JPWO2021072198A5 - - Google Patents

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JPWO2021072198A5
JPWO2021072198A5 JP2022520897A JP2022520897A JPWO2021072198A5 JP WO2021072198 A5 JPWO2021072198 A5 JP WO2021072198A5 JP 2022520897 A JP2022520897 A JP 2022520897A JP 2022520897 A JP2022520897 A JP 2022520897A JP WO2021072198 A5 JPWO2021072198 A5 JP WO2021072198A5
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alkyl
formula
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cycloalkyl
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Claims (29)

式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
［式中、
は、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
は、アリーレンまたはヘテロアリーレンであり；
は、２つの及び２つのみの隣接する位置で
に縮合し；
は、アリールまたはヘテロアリールであり；
は、アリールまたはヘテロアリールであり；
Ｊは、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－Ｃ（Ｏ）－、－Ｏ－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－ＳＯ２－、－Ｎ（アルキル）－、－ＣＨ（アルキル）－、－ＣＨ（アリール）－、－Ｃ（アルキル）２－、－ＣＨ（シクロアルキル）－、または
を表し；
Ｋは、結合、－Ｏ－、－ＮＨ－、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－Ｓ－、－Ｓ（Ｏ）－、－ＳＯ２－、－Ｎ（アルキル）－、－ＣＨ（アルキル）－、または－ＣＨ（シクロアルキル）－を表し；
ＪとＫの少なくとも１つは、結合、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－ＣＨ（アルキル）－、または－ＣＨ（アリール）－であり；
ＬＣは、結合、－ＣＨ２－、－ＣＨ（アルキル）－、－ＣＨ（シクロアルキル）－、－ＣＨ（ヒドロキシアルキル）－、－ＣＨ（ハロアルキル）－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－ＣＦ２－、－ＣＨ（Ｆ）－、－ＣＦ（アルキル）－、－Ｃ（Ｏ）－、－ＣＤ２－、または－ＣＨ（Ｄ）－を表し；
ＬＤは、－ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２－、－ＣＦ２－、－ＣＨ（Ｆ）－、－ＣＤ２－、－ＣＨ（Ｄ）－、－ＣＨ（アルキル）－、－ＣＨ（シクロアルキル）－、－ＣＨＮＨ２－、－ＣＨ（ＮＨ（アルキル））－、－ＣＨ（ＮＨ（シクロアルキル））－、または結合を表し；
ＲＡは、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、アミノ、アルキル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、任意選択で置換されていてもよいアリールオキシ、（アリールオキシ）アルキル、（シクロアルキル）アルコキシ、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、任意選択で置換されていてもよい（ヘテロアリール）アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、（ヒドロキシ）ハロアルキル、アルコキシアルキル、任意選択で置換されていてもよいアミノアルキル、任意選択で置換されていてもよいアルキニル、任意選択で置換されていてもよいアリール、任意選択で置換されていてもよいヘテロアリール、任意選択で置換されていてもよいヘテロアリールアルキル、任意選択で置換されていてもよいシクロアルキル、任意選択で置換されていてもよい（シクロアルキル）アルキル、任意選択で置換されていてもよい（シクロアルキル）アルケニル、任意選択で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、任意選択で置換されていてもよい（ヘテロシクロアルキル）アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２－、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２－、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＯ２、－ＣＨ２ＮＨ（任意選択で置換されていてもよいアルキル）、－ＣＨ２Ｎ（Ｂｏｃ）（任意選択で置換されていてもよいアルキル）、－ＣＨ２ＮＨ（（シクロアルキル）アルキル）、－ＣＨ２Ｎ（アルキル）（シクロアルキル）、－ＣＨ２Ｎ（アルキル）（（シクロアルキル）アルキル）、－ＮＨ（任意選択で置換されていてもよいアルキル）、－ＮＨ（シクロアルキル）、－ＮＨ（（シクロアルキル）アルキル）、－ＮＨ（（ヘテロシクロアルキル）アルキル）、－Ｎ（アルキル）２、－Ｎ（アルキル）（（シクロアルキル）アルキル、－Ｎ（アルキル）（（ヘテロシクロアルキル）アルキル、－ＮＨ（ヘテロアリールアルキル）、－ＣＨ２Ｏ（任意選択で置換されていてもよいアリール）、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（任意選択で置換されていてもよいアルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（（シクロアルキル）アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、または－ＣＨ２Ｎ（アルキル）２を表し；
ＲＢは、Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、ハロゲン、シアノ、アミノ、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロアルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アリール）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ヘテロアリール）、－Ｃ（Ｏ）（アルキル）、アルキルアミノアルキル、アルキルアミノシクロアルキル、アルコキシアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、（ヒドロキシ）ハロアルキル、もしくはトシルを表すか、または任意選択で置換されていてもよいアルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、もしくはヘテロシクロアルキルを表し；
