JPWO2021046112A5 - - Google Patents

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JPWO2021046112A5
JPWO2021046112A5 JP2022513850A JP2022513850A JPWO2021046112A5 JP WO2021046112 A5 JPWO2021046112 A5 JP WO2021046112A5 JP 2022513850 A JP2022513850 A JP 2022513850A JP 2022513850 A JP2022513850 A JP 2022513850A JP WO2021046112 A5 JPWO2021046112 A5 JP WO2021046112A5
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alkyldiyl
heterocyclyldiyl
peg
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Description

別の態様で、医薬として使用するための免疫複合体が提供される。特定の実施形態で、本発明は、有効量の免疫複合体を個体に投与することを含む、個体を治療する方法で使用するための免疫複合体を提供する。そのような一実施形態で、この方法は、例えば、本明細書に記載される、有効量の少なくとも１つの追加の治療剤を個体に投与することをさらに含む。
In another aspect, an immunoconjugate is provided for use as a medicament . In certain embodiments, the invention provides immunoconjugates for use in methods of treating an individual comprising administering an effective amount of the immunoconjugate to the individual. In one such embodiment, the method further comprises administering to the individual an effective amount of at least one additional therapeutic agent, eg, described herein.

さらなる態様で、本発明は、医薬の製造または調製での、免疫複合体の使用を提供する。一実施形態で、医薬は、がんの治療のためのものであり、その方法は、がんを有する個体に有効量の医薬を投与することを含む。そのような一実施形態で、この方法は、例えば、本明細書に記載される、有効量の少なくとも１つの追加の治療剤を個体に投与することをさらに含む。
In a further aspect the invention provides the use of the immunoconjugate in the manufacture or preparation of a medicament . In one embodiment, the medicament is for treatment of cancer and the method comprises administering to an individual with cancer an effective amount of the medicament . In one such embodiment, the method further comprises administering to the individual an effective amount of at least one additional therapeutic agent, eg, described herein.

Claims (65)

１つ以上のアミノキノリン部位に共有結合した二価のリンカーに共有結合した抗体を含み、及び式Ｉ
Ａｂ－［Ｌ－ＡＱ］ｐ Ｉ
またはその薬学的に許容される塩を有し、式中、
Ａｂは、前記抗体であり、
ＡＱは、式ＩＩを有するアミノキノリン部位であり、
Figure 2021046112000001
 ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの１つがＬに結合しており、
Ｒ１が、
Ｃ１－Ｃ８アルキル；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；からなる群から選択されており、
Ｒ２が
Ｈ；
Ｃ１－Ｃ８アルキル；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ５）－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（ＮＲ５）＝Ｎ－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－（Ｃ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイル）；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）；
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；からなる群から選択されており、
Ｒ４が、Ｃ６－Ｃ２０アリール及びＣ１－Ｃ８アルキルからなる群から選択されており、
Ｒ５が、Ｈ及びＣ１－Ｃ８アルキルからなる群から選択される、
または、２つのＲ５群が、５員もしく６員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ３が、Ｈ、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６及びフェニルからなる群から選択され、ここでフェニルが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、－ＣＮ、－ＣＨ３、－ＣＦ３、－ＣＯ２Ｈ、－ＮＨ２、－ＮＨＣＨ３、－ＮＯ２、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＳＣＨ３、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、－Ｓ（Ｏ）３Ｈ、及びＲ７からなる群から選択した１つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ６が
Ｈ；
Ｃ１－Ｃ８アルキル；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリル）；
－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－＊；
－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＯＨ；
－（Ｃ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイル）－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；及び
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＯＨからなる群から独立して選択されており、
Ｒ７が
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリル）；
－Ｃ（＝Ｏ）－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－Ｃ（＝Ｏ）－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＯＨ；
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイル）－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイル）－ＮＲ５－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２；
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－ＮＲ５－＊；
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ５）２；
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（ＮＲ５）＝Ｎ－＊；
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；及び
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＯＨからなる群から選択されており、
＊が、Ｌの結合部位を示し、
Ｌが、
－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＰ）－；
－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－ＮＲ５－；
－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－ＮＲ５－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＰ）－；
－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－Ｎ＋（Ｒ５）２－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＰ）－；
－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－；
－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５ＣＨ（ＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）－；
－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－ＮＲ５ＣＨ（ＡＡ１）Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＰ）－；
－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－ＳＳ－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＯＣ（＝Ｏ）－；
－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－ＳＳ－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｃ（＝Ｏ）－；
－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－；
－Ｃ（＝Ｏ）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＰ）－；
－Ｃ（＝Ｏ）－ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２－（Ｃ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイル）－ＣＨ２Ｏ－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－（ＭＣｇｌｕｃ）－；及び
－（シスクシンイミジル）－（ＣＨ２）ｍ－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＰ）－からなる群から選択されるリンカーであり、
ＰＥＧが、式
－（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ－（ＣＨ２）ｍ－を有しており、ｍは１～５の整数であり、ｎは２～５０の整数であり、
ＰＥＰが、式
Figure 2021046112000002
 を有しており、ＡＡ１及びＡＡ２がアミノ酸側鎖から独立して選択される、またはＡＡ１もしくはＡＡ２及び隣接する窒素原子が５員環プロリンアミノ酸を形成し、波線は結合点を示しており、
Ｒ８が、－ＣＨ２Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－で置換された、所望により
Figure 2021046112000003
 で置換されたＣ６－Ｃ２０アリールジイル及びＣ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイルからなる群から選択されており、
ＭＣｇｌｕｃが、
Figure 2021046112000004
 の群から選択されており、ここで、ｎは１～８であり、ＡＡはアミノ酸側鎖であり、
