JPWO2020243199A5 - - Google Patents

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JPWO2020243199A5
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上文は、明確さと理解のために、図及び実施例としてある程度詳細に記述されているが、本開示の趣旨を逸脱することなく数多くの様々な修正がなされ得ることが、当業者によって理解される。したがって、本明細書に開示される形態は例示にすぎず、本開示の範囲を限定することは意図されていないが、それどころか本発明の真の範囲及び趣旨に沿った全ての修正及び代替案を包含することも明確に理解するべきである。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔１〕以下の構造を有する式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩：

Figure 2020243199000016

（式中：
ｎは、０又は１であり；
Ｚ 1 は、－Ｃ（＝Ｏ）－、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－、又は－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－であり；
Ｒ 1 は、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、及び任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ 1~4 アルキル）からなる群から選択され；
Ｒ 2 及びＲ 3 は、水素、非置換Ｃ 1~4 アルキル、非置換Ｃ 1~4 ハロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、及び任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ 1~4 アルキル）からなる群から独立して選択され；
Ｒ 4 及びＲ 5 は、水素、非置換Ｃ 1~4 アルキル、非置換Ｃ 1~4 ハロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、及び任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ 1~4 アルキル）からなる群から独立して選択され；
Ｒ 6 及びＲ 7 は、水素、非置換Ｃ 1~4 アルキル、及び非置換Ｃ 1~4 ハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ 8 は、水素、非置換Ｃ 1~4 アルキル、非置換Ｃ 2~4 アルケニル、非置換Ｃ 2~4 アルキニル、非置換Ｃ 1~4 ハロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたシクロアルケニル（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたＮ－アミド、任意に置換されたＮ－スルホンアミド、－ＮＲ 10 Ｒ 11 、及び－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ 12 Ｒ 13 からなる群から選択され；
Ｒ 9 は、水素、非置換Ｃ 1~4 アルキル、任意に置換された単環式Ｃ 4~6 シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、及び任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ 1~4 アルキル）からなる群から選択され；
Ｒ 10 及びＲ 12 は、独立して、水素又は非置換Ｃ 1~4 アルキルであり；
Ｒ 11 及びＲ 13 は、水素、非置換Ｃ 1~4 アルキル、非置換Ｃ 1~4 ハロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたシクロアルケニル（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、及び任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ 1~4 アルキル）からなる群から独立して選択され；又は、
Ｒ 10 及びＲ 11 は、Ｒ 10 及びＲ 11 が結合した窒素と一緒に、任意に置換された４～８員単環式ヘテロシクリル、任意に置換された８～１３員縮合二環式ヘテロシクリル、又は任意に置換された７～１３員スピロ二環式ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ 12 及びＲ 13 は、Ｒ 12 及びＲ 13 が結合した窒素と一緒に、任意に置換された４～８員単環式ヘテロシクリル、任意に置換された８～１３員縮合二環式ヘテロシクリル、又は任意に置換された７～１３員スピロ二環式ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ 2 及びＲ 3 は、Ｒ 2 及びＲ 3 が結合した炭素と一緒に、任意に置換された単環式Ｃ 3~6 シクロアルキル又は任意に置換された３～６員単環式ヘテロシクリルを形成し；又は、
Ｒ 4 及びＲ 5 は、Ｒ 4 及びＲ 5 が結合した炭素と一緒に、任意に置換された単環式Ｃ 3~6 シクロアルキル又は任意に置換された３～６員単環式ヘテロシクリルを形成し；又は、
Ｒ 2 及びＲ 4 は、Ｒ 2 及びＲ 4 が各々結合した炭素と一緒に、任意に単環式Ｃ 5~7 シクロアルキル又は任意に置換された５～７員単環式ヘテロシクリルを形成し；又は、
Ｒ 3 及びＲ 5 は、Ｒ 3 及びＲ 5 が各々結合した炭素と一緒に、任意に単環式Ｃ 5~7 シクロアルキル又は任意に置換された５～７員単環式ヘテロシクリルを形成し；又は、
Ｒ 6 及びＲ 7 は、Ｒ 6 及びＲ 7 が結合した炭素と一緒に、任意に置換された単環式Ｃ 3~4 シクロアルキル、任意に置換されたオキセタン、又は任意に置換されたチエタンを形成し；並びに、
Ｘ 1 は、Ｎ又はＣＲ 14 であり、Ｒ 14 は、水素、シアノ、非置換Ｃ 1~4 アルキル、置換Ｃ 1~4 アルキル、又は任意に置換されたアリール（Ｃ 1~4 アルキル）であり、前記置換Ｃ 1~4 アルキルは、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、及び非置換Ｃ 1~4 アルコキシからなる群から選択された置換基で１回以上置換されている）。