ＲＣは、Ｈ、ハロ、－ＯＨ、もしくはアミノを表すか、または任意選択で置換されていてもよいアルコキシ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、もしくは（ヘテロアリール）アルコキシを表し；
ＲＤは、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、－ＮＨ２、－ＮＨ（Ａｃ）、－ＮＨ（アルキル）、－Ｎ（アルキル）２、－ＮＨ（ＣＯ）（アルキル）、－ＣＨ２ＮＨ２、－ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）（アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、もしくは－ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、または任意選択で置換されていてもよいアルキル、アルコキシル、シクロアルキル、（シクロアルキル）アルキル、ヒドロキシアルキル、アミノアルキル、ハロアルコキシル、もしくはハロアルキルを表し；
Ｒ１は、Ｈまたは任意選択で置換されていてもよいアルキルを表し；
ｍ、ｎ、ｐ、及びｑは、それぞれ独立して、０、１、または２である］。 A compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof:
[In the formula,
is arylene or heteroarylene;
is arylene or heteroarylene;
at two and only two adjacent positions
condenses into;
is aryl or heteroaryl;
is aryl or heteroaryl;
J is -CH 2 -, -NH-, -CH 2 CH 2 -, -C(O)-, -O-, -S-, -S(O)-, -SO 2 -, -N(alkyl )-, -CH(alkyl)-, -CH(aryl)-, -C(alkyl) 2 -, -CH(cycloalkyl)-, or
represents;
K is a bond, -O-, -NH-, -C(O)-, -CH 2 -, -S-, -S(O)-, -SO 2 -, -N(alkyl)-, -CH Represents (alkyl)- or -CH (cycloalkyl)-;
At least one of J and K is a bond, -C(O)-, -CH2- , -CH2CH2- , -CH(alkyl)-, or -CH(aryl)-;
L C is a bond, -CH 2 -, -CH (alkyl) -, -CH (cycloalkyl) -, -CH (hydroxyalkyl) -, -CH (haloalkyl) -, -CH 2 CH 2 -, -CF 2 -, -CH(F)-, -CF(alkyl)-, -C(O)-, -CD 2 -, or -CH(D)-;
L D is -CH 2 -, -CH 2 CH 2 -, -CF 2 -, -CH(F)-, -CD 2 -, -CH(D)-, -CH(alkyl)-, -CH( cycloalkyl)-, -CHNH 2 -, -CH(NH(alkyl))-, -CH(NH(cycloalkyl))-, or a bond;
R A is H, halo, hydroxyl, cyano, amino, alkyl, alkoxyl, hydroxyalkyl, optionally substituted aryloxy, (aryloxy)alkyl, (cycloalkyl)alkoxy, (heterocycloalkyl) Alkoxy, optionally substituted (heteroaryl)alkoxy, haloalkyl, haloalkoxy, (hydroxy)haloalkyl, alkoxyalkyl, optionally substituted aminoalkyl, optionally substituted optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heteroarylalkyl, optionally substituted cycloalkyl , optionally substituted (cycloalkyl)alkyl, optionally substituted (cycloalkyl)alkenyl, optionally substituted heterocycloalkyl, optionally substituted (heterocycloalkyl)alkyl, -C(O)OH, -C(O)NH 2 -, -C(O)N(alkyl) 2 -, -CH 2 C(O)OH, -NO 2 , -CH 2 NH (optionally substituted alkyl), -CH 2 N(Boc) (optionally substituted alkyl), -CH 2 NH ((cycloalkyl)alkyl), -CH2N (alkyl)(cycloalkyl), -CH2N (alkyl)((cycloalkyl)alkyl), -NH(optionally substituted alkyl), -NH(cycloalkyl), - NH ((cycloalkyl)alkyl), -NH((heterocycloalkyl)alkyl), -N(alkyl) 2 , -N(alkyl)((cycloalkyl)alkyl, -N(alkyl)((heterocycloalkyl) Alkyl, -NH (heteroarylalkyl), -CH O (optionally substituted aryl), -C(O)O (alkyl), -C(O)NH (optionally substituted represents (optional alkyl), -C(O)NH ((cycloalkyl)alkyl), -NHC(O)O(alkyl), or -CH 2 N(alkyl) 2 ;
R B is H, -C(O)O(alkyl), halogen, cyano, amino, -C(O)OH, -CH 2 C(O)OH, -C(O)NH 2 , -C(O )NH (cycloalkyl), -C(O)NH(alkyl), -C(O)NH(aryl), -C(O)NH(heteroaryl), -C(O)(alkyl), alkylaminoalkyl , alkylaminocycloalkyl, alkoxyalkyl, hydroxyalkyl, haloalkyl, (hydroxy)haloalkyl, or tosyl, or optionally substituted alkyl, aryl, heteroaryl, cycloalkyl, (cycloalkyl)alkyl , or represents heterocycloalkyl;
