JPWO2021097061A5 - - Google Patents

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JPWO2021097061A5
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前述の開示は、明確さ及び理解の目的で、図及び例によってある程度詳細に記載してきた。本発明は、種々の具体的かつ好ましい実施形態及び技術を参照して記載してきた。しかしながら、本発明の主旨及び範囲内に留まりながら、多くの変形及び修正が行われ得ることを理解されたい。添付の特許請求の範囲の範囲内で変更及び修正を実施できることは当業者に明らかになるであろう。したがって、上の記載は、限定的ではなく、例示的であることを意図するものであることを理解すべきである。したがって、本発明の範囲は、上記の説明を参照せずに決定されるべきではなく、代わりに、以下の添付のクレームとともにそのようなクレームが権利を与えられる同等物の全範囲を参照して決定されるべきである。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
(項目１)
式Ｉの化合物：

またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩であって、
式中、環Ａが、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、フェニル、ＯＨ、ＮＨ ２ 、ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル）、Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル）、ＣＯＮＨ ２ 、ＣＯＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル） ２ 、及びオキソからなる群から選択される最大３個の置換基で任意選択的に置換された３～８員の単環式ヘテロシクロアルキレンであり、
Ｊが、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキレンまたはＣ ３ －Ｃ ８ シクロアルキレンであり、これらのいずれかが、ハロ、ＯＨ、またはＣ １ －Ｃ ６ アルコキシで任意選択的に置換され、前記Ｃ １ －Ｃ ６ アルキレンの最大２つのメチレン単位が、任意選択的にかつ独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ 、またはＣ＝Ｏで置き換えられ、
Ｒ ｘ 、Ｒ ｙ 、Ｒ ｘ’ 、及びＲ ｙ’ が、各々独立して、Ｈ、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、またはアミノ保護基であり、
Ｙが、結合、またはＯＨ、ＮＨ ２ 、ＣＮ、ハロ、もしくはＣ １ －Ｃ ６ アルコキシで任意選択的に置換されたＣ １ －Ｃ ６ アルキレンであり、前記Ｃ １ －Ｃ ６ アルキレンの最大２つのメチレン単位が、任意選択的にかつ独立して、Ｏ、ＮＨ、Ｎ－（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル）、Ｎ－（Ｃ １ －Ｃ ６ ヒドロキシアルキル）、Ｎ－（Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル）、Ｎ－（Ｃ １－６ アルキレン－Ｃ ３－８ シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｎ－（Ｃ １－６ アルキル）（Ｃ＝Ｏ）、または（Ｃ＝Ｏ）によって置き換えられ、
環Ｂが、３～８員の単環式シクロアルキレン、３～８員の単環式ヘテロシクロアルキレン、６～１２員の二環式シクロアルキレン、または６～１２員の二環式ヘテロシクロアルキレンであり、これらの各々が、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル）、ＣＯＮＨ ２ 、ＣＯＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル） ２ 、及びＣ １ －Ｃ ６ ヒドロキシアルキルからなる群から選択される最大３個の置換基で任意選択的に置換され、
Ｌが、結合またはＣ １ －Ｃ ６ アルキレンであり、前記Ｃ １ －Ｃ ６ アルキレンの最大２つのメチレン単位が、独立して、Ｏ、ＮＨ、（Ｃ＝Ｏ）、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｎ－（Ｃ １－６ アルキル）（Ｃ＝Ｏ）、（Ｃ＝ＮＨ）、ＮＨ（Ｃ＝Ｎ）、またはＮ－（Ｃ １－６ アルキル）で置き換えられてもよく、
環Ｃが、それが縮合したフェニル環とともに、８～１２員の二環式アリーレンまたは８～１２員の二環式ヘテロアリーレンを形成し、前記二環式ヘテロアリーレンが、独立して、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１～３個のヘテロ原子を有し、
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、及びＲ ３ が、各々独立して、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ ２ 、ＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル）、Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル） ２ 、ＣＯＯ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル）、ＣＯＮＨ ２ 、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、オキソ、及びＣ １ －Ｃ ６ アルコキシからなる群から選択され、
ｍ、ｎ、及びｐが、各々独立して、０、１、２、または３である、前記化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目２)
環Ａが、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、フェニル、ＯＨ、ＮＨ ２ 、及びオキソからなる群から選択される最大３個の置換基で任意選択的に置換された５～６員の単環式ヘテロシクロアルキレンである、項目１に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目３)
環Ａが、

であり、各Ｒ ４ が、独立して、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、フェニル、ＯＨ、ＮＨ ２ 、及びオキソからなる群から選択され、ｑが、０、１、または２である、項目１または２に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目４)
環Ａが、

である、項目１～３のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目５)
Ｊが、ハロ、ＯＨ、またはＣ １ －Ｃ ６ アルコキシで任意選択的に置換されたＣ １ －Ｃ ６ アルキレンであり、前記Ｃ １ －Ｃ ６ アルキレンの最大２つのメチレン単位が、任意選択的にかつ独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ 、またはＣ＝Ｏで置き換えられる、項目１～４のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目６)
Ｊが、ＯＨで任意選択的に置換されたＣ １ －Ｃ ６ アルキレンであり、前記Ｃ １ －Ｃ ６ アルキレンの１つのメチレン単位が、Ｃ＝Ｏで置き換えられる、項目１～５のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目７)
Ｊが、

である、項目１～６のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目８)
Ｒ ｘ 及びＲ ｙ が、Ｈである、項目１～７のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目９)

が、

である、項目１～８のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１０)

が、

である、項目１～９のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１１)

が、

からなる群から選択され、式中、各Ｘ １ が、独立して、ＣＨ ２ 、ＣＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ ２ 、Ｎ、及びＮＨから選択され、Ｒ ２ 及びＲ ３ が、各々独立して、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、ハロ、またはＣ １ －Ｃ ６ ハロアルキルであり、ｎ及びｐが、各々独立して、０、１、または２である、項目１～１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１２)

が、

からなる群から選択される、項目１～１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１３)
が、

からなる群から選択される、項目１～１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１４)
Ｙが、結合である、項目１～１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１５)
Ｙが、ＯＨ、ＮＨ ２ 、ハロ、またはＣ １ －Ｃ ６ アルコキシで任意選択的に置換されたＣ １ －Ｃ ３ アルキレンであり、前記Ｃ １ －Ｃ ３ アルキレンの１つのメチレン単位が、Ｏ、ＮＨ、Ｎ－（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル）、Ｎ－（Ｃ １ －Ｃ ６ ヒドロキシアルキル）、Ｎ－（Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル）、Ｎ－（Ｃ １－６ アルキレン－Ｃ ３－８ シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｎ－（Ｃ １－６ アルキル）（Ｃ＝Ｏ）、または（Ｃ＝Ｏ）によって任意選択的に置き換えられる、項目１～１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１６)
Ｙが、Ｏ、ＮＨ、ＮＨ－Ｃ １－２ アルキレン、Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル）、Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ６ ヒドロキシアルキル）、Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ １－６ アルキレン－Ｃ ３－８ シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｎ（Ｃ １－６ アルキル）（Ｃ＝Ｏ）、及び（Ｃ＝Ｏ）からなる群から選択される、項目１５に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１７)
Ｙが、ＮＨ、Ｎ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル）、ＮＨ－Ｃ １－２ アルキレン、及びＮ（Ｃ １－６ アルキレン－Ｃ ３－８ シクロアルキル）からなる群から選択される、項目１６に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１８)
Ｙが、－ＮＨ－、－ＮＭｅ－、－ＮＥｔ－、－ＮＨ－ＣＨ ２ －、及び－Ｎ（ＣＨ ２ －シクロプロピル）－からなる群から選択される、項目１～１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１９)