ここで、アルキル、アルキルジイル、アリール、アリールジイルカルボシクリル、カルボシクリルジイル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルジイル、ヘテロアリール、及びヘテロアリールジイルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、－ＣＮ、－ＣＨ３、－ＣＨ２ＣＨ３、－ＣＨ＝ＣＨ２、－Ｃ≡ＣＨ、－Ｃ≡ＣＣＨ３、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、－ＣＨ（ＣＨ３）２、－ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、－ＣＨ２ＯＨ、－ＣＨ２ＯＣＨ３、－ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、－Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、－ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、－Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、－ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ２、－ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－ＣＨ２ＣＦ３、－ＣＨ２ＣＨＦ２、－ＣＨ（ＣＨ３）ＣＮ、－Ｃ（ＣＨ３）２ＣＮ、－ＣＨ２ＣＮ、－ＣＨ２ＮＨ２、－ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、－ＣＨ２ＮＨＣＨ３、－ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、－ＣＯ２Ｈ、－ＣＯＣＨ３、－ＣＯ２ＣＨ３、－ＣＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、－ＣＯＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、－ＣＯＮＨ２、－ＣＯＮＨＣＨ３、－ＣＯＮ（ＣＨ３）２、－Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＮＨ２、－ＮＨ２、－ＮＨＣＨ３、－Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＨＣＯＣＨ３、－Ｎ（ＣＨ３）ＣＯＣＨ３、－ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、－Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、－ＮＯ２、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＯＣＨ２ＣＨ３、－ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、－ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、－ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ－（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈ、－Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ、－ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、－ＳＣＨ３、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、及び－Ｓ（Ｏ）３Ｈから独立して選択される１つ以上の基で所望により置換されており、
ｐが、１～８の整数である、免疫複合体。 comprising an antibody covalently attached to a bivalent linker covalently attached to one or more aminoquinoline moieties; and
Ab-[L-AQ] p I
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein
Ab is said antibody;
AQ is an aminoquinoline moiety having formula II;
Figure 2021046112000001
 wherein one of R 1 , R 2 and R 3 is attached to L;
R 1 is
C 1 -C 8 alkyl;
-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )NR 5 -*;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 )C(=O)R 5 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 )C(=O)OR 5 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 )C(=O)N(R 5 ) 2 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 —*;
-( C2 - C6 alkenyldiyl) -NR5C (= NR4 ) NR5- *;
—(C 2 -C 6 alkenyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
—(C 2 -C 6 alkenyldiyl)—NR 5 —*;
-( C2 - C6 alkenyldiyl) -NR5C (= NR4 ) NR5- *;
—(C 2 -C 6 alkenyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
—(C 2 -C 6 alkenyldiyl)—NR 5 —*;
—(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )NR 5 —*;
—(C 1 -C 20 heteroaryldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-N(R 5 ) 2 ;
—(C 6 -C 20 aryldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 —*;
-C(=O) NR5- ( C1 - C12alkyldiyl ) -NR5C (= NR4 ) NR5- *;
—C(=O)NR 5 —(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
-C(=O)NR 5 -(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 -*;
R 2 is H;
C 1 -C 8 alkyl;
-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )N(R 5 )-*;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 )C(NR 5 )=N-*;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 —*;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 )C(=O)R 5 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 )C(=O)OR 5 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 )C(=O)N(R 5 ) 2 ;
-( C2 - C6 alkenyldiyl) -NR5C (= NR4 ) NR5- *;
—(C 2 -C 6 alkenyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
—(C 2 -C 6 alkenyldiyl)—NR 5 —*;
-( C2 - C6 alkenyldiyl) -NR5C (= NR4 ) NR5- *;
—(C 2 -C 6 alkenyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
—(C 2 -C 6 alkenyldiyl)—NR 5 —*;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)-(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl);
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)-(C 1 -C 20 heteroaryldiyl);
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)-(C 6 -C 20 aryldiyl);
-C(=O) NR5- ( C1 - C12alkyldiyl ) -NR5C (= NR4 ) NR5- *;
—C(=O)NR 5 —(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
-C(=O)NR 5 -(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 -*;
R 4 is selected from the group consisting of C 6 -C 20 aryl and C 1 -C 8 alkyl;
R 5 is selected from the group consisting of H and C 1 -C 8 alkyl;
or two R 5 groups form a 5- or 6-membered heterocyclyl ring,
R 3 is selected from the group consisting of H, —C(═O)NR 5 R 6 and phenyl, where phenyl is F, Cl, Br, I, —CN, —CH 3 , —CF 3 , — the group consisting of CO 2 H, —NH 2 , —NHCH 3 , —NO 2 , —OH, —OCH 3 , —SCH 3 , —S(O) 2 CH 3 , —S(O) 3 H, and R 7 substituted with one or more substituents selected from
R 6 is H;
C 1 -C 8 alkyl;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 —*;
-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )NR 5 -*;
-( C2 - C20heterocyclyl );
-( C2 - C20heterocyclyldiyl )-*;
—(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )NR 5 —*;
—(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-N(R 5 ) 2 ;
—(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 —*;
—(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-OH;
-(C 1 -C 20 heteroaryldiyl)-(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-C(=O)NR 5 -(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 -*;
-(C 1 -C 20 heteroaryldiyl)-NR 5 -*;
—(C 1 -C 20 heteroaryldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-N(R 5 ) 2 ;
—(C 6 -C 20 aryldiyl)-S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )N(R 5 ) 2 ;
-( C6 - C20aryldiyl )-S(=O) 2- ( C2 - C20heterocyclyldiyl )-( C1 - C12alkyldiyl ) -NR5C (= NR4 ) NR5- *;