R C represents H, halo, -OH, or amino, or optionally substituted alkoxy, alkyl, cycloalkyl, heterocycloalkyl, or (heteroaryl)alkoxy;
R D is H, halo, hydroxyl, cyano, -NH 2 , -NH(Ac), -NH(alkyl), -N(alkyl) 2 , -NH(CO)(alkyl), -CH 2 NH 2 , -CH 2 NHC(O)(alkyl), -C(O)NH 2 , -C(O)OH, or -NHC(O)O(alkyl), or optionally substituted alkyl, alkoxyl , represents cycloalkyl, (cycloalkyl)alkyl, hydroxyalkyl, aminoalkyl, haloalkoxyl, or haloalkyl;
R 1 represents H or optionally substituted alkyl;
m, n, p, and q are each independently 0, 1, or 2]. Ｊが、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－ＣＨ２ＣＨ２－、または－Ｃ（Ｏ）－を表し；
Ｋが、結合、－Ｏ－、－ＮＨ－、または－Ｃ（Ｏ）－を表し；
Ｊが－ＮＨ－を表す場合、Ｋが結合または－Ｃ（Ｏ）－であり；
ＬＣが、－ＣＨ２－、－ＣＨ（アルキル）－、または－ＣＨ（ヒドロキシアルキル）－を表し；
ＲＡが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシル、ヒドロキシアルキル、任意選択で置換されていてもよいアリールオキシ、（アリールオキシ）アルキル、（ヘテロシクロアルキル）アルコキシ、任意選択で置換されていてもよいアリール、任意選択で置換されていてもよいヘテロアリール、任意選択で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、任意選択で置換されていてもよい（ヘテロシクロアルキル）アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－ＮＯ２、－ＣＨ２ＮＨ（任意選択で置換されていてもよいアルキル）、－ＣＨ２ＮＨ（（シクロアルキル）アルキル）、－ＮＨ（（シクロアルキル）アルキル）、－ＣＨ２Ｏ（任意選択で置換されていてもよいアリール）、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（任意選択で置換されていてもよいアルキル）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（（シクロアルキル）アルキル）、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、または－ＣＨ２Ｎ（アルキル）２を表し；
ＲＢが、Ｈ、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、アルキル、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ヒドロキシアルキル、トシル、ヘテロシクロアルキル、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、または－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シクロアルキル）を表し；
ＲＣが、Ｈまたはハロを表し；
ＲＤが、Ｈまたはハロ、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシル、－ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、－ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ（アルキル）、またはハロアルコキシルを表し；及び
Ｒ１が、Ｈまたはアルキルを表す、請求項１に記載の化合物。 J represents -CH 2 -, -NH-, -CH 2 CH 2 -, or -C(O)-;
K represents a bond, -O-, -NH-, or -C(O)-;
When J represents -NH-, K is a bond or -C(O)-;
L C represents -CH 2 -, -CH (alkyl)-, or -CH (hydroxyalkyl)-;
R A is H, halo, hydroxyl, alkyl, alkoxyl, hydroxyalkyl, optionally substituted aryloxy, (aryloxy)alkyl, (heterocycloalkyl)alkoxy, optionally substituted optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heterocycloalkyl, optionally substituted (heterocycloalkyl)alkyl, -C(O)OH , -NO 2 , -CH 2 NH (optionally substituted alkyl), -CH 2 NH ((cycloalkyl)alkyl), -NH ((cycloalkyl)alkyl), -CH 2 O (optional optionally substituted aryl), -C(O)O(alkyl), -C(O)NH(optionally substituted alkyl), -C(O)NH((cycloalkyl) ) alkyl), -NHC(O)O(alkyl), or -CH 2 N(alkyl) 2 ;
R B is H, -C(O)O(alkyl), alkyl, -C(O)OH, hydroxyalkyl, tosyl, heterocycloalkyl, -C(O)NH 2 , or -C(O)NH( cycloalkyl);
R C represents H or halo;
R D represents H or halo, hydroxyl, alkyl, alkoxyl, -NH 2 , -C(O)NH 2 , -NHC(O)O(alkyl), or haloalkoxyl; and R 1 is H or alkyl 2. A compound according to claim 1, which represents. 式（Ｉａ）：
の構造を有する、請求項１または２に記載の化合物。 Formula (Ia):