が、

からなる群から選択される、項目１～１８のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目２０)
環Ｂが、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル）、ＣＯＮＨ ２ 、ＣＯＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル） ２ 、及びＣ １ －Ｃ ６ ヒドロキシアルキルからなる群から選択される最大３個の置換基で任意選択的に置換された３～８員の単環式シクロアルキレンである、項目１～１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目２１)
環Ｂが、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、ＯＨ、及びＣ １ －Ｃ ６ ヒドロキシアルキルからなる群から選択される最大３個の置換基で任意選択的に置換された４～６員の単環式シクロアルキレンである、項目２０に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目２２)
Ｂが、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル）、ＣＯＮＨ ２ 、ＣＯＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル） ２ 、及びＣ １ －Ｃ ６ ヒドロキシアルキルからなる群から選択される最大３個の置換基で任意選択的に置換された３～８員の単環式ヘテロシクロアルキレンである、項目１～１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目２３)
環Ｂが、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、ＯＨ、及びＣ １ －Ｃ ６ ヒドロキシアルキルからなる群から選択される最大３個の置換基で任意選択的に置換された４～７員の単環式ヘテロシクロアルキレンであり、Ｂが、最大２個の窒素原子を含有する、項目２２に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目２４)
環Ｂが、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、ハロ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、ＯＨ、及びＣ １ －Ｃ ６ ヒドロキシアルキルからなる群から選択される最大３個の置換基で任意選択的に置換された６～１０員の二環式シクロアルキレンである、項目１～１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目２５)
環Ｂが、６～１０員の縮合、スピロ、または架橋二環式シクロアルキレンである、項目２４に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目２６)
環Ｂが、６～１０員の縮合二環式シクロアルキレンである、項目２５に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目２７)
環Ｂが、６～１０員の架橋二環式シクロアルキレンである、項目２５に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目２８)
環Ｂが、６～１０員のスピロ二環式シクロアルキレンである、項目２５に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目２９)
環Ｂが、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、ハロ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、ＯＨ、及びＣ １ －Ｃ ６ ヒドロキシアルキルからなる群から選択される最大３個の置換基で任意選択的に置換された６～１２員の二環式ヘテロシクロアルキレンである、項目１～１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目３０)
環Ｂが、最大３個の窒素原子を含有する６～９員の縮合、スピロ、または架橋二環式ヘテロシクロアルキレンである、項目２９に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目３１)
環Ｂが、最大２個の窒素原子を含有する６～９員の縮合二環式ヘテロシクロアルキレンである、項目２９または３０に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目３２)
環Ｂが、最大２個の窒素原子を含有するスピロ二環式ヘテロシクロアルキレンである、項目２９または３０に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目３３)
環Ｂが、最大２個の窒素原子を含有する架橋二環式ヘテロシクロアルキレンである、項目２９または３０に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目３４)
環Ｂが、

からなる群から選択される、項目１～１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目３５)
Ｌが、結合である、項目１～３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目３６)
Ｌが、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキレンであり、前記Ｃ １ －Ｃ ６ アルキレンの最大２つのメチレン単位が、任意選択的にかつ独立して、Ｏ、ＮＨ、（Ｃ＝Ｏ）、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｎ－（Ｃ １－６ アルキル）（Ｃ＝Ｏ）、（Ｃ＝ＮＨ）、ＮＨ（Ｃ＝Ｎ）、またはＮ－（Ｃ １－６ アルキル）で置き換えられる、項目１～３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目３７)
Ｌが、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキレンである、項目３６に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目３８)
Ｌが、－ＣＨ ２ －または－ＣＨ ２ ＣＨ ２ －である、項目３７に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目３９)
Ｒ ｘ’ 及びＲ ｙ’ が、各々独立して、Ｈ、Ｂｏｃ、及びメトキシカルボニルからなる群から選択される、項目１～３８のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目４０)

が、


からなる群から選択される、項目１～３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目４１)
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、及びＲ ３ が、各々独立して、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、ハロ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、オキソ、及びＣ １ －Ｃ ６ アルコキシからなる群から選択され、ｍ、ｎ、及びｐが、各々独立して、０、１、または２である、項目１～４０のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目４２)
Ｒ １ 、Ｒ ２ 、及びＲ ３ が、各々独立して、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、ハロ、オキソ、またはＣ １ －Ｃ ６ ハロアルキルであり、ｍ、ｎ、及びｐが、各々独立して、０または１である、項目４１に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目４３)
式ＩＡの化合物：

である、項目１～４２のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目４４)
式ＩＡ－１の化合物：

であり、式中、各Ｒ ４ が、独立して、Ｈ、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、ＯＨ、ＮＨ ２ 、及びオキソからなる群から選択され、ｑが、０、１、２、または３である、項目４３に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目４５)
式ＩＡ－２の化合物：

であり、式中、Ｋが、ハロ、ヒドロキシル、またはＣ １ －Ｃ ６ アルコキシ基で任意選択的に置換されたＣ １ －Ｃ ４ アルキレンである、項目４４に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目４６)
式ＩＡ－３の化合物：

であり、式中、Ｋが、ヒドロキシルで任意選択的に置換されたＣ １ －Ｃ ３ アルキレンである、項目４５に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目４７)
式ＩＡ－４ａまたはＩＡ－４ｂの化合物：

であり、式中、各Ｘ １ が、独立して、ＣＨ ２ 、ＣＨ、Ｏ、Ｓ、Ｎ、及びＮＨからなる群から選択される、項目４６に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目４８)
式ＩＡ－５ａまたはＩＡ－５ｂの化合物：

であり、式中、各Ｘ １ が、独立して、ＣＨ ２ 、ＣＨ、ＮＨ、Ｎ、及びＯからなる群から選択される、項目４７に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目４９)
式ＩＡ－６ａまたはＩＡ－６ｂの化合物である、項目４８に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。

(項目５０)
式ＩＡ－７ａ、式ＩＡ－７ｂ、式ＩＡ－７ｃ、式ＩＡ－７ｄ、式ＩＡ－７ｅ、及び式ＩＡ－７ｆ、からなる群から選択される化合物であって、

式中、各Ｘ ２ が、独立して、ＣＨまたはＮであり、各ｓが、独立して、１、２、または３である、項目４９に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目５１)
Ｋが、

である、項目４５～５０のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目５２)
Ｙが、結合、ＮＨ、ＮＨ－（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキレン）－、Ｎ－（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル）、またはＮ－（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキレン－Ｃ ３ －Ｃ ８ シクロアルキル）である、項目４３～５０のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目５３)
Ｌが、結合またはＣ １ －Ｃ ６ アルキレンである、項目４３～５０のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目５４)
表１に示す、化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目５５)
表２に示す、化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目５６)
項目１～５５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
(項目５７)
細菌感染症の治療を必要とする患者における前記細菌感染症を治療する方法であって、項目１～５５のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩、または項目５６に記載の薬学的組成物を投与することを含む、前記方法。
(項目５８)
前記細菌感染症が、グラム陽性菌及びグラム陰性菌を含む細菌によって引き起こされる、項目５７に記載の方法。
(項目５９)
式Ｉの化合物：

またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩を調製するためのプロセスであって、
式Ａの化合物：

を、
式Ｂ’

または式Ｃ

の化合物と、還元的アミノ化条件下で混合して、式Ｉの化合物を得ることを含み、
式中、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、Ｊ、Ｌ、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ｘ 、Ｒ ｙ 、Ｒ ｘ’ 、Ｒ ｙ 、ｍ、ｎ、及びｐが、項目１～５３のいずれか１項で定義されるとおりであり、
環Ｂ １ が、３～８員の単環式ヘテロシクロアルキレンを含有する窒素、または６～１２員の二環式ヘテロシクロアルキレンを含有する窒素であり、これらの各々が、任意選択的にかつ独立して、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、ＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル）、ＣＯＮＨ ２ 、ＣＯＮＨ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル） ２ 、及びＣ １ －Ｃ ６ ヒドロキシアルキルからなる群から選択される最大３個の置換基で置換され、
Ｙが、結合、またはＯＨ、ＮＨ ２ 、ＣＮ、ハロ、もしくはＣ １ －Ｃ ６ アルコキシで任意選択的に置換されたＣ １ －Ｃ ６ アルキレンであり、前記Ｃ １ －Ｃ ６ アルキレンの１つのメチレン単位が、ＮＨ、Ｎ－（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル）、Ｎ－（Ｃ １ －Ｃ ６ ヒドロキシアルキル）、Ｎ－（Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル）、またはＮ－（Ｃ １ －Ｃ ６ アルキレン－Ｃ ３ －Ｃ ８ シクロアルキル）によって任意選択的に置き換えられ、
Ｙ １ が、結合、またはＯＨ、ＮＨ ２ 、ＣＮ、ハロ、もしくはＣ １ －Ｃ ６ アルコキシで任意選択的に置換されたＣ １ －Ｃ ５ アルキレンであり、
Ｒ ｚ が、Ｈ、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ ヒドロキシアルキル、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、またはＣ １ －Ｃ ６ アルキレン－Ｃ ３ －Ｃ ８ シクロアルキルである、前記プロセス。
(項目６０)
式ＩＤの化合物：

またはその薬学的に許容される塩を調製するためのプロセスであって、
式Ｅの化合物を、

式Ｆの化合物とカップリングすることを含み、

式中、環Ｃ、Ｋ、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ｘ 、Ｒ ｙ 、ｍ、ｎ、及びｐが、項目１～５３のいずれか１項に定義されるとおりであり、
Ｐが、ヒドロキシル保護基である、前記プロセス。
(項目６１)
前記ヒドロキシル保護基を除去して、式ＩＥの化合物を得るステップをさらに含む、項目６０に記載のプロセス。

(項目６２)
前記ヒドロキシル基を酸化して、式ＩＤの化合物を得るステップをさらに含む、項目６１に記載のプロセス。
(項目６３)
式ＩＤの化合物：

またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、Ｃ、Ｋ、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ｘ 、Ｒ ｙ 、ｍ、ｎ、及びｐが、項目１～５３のいずれか１項に定義されるとおりである、前記化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目６４)
式ＩＩの化合物：

またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、Ｌ、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ｘ’ 、Ｒ ｙ’ 、ｍ、ｎ、及びｐが、項目１～５３のいずれか１項に定義されるとおりである、前記化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目６５)
前記化合物が、表３に示される化合物から選択される、項目６４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目６６)
式ＩＩＩの化合物

またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、環Ｂ、環Ｃ、Ｌ、Ｒ １ 、Ｒ ２ 、Ｒ ３ 、Ｒ ｘ’ 、Ｒ ｙ’ 、ｍ、ｎ、及びｐが、項目１～５３のいずれか１項に定義されるとおりである、前記化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目６７)
前記化合物が、表４に示される化合物から選択される、項目６６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
The foregoing disclosure has been described in some detail with illustrations and examples for purposes of clarity and understanding. The invention has been described with reference to various specific and preferred embodiments and techniques. However, it should be understood that many variations and modifications may be made while remaining within the spirit and scope of the invention. It will be apparent to those skilled in the art that changes and modifications may be practiced within the scope of the appended claims. It is therefore to be understood that the above description is intended to be illustrative rather than restrictive. The scope of the invention should, therefore, be determined not without reference to the above description, but should instead be determined with reference to the following appended claims, along with the full scope of equivalents to which such claims are entitled. should be determined.
The present invention provides, for example, the following items.
(Item 1)
Compounds of formula I:

or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof,
In the formula, ring A is C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, phenyl, OH, NH 2 , NH (C 1 -C 6 alkyl), N (C 1 -C 6 alkyl) 2 , COOH, COO (C 1 -C 6 alkyl), CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 alkyl), CON (C 1 -C 6 alkyl) 2 , and oxo a 3- to 8-membered monocyclic heterocycloalkylene optionally substituted with up to 3 substituents selected from the group
J is C 1 -C 6 alkylene or C 3 -C 8 cycloalkylene , either of which is optionally substituted with halo , OH, or C 1 -C 6 alkoxy; up to two methylene units of the 6- alkylene are optionally and independently replaced with O, S, SO, SO2 , or C=O;
R x , R y , R x' , and R y' are each independently H, C 1 -C 6 alkyl, or an amino protecting group;
Y is a bond or C 1 -C 6 alkylene optionally substituted with OH, NH 2 , CN, halo, or C 1 -C 6 alkoxy , and up to two of said C 1 -C 6 alkylene The methylene units are optionally and independently O, NH, N-(C 1 -C 6 alkyl), N-(C 1 -C 6 hydroxyalkyl), N-(C 1 -C 6 haloalkyl) , N-(C 1-6 alkylene- C 3-8 cycloalkyl), NH(C=O), N-(C 1-6 alkyl)(C=O), or (C=O),
Ring B is a 3- to 8-membered monocyclic cycloalkylene, a 3- to 8-membered monocyclic heterocycloalkylene, a 6- to 12-membered bicyclic cycloalkylene, or a 6- to 12-membered bicyclic heterocycloalkylene and each of these is C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, OH, COOH, COO (C 1 -C 6 alkyl), CONH 2 , optionally substituted with up to 3 substituents selected from the group consisting of CONH (C 1 -C 6 alkyl), CON (C 1 -C 6 alkyl) 2 , and C 1 -C 6 hydroxyalkyl;
L is a bond or C 1 -C 6 alkylene, and up to two methylene units of said C 1 -C 6 alkylene are independently O, NH, (C=O), NH(C=O), may be replaced with N-(C 1-6 alkyl) (C=O), (C=NH), NH(C=N), or N-(C 1-6 alkyl),
Ring C, together with the phenyl ring to which it is fused, forms an 8- to 12-membered bicyclic arylene or an 8- to 12-membered bicyclic heteroarylene, and the bicyclic heteroarylene is independently N, having 1 to 3 heteroatoms selected from O or S,
R 1 , R 2 , and R 3 are each independently C 1 -C 6 alkyl, halo, CN, OH, NH 2 , NH(C 1 -C 6 alkyl), N(C 1 -C 6 alkyl ) ) 2 , COO(C 1 -C 6 alkyl), CONH 2 , C 1 -C 6 haloalkyl, oxo, and C 1 -C 6 alkoxy;
the compound, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable compound thereof, wherein m, n, and p are each independently 0, 1, 2, or 3; salt.
(Item 2)
Up to 3 substitutions in which Ring A is selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, phenyl, OH, NH 2 and oxo A compound according to item 1, which is a 5- to 6-membered monocyclic heterocycloalkylene optionally substituted with a group, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof; Acceptable salt.
(Item 3)
Ring A is

and each R 4 is independently from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, phenyl, OH, NH 2 , and oxo. a compound according to item 1 or 2, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein q is 0, 1, or 2.
(Item 4)
Ring A is

or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 5)
J is C 1 -C 6 alkylene optionally substituted with halo, OH, or C 1 -C 6 alkoxy, and up to two methylene units of said C 1 -C 6 alkylene are optionally substituted with and independently replaced with O, S, SO, SO 2 or C═O, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, according to any one of items 1 to 4. , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 6)
Any one of items 1 to 5, wherein J is C 1 -C 6 alkylene optionally substituted with OH , and one methylene unit of said C 1 -C 6 alkylene is replaced with C═O. or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 7)
J is

A compound according to any one of items 1 to 6, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 8)
A compound according to any one of items 1 to 7, wherein R x and R y are H, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 9)

but,

or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 10)

but,

or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 11)

but,

wherein each X 1 is independently selected from CH 2 , CH, O, S, SO, SO 2 , N, and NH, and R 2 and R 3 are each independently selected from the group consisting of is C 1 -C 6 alkyl, halo, or C 1 -C 6 haloalkyl, and n and p are each independently 0, 1, or 2. or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 12)

but,

A compound according to any one of items 1 to 11, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, selected from the group consisting of:
(Item 13)
but,

A compound according to any one of items 1 to 12, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, selected from the group consisting of:
(Item 14)
The compound according to any one of items 1 to 13, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Y is a bond.
(Item 15)
Y is C 1 -C 3 alkylene optionally substituted with OH, NH 2 , halo, or C 1 -C 6 alkoxy , and one methylene unit of said C 1 -C 3 alkylene is O, NH, N-(C 1 -C 6 alkyl), N-(C 1 -C 6 hydroxyalkyl), N-(C 1 -C 6 haloalkyl), N-(C 1-6 alkylene-C 3-8 cyclo alkyl), NH(C=O), N-(C 1-6 alkyl)(C=O), or (C=O) according to any one of items 1 to 13. or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 16)
Y is O, NH, NH-C 1-2 alkylene, N (C 1 -C 6 alkyl), N (C 1 -C 6 hydroxyalkyl), N (C 1 -C 6 haloalkyl), N (C 1 -6alkylene - C3-8cycloalkyl ), NH(C=O), N( C1-6alkyl )(C=O), and (C=O). A compound as described, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 17)
In item 16 , Y is selected from the group consisting of NH, N(C 1 -C 6 alkyl), NH-C 1-2 alkylene, and N(C 1-6 alkylene-C 3-8 cycloalkyl) A compound as described, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 18)
Any one of items 1 to 17, wherein Y is selected from the group consisting of -NH-, -NMe-, -NEt-, -NH-CH 2 -, and -N(CH 2 -cyclopropyl)- or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 19)

but,

A compound according to any one of items 1 to 18, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, selected from the group consisting of:
(Item 20)
Ring B is C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, OH, COOH, COO (C 1 -C 6 alkyl), CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 alkyl), CON(C 1 -C 6 alkyl) 2 and C 1 -C 6 hydroxyalkyl, optionally substituted with up to 3 substituents. or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 21)
Ring B has up to three members selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, OH, and C 1 -C 6 hydroxyalkyl. A compound according to item 20, which is a 4- to 6-membered monocyclic cycloalkylene optionally substituted with a substituent, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutical composition thereof Acceptable salt.
(Item 22)
B is C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, OH, COOH, COO (C 1 -C 6 alkyl), CONH 2 , CONH (C 1 - C 6 alkyl), CON(C 1 -C 6 alkyl) 2 and C 1 -C 6 hydroxyalkyl, optionally substituted with up to 3 substituents selected from the group consisting of A compound according to any one of items 1 to 19, which is a monocyclic heterocycloalkylene, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 23)
Ring B has up to three members selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, OH, and C 1 -C 6 hydroxyalkyl. A compound according to item 22, wherein B is a 4- to 7-membered monocyclic heterocycloalkylene optionally substituted with substituents, and B contains up to 2 nitrogen atoms, or a single stereoisomer thereof or a mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 24)
Ring B has up to 3 substituents selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, C 1 -C 6 haloalkyl, OH, and C 1 -C 6 hydroxyalkyl A compound according to any one of items 1 to 19, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, which is a 6-10 membered bicyclic cycloalkylene optionally substituted with or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 25)
The compound according to item 24, wherein Ring B is a 6- to 10-membered fused, spiro, or bridged bicyclic cycloalkylene, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof; Acceptable salt.
(Item 26)
The compound according to item 25, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ring B is a 6- to 10-membered fused bicyclic cycloalkylene.
(Item 27)
The compound according to item 25, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ring B is a 6- to 10-membered bridged bicyclic cycloalkylene.
(Item 28)
The compound according to item 25, wherein Ring B is a 6- to 10-membered spirobicyclic cycloalkylene, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 29)
Ring B has up to 3 substituents selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, C 1 -C 6 haloalkyl, OH, and C 1 -C 6 hydroxyalkyl A compound according to any one of items 1 to 19, which is a 6- to 12-membered bicyclic heterocycloalkylene optionally substituted with , or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof. , or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 30)
A compound according to item 29, or a single stereoisomer thereof or a stereoisomer thereof, wherein ring B is a 6- to 9-membered fused, spiro, or bridged bicyclic heterocycloalkylene containing up to 3 nitrogen atoms. A mixture of isomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 31)
A compound according to item 29 or 30, or a single stereoisomer thereof or a stereoisomer thereof, wherein ring B is a 6- to 9-membered fused bicyclic heterocycloalkylene containing up to 2 nitrogen atoms. mixture, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 32)
A compound according to item 29 or 30, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutical composition thereof, wherein ring B is a spirobicyclic heterocycloalkylene containing up to 2 nitrogen atoms. acceptable salt.
(Item 33)
A compound according to item 29 or 30, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutical composition thereof, wherein ring B is a bridged bicyclic heterocycloalkylene containing up to 2 nitrogen atoms. acceptable salt.
(Item 34)
Ring B is