—(C 6 -C 20 aryldiyl)-S(=O) 2 —(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-N(R 5 ) 2 ;
—(C 6 -C 20 aryldiyl)-S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 -*; and —(C 6 -C 20 aryldiyl)-S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-OH;
R 7 is —(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 —*;
-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )NR 5 -*;
-C (=O) -*;
-C(=O)-( C2 - C20heterocyclyl );
-C(=O)-( C2 - C20heterocyclyldiyl )-*;
-C(=O)-( C2 - C20heterocyclyldiyl )-( C1 - C12alkyldiyl ) -NR5C (= NR4 ) NR5- *;
-C(=O)-( C2 - C20heterocyclyldiyl )-( C1 - C12alkyldiyl )-N( R5 ) 2 ;
-C(=O)-( C2 - C20heterocyclyldiyl )-( C1 - C12alkyldiyl ) -NR5- *;
-C(=O)-( C2 - C20heterocyclyldiyl )-( C1 - C12alkyldiyl )-OH;
-C(=O) NR5- ( C1 - C20heteroaryldiyl )-( C2 - C20heterocyclyldiyl )-C(=O) NR5- ( C1 - C12alkyldiyl ) -NR5 - *;
-C(=O) NR5- ( C1 - C20heteroaryldiyl ) -NR5- *;
-C(=O)N( R5 ) 2 ;
-C(=O) NR5- ( C1 - C20heteroaryldiyl )-( C1 - C12alkyldiyl )-N( R5 ) 2 ;
-NR 5 -*;
-S(=O) 2- ( C2 - C20heterocyclyldiyl )-( C1 - C12alkyldiyl )-NR5C(= NR4 )N( R5 ) 2 ;
-S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )NR 5 -*;
-S(=O) 2- ( C2 - C20heterocyclyldiyl )-( C1 - C12alkyldiyl )-N( R5 )C( NR5 )=N-*;
—S(=O) 2 —(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl) —N(R 5 ) 2 ;
—S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 -*; and —S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl) )—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—OH,
* indicates the binding site of L,
L is
-C(=O)-(PEG)-C(=O)-(PEP)-;
-C(=O)-(PEG)-NR 5 -;
-C(=O)-(PEG)-NR 5 -(PEG)-C(=O)-(PEP)-;
-C(=O)-(PEG)-N + (R 5 ) 2 -(PEG)-C(=O)-(PEP)-;
-C(=O)-(PEG)-C(=O)-;
-C(=O)-(PEG)-C(=O) NR5CH ( AA1 )C(=O)-;
-C(=O)-(PEG)-NR 5 CH(AA 1 )C(=O)-(PEG)-C(=O)-(PEP)-;
-C(=O)-(PEG)-SS-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-OC(=O)-;
-C(=O)-(PEG)-SS-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-C(=O)-;
-C(=O)-(PEG)-;
-C(=O)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-C(=O)-(PEP)-;
-C(=O)-CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2 -(C 1 -C 20 heteroaryldiyl)-CH 2 O-(PEG)-C(=O)-(MCgluc)-; a linker selected from the group consisting of cinimidyl)-(CH 2 ) m -C(=O)-(PEP)-;
PEG has the formula —(CH 2 CH 2 O) n —(CH 2 ) m —, where m is an integer from 1 to 5, n is an integer from 2 to 50;
The PEP is the formula
Figure 2021046112000002
 and AA 1 and AA 2 are independently selected from the amino acid side chains, or AA 1 or AA 2 and the adjacent nitrogen atoms form a 5-membered ring proline amino acid, and the wavy line indicates the point of attachment and
R 8 is optionally substituted with -CH 2 O-C(=O)-
Figure 2021046112000003
 is selected from the group consisting of C 6 -C 20 aryldiyl and C 1 -C 20 heteroaryldiyl substituted with
MCgluc is
Figure 2021046112000004
 wherein n is 1-8, AA is an amino acid side chain;
wherein alkyl, alkyldiyl, aryl, aryldiylcarbocyclyl, carbocyclyldiyl, heterocyclyl, heterocyclyldiyl, heteroaryl, and heteroaryldiyl are F, Cl, Br, I, —CN, —CH 3 , —CH 2 CH 3 , —CH═CH 2 , —C≡CH, —C≡CCH 3 , —CH 2 CH 2 CH 3 , —CH(CH 3 ) 2 , —CH 2 CH(CH 3 ) 2 , — CH2OH , -CH2OCH3 , -CH2CH2OH, -C ( CH3 )2OH , -CH( OH )CH( CH3 ) 2 , -C ( CH3 ) 2CH2OH , - CH2CH2SO2CH2 , -CH2OP (O)(OH) 2 , -CH2F , -CHF2 , -CF3 , -CH2CF3 , -CH2CHF2 , -CH (CH 3 ) CN, -C ( CH3 ) 2CN , -CH2CN , -CH2NH2 , -CH2NHSO2CH3 , -CH2NHCH3 , -CH2N ( CH3 ) 2 , -CO 2 H, —COCH 3 , —CO 2 CH 3 , —CO 2 C(CH 3 ) 3 , —COCH(OH)CH 3 , —CONH 2 , —CONHCH 3 , —CON(CH 3 ) 2 , —C( CH3 ) 2CONH2 , -NH2 , -NHCH3 , -N( CH3 ) 2 , -NHCOCH3 , -N ( CH3 )COCH3, -NHS(O) 2CH3 , -N( CH3 )C(CH 3 ) 2 CONH 2 , —N(CH 3 )CH 2 CH 2 S(O) 2 CH 3 , —NO 2 , ═O, —OH, —OCH 3 , —OCH 2 CH 3 , —OCH 2CH2OCH3 , -OCH2CH2OH , -OCH2CH2N ( CH3 ) 2 , -O ( CH2CH2O ) n- ( CH2 ) mCO2H , -O ( CH2 CH 2 O) n H, —OP(O)(OH) 2 , —S(O) 2 N(CH 3 ) 2 , —SCH 3 , —S(O) 2 CH 3 , and —S(O) 3 optionally substituted with one or more groups independently selected from H;
An immunoconjugate wherein p is an integer from 1-8. 前記抗体が、ＰＤ－Ｌ１に結合する抗原結合ドメインを有する、抗体構築物である、請求項１に記載の免疫複合体。 2. The immunoconjugate of claim 1, wherein said antibody is an antibody construct having an antigen binding domain that binds PD-L1. 前記抗体が、アテゾリズマブ、デュルバルマブ及びアベルマブ、またはそれらのバイオシミラーまたはバイオベターからなる群から選択される、請求項２に記載の免疫複合体。 3. The immunoconjugate of Claim 2, wherein said antibody is selected from the group consisting of atezolizumab, durvalumab and avelumab, or biosimilars or biobetters thereof. 前記抗体が、ＨＥＲ２に結合する抗原結合ドメインを有する、抗体構築物である、請求項１に記載の免疫複合体。 2. The immune complex of claim 1, wherein said antibody is an antibody construct having an antigen binding domain that binds HER2. 前記抗体が、トラスツズマブ及びペルツズマブ、またはそれらのバイオシミラーまたはバイオベターからなる群から選択される、請求項４に記載の免疫複合体。 5. The immunoconjugate of claim 4, wherein said antibody is selected from the group consisting of trastuzumab and pertuzumab, or biosimilars or biobetters thereof. 前記抗体が、ＣＥＡに結合する抗原結合ドメインを有する、請求項１に記載の免疫複合体。 2. The immunoconjugate of Claim 1, wherein said antibody has an antigen binding domain that binds to CEA. 前記抗体がラベツズマブ、またはそのバイオシミラーまたはバイオベターである、請求項６に記載の免疫複合体。 7. The immunoconjugate of claim 6, wherein said antibody is labetuzumab, or a biosimilar or biobetter thereof. ＰＥＰが式
Figure 2021046112000005
 を有し、ここでＡＡ１及びＡＡ２は独立して、天然に存在するアミノ酸の側鎖から選択される、請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体。 PEP is the formula
Figure 2021046112000005
 wherein AA 1 and AA 2 are independently selected from the side chains of naturally occurring amino acids. 隣接する窒素原子を有するＡＡ１またはＡＡ２が５員環プロリンアミノ酸を形成する、請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体。 The immunoconjugate of any one of claims 1-7, wherein AA 1 or AA 2 with adjacent nitrogen atoms form a 5-membered ring proline amino acid. ＰＥＰが式
Figure 2021046112000006
 を有する、請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体。 PEP is the formula
