JPWO2021021986A5 - - Google Patents

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JPWO2021021986A5
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本発明の様々な変更は、本明細書に記載した変更に加えて、前記の説明から当業者に明らかとなる。このような変更はこのほか、添付した請求項の範囲内にあることを意図する。本出願に記載した、全ての特許、特許出願及び出版物を含む参照のそれぞれが全体として参照により本明細書に組み込まれる。
本発明は、以下の態様および実施形態を含む。
[1]
式Iの化合物:

Figure 2021021986000030
またはその医薬上許容される塩であり、式中:
Vは、NまたはCRであり、式中、Rは、H、ハロ、またはC1-4アルキルであり;
Wは、NまたはCRであり、式中、Rは、H、ハロ、またはC1-4アルキルであり;
Figure 2021021986000031
により表される部分は、
Figure 2021021986000032
から選択され;
環Aは、N、O、及びSから選択される1、2または3個の環形成ヘテロ原子を有する5員ヘテロアリール基であり、式中、環Aの前記5員ヘテロアリール基は、ハロ及びC1-4アルキルから独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換され;
各Rは、H、C1-4アルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、式中、Rの前記C1-4アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、前記C6-10アリール、前記C3-7シクロアルキル、前記5-10員ヘテロアリール、及び前記4-10員ヘテロシクロアルキルは各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され;
各R、R、及びRは、H、ハロ、C1-4アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、式中、R、R、及びRの前記C1-4アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C1-6ハロアルキル、前記C6-10アリール、前記C3-7シクロアルキル、前記5-10員ヘテロアリール、及び前記4-10員ヘテロシクロアルキルは各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され;
Lは、C1-4アルキレンリンカーであり;
nは、0または1であり;
Qは、H、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C6-10アリール、C3-14シクロアルキル、5-14員ヘテロアリール、または4-14員ヘテロシクロアルキルであり、式中、Qの前記C1-10アルキル、前記C2-10アルケニル、前記C2-10アルキニル、前記C1-10ハロアルキル、前記C6-10アリール、前記C3-14シクロアルキル、前記5-14員ヘテロアリール、及び前記4-14員ヘテロシクロアルキルは各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され、式中、前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、及び前記C2-6アルキニルは、Cy、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に選択され;
式中、nが0である場合、Qは、H以外であり;
各Cyは、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各Cyは、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、CN、NO、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2d2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2d2、C(=NRe2)NRc2d2、NRc2C(=NRe2)NRc2d2、NRc2d2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2d2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)b2、NRc2S(O)NRc2d2、S(O)Rb2、S(O)NRc2d2、S(O)b2、及びS(O)NRc2d2から独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各R、R、R、R、Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、及びRd2は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルから独立して選択され、式中、R、R、R、R、Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、及びRd2の前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C6-10アリール、前記C3-7シクロアルキル、前記5-10員ヘテロアリール、前記4-10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール-C1-4アルキル、前記C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、前記5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び前記4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルは、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基により任意に置換され;
またはR及びRは、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
またはRc1及びRd1は、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
またはRc2及びRd2は、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
各Cyは、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルであり、各々は、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各Ra3、Rb3、Rc3、及びRd3は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルから独立して選択され、式中、前記C1-6アルキル、前記C1-6ハロアルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C6-10アリール、前記C3-7シクロアルキル、前記5-10員ヘテロアリール、前記4-10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール-C1-4アルキル、前記C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、前記5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び前記4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルは各々、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、及びC1-6ハロアルコキシから独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換され;
各R、Re1、Re2、及びRe3は、H、C1-4アルキル、及びCNから独立して選択され;
式中、任意の上述のヘテロシクロアルキル基の1個またはそれ以上の環形成CまたはN原子は、オキソ(=O)基により任意に置換され;
式中、任意の上述のヘテロシクロアルキル基の1個またはそれ以上の環形成S原子は、1つまたは2つのオキソ(=O)基により任意に置換され;及び
但し、である場合、
Vが、CHであり;
Wが、CHであり;
Figure 2021021986000033
により表される部分が、
Figure 2021021986000034
であり;
nが、0であり;及び
Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されるシクロヘキシルである場合;
環Aは、
Figure 2021021986000035
以外である、前記式Iの化合物、またはその医薬上許容される塩。
[2]
Vが、NまたはCRであり、式中、Rが、H、ハロ、またはC1-4アルキルであり;
Wが、NまたはCRであり、式中、Rが、H、ハロ、またはC1-4アルキルであり;
Figure 2021021986000036
により表される部分が、
Figure 2021021986000037
から選択され、
環Aが、N、O、及びSから選択される1、2または3個の環形成ヘテロ原子を有する5員ヘテロアリール基であり、式中、環Aの前記5員ヘテロアリール基が、ハロ及びC1-4アルキルから独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換され;
各Rが、H、C1-4アルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、式中、Rの前記C1-4アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、前記C6-10アリール、前記C3-7シクロアルキル、前記5-10員ヘテロアリール、及び前記4-10員ヘテロシクロアルキルが各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され;
各R、R、及びRが、H、ハロ、C1-4アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、式中、R、R、及びRの前記C1-4アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C1-6ハロアルキル、前記C6-10アリール、前記C3-7シクロアルキル、前記5-10員ヘテロアリール、及び前記4-10員ヘテロシクロアルキルが各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され;
Lが、C1-4アルキレンリンカーであり;
nが、0または1であり;
Qが、H、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C6-10アリール、C3-14シクロアルキル、5-14員ヘテロアリール、または4-14員ヘテロシクロアルキルであり、式中、Qの前記C1-10アルキル、前記C2-10アルケニル、前記C2-10アルキニル、前記C1-10ハロアルキル、前記C6-10アリール、前記C3-14シクロアルキル、前記5-14員ヘテロアリール、及び前記4-14員ヘテロシクロアルキルが各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され、式中、前記C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換され;
式中、nが0である場合、Qが、H以外であり;
各Cyが、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々が、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各Cyが、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々が、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、CN、NO、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2d2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2d2、C(=NRe2)NRc2d2、NRc2C(=NRe2)NRc2d2、NRc2d2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2d2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)b2、NRc2S(O)NRc2d2、S(O)Rb2、S(O)NRc2d2、S(O)b2、及びS(O)NRc2d2から独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各R、R、R、R、Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、及びRd2が、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルから独立して選択され、式中、R、R、R、R、Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、及びRd2の前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C6-10アリール、前記C3-7シクロアルキル、前記5-10員ヘテロアリール、前記4-10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール-C1-4アルキル、前記C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、前記5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び前記4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基により任意に置換され;
またはR及びRが、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
またはRc1及びRd1が、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
またはRc2及びRd2が、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
各Cyが、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルであり、各々が、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各Ra3、Rb3、Rc3、及びRd3が、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルから独立して選択され、式中、前記C1-6アルキル、前記C1-6ハロアルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C6-10アリール、前記C3-7シクロアルキル、前記5-10員ヘテロアリール、前記4-10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール-C1-4アルキル、前記C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、前記5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び前記4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルが各々、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、及びC1-6ハロアルコキシから独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換され;
各R、Re1、Re2、及びRe3が、H、C1-4アルキル、及びCNから独立して選択され;
式中、任意の上述のヘテロシクロアルキル基の1個またはそれ以上の環形成CまたはN原子が、オキソ(=O)基により任意に置換され;
式中、任意の上述のヘテロシクロアルキル基の1個またはそれ以上の環形成S原子が、1つまたは2つのオキソ(=O)基により任意に置換され;及び
但し、
Vが、CHであり;
Wが、CHであり;
Figure 2021021986000038
により表される部分が、
Figure 2021021986000039
であり;
nが、0であり;及び
Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されるシクロヘキシルである場合;
環Aが、
Figure 2021021986000040
以外である、[1]に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[3]
Vが、NまたはCRであり、式中、Rが、H、ハロ、またはC1-4アルキルであり;
Wが、NまたはCRであり、式中、Rが、H、ハロ、またはC1-4アルキルであり;
Figure 2021021986000041
により表される部分が、
Figure 2021021986000042
から選択され;
環Aが、N、O、及びSから選択される1、2または3個の環形成ヘテロ原子を有する5員ヘテロアリール基であり、式中、環Aの前記5員ヘテロアリール基が、ハロ及びC1-4アルキルから独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換され;
各Rが、H、C1-4アルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、式中、Rの前記C1-4アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、前記C6-10アリール、前記C3-7シクロアルキル、前記5-10員ヘテロアリール、及び前記4-10員ヘテロシクロアルキルが各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され;
各R、R、及びRが、H、ハロ、C1-4アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、式中、R、R、及びRの前記C1-4アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C1-6ハロアルキル、前記C6-10アリール、前記C3-7シクロアルキル、前記5-10員ヘテロアリール、及び前記4-10員ヘテロシクロアルキルが各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され;
Lが、C1-4アルキレンリンカーであり;
nが、0または1であり;
Qが、H、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C6-10アリール、C3-14シクロアルキル、5-14員ヘテロアリール、または4-14員ヘテロシクロアルキルであり、式中、Qの前記C1-10アルキル、前記C2-10アルケニル、前記C2-10アルキニル、前記C1-10ハロアルキル、前記C6-10アリール、前記C3-14シクロアルキル、前記5-14員ヘテロアリール、及び前記4-14員ヘテロシクロアルキルが各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され;
式中、nが0である場合、Qが、H以外であり;
各Cyが、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々が、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各Cyが、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々が、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、CN、NO、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2d2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2d2、C(=NRe2)NRc2d2、NRc2C(=NRe2)NRc2d2、NRc2d2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2d2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)b2、NRc2S(O)NRc2d2、S(O)Rb2、S(O)NRc2d2、S(O)b2、及びS(O)NRc2d2から独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各R、R、R、R、Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、及びRd2が、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルから独立して選択され、式中、R、R、R、R、Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、及びRd2の前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C6-10アリール、前記C3-7シクロアルキル、前記5-10員ヘテロアリール、前記4-10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール-C1-4アルキル、前記C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、前記5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び前記4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基により任意に置換され;
またはR及びRが、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
またはRc1及びRd1が、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
またはRc2及びRd2が、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
各Cyが、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルであり、各々が、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各Ra3、Rb3、Rc3、及びRd3が、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルから独立して選択され、式中、前記C1-6アルキル、前記C1-6ハロアルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C6-10アリール、前記C3-7シクロアルキル、前記5-10員ヘテロアリール、前記4-10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール-C1-4アルキル、前記C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、前記5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び前記4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルが各々、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、及びC1-6ハロアルコキシから独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換され;
各R、Re1、Re2、及びRe3が、H、C1-4アルキル、及びCNから独立して選択され;
式中、任意の上述のヘテロシクロアルキル基の1個またはそれ以上の環形成CまたはN原子が、オキソ(=O)基により任意に置換され;
式中、任意の上述のヘテロシクロアルキル基の1個またはそれ以上の環形成S原子が、1つまたは2つのオキソ(=O)基により任意に置換され;及び
但し、
Vが、CHであり;
Wが、CHであり;
Figure 2021021986000043
により表される部分が、
Figure 2021021986000044
であり;
nが、0であり;及び
Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されるシクロヘキシルである場合;
環Aが、
Figure 2021021986000045
以外である、[1]または[2]に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[4]
Figure 2021021986000046
により表される部分が、
Figure 2021021986000047
から選択される、[1]~[3]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[5]
Figure 2021021986000048
により表される部分が、
Figure 2021021986000049
である、[1]~[3]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[6]
Figure 2021021986000050
により表される部分が、
Figure 2021021986000051
である、[1]~[3]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[7]
各R、R、及びRが、H及びC1-4アルキルから独立して選択される、[1]~[6]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[8]
が、Hである、[1]~[7]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[9]
Vが、Nである、[1]~[8]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[10]
Vが、CRである、[1]~[8]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[11]
Wが、Nである、[1]~[10]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[12]
Wが、CRである、[1]~[10]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[13]
環Aが、
Figure 2021021986000052
から選択される、[1]~[12]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[14]
、R、及びRが各々、H及びC1-4アルキルから独立して選択される、[1]~[13]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[15]
Qが、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C6-10アリール、C3-14シクロアルキル、5-14員ヘテロアリール、または4-14員ヘテロシクロアルキルであり、式中、Qの前記C1-10アルキル、前記C6-10アリール、前記C3-14シクロアルキル、前記5-14員ヘテロアリール、または前記4-14員ヘテロシクロアルキルが各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され、式中、前記C1-6アルキル及び前記C2-6アルキニルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に選択される、[1]及び[4]~[14]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[16]
Qが、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-14シクロアルキル、5-14員ヘテロアリール、または4-14員ヘテロシクロアルキルであり、式中、Qの前記C1-10アルキル、前記C6-10アリール、前記C3-14シクロアルキル、前記5-14員ヘテロアリール、または前記4-14員ヘテロシクロアルキルが各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され、式中、前記C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、[1]、[2]及び[4]~[14]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[17]
Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されるC1-10アルキルであり、式中、前記C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、[1]、[2]及び[4]~[14]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[18]
Qが、C1-4アルキルである、[1]~[14]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[19]
Qが、C1-4アルキル及びC1-4ハロアルキルから選択される、[1]~[14]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[20]
Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されるフェニルであり、式中、前記C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、[1]、[2]及び[4]~[14]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[21]
Qが、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、CN、及びORa1から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換されるフェニルであり、式中、前記C1-6アルキルは、CNにより任意に置換される、[1]、[2]及び[4]~[14]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[22]
Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されるC3-14シクロアルキルであり、式中、前記C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、[1]、[2]及び[4]~[14]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[23]
Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されるC4-7シクロアルキルであり、式中、前記C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、[1]、[2]及び[4]~[14]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[24]
Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されるC4-7シクロアルキルであり、式中、前記C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、C(O)NRc1d1、NRc1d1、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、[1]及び[4]~[14]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[25]
Qが、Cy、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、CN、ORa1、NRc1d1、C(O)NRc1d1、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換されるC4-7シクロアルキルであり、式中、前記C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、[1]、[2]及び[4]~[14]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[26]
Qが、Cy、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、CN、ORa1、NRc1d1、C(O)NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、及びS(O)b1から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換されるC4-7シクロアルキルであり、式中、前記C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、C(O)NRc1d1、NRc1d1、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、[1]及び[4]~[14]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[27]
Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換される5-14員ヘテロアリールであり、式中、前記C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、[1]、[2]及び[4]~[14]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[28]
Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換される5-14員ヘテロアリールであり、式中、前記C1-6アルキル及び前記C2-6アルキニルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、NRc1d1、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に選択される、[1]及び[4]~[14]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[29]
Qが、Cy、ハロ、C1-6アルキル、またはORa1で任意に置換される5または6員ヘテロアリールであり、式中、前記C1-6アルキルが、C1-6アルコキシにより任意に置換される、[1]、[2]及び[4]~[14]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[30]
Qが、Cy、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、またはORa1で任意に置換される5または6員ヘテロアリールであり、式中、前記C1-6アルキル及び前記C2-6アルキニルが、C1-6アルコキシまたはNRc1d1により任意に選択される、[1]、[2]及び[4]~[14]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[31]
Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換される4-14員ヘテロシクロアルキルであり、式中、前記C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、[1]、[2]及び[4]~[14]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[32]
Qが、Cy、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C(O)Rb1、及びS(O)b1から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換される5-10員ヘテロシクロアルキルである、[1]~[14]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[33]
Qが、Cy、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C(O)Rb1、及びS(O)b1から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換される5または6員ヘテロシクロアルキルである、[1]~[14]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[34]
Lが、メチレンリンカーである、[1]~[33]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[35]
nが、0である、[1]~[34]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[36]
nが、1である、[1]~[34]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[37]
Vが、NまたはCRであり、式中、Rが、H、ハロ、またはC1-4アルキルであり;
Wが、NまたはCRであり、式中、Rが、H、ハロ、またはC1-4アルキルであり;
Figure 2021021986000053
により表される部分が、
Figure 2021021986000054
から選択され;
各Rが、H及びC1-4アルキルから独立して選択され;
各R、R、及びRが、H及びC1-4アルキルから独立して選択され;
環Aが、
Figure 2021021986000055
から選択され;
、R、及びRが各々、H及びC1-4アルキルから独立して選択され;
Lが、メチレンであり;
nは、0または1であり;
Qが、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-14シクロアルキル、5-14員ヘテロアリール、または4-14員ヘテロシクロアルキルであり、式中、Qの前記C1-10アルキル、前記C6-10アリール、前記C3-14シクロアルキル、前記5-14員ヘテロアリール、または前記4-14員ヘテロシクロアルキルが各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され、式中、前記C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換され;
式中、nが0である場合、Qが、H以外であり;
各Cyが、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々が、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、CN、NO、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2d2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2d2、C(=NRe2)NRc2d2、NRc2C(=NRe2)NRc2d2、NRc2d2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2d2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)b2、NRc2S(O)NRc2d2、S(O)Rb2、S(O)NRc2d2、S(O)b2、及びS(O)NRc2d2から独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、及びRd2が、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルから独立して選択され、式中、Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、及びRd2の前記C1-6アルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C6-10アリール、前記C3-7シクロアルキル、前記5-10員ヘテロアリール、前記4-10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール-C1-4アルキル、前記C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、前記5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び前記4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基により任意に置換され;
またはRc1及びRd1が、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
またはRc2及びRd2が、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
各Cyが、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルであり、各々が、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各Ra3、Rb3、Rc3、及びRd3が、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルから独立して選択され、式中、前記C1-6アルキル、前記C1-6ハロアルキル、前記C2-6アルケニル、前記C2-6アルキニル、前記C6-10アリール、前記C3-7シクロアルキル前記、5-10員ヘテロアリール、前記4-10員ヘテロシクロアルキル、前記C6-10アリール-C1-4アルキル、前記C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、前記5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び前記4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルが各々、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、及びC1-6ハロアルコキシから独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換され;
各Re1、Re2、及びRe3が、H、C1-4アルキル、及びCNから独立して選択され;
式中、任意の上述のヘテロシクロアルキル基の1個またはそれ以上の環形成CまたはN原子が、オキソ(=O)基により任意に置換され;
式中、任意の上述のヘテロシクロアルキル基の1個またはそれ以上の環形成S原子が、1つまたは2つのオキソ(=O)基により任意に置換され;及び
但し、
Vが、CHであり;
Wが、CHであり;
Figure 2021021986000056
により表される部分が、
Figure 2021021986000057
であり;
nが、0であり;及び
Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されるシクロヘキシルである場合;
環Aが、
Figure 2021021986000058
以外である、[1]または[2]に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
[38]
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-7-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-7-カルボキサミド;
N-[[2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-6-チアゾール-5-イル-3H-ベンズイミダゾール-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5-(チアゾール-5-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-7-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-インドール-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5-(チアゾール-5-イル)-1H-インドール-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-1H-インダゾール-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-メチル-1H-インドール-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-メチル-5-(チアゾール-5-イル)-1H-インドール-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-メチル-5-(チアゾール-5-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-7H-プリン-6-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5-(チアゾール-5-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(アミノメチル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-1H-インドール-7-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(チアゾール-5-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5-(チアゾール-5-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5-メチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)チエノ[3,2-b]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)チアゾロ[4,5-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
6-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
(S)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
(R)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
4-フルオロ-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-1H-インドール-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-7-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-(チアゾール-5-イル)-1H-インドール-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-(チアゾール-5-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-6-(チアゾール-5-イル)-3I-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-(2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-4-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)ベンゾ[d]イソチアゾール-7-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-2-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-7-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(チアゾール-5-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-メチル-5-(チアゾール-5-イル)-1H-インドール-7-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-7H-プリン-6-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-6-(チアゾール-5-イル)-3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-4-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-(チアゾール-5-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-(2-メトキシエチル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-(3,3,3-トリフルオロプロピル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((2-メトキシエチル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-メトキシシクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-シクロヘキシル-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(4-(2-メトキシエトキシ)フェニル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(1-アセチルピペリジン-4-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,3r)-3-(2-メトキシエトキシ)シクロブチル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,3r)-3-メトキシシクロブチル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-(3,3,3-トリフルオロプロピル)ピロリジン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピロリジン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-メチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-(メチルアミノ)エトキシ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(ピロリジン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-メチルピロリジン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-(オキセタン-3-イル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-シクロブチル-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(シクロヘキシルメチル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-ベンジル-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-(メチルアミノ)-2-オキソエトキシ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(ピリジン-2-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-フェニル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(ピリジン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(5-メトキシピリジン-2-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(6-メトキシピリジン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1H-ピラゾール-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(4-クロロフェニル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(3-クロロフェニル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(2-クロロフェニル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-シクロペンチル-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(テトラヒドロフラン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-シクロヘプチル-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-イソプロピル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-モルホリノエトキシ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1H-ピラゾール-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;及び
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(3-(2-メトキシエトキシ)フェニル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
または上述のいずれかの医薬上許容される塩から選択される、[1]~[3]のいずれかに記載の化合物。
[39]
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((3,3,3-トリフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(シアノメトキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((2,2-ジフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1s,4s)-4-((2,2-ジフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-6-メチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(メチル(3,3,3-トリフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-(メチル(3,3,3-トリフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(メチル(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-(メチル(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(アセトアミドメチル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-8-メチル-7H-プリン-6-カルボキサミド;
N-[4-(1-シアノ-1-メチル-エチル)フェニル]-2-イミダゾール-1-イル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1R,4r)-4-((R)-2-ヒドロキシ-3-メチルブトキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1S,4r)-4-((S)-2-ヒドロキシ-3-メチルブトキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1s,4s)-4-ヒドロキシ-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-ヒドロキシ-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((3S,4R)-3-フルオロピペリジン-4-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((3R,4R)-3-フルオロピペリジン-4-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1S,3S)-3-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1S,3R)-3-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1R,4r)-4-((R)-2-ヒドロキシプロポキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1R,4r)-4-((S)-2-ヒドロキシプロポキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1R,4r)-4-((R)-2-ヒドロキシ-2,3-ジメチルブトキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1R,4r)-4-((S)-2-ヒドロキシ-2,3-ジメチルブトキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1R,4r)-4-((R)-3,3,3-トリフルオロ-2-ヒドロキシ-2-メチルプロパンアミド)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1R,4r)-4-((S)-3,3,3-トリフルオロ-2-ヒドロキシ-2-メチルプロパンアミド)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-メトキシ-4-メチルシクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-メトキシ-4-メチルシクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(5-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)ピリジン-2-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(4-シアノフェニル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(3-フルオロ-4-(2-メトキシエトキシ)フェニル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-(メトキシメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)エトキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(4-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-メトキシシクロヘキシル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(6-クロロピリジン-3-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(ピリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(2-クロロピリジン-4-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(5-クロロピリジン-3-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(4-クロロピリジン-2-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-(2-モルホリノアセチル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(6-クロロピリジン-2-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(6-(2-モルホリノエトキシ)ピリジン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-(ジメチルアミノ)-2-オキソエトキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)-7H-プリン-6-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-シアノシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(ピリミジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(6-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)ピリジン-3-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-7H-プリン-6-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(ピリミジン-5-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-モルホリノシクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(5-クロロ-6-(2-モルホリノエトキシ)ピリジン-3-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(2-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)エチル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(6-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(イソオキサゾール-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(2-(2-メトキシエチル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-フェニルシクロプロピル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(2-(2-メトキシエトキシ)ピリミジン-5-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(((1r,4r)-4-シアノシクロヘキシル)メチル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(トリフルオロメトキシ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-フルオロシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-モルホリノシクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(メチルカルバモイル)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-(2-アセチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-6-メチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(ヒドロキシメチル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1s,4s)-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(1,1-ジオキシドイソチアゾリジン-2-イル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(2-(2-メトキシエチル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-6-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((3,3-ジフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1s,4s)-4-((3,3-ジフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-メトキシシクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-6-メチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(シアノメチル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1s,4s)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシプロパン-2-イル)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-((3,3,3-トリフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;及び
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((3,3,3-トリフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;または上述のいずれかの医薬上許容される塩から選択される、[1]または[2]に記載の化合物。
[40]
N-(6-(3-(ジメチルアミノ)プロパ-1-イン-1-イル)ピリジン-3-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1S,4r)-4-((S)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1R,4r)-4-((R)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((2,2-ジフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1s,4s)-4-((2,2-ジフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((2,2-ジフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-(メチルアミノ)-2-オキソエチル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-ヒドロキシエチル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-(ジメチルアミノ)-2-オキソエトキシ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-(ジメチルアミノ)-2-オキソエトキシ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(6-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(4-シアノフェニル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2,2-ジフルオロエチルアミノ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1S,4r)-4-((S)-2-ヒドロキシプロポキシ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1R,4r)-4-((R)-2-ヒドロキシプロポキシ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(アセトアミドメチル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(イソインドリン-5-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(4-シアノフェノキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(メチルスルホニル)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(シアノメトキシ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(シアノメトキシ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(オキセタン-3-イルアミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(メチルカルバモイル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(メチル(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(シアノメチル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2,2,2-トリフルオロエチルアミノ)シクロヘキシル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2,2-ジフルオロエチルアミノ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((3,3,3-トリフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(6-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)ピリジン-3-イル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(ヒドロキシメチル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1s,4s)-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(1-ヒドロキシシクロプロピル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-(6-(2-(2-オキサ-6-アザスピロ[3.3]ヘプタン-6-イル)エトキシ)ピリジン-3-イル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(6-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(オキセタン-3-イルアミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(3-(トリフルオロメチル)アゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((2,2-ジフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(イソインドリン-5-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-(2-アセチルイソインドリン-5-イル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(1-ヒドロキシシクロプロピル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-メチル-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-メチル-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(3-(トリフルオロメチル)アゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(メチルカルバモイル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(アセトアミドメチル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((2,2-ジフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-(3,3-ジフルオロプロピル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((2,2-ジフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-メチル-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(メチル(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(3,3,3-トリフルオロプロポキシ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)メチル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((1,1-ジフルオロ-2-メチルプロパン-2-イル)アミノ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;及び
N-((1s,4s)-4-((1,1-ジフルオロ-2-メチルプロパン-2-イル)アミノ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
または上述のいずれかの医薬上許容される塩から選択される、[1]に記載の化合物。
[41]
N-((1r,4r)-4-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1s,4s)-4-(3-フルオロ-3-メチルアゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(3-フルオロ-3-メチルアゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(3-シアノ-3-メチルアゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1s,4s)-4-(3-シアノ-3-メチルアゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((2,2-ジフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((2,2-ジフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(1-ヒドロキシシクロプロピル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1R,4r)-4-((R)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1S,4r)-4-((S)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,3r)-3-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)シクロブチル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,3r)-3-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)シクロブチル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1R,4r)-4-((R)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1S,4r)-4-((S)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-7-メチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(3-シアノアゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)メチル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((1,1,1-トリフルオロ-2-メチルプロパン-2-イル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((1,1-ジフルオロ-2-メチルプロパン-2-イル)アミノ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-メチル-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-メチル-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((1,1,1-トリフルオロ-2-メチルプロパン-2-イル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;及び
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-((1,1,1-トリフルオロ-2-メチルプロパン-2-イル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
または上述のいずれかの医薬上許容される塩から選択される、[1]に記載の化合物。
[42]
[1]~[41]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、及び少なくとも1つの医薬上許容される賦形剤を含む、医薬組成物。
[43]
[1]~[41]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩をCD38と接触させることを含む、前記CD38の機能の阻害方法。
[44]
前記CD38が、細胞内である、[43]に記載の方法。
[45]
前記接触させることが、インビトロで生じる、[43]に記載の方法。
[46]
前記接触させることが、インビボで生じる、[43]に記載の方法。
[47]
治療有効量の[1]~[41]のいずれかに記載の化合物、またはその医薬上許容される塩を、それを必要とする患者に投与することを含む、前記患者におけるがんの治療方法。
[48]
前記がんが、チェックポイント療法で治療されたがん、チェックポイント療法で治療された耐性がん、アデノシン依存性腫瘍、Treg浸潤腫瘍、及びMDSC浸潤腫瘍から選択される、[47]に記載の方法。
[49]
前記がんが、肺癌である、[47]に記載の方法。
[50]
前記がんが、黒色腫である、[47]に記載の方法。
[51]
前記がんが、結腸癌である、[47]に記載の方法。 Various modifications of the invention, in addition to those described herein, will become apparent to those skilled in the art from the foregoing description. Such modifications are also intended to fall within the scope of the appended claims. Each of the references, including all patents, patent applications and publications, mentioned in this application are hereby incorporated by reference in their entirety.