A compound according to any one of items 1 to 19, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, selected from the group consisting of:
(Item 35)
A compound according to any one of items 1 to 34, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein L is a bond.
(Item 36)
L is C 1 -C 6 alkylene, and up to two methylene units of said C 1 -C 6 alkylene are optionally and independently O, NH, (C=O), NH(C= O), N-(C 1-6 alkyl) (C=O), (C=NH), NH(C=N), or N-(C 1-6 alkyl) A compound according to any one of the preceding paragraphs, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 37)
A compound according to item 36, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein L is C 1 -C 6 alkylene .
(Item 38)
A compound according to item 37, wherein L is -CH 2 - or -CH 2 CH 2 -, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 39)
A compound according to any one of items 1 to 38, or a single stereoisomer thereof, wherein R x' and R y' are each independently selected from the group consisting of H, Boc , and methoxycarbonyl . or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 40)

but,


A compound according to any one of items 1 to 39, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, selected from the group consisting of:
(Item 41)
R 1 , R 2 , and R 3 are each independently selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, halo, C 1 -C 6 haloalkyl, oxo, and C 1 -C 6 alkoxy; a compound according to any one of items 1 to 40, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, wherein n and p are each independently 0, 1, or 2; its pharmaceutically acceptable salts.
(Item 42)
R 1 , R 2 , and R 3 are each independently C 1 -C 6 alkyl, halo, oxo, or C 1 -C 6 haloalkyl, and m, n, and p are each independently 0 or 1, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 43)
Compound of formula IA:

or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 44)
Compound of formula IA-1:

and where each R 4 is independently from H, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, OH, NH 2 , and oxo. or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable compound thereof, selected from the group consisting of salt.
(Item 45)
Compound of formula IA-2:

and wherein K is C 1 -C 4 alkylene optionally substituted with halo, hydroxyl, or C 1 -C 6 alkoxy group, or a single stereo thereof An isomer or a mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 46)
Compound of formula IA-3:

or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, wherein K is C 1 -C 3 alkylene optionally substituted with hydroxyl; its pharmaceutically acceptable salts.
(Item 47)
Compounds of formula IA-4a or IA-4b:

or a single stereoisomer thereof, wherein each X 1 is independently selected from the group consisting of CH 2 , CH, O, S, N, and NH, or a single stereoisomer thereof . or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 48)
Compounds of formula IA-5a or IA-5b:

or a single stereoisomer thereof or a single stereoisomer thereof, wherein each X 1 is independently selected from the group consisting of CH 2 , CH, NH, N, and O. A mixture of stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 49)
A compound according to item 48, which is a compound of formula IA-6a or IA-6b, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

(Item 50)
A compound selected from the group consisting of Formula IA-7a, Formula IA-7b, Formula IA-7c, Formula IA-7d, Formula IA-7e, and Formula IA-7f,

A compound according to item 49, or a single stereoisomer or A mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 51)
K is

or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 52)
Y is a bond, NH, NH-(C 1 -C 6 alkylene)-, N-(C 1 -C 6 alkyl), or N-(C 1 -C 6 alkylene-C 3 -C 8 cycloalkyl) A compound according to any one of items 43 to 50, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 53)
A compound according to any one of items 43 to 50, wherein L is a bond or C 1 -C 6 alkylene, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable compound thereof. salt.
(Item 54)
A compound, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as shown in Table 1.
(Item 55)
A compound, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as shown in Table 2.
(Item 56)
A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of items 1 to 55, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient.
(Item 57)
A method of treating a bacterial infection in a patient in need thereof, comprising: a compound according to any one of items 1 to 55, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; or item 56. The method comprises administering a pharmaceutical composition according to.
(Item 58)
58. The method of item 57, wherein the bacterial infection is caused by bacteria including gram-positive and gram-negative bacteria.
(Item 59)
Compounds of formula I:

or a single stereoisomer or mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising:
Compound of formula A:

of,
Formula B'

or formula C

under reductive amination conditions to obtain a compound of formula I,
In the formula, ring A, ring B, ring C, J, L, R 1 , R 2 , R 3 , R x , R y , R x' , R y , m, n, and p are items 1 to 53 As defined in any one of the following,
Ring B 1 is a nitrogen containing a 3- to 8-membered monocyclic heterocycloalkylene, or a nitrogen containing a 6- to 12-membered bicyclic heterocycloalkylene, each of which is optionally and Independently, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, OH, COO (C 1 -C 6 alkyl), CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 alkyl), 6 alkyl), CON(C 1 -C 6 alkyl) 2 , and C 1 -C 6 hydroxyalkyl,
Y is a bond or C 1 -C 6 alkylene optionally substituted with OH, NH 2 , CN , halo, or C 1 -C 6 alkoxy , and one methylene of said C 1 -C 6 alkylene The unit is NH, N-(C 1 -C 6 alkyl), N-(C 1 -C 6 hydroxyalkyl), N-(C 1 -C 6 haloalkyl), or N-(C 1 -C 6 alkylene- C 3 -C 8 cycloalkyl);
Y 1 is a bond or C 1 -C 5 alkylene optionally substituted with OH, NH 2 , CN , halo , or C 1 -C 6 alkoxy ;
The above process, wherein R z is H, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 hydroxyalkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, or C 1 -C 6 alkylene-C 3 -C 8 cycloalkyl.
(Item 60)
Compound of formula ID:

or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the process comprising:
A compound of formula E,

coupling with a compound of formula F;

wherein rings C, K, R 1 , R 2 , R 3 , R x , R y , m, n, and p are as defined in any one of items 1-53;
The above process, wherein P is a hydroxyl protecting group.
(Item 61)
61. The process of item 60, further comprising removing said hydroxyl protecting group to obtain a compound of formula IE.

(Item 62)
62. The process of item 61, further comprising oxidizing said hydroxyl group to obtain a compound of formula ID.
(Item 63)
Compound of formula ID:

or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which C, K, R 1 , R 2 , R 3 , R x , R y , said compound, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable compound thereof, wherein m, n, and p are as defined in any one of items 1 to 53; salt.
(Item 64)
Compound of formula II:

or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which ring A, ring B, ring C, L, R 1 , R 2 , R 3 , R x' , R y' , m, n, and p are as defined in any one of items 1 to 53, or a single stereoisomer thereof or a stereoisomer thereof; mixture, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 65)
65. The compound according to item 64, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the compound is selected from the compounds shown in Table 3.
(Item 66)
Compound of formula III

or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ring B, Ring C, L, R 1 , R 2 , R 3 , R x ' , R y ' , m, n, and p are as defined in any one of items 1 to 53, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or its pharmaceutically acceptable salts.
(Item 67)
67. The compound according to item 66, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the compound is selected from the compounds shown in Table 4.