Figure 2021046112000006
 The immune complex according to any one of claims 1 to 7, having ＭＣｇｌｕｃが式
Figure 2021046112000007
 を有する、請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体。 MCgluc is the formula
Figure 2021046112000007
 The immune complex according to any one of claims 1 to 7, having ＡＡ１及びＡＡ２が独立して、天然に存在するアミノ酸の側鎖から選択される、請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体。 The immunoconjugate of any one of claims 1-7, wherein AA 1 and AA 2 are independently selected from the side chains of naturally occurring amino acids. ＡＡ１及びＡＡ２が、Ｈ、－ＣＨ３、－ＣＨ（ＣＨ３）２、－ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、－ＣＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ３、－ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、及び－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２から独立して選択される、請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体。 AA 1 and AA 2 are H, —CH 3 , —CH(CH 3 ) 2 , —CH 2 (C 6 H 5 ), —CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 NH 2 , —CH 2 CH 2 CH 2 claims 1-7 independently selected from NHC(NH) NH2 , -CHCH ( CH3 ) CH3 , -CH2SO3H , and -CH2CH2CH2NHC (O) NH2 The immune complex according to any one of Claims. ＡＡ１が－ＣＨ（ＣＨ３）２であり、ＡＡ２が－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である、請求項１３に記載の免疫複合体。 14. The immunoconjugate of claim 13, wherein AA 1 is -CH ( CH3 ) 2 and AA 2 is -CH2CH2CH2NHC (O) NH2 . ＡＡ１及びＡＡ２が、ＧｌｃＮＡｃアスパラギン酸、－ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、及び－ＣＨ２ＯＰＯ３Ｈから独立して選択される、請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体。 8. The immunoconjugate of any one of claims 1-7 , wherein AA 1 and AA 2 are independently selected from GlcNAcAspartate, -CH2SO3H , and -CH2OPO3H . Ｒ１がＬに結合している、請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体。 The immunoconjugate of any one of claims 1-7, wherein R1 is linked to L. Ｒ２がＬに結合している、請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体。 The immunoconjugate of any one of claims 1-7, wherein R2 is linked to L. Ｒ３がＬに結合している、請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体。 The immunoconjugate of any one of claims 1-7, wherein R3 is linked to L. Ｒ１が
Ｃ１－Ｃ８アルキル；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；及び
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊からなる群から選択される、請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体。 R 1 is C 1 -C 8 alkyl;
-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )NR 5 -*;
-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-N(R 5 ) 2 ; and -(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 -*. 2. The immunoconjugate according to item 1. Ｒ２が
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；及び
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊からなる群から選択される、請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体。 R 2 is —(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )NR 5 —*;
-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-N(R 5 ) 2 ; and -(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 -*. 2. The immunoconjugate according to item 1. Ｒ６が
Ｃ１－Ｃ８アルキル；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊からなる群から選択される、請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体。 R 6 is C 1 -C 8 alkyl;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 —*;
The immunoconjugate according to any one of claims 1 to 7, selected from the group consisting of -(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )NR 5 -*. Ｒ６が
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；及び
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＯＨからなる群から選択される、請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体。 R 6 is -(C 6 -C 20 aryldiyl)-S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )N( R 5 ) 2 ;
-( C6 - C20aryldiyl )-S(=O) 2- ( C2 - C20heterocyclyldiyl )-( C1 - C12alkyldiyl ) -NR5C (= NR4 ) NR5- *;
—(C 6 -C 20 aryldiyl)-S(=O) 2 —(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-N(R 5 ) 2 ;
—(C 6 -C 20 aryldiyl)-S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 -*; and —(C 6 -C 20 aryldiyl)-S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-OH. Immunoconjugates as described. Ｒ７が
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ５）２；
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；及び
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＯＨからなる群から選択される、請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体。 R 7 is -S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )N(R 5 ) 2 ;
-S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )NR 5 -*;
—S(=O) 2 —(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl) —N(R 5 ) 2 ;
—S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 -*; and —S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl) )-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-OH. Ｌが
－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＰ）－；
－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－ＮＲ５－；
－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－；及び
－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－からなる群から選択される、請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体。 L is -C(=O)-(PEG)-C(=O)-(PEP)-;
-C(=O)-(PEG)-NR 5 -;
-C(=O)-(PEG)-C(=O)-; and -C(=O)-(PEG)-. immune complexes. ＡＱが、式ＩＩａから選択される、請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体。
Figure 2021046112000008
 The immunoconjugate of any one of claims 1-7, wherein AQ is selected from Formula IIa.
Figure 2021046112000008
 ＡＱが、式ＩＩｂから選択される、請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体。
Figure 2021046112000009
 The immunoconjugate of any one of claims 1-7, wherein AQ is selected from formula IIb.
Figure 2021046112000009
 ＡＱが、式ＩＩｃから選択される、請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体。
Figure 2021046112000010
 The immunoconjugate of any one of claims 1-7, wherein AQ is selected from formula IIc.
Figure 2021046112000010
 以下の表３から選択した免疫複合体。
Figure 2021046112000011
An immunoconjugate selected from Table 3 below .