The invention includes the following aspects and embodiments.
[1]
Compounds of Formula I:
Figure 2021021986000030
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein:
V is N or CRV.where RV.is H, halo, or C1-4is alkyl;
W is N or CRW.where RW.is H, halo, or C1-4is alkyl;
Figure 2021021986000031
The part represented by
Figure 2021021986000032
selected from;
Ring A is a 5-membered heteroaryl group having 1, 2 or 3 ring-forming heteroatoms selected from N, O, and S, wherein said 5-membered heteroaryl group of Ring A is halo and C1-4optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from alkyl;
Each RN.is H, C1-4alkyl, C6-10Aryl, C3-7independently selected from cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, wherein RN.Said C of1-4alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, said C6-10Aryl, C3-7Cycloalkyl, said 5-10 membered heteroaryl, and said 4-10 membered heterocycloalkyl are respectively Cy, Cy—C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcR.d, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcR.d, C(=NRe) NRcR.d, NRcC (=NRe) NRcR.d, NRcR.d, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcR.d, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2R.b, NRcS(O)2NRcR.d, S(O)Rb, S(O)NRcR.d, S(O)2R.b, and S(O)2NRcR.doptionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from;
Each RA., RB., and RC.is H, halo, C1-4alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, C6-10Aryl, C3-7independently selected from cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, wherein RA., RB., and RC.Said C of1-4Alkyl, said C2-6alkenyl, C above2-6alkynyl, C above1-6haloalkyl, said C6-10Aryl, C3-7Cycloalkyl, said 5-10 membered heteroaryl, and said 4-10 membered heterocycloalkyl are respectively Cy, Cy—C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcR.d, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcR.d, C(=NRe) NRcR.d, NRcC (=NRe) NRcR.d, NRcR.d, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcR.d, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2R.b, NRcS(O)2NRcR.d, S(O)Rb, S(O)NRcR.d, S(O)2R.b, and S(O)2NRcR.doptionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from;
L is C1-4is an alkylene linker;
n is 0 or 1;
Q is H, C1-10alkyl, C2-10alkenyl, C2-10alkynyl, C1-10haloalkyl, C6-10Aryl, C3-14cycloalkyl, 5-14 membered heteroaryl, or 4-14 membered heterocycloalkyl, wherein said C of Q1-10Alkyl, said C2-10alkenyl, C above2-10alkynyl, C above1-10haloalkyl, said C6-10Aryl, C3-14Cycloalkyl, said 5-14 membered heteroaryl, and said 4-14 membered heterocycloalkyl are each Cy1, Cy1-C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1R.d1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1R.d1, C(=NRe1) NRc1R.d1, NRc1C (=NRe1) NRc1R.d1, NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1R.d1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2R.b1, NRc1S(O)2NRc1R.d1, S(O)Rb1, S(O)NRc1R.d1, S(O)2R.b1, and S(O)2NRc1R.d1optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from, wherein said C1-6Alkyl, said C2-6alkenyl, and the C2-6alkynyl is Cy1, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1R.d1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1R.d1, C(=NRe1) NRc1R.d1, NRc1C (=NRe1) NRc1R.d1, NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1R.d1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2R.b1, NRc1S(O)2NRc1R.d1, S(O)Rb1, S(O)NRc1R.d1, S(O)2R.b1, and S(O)2NRc1R.d1optionally with 1, 2, or 3 substituents independently selected from;
wherein when n is 0, Q is other than H;
Each Cy is C6-10Aryl, C3-7independently selected from cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, and 4-10 membered heterocycloalkyl, each independently selected from halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, C6-10Aryl-C1-4alkyl, C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4Alkyl, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcR.d, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcR.d, C(=NRe) NRcR.d, NRcC (=NRe) NRcR.d, NRcR.d, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcR.d, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2R.b, NRcS(O)2NRcR.d, S(O)Rb, S(O)NRcR.d, S(O)2R.b, and S(O)2NRcR.doptionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from;
Each Cy1is C6-10Aryl, C3-7independently selected from cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, and 4-10 membered heterocycloalkyl, each independently selected from halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, C6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C6-10Aryl-C1-4alkyl, C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4Alkyl, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2R.d2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2R.d2, C(=NRe2) NRc2R.d2, NRc2C (=NRe2) NRc2R.d2, NRc2R.d2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)ORa2, NRc2C(O)NRc2R.d2, NRc2S(O)Rb2, NRc2S(O)2R.b2, NRc2S(O)2NRc2R.d2, S(O)Rb2, S(O)NRc2R.d2, S(O)2R.b2, and S(O)2NRc2R.d2optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from;
Each Ra, Rb, Rc, Rd, Ra1, Rb1, Rc1, Rd1, Ra2, Rb2, Rc2, and Rd2is H, C1-6alkyl, C1-6haloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C6-10Aryl-C1-4alkyl, C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4independently selected from alkyl, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, Ra1, Rb1, Rc1, Rd1, Ra2, Rb2, Rc2, and Rd2Said C of1-6Alkyl, said C2-6alkenyl, C above2-6alkynyl, C above6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, said 5-10 membered heteroaryl, said 4-10 membered heterocycloalkyl, said C6-10Aryl-C1-4Alkyl, said C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, said 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, and said 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4Alkyl is Cy2, Cy2-C1-4alkyl, halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, C1-6haloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3R.d3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3R.d3, NRc3R.d3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3R.d3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe3) NRc3R.d3, NRc3C (=NRe3) NRc3R.d3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R.d3, S(O)2R.b3, NRc3S(O)2R.b3, NRc3S(O)2NRc3R.d3, and S(O)2NRc3R.d3optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from;
or Rcand Rdtogether with the N atom to which they are attached, halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3R.d3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3R.d3, NRc3R.d3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3R.d3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe3) NRc3R.d3, NRc3C (=NRe3) NRc3R.d3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R.d3, S(O)2R.b3, NRc3S(O)2R.b3, NRc3S(O)2NRc3R.d3, and S(O)2NRc3R.d3forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from;
or Rc1and Rd1together with the N atom to which they are attached, halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3R.d3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3R.d3, NRc3R.d3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3R.d3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe3) NRc3R.d3, NRc3C (=NRe3) NRc3R.d3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R.d3, S(O)2R.b3, NRc3S(O)2R.b3, NRc3S(O)2NRc3R.d3, and S(O)2NRc3R.d3forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from;
or Rc2and Rd2together with the N atom to which they are attached, halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3R.d3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3R.d3, NRc3R.d3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3R.d3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe3) NRc3R.d3, NRc3C (=NRe3) NRc3R.d3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R.d3, S(O)2R.b3, NRc3S(O)2R.b3, NRc3S(O)2NRc3R.d3, and S(O)2NRc3R.d3forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from;
Each Cy2is C6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, each of which is halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, C1-6haloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3R.d3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3R.d3, NRc3R.d3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3R.d3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe3) NRc3R.d3, NRc3C (=NRe3) NRc3R.d3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R.d3, S(O)2R.b3, NRc3S(O)2R.b3, NRc3S(O)2NRc3R.d3, and S(O)2NRc3R.d3optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from;
Each Ra3, Rb3, Rc3, and Rd3is H, C1-6alkyl, C1-6haloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C6-10Aryl-C1-4alkyl, C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4independently selected from alkyl, wherein said C1-6Alkyl, said C1-6haloalkyl, said C2-6alkenyl, C above2-6alkynyl, C above6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, said 5-10 membered heteroaryl, said 4-10 membered heterocycloalkyl, said C6-10Aryl-C1-4Alkyl, said C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, said 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, and said 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4Alkyl is each OH, CN, amino, halo, C1-6alkyl, C1-6alkylamino, di(C1-6alkyl) amino, C1-6Alkoxy, C1-6haloalkyl, and C1-6optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from haloalkoxy;
Each Re, Re1, Re2, and Re3is H, C1-4independently selected from alkyl, and CN;
wherein one or more ring-forming C or N atoms of any of the above heterocycloalkyl groups is optionally substituted by an oxo (=O) group;
wherein one or more ring-forming S atoms of any of the above heterocycloalkyl groups is optionally substituted by one or two oxo (=O) groups; and
However, if
V is CH;
W is CH;
Figure 2021021986000033
The portion represented by
Figure 2021021986000034
is;
n is 0; and
Q is Cy1, Cy1-C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1R.d1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1R.d1, C(=NRe1) NRc1R.d1, NRc1C (=NRe1) NRc1R.d1, NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1R.d1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2R.b1, NRc1S(O)2NRc1R.d1, S(O)Rb1, S(O)NRc1R.d1, S(O)2R.b1, and S(O)2NRc1R.d1is cyclohexyl optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from;
Ring A is
Figure 2021021986000035
A compound of Formula I above, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is other than
[2]
V is N or CRV.where RV.is H, halo, or C1-4is alkyl;
W is N or CRW.where RW.is H, halo, or C1-4is alkyl;
Figure 2021021986000036
The portion represented by
Figure 2021021986000037
is selected from
Ring A is a 5-membered heteroaryl group having 1, 2 or 3 ring-forming heteroatoms selected from N, O, and S, wherein said 5-membered heteroaryl group of Ring A is halo and C1-4optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from alkyl;
Each RN.but H, C1-4alkyl, C6-10Aryl, C3-7independently selected from cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, wherein RN.Said C of1-4alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, said C6-10Aryl, C3-7Cycloalkyl, said 5-10 membered heteroaryl, and said 4-10 membered heterocycloalkyl are each Cy, Cy—C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcR.d, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcR.d, C(=NRe) NRcR.d, NRcC (=NRe) NRcR.d, NRcR.d, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcR.d, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2R.b, NRcS(O)2NRcR.d, S(O)Rb, S(O)NRcR.d, S(O)2R.b, and S(O)2NRcR.doptionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from;
Each RA., RB., and RC.is H, halo, C1-4alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, C6-10Aryl, C3-7independently selected from cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, wherein RA., RB., and RC.Said C of1-4Alkyl, said C2-6alkenyl, C above2-6alkynyl, C above1-6haloalkyl, said C6-10Aryl, C3-7Cycloalkyl, said 5-10 membered heteroaryl, and said 4-10 membered heterocycloalkyl are each Cy, Cy—C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcR.d, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcR.d, C(=NRe) NRcR.d, NRcC (=NRe) NRcR.d, NRcR.d, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcR.d, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2R.b, NRcS(O)2NRcR.d, S(O)Rb, S(O)NRcR.d, S(O)2R.b, and S(O)2NRcR.doptionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from;
L is C1-4is an alkylene linker;
n is 0 or 1;
Q is H, C1-10alkyl, C2-10alkenyl, C2-10alkynyl, C1-10haloalkyl, C6-10Aryl, C3-14cycloalkyl, 5-14 membered heteroaryl, or 4-14 membered heterocycloalkyl, wherein said C of Q1-10Alkyl, said C2-10alkenyl, C above2-10alkynyl, C above1-10haloalkyl, said C6-10Aryl, C3-14Cycloalkyl, said 5-14 membered heteroaryl, and said 4-14 membered heterocycloalkyl are each Cy1, Cy1-C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1R.d1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1R.d1, C(=NRe1) NRc1R.d1, NRc1C (=NRe1) NRc1R.d1, NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1R.d1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2R.b1, NRc1S(O)2NRc1R.d1, S(O)Rb1, S(O)NRc1R.d1, S(O)2R.b1, and S(O)2NRc1R.d1optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from, wherein said C1-6alkyl is OH, CN, C1-6alkoxy, and NRc1C(O)Rb1optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from;
wherein when n is 0, Q is other than H;
Each Cy is C6-10Aryl, C3-7independently selected from cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, and 4-10 membered heterocycloalkyl, each being halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, C6-10Aryl-C1-4alkyl, C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4Alkyl, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcR.d, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcR.d, C(=NRe) NRcR.d, NRcC (=NRe) NRcR.d, NRcR.d, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcR.d, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2R.b, NRcS(O)2NRcR.d, S(O)Rb, S(O)NRcR.d, S(O)2R.b, and S(O)2NRcR.doptionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from;
Each Cy1but C6-10Aryl, C3-7independently selected from cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, and 4-10 membered heterocycloalkyl, each being halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, C6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C6-10Aryl-C1-4alkyl, C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4Alkyl, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2R.d2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2R.d2, C(=NRe2) NRc2R.d2, NRc2C (=NRe2) NRc2R.d2, NRc2R.d2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)ORa2, NRc2C(O)NRc2R.d2, NRc2S(O)Rb2, NRc2S(O)2R.b2, NRc2S(O)2NRc2R.d2, S(O)Rb2, S(O)NRc2R.d2, S(O)2R.b2, and S(O)2NRc2R.d2optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from;
Each Ra, Rb, Rc, Rd, Ra1, Rb1, Rc1, Rd1, Ra2, Rb2, Rc2, and Rd2but H, C1-6alkyl, C1-6haloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C6-10Aryl-C1-4alkyl, C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4independently selected from alkyl, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, Ra1, Rb1, Rc1, Rd1, Ra2, Rb2, Rc2, and Rd2Said C of1-6Alkyl, said C2-6alkenyl, C above2-6alkynyl, C above6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, said 5-10 membered heteroaryl, said 4-10 membered heterocycloalkyl, said C6-10Aryl-C1-4Alkyl, said C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, said 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, and said 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4Alkyl is Cy2, Cy2-C1-4alkyl, halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, C1-6haloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3R.d3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3R.d3, NRc3R.d3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3R.d3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe3) NRc3R.d3, NRc3C (=NRe3) NRc3R.d3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R.d3, S(O)2R.b3, NRc3S(O)2R.b3, NRc3S(O)2NRc3R.d3, and S(O)2NRc3R.d3optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from;
or Rcand Rdtogether with the N atoms to which they are attached, halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3R.d3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3R.d3, NRc3R.d3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3R.d3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe3) NRc3R.d3, NRc3C (=NRe3) NRc3R.d3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R.d3, S(O)2R.b3, NRc3S(O)2R.b3, NRc3S(O)2NRc3R.d3, and S(O)2NRc3R.d3forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from;
or Rc1and Rd1together with the N atoms to which they are attached, halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3R.d3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3R.d3, NRc3R.d3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3R.d3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe3) NRc3R.d3, NRc3C (=NRe3) NRc3R.d3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R.d3, S(O)2R.b3, NRc3S(O)2R.b3, NRc3S(O)2NRc3R.d3, and S(O)2NRc3R.d3forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from;
or Rc2and Rd2together with the N atoms to which they are attached, halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3R.d3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3R.d3, NRc3R.d3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3R.d3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe3) NRc3R.d3, NRc3C (=NRe3) NRc3R.d3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R.d3, S(O)2R.b3, NRc3S(O)2R.b3, NRc3S(O)2NRc3R.d3, and S(O)2NRc3R.d3forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from;
Each Cy2but C6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, each of which is halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, C1-6haloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3R.d3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3R.d3, NRc3R.d3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3R.d3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe3) NRc3R.d3, NRc3C (=NRe3) NRc3R.d3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R.d3, S(O)2R.b3, NRc3S(O)2R.b3, NRc3S(O)2NRc3R.d3, and S(O)2NRc3R.d3optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from;
Each Ra3, Rb3, Rc3, and Rd3but H, C1-6alkyl, C1-6haloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C6-10Aryl-C1-4alkyl, C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4independently selected from alkyl, wherein said C1-6Alkyl, said C1-6haloalkyl, said C2-6alkenyl, C above2-6alkynyl, C above6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, said 5-10 membered heteroaryl, said 4-10 membered heterocycloalkyl, said C6-10Aryl-C1-4Alkyl, said C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, said 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, and said 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4each alkyl is OH, CN, amino, halo, C1-6alkyl, C1-6alkylamino, di(C1-6alkyl) amino, C1-6Alkoxy, C1-6haloalkyl, and C1-6optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from haloalkoxy;
Each Re, Re1, Re2, and Re3but H, C1-4independently selected from alkyl, and CN;
wherein one or more ring-forming C or N atoms of any of the above heterocycloalkyl groups is optionally substituted by an oxo (=O) group;
wherein one or more ring-forming S atoms of any of the above heterocycloalkyl groups is optionally substituted by one or two oxo (=O) groups; and
however,
V is CH;
W is CH;
Figure 2021021986000038
The portion represented by
Figure 2021021986000039
is;
n is 0; and
Q is Cy1, Cy1-C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1R.d1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1R.d1, C(=NRe1) NRc1R.d1, NRc1C (=NRe1) NRc1R.d1, NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1R.d1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2R.b1, NRc1S(O)2NRc1R.d1, S(O)Rb1, S(O)NRc1R.d1, S(O)2R.b1, and S(O)2NRc1R.d1is cyclohexyl optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from;
Ring A is
Figure 2021021986000040
The compound of [1], or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is other than
[3]
V is N or CRV.where RV.is H, halo, or C1-4is alkyl;
W is N or CRW.where RW.is H, halo, or C1-4is alkyl;
Figure 2021021986000041
The portion represented by
Figure 2021021986000042
selected from;
Ring A is a 5-membered heteroaryl group having 1, 2 or 3 ring-forming heteroatoms selected from N, O, and S, wherein said 5-membered heteroaryl group of Ring A is halo and C1-4optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from alkyl;