Claims (67)

式Ｉの化合物：
またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩であって、
式中、環Ａが、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、フェニル、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、及びオキソからなる群から選択される最大３個の置換基で任意選択的に置換された３～８員の単環式ヘテロシクロアルキレンであり、
Ｊが、Ｃ１－Ｃ６アルキレンまたはＣ３－Ｃ８シクロアルキレンであり、これらのいずれかが、ハロ、ＯＨ、またはＣ１－Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換され、前記Ｃ１－Ｃ６アルキレンの最大２つのメチレン単位が、任意選択的にかつ独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＣ＝Ｏで置き換えられ、
Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｘ’、及びＲｙ’が、各々独立して、Ｈ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、またはアミノ保護基であり、
Ｙが、結合、またはＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ハロ、もしくはＣ１－Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されたＣ１－Ｃ６アルキレンであり、前記Ｃ１－Ｃ６アルキレンの最大２つのメチレン単位が、任意選択的にかつ独立して、Ｏ、ＮＨ、Ｎ－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、Ｎ－（Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル）、Ｎ－（Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル）、Ｎ－（Ｃ１－６アルキレン－Ｃ３－８シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｎ－（Ｃ１－６アルキル）（Ｃ＝Ｏ）、または（Ｃ＝Ｏ）によって置き換えられ、
環Ｂが、３～８員の単環式シクロアルキレン、３～８員の単環式ヘテロシクロアルキレン、６～１２員の二環式シクロアルキレン、または６～１２員の二環式ヘテロシクロアルキレンであり、これらの各々が、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、及びＣ１－Ｃ６ヒドロキシアルキルからなる群から選択される最大３個の置換基で任意選択的に置換され、
Ｌが、結合またはＣ１－Ｃ６アルキレンであり、前記Ｃ１－Ｃ６アルキレンの最大２つのメチレン単位が、独立して、Ｏ、ＮＨ、（Ｃ＝Ｏ）、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｎ－（Ｃ１－６アルキル）（Ｃ＝Ｏ）、（Ｃ＝ＮＨ）、ＮＨ（Ｃ＝Ｎ）、またはＮ－（Ｃ１－６アルキル）で置き換えられてもよく、
環Ｃが、それが縮合したフェニル環とともに、８～１２員の二環式アリーレンまたは８～１２員の二環式ヘテロアリーレンを形成し、前記二環式ヘテロアリーレンが、独立して、Ｎ、Ｏ、またはＳから選択される１～３個のヘテロ原子を有し、
Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３が、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキル、ハロ、ＣＮ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、ＣＯＯ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＣＯＮＨ２、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、オキソ、及びＣ１－Ｃ６アルコキシからなる群から選択され、
ｍ、ｎ、及びｐが、各々独立して、０、１、２、または３である、前記化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Compounds of formula I:
or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof,
In the formula, ring A is C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, phenyl, OH, NH 2 , NH (C 1 -C 6 alkyl), N (C 1 -C 6 alkyl) 2 , COOH, COO (C 1 -C 6 alkyl), CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 alkyl), CON (C 1 -C 6 alkyl) 2 , and oxo a 3- to 8-membered monocyclic heterocycloalkylene optionally substituted with up to 3 substituents selected from the group
J is C 1 -C 6 alkylene or C 3 -C 8 cycloalkylene, either of which is optionally substituted with halo , OH, or C 1 -C 6 alkoxy; up to two methylene units of the 6- alkylene are optionally and independently replaced with O, S, SO, SO2 , or C=O;
R x , R y , R x' , and R y' are each independently H, C 1 -C 6 alkyl, or an amino protecting group;
Y is a bond or C 1 -C 6 alkylene optionally substituted with OH, NH 2 , CN, halo, or C 1 -C 6 alkoxy, and up to two of said C 1 -C 6 alkylene The methylene units are optionally and independently O, NH, N-(C 1 -C 6 alkyl), N-(C 1 -C 6 hydroxyalkyl), N-(C 1 -C 6 haloalkyl) , N-(C 1-6 alkylene-C 3-8 cycloalkyl), NH(C=O), N-(C 1-6 alkyl)(C=O), or (C=O),
Ring B is a 3- to 8-membered monocyclic cycloalkylene, a 3- to 8-membered monocyclic heterocycloalkylene, a 6- to 12-membered bicyclic cycloalkylene, or a 6- to 12-membered bicyclic heterocycloalkylene and each of these is C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, OH, COOH, COO (C 1 -C 6 alkyl), CONH 2 , optionally substituted with up to 3 substituents selected from the group consisting of CONH (C 1 -C 6 alkyl), CON (C 1 -C 6 alkyl) 2 , and C 1 -C 6 hydroxyalkyl;
L is a bond or C 1 -C 6 alkylene, and up to two methylene units of said C 1 -C 6 alkylene are independently O, NH, (C=O), NH(C=O), may be replaced with N-(C 1-6 alkyl) (C=O), (C=NH), NH(C=N), or N-(C 1-6 alkyl),
Ring C, together with the phenyl ring to which it is fused, forms an 8- to 12-membered bicyclic arylene or an 8- to 12-membered bicyclic heteroarylene, and the bicyclic heteroarylene is independently N, having 1 to 3 heteroatoms selected from O or S,
R 1 , R 2 , and R 3 are each independently C 1 -C 6 alkyl, halo, CN, OH, NH 2 , NH(C 1 -C 6 alkyl), N(C 1 -C 6 alkyl) ) 2 , COO(C 1 -C 6 alkyl), CONH 2 , C 1 -C 6 haloalkyl, oxo, and C 1 -C 6 alkoxy;
the compound, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable compound thereof, wherein m, n, and p are each independently 0, 1, 2, or 3; salt. 環Ａが、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、フェニル、ＯＨ、ＮＨ２、及びオキソからなる群から選択される最大３個の置換基で任意選択的に置換された５～６員の単環式ヘテロシクロアルキレンである、請求項１に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Up to 3 substitutions in which Ring A is selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, phenyl, OH, NH 2 and oxo A compound according to claim 1, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutical composition thereof, which is a 5-6 membered monocyclic heterocycloalkylene optionally substituted with Salt allowed in. 環Ａが、
であり、各Ｒ４が、独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、フェニル、ＯＨ、ＮＨ２、及びオキソからなる群から選択され、ｑが、０、１、または２である、請求項１または２に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Ring A is
and each R 4 is independently from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, phenyl, OH, NH 2 , and oxo. 3. A compound according to claim 1 or 2, or a single stereoisomer or mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein q is 0, 1, or 2. 環Ａが、
である、請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Ring A is
A compound according to any one of claims 1 to 3, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Ｊが、ハロ、ＯＨ、またはＣ１－Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されたＣ１－Ｃ６アルキレンであり、前記Ｃ１－Ｃ６アルキレンの最大２つのメチレン単位が、任意選択的にかつ独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＣ＝Ｏで置き換えられる、請求項１～４のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 J is C 1 -C 6 alkylene optionally substituted with halo, OH, or C 1 -C 6 alkoxy, and up to two methylene units of said C 1 -C 6 alkylene are optionally substituted with and independently replaced with O, S, SO, SO 2 or C═O, or a single stereoisomer thereof or a stereoisomer thereof. mixture, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Ｊが、ＯＨで任意選択的に置換されたＣ１－Ｃ６アルキレンであり、前記Ｃ１－Ｃ６アルキレンの１つのメチレン単位が、Ｃ＝Ｏで置き換えられる、請求項１～５のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Any of claims 1 to 5, wherein J is C 1 -C 6 alkylene optionally substituted with OH, and one methylene unit of said C 1 -C 6 alkylene is replaced with C═O. A compound according to item 1, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Ｊが、
である、請求項１～６のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 J is
A compound according to any one of claims 1 to 6, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Ｒｘ及びＲｙが、Ｈである、請求項１～７のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 The compound according to any one of claims 1 to 7, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R x and R y are H. . が、
である、請求項１～８のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 but,
A compound according to any one of claims 1 to 8, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. が、
である、請求項１～９のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 but,
A compound according to any one of claims 1 to 9, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. が、
からなる群から選択され、式中、各Ｘ１が、独立して、ＣＨ２、ＣＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ、及びＮＨから選択され、Ｒ２及びＲ３が、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキル、ハロ、またはＣ１－Ｃ６ハロアルキルであり、ｎ及びｐが、各々独立して、０、１、または２である、請求項１～１０のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 but,
wherein each X 1 is independently selected from CH 2 , CH, O, S, SO, SO 2 , N, and NH, and R 2 and R 3 are each independently selected from the group consisting of is C 1 -C 6 alkyl, halo, or C 1 -C 6 haloalkyl, and n and p are each independently 0, 1, or 2. or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. が、
からなる群から選択される、請求項１～１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 but,
A compound according to any one of claims 1 to 11, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, selected from the group consisting of: が、
からなる群から選択される、請求項１～１２のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 but,