〔２〕ｎが、１である、前記〔１〕に記載の化合物。
〔３〕Ｚ 1 が、－Ｃ（＝Ｏ）－である、前記〔２〕に記載の化合物。
〔４〕Ｚ 1 が、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－である、前記〔２〕に記載の化合物。
〔５〕Ｚ 1 が、－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－である、前記〔２〕に記載の化合物。
〔６〕ｎが、０である、前記〔１〕に記載の化合物。
〔７〕Ｒ 1 が、任意に置換されたアリールである、前記〔１〕～〔６〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔８〕Ｒ 1 が、任意に置換されたフェニルである、前記〔７〕に記載の化合物。
〔９〕Ｒ 1 が、任意に置換されたヘテロアリールである、前記〔１〕～〔６〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔１０〕Ｒ 1 が、任意に置換された単環式ヘテロアリールである、前記〔９〕に記載の化合物。
〔１１〕Ｒ 1 が、任意に置換された二環式ヘテロアリールである、前記〔９〕に記載の化合物。
〔１２〕Ｒ 1 が、任意に置換されたヘテロシクリルである、前記〔１〕～〔６〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔１３〕Ｒ 1 が、任意に置換された単環式ヘテロシクリルである、前記〔１２〕に記載の化合物。
〔１４〕Ｒ 1 が、任意に置換された二環式ヘテロシクリルである、前記〔１２〕に記載の化合物。
〔１５〕Ｒ 1 が、任意に置換されたアリール（Ｃ 1~4 アルキル）である、前記〔１〕～〔６〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔１６〕Ｒ 1 が、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ 1~4 アルキル）である、前記〔１〕～〔６〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔１７〕Ｒ 1 が、任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ 1~4 アルキル）である、前記〔１〕～〔６〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔１８〕ｎが０であり、Ｒ 1 が
Figure 2020243199000017
であり、式中、環Ａ 1 が、任意に置換された二環式ヘテロアリール又は任意に置換された二環式ヘテロシクリルである、前記〔１〕に記載の化合物。
〔１９〕Ｒ 1 が、重水素、ハロゲン、シアノ、非置換Ｃ 1~6 アルキル、非置換Ｃ 1~6 ハロアルキル、非置換Ｃ 1~6 アルコキシ、非置換アシル、非置換Ｃ－アミド、非置換スルホニル、非置換アミノ、一置換アミン、及び二置換アミンからなる群から独立して選択された１つ以上の置換基で置換されている、前記〔１〕～〔１８〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔２０〕環Ａ 1 が、任意に置換された二環式ヘテロアリールである、前記〔１９〕に記載の化合物。
〔２１〕環Ａ 1 が、任意に置換された窒素含有二環式ヘテロアリールである、前記〔２０〕に記載の化合物。
〔２２〕環Ａ 1 が、任意に置換された窒素含有９員二環式ヘテロアリールである、前記〔２１〕に記載の化合物。
〔２３〕環Ａ 1 が、任意に置換された窒素含有１０員二環式ヘテロアリールである、前記〔２１〕に記載の化合物。
〔２４〕環Ａ 1 が、任意に置換された二環式ヘテロシクリルである、前記〔１９〕に記載の化合物。
〔２５〕環Ａ 1 が、任意に置換された窒素含有二環式ヘテロシクリルである、前記〔２４〕に記載の化合物。
〔２６〕環Ａ 1 が、任意に置換された窒素含有９員二環式ヘテロシクリルである、前記〔２５〕に記載の化合物。
〔２７〕環Ａ 1 が、任意に置換された窒素含有１０員二環式ヘテロシクリルである、前記〔２５〕に記載の化合物。
〔２８〕Ｒ 2 が、水素である、前記〔１〕～〔２７〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔２９〕Ｒ 2 が、非置換Ｃ 1~4 アルキルである、前記〔１〕～〔２７〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔３０〕Ｒ 2 が、非置換Ｃ 1~4 ハロアルキルである、前記〔１〕～〔２７〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔３１〕Ｒ 2 が、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、又は任意に置換されたヘテロシクリルである、前記〔１〕～〔２７〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔３２〕Ｒ 2 が、任意に置換されたフェニル、任意に置換された単環式ヘテロアリール、又は任意に置換された単環式ヘテロシクリルである、前記〔３１〕に記載の化合物。
〔３３〕Ｒ 2 が、任意に置換されたアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、又は任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ 1~4 アルキル）である、前記〔１〕～〔２７〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔３４〕Ｒ 3 が、水素である、前記〔１〕～〔３３〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔３５〕Ｒ 3 が、非置換Ｃ 1~4 アルキルである、前記〔１〕～〔３３〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔３６〕Ｒ 3 が、非置換Ｃ 1~4 ハロアルキルである、前記〔１〕～〔３３〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔３７〕Ｒ 3 が、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、又は任意に置換されたヘテロシクリルである、前記〔１〕～〔３３〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔３８〕Ｒ 3 が、任意に置換されたフェニル、任意に置換された単環式ヘテロアリール、又は任意に置換された単環式ヘテロシクリルである、前記〔３７〕に記載の化合物。