Each RN.but H, C1-4alkyl, C6-10Aryl, C3-7independently selected from cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, wherein RN.Said C of1-4alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, said C6-10Aryl, C3-7Cycloalkyl, said 5-10 membered heteroaryl, and said 4-10 membered heterocycloalkyl are each Cy, Cy—C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcR.d, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcR.d, C(=NRe) NRcR.d, NRcC (=NRe) NRcR.d, NRcR.d, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcR.d, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2R.b, NRcS(O)2NRcR.d, S(O)Rb, S(O)NRcR.d, S(O)2R.b, and S(O)2NRcR.doptionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from;
Each RA., RB., and RC.is H, halo, C1-4alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, C6-10Aryl, C3-7independently selected from cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, wherein RA., RB., and RC.Said C of1-4Alkyl, said C2-6alkenyl, C above2-6alkynyl, C above1-6haloalkyl, said C6-10Aryl, C3-7Cycloalkyl, said 5-10 membered heteroaryl, and said 4-10 membered heterocycloalkyl are each Cy, Cy—C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcR.d, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcR.d, C(=NRe) NRcR.d, NRcC (=NRe) NRcR.d, NRcR.d, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcR.d, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2R.b, NRcS(O)2NRcR.d, S(O)Rb, S(O)NRcR.d, S(O)2R.b, and S(O)2NRcR.doptionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from;
L is C1-4is an alkylene linker;
n is 0 or 1;
Q is H, C1-10alkyl, C2-10alkenyl, C2-10alkynyl, C1-10haloalkyl, C6-10Aryl, C3-14cycloalkyl, 5-14 membered heteroaryl, or 4-14 membered heterocycloalkyl, wherein said C of Q1-10Alkyl, said C2-10alkenyl, C above2-10alkynyl, C above1-10haloalkyl, said C6-10Aryl, C3-14Cycloalkyl, said 5-14 membered heteroaryl, and said 4-14 membered heterocycloalkyl are each Cy1, Cy1-C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1R.d1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1R.d1, C(=NRe1) NRc1R.d1, NRc1C (=NRe1) NRc1R.d1, NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1R.d1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2R.b1, NRc1S(O)2NRc1R.d1, S(O)Rb1, S(O)NRc1R.d1, S(O)2R.b1, and S(O)2NRc1R.d1optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from;
wherein when n is 0, Q is other than H;
Each Cy is C6-10Aryl, C3-7independently selected from cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, and 4-10 membered heterocycloalkyl, each being halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, C6-10Aryl-C1-4alkyl, C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4Alkyl, CN, NO2, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRcR.d, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcR.d, C(=NRe) NRcR.d, NRcC (=NRe) NRcR.d, NRcR.d, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORa, NRcC(O)NRcR.d, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2R.b, NRcS(O)2NRcR.d, S(O)Rb, S(O)NRcR.d, S(O)2R.b, and S(O)2NRcR.doptionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from;
Each Cy1but C6-10Aryl, C3-7independently selected from cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, and 4-10 membered heterocycloalkyl, each being halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, C6-10Aryl-C1-4alkyl, C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4Alkyl, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2R.d2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2R.d2, C(=NRe2) NRc2R.d2, NRc2C (=NRe2) NRc2R.d2, NRc2R.d2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)ORa2, NRc2C(O)NRc2R.d2, NRc2S(O)Rb2, NRc2S(O)2R.b2, NRc2S(O)2NRc2R.d2, S(O)Rb2, S(O)NRc2R.d2, S(O)2R.b2, and S(O)2NRc2R.d2optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from;
Each Ra, Rb, Rc, Rd, Ra1, Rb1, Rc1, Rd1, Ra2, Rb2, Rc2, and Rd2but H, C1-6alkyl, C1-6haloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C6-10Aryl-C1-4alkyl, C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4independently selected from alkyl, wherein Ra, Rb, Rc, Rd, Ra1, Rb1, Rc1, Rd1, Ra2, Rb2, Rc2, and Rd2Said C of1-6Alkyl, said C2-6alkenyl, C above2-6alkynyl, C above6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, said 5-10 membered heteroaryl, said 4-10 membered heterocycloalkyl, said C6-10Aryl-C1-4Alkyl, said C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, said 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, and said 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4Alkyl is Cy2, Cy2-C1-4alkyl, halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, C1-6haloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3R.d3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3R.d3, NRc3R.d3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3R.d3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe3) NRc3R.d3, NRc3C (=NRe3) NRc3R.d3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R.d3, S(O)2R.b3, NRc3S(O)2R.b3, NRc3S(O)2NRc3R.d3, and S(O)2NRc3R.d3optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from;
or Rcand Rdtogether with the N atoms to which they are attached, halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3R.d3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3R.d3, NRc3R.d3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3R.d3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe3) NRc3R.d3, NRc3C (=NRe3) NRc3R.d3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R.d3, S(O)2R.b3, NRc3S(O)2R.b3, NRc3S(O)2NRc3R.d3, and S(O)2NRc3R.d3forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from;
or Rc1and Rd1together with the N atoms to which they are attached, halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3R.d3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3R.d3, NRc3R.d3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3R.d3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe3) NRc3R.d3, NRc3C (=NRe3) NRc3R.d3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R.d3, S(O)2R.b3, NRc3S(O)2R.b3, NRc3S(O)2NRc3R.d3, and S(O)2NRc3R.d3forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from;
or Rc2and Rd2together with the N atoms to which they are attached, halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3R.d3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3R.d3, NRc3R.d3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3R.d3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe3) NRc3R.d3, NRc3C (=NRe3) NRc3R.d3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R.d3, S(O)2R.b3, NRc3S(O)2R.b3, NRc3S(O)2NRc3R.d3, and S(O)2NRc3R.d3forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from;
Each Cy2but C6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, each of which is halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, C1-6haloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3R.d3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3R.d3, NRc3R.d3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3R.d3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe3) NRc3R.d3, NRc3C (=NRe3) NRc3R.d3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R.d3, S(O)2R.b3, NRc3S(O)2R.b3, NRc3S(O)2NRc3R.d3, and S(O)2NRc3R.d3optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from;
Each Ra3, Rb3, Rc3, and Rd3but H, C1-6alkyl, C1-6haloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C6-10Aryl-C1-4alkyl, C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4independently selected from alkyl, wherein said C1-6Alkyl, said C1-6haloalkyl, said C2-6alkenyl, C above2-6alkynyl, C above6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, said 5-10 membered heteroaryl, said 4-10 membered heterocycloalkyl, said C6-10Aryl-C1-4Alkyl, said C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, said 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, and said 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4each alkyl is OH, CN, amino, halo, C1-6alkyl, C1-6Alkoxy, C1-6haloalkyl, and C1-6optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from haloalkoxy;
Each Re, Re1, Re2, and Re3but H, C1-4independently selected from alkyl, and CN;
wherein one or more ring-forming C or N atoms of any of the above heterocycloalkyl groups is optionally substituted by an oxo (=O) group;
wherein one or more ring-forming S atoms of any of the above heterocycloalkyl groups is optionally substituted by one or two oxo (=O) groups; and
however,
V is CH;
W is CH;
Figure 2021021986000043
The portion represented by
Figure 2021021986000044
is;
n is 0; and
Q is Cy1, Cy1-C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1R.d1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1R.d1, C(=NRe1) NRc1R.d1, NRc1C (=NRe1) NRc1R.d1, NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1R.d1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2R.b1, NRc1S(O)2NRc1R.d1, S(O)Rb1, S(O)NRc1R.d1, S(O)2R.b1, and S(O)2NRc1R.d1is cyclohexyl optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from;
Ring A is
Figure 2021021986000045
The compound of [1] or [2], or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is other than
[4]
Figure 2021021986000046
The portion represented by
Figure 2021021986000047
The compound according to any one of [1] to [3], or a pharmaceutically acceptable salt thereof, selected from
[5]
Figure 2021021986000048
The portion represented by
Figure 2021021986000049
The compound according to any one of [1] to [3], or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
[6]
Figure 2021021986000050
The portion represented by
Figure 2021021986000051
The compound according to any one of [1] to [3], or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
[7]
Each RA., RB., and RC.but H and C1-4The compound according to any one of [1] to [6], or a pharmaceutically acceptable salt thereof, independently selected from alkyl.
[8]
R.A.is H, or the compound according to any one of [1] to [7], or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
[9]
The compound according to any one of [1] to [8], wherein V is N, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
[10]
V is CRV.The compound according to any one of [1] to [8], or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
[11]
The compound according to any one of [1] to [10], wherein W is N, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
[12]
W is CRW.The compound according to any one of [1] to [10], or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
[13]
Ring A is
Figure 2021021986000052
The compound according to any one of [1] to [12], or a pharmaceutically acceptable salt thereof, selected from
[14]
R.1, R2, and R3are respectively H and C1-4The compound according to any one of [1] to [13], or a pharmaceutically acceptable salt thereof, independently selected from alkyl.
[15]
Q is C1-10alkyl, C1-10haloalkyl, C6-10Aryl, C3-14cycloalkyl, 5-14 membered heteroaryl, or 4-14 membered heterocycloalkyl, wherein said C of Q1-10Alkyl, said C6-10Aryl, C3-14Each of cycloalkyl, said 5-14 membered heteroaryl, or said 4-14 membered heterocycloalkyl is Cy1, Cy1-C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1R.d1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1R.d1, C(=NRe1) NRc1R.d1, NRc1C (=NRe1) NRc1R.d1, NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1R.d1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2R.b1, NRc1S(O)2NRc1R.d1, S(O)Rb1, S(O)NRc1R.d1, S(O)2R.b1, and S(O)2NRc1R.d1optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from, wherein said C1-6alkyl and the C2-6alkynyl is OH, CN, C1-6alkoxy, and NRc1C(O)Rb1The compound according to any one of [1] and [4] to [14] optionally selected with 1, 2, or 3 substituents independently selected from, or a pharmaceutically acceptable salt.
[16]
Q is C1-10alkyl, C6-10Aryl, C3-14cycloalkyl, 5-14 membered heteroaryl, or 4-14 membered heterocycloalkyl, wherein said C of Q1-10Alkyl, said C6-10Aryl, C3-14Each of cycloalkyl, said 5-14 membered heteroaryl, or said 4-14 membered heterocycloalkyl is Cy1, Cy1-C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1R.d1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1R.d1, C(=NRe1) NRc1R.d1, NRc1C (=NRe1) NRc1R.d1, NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1R.d1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2R.b1, NRc1S(O)2NRc1R.d1, S(O)Rb1, S(O)NRc1R.d1, S(O)2R.b1, and S(O)2NRc1R.d1optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from, wherein said C1-6alkyl is OH, CN, C1-6alkoxy, and NRc1C(O)Rb1The compound according to any one of [1], [2] and [4] to [14], or a medicament thereof, optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from Salt tolerable above.
[17]
Q is Cy1, Cy1-C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1R.d1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1R.d1, C(=NRe1) NRc1R.d1, NRc1C (=NRe1) NRc1R.d1, NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1R.d1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2R.b1, NRc1S(O)2NRc1R.d1, S(O)Rb1, S(O)NRc1R.d1, S(O)2R.b1, and S(O)2NRc1R.d1C optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from1-10alkyl, wherein the C1-6alkyl is OH, CN, C1-6alkoxy, and NRc1C(O)Rb1The compound according to any one of [1], [2] and [4] to [14], or a medicament thereof, optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from Salt tolerable above.
[18]
Q is C1-4The compound according to any one of [1] to [14], or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is alkyl.
[19]
Q is C1-4alkyl and C1-4The compound according to any one of [1] to [14], or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is selected from haloalkyl.
[20]
Q is Cy1, Cy1-C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1R.d1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1R.d1, C(=NRe1) NRc1R.d1, NRc1C (=NRe1) NRc1R.d1, NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1R.d1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2R.b1, NRc1S(O)2NRc1R.d1, S(O)Rb1, S(O)NRc1R.d1, S(O)2R.b1, and S(O)2NRc1R.d1phenyl optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from, wherein said C1-6alkyl is OH, CN, C1-6alkoxy, and NRc1C(O)Rb1The compound according to any one of [1], [2] and [4] to [14], or a medicament thereof, optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from Salt tolerable above.
[21]
Q is halo, C1-6alkyl, C1-6haloalkyl, CN, and ORa1phenyl optionally substituted with 1 or 2 substituents independently selected from, wherein said C1-6The compound according to any one of [1], [2] and [4] to [14], or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein alkyl is optionally substituted with CN.
[22]
Q is Cy1, Cy1-C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1R.d1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1R.d1, C(=NRe1) NRc1R.d1, NRc1C (=NRe1) NRc1R.d1, NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1R.d1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2R.b1, NRc1S(O)2NRc1R.d1, S(O)Rb1, S(O)NRc1R.d1, S(O)2R.b1, and S(O)2NRc1R.d1C optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from3-14cycloalkyl, wherein said C1-6alkyl is OH, CN, C1-6alkoxy, and NRc1C(O)Rb1The compound according to any one of [1], [2] and [4] to [14], or a medicament thereof, optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from Salt tolerable above.
[23]
Q is Cy1, Cy1-C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1R.d1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1R.d1, C(=NRe1) NRc1R.d1, NRc1C (=NRe1) NRc1R.d1, NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1R.d1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2R.b1, NRc1S(O)2NRc1R.d1, S(O)Rb1, S(O)NRc1R.d1, S(O)2R.b1, and S(O)2NRc1R.d1C optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from4-7cycloalkyl, wherein said C1-6alkyl is OH, CN, C1-6alkoxy, and NRc1C(O)Rb1The compound according to any one of [1], [2] and [4] to [14], or a medicament thereof, optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from Salt tolerable above.
[24]
Q is Cy1, Cy1-C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1R.d1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1R.d1, C(=NRe1) NRc1R.d1, NRc1C (=NRe1) NRc1R.d1, NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1R.d1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2R.b1, NRc1S(O)2NRc1R.d1, S(O)Rb1, S(O)NRc1R.d1, S(O)2R.b1, and S(O)2NRc1R.d1C optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from4-7cycloalkyl, wherein said C1-6alkyl is OH, CN, C1-6Alkoxy, C(O)NRc1R.d1, NRc1R.d1, and NRc1C(O)Rb1The compound of any one of [1] and [4] to [14], optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from, or a pharmaceutically acceptable salt.
[25]
Q is Cy1, halo, C1-6alkyl, C1-6haloalkyl, CN, ORa1, NRc1R.d1, C(O)NRc1R.d1, and NRc1C(O)Rb1C optionally substituted with 1 or 2 substituents independently selected from4-7cycloalkyl, wherein said C1-6alkyl is OH, CN, C1-6alkoxy, and NRc1C(O)Rb1The compound according to any one of [1], [2] and [4] to [14], or a medicament thereof, optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from Salt tolerable above.
[26]
Q is Cy1, halo, C1-6alkyl, C1-6haloalkyl, CN, ORa1, NRc1R.d1, C(O)NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, and S(O)2R.b1C optionally substituted with 1 or 2 substituents independently selected from4-7cycloalkyl, wherein said C1-6alkyl is OH, CN, C1-6Alkoxy, C(O)NRc1R.d1, NRc1R.d1, and NRc1C(O)Rb1The compound of any one of [1] and [4] to [14], optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from, or a pharmaceutically acceptable salt.
[27]
Q is Cy1, Cy1-C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1R.d1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1R.d1, C(=NRe1) NRc1R.d1, NRc1C (=NRe1) NRc1R.d1, NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1R.d1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2R.b1, NRc1S(O)2NRc1R.d1, S(O)Rb1, S(O)NRc1R.d1, S(O)2R.b1, and S(O)2NRc1R.d15-14 membered heteroaryl optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from, wherein said C1-6alkyl is OH, CN, C1-6alkoxy, and NRc1C(O)Rb1The compound according to any one of [1], [2] and [4] to [14], or a medicament thereof, optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from Salt tolerable above.
[28]
Q is Cy1, Cy1-C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1R.d1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1R.d1, C(=NRe1) NRc1R.d1, NRc1C (=NRe1) NRc1R.d1, NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1R.d1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2R.b1, NRc1S(O)2NRc1R.d1, S(O)Rb1, S(O)NRc1R.d1, S(O)2R.b1, and S(O)2NRc1R.d15-14 membered heteroaryl optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from, wherein said C1-6alkyl and the C2-6alkynyl is OH, CN, C1-6Alkoxy, NRc1R.d1, and NRc1C(O)Rb1The compound according to any one of [1] and [4] to [14] optionally selected with 1, 2, or 3 substituents independently selected from, or a pharmaceutically acceptable salt.
[29]
Q is Cy1, halo, C1-6alkyl, or ORa15- or 6-membered heteroaryl optionally substituted with C1-6Alkyl is C1-6The compound of any one of [1], [2] and [4] to [14] optionally substituted with alkoxy, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
[30]
Q is Cy1, halo, C1-6alkyl, C1-6haloalkyl, or ORa15- or 6-membered heteroaryl optionally substituted with C1-6alkyl and the C2-6alkynyl is C1-6alkoxy or NRc1R.d1The compound according to any one of [1], [2] and [4] to [14], or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally selected by
[31]
Q is Cy1, Cy1-C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1R.d1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1R.d1, C(=NRe1) NRc1R.d1, NRc1C (=NRe1) NRc1R.d1, NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1R.d1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2R.b1, NRc1S(O)2NRc1R.d1, S(O)Rb1, S(O)NRc1R.d1, S(O)2R.b1, and S(O)2NRc1R.d14-14 membered heterocycloalkyl optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from, wherein said C1-6alkyl is OH, CN, C1-6alkoxy, and NRc1C(O)Rb1The compound according to any one of [1], [2] and [4] to [14], or a medicament thereof, optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from Salt tolerable above.
[32]
Q is Cy1, halo, C1-6alkyl, C1-6haloalkyl, C(O)Rb1, and S(O)2R.b1The compound according to any one of [1] to [14], which is a 5-10 membered heterocycloalkyl optionally substituted with 1 or 2 substituents independently selected from, or a pharmaceutically acceptable Salt to be served.
[33]
Q is Cy1, halo, C1-6alkyl, C1-6haloalkyl, C(O)Rb1, and S(O)2R.b1The compound according to any one of [1] to [14], which is a 5- or 6-membered heterocycloalkyl optionally substituted with 1 or 2 substituents independently selected from, or a pharmaceutically acceptable Salt to be served.
[34]
The compound according to any one of [1] to [33], or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein L is a methylene linker.