A compound according to any one of claims 1 to 12, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, selected from the group consisting of: Ｙが、結合である、請求項１～１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 A compound according to any one of claims 1 to 13, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Y is a bond. Ｙが、ＯＨ、ＮＨ２、ハロ、またはＣ１－Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されたＣ１－Ｃ３アルキレンであり、前記Ｃ１－Ｃ３アルキレンの１つのメチレン単位が、Ｏ、ＮＨ、Ｎ－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、Ｎ－（Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル）、Ｎ－（Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル）、Ｎ－（Ｃ１－６アルキレン－Ｃ３－８シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｎ－（Ｃ１－６アルキル）（Ｃ＝Ｏ）、または（Ｃ＝Ｏ）によって任意選択的に置き換えられる、請求項１～１３のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Y is C 1 -C 3 alkylene optionally substituted with OH, NH 2 , halo, or C 1 -C 6 alkoxy, and one methylene unit of said C 1 -C 3 alkylene is O, NH, N-(C 1 -C 6 alkyl), N-(C 1 -C 6 hydroxyalkyl), N-(C 1 -C 6 haloalkyl), N-(C 1-6 alkylene-C 3-8 cyclo alkyl), NH(C=O), N-(C 1-6 alkyl)(C=O), or (C=O). A compound as described, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Ｙが、Ｏ、ＮＨ、ＮＨ－Ｃ１－２アルキレン、Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、Ｎ（Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル）、Ｎ（Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル）、Ｎ（Ｃ１－６アルキレン－Ｃ３－８シクロアルキル）、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｎ（Ｃ１－６アルキル）（Ｃ＝Ｏ）、及び（Ｃ＝Ｏ）からなる群から選択される、請求項１５に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Y is O, NH, NH-C 1-2 alkylene, N (C 1 -C 6 alkyl), N (C 1 -C 6 hydroxyalkyl), N (C 1 -C 6 haloalkyl), N (C 1 -6 alkylene-C 3-8 cycloalkyl), NH (C=O), N(C 1-6 alkyl) (C=O), and (C=O). or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Ｙが、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＮＨ－Ｃ１－２アルキレン、及びＮ（Ｃ１－６アルキレン－Ｃ３－８シクロアルキル）からなる群から選択される、請求項１６に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 16. Y is selected from the group consisting of NH, N(C 1 -C 6 alkyl), NH-C 1-2 alkylene, and N(C 1-6 alkylene-C 3-8 cycloalkyl). or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Ｙが、－ＮＨ－、－ＮＭｅ－、－ＮＥｔ－、－ＮＨ－ＣＨ２－、及び－Ｎ（ＣＨ２－シクロプロピル）－からなる群から選択される、請求項１～１７のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Any one of claims 1 to 17, wherein Y is selected from the group consisting of -NH-, -NMe-, -NEt-, -NH-CH 2 -, and -N(CH 2 -cyclopropyl)- or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. が、
からなる群から選択される、請求項１～１８のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 but,
A compound according to any one of claims 1 to 18, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, selected from the group consisting of: 環Ｂが、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、及びＣ１－Ｃ６ヒドロキシアルキルからなる群から選択される最大３個の置換基で任意選択的に置換された３～８員の単環式シクロアルキレンである、請求項１～１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Ring B is C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, OH, COOH, COO (C 1 -C 6 alkyl), CONH 2 , CONH (C 1 3-8 membered, optionally substituted with up to 3 substituents selected from the group consisting of -C 6 alkyl), CON(C 1 -C 6 alkyl) 2 , and C 1 -C 6 hydroxyalkyl or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 環Ｂが、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、及びＣ１－Ｃ６ヒドロキシアルキルからなる群から選択される最大３個の置換基で任意選択的に置換された４～６員の単環式シクロアルキレンである、請求項２０に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Ring B has up to three members selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, OH, and C 1 -C 6 hydroxyalkyl. 21. The compound of claim 20, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutical composition thereof, which is a 4- to 6-membered monocyclic cycloalkylene optionally substituted with a substituent. Salt allowed in. Ｂが、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、及びＣ１－Ｃ６ヒドロキシアルキルからなる群から選択される最大３個の置換基で任意選択的に置換された３～８員の単環式ヘテロシクロアルキレンである、請求項１～１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 B is C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, OH, COOH, COO (C 1 -C 6 alkyl), CONH 2 , CONH (C 1 - 3 to 8 membered, optionally substituted with up to 3 substituents selected from the group consisting of 20. A compound according to any one of claims 1 to 19, which is a monocyclic heterocycloalkylene, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 環Ｂが、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、及びＣ１－Ｃ６ヒドロキシアルキルからなる群から選択される最大３個の置換基で任意選択的に置換された４～７員の単環式ヘテロシクロアルキレンであり、Ｂが、最大２個の窒素原子を含有する、請求項２２に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Ring B has up to three members selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, OH, and C 1 -C 6 hydroxyalkyl. 23. The compound of claim 22, wherein B is a 4- to 7-membered monocyclic heterocycloalkylene optionally substituted with substituents, or a single stereo thereof, wherein B contains up to 2 nitrogen atoms. An isomer or a mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 環Ｂが、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、及びＣ１－Ｃ６ヒドロキシアルキルからなる群から選択される最大３個の置換基で任意選択的に置換された６～１０員の二環式シクロアルキレンである、請求項１～１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Ring B has up to 3 substituents selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, C 1 -C 6 haloalkyl, OH, and C 1 -C 6 hydroxyalkyl A compound according to any one of claims 1 to 19, which is a 6-10 membered bicyclic cycloalkylene optionally substituted with , or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof. , or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 環Ｂが、６～１０員の縮合、スピロ、または架橋二環式シクロアルキレンである、請求項２４に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 25. The compound of claim 24, or a single stereoisomer or mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutical compound thereof, wherein Ring B is a 6- to 10-membered fused, spiro, or bridged bicyclic cycloalkylene. Salt allowed in. 環Ｂが、６～１０員の縮合二環式シクロアルキレンである、請求項２５に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 The compound according to claim 25, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ring B is a 6- to 10-membered fused bicyclic cycloalkylene. . 環Ｂが、６～１０員の架橋二環式シクロアルキレンである、請求項２５に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 26. The compound according to claim 25, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Ring B is a 6- to 10-membered bridged bicyclic cycloalkylene. . 環Ｂが、６～１０員のスピロ二環式シクロアルキレンである、請求項２５に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 26. The compound according to claim 25, wherein Ring B is a 6-10 membered spirobicyclic cycloalkylene, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. . 環Ｂが、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ハロ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、及びＣ１－Ｃ６ヒドロキシアルキルからなる群から選択される最大３個の置換基で任意選択的に置換された６～１２員の二環式ヘテロシクロアルキレンである、請求項１～１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Ring B has up to 3 substituents selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, C 1 -C 6 haloalkyl, OH, and C 1 -C 6 hydroxyalkyl A compound according to any one of claims 1 to 19, or a single stereoisomer thereof or a stereoisomer thereof, is a 6- to 12-membered bicyclic heterocycloalkylene optionally substituted with mixture, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 環Ｂが、最大３個の窒素原子を含有する６～９員の縮合、スピロ、または架橋二環式ヘテロシクロアルキレンである、請求項２９に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 30. The compound of claim 29, or a single stereoisomer thereof or a single stereoisomer thereof, wherein ring B is a 6-9 membered fused, spiro, or bridged bicyclic heterocycloalkylene containing up to 3 nitrogen atoms. A mixture of stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 環Ｂが、最大２個の窒素原子を含有する６～９員の縮合二環式ヘテロシクロアルキレンである、請求項２９または３０に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 31. A compound according to claim 29 or 30, or a single stereoisomer or stereoisomer thereof, wherein ring B is a 6-9 membered fused bicyclic heterocycloalkylene containing up to 2 nitrogen atoms. or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 環Ｂが、最大２個の窒素原子を含有するスピロ二環式ヘテロシクロアルキレンである、請求項２９または３０に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 31. A compound according to claim 29 or 30, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, wherein ring B is a spirobicyclic heterocycloalkylene containing up to 2 nitrogen atoms. Pharmaceutically acceptable salts. 環Ｂが、最大２個の窒素原子を含有する架橋二環式ヘテロシクロアルキレンである、請求項２９または３０に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 31. A compound according to claim 29 or 30, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, wherein ring B is a bridged bicyclic heterocycloalkylene containing up to 2 nitrogen atoms. Pharmaceutically acceptable salts. 環Ｂが、
からなる群から選択される、請求項１～１９のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Ring B is
20. A compound according to any one of claims 1 to 19, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, selected from the group consisting of: Ｌが、結合である、請求項１～３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 35. A compound according to any one of claims 1 to 34, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein L is a bond. Ｌが、Ｃ１－Ｃ６アルキレンであり、前記Ｃ１－Ｃ６アルキレンの最大２つのメチレン単位が、任意選択的にかつ独立して、Ｏ、ＮＨ、（Ｃ＝Ｏ）、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｎ－（Ｃ１－６アルキル）（Ｃ＝Ｏ）、（Ｃ＝ＮＨ）、ＮＨ（Ｃ＝Ｎ）、またはＮ－（Ｃ１－６アルキル）で置き換えられる、請求項１～３４のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 L is C 1 -C 6 alkylene, and up to two methylene units of said C 1 -C 6 alkylene are optionally and independently O, NH, (C=O), NH(C= O), N-(C 1-6 alkyl) (C=O), (C=NH), NH(C=N), or N-(C 1-6 alkyl), claims 1-34 or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Ｌが、Ｃ１－Ｃ６アルキレンである、請求項３６に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 37. The compound of claim 36, or a single stereoisomer or mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein L is C1 - C6 alkylene. Ｌが、－ＣＨ２－または－ＣＨ２ＣＨ２－である、請求項３７に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 38. The compound of claim 37, or a single stereoisomer or mixture of stereoisomers thereof , or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein L is -CH2- or -CH2CH2- . Ｒｘ’及びＲｙ’が、各々独立して、Ｈ、Ｂｏｃ、及びメトキシカルボニルからなる群から選択される、請求項１～３８のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 39. A compound according to any one of claims 1 to 38, or a single stereoisomer thereof, wherein R x' and R y' are each independently selected from the group consisting of H, Boc, and methoxycarbonyl. or a mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. が、