The compound according to claim 1 or 2, having the structure. 式（Ｉａ－１）：
の構造を有する；または
式（Ｉａ－２）：
の構造を有する；または
式（Ｉｂ－１）：
の構造を有する；または
式（Ｉｂ－２）：
の構造を有する；または
式（Ｉｃ－１）：
の構造を有する；または
式（Ｉｄ－１）：
の構造を有する；または
式（Ｉｄ－２）：
の構造を有する；または
式（Ｉｅ－１）：
の構造を有する；または
式（Ｉｅ－２）：
の構造を有する；または
式（Ｉｆ－１）：
の構造を有する；または
式（Ｉｆ－２）：
の構造を有する；または
式（Ｉｇ－１）：
の構造を有する；または
式（Ｉｇ－２）：
の構造を有する；または

式（Ｉｈ－１）：
の構造を有する；または
式（Ｉｈ－２）：
の構造を有する；または
式（Ｉｊ）：
の構造を有する；または
式（Ｉｊ－１）：
の構造を有する；または
式（Ｉｊ－２）：
の構造を有する；または
式（Ｉｋ）：
の構造を有する；または
式（Ｉｍ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩａ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｂ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｃ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｄ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｅ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｆ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｇ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｈ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｊ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｋ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｍ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｎ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｏ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｐ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｑ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｒ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｓ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｔ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｕ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｖ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｗ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｘ）：
の構造を有する；または
式（ＩＩｙ）：
の構造を有する、または
式（ＩＩｚ）：
の構造を有する、請求項１または２に記載の化合物。 Formula (Ia-1):
has the structure; or
Formula (Ia-2):
has the structure; or
Formula (Ib-1):
has the structure; or
Formula (Ib-2):
has the structure; or
Formula (Ic-1):
has the structure; or
Formula (Id-1):
has the structure; or
Formula (Id-2):
has the structure; or
Formula (Ie-1):
has the structure; or
Formula (Ie-2):
has the structure; or
Formula (If-1):
has the structure; or
Formula (If-2):
has the structure; or
Formula (Ig-1):
has the structure; or
Formula (Ig-2):
has the structure; or

Formula (Ih-1):
has the structure; or
Formula (Ih-2):
has the structure; or
Formula (Ij):
has the structure; or
Formula (Ij-1):
has the structure; or
Formula (Ij-2):
has the structure; or
Formula (Ik):
has the structure; or
Formula (Im):
has the structure; or
Formula (IIa):
has the structure; or
Formula (IIb):
has the structure; or
Formula (IIc):
has the structure; or
Formula (IId):
has the structure; or
Formula (IIe):
has the structure; or
Formula (IIf):
has the structure; or
Formula (IIg):
has the structure; or
Formula (IIh):
has the structure; or
Formula (IIj):
has the structure; or
Formula (IIk):
has the structure; or
Formula (IIm):
has the structure; or
Formula (IIn):
has the structure; or
Formula (IIo):
has the structure; or
Formula (IIp):
has the structure; or
Formula (IIq):
has the structure; or
Formula (IIr):
has the structure; or
Formula (IIs):
has the structure; or
Formula (IIt):
has the structure; or
Formula (IIu):