Figure 2021046112000011
 式ＩＩＩのアミノキノリンリンカー化合物であって、
Figure 2021046112000012
 ここで、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３のうちの１つがＬに結合しており、
Ｒ１が、
Ｃ１－Ｃ８アルキル；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；からなる群から選択されており、
Ｒ２が
Ｈ；
Ｃ１－Ｃ８アルキル；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ５）－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（ＮＲ５）＝Ｎ－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ５；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ５；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ２－Ｃ６アルケニルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－（Ｃ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイル）；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）；
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；からなる群から選択されており、
Ｒ４が、Ｃ６－Ｃ２０アリール及びＣ１－Ｃ８アルキルからなる群から選択されており、
Ｒ５が、Ｈ及びＣ１－Ｃ８アルキルからなる群から選択される、
または、２つのＲ５ 基が、５員もしくは６員のヘテロシクリル環を形成し、
Ｒ３が、Ｈ、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５Ｒ６及びフェニルからなる群から選択され、ここでフェニルが、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、－ＣＮ、－ＣＨ３、－ＣＦ３、－ＣＯ２Ｈ、－ＮＨ２、－ＮＨＣＨ３、－ＮＯ２、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＳＣＨ３、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、－Ｓ（Ｏ）３Ｈ、及びＲ７からなる群から選択した１つ以上の置換基で置換されており、
Ｒ６が
Ｈ；
Ｃ１－Ｃ８アルキル；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリル）；
－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－＊；
－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＯＨ；
－（Ｃ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイル）－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；及び
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＯＨからなる群から独立して選択されており、
Ｒ７が
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリル）；
－Ｃ（＝Ｏ）－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－Ｃ（＝Ｏ）－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＯＨ；
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイル）－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイル）－ＮＲ５－＊；
－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ５）２；
－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ５－（Ｃ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－ＮＲ５－＊；
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ５）２；
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；及び
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＯＨからなる群から選択されており、
＊が、Ｌの結合部位を示し、
Ｌが、
－（ＰＥＰ）－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－Ｑ；
－ＮＲ５－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－Ｑ；
－（ＰＥＰ）－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－ＮＲ５－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－Ｑ；
－（ＰＥＰ）－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－Ｎ＋（Ｒ５）２－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－Ｑ；
－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－Ｑ；
－Ｃ（＝Ｏ）－ＣＨ（ＡＡ１）－ＮＲ５－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－Ｑ；
－（ＰＥＰ）－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－ＣＨ（ＡＡ１）－ＮＲ５－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－Ｑ；
－Ｃ（＝Ｏ）Ｏ－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＳＳ－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－Ｑ；
－Ｃ（＝Ｏ）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＳＳ－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－Ｑ；
－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－Ｑ；
－（ＰＥＰ）－Ｃ（＝Ｏ）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｃ（＝Ｏ）－Ｑ；
－（ＭＣｇｌｕｃ）－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－ＯＣＨ２－（Ｃ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイル）－ＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ２ＣＨ２－Ｃ（＝Ｏ）－Ｑ；
－（ＰＥＰ）－Ｃ（＝Ｏ）－（ＣＨ２）ｍ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｑ；及び
－（ＰＥＰ）－Ｃ（＝Ｏ）－（ＣＨ２）ｍ－Ｑ；からなる群から選択されるリンカーであり、
ＰＥＧが、式
－（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ－（ＣＨ２）ｍ－を有しており、ｍは１～５の整数であり、ｎは２～５０の整数であり、
ＰＥＰが、式
Figure 2021046112000013
 を有しており、ＡＡ１及びＡＡ２がアミノ酸側鎖から独立して選択される、またはＡＡ１もしくはＡＡ２及び隣接する窒素原子が５員環プロリンアミノ酸を形成し、波線は結合点を示しており、
Ｒ８が、－ＣＨ２Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－で置換された、所望により
Figure 2021046112000014
 で置換されたＣ６－Ｃ２０アリールジイル及びＣ１－Ｃ２０ヘテロアリールジイルからなる群から選択されており、
ＭＣｇｌｕｃが、
Figure 2021046112000015
 の群から選択されており、ここで、ｎは１～８であり、ＡＡはアミノ酸側鎖であり、
Ｑが、Ｆ、Ｃｌ、ＮＯ２及びＳＯ３ －から独立して選択された１つ以上の基で置換された、Ｎ－ヒドロキシスクシンイミジル、Ｎ－ヒドロキシスルホスクシンイミジル、マレイミド、ならびにフェノキシからなる群から選択されており、
ここで、アルキル、アルキルジイル、アリール、アリールジイルカルボシクリル、カルボシクリルジイル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルジイル、ヘテロアリール、及びヘテロアリールジイルは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、－ＣＮ、－ＣＨ３、－ＣＨ２ＣＨ３、－ＣＨ＝ＣＨ２、－Ｃ≡ＣＨ、－Ｃ≡ＣＣＨ３、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３、－ＣＨ（ＣＨ３）２、－ＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２、－ＣＨ２ＯＨ、－ＣＨ２ＯＣＨ３、－ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、－Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、－ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ（ＣＨ３）２、－Ｃ（ＣＨ３）２ＣＨ２ＯＨ、－ＣＨ２ＣＨ２ＳＯ２ＣＨ３、－ＣＨ２ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、－ＣＨ２Ｆ、－ＣＨＦ２、－ＣＦ３、－ＣＨ２ＣＦ３、－ＣＨ２ＣＨＦ２、－ＣＨ（ＣＨ３）ＣＮ、－Ｃ（ＣＨ３）２ＣＮ、－ＣＨ２ＣＮ、－ＣＨ２ＮＨ２、－ＣＨ２ＮＨＳＯ２ＣＨ３、－ＣＨ２ＮＨＣＨ３、－ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、－ＣＯ２Ｈ、－ＣＯＣＨ３、－ＣＯ２ＣＨ３、－ＣＯ２Ｃ（ＣＨ３）３、－ＣＯＣＨ（ＯＨ）ＣＨ３、－ＣＯＮＨ２、－ＣＯＮＨＣＨ３、－ＣＯＮ（ＣＨ３）２、－Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＮＨ２、－ＮＨ２、－ＮＨＣＨ３、－Ｎ（ＣＨ３）２、－ＮＨＣＯＣＨ３、－Ｎ（ＣＨ３）ＣＯＣＨ３、－ＮＨＳ（Ｏ）２ＣＨ３、－Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（ＣＨ３）２ＣＯＮＨ２、－Ｎ（ＣＨ３）ＣＨ２ＣＨ２Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、－ＮＯ２、＝Ｏ、－ＯＨ、－ＯＣＨ３、－ＯＣＨ２ＣＨ３、－ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＣＨ３、－ＯＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、－ＯＣＨ２ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２、－Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎ－（ＣＨ２）ｍＣＯ２Ｈ、－Ｏ（ＣＨ２ＣＨ２Ｏ）ｎＨ、－ＯＰ（Ｏ）（ＯＨ）２、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（ＣＨ３）２、－ＳＣＨ３、－Ｓ（Ｏ）２ＣＨ３、及び－Ｓ（Ｏ）３Ｈから独立して選択される１つ以上の基で所望により置換される、前記アミノキノリンリンカー化合物。 An aminoquinoline linker compound of formula III,
Figure 2021046112000012
 wherein one of R 1 , R 2 and R 3 is attached to L;
R 1 is
C 1 -C 8 alkyl;