〔３９〕Ｒ 3 が、任意に置換されたアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、又は任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ 1~4 アルキル）である、前記〔１〕～〔３３〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔４０〕Ｒ 2 及びＲ 3 が、Ｒ 2 及びＲ 3 が結合した炭素と一緒に、任意に置換された単環式Ｃ 3~6 シクロアルキル又は任意に置換された３～６員単環式ヘテロシクリルを形成する、前記〔１〕～〔２７〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔４１〕Ｒ 4 が、水素である、前記〔１〕～〔４０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔４２〕Ｒ 4 が、非置換Ｃ 1~4 アルキルである、前記〔１〕～〔４０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔４３〕Ｒ 4 が、非置換Ｃ 1~4 ハロアルキルである、前記〔１〕～〔４０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔４４〕Ｒ 4 が、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、又は任意に置換されたヘテロシクリルである、前記〔１〕～〔４０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔４５〕Ｒ 4 が、任意に置換されたフェニル、任意に置換された単環式ヘテロアリール、又は任意に置換された単環式ヘテロシクリルである、前記〔４４〕に記載の化合物。
〔４６〕Ｒ 4 が、任意に置換されたアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、又は任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ 1~4 アルキル）である、前記〔１〕～〔４０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔４７〕Ｒ 5 が、水素である、前記〔１〕～〔４６〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔４８〕Ｒ 5 が、非置換Ｃ 1~4 アルキルである、前記〔１〕～〔４６〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔４９〕Ｒ 5 が、非置換Ｃ 1~4 ハロアルキルである、前記〔１〕～〔４６〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔５０〕Ｒ 5 が、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、又は任意に置換されたヘテロシクリルである、前記〔１〕～〔４６〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔５１〕Ｒ 5 が、任意に置換されたフェニル、任意に置換された単環式ヘテロアリール、又は任意に置換された単環式ヘテロシクリルである、前記〔５０〕に記載の化合物。
〔５２〕Ｒ 5 が、任意に置換されたアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、又は任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ 1~4 アルキル）である、前記〔１〕～〔４６〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔５３〕Ｒ 4 及びＲ 5 が、Ｒ 4 及びＲ 5 が結合した炭素と一緒に、任意に置換された単環式Ｃ 3~6 シクロアルキル又は任意に置換された３～６員単環式ヘテロシクリルを形成する、前記〔１〕～〔４０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔５４〕Ｒ 2 及びＲ 4 が、Ｒ 2 及びＲ 4 が各々結合した炭素と一緒に、任意に単環式Ｃ 5~7 シクロアルキル又は任意に置換された５～７員単環式ヘテロシクリルを形成する、前記〔１〕～〔２７〕、〔３４〕～〔３９〕、又は４７～５２のいずれか一項に記載の化合物。
〔５５〕Ｒ 3 及びＲ 5 が、Ｒ 3 及びＲ 5 が各々結合した炭素と一緒に、任意に単環式Ｃ 5~7 シクロアルキル又は任意に置換された５～７員単環式ヘテロシクリルを形成する、前記〔１〕～〔３３〕又は〔４１〕～〔４６〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔５６〕Ｒ 6 が、水素である、前記〔１〕～〔５５〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔５７〕Ｒ 6 が、非置換Ｃ 1~4 アルキルである、前記〔１〕～〔５５〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔５８〕Ｒ 6 が、非置換Ｃ 1~4 ハロアルキルである、前記〔１〕～〔５５〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔５９〕Ｒ 7 が、水素である、前記〔１〕～〔５８〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔６０〕Ｒ 7 が、非置換Ｃ 1~4 アルキルである、前記〔１〕～〔５８〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔６１〕Ｒ 