[35]
The compound according to any one of [1] to [34], wherein n is 0, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
[36]
The compound according to any one of [1] to [34], wherein n is 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
[37]
V is N or CRV.where RV.is H, halo, or C1-4is alkyl;
W is N or CRW.where RW.is H, halo, or C1-4is alkyl;
Figure 2021021986000053
The portion represented by
Figure 2021021986000054
selected from;
Each RN.but H and C1-4independently selected from alkyl;
Each RA., RB., and RC.but H and C1-4independently selected from alkyl;
Ring A is
Figure 2021021986000055
selected from;
R.1, R2, and R3are respectively H and C1-4independently selected from alkyl;
L is methylene;
n is 0 or 1;
Q is C1-10alkyl, C6-10Aryl, C3-14cycloalkyl, 5-14 membered heteroaryl, or 4-14 membered heterocycloalkyl, wherein said C of Q1-10Alkyl, said C6-10Aryl, C3-14Each of cycloalkyl, said 5-14 membered heteroaryl, or said 4-14 membered heterocycloalkyl is Cy1, Cy1-C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1R.d1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1R.d1, C(=NRe1) NRc1R.d1, NRc1C (=NRe1) NRc1R.d1, NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1R.d1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2R.b1, NRc1S(O)2NRc1R.d1, S(O)Rb1, S(O)NRc1R.d1, S(O)2R.b1, and S(O)2NRc1R.d1optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from, wherein said C1-6alkyl is OH, CN, C1-6alkoxy, and NRc1C(O)Rb1optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from;
wherein when n is 0, Q is other than H;
Each Cy1but C6-10Aryl, C3-7independently selected from cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, and 4-10 membered heterocycloalkyl, each being halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, C6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C6-10Aryl-C1-4alkyl, C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4Alkyl, CN, NO2, ORa2, SRa2, C(O)Rb2, C(O)NRc2R.d2, C(O)ORa2, OC(O)Rb2, OC(O)NRc2R.d2, C(=NRe2) NRc2R.d2, NRc2C (=NRe2) NRc2R.d2, NRc2R.d2, NRc2C(O)Rb2, NRc2C(O)ORa2, NRc2C(O)NRc2R.d2, NRc2S(O)Rb2, NRc2S(O)2R.b2, NRc2S(O)2NRc2R.d2, S(O)Rb2, S(O)NRc2R.d2, S(O)2R.b2, and S(O)2NRc2R.d2optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from;
Each Ra1, Rb1, Rc1, Rd1, Ra2, Rb2, Rc2, and Rd2but H, C1-6alkyl, C1-6haloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C6-10Aryl-C1-4alkyl, C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4independently selected from alkyl, wherein Ra1, Rb1, Rc1, Rd1, Ra2, Rb2, Rc2, and Rd2Said C of1-6Alkyl, said C2-6alkenyl, C above2-6alkynyl, C above6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, said 5-10 membered heteroaryl, said 4-10 membered heterocycloalkyl, said C6-10Aryl-C1-4Alkyl, said C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, said 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, and said 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4Alkyl is Cy2, Cy2-C1-4alkyl, halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, C1-6haloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3R.d3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3R.d3, NRc3R.d3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3R.d3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe3) NRc3R.d3, NRc3C (=NRe3) NRc3R.d3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R.d3, S(O)2R.b3, NRc3S(O)2R.b3, NRc3S(O)2NRc3R.d3, and S(O)2NRc3R.d3optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from;
or Rc1and Rd1together with the N atoms to which they are attached, halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3R.d3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3R.d3, NRc3R.d3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3R.d3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe3) NRc3R.d3, NRc3C (=NRe3) NRc3R.d3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R.d3, S(O)2R.b3, NRc3S(O)2R.b3, NRc3S(O)2NRc3R.d3, and S(O)2NRc3R.d3forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from;
or Rc2and Rd2together with the N atoms to which they are attached, halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3R.d3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3R.d3, NRc3R.d3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3R.d3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe3) NRc3R.d3, NRc3C (=NRe3) NRc3R.d3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R.d3, S(O)2R.b3, NRc3S(O)2R.b3, NRc3S(O)2NRc3R.d3, and S(O)2NRc3R.d3forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from;
Each Cy2but C6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, each of which is halo, C1-4alkyl, C1-4haloalkyl, C1-6haloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, CN, ORa3, SRa3, C(O)Rb3, C(O)NRc3R.d3, C(O)ORa3, OC(O)Rb3, OC(O)NRc3R.d3, NRc3R.d3, NRc3C(O)Rb3, NRc3C(O)NRc3R.d3, NRc3C(O)ORa3, C(=NRe3) NRc3R.d3, NRc3C (=NRe3) NRc3R.d3, S(O)Rb3, S(O)NRc3R.d3, S(O)2R.b3, NRc3S(O)2R.b3, NRc3S(O)2NRc3R.d3, and S(O)2NRc3R.d3optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from;
Each Ra3, Rb3, Rc3, and Rd3but H, C1-6alkyl, C1-6haloalkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C6-10Aryl, C3-7cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C6-10Aryl-C1-4alkyl, C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4independently selected from alkyl, wherein said C1-6Alkyl, said C1-6haloalkyl, said C2-6alkenyl, C above2-6alkynyl, C above6-10Aryl, C3-7cycloalkyl said, 5-10 membered heteroaryl, said 4-10 membered heterocycloalkyl, said C6-10Aryl-C1-4Alkyl, said C3-7Cycloalkyl-C1-4alkyl, said 5-10 membered heteroaryl-C1-4alkyl, and said 4-10 membered heterocycloalkyl-C1-4each alkyl is OH, CN, amino, halo, C1-6alkyl, C1-6alkylamino, di(C1-6alkyl) amino, C1-6Alkoxy, C1-6haloalkyl, and C1-6optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from haloalkoxy;
Each Re1, Re2, and Re3but H, C1-4independently selected from alkyl, and CN;
wherein one or more ring-forming C or N atoms of any of the above heterocycloalkyl groups is optionally substituted by an oxo (=O) group;
wherein one or more ring-forming S atoms of any of the above heterocycloalkyl groups is optionally substituted by one or two oxo (=O) groups; and
however,
V is CH;
W is CH;
Figure 2021021986000056
The portion represented by
Figure 2021021986000057
is;
n is 0; and
Q is Cy1, Cy1-C1-4alkyl, halo, C1-6alkyl, C2-6alkenyl, C2-6alkynyl, C1-6haloalkyl, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1R.d1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1R.d1, C(=NRe1) NRc1R.d1, NRc1C (=NRe1) NRc1R.d1, NRc1R.d1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)ORa1, NRc1C(O)NRc1R.d1, NRc1S(O)Rb1, NRc1S(O)2R.b1, NRc1S(O)2NRc1R.d1, S(O)Rb1, S(O)NRc1R.d1, S(O)2R.b1, and S(O)2NRc1R.d1is cyclohexyl optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from;
Ring A is
Figure 2021021986000058
The compound of [1] or [2], or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is other than
[38]
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxamide;
N-[[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-6-thiazol-5-yl-3H-benzimidazole-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5-(thiazol-5-yl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-indole-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5-(thiazol-5-yl)-1H-indole-7-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-1H-indazole-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-methyl-1H-indole-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridine-7-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-2-methyl-5-(thiazol-5-yl)-1H-indole-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-methyl-5-(thiazol-5-yl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-7H-purine-6-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5-(thiazol-5-yl)-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridine-7-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(aminomethyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-1H-indole-7-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-2-(thiazol-5-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5-(thiazol-5-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5-methyl-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)thieno[3,2-b]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)thiazolo[4,5-d]pyrimidine-7-carboxamide;
6-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-3H-imidazo[4,5-c]pyridine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
(S)-2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
(R)-2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
4-fluoro-5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-1H-indole-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-methyl-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-5-(thiazol-5-yl)-1H-indole-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-(thiazol-5-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-6-(thiazol-5-yl)-3I-imidazo[4,5-c]pyridine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-(2H-1,2,3-triazol-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine- 4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-(5-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
2-(1H-imidazol-4-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)benzo[d]isothiazole-7-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-2-methyl-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-2-(thiazol-5-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-methyl-5-(thiazol-5-yl)-1H-indole-7-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-7H-purine-6-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-6-(thiazol-5-yl)-3H-imidazo[4,5-c]pyridine-4-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-(thiazol-5-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-(2-methoxyethyl)piperidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(piperidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-(3,3,3-trifluoropropyl)piperidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((2-methoxyethyl)amino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((2-methoxyethyl)(methyl)amino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine- 4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-methoxycyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-cyclohexyl-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(1,1-dioxidotetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(4-(2-methoxyethoxy)phenyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(1-acetylpiperidin-4-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,3r)-3-(2-methoxyethoxy)cyclobutyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,3r)-3-methoxycyclobutyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-(3,3,3-trifluoropropyl)pyrrolidin-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidin-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-methyl-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-(methylamino)ethoxy)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
N-((1r,4r)-4-(2-(dimethylamino)ethoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(pyrrolidin-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-methylpyrrolidin-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-cyclobutyl-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(Cyclohexylmethyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-benzyl-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-(methylamino)-2-oxoethoxy)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine -4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(pyridin-2-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-phenyl-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(pyridin-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(5-methoxypyridin-2-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(6-methoxypyridin-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1H-pyrazol-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(4-chlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(3-chlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(2-chlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-cyclopentyl-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(tetrahydrofuran-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-cycloheptyl-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-isopropyl-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-morpholinoethoxy)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1H-pyrazol-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide; and
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(3-(2-methoxyethoxy)phenyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
Or the compound according to any one of [1] to [3], which is selected from the pharmaceutically acceptable salts of any of the above.
[39]
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((3,3,3-trifluoropropyl)amino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(cyanomethoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((2,2-difluoroethyl)amino)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4 - a carboxamide;
N-((1s,4s)-4-((2,2-difluoroethyl)amino)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4 - a carboxamide;
N-(4,4-difluorocyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-6-methyl-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-hydroxypropan-2-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7- carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(methyl(3,3,3-trifluoropropyl)amino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d ] pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-(methyl(3,3,3-trifluoropropyl)amino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d ] pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(methyl(2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d ] pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-(methyl(2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d ] pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(acetamidomethyl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c] pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c] pyridine-7-carboxamide;
N-(4,4-difluorocyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-8-methyl-7H-purine-6-carboxamide;
N-[4-(1-cyano-1-methyl-ethyl)phenyl]-2-imidazol-1-yl-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1R,4r)-4-((R)-2-hydroxy-3-methylbutoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1S,4r)-4-((S)-2-hydroxy-3-methylbutoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1s,4s)-4-hydroxy-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
N-((1r,4r)-4-hydroxy-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((3S,4R)-3-fluoropiperidin-4-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((3R,4R)-3-fluoropiperidin-4-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1S,3S)-3-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1S,3R)-3-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1R,4r)-4-((R)-2-hydroxypropoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
N-((1R,4r)-4-((S)-2-hydroxypropoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
N-((1R,4r)-4-((R)-2-hydroxy-2,3-dimethylbutoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2- d] pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1R,4r)-4-((S)-2-hydroxy-2,3-dimethylbutoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2- d] pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1R,4r)-4-((R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanamido)cyclohexyl)- 5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1R,4r)-4-((S)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanamido)cyclohexyl)- 5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-methoxy-4-methylcyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-methoxy-4-methylcyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(5-(2-(dimethylamino)ethoxy)pyridin-2-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(4-cyanophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(3-fluoro-4-(2-methoxyethoxy)phenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-(methoxymethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-(2-(dimethylamino)ethoxy)ethoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
N-(5-chloropyridin-2-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(4-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-methoxycyclohexyl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(6-chloropyridin-3-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(pyridin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-hydroxypropan-2-yl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
N-(2-chloropyridin-4-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(5-chloropyridin-3-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(4-chloropyridin-2-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-(2-morpholinoacetyl)piperidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(6-chloropyridin-2-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(6-(2-morpholinoethoxy)pyridin-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-(dimethylamino)-2-oxoethoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine -4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)-7H-purine-6-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-cyanocyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(4,4-difluorocyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(pyrimidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(6-(2-(dimethylamino)ethoxy)pyridin-3-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(4,4-difluorocyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-7H-purine-6-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(pyrimidin-5-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-morpholinocyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(5-chloro-6-(2-morpholinoethoxy)pyridin-3-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(2-(4,4-difluorocyclohexyl)ethyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(6-(4-morpholinopiperidin-1-yl)pyridin-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(4,4-difluorocyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(isoxazol-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(2-(2-methoxyethyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-phenylcyclopropyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(2-(2-methoxyethoxy)pyrimidin-5-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(((1r,4r)-4-cyanocyclohexyl)methyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(trifluoromethoxy)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-fluorocyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-morpholinocyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(methylcarbamoyl)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-(2-acetyl-2-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
N-(4,4-difluorocyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-6-methyl-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(hydroxymethyl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1s,4s)-4-hydroxy-4-methylcyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-hydroxy-4-methylcyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-hydroxycyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(1,1-dioxidisothiazolidin-2-yl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(2-(2-methoxyethyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-6-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((3,3-difluoropropyl)amino)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4 - a carboxamide;
N-((1s,4s)-4-((3,3-difluoropropyl)amino)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4 - a carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-hydroxypropan-2-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7- carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-methoxycyclohexyl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-hydroxypropan-2-yl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-6-methyl-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(cyanomethyl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1s,4s)-4-hydroxycyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxypropan-2-yl)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-((3,3,3-trifluoropropyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c] pyridine-7-carboxamide; and
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((3,3,3-trifluoropropyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c] pyridine-7-carboxamide; or a pharmaceutically acceptable salt of any of the above.
[40]
N-(6-(3-(dimethylamino)prop-1-yn-1-yl)pyridin-3-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d ] pyrimidine-4-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[4,3-d] pyrimidine-7-carboxamide;
N-((1S,4r)-4-((S)-1-hydroxyethyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7- carboxamide;
N-((1R,4r)-4-((R)-1-hydroxyethyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7- carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((2,2-difluoropropyl)amino)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7 - a carboxamide;
N-((1s,4s)-4-((2,2-difluoropropyl)amino)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7 - a carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((2,2-difluoroethyl)amino)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7 - a carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-methyl-2H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7- carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-1-methyl-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7- carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)thieno[2,3-c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-(methylamino)-2-oxoethyl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine- 7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-hydroxyethyl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-(dimethylamino)-2-oxoethoxy)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine -7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-(dimethylamino)-2-oxoethoxy)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine -7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-(6-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7- carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine -4-carboxamide;
N-(4-cyanophenyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2,2-difluoroethylamino)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide ;
N-((1S,4r)-4-((S)-2-hydroxypropoxy)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7- carboxamide;
N-((1R,4r)-4-((R)-2-hydroxypropoxy)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7- carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(acetamidomethyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-hydroxypropan-2-yl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(isoindolin-5-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(4-cyanophenoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(methylsulfonyl)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(cyanomethoxy)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(cyanomethoxy)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(oxetan-3-ylamino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(methylcarbamoyl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(methyl(2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c ] pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(cyanomethyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2,2,2-trifluoroethylamino)cyclohexyl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
N-((1r,4r)-4-(2,2-difluoroethylamino)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((3,3,3-trifluoropropyl)amino)cyclohexyl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4 - a carboxamide;
N-(6-(2-(dimethylamino)ethoxy)pyridin-3-yl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(hydroxymethyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1s,4s)-4-hydroxy-4-methylcyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine -7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(1-hydroxycyclopropyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-(6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-(6-(2-(2-oxa-6-azaspiro[3.3]heptan-6-yl)ethoxy)pyridin-3-yl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H- pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-(6-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide ;
N-((1r,4r)-4-(3,3-difluoropyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine- 7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(oxetan-3-ylamino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(3-(trifluoromethyl)azetidin-1-yl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c] pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((2,2-difluoropropyl)amino)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4 - a carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-(isoindolin-5-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-(2-acetylisoindolin-5-yl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(1-hydroxycyclopropyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-methyl-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo [3, 4-c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-methyl-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo [3, 4-c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(3-(trifluoromethyl)azetidin-1-yl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[4,3-d] pyrimidine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(methylcarbamoyl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(acetamidomethyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((2,2-difluoropropyl)amino)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7 - a carboxamide;
N-(3,3-difluoropropyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((2,2-difluoropropyl)amino)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-methyl-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo [3, 4-c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(methyl(2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[4,3-d ] pyrimidine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(3,3,3-trifluoropropoxy)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7 - a carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(((2,2,2-trifluoroethyl)amino)methyl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4 -c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7 - a carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7 - a carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((1,1-difluoro-2-methylpropan-2-yl)amino)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo [3 , 4-c]pyridine-7-carboxamide; and
N-((1s,4s)-4-((1,1-difluoro-2-methylpropan-2-yl)amino)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo [3 ,4-c]pyridine-7-carboxamide;
Or the compound according to [1], which is selected from the pharmaceutically acceptable salts of any of the above.
[41]
N-((1r,4r)-4-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine -7-carboxamide;
N-((1s,4s)-4-(3-fluoro-3-methylazetidin-1-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d ] pyrimidine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(3-fluoro-3-methylazetidin-1-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d ] pyrimidine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(3-cyano-3-methylazetidin-1-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c ] pyridine-7-carboxamide;
N-((1s,4s)-4-(3-cyano-3-methylazetidin-1-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c ] pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-hydroxypropan-2-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)thieno[2,3-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((2,2-difluoroethyl)amino)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)thieno[2,3-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((2,2-difluoropropyl)amino)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)thieno[2,3-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(1-hydroxycyclopropyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)thieno[2,3-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1R,4r)-4-((R)-1-hydroxyethyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)thieno[2,3-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1S,4r)-4-((S)-1-hydroxyethyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)thieno[2,3-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,3r)-3-(2-hydroxypropan-2-yl)cyclobutyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7- carboxamide;
N-((1r,3r)-3-(2-hydroxypropan-2-yl)cyclobutyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7- carboxamide;
N-((1R,4r)-4-((R)-1-hydroxyethyl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1S,4r)-4-((S)-1-hydroxyethyl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-7-methyl-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(3-cyanoazetidin-1-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide ;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)thieno[2,3-c]pyridine-7 - a carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(((2,2,2-trifluoroethyl)amino)methyl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[4,3 -d]pyrimidine-7-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)amino)cyclohexyl)-5H- pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((1,1-difluoro-2-methylpropan-2-yl)amino)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3 ,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-methyl-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo [4, 3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-methyl-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo [4, 3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)amino)cyclohexyl)-1H- pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide; and
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-((1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)amino)cyclohexyl)-1H- pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
Or the compound according to [1], which is selected from the pharmaceutically acceptable salts of any of the above.
[42]
A pharmaceutical composition comprising the compound according to any one of [1] to [41], or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one pharmaceutically acceptable excipient.
[43]
A method for inhibiting the function of CD38, which comprises contacting the compound of any one of [1] to [41] or a pharmaceutically acceptable salt thereof with CD38.
[44]
The method of [43], wherein said CD38 is intracellular.
[45]
The method of [43], wherein said contacting occurs in vitro.
[46]
The method of [43], wherein said contacting occurs in vivo.
[47]
A method of treating cancer in a patient in need thereof, comprising administering a therapeutically effective amount of the compound according to any one of [1] to [41], or a pharmaceutically acceptable salt thereof, to said patient. .
[48]
according to [47], wherein the cancer is selected from checkpoint therapy-treated cancers, checkpoint therapy-treated resistant cancers, adenosine dependent tumors, Treg-infiltrating tumors, and MDSC-infiltrating tumors. Method.
[49]
The method of [47], wherein the cancer is lung cancer.
[50]
The method of [47], wherein the cancer is melanoma.
[51]
The method of [47], wherein the cancer is colon cancer.