-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )NR 5 -*;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 )C(=O)R 5 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 )C(=O)OR 5 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 )C(=O)N(R 5 ) 2 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 —*;
-( C2 - C6 alkenyldiyl) -NR5C (= NR4 ) NR5- *;
—(C 2 -C 6 alkenyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
—(C 2 -C 6 alkenyldiyl)—NR 5 —*;
-( C2 - C6 alkenyldiyl) -NR5C (= NR4 ) NR5- *;
—(C 2 -C 6 alkenyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
—(C 2 -C 6 alkenyldiyl)—NR 5 —*;
—(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )NR 5 —*;
—(C 1 -C 20 heteroaryldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-N(R 5 ) 2 ;
—(C 6 -C 20 aryldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 —*;
-C(=O) NR5- ( C1 - C12alkyldiyl ) -NR5C (= NR4 ) NR5- *;
—C(=O)NR 5 —(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
-C(=O)NR 5 -(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 -*;
R 2 is H;
C 1 -C 8 alkyl;
-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )N(R 5 )-*;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 )C(NR 5 )=N-*;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 —*;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 )C(=O)R 5 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 )C(=O)OR 5 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 )C(=O)N(R 5 ) 2 ;
-( C2 - C6 alkenyldiyl) -NR5C (= NR4 ) NR5- *;
—(C 2 -C 6 alkenyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
—(C 2 -C 6 alkenyldiyl)—NR 5 —*;
-( C2 - C6 alkenyldiyl) -NR5C (= NR4 ) NR5- *;
—(C 2 -C 6 alkenyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
—(C 2 -C 6 alkenyldiyl)—NR 5 —*;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)-(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl);
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)-(C 1 -C 20 heteroaryldiyl);
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)-(C 6 -C 20 aryldiyl);
-C(=O) NR5- ( C1 - C12alkyldiyl ) -NR5C (= NR4 ) NR5- *;
—C(=O)NR 5 —(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
-C(=O)NR 5 -(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 -*;
R 4 is selected from the group consisting of C 6 -C 20 aryl and C 1 -C 8 alkyl;
R 5 is selected from the group consisting of H and C 1 -C 8 alkyl;
or two R 5 groups form a 5- or 6-membered heterocyclyl ring,
R 3 is selected from the group consisting of H, —C(═O)NR 5 R 6 and phenyl, where phenyl is F, Cl, Br, I, —CN, —CH 3 , —CF 3 , — the group consisting of CO 2 H, —NH 2 , —NHCH 3 , —NO 2 , —OH, —OCH 3 , —SCH 3 , —S(O) 2 CH 3 , —S(O) 3 H, and R 7 substituted with one or more substituents selected from
R 6 is H;
C 1 -C 8 alkyl;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 —*;
-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )NR 5 -*;
-( C2 - C20heterocyclyl );
-( C2 - C20heterocyclyldiyl )-*;
—(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )NR 5 —*;
—(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-N(R 5 ) 2 ;
—(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 —*;
—(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-OH;
-(C 1 -C 20 heteroaryldiyl)-(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-C(=O)NR 5 -(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 -*;
-(C 1 -C 20 heteroaryldiyl)-NR 5 -*;
—(C 1 -C 20 heteroaryldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-N(R 5 ) 2 ;
—(C 6 -C 20 aryldiyl)-S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )N(R 5 ) 2 ;
-( C6 - C20aryldiyl )-S(=O) 2- ( C2 - C20heterocyclyldiyl )-( C1 - C12alkyldiyl ) -NR5C (= NR4 ) NR5- *;
—(C 6 -C 20 aryldiyl)-S(=O) 2 —(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-N(R 5 ) 2 ;
—(C 6 -C 20 aryldiyl)-S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 -*; and —(C 6 -C 20 aryldiyl)-S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-OH;
R 7 is —(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 —*;
-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )NR 5 -*;
-C (=O) -*;
-C(=O)-( C2 - C20heterocyclyl );
-C(=O)-( C2 - C20heterocyclyldiyl )-*;
-C(=O)-( C2 - C20heterocyclyldiyl )-( C1 - C12alkyldiyl ) -NR5C (= NR4 ) NR5- *;
-C(=O)-( C2 - C20heterocyclyldiyl )-( C1 - C12alkyldiyl )-N( R5 ) 2 ;
-C(=O)-( C2 - C20heterocyclyldiyl )-( C1 - C12alkyldiyl ) -NR5- *;
-C(=O)-( C2 - C20heterocyclyldiyl )-( C1 - C12alkyldiyl )-OH;
-C(=O) NR5- ( C1 - C20heteroaryldiyl )-( C2 - C20heterocyclyldiyl )-C(=O) NR5- ( C1 - C12alkyldiyl ) -NR5 - *;
-C(=O) NR5- ( C1 - C20heteroaryldiyl ) -NR5- *;
-C(=O)N( R5 ) 2 ;
-C(=O) NR5- ( C1 - C20heteroaryldiyl )-( C1 - C12alkyldiyl )-N( R5 ) 2 ;
-NR 5 -*;
-S(=O) 2- ( C2 - C20heterocyclyldiyl )-( C1 - C12alkyldiyl )-NR5C(= NR4 )N( R5 ) 2 ;
-S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )NR 5 -*;
—S(=O) 2 —(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl) —N(R 5 ) 2 ;
—S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 -*; and —S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl) )—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—OH,
* indicates the binding site of L,
L is
-(PEP)-C(=O)-(PEG)-C(=O)-Q;
-NR 5 -(PEG)-C(=O)-Q;
-(PEP)-C(=O)-(PEG)-NR 5 -(PEG)-C(=O)-Q;
-(PEP)-C(=O)-(PEG)-N + (R 5 ) 2 -(PEG)-C(=O)-Q;
-C(=O)-(PEG)-C(=O)-Q;
-C(=O)-CH(AA 1 )-NR 5 -C(=O)-(PEG)-C(=O)-Q;
-(PEP)-C(=O)-(PEG)-C(=O)-CH( AAi ) -NR5- (PEG)-C(=O)-Q;
-C(=O)O-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-SS-(PEG)-C(=O)-Q;
-C(=O)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-SS-(PEG)-C(=O)-Q;
-(PEG)-C(=O)-Q;
-(PEP)-C(=O)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-C(=O)-Q;
-(MCgluc) -C ( =O)-( PEG ) -OCH2- ( C1- C20heteroaryldiyl )-CH2CH2OCH2CH2-C(= O )-Q;
-(PEP)-C(=O)-(CH 2 ) m -C(=O)-Q; and -(PEP)-C(=O)-(CH 2 ) m -Q; is a linker that