7 が、非置換Ｃ 1~4 ハロアルキルである、前記〔１〕～〔５８〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔６２〕Ｒ 6 及びＲ 7 が、Ｒ 6 及びＲ 7 が結合している炭素と一緒に、任意に置換された単環式Ｃ 3~4 シクロアルキルを形成する、前記〔１〕～〔５５〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔６３〕Ｒ 6 及びＲ 7 が、Ｒ 6 及びＲ 7 が結合している炭素と一緒に、任意に置換されたオキセタン又は任意に置換されたチエタンを形成する、前記〔１〕～〔５５〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔６４〕Ｘ 1 が、Ｎである、前記〔１〕～〔６３〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔６５〕Ｘ 1 が、ＣＲ 14 である、前記〔１〕～〔６３〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔６６〕Ｒ 14 が、水素である、前記〔６５〕に記載の化合物。
〔６７〕Ｒ 14 が、シアノである、前記〔６５〕に記載の化合物。
〔６８〕Ｒ 14 が、非置換Ｃ 1~4 アルキルである、前記〔６５〕に記載の化合物。
〔６９〕Ｒ 14 が、置換Ｃ 1~4 アルキルである、前記〔６５〕に記載の化合物。
〔７０〕Ｒ 14 が、任意に置換されたアリール（Ｃ 1~4 アルキル）である、前記〔６５〕に記載の化合物。
〔７１〕Ｒ 8 が、水素である、前記〔１〕～〔７０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔７２〕Ｒ 8 が、非置換Ｃ 1~4 アルキルである、前記〔１〕～〔７０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔７３〕Ｒ 8 が、非置換Ｃ 2~4 アルケニル又は非置換Ｃ 2~4 アルキニルである、前記〔１〕～〔７０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔７４〕Ｒ 8 が、非置換Ｃ 1~4 ハロアルキルである、前記〔１〕～〔７０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔７５〕Ｒ 8 が、任意に置換されたシクロアルキル又は任意に置換されたシクロアルケニルである、前記〔１〕～〔７０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔７６〕Ｒ 8 が、任意に置換されたアリールである、前記〔１〕～〔７０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔７７〕Ｒ 8 が、任意に置換されたヘテロアリールである、前記〔１〕～〔７０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔７８〕Ｒ 8 が、任意に置換されたヘテロシクリルである、前記〔１〕～〔７０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔７９〕Ｒ 8 が、任意に置換されたシクロアルキル（Ｃ 1~4 アルキル）又は任意に置換されたシクロアルケニル（Ｃ 1~4 アルキル）である、前記〔１〕～〔７０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔８０〕Ｒ 8 が、任意に置換されたアリール（Ｃ 1~4 アルキル）である、前記〔１〕～〔７０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔８１〕Ｒ 8 が、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ 1~4 アルキル）である、前記〔１〕～〔７０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔８２〕Ｒ 8 が、任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ 1~4 アルキル）である、前記〔１〕～〔７０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔８３〕Ｒ 8 が、任意に置換されたＮ－アミドである、前記〔１〕～〔７０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔８４〕Ｒ 8 が、任意に置換されたＮ－スルホンアミドである、前記〔１〕～〔７０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔８５〕Ｒ 8 が、－ＮＲ 10 Ｒ 11 である、前記〔１〕～〔７０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔８６〕Ｒ 10 が、水素である、前記〔８５〕に記載の化合物。
〔８７〕Ｒ 10 が、非置換Ｃ 1~4 アルキルである、前記〔８５〕に記載の化合物。
〔８８〕Ｒ 11 が、水素である、前記〔８５〕～〔８７〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔８９〕Ｒ 11 が、非置換Ｃ 1~4 アルキル又は非置換Ｃ 1~4 ハロアルキルである、前記〔８５〕～〔８７〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔９０〕Ｒ 11 が、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、又は任意に置換されたヘテロシクリルである、前記〔８５〕～〔８７〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔９１〕Ｒ 11 が、任意に置換されたシクロアルキル（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたシクロアルケニル（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、又は任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ 1~4 アルキル）である、前記〔８５〕～〔８７〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔９２〕Ｒ 10 及びＲ 11 が、Ｒ 10 及びＲ 11 が結合した窒素と一緒に、任意に置換された４～８員単環式ヘテロシクリル、任意に置換された８～１３員縮合二環式ヘテロシクリル、又は任意に置換された７～１３員スピロ二環式ヘテロシクリルを形成する、前記〔８５〕に記載の化合物。