からなる群から選択される、請求項１～３９のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 but,

40. A compound according to any one of claims 1 to 39, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, selected from the group consisting of: Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３が、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキル、ハロ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、オキソ、及びＣ１－Ｃ６アルコキシからなる群から選択され、ｍ、ｎ、及びｐが、各々独立して、０、１、または２である、請求項１～４０のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 R 1 , R 2 , and R 3 are each independently selected from the group consisting of C 1 -C 6 alkyl, halo, C 1 -C 6 haloalkyl, oxo, and C 1 -C 6 alkoxy; A compound according to any one of claims 1 to 40, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, wherein n and p are each independently 0, 1, or 2; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Ｒ１、Ｒ２、及びＲ３が、各々独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキル、ハロ、オキソ、またはＣ１－Ｃ６ハロアルキルであり、ｍ、ｎ、及びｐが、各々独立して、０または１である、請求項４１に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 R 1 , R 2 , and R 3 are each independently C 1 -C 6 alkyl, halo, oxo, or C 1 -C 6 haloalkyl, and m, n, and p are each independently, 42. The compound of claim 41, or a single stereoisomer or mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the compound is 0 or 1. 式ＩＡの化合物：
である、請求項１～４２のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Compound of formula IA:
A compound according to any one of claims 1 to 42, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 式ＩＡ－１の化合物：
であり、式中、各Ｒ４が、独立して、Ｈ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、ＮＨ２、及びオキソからなる群から選択され、ｑが、０、１、２、または３である、請求項４３に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Compound of formula IA-1:
and where each R 4 is independently from H, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, OH, NH 2 , and oxo. 44, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable compound thereof, wherein q is 0, 1, 2, or 3. salt. 式ＩＡ－２の化合物：
であり、式中、Ｋが、ハロ、ヒドロキシル、またはＣ１－Ｃ６アルコキシ基で任意選択的に置換されたＣ１－Ｃ４アルキレンである、請求項４４に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Compound of formula IA-2:
and wherein K is C 1 -C 4 alkylene optionally substituted with halo, hydroxyl, or C 1 -C 6 alkoxy group, or a single compound thereof according to claim 44 A stereoisomer or a mixture of stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 式ＩＡ－３の化合物：
であり、式中、Ｋが、ヒドロキシルで任意選択的に置換されたＣ１－Ｃ３アルキレンである、請求項４５に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Compound of formula IA-3:
or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, wherein K is C 1 -C 3 alkylene optionally substituted with hydroxyl. or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 式ＩＡ－４ａまたはＩＡ－４ｂの化合物：
であり、式中、各Ｘ１が、独立して、ＣＨ２、ＣＨ、Ｏ、Ｓ、Ｎ、及びＮＨからなる群から選択される、請求項４６に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Compounds of formula IA-4a or IA-4b:
47. The compound of claim 46, wherein each X 1 is independently selected from the group consisting of CH 2 , CH, O, S, N, and NH, or a single stereoisomer thereof or a mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 式ＩＡ－５ａまたはＩＡ－５ｂの化合物：
であり、式中、各Ｘ１が、独立して、ＣＨ２、ＣＨ、ＮＨ、Ｎ、及びＯからなる群から選択される、請求項４７に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Compounds of formula IA-5a or IA-5b:
48, wherein each X 1 is independently selected from the group consisting of CH 2 , CH, NH, N, and O, or a single stereoisomer or A mixture of its stereoisomers, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 式ＩＡ－６ａまたはＩＡ－６ｂの化合物である、請求項４８に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。
49. The compound of claim 48, or a single stereoisomer or mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is a compound of formula IA-6a or IA-6b.
式ＩＡ－７ａ、式ＩＡ－７ｂ、式ＩＡ－７ｃ、式ＩＡ－７ｄ、式ＩＡ－７ｅ、及び式ＩＡ－７ｆ、からなる群から選択される化合物であって、
式中、各Ｘ２が、独立して、ＣＨまたはＮであり、各ｓが、独立して、１、２、または３である、請求項４９に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 A compound selected from the group consisting of Formula IA-7a, Formula IA-7b, Formula IA-7c, Formula IA-7d, Formula IA-7e, and Formula IA-7f,
50. The compound of claim 49, or a single stereoisomer thereof, wherein each X 2 is independently CH or N, and each s is independently 1, 2, or 3. or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Ｋが、
である、請求項４５～５０のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 K is
A compound according to any one of claims 45 to 50, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Ｙが、結合、ＮＨ、ＮＨ－（Ｃ１－Ｃ６アルキレン）－、Ｎ－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、またはＮ－（Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル）である、請求項４３～５０のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Y is a bond, NH, NH-(C 1 -C 6 alkylene)-, N-(C 1 -C 6 alkyl), or N-(C 1 -C 6 alkylene-C 3 -C 8 cycloalkyl) 51. A compound according to any one of claims 43 to 50, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Ｌが、結合またはＣ１－Ｃ６アルキレンである、請求項４３～５０のいずれか１項に記載の化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 A compound according to any one of claims 43 to 50, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable compound thereof, wherein L is a bond or C 1 -C 6 alkylene. salt. 表１に示す、化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 A compound, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as shown in Table 1. 表２に示す、化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 A compound, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as shown in Table 2. 請求項１～５５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。 A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of claims 1 to 55, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient. 細菌感染症の治療を必要とする患者における前記細菌感染症を治療するための、請求項１～５５のいずれか１項に記載の化合物、もしくはその薬学的に許容される塩を含む組成物、または請求項５６に記載の薬学的組成物。 A composition comprising a compound according to any one of claims 1 to 55, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for treating a bacterial infection in a patient in need thereof. or the pharmaceutical composition of claim 56 . 前記細菌感染症が、グラム陽性菌及びグラム陰性菌を含む細菌によって引き起こされる、請求項５７に記載の組成物。 58. The composition of claim 57, wherein the bacterial infection is caused by bacteria including Gram-positive and Gram-negative bacteria. 式Ｉの化合物：
またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩を調製するためのプロセスであって、
式Ａの化合物：
を、
式Ｂ’
または式Ｃ
の化合物と、還元的アミノ化条件下で混合して、式Ｉの化合物を得ることを含み、
式中、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、Ｊ、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒｘ’、Ｒｙ、ｍ、ｎ、及びｐが、請求項１～５３のいずれか１項で定義されるとおりであり、
環Ｂ１が、３～８員の単環式ヘテロシクロアルキレンを含有する窒素、または６～１２員の二環式ヘテロシクロアルキレンを含有する窒素であり、これらの各々が、任意選択的にかつ独立して、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６アルコキシ、ハロ、ＣＮ、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、ＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、ＣＯＮ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、及びＣ１－Ｃ６ヒドロキシアルキルからなる群から選択される最大３個の置換基で置換され、
Ｙが、結合、またはＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ハロ、もしくはＣ１－Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されたＣ１－Ｃ６アルキレンであり、前記Ｃ１－Ｃ６アルキレンの１つのメチレン単位が、ＮＨ、Ｎ－（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、Ｎ－（Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル）、Ｎ－（Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル）、またはＮ－（Ｃ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ３－Ｃ８シクロアルキル）によって任意選択的に置き換えられ、
Ｙ１が、結合、またはＯＨ、ＮＨ２、ＣＮ、ハロ、もしくはＣ１－Ｃ６アルコキシで任意選択的に置換されたＣ１－Ｃ５アルキレンであり、
Ｒｚが、Ｈ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ１－Ｃ６ヒドロキシアルキル、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、またはＣ１－Ｃ６アルキレン－Ｃ３－Ｃ８シクロアルキルである、前記プロセス。 Compounds of formula I:
or a single stereoisomer or mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, comprising:
Compound of formula A:
of,
Formula B'
or formula C
under reductive amination conditions to obtain a compound of formula I,
In the formula, ring A, ring B, ring C, J, L, R 1 , R 2 , R 3 , R x , R y , R x' , R y , m, n, and p are As defined in any one of Section 53,
Ring B 1 is a nitrogen containing a 3- to 8-membered monocyclic heterocycloalkylene, or a nitrogen containing a 6- to 12-membered bicyclic heterocycloalkylene, each of which is optionally and Independently, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, halo, CN, C 1 -C 6 haloalkyl, OH, COO (C 1 -C 6 alkyl), CONH 2 , CONH (C 1 -C 6 alkyl), 6 alkyl), CON(C 1 -C 6 alkyl) 2 , and C 1 -C 6 hydroxyalkyl,