PEG has the formula —(CH 2 CH 2 O) n —(CH 2 ) m —, where m is an integer from 1 to 5, n is an integer from 2 to 50;
The PEP is the formula
Figure 2021046112000013
 and AA 1 and AA 2 are independently selected from the amino acid side chains, or AA 1 or AA 2 and the adjacent nitrogen atoms form a 5-membered ring proline amino acid, and the wavy line indicates the point of attachment and
R 8 is optionally substituted with -CH 2 O-C(=O)-
Figure 2021046112000014
 is selected from the group consisting of C 6 -C 20 aryldiyl and C 1 -C 20 heteroaryldiyl substituted with
MCgluc is
Figure 2021046112000015
 wherein n is 1-8, AA is an amino acid side chain;
N-hydroxysuccinimidyl, N-hydroxysulfosuccinimidyl, maleimide, and Q substituted with one or more groups independently selected from F, Cl, NO 2 and SO 3 — ; is selected from the group consisting of phenoxy;
wherein alkyl, alkyldiyl, aryl, aryldiylcarbocyclyl, carbocyclyldiyl, heterocyclyl, heterocyclyldiyl, heteroaryl, and heteroaryldiyl are F, Cl, Br, I, —CN, —CH 3 , —CH 2 CH 3 , —CH═CH 2 , —C≡CH, —C≡CCH 3 , —CH 2 CH 2 CH 3 , —CH(CH 3 ) 2 , —CH 2 CH(CH 3 ) 2 , — CH2OH , -CH2OCH3 , -CH2CH2OH, -C ( CH3 )2OH , -CH( OH ) CH ( CH3 ) 2 , -C( CH3 ) 2CH2OH , - CH2CH2SO2CH3 , -CH2OP (O) ( OH) 2 , -CH2F , -CHF2 , -CF3 , -CH2CF3 , -CH2CHF2 , -CH (CH 3 ) CN, -C ( CH3 ) 2CN , -CH2CN , -CH2NH2 , -CH2NHSO2CH3 , -CH2NHCH3 , -CH2N ( CH3 ) 2 , -CO 2 H, —COCH 3 , —CO 2 CH 3 , —CO 2 C(CH 3 ) 3 , —COCH(OH)CH 3 , —CONH 2 , —CONHCH 3 , —CON(CH 3 ) 2 , —C( CH3 ) 2CONH2 , -NH2 , -NHCH3 , -N( CH3 ) 2 , -NHCOCH3 , -N ( CH3 )COCH3, -NHS(O) 2CH3 , -N( CH3 )C(CH 3 ) 2 CONH 2 , —N(CH 3 )CH 2 CH 2 S(O) 2 CH 3 , —NO 2 , ═O, —OH, —OCH 3 , —OCH 2 CH 3 , —OCH 2CH2OCH3 , -OCH2CH2OH , -OCH2CH2N ( CH3 ) 2 , -O ( CH2CH2O ) n- ( CH2 ) mCO2H , -O ( CH2 CH 2 O) n H, —OP(O)(OH) 2 , —S(O) 2 N(CH 3 ) 2 , —SCH 3 , —S(O) 2 CH 3 , and —S(O) 3 Said aminoquinoline linker compound optionally substituted with one or more groups independently selected from H. ＰＥＰが、式
Figure 2021046112000016
 を有し、ここでＡＡ１及びＡＡ２は独立して、天然に存在するアミノ酸の側鎖から選択される、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。 The PEP is the formula
Figure 2021046112000016
 wherein AA 1 and AA 2 are independently selected from the side chains of naturally occurring amino acids. 隣接する窒素原子を有するＡＡ１またはＡＡ２が５員環を形成して、プロリンアミノ酸を形成する、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。 30. The aminoquinoline linker compound of claim 29, wherein AA 1 or AA 2 with adjacent nitrogen atoms form a 5-membered ring to form a proline amino acid. ＰＥＰが、式
Figure 2021046112000017
 を有する、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。 The PEP is the formula
Figure 2021046112000017
 30. The aminoquinoline linker compound of claim 29, having ＭＣｇｌｕｃが、式
Figure 2021046112000018
 を有する、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。 MCgluc is the formula
Figure 2021046112000018
 30. The aminoquinoline linker compound of claim 29, having ＡＡ１及びＡＡ２が、天然に存在するアミノ酸の側鎖から独立して選択される、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。 30. The aminoquinoline linker compound of Claim 29, wherein AA 1 and AA 2 are independently selected from the side chains of naturally occurring amino acids. ＡＡ１及びＡＡ２が、Ｈ、－ＣＨ３、－ＣＨ（ＣＨ３）２、－ＣＨ２（Ｃ６Ｈ５）、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨ２、－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ２、－ＣＨＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ３、－ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、及び－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２から独立して選択される、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。 AA 1 and AA 2 are H, —CH 3 , —CH(CH 3 ) 2 , —CH 2 (C 6 H 5 ), —CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 NH 2 , —CH 2 CH 2 CH 2 30. The claim 29 independently selected from NHC ( NH) NH2 , -CHCH( CH3 ) CH3 , -CH2SO3H , and -CH2CH2CH2NHC (O) NH2 of aminoquinoline linker compounds. ＡＡ１が－ＣＨ（ＣＨ３）２であり、ＡＡ２が－ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２である、請求項３５に記載のアミノキノリンリンカー化合物。 36. The aminoquinoline linker compound of claim 35, wherein AA 1 is -CH ( CH3 ) 2 and AA 2 is -CH2CH2CH2NHC (O) NH2 . ＡＡ１及びＡＡ２が、ＧｌｃＮＡｃアスパラギン酸、－ＣＨ２ＳＯ３Ｈ、及び －ＣＨ２ＯＰＯ３Ｈから独立して選択される、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。 30. The aminoquinoline linker compound of claim 29, wherein AA 1 and AA 2 are independently selected from GlcNAcAspartate, -CH2SO3H , and -CH2OPO3H . Ｒ１がＬに結合している、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。 30. The aminoquinoline linker compound of Claim 29, wherein R1 is attached to L. Ｒ２がＬに結合している、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。 30. The aminoquinoline linker compound of Claim 29, wherein R2 is attached to L. Ｒ３がＬに結合している、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。 30. The aminoquinoline linker compound of Claim 29, wherein R3 is attached to L. Ｒ１が、
Ｃ１－Ｃ８アルキル；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；及び
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊からなる群から選択される、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。 R 1 is
C 1 -C 8 alkyl;
-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )NR 5 -*;
-( C1 - C12 alkyldiyl)-N( R5 ) 2 ; and -( C1 - C12 alkyldiyl) -NR5- *. linker compound. Ｒ２が、
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；及び
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊からなる群から選択される、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。 R2 is
-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )NR 5 -*;
-( C1 - C12 alkyldiyl)-N( R5 ) 2 ; and -( C1 - C12 alkyldiyl) -NR5- *. linker compound. Ｒ６が、
Ｃ１－Ｃ８アルキル；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；
－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊からなる群から選択される、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。 R6 is
C 1 -C 8 alkyl;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)—N(R 5 ) 2 ;
—(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 —*;