Claims (51)

式Iの化合物:
Figure 2021021986000001
またはその医薬上許容される塩であり、式中:
Vは、NまたはCRであり、式中、Rは、H、ハロ、またはC1-4アルキルであり;
Wは、NまたはCRであり、式中、Rは、H、ハロ、またはC1-4アルキルであり;
Figure 2021021986000002
により表される部分は、
Figure 2021021986000003
から選択され;
環Aは、N、O、及びSから選択される1、2または3個の環形成ヘテロ原子を有する5員ヘテロアリール基であり、式中、環Aの5員ヘテロアリール基は、ハロ及びC1-4アルキルから独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換され;
各Rは、H、C1-4アルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、式中、RのC1-4アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルは各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され;
各R、R、及びRは、H、ハロ、C1-4アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、式中、R、R、及びRのC1-4アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルは各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され;
Lは、C1-4アルキレンリンカーであり;
nは、0または1であり;
Qは、H、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C6-10アリール、C3-14シクロアルキル、5-14員ヘテロアリール、または4-14員ヘテロシクロアルキルであり、式中、QのC1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C6-10アリール、C3-14シクロアルキル、5-14員ヘテロアリール、及び4-14員ヘテロシクロアルキルは各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され、式中、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、及びC2-6アルキニルは、Cy、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に選択され;
式中、nが0である場合、Qは、H以外であり;
各Cyは、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各Cyは、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々は、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、CN、NO、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2d2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2d2、C(=NRe2)NRc2d2、NRc2C(=NRe2)NRc2d2、NRc2d2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2d2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)b2、NRc2S(O)NRc2d2、S(O)Rb2、S(O)NRc2d2、S(O)b2、及びS(O)NRc2d2から独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各R、R、R、R、Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、及びRd2は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルから独立して選択され、式中、R、R、R、R、Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、及びRd2のC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルは、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基により任意に置換され;
またはR及びRは、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
またはRc1及びRd1は、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
またはRc2及びRd2は、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
各Cyは、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルであり、各々は、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各Ra3、Rb3、Rc3、及びRd3は、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルから独立して選択され、式中、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルは各々、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、及びC1-6ハロアルコキシから独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換され;
各R、Re1、Re2、及びRe3は、H、C1-4アルキル、及びCNから独立して選択され;
式中、任意の上述のヘテロシクロアルキル基の1個またはそれ以上の環形成CまたはN原子は、オキソ(=O)基により任意に置換され;
式中、任意の上述のヘテロシクロアルキル基の1個またはそれ以上の環形成S原子は、1つまたは2つのオキソ(=O)基により任意に置換され;及び
但し、である場合、
Vが、CHであり;
Wが、CHであり;
Figure 2021021986000004
により表される部分が、
Figure 2021021986000005
であり;
nが、0であり;及び
Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されるシクロヘキシルである場合;
環Aは、
Figure 2021021986000006
以外である、式Iの化合物、またはその医薬上許容される塩。
Compounds of Formula I:
Figure 2021021986000001
or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein:
V is N or CR V , wherein R V is H, halo, or C 1-4 alkyl;
W is N or CR W , wherein R W is H, halo, or C 1-4 alkyl;
Figure 2021021986000002
The part represented by
Figure 2021021986000003
selected from;
Ring A is a 5-membered heteroaryl group having 1, 2 or 3 ring-forming heteroatoms selected from N, O, and S, wherein the 5-membered heteroaryl group of Ring A is halo and optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from C 1-4 alkyl;
Each R N is independently selected from H, C 1-4 alkyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, wherein , R N C 1-4 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl , C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, and 4 -10 membered heterocycloalkyl are each Cy, Cy-C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , ORa , SRa , C(O) Rb , C(O) NRcRd , C(O) ORa , OC(O) Rb , OC (O) NRcRd , C(= NRe ) NRcRd , NRcC (= NRe ) NRcRd , NRcRd , NRcC (O ) Rb , NRcC (O) ORa , NRcC (O ) NRc Rd , NRcS ( O ) Rb , NRcS ( O ) 2Rb , NRcS (O) 2NRcRd , S(O) Rb , S(O) NRcRd , optionally substituted with 1 , 2, 3 , 4 , or 5 substituents independently selected from S(O) 2Rb and S( O ) 2NRcRd ;
Each R A , R B , and R C is H, halo, C 1-4 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 6-10 aryl, C 3-7 independently selected from cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, wherein R A , R B , and R C C 1-4 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl and 4-10 membered heterocycloalkyl are respectively Cy, Cy—C 1- 4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , OR a , SR a , C(O)R b , C(O ) NRcRd , C(O) ORa , OC(O) Rb , OC(O ) NRcRd , C(= NRe ) NRcRd , NRcC (= NRe ) NRc Rd , NRcRd , NRcC ( O ) Rb , NRcC (O) ORa , NRcC (O ) NRcRd , NRcS ( O )Rb, NRcS ( O ) 2Rb , NRcS (O) 2NRcRd , S ( O ) Rb , S(O) NRcRd , S( O ) 2Rb , and S (O) 2NRc optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from R d ;
L is a C 1-4 alkylene linker;
n is 0 or 1;
Q is H, C 1-10 alkyl, C 2-10 alkenyl, C 2-10 alkynyl, C 1-10 haloalkyl, C 6-10 aryl, C 3-14 cycloalkyl, 5-14 membered heteroaryl, or 4-14 membered heterocycloalkyl, wherein Q is C 1-10 alkyl, C 2-10 alkenyl, C 2-10 alkynyl, C 1-10 haloalkyl, C 6-10 aryl, C 3-14 cycloalkyl ; Alkyl, 5-14 membered heteroaryl, and 4-14 membered heterocycloalkyl are respectively Cy 1 , Cy 1 -C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , OR a1 , SR a1 , C(O)R b1 , C(O)NR c1 R d1 , C(O)OR a1 , OC(O)R b1 , OC (O) NR c1 R d1 , C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C (O) R b1 , NR c1 C ( O)OR a1 , NR c1 C(O)NR c1 R d1 , NR c1 S(O)R b1 , NR c1 S(O) 2 R b1 , NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 , S(O ) R b1 , S(O)NR c1 R d1 , S(O) 2 R b1 , and S(O) 2 NR c1 R d1 , 1, 2, 3, 4, or 5 optionally substituted with substituents, wherein C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, and C 2-6 alkynyl are Cy 1 , CN, NO 2 , OR a1 , SR a1 , C(O)R b1 , C(O)NR c1 R d1 , C(O)OR a1 , OC(O)R b1 , OC(O)NR c1 R d1 , C(=NR e1 )NR c1 R d1 , NR c1 C(= NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C(O)R b1 , NR c1 C(O)OR a1 , NR c1 C(O)NR c1 R d1 , NR c1 S(O)R b1 , NR c1 S(O) 2 R b1 , NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 , S(O)R b1 , S(O)NR c1 R d1 , S(O) 2 R b1 , and S( O) optionally with 1, 2, or 3 substituents independently selected from 2 NR c1 R d1 ;
wherein when n is 0, Q is other than H;
Each Cy is independently selected from C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, and 4-10 membered heterocycloalkyl, each of which is halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 6-10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl- C 1-4 alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl, CN, NO 2 , OR a , SR a , C(O)R b , C(O)NR c R d , C(O ) OR a , OC(O)R b , OC(O)NR c R d , C(=NR e )NR c R d , NR c C(=NR e )NR c R d , NR c R d , NR cC (O) Rb , NRcC (O) ORa , NRcC ( O ) NRcRd, NRcS( O )Rb, NRcS ( O ) 2Rb , NRcS independently selected from (O) 2NRcRd , S(O)Rb, S(O)NRcRd , S ( O ) 2Rb , and S( O ) 2NRcRd optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents;
Each Cy 1 is independently selected from C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, and 4-10 membered heterocycloalkyl, each being halo, C 1-6 alkyl , C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6- 10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C 1-4 alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl, CN , NO2 , ORa2 , SRa2 , C(O) Rb2 , C(O) NRc2Rd2 , C(O) ORa2 , OC(O) Rb2 , OC (O) NRc2Rd2 , C (=NR e2 )NR c2 R d2 , NR c2 C(=NR e2 )NR c2 R d2 , NR c2 R d2 , NR c2 C(O)R b2 , NR c2 C(O)OR a2 , NR c2 C( O) NRc2Rd2 , NRc2S (O) Rb2 , NRc2S(O) 2Rb2 , NRc2S (O)2NRc2Rd2, S(O)Rb2 , S ( O ) NR optionally substituted with 1 , 2 , 3, or 4 substituents independently selected from c2Rd2 , S(O) 2Rb2 , and S( O ) 2NRc2Rd2 ;
Each R a , R b , R c , R d , R a1 , R b1 , R c1 , R d1 , R a2 , R b2 , R c2 and R d2 is H, C 1-6 alkyl, C 1- 6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl-C independently selected from 1-4 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C 1-4 alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl wherein C 1-6 alkyl, C 2 of R a , R b , R c , R d , R a1 , R b1 , R c1 , R d1 , R a2 , R b2 , R c2 and R d2 -6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C 1-4 alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl are Cy 2 , Cy 2 -C 1 -4 alkyl, halo, C 1-4 alkyl, C 1-4 haloalkyl, C 1-6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, CN, OR a3 , SR a3 , C(O)R b3 , C(O) NRc3Rd3 , C(O) ORa3 , OC( O ) Rb3 , OC(O) NRc3Rd3 , NRc3Rd3 , NRc3C ( O ) Rb3 , NRc3C ( O ) NRc3Rd3 , NRc3C (O) ORa3 , C( = NRe3 )NRc3Rd3, NRc3C (= NRe3 ) NRc3Rd3 , S(O) Rb3 , S ( O) independently of NRc3Rd3 , S(O)2Rb3, NRc3S(O)2Rb3 , NRc3S ( O ) 2NRc3Rd3 , and S ( O) 2NRc3Rd3 optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents selected for;
or R c and R d together with the N atom to which they are attached are halo, C 1-4 alkyl, C 1-4 haloalkyl, CN, OR a3 , SR a3 , C(O)R b3 , C ( O ) NRc3Rd3 , C(O) ORa3 , OC(O) Rb3 , OC(O) NRc3Rd3 , NRc3Rd3 , NRc3C (O) Rb3 , NRc3C (O )NR c3 R d3 , NR c3 C(O)OR a3 , C(=NR e3 )NR c3 R d3 , NR c3 C(=NR e3 )NR c3 R d3 , S(O)R b3 , S(O) independently selected from NRc3Rd3 , S ( O)2Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S ( O ) 2NRc3Rd3 , and S ( O) 2NRc3Rd3 forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents;
or R c1 and R d1 together with the N atom to which they are attached are halo, C 1-4 alkyl, C 1-4 haloalkyl, CN, OR a3 , SR a3 , C(O)R b3 , C ( O ) NRc3Rd3 , C(O) ORa3 , OC(O) Rb3 , OC(O) NRc3Rd3 , NRc3Rd3 , NRc3C (O) Rb3 , NRc3C (O )NR c3 R d3 , NR c3 C(O)OR a3 , C(=NR e3 )NR c3 R d3 , NR c3 C(=NR e3 )NR c3 R d3 , S(O)R b3 , S(O) independently selected from NRc3Rd3 , S ( O)2Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S ( O )2NRc3Rd3 , and S ( O ) 2NRc3Rd3 forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents;
or R c2 and R d2 together with the N atom to which they are attached are halo, C 1-4 alkyl, C 1-4 haloalkyl, CN, OR a3 , SR a3 , C(O)R b3 , C ( O ) NRc3Rd3 , C(O) ORa3 , OC(O) Rb3 , OC(O) NRc3Rd3 , NRc3Rd3 , NRc3C (O) Rb3 , NRc3C (O )NR c3 R d3 , NR c3 C(O)OR a3 , C(=NR e3 )NR c3 R d3 , NR c3 C(=NR e3 )NR c3 R d3 , S(O)R b3 , S(O) independently selected from NRc3Rd3 , S ( O)2Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S ( O ) 2NRc3Rd3 , and S ( O) 2NRc3Rd3 forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents;
Each Cy 2 is C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, each being halo, C 1-4 alkyl, C 1- 4 haloalkyl, C 1-6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl , CN, OR a3 , SR a3 , C(O)R b3 , C(O)NR c3 R d3 , C(O)OR a3 , OC(O) Rb3 , OC ( O ) NRc3Rd3 , NRc3Rd3 , NRc3C ( O)Rb3, NRc3C ( O )NRc3Rd3, NRc3C (O)OR a3 , C(=NR e3 )NR c3 R d3 , NR c3 C(=NR e3 )NR c3 R d3 , S(O)R b3 , S(O)NR c3 R d3 , S(O) 2 R b3 , 1 , 2, 3 , or 4 substitutions independently selected from NRc3S(O) 2Rb3 , NRc3S (O) 2NRc3Rd3 , and S (O) 2NRc3Rd3 ; optionally substituted by a group;
Each R a3 , R b3 , R c3 and R d3 is H, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 6-10 aryl, C 3- 7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl —C 1-4 alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl, wherein C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cyclo Alkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C 1-4 alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl are each OH, CN, amino, halo, C 1-6 1, 2 independently selected from alkyl, C 1-6 alkylamino, di(C 1-6 alkyl)amino, C 1-6 alkoxy, C 1-6 haloalkyl, and C 1-6 haloalkoxy, or optionally substituted with 3 substituents;
each R e , R e1 , R e2 and R e3 is independently selected from H, C 1-4 alkyl, and CN;
wherein one or more ring-forming C or N atoms of any of the above heterocycloalkyl groups is optionally substituted by an oxo (=O) group;
wherein one or more ring-forming S atoms of any of the above heterocycloalkyl groups is optionally substituted by one or two oxo (=O) groups;
V is CH;
W is CH;
Figure 2021021986000004
The portion represented by
Figure 2021021986000005
is;
n is 0; and Q is Cy 1 , Cy 1 -C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN , NO 2 , OR a1 , SR a1 , C(O)R b1 , C(O)NR c1 R d1 , C(O)OR a1 , OC(O)R b1 , OC(O)NR c1 R d1 , C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C(O)R b1 , NR c1 C(O)OR a1 , NR c1 C( O) NR c1 R d1 , NR c1 S(O)R b1 , NR c1 S(O) 2 R b1 , NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 , S( O)R b1 , S(O)NR cyclohexyl optionally substituted with 1, 2 , 3, 4, or 5 substituents independently selected from c1Rd1 , S(O) 2Rb1 , and S( O ) 2NRc1Rd1 ; If it is;
Ring A is
Figure 2021021986000006
A compound of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is other than
Vが、NまたはCRであり、式中、Rが、H、ハロ、またはC1-4アルキルであり;
Wが、NまたはCRであり、式中、Rが、H、ハロ、またはC1-4アルキルであり;
Figure 2021021986000007
により表される部分が、
Figure 2021021986000008
から選択され、
環Aが、N、O、及びSから選択される1、2または3個の環形成ヘテロ原子を有する5員ヘテロアリール基であり、式中、環Aの5員ヘテロアリール基が、ハロ及びC1-4アルキルから独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換され;
各Rが、H、C1-4アルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、式中、RのC1-4アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルが各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され;
各R、R、及びRが、H、ハロ、C1-4アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、式中、R、R、及びRのC1-4アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルが各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され;
Lが、C1-4アルキレンリンカーであり;
nが、0または1であり;
Qが、H、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C6-10アリール、C3-14シクロアルキル、5-14員ヘテロアリール、または4-14員ヘテロシクロアルキルであり、式中、QのC1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C6-10アリール、C3-14シクロアルキル、5-14員ヘテロアリール、及び4-14員ヘテロシクロアルキルが各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され、式中、C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換され;
式中、nが0である場合、Qが、H以外であり;
各Cyが、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々が、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各Cyが、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々が、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、CN、NO、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2d2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2d2、C(=NRe2)NRc2d2、NRc2C(=NRe2)NRc2d2、NRc2d2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2d2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)b2、NRc2S(O)NRc2d2、S(O)Rb2、S(O)NRc2d2、S(O)b2、及びS(O)NRc2d2から独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各R、R、R、R、Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、及びRd2が、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルから独立して選択され、式中、R、R、R、R、Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、及びRd2のC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基により任意に置換され;
またはR及びRが、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
またはRc1及びRd1が、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
またはRc2及びRd2が、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
各Cyが、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルであり、各々が、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各Ra3、Rb3、Rc3、及びRd3が、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルから独立して選択され、式中、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルが各々、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、及びC1-6ハロアルコキシから独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換され;
各R、Re1、Re2、及びRe3が、H、C1-4アルキル、及びCNから独立して選択され;
式中、任意の上述のヘテロシクロアルキル基の1個またはそれ以上の環形成CまたはN原子が、オキソ(=O)基により任意に置換され;
式中、任意の上述のヘテロシクロアルキル基の1個またはそれ以上の環形成S原子が、1つまたは2つのオキソ(=O)基により任意に置換され;及び
但し、
Vが、CHであり;
Wが、CHであり;
Figure 2021021986000009
により表される部分が、
Figure 2021021986000010
であり;
nが、0であり;及び
Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されるシクロヘキシルである場合;
環Aが、
Figure 2021021986000011
以外である、請求項1に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
V is N or CR V , wherein R V is H, halo, or C 1-4 alkyl;
W is N or CR W , wherein R W is H, halo, or C 1-4 alkyl;
Figure 2021021986000007
The portion represented by
Figure 2021021986000008
is selected from
Ring A is a 5-membered heteroaryl group having 1, 2 or 3 ring-forming heteroatoms selected from N, O, and S, wherein the 5-membered heteroaryl group of Ring A is halo and optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from C 1-4 alkyl;
Each R N is independently selected from H, C 1-4 alkyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, wherein , R N C 1-4 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl , C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, and 4 each -10 membered heterocycloalkyl is Cy, Cy-C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , ORa , SRa , C(O) Rb , C(O) NRcRd , C(O) ORa , OC(O) Rb , OC (O) NRcRd , C(= NRe ) NRcRd , NRcC (= NRe ) NRcRd , NRcRd , NRcC (O ) Rb , NRcC (O) ORa , NRcC (O ) NRc Rd , NRcS ( O ) Rb , NRcS ( O) 2Rb , NRcS (O) 2NRcRd , S(O ) Rb , S(O) NRcRd , optionally substituted with 1 , 2, 3 , 4 , or 5 substituents independently selected from S(O) 2Rb and S( O ) 2NRcRd ;
each R A , R B and R C is H, halo, C 1-4 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 6-10 aryl, C 3-7 independently selected from cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, wherein R A , R B , and R C C 1-4 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl and 4-10 membered heterocycloalkyl are respectively Cy, Cy—C 1- 4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , OR a , SR a , C(O)R b , C(O ) NRcRd , C(O) ORa , OC(O) Rb , OC(O ) NRcRd , C(= NRe ) NRcRd , NRcC (= NRe ) NRc Rd , NRcRd , NRcC ( O ) Rb , NRcC (O) ORa , NRcC ( O ) NRcRd, NRcS ( O )Rb, NRcS ( O ) 2Rb , NRcS (O) 2NRcRd , S ( O ) Rb , S(O) NRcRd , S( O ) 2Rb , and S (O) 2NRc optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from R d ;
L is a C 1-4 alkylene linker;
n is 0 or 1;
Q is H, C 1-10 alkyl, C 2-10 alkenyl, C 2-10 alkynyl, C 1-10 haloalkyl, C 6-10 aryl, C 3-14 cycloalkyl, 5-14 membered heteroaryl, or 4-14 membered heterocycloalkyl, wherein Q is C 1-10 alkyl, C 2-10 alkenyl, C 2-10 alkynyl, C 1-10 haloalkyl, C 6-10 aryl, C 3-14 cycloalkyl ; alkyl, 5-14 membered heteroaryl and 4-14 membered heterocycloalkyl are each Cy 1 , Cy 1 -C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , OR a1 , SR a1 , C(O)R b1 , C(O)NR c1 R d1 , C(O)OR a1 , OC(O)R b1 , OC (O) NR c1 R d1 , C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C (O) R b1 , NR c1 C ( O)OR a1 , NR c1 C(O)NR c1 R d1 , NR c1 S(O)R b1 , NR c1 S(O) 2 R b1 , NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 , S(O ) R b1 , S(O)NR c1 R d1 , S(O) 2 R b1 , and S(O) 2 NR c1 R d1 , 1, 2, 3, 4, or 5 optionally substituted with substituents, wherein C 1-6 alkyl is independently selected from OH, CN, C 1-6 alkoxy, and NR c1 C(O)R b1 1, 2, or 3 optionally substituted with one substituent;
wherein when n is 0, Q is other than H;
each Cy is independently selected from C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, and 4-10 membered heterocycloalkyl, each of which is halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 6-10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl- C 1-4 alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl, CN, NO 2 , OR a , SR a , C(O)R b , C(O)NR c R d , C(O ) OR a , OC(O)R b , OC(O)NR c R d , C(=NR e )NR c R d , NR c C(=NR e )NR c R d , NR c R d , NR cC (O) Rb , NRcC (O) ORa , NRcC ( O ) NRcRd, NRcS( O )Rb, NRcS ( O ) 2Rb , NRcS independently selected from (O) 2NRcRd , S(O)Rb, S(O)NRcRd , S ( O ) 2Rb , and S( O ) 2NRcRd optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents;
each Cy 1 is independently selected from C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, and 4-10 membered heterocycloalkyl, each being halo, C 1-6 alkyl , C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6- 10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C 1-4 alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl, CN , NO2 , ORa2 , SRa2 , C(O) Rb2 , C(O) NRc2Rd2 , C(O) ORa2 , OC(O) Rb2 , OC (O) NRc2Rd2 , C (=NR e2 )NR c2 R d2 , NR c2 C(=NR e2 )NR c2 R d2 , NR c2 R d2 , NR c2 C(O)R b2 , NR c2 C(O)OR a2 , NR c2 C( O) NRc2Rd2 , NRc2S (O) Rb2 , NRc2S(O) 2Rb2 , NRc2S (O)2NRc2Rd2, S(O)Rb2 , S ( O ) NR optionally substituted with 1 , 2 , 3, or 4 substituents independently selected from c2Rd2 , S(O) 2Rb2 , and S( O ) 2NRc2Rd2 ;
Each R a , R b , R c , R d , R a1 , R b1 , R c1 , R d1 , R a2 , R b2 , R c2 and R d2 is H, C 1-6 alkyl, C 1- 6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl-C independently selected from 1-4 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C 1-4 alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl wherein C 1-6 alkyl, C 2 of R a , R b , R c , R d , R a1 , R b1 , R c1 , R d1 , R a2 , R b2 , R c2 and R d2 -6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C 1-4 alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl are Cy 2 , Cy 2 -C 1 -4 alkyl, halo, C 1-4 alkyl, C 1-4 haloalkyl, C 1-6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, CN, OR a3 , SR a3 , C(O)R b3 , C(O) NRc3Rd3 , C(O) ORa3 , OC( O ) Rb3 , OC(O) NRc3Rd3 , NRc3Rd3 , NRc3C ( O ) Rb3 , NRc3C ( O ) NRc3Rd3 , NRc3C (O) ORa3 , C( = NRe3 )NRc3Rd3, NRc3C (= NRe3 ) NRc3Rd3 , S(O) Rb3 , S ( O) independently of NRc3Rd3 , S(O)2Rb3, NRc3S(O)2Rb3 , NRc3S ( O ) 2NRc3Rd3 , and S ( O) 2NRc3Rd3 optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents selected for;
or R c and R d together with the N atom to which they are attached, halo, C 1-4 alkyl, C 1-4 haloalkyl, CN, OR a3 , SR a3 , C(O)R b3 , C ( O ) NRc3Rd3 , C(O) ORa3 , OC(O) Rb3 , OC(O) NRc3Rd3 , NRc3Rd3 , NRc3C (O) Rb3 , NRc3C (O )NR c3 R d3 , NR c3 C(O)OR a3 , C(=NR e3 )NR c3 R d3 , NR c3 C(=NR e3 )NR c3 R d3 , S(O)R b3 , S(O) independently selected from NRc3Rd3 , S ( O)2Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S ( O )2NRc3Rd3 , and S ( O ) 2NRc3Rd3 forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents;
or R c1 and R d1 together with the N atom to which they are attached, halo, C 1-4 alkyl, C 1-4 haloalkyl, CN, OR a3 , SR a3 , C(O)R b3 , C ( O ) NRc3Rd3 , C(O) ORa3 , OC(O) Rb3 , OC(O) NRc3Rd3 , NRc3Rd3 , NRc3C (O) Rb3 , NRc3C (O )NR c3 R d3 , NR c3 C(O)OR a3 , C(=NR e3 )NR c3 R d3 , NR c3 C(=NR e3 )NR c3 R d3 , S(O)R b3 , S(O) independently selected from NRc3Rd3 , S ( O)2Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S ( O ) 2NRc3Rd3 , and S ( O) 2NRc3Rd3 forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents;
or R c2 and R d2 together with the N atom to which they are attached, halo, C 1-4 alkyl, C 1-4 haloalkyl, CN, OR a3 , SR a3 , C(O)R b3 , C ( O ) NRc3Rd3 , C(O) ORa3 , OC( O ) Rb3 , OC(O) NRc3Rd3 , NRc3Rd3 , NRc3C (O) Rb3 , NRc3C (O )NR c3 R d3 , NR c3 C(O)OR a3 , C(=NR e3 )NR c3 R d3 , NR c3 C(=NR e3 )NR c3 R d3 , S(O)R b3 , S(O) independently selected from NRc3Rd3 , S ( O)2Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S ( O )2NRc3Rd3 , and S ( O ) 2NRc3Rd3 forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents;
Each Cy 2 is C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, and each is halo, C 1-4 alkyl, C 1- 4 haloalkyl, C 1-6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl , CN, OR a3 , SR a3 , C(O)R b3 , C(O)NR c3 R d3 , C(O)OR a3 , OC(O) Rb3 , OC ( O ) NRc3Rd3 , NRc3Rd3 , NRc3C ( O)Rb3, NRc3C ( O )NRc3Rd3, NRc3C (O)OR a3 , C(=NR e3 )NR c3 R d3 , NR c3 C(=NR e3 )NR c3 R d3 , S(O)R b3 , S(O)NR c3 R d3 , S(O) 2 R b3 , 1 , 2, 3 , or 4 substitutions independently selected from NRc3S(O) 2Rb3 , NRc3S (O) 2NRc3Rd3 , and S (O) 2NRc3Rd3 ; optionally substituted by a group;
Each R a3 , R b3 , R c3 and R d3 is H, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 6-10 aryl, C 3- 7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl —C 1-4 alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl, wherein C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cyclo alkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C 1-4 alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl are each OH, CN, amino, halo, C 1-6 1, 2 independently selected from alkyl, C 1-6 alkylamino, di(C 1-6 alkyl)amino, C 1-6 alkoxy, C 1-6 haloalkyl, and C 1-6 haloalkoxy, or optionally substituted with 3 substituents;
each R e , R e1 , R e2 and R e3 is independently selected from H, C 1-4 alkyl, and CN;
wherein one or more ring-forming C or N atoms of any of the above heterocycloalkyl groups is optionally substituted by an oxo (=O) group;
wherein one or more ring-forming S atoms of any of the above heterocycloalkyl groups is optionally substituted by one or two oxo (=O) groups; and
V is CH;
W is CH;
Figure 2021021986000009
The portion represented by
Figure 2021021986000010
is;
n is 0; and Q is Cy 1 , Cy 1 -C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN , NO 2 , OR a1 , SR a1 , C(O)R b1 , C(O)NR c1 R d1 , C(O)OR a1 , OC(O)R b1 , OC(O)NR c1 R d1 , C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C(O)R b1 , NR c1 C(O)OR a1 , NR c1 C( O) NR c1 R d1 , NR c1 S(O)R b1 , NR c1 S(O) 2 R b1 , NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 , S( O)R b1 , S(O)NR cyclohexyl optionally substituted with 1, 2 , 3, 4, or 5 substituents independently selected from c1Rd1 , S(O) 2Rb1 , and S( O ) 2NRc1Rd1 ; If it is;
Ring A is
Figure 2021021986000011
2. The compound of claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is other than
Vが、NまたはCRであり、式中、Rが、H、ハロ、またはC1-4アルキルであり;
Wが、NまたはCRであり、式中、Rが、H、ハロ、またはC1-4アルキルであり;
Figure 2021021986000012
により表される部分が、
Figure 2021021986000013
から選択され;
環Aが、N、O、及びSから選択される1、2または3個の環形成ヘテロ原子を有する5員ヘテロアリール基であり、式中、環Aの5員ヘテロアリール基が、ハロ及びC1-4アルキルから独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換され;
各Rが、H、C1-4アルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、式中、RのC1-4アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルが各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され;
