, hidradenitis suppurativa, steatosis, steatohepatitis, nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD), nonalcoholic steatohepatitis (NASH), lupus erythematosus, Hashimoto's disease, pancreatitis , autoimmune diabetes, autoimmune eye disease, ulcerative colitis, colitis, Crohn's disease, inflammatory bowel disease (IBD), inflammatory bowel syndrome (IBS), Sjogren's syndrome, optic neuritis, type I diabetes, 20. Selected from the group consisting of neuromyelitis optica, myasthenia gravis, Guillain-Barre syndrome, Graves' disease, scleritis, obesity, obesity-induced insulin resistance, type II diabetes, and cancer. Compositions as described .