30. The aminoquinoline linker compound of claim 29, selected from the group consisting of -( C1 - C12alkyldiyl ) -NR5C (= NR4 ) NR5- *. Ｒ６が、
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；及び
－（Ｃ６－Ｃ２０アリールジイル）－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＯＨからなる群から選択される、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。 R6 is
—(C 6 -C 20 aryldiyl)-S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )N(R 5 ) 2 ;
-( C6 - C20aryldiyl )-S(=O) 2- ( C2 - C20heterocyclyldiyl )-( C1 - C12alkyldiyl ) -NR5C (= NR4 ) NR5- *;
—(C 6 -C 20 aryldiyl)-S(=O) 2 —(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-N(R 5 ) 2 ;
—(C 6 -C 20 aryldiyl)-S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 -*; and —(C 6 -C 20 30. The aminoquinoline linker compound of claim 29, which is selected from the group consisting of aryldiyl)-S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-OH. Ｒ７が、
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）Ｎ（Ｒ５）２；
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５Ｃ（＝ＮＲ４）ＮＲ５－＊；
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－Ｎ（Ｒ５）２；
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＮＲ５－＊；及び
－Ｓ（＝Ｏ）２－（Ｃ２－Ｃ２０ヘテロシクリルジイル）－（Ｃ１－Ｃ１２アルキルジイル）－ＯＨからなる群から選択される、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。 R7 is
-S (=O) 2- ( C2 - C20heterocyclyldiyl )-( C1 - C12alkyldiyl )-NR5C(= NR4 )N( R5 ) 2 ;
-S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 C(=NR 4 )NR 5 -*;
—S(=O) 2 —(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl) —N(R 5 ) 2 ;
—S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl)-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-NR 5 -*; and —S(=O) 2 -(C 2 -C 20 heterocyclyldiyl) )-(C 1 -C 12 alkyldiyl)-OH. Ｌが、
－（ＰＥＰ）－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－Ｑ；
－ＮＲ５－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－Ｑ；
－Ｃ（＝Ｏ）－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－Ｑ；及び
－（ＰＥＧ）－Ｃ（＝Ｏ）－Ｑからなる群から選択される、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。 L is
-(PEP)-C(=O)-(PEG)-C(=O)-Q;
-NR 5 -(PEG)-C(=O)-Q;
-C(=O)-(PEG)-C(=O)-Q; and -(PEG)-C(=O)-Q. . Ｑが１つ以上のＦでフェノキシ置換されている、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。 30. The aminoquinoline linker compound of claim 29, wherein Q is phenoxy-substituted with one or more F. Ｑが２，３，５，６－テトラフルオロフェノキシである、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。 30. The aminoquinoline linker compound of claim 29, wherein Q is 2,3,5,6-tetrafluorophenoxy. ＡＱが式ＩＩＩａから選択される、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。
Figure 2021046112000019
 30. The aminoquinoline linker compound of claim 29, wherein AQ is selected from Formula IIIa.
Figure 2021046112000019
 ＡＱが式ＩＩＩｂから選択される、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。
Figure 2021046112000020
 30. The aminoquinoline linker compound of claim 29, wherein AQ is selected from Formula IIIb.
Figure 2021046112000020
 ＡＱが式ＩＩＩｃから選択される、請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物。
Figure 2021046112000021
 30. The aminoquinoline linker compound of claim 29, wherein AQ is selected from formula IIIc.
Figure 2021046112000021
 以下の表１から選択される、アミノキノリン化合物。
Figure 2021046112000022
Figure 2021046112000023
Figure 2021046112000024
Figure 2021046112000025
An aminoquinoline compound selected from Table 1 below .
Figure 2021046112000022
Figure 2021046112000023
Figure 2021046112000024
Figure 2021046112000025
 治療上有効な量の請求項１～７のいずれか１項に記載の免疫複合体を含む、がんを治療するための医薬。 A medicament for treating cancer , comprising a therapeutically effective amount of the immunoconjugate according to any one of claims 1 to 7. 前記がんが、ＴＬＲ７及び／またはＴＬＲ８アゴニズムによって誘発される炎症誘発性応答に感受性である、請求項５３に記載の医薬。 54. A medicament according to claim 53, wherein said cancer is sensitive to pro-inflammatory responses induced by TLR7 and/or TLR8 agonism. 前記がんが、ＰＤ－Ｌ１発現癌である、請求項５３に記載の医薬。 The medicament according to claim 53, wherein said cancer is PD-L1 expressing cancer. 前記がんが、ＨＥＲ２発現癌である、請求項５３に記載の医薬。 54. The medicament according to claim 53, wherein said cancer is a HER2-expressing cancer. 前記がんが、ＣＥＡ発現癌である、請求項５３に記載の医薬。 54. The medicament according to claim 53, wherein said cancer is CEA-expressing cancer. 前記がんが、膀胱癌、尿路癌、尿路上皮癌、肺癌、非小細胞肺癌、メルケル細胞癌、結腸癌、結腸直腸癌、胃癌、及び乳癌から選択される、請求項５３～５７のいずれか１項に記載の医薬。 58. The method of claim 53-57, wherein said cancer is selected from bladder cancer, urinary tract cancer, urothelial cancer, lung cancer, non-small cell lung cancer, Merkel cell carcinoma, colon cancer, colorectal cancer, gastric cancer, and breast cancer. The medicament according to any one of items 1 and 2. 前記乳癌が、トリプルネガティブ乳癌である、請求項５８に記載の医薬。 59. A medicament according to claim 58, wherein said breast cancer is triple negative breast cancer. 前記メルケル細胞癌が転移性メルケル細胞癌である、請求項５８に記載の医薬。 59. The medicament according to claim 58, wherein said Merkel cell carcinoma is metastatic Merkel cell carcinoma. 前記胃癌が、ＨＥＲ２過剰発現胃癌である、請求項５８に記載の医薬。 59. The medicament according to claim 58, wherein said gastric cancer is HER2 overexpressing gastric cancer. 前記がんが、胃食道接合部腺癌である、請求項５８に記載の医薬。 59. The medicament according to claim 58, wherein said cancer is gastroesophageal junction adenocarcinoma. 請求項２９に記載の式ＩＩＩのアミノキノリンリンカー化合物が、前記抗体とコンジュゲートされる、請求項１に記載の式Ｉの免疫複合体を調製する方法。 29. A method of preparing an immunoconjugate of formula I according to claim 1, wherein an aminoquinoline linker compound of formula III according to claim 29 is conjugated to said antibody. 抗体を請求項２９に記載のアミノキノリンリンカー化合物とコンジュゲーションすることによって調製された、請求項１に記載の免疫複合体。 30. The immunoconjugate of claim 1, prepared by conjugating an antibody with an aminoquinoline linker compound of claim 29. 抗体を以下の表２のアミノキノリンリンカー化合物とコンジュゲーションすることによって調製された、請求項１に記載の免疫複合体。
Figure 2021046112000026
Figure 2021046112000027
Figure 2021046112000028
2. The immunoconjugate of claim 1, prepared by conjugating an antibody with an aminoquinoline linker compound of Table 2 below .
Figure 2021046112000026
Figure 2021046112000027
Figure 2021046112000028
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