各R、R、及びRが、H、ハロ、C1-4アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、式中、R、R、及びRのC1-4アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルが各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され;
Lが、C1-4アルキレンリンカーであり;
nが、0または1であり;
Qが、H、C1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C6-10アリール、C3-14シクロアルキル、5-14員ヘテロアリール、または4-14員ヘテロシクロアルキルであり、式中、QのC1-10アルキル、C2-10アルケニル、C2-10アルキニル、C1-10ハロアルキル、C6-10アリール、C3-14シクロアルキル、5-14員ヘテロアリール、及び4-14員ヘテロシクロアルキルが各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され;
式中、nが0である場合、Qが、H以外であり;
各Cyが、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々が、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、CN、NO、OR、SR、C(O)R、C(O)NR、C(O)OR、OC(O)R、OC(O)NR、C(=NR)NR、NRC(=NR)NR、NR、NRC(O)R、NRC(O)OR、NRC(O)NR、NRS(O)R、NRS(O)、NRS(O)NR、S(O)R、S(O)NR、S(O)、及びS(O)NRから独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各Cyが、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々が、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、CN、NO、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2d2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2d2、C(=NRe2)NRc2d2、NRc2C(=NRe2)NRc2d2、NRc2d2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2d2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)b2、NRc2S(O)NRc2d2、S(O)Rb2、S(O)NRc2d2、S(O)b2、及びS(O)NRc2d2から独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各R、R、R、R、Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、及びRd2が、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルから独立して選択され、式中、R、R、R、R、Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、及びRd2のC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基により任意に置換され;
またはR及びRが、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
またはRc1及びRd1が、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
またはRc2及びRd2が、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
各Cyが、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルであり、各々が、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各Ra3、Rb3、Rc3、及びRd3が、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルから独立して選択され、式中、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルが各々、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、及びC1-6ハロアルコキシから独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換され;
各R、Re1、Re2、及びRe3が、H、C1-4アルキル、及びCNから独立して選択され;
式中、任意の上述のヘテロシクロアルキル基の1個またはそれ以上の環形成CまたはN原子が、オキソ(=O)基により任意に置換され;
式中、任意の上述のヘテロシクロアルキル基の1個またはそれ以上の環形成S原子が、1つまたは2つのオキソ(=O)基により任意に置換され;及び
但し、
Vが、CHであり;
Wが、CHであり;
Figure 2021021986000014
により表される部分が、
Figure 2021021986000015
であり;
nが、0であり;及び
Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されるシクロヘキシルである場合;
環Aが、
Figure 2021021986000016
以外である、請求項1または2に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
V is N or CR V , wherein R V is H, halo, or C 1-4 alkyl;
W is N or CR W , wherein R W is H, halo, or C 1-4 alkyl;
Figure 2021021986000012
The portion represented by
Figure 2021021986000013
selected from;
Ring A is a 5-membered heteroaryl group having 1, 2 or 3 ring-forming heteroatoms selected from N, O, and S, wherein the 5-membered heteroaryl group of Ring A is halo and optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from C 1-4 alkyl;
Each R N is independently selected from H, C 1-4 alkyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, wherein , R N C 1-4 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl , C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, and 4 -10 membered heterocycloalkyl are each Cy, Cy-C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , ORa , SRa , C(O) Rb , C(O) NRcRd , C(O) ORa , OC(O) Rb , OC (O) NRcRd , C(= NRe ) NRcRd , NRcC (= NRe ) NRcRd , NRcRd , NRcC (O ) Rb , NRcC (O) ORa , NRcC (O ) NRc Rd , NRcS ( O ) Rb , NRcS ( O ) 2Rb , NRcS (O) 2NRcRd , S(O) Rb , S(O) NRcRd , optionally substituted with 1 , 2, 3 , 4 , or 5 substituents independently selected from S(O) 2Rb and S( O ) 2NRcRd ;
each R A , R B and R C is H, halo, C 1-4 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 6-10 aryl, C 3-7 independently selected from cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, wherein R A , R B , and R C C 1-4 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl and 4-10 membered heterocycloalkyl are respectively Cy, Cy—C 1- 4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , OR a , SR a , C(O)R b , C(O ) NRcRd , C(O) ORa , OC(O) Rb , OC(O ) NRcRd , C(= NRe ) NRcRd , NRcC (= NRe ) NRc Rd , NRcRd , NRcC ( O ) Rb , NRcC (O) ORa , NRcC (O ) NRcRd , NRcS ( O )Rb, NRcS ( O ) 2Rb , NRcS (O) 2NRcRd , S ( O ) Rb , S(O) NRcRd , S( O ) 2Rb , and S (O) 2NRc optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from R d ;
L is a C 1-4 alkylene linker;
n is 0 or 1;
Q is H, C 1-10 alkyl, C 2-10 alkenyl, C 2-10 alkynyl, C 1-10 haloalkyl, C 6-10 aryl, C 3-14 cycloalkyl, 5-14 membered heteroaryl, or 4-14 membered heterocycloalkyl, wherein Q is C 1-10 alkyl, C 2-10 alkenyl, C 2-10 alkynyl, C 1-10 haloalkyl, C 6-10 aryl, C 3-14 cycloalkyl ; alkyl, 5-14 membered heteroaryl and 4-14 membered heterocycloalkyl are each Cy 1 , Cy 1 -C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , OR a1 , SR a1 , C(O)R b1 , C(O)NR c1 R d1 , C(O)OR a1 , OC(O)R b1 , OC (O) NR c1 R d1 , C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C (O) R b1 , NR c1 C ( O)OR a1 , NR c1 C(O)NR c1 R d1 , NR c1 S(O)R b1 , NR c1 S(O) 2 R b1 , NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 , S(O ) R b1 , S(O)NR c1 R d1 , S(O) 2 R b1 , and S(O) 2 NR c1 R d1 , 1, 2, 3, 4, or 5 optionally substituted with substituents;
wherein when n is 0, Q is other than H;
each Cy is independently selected from C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, and 4-10 membered heterocycloalkyl, each of which is halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 6-10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl- C 1-4 alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl, CN, NO 2 , OR a , SR a , C(O)R b , C(O)NR c R d , C(O ) OR a , OC(O)R b , OC(O)NR c R d , C(=NR e )NR c R d , NR c C(=NR e )NR c R d , NR c R d , NR cC (O) Rb , NRcC (O) ORa , NRcC (O ) NRcRd, NRcS ( O )Rb, NRcS ( O ) 2Rb , NRcS independently selected from (O) 2NRcRd , S (O) Rb , S ( O ) NRcRd , S( O ) 2Rb , and S( O ) 2NRcRd optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents;
each Cy 1 is independently selected from C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, and 4-10 membered heterocycloalkyl, each being halo, C 1-6 alkyl , C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 6-10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl —C 1-4 alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl, CN, NO 2 , OR a2 , SR a2 , C(O)R b2 , C(O)NR c2 R d2 , C( O) OR a2 , OC(O)R b2 , OC(O)NR c2 R d2 , C(=NR e2 )NR c2 R d2 , NR c2 C(=NR e2 )NR c2 R d2 , NR c2 R d2 , NR c2 C(O)R b2 , NR c2 C(O)OR a2 , NR c2 C(O)NR c2 R d2 , NR c2 S(O)R b2 , NR c2 S(O) 2 R b2 , NR c2 independently selected from S( O ) 2NRc2Rd2 , S(O)Rb2, S(O)NRc2Rd2 , S(O)2Rb2 , and S ( O ) 2NRc2Rd2 ; optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents;
Each R a , R b , R c , R d , R a1 , R b1 , R c1 , R d1 , R a2 , R b2 , R c2 and R d2 is H, C 1-6 alkyl, C 1- 6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl-C independently selected from 1-4 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C 1-4 alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl wherein C 1-6 alkyl, C 2 of R a , R b , R c , R d , R a1 , R b1 , R c1 , R d1 , R a2 , R b2 , R c2 and R d2 -6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C 1-4 alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl are Cy 2 , Cy 2 -C 1 -4 alkyl, halo, C 1-4 alkyl, C 1-4 haloalkyl, C 1-6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, CN, OR a3 , SR a3 , C(O)R b3 , C(O) NRc3Rd3 , C(O) ORa3 , OC( O ) Rb3 , OC(O) NRc3Rd3 , NRc3Rd3 , NRc3C ( O ) Rb3 , NRc3C ( O ) NRc3Rd3 , NRc3C (O) ORa3 , C( = NRe3 )NRc3Rd3, NRc3C (= NRe3 ) NRc3Rd3 , S(O) Rb3 , S ( O) independently of NRc3Rd3 , S(O)2Rb3, NRc3S(O)2Rb3 , NRc3S ( O )2NRc3Rd3 , and S ( O ) 2NRc3Rd3 optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents selected for;
or R c and R d together with the N atom to which they are attached, halo, C 1-4 alkyl, C 1-4 haloalkyl, CN, OR a3 , SR a3 , C(O)R b3 , C ( O ) NRc3Rd3 , C(O) ORa3 , OC(O) Rb3 , OC(O) NRc3Rd3 , NRc3Rd3 , NRc3C (O) Rb3 , NRc3C (O )NR c3 R d3 , NR c3 C(O)OR a3 , C(=NR e3 )NR c3 R d3 , NR c3 C(=NR e3 )NR c3 R d3 , S(O)R b3 , S(O) independently selected from NRc3Rd3 , S ( O)2Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S ( O ) 2NRc3Rd3 , and S ( O) 2NRc3Rd3 forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents;
or R c1 and R d1 together with the N atom to which they are attached, halo, C 1-4 alkyl, C 1-4 haloalkyl, CN, OR a3 , SR a3 , C(O)R b3 , C ( O ) NRc3Rd3 , C(O) ORa3 , OC(O) Rb3 , OC(O) NRc3Rd3 , NRc3Rd3 , NRc3C (O) Rb3 , NRc3C (O )NR c3 R d3 , NR c3 C(O)OR a3 , C(=NR e3 )NR c3 R d3 , NR c3 C(=NR e3 )NR c3 R d3 , S(O)R b3 , S(O) independently selected from NRc3Rd3 , S ( O)2Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S ( O ) 2NRc3Rd3 , and S ( O) 2NRc3Rd3 forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents;
or R c2 and R d2 together with the N atom to which they are attached, halo, C 1-4 alkyl, C 1-4 haloalkyl, CN, OR a3 , SR a3 , C(O)R b3 , C ( O ) NRc3Rd3 , C(O) ORa3 , OC(O) Rb3 , OC(O) NRc3Rd3 , NRc3Rd3 , NRc3C (O) Rb3 , NRc3C (O )NR c3 R d3 , NR c3 C(O)OR a3 , C(=NR e3 )NR c3 R d3 , NR c3 C(=NR e3 )NR c3 R d3 , S(O)R b3 , S(O) independently selected from NRc3Rd3 , S ( O)2Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S ( O ) 2NRc3Rd3 , and S ( O) 2NRc3Rd3 forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents;
Each Cy 2 is C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, and each is halo, C 1-4 alkyl, C 1- 4 haloalkyl, C 1-6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl , CN, OR a3 , SR a3 , C(O)R b3 , C(O)NR c3 R d3 , C(O)OR a3 , OC(O) Rb3 , OC ( O ) NRc3Rd3 , NRc3Rd3 , NRc3C ( O)Rb3, NRc3C ( O )NRc3Rd3, NRc3C (O)OR a3 , C(=NR e3 )NR c3 R d3 , NR c3 C(=NR e3 )NR c3 R d3 , S(O)R b3 , S(O)NR c3 R d3 , S(O) 2 R b3 , 1 , 2, 3 , or 4 substitutions independently selected from NRc3S(O) 2Rb3 , NRc3S (O) 2NRc3Rd3 , and S (O) 2NRc3Rd3 ; optionally substituted by a group;
Each R a3 , R b3 , R c3 and R d3 is H, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 6-10 aryl, C 3- 7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl —C 1-4 alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl, wherein C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cyclo alkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C 1-4 alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl are each OH, CN, amino, halo, C 1-6 optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from alkyl, C 1-6 alkoxy, C 1-6 haloalkyl, and C 1-6 haloalkoxy;
each R e , R e1 , R e2 and R e3 is independently selected from H, C 1-4 alkyl, and CN;
wherein one or more ring-forming C or N atoms of any of the above heterocycloalkyl groups is optionally substituted by an oxo (=O) group;
wherein one or more ring-forming S atoms of any of the above heterocycloalkyl groups is optionally substituted by one or two oxo (=O) groups; and
V is CH;
W is CH;
Figure 2021021986000014
The portion represented by
Figure 2021021986000015
is;
n is 0; and Q is Cy 1 , Cy 1 -C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN , NO 2 , OR a1 , SR a1 , C(O)R b1 , C(O)NR c1 R d1 , C(O)OR a1 , OC(O)R b1 , OC(O)NR c1 R d1 , C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C(O)R b1 , NR c1 C(O)OR a1 , NR c1 C( O) NR c1 R d1 , NR c1 S(O)R b1 , NR c1 S(O) 2 R b1 , NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 , S( O)R b1 , S(O)NR cyclohexyl optionally substituted with 1 , 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from c1R d1 , S(O) 2 R b1 , and S(O) 2 NR c1 R d1 If it is;
Ring A is
Figure 2021021986000016
3. The compound of claim 1 or 2, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is other than
Figure 2021021986000017
により表される部分が、
Figure 2021021986000018
から選択される、請求項1~3のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
Figure 2021021986000017
The portion represented by
Figure 2021021986000018
A compound according to any one of claims 1 to 3, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, selected from
Figure 2021021986000019
により表される部分が、
Figure 2021021986000020
である、請求項1~3のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
Figure 2021021986000019
The portion represented by
Figure 2021021986000020
The compound according to any one of claims 1 to 3, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is
Figure 2021021986000021
により表される部分が、
Figure 2021021986000022
である、請求項1~3のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
Figure 2021021986000021
The portion represented by
Figure 2021021986000022
The compound according to any one of claims 1 to 3, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is
各R、R、及びRが、H及びC1-4アルキルから独立して選択される、請求項1~6のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 7. The compound of any one of claims 1-6, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein each R A , R B , and R C is independently selected from H and C 1-4 alkyl. . が、Hである、請求項1~7のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 8. The compound of any one of claims 1-7, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R A is H. Vが、Nである、請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 9. The compound of any one of claims 1-8, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein V is N. Vが、CRである、請求項1~8のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 9. The compound of any one of claims 1-8, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein V is CRV. Wが、Nである、請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 11. The compound of any one of claims 1-10, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein W is N. Wが、CRである、請求項1~10のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 11. The compound of any one of claims 1-10, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein W is CR W. 環Aが、
Figure 2021021986000023
から選択される、請求項1~12のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
Ring A is
Figure 2021021986000023
A compound according to any one of claims 1 to 12, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, selected from
、R、及びRが各々、H及びC1-4アルキルから独立して選択される、請求項1~13のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 14. The compound of any one of claims 1-13, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , and R 3 are each independently selected from H and C 1-4 alkyl. . Qが、C1-10アルキル、C1-10ハロアルキル、C6-10アリール、C3-14シクロアルキル、5-14員ヘテロアリール、または4-14員ヘテロシクロアルキルであり、式中、QのC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-14シクロアルキル、5-14員ヘテロアリール、または4-14員ヘテロシクロアルキルが各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され、式中、C1-6アルキル及びC2-6アルキニルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に選択される、請求項1及び4~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 Q is C 1-10 alkyl, C 1-10 haloalkyl, C 6-10 aryl, C 3-14 cycloalkyl, 5-14 membered heteroaryl, or 4-14 membered heterocycloalkyl, wherein Q each of Cy 1 , Cy 1 -C 1-4 alkyl , halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , OR a1 , SR a1 , C(O)R b1 , C(O)NR c1 R d1 , C(O)OR a1 , OC(O)R b1 , OC(O)NR c1 R d1 , C(=NR e1 )NR c1 R d1 , NR c1 C(=NR e1 )NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C(O)R b1 , NR c1 C(O)OR a1 , NR c1 C(O)NR c1 R d1 , NR c1 S(O)R b1 , NR c1 S(O) 2 from R b1 , NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 , S(O)R b1 , S(O)NR c1 R d1 , S(O) 2 R b1 , and S(O) 2 NR c1 R d1 optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 independently selected substituents, wherein C 1-6 alkyl and C 2-6 alkynyl are OH, CN, C 1-6 15. The claim of any one of claims 1 and 4-14, optionally selected by 1, 2, or 3 substituents independently selected from alkoxy and NR c1 C(O)R b1 . A compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Qが、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-14シクロアルキル、5-14員ヘテロアリール、または4-14員ヘテロシクロアルキルであり、式中、QのC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-14シクロアルキル、5-14員ヘテロアリール、または4-14員ヘテロシクロアルキルが各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され、式中、C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、請求項1、2、及び4~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 Q is C 1-10 alkyl, C 6-10 aryl, C 3-14 cycloalkyl, 5-14 membered heteroaryl, or 4-14 membered heterocycloalkyl, wherein Q's C 1-10 alkyl , C 6-10 aryl, C 3-14 cycloalkyl, 5-14 membered heteroaryl, or 4-14 membered heterocycloalkyl are each Cy 1 , Cy 1 -C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , OR a1 , SR a1 , C(O)R b1 , C ( O)NR c1 R d1 , C(O ) OR a1 , OC(O)R b1 , OC(O)NR c1 R d1 , C(=NR e1 )NR c1 R d1 , NR c1 C(=NR e1 )NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C(O)R b1 , NR c1 C(O)OR a1 , NR c1 C(O)NR c1 R d1 , NR c1 S(O)R b1 , NR c1 S (O) 2 R b1 , NR c1 S independently selected from (O) 2NRc1Rd1 , S(O) Rb1 , S ( O) NRc1Rd1 , S ( O)2Rb1 , and S ( O) 2NRc1Rd1 optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents, wherein C 1-6 alkyl is OH, CN, C 1-6 alkoxy, and NR c1 C(O)R b1 to 15. The compound of any one of claims 1, 2, and 4-14, or a pharmaceutically acceptable compound thereof, optionally substituted with 1, 2, or 3 independently selected substituents salt. Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されるC1-10アルキルであり、式中、C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、請求項1、2、及び4~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 Q is Cy 1 , Cy 1 -C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , OR a1 , SR a1 , C(O)R b1 , C(O)NR c1 R d1 , C(O)OR a1 , OC(O)R b1 , OC(O)NR c1 R d1 , C(=NR e1 )NR c1 R d1 , NR c1 C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C(O)R b1 , NR c1 C(O)OR a1 , NR c1 C (O) NR c1 R d1 , NR c1 S(O)R b1 , NR c1 S(O) 2 R b1 , NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 , S(O)R b1 , S(O)NR c1 R d1 , S(O) 2 R b1 and S(O) 2 NR c1 R d1 C 1-10 alkyl optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from: wherein C 1-6 alkyl is optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from OH, CN, C 1-6 alkoxy, and NR c1 C(O)R b1 A compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, according to any one of claims 1, 2, and 4-14. Qが、C1-4アルキルである、請求項1~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 15. The compound of any one of claims 1-14, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Q is C 1-4 alkyl. Qが、C1-4アルキル及びC1-4ハロアルキルから選択される、請求項1~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 15. The compound of any one of claims 1-14, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein Q is selected from C 1-4 alkyl and C 1-4 haloalkyl. Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されるフェニルであり、式中、C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、請求項1、2、及び4~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 Q is Cy 1 , Cy 1 -C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , OR a1 , SR a1 , C(O)R b1 , C(O)NR c1 R d1 , C(O)OR a1 , OC(O)R b1 , OC(O)NR c1 R d1 , C(=NR e1 )NR c1 R d1 , NR c1 C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C(O)R b1 , NR c1 C(O)OR a1 , NR c1 C (O) NR c1 R d1 , NR c1 S(O)R b1 , NR c1 S(O) 2 R b1 , NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 , S(O)R b1 , S(O)NR c1 R d1 , S(O) phenyl optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from 2 R b1 and S(O) 2 NR c1 R d1 , wherein C 1 -6 alkyl is optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from OH, CN, C 1-6 alkoxy, and NR c1 C(O)R b1 A compound according to any one of 1, 2, and 4 to 14, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Qが、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、CN、及びORa1から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換されるフェニルであり、式中、C1-6アルキルは、CNにより任意に置換される、請求項1、2、及び4~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 Q is phenyl optionally substituted with 1 or 2 substituents independently selected from halo, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, CN, and OR a1 , wherein C 15. The compound of any one of claims 1, 2, and 4-14, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the 1-6 alkyl is optionally substituted with CN. Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されるC3-14シクロアルキルであり、式中、C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、請求項1、2、及び4~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 Q is Cy 1 , Cy 1 -C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , OR a1 , SR a1 , C(O)R b1 , C(O)NR c1 R d1 , C(O)OR a1 , OC(O)R b1 , OC(O)NR c1 R d1 , C(=NR e1 )NR c1 R d1 , NR c1 C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C(O)R b1 , NR c1 C(O)OR a1 , NR c1 C (O) NR c1 R d1 , NR c1 S(O)R b1 , NR c1 S(O) 2 R b1 , NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 , S(O)R b1 , S(O)NR c1 R d1 , S(O) C 3-14 cycloalkyl optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from 2 R b1 and S(O) 2 NR c1 R d1 ; wherein C 1-6 alkyl is optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from OH, CN, C 1-6 alkoxy, and NR c1 C(O)R b1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, according to any one of claims 1, 2, and 4-14. Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されるC4-7シクロアルキルであり、式中、C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、請求項1、2、及び4~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 Q is Cy 1 , Cy 1 -C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , OR a1 , SR a1 , C(O)R b1 , C(O)NR c1 R d1 , C(O)OR a1 , OC(O)R b1 , OC(O)NR c1 R d1 , C(=NR e1 )NR c1 R d1 , NR c1 C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C(O)R b1 , NR c1 C(O)OR a1 , NR c1 C (O) NR c1 R d1 , NR c1 S(O)R b1 , NR c1 S(O) 2 R b1 , NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 , S(O)R b1 , S(O)NR c1 R d1 , S(O) C 4-7 cycloalkyl optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from 2 R b1 and S(O) 2 NR c1 R d1 ; wherein C 1-6 alkyl is optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from OH, CN, C 1-6 alkoxy, and NR c1 C(O)R b1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, according to any one of claims 1, 2, and 4-14. Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されるC4-7シクロアルキルであり、式中、C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、C(O)NRc1d1、NRc1d1、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、請求項1及び4~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 Q is Cy 1 , Cy 1 -C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , OR a1 , SR a1 , C(O)R b1 , C(O)NR c1 R d1 , C(O)OR a1 , OC(O)R b1 , OC(O)NR c1 R d1 , C(=NR e1 )NR c1 R d1 , NR c1 C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C(O)R b1 , NR c1 C(O)OR a1 , NR c1 C (O) NR c1 R d1 , NR c1 S(O)R b1 , NR c1 S(O) 2 R b1 , NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 , S(O)R b1 , S(O)NR c1 R d1 , S(O) C 4-7 cycloalkyl optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from 2 R b1 and S(O) 2 NR c1 R d1 ; wherein C 1-6 alkyl is independently selected from OH, CN, C 1-6 alkoxy, C(O)NR c1 R d1 , NR c1 R d1 and NR c1 C(O)R b1 The compound of any one of claims 1 and 4-14, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents. Qが、Cy、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、CN、ORa1、NRc1d1、C(O)NRc1d1、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換されるC4-7シクロアルキルであり、式中、C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、請求項1、2、及び4~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 Q is independent of Cy 1 , halo, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, CN, OR a1 , NR c1 R d1 , C(O)NR c1 R d1 , and NR c1 C(O)R b1 C 4-7 cycloalkyl optionally substituted with 1 or 2 substituents selected as C 1-6 alkyl, wherein C 1-6 alkyl is OH, CN, C 1-6 alkoxy, and NR c1 15. The compound of any one of claims 1, 2, and 4-14, optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from C(O)R b1 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Qが、Cy、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、CN、ORa1、NRc1d1、C(O)NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、及びS(O)b1から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換されるC4-7シクロアルキルであり、式中、C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、C(O)NRc1d1、NRc1d1、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、請求項1及び4~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 Q is Cy 1 , halo, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, CN, OR a1 , NR c1 R d1 , C(O)NR c1 R d1 , NR c1 C(O)R b1 , and S (O) 2 R b1 C 4-7 cycloalkyl optionally substituted with 1 or 2 substituents independently selected from b1, wherein C 1-6 alkyl is OH, CN, C optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from 1-6 alkoxy, C(O)NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , and NR c1 C(O)R b1 A compound according to any one of claims 1 and 4 to 14, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換される5-14員ヘテロアリールであり、式中、C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、請求項1、2、及び4~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 Q is Cy 1 , Cy 1 -C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , OR a1 , SR a1 , C(O)R b1 , C(O)NR c1 R d1 , C(O)OR a1 , OC(O)R b1 , OC(O)NR c1 R d1 , C(=NR e1 )NR c1 R d1 , NR c1 C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C(O)R b1 , NR c1 C(O)OR a1 , NR c1 C (O) NR c1 R d1 , NR c1 S(O)R b1 , NR c1 S(O) 2 R b1 , NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 , S(O)R b1 , S(O)NR c1 R d1 , S(O) 5-14 membered heteroaryl optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from 2 R b1 and S(O) 2 NR c1 R d1 ; wherein C 1-6 alkyl is optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from OH, CN, C 1-6 alkoxy, and NR c1 C(O)R b1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof, according to any one of claims 1, 2, and 4-14. Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換される5-14員ヘテロアリールであり、式中、C1-6アルキル及びC2-6アルキニルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、NRc1d1、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に選択される、請求項1及び4~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 Q is Cy 1 , Cy 1 -C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , OR a1 , SR a1 , C(O)R b1 , C(O)NR c1 R d1 , C(O)OR a1 , OC(O)R b1 , OC(O)NR c1 R d1 , C(=NR e1 )NR c1 R d1 , NR c1 C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C(O)R b1 , NR c1 C(O)OR a1 , NR c1 C (O) NR c1 R d1 , NR c1 S(O)R b1 , NR c1 S(O) 2 R b1 , NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 , S(O)R b1 , S(O)NR c1 R d1 , S(O) 5-14 membered heteroaryl optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from 2 R b1 and S(O) 2 NR c1 R d1 ; wherein C 1-6 alkyl and C 2-6 alkynyl are independently selected from OH, CN, C 1-6 alkoxy, NR c1 R d1 and NR c1 C(O)R b1 1,2 , or a compound according to any one of claims 1 and 4-14, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, optionally selected with three substituents. Qが、Cy、ハロ、C1-6アルキル、またはORa1で任意に置換される5または6員ヘテロアリールであり、式中、C1-6アルキルが、C1-6アルコキシにより任意に置換される、請求項1、2、及び4~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 Q is Cy 1 , halo, C 1-6 alkyl, or 5- or 6-membered heteroaryl optionally substituted with OR a1 , wherein C 1-6 alkyl is optionally substituted with C 1-6 alkoxy 15. The compound of any one of claims 1, 2, and 4-14, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is substituted. Qが、Cy、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、またはORa1で任意に置換される5または6員ヘテロアリールであり、式中、C1-6アルキル及びC2-6アルキニルが、C1-6アルコキシまたはNRc1d1により任意に選択される、請求項1、2、及び4~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 Q is Cy 1 , halo, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, or 5- or 6-membered heteroaryl optionally substituted with OR a1 , wherein C 1-6 alkyl and C 2- 15. The compound of any one of claims 1, 2 and 4-14, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein 6 alkynyl is optionally selected by C 1-6 alkoxy or NR c1 R d1 . Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換される4-14員ヘテロシクロアルキルであり、式中、C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換される、請求項1、2、及び4~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 Q is Cy 1 , Cy 1 -C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , OR a1 , SR a1 , C(O)R b1 , C(O)NR c1 R d1 , C(O)OR a1 , OC(O)R b1 , OC(O)NR c1 R d1 , C(=NR e1 )NR c1 R d1 , NR c1 C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C(O)R b1 , NR c1 C(O)OR a1 , NR c1 C (O) NR c1 R d1 , NR c1 S(O)R b1 , NR c1 S(O) 2 R b1 , NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 , S(O)R b1 , S(O)NR c1 R d1 , S(O) 4-14 membered heterocycloalkyl optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from 2 R b1 and S(O) 2 NR c1 R d1 ; , wherein C 1-6 alkyl is optionally with 1, 2, or 3 substituents independently selected from OH, CN, C 1-6 alkoxy, and NR c1 C(O)R b1 15. The compound of any one of claims 1, 2, and 4-14, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is substituted. Qが、Cy、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C(O)Rb1、及びS(O)b1から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換される5-10員ヘテロシクロアルキルである、請求項1~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 Q is 1 or 2 substituents independently selected from Cy 1 , halo, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C(O)R b1 and S(O) 2 R b1 15. The compound of any one of claims 1-14, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is an optionally substituted 5-10 membered heterocycloalkyl. Qが、Cy、ハロ、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C(O)Rb1、及びS(O)b1から独立して選択される1または2個の置換基で任意に置換される5または6員ヘテロシクロアルキルである、請求項1~14のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 Q is 1 or 2 substituents independently selected from Cy 1 , halo, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C(O)R b1 and S(O) 2 R b1 15. The compound of any one of claims 1-14, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is an optionally substituted 5- or 6-membered heterocycloalkyl. Lが、メチレンリンカーである、請求項1~33のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 34. The compound of any one of claims 1-33, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein L is a methylene linker. nが、0である、請求項1~34のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 35. The compound of any one of claims 1-34, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein n is 0. nが、1である、請求項1~34のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。 35. The compound of any one of claims 1-34, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein n is 1. Vが、NまたはCRであり、式中、Rが、H、ハロ、またはC1-4アルキルであり;
Wが、NまたはCRであり、式中、Rが、H、ハロ、またはC1-4アルキルであり;
Figure 2021021986000024
により表される部分が、
Figure 2021021986000025
から選択され;
各Rが、H及びC1-4アルキルから独立して選択され;
各R、R、及びRが、H及びC1-4アルキルから独立して選択され;
環Aが、
Figure 2021021986000026
から選択され;
、R、及びRが各々、H及びC1-4アルキルから独立して選択され;
Lが、メチレンであり;
nは、0または1であり;
Qが、C1-10アルキル、C6-10アリール、C3-14シクロアルキル、5-14員ヘテロアリール、または4-14員ヘテロシクロアルキルであり、式中、QのC1-10アルキル、C6-10アリール、C3-14シクロアルキル、5-14員ヘテロアリール、または4-14員ヘテロシクロアルキルが各々、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換され、式中、C1-6アルキルが、OH、CN、C1-6アルコキシ、及びNRc1C(O)Rb1から独立して選択される1、2、または3個の置換基により任意に置換され;
式中、nが0である場合、Qが、H以外であり;
各Cyが、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、及び4-10員ヘテロシクロアルキルから独立して選択され、各々が、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、CN、NO、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2d2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2d2、C(=NRe2)NRc2d2、NRc2C(=NRe2)NRc2d2、NRc2d2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2d2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)b2、NRc2S(O)NRc2d2、S(O)Rb2、S(O)NRc2d2、S(O)b2、及びS(O)NRc2d2から独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、及びRd2が、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルから独立して選択され、式中、Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、及びRd2のC1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基により任意に置換され;
またはRc1及びRd1が、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
またはRc2及びRd2が、それらが結合するN原子と一緒になって、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換される4-7員ヘテロシクロアルキル基を形成し;
各Cyが、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、または4-10員ヘテロシクロアルキルであり、各々が、ハロ、C1-4アルキル、C1-4ハロアルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3d3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3d3、NRc3d3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3d3、NRc3C(O)ORa3、C(=NRe3)NRc3d3、NRc3C(=NRe3)NRc3d3、S(O)Rb3、S(O)NRc3d3、S(O)b3、NRc3S(O)b3、NRc3S(O)NRc3d3、及びS(O)NRc3d3から独立して選択される1、2、3、または4個の置換基により任意に置換され;
各Ra3、Rb3、Rc3、及びRd3が、H、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルから独立して選択され、式中、C1-6アルキル、C1-6ハロアルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C6-10アリール、C3-7シクロアルキル、5-10員ヘテロアリール、4-10員ヘテロシクロアルキル、C6-10アリール-C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル-C1-4アルキル、5-10員ヘテロアリール-C1-4アルキル、及び4-10員ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキルが各々、OH、CN、アミノ、ハロ、C1-6アルキル、C1-6アルキルアミノ、ジ(C1-6アルキル)アミノ、C1-6アルコキシ、C1-6ハロアルキル、及びC1-6ハロアルコキシから独立して選択される1、2、または3個の置換基で任意に置換され;
各Re1、Re2、及びRe3が、H、C1-4アルキル、及びCNから独立して選択され;
式中、任意の上述のヘテロシクロアルキル基の1個またはそれ以上の環形成CまたはN原子が、オキソ(=O)基により任意に置換され;
式中、任意の上述のヘテロシクロアルキル基の1個またはそれ以上の環形成S原子が、1つまたは2つのオキソ(=O)基により任意に置換され;及び
但し、
Vが、CHであり;
Wが、CHであり;
Figure 2021021986000027
により表される部分が、
Figure 2021021986000028
であり;
nが、0であり;及び
Qが、Cy、Cy-C1-4アルキル、ハロ、C1-6アルキル、C2-6アルケニル、C2-6アルキニル、C1-6ハロアルキル、CN、NO、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1d1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1d1、C(=NRe1)NRc1d1、NRc1C(=NRe1)NRc1d1、NRc1d1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1d1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)b1、NRc1S(O)NRc1d1、S(O)Rb1、S(O)NRc1d1、S(O)b1、及びS(O)NRc1d1から独立して選択される1、2、3、4、または5個の置換基で任意に置換されるシクロヘキシルである場合;
環Aが、
Figure 2021021986000029
以外である、請求項1または2に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩。
V is N or CR V , wherein R V is H, halo, or C 1-4 alkyl;
W is N or CR W , wherein R W is H, halo, or C 1-4 alkyl;
Figure 2021021986000024
The portion represented by
Figure 2021021986000025
selected from;
each R N is independently selected from H and C 1-4 alkyl;
each R A , R B , and R C is independently selected from H and C 1-4 alkyl;
Ring A is
Figure 2021021986000026
selected from;
R 1 , R 2 , and R 3 are each independently selected from H and C 1-4 alkyl;
L is methylene;
n is 0 or 1;
Q is C 1-10 alkyl, C 6-10 aryl, C 3-14 cycloalkyl, 5-14 membered heteroaryl, or 4-14 membered heterocycloalkyl, wherein Q's C 1-10 alkyl , C 6-10 aryl, C 3-14 cycloalkyl, 5-14 membered heteroaryl, or 4-14 membered heterocycloalkyl are each Cy 1 , Cy 1 -C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN, NO 2 , OR a1 , SR a1 , C(O)R b1 , C ( O)NR c1 R d1 , C(O ) OR a1 , OC(O)R b1 , OC(O)NR c1 R d1 , C(=NR e1 )NR c1 R d1 , NR c1 C(=NR e1 )NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C(O)R b1 , NR c1 C(O)OR a1 , NR c1 C(O)NR c1 R d1 , NR c1 S(O)R b1 , NR c1 S (O) 2 R b1 , NR c1 S independently selected from (O) 2NRc1Rd1 , S(O) Rb1 , S ( O) NRc1Rd1 , S ( O)2Rb1 , and S ( O) 2NRc1Rd1 optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents, wherein C 1-6 alkyl is OH, CN, C 1-6 alkoxy, and NR c1 C(O)R b1 to optionally substituted with 1, 2, or 3 independently selected substituents;
wherein when n is 0, Q is other than H;
each Cy 1 is independently selected from C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, and 4-10 membered heterocycloalkyl, each being halo, C 1-6 alkyl , C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6- 10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C 1-4 alkyl, 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl, CN , NO2 , ORa2 , SRa2 , C(O) Rb2 , C(O) NRc2Rd2 , C(O) ORa2 , OC(O) Rb2 , OC (O) NRc2Rd2 , C (=NR e2 )NR c2 R d2 , NR c2 C(=NR e2 )NR c2 R d2 , NR c2 R d2 , NR c2 C(O)R b2 , NR c2 C(O)OR a2 , NR c2 C( O) NRc2Rd2 , NRc2S (O) Rb2 , NRc2S(O) 2Rb2 , NRc2S (O)2NRc2Rd2, S(O)Rb2 , S ( O ) NR optionally substituted with 1 , 2 , 3, or 4 substituents independently selected from c2Rd2 , S(O) 2Rb2 , and S( O ) 2NRc2Rd2 ;
Each R a1 , R b1 , R c1 , R d1 , R a2 , R b2 , R c2 and R d2 is H, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2- 6 alkynyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cycloalkyl- independently selected from C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C 1-4 alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl, wherein R a1 , R b1 , R C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5 of c1 , R d1 , R a2 , R b2 , R c2 and R d2 -10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C 1-4 Alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl are Cy 2 , Cy 2 -C 1-4 alkyl, halo, C 1-4 alkyl, C 1-4 haloalkyl, C 1-6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, CN, OR a3 , SR a3 , C(O)R b3 , C(O)NR c3 R d3 , C(O)OR a3 , OC(O)R b3 , OC(O) NRc3Rd3 , NRc3Rd3 , NRc3C (O) Rb3 , NRc3C ( O ) NRc3Rd3 , NRc3C ( O ) ORa3 , C(= NRe3 )NR c3Rd3 , NRc3C (= NRe3 ) NRc3Rd3 , S (O )Rb3 , S(O)NRc3Rd3, S(O)2Rb3 , NRc3S ( O ) 2Rb3 , NR c3 S(O) 2 NR c3 R d3 , and S(O) 2 NR c3 R d3 optionally substituted with 1, 2, 3, 4, or 5 substituents independently selected from;
or R c1 and R d1 together with the N atom to which they are attached, halo, C 1-4 alkyl, C 1-4 haloalkyl, CN, OR a3 , SR a3 , C(O)R b3 , C ( O ) NRc3Rd3 , C(O) ORa3 , OC(O) Rb3 , OC(O) NRc3Rd3 , NRc3Rd3 , NRc3C (O) Rb3 , NRc3C (O )NR c3 R d3 , NR c3 C(O)OR a3 , C(=NR e3 )NR c3 R d3 , NR c3 C(=NR e3 )NR c3 R d3 , S(O)R b3 , S(O) independently selected from NRc3Rd3 , S ( O)2Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S ( O )2NRc3Rd3 , and S ( O ) 2NRc3Rd3 forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents;
or R c2 and R d2 together with the N atom to which they are attached, halo, C 1-4 alkyl, C 1-4 haloalkyl, CN, OR a3 , SR a3 , C(O)R b3 , C ( O ) NRc3Rd3 , C(O) ORa3 , OC(O) Rb3 , OC(O) NRc3Rd3 , NRc3Rd3 , NRc3C (O) Rb3 , NRc3C (O )NR c3 R d3 , NR c3 C(O)OR a3 , C(=NR e3 )NR c3 R d3 , NR c3 C(=NR e3 )NR c3 R d3 , S(O)R b3 , S(O) independently selected from NRc3Rd3 , S ( O)2Rb3, NRc3S(O)2Rb3, NRc3S ( O )2NRc3Rd3 , and S ( O ) 2NRc3Rd3 forming a 4-7 membered heterocycloalkyl group optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents;
Each Cy 2 is C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, or 4-10 membered heterocycloalkyl, and each is halo, C 1-4 alkyl, C 1- 4 haloalkyl, C 1-6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl , CN, OR a3 , SR a3 , C(O)R b3 , C(O)NR c3 R d3 , C(O)OR a3 , OC(O) Rb3 , OC ( O ) NRc3Rd3 , NRc3Rd3 , NRc3C ( O)Rb3, NRc3C ( O )NRc3Rd3, NRc3C (O)OR a3 , C(=NR e3 )NR c3 R d3 , NR c3 C(=NR e3 )NR c3 R d3 , S(O)R b3 , S(O)NR c3 R d3 , S(O) 2 R b3 , 1 , 2, 3 , or 4 substitutions independently selected from NRc3S(O) 2Rb3 , NRc3S (O) 2NRc3Rd3 , and S (O) 2NRc3Rd3 ; optionally substituted by a group;
Each R a3 , R b3 , R c3 and R d3 is H, C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 6-10 aryl, C 3- 7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cycloalkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl —C 1-4 alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl, wherein C 1-6 alkyl, C 1-6 haloalkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 6-10 aryl, C 3-7 cycloalkyl, 5-10 membered heteroaryl, 4-10 membered heterocycloalkyl, C 6-10 aryl-C 1-4 alkyl, C 3-7 cyclo alkyl-C 1-4 alkyl, 5-10 membered heteroaryl-C 1-4 alkyl, and 4-10 membered heterocycloalkyl-C 1-4 alkyl are each OH, CN, amino, halo, C 1-6 1, 2 independently selected from alkyl, C 1-6 alkylamino, di(C 1-6 alkyl)amino, C 1-6 alkoxy, C 1-6 haloalkyl, and C 1-6 haloalkoxy, or optionally substituted with 3 substituents;
each R e1 , R e2 , and R e3 is independently selected from H, C 1-4 alkyl, and CN;
wherein one or more ring-forming C or N atoms of any of the above heterocycloalkyl groups is optionally substituted by an oxo (=O) group;
wherein one or more ring-forming S atoms of any of the above heterocycloalkyl groups is optionally substituted by one or two oxo (=O) groups; and
V is CH;
W is CH;
Figure 2021021986000027
The portion represented by
Figure 2021021986000028
is;
n is 0; and Q is Cy 1 , Cy 1 -C 1-4 alkyl, halo, C 1-6 alkyl, C 2-6 alkenyl, C 2-6 alkynyl, C 1-6 haloalkyl, CN , NO 2 , OR a1 , SR a1 , C(O)R b1 , C(O)NR c1 R d1 , C(O)OR a1 , OC(O)R b1 , OC(O)NR c1 R d1 , C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 C (=NR e1 ) NR c1 R d1 , NR c1 R d1 , NR c1 C(O)R b1 , NR c1 C(O)OR a1 , NR c1 C( O) NR c1 R d1 , NR c1 S(O)R b1 , NR c1 S(O) 2 R b1 , NR c1 S(O) 2 NR c1 R d1 , S( O)R b1 , S(O)NR cyclohexyl optionally substituted with 1, 2 , 3, 4, or 5 substituents independently selected from c1Rd1 , S(O) 2Rb1 , and S( O ) 2NRc1Rd1 ; If it is;
Ring A is
Figure 2021021986000029
3. The compound of claim 1 or 2, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is other than
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-7-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-7-カルボキサミド;
N-[[2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)フェニル]メチル]-6-チアゾール-5-イル-3H-ベンズイミダゾール-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5-(チアゾール-5-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-7-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-インドール-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5-(チアゾール-5-イル)-1H-インドール-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-1H-インダゾール-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-メチル-1H-インドール-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-メチル-5-(チアゾール-5-イル)-1H-インドール-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-メチル-5-(チアゾール-5-イル)-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-7H-プリン-6-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5-(チアゾール-5-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-b]ピリジン-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(アミノメチル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-1H-インドール-7-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(チアゾール-5-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5-(チアゾール-5-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5-メチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)チエノ[3,2-b]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)チアゾロ[4,5-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
6-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
(S)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
(R)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
4-フルオロ-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-1H-インドール-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-7-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-(チアゾール-5-イル)-1H-インドール-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-(チアゾール-5-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-6-(チアゾール-5-イル)-3I-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-(2H-1,2,3-トリアゾール-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-4-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)ベンゾ[d]イソチアゾール-7-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-2-メチル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール-7-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(チアゾール-5-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピロロ[3,2-b]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-メチル-5-(チアゾール-5-イル)-1H-インドール-7-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-7H-プリン-6-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-6-(チアゾール-5-イル)-3H-イミダゾ[4,5-c]ピリジン-4-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-(チアゾール-5-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(2-フルオロ-6-(トリフルオロメチル)ベンジル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-(2-メトキシエチル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-(3,3,3-トリフルオロプロピル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((2-メトキシエチル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-メトキシシクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-シクロヘキシル-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(1,1-ジオキシドテトラヒドロ-2H-チオピラン-4-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(4-(2-メトキシエトキシ)フェニル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(1-アセチルピペリジン-4-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,3r)-3-(2-メトキシエトキシ)シクロブチル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,3r)-3-メトキシシクロブチル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-(3,3,3-トリフルオロプロピル)ピロリジン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-(2,2,2-トリフルオロエチル)ピロリジン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-メチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-(メチルアミノ)エトキシ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(ピロリジン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-メチルピロリジン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-(メチルスルホニル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-(オキセタン-3-イル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-シクロブチル-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(シクロヘキシルメチル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-ベンジル-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-(メチルアミノ)-2-オキソエトキシ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(ピリジン-2-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-フェニル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(ピリジン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(5-メトキシピリジン-2-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(6-メトキシピリジン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1H-ピラゾール-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(4-クロロフェニル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(3-クロロフェニル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(2-クロロフェニル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-シクロペンチル-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(テトラヒドロフラン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-シクロヘプチル-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-イソプロピル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-メチル-1H-イミダゾール-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-モルホリノエトキシ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1H-ピラゾール-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;及び
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(3-(2-メトキシエトキシ)フェニル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
または上述のいずれかの医薬上許容される塩から選択される、請求項1~3のいずれか1項に記載の化合物。
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxamide;
N-[[2-fluoro-6-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-6-thiazol-5-yl-3H-benzimidazole-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5-(thiazol-5-yl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-indole-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5-(thiazol-5-yl)-1H-indole-7-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-1H-indazole-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-methyl-1H-indole-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridine-7-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-2-methyl-5-(thiazol-5-yl)-1H-indole-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-methyl-5-(thiazol-5-yl)-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-7H-purine-6-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5-(thiazol-5-yl)-1H-pyrazolo[4,3-b]pyridine-7-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(aminomethyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-1H-indole-7-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-2-(thiazol-5-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5-(thiazol-5-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5-methyl-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)thieno[3,2-b]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)thiazolo[4,5-d]pyrimidine-7-carboxamide;
6-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-3H-imidazo[4,5-c]pyridine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
(S)-2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
(R)-2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
4-fluoro-5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-1H-indole-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-methyl-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-5-(thiazol-5-yl)-1H-indole-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-(thiazol-5-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-6-(thiazol-5-yl)-3I-imidazo[4,5-c]pyridine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-(2H-1,2,3-triazol-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine- 4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-(5-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
2-(1H-imidazol-4-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)benzo[d]isothiazole-7-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-2-methyl-1H-benzo[d]imidazole-7-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-2-(thiazol-5-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-methyl-5-(thiazol-5-yl)-1H-indole-7-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-7H-purine-6-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-6-(thiazol-5-yl)-3H-imidazo[4,5-c]pyridine-4-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-(thiazol-5-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(2-fluoro-6-(trifluoromethyl)benzyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)piperidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-(2-methoxyethyl)piperidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(piperidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-(3,3,3-trifluoropropyl)piperidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((2-methoxyethyl)amino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((2-methoxyethyl)(methyl)amino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine- 4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-methoxycyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-cyclohexyl-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(1,1-dioxidotetrahydro-2H-thiopyran-4-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(4-(2-methoxyethoxy)phenyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(1-acetylpiperidin-4-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,3r)-3-(2-methoxyethoxy)cyclobutyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,3r)-3-methoxycyclobutyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-(3,3,3-trifluoropropyl)pyrrolidin-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-(2,2,2-trifluoroethyl)pyrrolidin-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-methyl-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-(methylamino)ethoxy)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
N-((1r,4r)-4-(2-(dimethylamino)ethoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(pyrrolidin-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-methylpyrrolidin-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-(oxetan-3-yl)piperidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-cyclobutyl-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(Cyclohexylmethyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-benzyl-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-(methylamino)-2-oxoethoxy)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine -4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(pyridin-2-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-phenyl-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(pyridin-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(5-methoxypyridin-2-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(6-methoxypyridin-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1H-pyrazol-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(4-chlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(3-chlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(2-chlorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-cyclopentyl-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(tetrahydrofuran-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-cycloheptyl-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-isopropyl-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-methyl-1H-imidazol-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(3-chloro-4-fluorophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-morpholinoethoxy)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1H-pyrazol-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide; and 2-(1H- imidazol-1-yl)-N-(3-(2-methoxyethoxy)phenyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
or a pharmaceutically acceptable salt of any of the above.