has the structure; or
Formula (IIv):
has the structure; or
Formula (IIw):
has the structure; or
Formula (IIx):
has the structure; or
Formula (IIy):
has the structure of, or
Formula (IIz):
The compound according to claim 1 or 2, having the structure. が、６員のアリールまたはヘテロアリールを表す、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物。 5. A compound according to any one of claims 1 to 4 , wherein represents a 6-membered aryl or heteroaryl. が、
を表し；
ＸＣ１が、ＣＨまたはＮを表し；及び
ＸＣ２が、ＣＨまたはＮを表す、請求項１～５のいずれか一項に記載の化合物。 but,
represents;
A compound according to any one of claims 1 to 5 , wherein X C1 represents CH or N; and X C2 represents CH or N. が、
または
を表す、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。 but,
or
A compound according to any one of claims 1 to 6 , which represents : ＬＣが－ＣＨ２－を表す、請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 7 , wherein L C represents -CH2- . ＲＣがＨまたはハロを表す、請求項１～８のいずれか一項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 8 , wherein R C represents H or halo . ＲＣがＦを表す、請求項９に記載の化合物。 10. A compound according to claim 9 , wherein R C represents F. －Ｊ－Ｋ－が、－ＣＨ２－、－ＮＨ－、－ＣＨ２－Ｏ－、－ＣＨ２ＣＨ２－Ｏ－、－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－、または－ＮＨＣ（Ｏ）－を表す、請求項１～１０のいずれか一項に記載の化合物。 -JK- represents -CH 2 -, -NH-, -CH 2 -O-, -CH 2 CH 2 -O-, -C(O)-NH-, or -NHC(O)- , a compound according to any one of claims 1 to 10 . －Ｊ－Ｋ－が、－ＣＨ２－Ｏ－または－Ｃ（Ｏ）－ＮＨ－を表す、請求項１～１１のいずれか一項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 11 , wherein -JK- represents -CH 2 -O- or -C(O)-NH-. がアリールである、請求項１～１２のいずれか一項に記載の化合物。 13. A compound according to any one of claims 1 to 12 , wherein is aryl. が、
を表す、請求項１～１３のいずれか一項に記載の化合物。 but,
14. A compound according to any one of claims 1 to 13 , representing: が、
または
を表す、請求項１～１４のいずれか一項に記載の化合物。 but,
or
15. A compound according to any one of claims 1 to 14 , representing : Ｒ１がＨである、請求項１～１５のいずれか一項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 15 , wherein R 1 is H. ＬＤが、－ＣＨ２－、－ＣＨ２ＣＨ２－、または結合を表す、請求項１～１６のいずれか一項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 16 , wherein L D represents -CH 2 -, -CH 2 CH 2 -, or a bond. ＬＤが－ＣＨ２－を表す、請求項１～１７のいずれか一項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 17 , wherein L D represents -CH2- . ＲＤが、Ｈ、ハロ、ヒドロキシル、アルキル、またはアルコキシルを表す、請求項１～１８のいずれか一項に記載の化合物。 19. A compound according to any one of claims 1 to 18 , wherein R D represents H, halo, hydroxyl, alkyl, or alkoxyl. ＲＤがＨを表す、請求項１～１８のいずれか一項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 18 , wherein R D represents H. ＲＢが、Ｈ、アルキル、または－Ｃ（Ｏ）ＯＨを表す、請求項１～２０のいずれか一項に記載の化合物。 21. A compound according to any one of claims 1 to 20 , wherein R B represents H, alkyl or -C(O)OH. ＲＢがＨを表す、請求項１～２１のいずれか一項に記載の化合物。 22. A compound according to any one of claims 1 to 21 , wherein R B represents H. ＲＡが、Ｈ、アルキル、アルコキシル、または－ＣＨ２Ｏ（任意選択で置換されていてもよいアリール）を表す、請求項１～２２のいずれか一項に記載の化合物。 23. A compound according to any one of claims 1 to 22 , wherein R A represents H, alkyl, alkoxyl, or -CH2O (optionally substituted aryl). ＲＡがＨを表す、請求項１～２３のいずれか一項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 23, wherein R A represents H. 以下の表から選択される請求項１に記載の化合物。
A compound according to claim 1 selected from the table below.