Y is a bond or C 1 -C 6 alkylene optionally substituted with OH, NH 2 , CN, halo, or C 1 -C 6 alkoxy, and one methylene of said C 1 -C 6 alkylene The unit is NH, N-(C 1 -C 6 alkyl), N-(C 1 -C 6 hydroxyalkyl), N-(C 1 -C 6 haloalkyl), or N-(C 1 -C 6 alkylene- C 3 -C 8 cycloalkyl);
Y 1 is a bond or C 1 -C 5 alkylene optionally substituted with OH, NH 2 , CN, halo, or C 1 -C 6 alkoxy;
The above process, wherein R z is H, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 hydroxyalkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, or C 1 -C 6 alkylene-C 3 -C 8 cycloalkyl. 式ＩＤの化合物：
またはその薬学的に許容される塩を調製するためのプロセスであって、
式Ｅの化合物を、
式Ｆの化合物とカップリングすることを含み、
式中、環Ｃ、Ｋ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒｘ、Ｒｙ、ｍ、ｎ、及びｐが、請求項１～５３のいずれか１項に定義されるとおりであり、
Ｐが、ヒドロキシル保護基である、前記プロセス。 Compound of formula ID:
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, the process comprising:
A compound of formula E,
coupling with a compound of formula F;
wherein rings C, K, R 1 , R 2 , R 3 , R x , R y , m, n, and p are as defined in any one of claims 1 to 53;
The above process, wherein P is a hydroxyl protecting group. 前記ヒドロキシル保護基を除去して、式ＩＥの化合物を得るステップをさらに含む、請求項６０に記載のプロセス。
61. The process of claim 60, further comprising removing the hydroxyl protecting group to obtain a compound of formula IE.
前記ヒドロキシル基を酸化して、式ＩＤの化合物を得るステップをさらに含む、請求項６１に記載のプロセス。 62. The process of claim 61, further comprising oxidizing the hydroxyl group to obtain a compound of formula ID. 式ＩＤの化合物：
またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、Ｃ、Ｋ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒｘ、Ｒｙ、ｍ、ｎ、及びｐが、請求項１～５３のいずれか１項に定義されるとおりである、前記化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Compound of formula ID:
or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which C, K, R 1 , R 2 , R 3 , R x , R y , said compound, or a single stereoisomer thereof or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable compound thereof, wherein m, n, and p are as defined in any one of claims 1 to 53. salt. 式ＩＩの化合物：
またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、環Ａ、環Ｂ、環Ｃ、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒｘ’、Ｒｙ’、ｍ、ｎ、及びｐが、請求項１～５３のいずれか１項に定義されるとおりである、前記化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Compound of formula II:
or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which ring A, ring B, ring C, L, R 1 , R 2 , R 3 , R x' , R y' , m, n, and p are as defined in any one of claims 1 to 53, or a single stereoisomer thereof or a stereoisomer thereof or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 前記化合物が、表３に示される化合物から選択される、請求項６４に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 65. The compound of claim 64, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein said compound is selected from the compounds shown in Table 3. 式ＩＩＩの化合物
またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩であって、式中、環Ｂ、環Ｃ、Ｌ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒｘ’、Ｒｙ’、ｍ、ｎ、及びｐが、請求項１～５３のいずれか１項に定義されるとおりである、前記化合物、またはその単一立体異性体もしくはその立体異性体の混合物、またはその薬学的に許容される塩。 Compound of formula III
or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which Ring B, Ring C, L, R 1 , R 2 , R 3 , R x ' , R y' , m, n, and p are as defined in any one of claims 1 to 53, or a single stereoisomer or a mixture of stereoisomers thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 前記化合物が、表４に示される化合物から選択される、請求項６６に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。 67. The compound of claim 66, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein said compound is selected from the compounds shown in Table 4.
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Family Cites Families (38)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4270537A (en) 1979-11-19 1981-06-02 Romaine Richard A Automatic hypodermic syringe
US4596556A (en) 1985-03-25 1986-06-24 Bioject, Inc. Hypodermic injection apparatus
US4886499A (en) 1986-12-18 1989-12-12 Hoffmann-La Roche Inc. Portable injection appliance
GB8704027D0 (en) 1987-02-20 1987-03-25 Owen Mumford Ltd Syringe needle combination
US4790824A (en) 1987-06-19 1988-12-13 Bioject, Inc. Non-invasive hypodermic injection device
US4940460A (en) 1987-06-19 1990-07-10 Bioject, Inc. Patient-fillable and non-invasive hypodermic injection device assembly
US4941880A (en) 1987-06-19 1990-07-17 Bioject, Inc. Pre-filled ampule and non-invasive hypodermic injection device assembly
US5339163A (en) 1988-03-16 1994-08-16 Canon Kabushiki Kaisha Automatic exposure control device using plural image plane detection areas
FR2638359A1 (en) 1988-11-03 1990-05-04 Tino Dalto SYRINGE GUIDE WITH ADJUSTMENT OF DEPTH DEPTH OF NEEDLE IN SKIN
US5312335A (en) 1989-11-09 1994-05-17 Bioject Inc. Needleless hypodermic injection device
US5064413A (en) 1989-11-09 1991-11-12 Bioject, Inc. Needleless hypodermic injection device
US5190521A (en) 1990-08-22 1993-03-02 Tecnol Medical Products, Inc. Apparatus and method for raising a skin wheal and anesthetizing skin
US5527288A (en) 1990-12-13 1996-06-18 Elan Medical Technologies Limited Intradermal drug delivery device and method for intradermal delivery of drugs
GB9118204D0 (en) 1991-08-23 1991-10-09 Weston Terence E Needle-less injector
SE9102652D0 (en) 1991-09-13 1991-09-13 Kabi Pharmacia Ab INJECTION NEEDLE ARRANGEMENT
US5328483A (en) 1992-02-27 1994-07-12 Jacoby Richard M Intradermal injection device with medication and needle guard
US5383851A (en) 1992-07-24 1995-01-24 Bioject Inc. Needleless hypodermic injection device
US5569189A (en) 1992-09-28 1996-10-29 Equidyne Systems, Inc. hypodermic jet injector
US5334144A (en) 1992-10-30 1994-08-02 Becton, Dickinson And Company Single use disposable needleless injector
WO1995024176A1 (en) 1994-03-07 1995-09-14 Bioject, Inc. Ampule filling device
US5466220A (en) 1994-03-08 1995-11-14 Bioject, Inc. Drug vial mixing and transfer device
US5599302A (en) 1995-01-09 1997-02-04 Medi-Ject Corporation Medical injection system and method, gas spring thereof and launching device using gas spring
US5730723A (en) 1995-10-10 1998-03-24 Visionary Medical Products Corporation, Inc. Gas pressured needle-less injection device and method
US5893397A (en) 1996-01-12 1999-04-13 Bioject Inc. Medication vial/syringe liquid-transfer apparatus
GB9607549D0 (en) 1996-04-11 1996-06-12 Weston Medical Ltd Spring-powered dispensing device
US5993412A (en) 1997-05-19 1999-11-30 Bioject, Inc. Injection apparatus
IT1298087B1 (en) 1998-01-08 1999-12-20 Fiderm S R L DEVICE FOR CHECKING THE PENETRATION DEPTH OF A NEEDLE, IN PARTICULAR APPLICABLE TO A SYRINGE FOR INJECTIONS
KR101972992B1 (en) * 2009-10-16 2019-04-29 멜린타 서브시디어리 코프. Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
MY173518A (en) * 2011-04-15 2020-01-30 Melinta Therapeutics Inc Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
US9937183B2 (en) * 2013-09-09 2018-04-10 Melinta Therapeutics, Inc. Antimicrobial compounds and methods of making and using the same
KR20160070066A (en) * 2013-09-09 2016-06-17 멜린타 테라퓨틱스, 인크. Antimicrobial compunds and methods of making and using the same
BR112017019349A2 (en) * 2015-03-11 2018-06-05 Melinta Therapeutics Inc antimicrobial compounds and methods of manufacture and use thereof
EP3452478A1 (en) * 2016-05-06 2019-03-13 Melinta Therapeutics, Inc. Antimicrobials and methods of making and using same
WO2017193023A1 (en) * 2016-05-06 2017-11-09 Melinta Therapeutics, Inc. Antimicrobials and methods of making and using same
CA3023317A1 (en) * 2016-05-06 2017-11-09 Melinta Therapeutics, Inc. Antimicrobials and methods of making and using same
WO2018236692A1 (en) * 2017-06-19 2018-12-27 Duffy Erin M Antimicrobials and methods of making and using same
WO2019013789A1 (en) * 2017-07-12 2019-01-17 Curza Global, Llc Antimicrobial compounds
US20210403473A1 (en) * 2018-02-21 2021-12-30 BioVersys AG Antimicrobial compounds and methods of making and using the same

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