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((3,3,3-トリフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(シアノメトキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((2,2-ジフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1s,4s)-4-((2,2-ジフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-6-メチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(メチル(3,3,3-トリフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-(メチル(3,3,3-トリフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(メチル(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-(メチル(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(アセトアミドメチル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-8-メチル-7H-プリン-6-カルボキサミド;
N-[4-(1-シアノ-1-メチル-エチル)フェニル]-2-イミダゾール-1-イル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1R,4r)-4-((R)-2-ヒドロキシ-3-メチルブトキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1S,4r)-4-((S)-2-ヒドロキシ-3-メチルブトキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1s,4s)-4-ヒドロキシ-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-ヒドロキシ-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((3S,4R)-3-フルオロピペリジン-4-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((3R,4R)-3-フルオロピペリジン-4-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1S,3S)-3-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1S,3R)-3-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1R,4r)-4-((R)-2-ヒドロキシプロポキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1R,4r)-4-((S)-2-ヒドロキシプロポキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1R,4r)-4-((R)-2-ヒドロキシ-2,3-ジメチルブトキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1R,4r)-4-((S)-2-ヒドロキシ-2,3-ジメチルブトキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1R,4r)-4-((R)-3,3,3-トリフルオロ-2-ヒドロキシ-2-メチルプロパンアミド)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1R,4r)-4-((S)-3,3,3-トリフルオロ-2-ヒドロキシ-2-メチルプロパンアミド)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-メトキシ-4-メチルシクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-メトキシ-4-メチルシクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(5-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)ピリジン-2-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(4-シアノフェニル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(3-フルオロ-4-(2-メトキシエトキシ)フェニル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-(メトキシメチル)-1H-ピラゾール-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)エトキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(5-クロロピリジン-2-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(4-メチルテトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-メトキシシクロヘキシル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(6-クロロピリジン-3-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(ピリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(2-クロロピリジン-4-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(5-クロロピリジン-3-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(4-クロロピリジン-2-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-(2-モルホリノアセチル)ピペリジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(6-クロロピリジン-2-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(6-(2-モルホリノエトキシ)ピリジン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-(ジメチルアミノ)-2-オキソエトキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)-7H-プリン-6-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-シアノシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(ピリミジン-4-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(6-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)ピリジン-3-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-7H-プリン-6-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(ピリミジン-5-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(6-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-モルホリノシクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(5-クロロ-6-(2-モルホリノエトキシ)ピリジン-3-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(2-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)エチル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(6-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(イソオキサゾール-3-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(2-(2-メトキシエチル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-7-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(1-フェニルシクロプロピル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(2-(2-メトキシエトキシ)ピリミジン-5-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(((1r,4r)-4-シアノシクロヘキシル)メチル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(トリフルオロメトキシ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-フルオロシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-モルホリノシクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(メチルカルバモイル)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(トリフルオロメチル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-(2-アセチル-2-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(4,4-ジフルオロシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-6-メチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(ヒドロキシメチル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1s,4s)-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(1,1-ジオキシドイソチアゾリジン-2-イル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(2-(2-メトキシエチル)-1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン-6-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((3,3-ジフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1s,4s)-4-((3,3-ジフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-メトキシシクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-6-メチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(シアノメチル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1s,4s)-4-ヒドロキシシクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシプロパン-2-イル)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-((3,3,3-トリフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;及び
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((3,3,3-トリフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;または上述のいずれかの医薬上許容される塩から選択される、請求項1または2に記載の化合物。
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((3,3,3-trifluoropropyl)amino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(cyanomethoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((2,2-difluoroethyl)amino)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4 - a carboxamide;
N-((1s,4s)-4-((2,2-difluoroethyl)amino)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4 - a carboxamide;
N-(4,4-difluorocyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-6-methyl-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-hydroxypropan-2-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7- carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(methyl(3,3,3-trifluoropropyl)amino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d ] pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-(methyl(3,3,3-trifluoropropyl)amino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d ] pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(methyl(2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d ] pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-(methyl(2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d ] pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(acetamidomethyl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c] pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c] pyridine-7-carboxamide;
N-(4,4-difluorocyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-8-methyl-7H-purine-6-carboxamide;
N-[4-(1-cyano-1-methyl-ethyl)phenyl]-2-imidazol-1-yl-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1R,4r)-4-((R)-2-hydroxy-3-methylbutoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1S,4r)-4-((S)-2-hydroxy-3-methylbutoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1s,4s)-4-hydroxy-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
N-((1r,4r)-4-hydroxy-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((3S,4R)-3-fluoropiperidin-4-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((3R,4R)-3-fluoropiperidin-4-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1S,3S)-3-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1S,3R)-3-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1R,4r)-4-((R)-2-hydroxypropoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
N-((1R,4r)-4-((S)-2-hydroxypropoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
N-((1R,4r)-4-((R)-2-hydroxy-2,3-dimethylbutoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2- d] pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1R,4r)-4-((S)-2-hydroxy-2,3-dimethylbutoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2- d] pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1R,4r)-4-((R)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanamido)cyclohexyl)- 5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1R,4r)-4-((S)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxy-2-methylpropanamido)cyclohexyl)- 5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-methoxy-4-methylcyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-methoxy-4-methylcyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(5-(2-(dimethylamino)ethoxy)pyridin-2-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(4-cyanophenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(3-fluoro-4-(2-methoxyethoxy)phenyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-(methoxymethyl)-1H-pyrazol-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-(2-(dimethylamino)ethoxy)ethoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
N-(5-chloropyridin-2-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(4-methyltetrahydro-2H-pyran-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-methoxycyclohexyl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(6-chloropyridin-3-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(pyridin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-hydroxypropan-2-yl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
N-(2-chloropyridin-4-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(5-chloropyridin-3-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(4-chloropyridin-2-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-(2-morpholinoacetyl)piperidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(6-chloropyridin-2-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(6-(2-morpholinoethoxy)pyridin-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-(dimethylamino)-2-oxoethoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine -4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)-7H-purine-6-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-cyanocyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(4,4-difluorocyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(pyrimidin-4-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(6-(2-(dimethylamino)ethoxy)pyridin-3-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(4,4-difluorocyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-7H-purine-6-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(pyrimidin-5-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(6-(4-methylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-morpholinocyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(5-chloro-6-(2-morpholinoethoxy)pyridin-3-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(2-(4,4-difluorocyclohexyl)ethyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(6-(4-morpholinopiperidin-1-yl)pyridin-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(4,4-difluorocyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(isoxazol-3-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(2-(2-methoxyethyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-7-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(1-phenylcyclopropyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(2-(2-methoxyethoxy)pyrimidin-5-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-(((1r,4r)-4-cyanocyclohexyl)methyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(trifluoromethoxy)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-fluorocyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-morpholinocyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(methylcarbamoyl)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(trifluoromethyl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-(2-acetyl-2-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
N-(4,4-difluorocyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-6-methyl-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(hydroxymethyl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1s,4s)-4-hydroxy-4-methylcyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-hydroxy-4-methylcyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-hydroxycyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(1,1-dioxidisothiazolidin-2-yl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(2-(2-methoxyethyl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-6-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((3,3-difluoropropyl)amino)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4 - a carboxamide;
N-((1s,4s)-4-((3,3-difluoropropyl)amino)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4 - a carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-hydroxypropan-2-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7- carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-methoxycyclohexyl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-hydroxypropan-2-yl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-6-methyl-5H-pyrrolo[3,2-d] pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(cyanomethyl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1s,4s)-4-hydroxycyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxypropan-2-yl)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-((3,3,3-trifluoropropyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c] pyridine-7-carboxamide; and 5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((3,3,3-trifluoropropyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo [3,4-c]pyridine-7-carboxamide; or a pharmaceutically acceptable salt of any of the foregoing.
N-(6-(3-(ジメチルアミノ)プロパ-1-イン-1-イル)ピリジン-3-イル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1S,4r)-4-((S)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1R,4r)-4-((R)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((2,2-ジフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1s,4s)-4-((2,2-ジフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((2,2-ジフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-2-メチル-2H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-1-メチル-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-(メチルアミノ)-2-オキソエチル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-ヒドロキシエチル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-(ジメチルアミノ)-2-オキソエトキシ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-(ジメチルアミノ)-2-オキソエトキシ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(6-(2-(ピロリジン-1-イル)エトキシ)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(4-シアノフェニル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2,2-ジフルオロエチルアミノ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1S,4r)-4-((S)-2-ヒドロキシプロポキシ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1R,4r)-4-((R)-2-ヒドロキシプロポキシ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(アセトアミドメチル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(イソインドリン-5-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(4-シアノフェノキシ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(メチルスルホニル)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(シアノメトキシ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(シアノメトキシ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(オキセタン-3-イルアミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(メチルカルバモイル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(メチル(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(シアノメチル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2,2,2-トリフルオロエチルアミノ)シクロヘキシル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2,2-ジフルオロエチルアミノ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((3,3,3-トリフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-(6-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)ピリジン-3-イル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(6-(ピペラジン-1-イル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(ヒドロキシメチル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1s,4s)-4-ヒドロキシ-4-メチルシクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(1-ヒドロキシシクロプロピル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(6-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-(6-(2-(2-オキサ-6-アザスピロ[3.3]ヘプタン-6-イル)エトキシ)ピリジン-3-イル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(6-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)ピリジン-3-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(3,3-ジフルオロピロリジン-1-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(オキセタン-3-イルアミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(3-(トリフルオロメチル)アゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((2,2-ジフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-(イソインドリン-5-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-(2-アセチルイソインドリン-5-イル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(1-ヒドロキシシクロプロピル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-メチル-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-メチル-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(3-(トリフルオロメチル)アゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(メチルカルバモイル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(アセトアミドメチル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((2,2-ジフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-(3,3-ジフルオロプロピル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((2,2-ジフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-メチル-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(メチル(2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(3,3,3-トリフルオロプロポキシ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)メチル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2,2,2-トリフルオロエトキシ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((1,1-ジフルオロ-2-メチルプロパン-2-イル)アミノ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;及び
N-((1s,4s)-4-((1,1-ジフルオロ-2-メチルプロパン-2-イル)アミノ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
または上述のいずれかの医薬上許容される塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
N-(6-(3-(dimethylamino)prop-1-yn-1-yl)pyridin-3-yl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d ] pyrimidine-4-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[4,3-d] pyrimidine-7-carboxamide;
N-((1S,4r)-4-((S)-1-hydroxyethyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7- carboxamide;
N-((1R,4r)-4-((R)-1-hydroxyethyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7- carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((2,2-difluoropropyl)amino)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7 - a carboxamide;
N-((1s,4s)-4-((2,2-difluoropropyl)amino)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7 - a carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((2,2-difluoroethyl)amino)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7 - a carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-2-methyl-2H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7- carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-1-methyl-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7- carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)thieno[2,3-c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-(methylamino)-2-oxoethyl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine- 7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-hydroxyethyl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-(dimethylamino)-2-oxoethoxy)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine -7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-(dimethylamino)-2-oxoethoxy)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine -7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-(6-(2-(pyrrolidin-1-yl)ethoxy)pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7- carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine -4-carboxamide;
N-(4-cyanophenyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2,2-difluoroethylamino)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide ;
N-((1S,4r)-4-((S)-2-hydroxypropoxy)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7- carboxamide;
N-((1R,4r)-4-((R)-2-hydroxypropoxy)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7- carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(acetamidomethyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-hydroxypropan-2-yl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-(isoindolin-5-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(4-cyanophenoxy)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(methylsulfonyl)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(cyanomethoxy)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(cyanomethoxy)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(oxetan-3-ylamino)cyclohexyl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(methylcarbamoyl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(methyl(2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c ] pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(cyanomethyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2,2,2-trifluoroethylamino)cyclohexyl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide ;
N-((1r,4r)-4-(2,2-difluoroethylamino)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((3,3,3-trifluoropropyl)amino)cyclohexyl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4 - a carboxamide;
N-(6-(2-(dimethylamino)ethoxy)pyridin-3-yl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-(6-(piperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(hydroxymethyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1s,4s)-4-hydroxy-4-methylcyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine -7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(1-hydroxycyclopropyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-(6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-(6-(2-(2-oxa-6-azaspiro[3.3]heptan-6-yl)ethoxy)pyridin-3-yl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H- pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-(6-(2,2,2-trifluoroethoxy)pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide ;
N-((1r,4r)-4-(3,3-difluoropyrrolidin-1-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine- 7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(oxetan-3-ylamino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(3-(trifluoromethyl)azetidin-1-yl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c] pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((2,2-difluoropropyl)amino)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4 - a carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-(isoindolin-5-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-(2-acetylisoindolin-5-yl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(1-hydroxycyclopropyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-methyl-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo [3, 4-c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-methyl-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo [3, 4-c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(3-(trifluoromethyl)azetidin-1-yl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[4,3-d] pyrimidine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(methylcarbamoyl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(acetamidomethyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((2,2-difluoropropyl)amino)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7 - a carboxamide;
N-(3,3-difluoropropyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((2,2-difluoropropyl)amino)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-methyl-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo [3, 4-c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(methyl(2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[4,3-d ] pyrimidine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(3,3,3-trifluoropropoxy)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7 - a carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(((2,2,2-trifluoroethyl)amino)methyl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4 -c]pyridine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7 - a carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2,2,2-trifluoroethoxy)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7 - a carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((1,1-difluoro-2-methylpropan-2-yl)amino)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo [3 ,4-c]pyridine-7-carboxamide; and N-((1s,4s)-4-((1,1-difluoro-2-methylpropan-2-yl)amino)cyclohexyl)-5-(1H- imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide;
or a pharmaceutically acceptable salt of any of the above.
N-((1r,4r)-4-(3,3-ジフルオロアゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1s,4s)-4-(3-フルオロ-3-メチルアゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(3-フルオロ-3-メチルアゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(3-シアノ-3-メチルアゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1s,4s)-4-(3-シアノ-3-メチルアゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((2,2-ジフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((2,2-ジフルオロプロピル)アミノ)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(1-ヒドロキシシクロプロピル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1R,4r)-4-((R)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1S,4r)-4-((S)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,3r)-3-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)シクロブチル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
N-((1r,3r)-3-(2-ヒドロキシプロパン-2-イル)シクロブチル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
N-((1R,4r)-4-((R)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1S,4r)-4-((S)-1-ヒドロキシエチル)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)チエノ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(2-メトキシエトキシ)シクロヘキシル)-7-メチル-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-(3-シアノアゼチジン-1-イル)シクロヘキシル)-5-(1H-イミダゾール-1-イル)-1H-ピラゾロ[3,4-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)チエノ[2,3-c]ピリジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-(((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)メチル)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
2-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((1,1,1-トリフルオロ-2-メチルプロパン-2-イル)アミノ)シクロヘキシル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
N-((1r,4r)-4-((1,1-ジフルオロ-2-メチルプロパン-2-イル)アミノ)シクロヘキシル)-2-(1H-イミダゾール-1-イル)-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-4-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-メチル-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-メチル-4-((2,2,2-トリフルオロエチル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1r,4r)-4-((1,1,1-トリフルオロ-2-メチルプロパン-2-イル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;及び
5-(1H-イミダゾール-1-イル)-N-((1s,4s)-4-((1,1,1-トリフルオロ-2-メチルプロパン-2-イル)アミノ)シクロヘキシル)-1H-ピラゾロ[4,3-d]ピリミジン-7-カルボキサミド;
または上述のいずれかの医薬上許容される塩から選択される、請求項1に記載の化合物。
N-((1r,4r)-4-(3,3-difluoroazetidin-1-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine -7-carboxamide;
N-((1s,4s)-4-(3-fluoro-3-methylazetidin-1-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d ] pyrimidine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(3-fluoro-3-methylazetidin-1-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d ] pyrimidine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(3-cyano-3-methylazetidin-1-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c ] pyridine-7-carboxamide;
N-((1s,4s)-4-(3-cyano-3-methylazetidin-1-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c ] pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(2-hydroxypropan-2-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)thieno[2,3-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((2,2-difluoroethyl)amino)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)thieno[2,3-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((2,2-difluoropropyl)amino)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)thieno[2,3-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(1-hydroxycyclopropyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)thieno[2,3-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1R,4r)-4-((R)-1-hydroxyethyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)thieno[2,3-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1S,4r)-4-((S)-1-hydroxyethyl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)thieno[2,3-c]pyridine-7-carboxamide;
N-((1r,3r)-3-(2-hydroxypropan-2-yl)cyclobutyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7- carboxamide;
N-((1r,3r)-3-(2-hydroxypropan-2-yl)cyclobutyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7- carboxamide;
N-((1R,4r)-4-((R)-1-hydroxyethyl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1S,4r)-4-((S)-1-hydroxyethyl)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)thieno[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(2-methoxyethoxy)cyclohexyl)-7-methyl-5H-pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4- carboxamide;
N-((1r,4r)-4-(3-cyanoazetidin-1-yl)cyclohexyl)-5-(1H-imidazol-1-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine-7-carboxamide ;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)thieno[2,3-c]pyridine-7 - a carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-(((2,2,2-trifluoroethyl)amino)methyl)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[4,3 -d]pyrimidine-7-carboxamide;
2-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)amino)cyclohexyl)-5H- pyrrolo[3,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
N-((1r,4r)-4-((1,1-difluoro-2-methylpropan-2-yl)amino)cyclohexyl)-2-(1H-imidazol-1-yl)-5H-pyrrolo[3 ,2-d]pyrimidine-4-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-methyl-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo [4, 3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-methyl-4-((2,2,2-trifluoroethyl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo [4, 3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1r,4r)-4-((1,1,1-trifluoro-2-methylpropan-2-yl)amino)cyclohexyl)-1H- pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide; and 5-(1H-imidazol-1-yl)-N-((1s,4s)-4-((1,1,1-trifluoro-2 -methylpropan-2-yl)amino)cyclohexyl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidine-7-carboxamide;
or a pharmaceutically acceptable salt of any of the above.
請求項1~41のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩、及び少なくとも1つの医薬上許容される賦形剤を含む、医薬組成物。 42. A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of claims 1-41, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and at least one pharmaceutically acceptable excipient. 請求項1~41のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩を含む、CD38の機能を阻害するための医薬 A medicament for inhibiting the function of CD38, comprising a compound according to any one of claims 1 to 41, or a pharmaceutically acceptable salt thereof . CD38が、細胞内である、請求項43に記載の医薬44. A medicament according to claim 43, wherein the CD38 is intracellular. 請求項1~41のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩をCD38とインビトロで接触させる、請求項43に記載の医薬44. The medicament of claim 43, wherein a compound of any one of claims 1-41, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is contacted with CD38 in vitro. 請求項1~41のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩をCD38とインビボで接触させる、請求項43に記載の医薬44. The medicament of claim 43, wherein a compound of any one of claims 1-41, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is contacted with CD38 in vivo . 求項1~41のいずれか1項に記載の化合物、またはその医薬上許容される塩を含、がんを治療するための医薬 A medicament for treating cancer, comprising a compound according to any one of claims 1 to 41, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. がんが、チェックポイント療法で治療されたがん、チェックポイント療法で治療された耐性がん、アデノシン依存性腫瘍、Treg浸潤腫瘍、及びMDSC浸潤腫瘍から選択される、請求項47に記載の医薬48. The medicament according to claim 47, wherein the cancer is selected from checkpoint therapy-treated cancers, checkpoint therapy-treated resistant cancers, adenosine dependent tumors, Treg-infiltrating tumors, and MDSC-infiltrating tumors. . がんが、肺癌である、請求項47に記載の医薬48. The medicament according to claim 47, wherein the cancer is lung cancer. がんが、黒色腫である、請求項47に記載の医薬48. The medicament according to claim 47, wherein the cancer is melanoma. がんが、結腸癌である、請求項47に記載の医薬48. The medicament according to claim 47, wherein the cancer is colon cancer.
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