請求項１～２５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩、及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。 A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of claims 1 to 25 or a pharmaceutically acceptable salt thereof and a pharmaceutically acceptable carrier. 異常な補体系活性を特徴とする疾患または病態を治療または予防するための組成物であって、請求項１～２５のいずれか一項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩を含む、組成物。 A composition for treating or preventing a disease or condition characterized by abnormal complement system activity, comprising a compound according to any one of claims 1 to 25 or a pharmaceutically acceptable salt thereof. , composition . 異常な補体系活性を特徴とする前記疾患または病態が、免疫学的障害、中枢神経系の疾患、神経変性疾患もしくは神経学的疾患、腎疾患、心血管疾患、血液障害、または眼障害もしくは眼疾患である、請求項２７に記載の組成物。 The disease or condition characterized by abnormal complement system activity may be an immunological disorder, a central nervous system disease, a neurodegenerative or neurological disease, a renal disease, a cardiovascular disease, a hematological disorder, or an eye disorder or condition. 28. The composition according to claim 27 , which is a disease . 異常な補体系活性を特徴とする前記疾患または病態が、発作性夜間ヘモグロビン尿症、非典型溶血性尿毒症症候群、臓器移植拒絶、重症筋無力症、視神経脊髄炎、膜性増殖性糸球体腎炎、デンスデポジット病、寒冷凝集素症、及び劇症型抗リン脂質抗体症候群からなる群から選択される、または
異常な補体系活性を特徴とする前記疾患または病態が、抗好中球細胞質抗体（ＡＮＣＡ）関連血管炎（ＡＡＶ）、温式自己免疫性溶血性貧血、ＩｇＡ腎症、Ｃ３糸球体腎炎、及び巣状分節性糸球体硬化症からなる群から選択される、または
異常な補体系活性を特徴とする前記疾患または病態が、黄斑変性症、加齢性黄斑変性症（ＡＭＤ）、黄斑浮腫、糖尿病性黄斑浮腫、脈絡膜血管新生（ＣＮＶ）、ブドウ膜炎、ベーチェットブドウ膜炎、増殖性糖尿病性網膜症、非増殖性糖尿病性網膜症、緑内障、高血圧性網膜症、角膜血管新生疾患、角膜移植後拒絶、角膜ジストロフィー性疾患、自己免疫性ドライアイ疾患、スティーブンス・ジョンソン症候群、シェーグレン症候群、環境性ドライアイ疾患、フックス内皮ジストロフィー、網膜静脈閉塞症、もしくは術後炎症である、請求項２７に記載の組成物。 The diseases or conditions characterized by abnormal complement system activity include paroxysmal nocturnal hemoglobinuria, atypical hemolytic uremic syndrome, organ transplant rejection, myasthenia gravis, neuromyelitis optica, membranoproliferative glomerulonephritis. , dense deposit disease, cold agglutinin disease, and fulminant antiphospholipid antibody syndrome, or
The diseases or conditions characterized by abnormal complement system activity include anti-neutrophil cytoplasmic antibody (ANCA) associated vasculitis (AAV), warm autoimmune hemolytic anemia, IgA nephropathy, C3 glomerulonephritis, and selected from the group consisting of focal segmental glomerulosclerosis, or
The diseases or conditions characterized by abnormal complement system activity include macular degeneration, age-related macular degeneration (AMD), macular edema, diabetic macular edema, choroidal neovascularization (CNV), uveitis, Behcet's grape. inflammation, proliferative diabetic retinopathy, non-proliferative diabetic retinopathy, glaucoma, hypertensive retinopathy, corneal neovascular disease, rejection after corneal transplantation, corneal dystrophic disease, autoimmune dry eye disease, Stevens 28. The composition of claim 27, which is Johnson syndrome, Sjögren's syndrome, environmental dry eye disease, Fuchs' endothelial dystrophy, retinal vein occlusion, or post-operative inflammation.
JP2022520897A 2019-10-09 2020-10-09 oral complement factor D inhibitor Pending JP2022552185A (en)

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