〔９３〕Ｒ 8 が、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ 12 Ｒ 13 である、前記〔１〕～〔７０〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔９４〕Ｒ 12 が、水素である、前記〔９３〕に記載の化合物。
〔９５〕Ｒ 12 が、非置換Ｃ 1~4 アルキルである、前記〔９３〕に記載の化合物。
〔９６〕Ｒ 13 が、水素である、前記〔９３〕～〔９５〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔９７〕Ｒ 13 が、非置換Ｃ 1~4 アルキル又は非置換Ｃ 1~4 ハロアルキルである、前記〔９３〕～〔９５〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔９８〕Ｒ 13 が、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、又は任意に置換されたヘテロシクリルである、前記〔９３〕～〔９５〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔９９〕Ｒ 13 が、任意に置換されたシクロアルキル（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたシクロアルケニル（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ 1~4 アルキル）、又は任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ 1~4 アルキル）である、前記〔９３〕～〔９５〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔１００〕Ｒ 12 及びＲ 13 が、Ｒ 12 及びＲ 13 が結合した窒素と一緒に、任意に置換された４～８員単環式ヘテロシクリル、任意に置換された８～１３員縮合二環式ヘテロシクリル、又は任意に置換された７～１３員スピロ二環式ヘテロシクリルを形成する、前記〔９３〕に記載の化合物。
〔１０１〕Ｒ 9 が、水素である、前記〔１〕～〔１００〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔１０２〕Ｒ 9 が、非置換Ｃ 1~4 アルキルである、前記〔１〕～〔１００〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔１０３〕Ｒ 9 が、任意に置換された単環式Ｃ 4~6 シクロアルキルである、前記〔１〕～〔１００〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔１０４〕Ｒ 9 が、任意に置換されたアリールである、前記〔１〕～〔１００〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔１０５〕Ｒ 9 が、非置換フェニル又は置換フェニルである、前記〔１０４〕に記載の化合物。
〔１０６〕Ｒ 9 が置換フェニルであり、前記フェニルが、ハロゲン、シアノ、非置換Ｃ 1~4 アルコキシ、非置換アシル、非置換Ｃ－アミド、非置換スルホニル、及び非置換Ｓ－スルホンアミドからなる群から選択された１つ以上の置換基で置換されている、前記〔１０５〕に記載の化合物。
〔１０７〕Ｒ 9 が、任意に置換されたヘテロアリールである、前記〔１〕～〔１００〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔１０８〕Ｒ 9 が、任意に置換されたヘテロシクリルである、前記〔１〕～〔１００〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔１０９〕Ｒ 9 が、非置換単環式ヘテロシクリル又は置換単環式ヘテロシクリルである、前記〔１０８〕に記載の化合物。
〔１１０〕Ｒ 9 が、任意に置換されたアリール（Ｃ 1~4 アルキル）である、前記〔１〕～〔１００〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔１１１〕Ｒ 9 が、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ 1~4 アルキル）である、前記〔１〕～〔１００〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔１１２〕Ｒ 9 が、任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ 1~4 アルキル）である、前記〔１〕～〔１００〕のいずれか一項に記載の化合物。
〔１１３〕前記化合物が、
Figure 2020243199000018
Figure 2020243199000019
Figure 2020243199000020
Figure 2020243199000021
Figure 2020243199000022
Figure 2020243199000023
Figure 2020243199000024
Figure 2020243199000025
Figure 2020243199000026
Figure 2020243199000027
Figure 2020243199000028
Figure 2020243199000029
からなる群から選択される、前記〔１〕に記載の化合物、又は前記のもののいずれかの薬学的に許容される塩。
〔１１４〕前記化合物が、
Figure 2020243199000030
Figure 2020243199000031
からなる群から選択される、前記〔１〕に記載の化合物、又は前記のもののいずれかの薬学的に許容される塩。
〔１１５〕有効量の前記〔１〕～〔１１４〕のいずれか一項に記載の化合物、又はその薬学的に許容される塩、及び賦形剤を含む、医薬組成物。
〔１１６〕Ｂ型肝炎の治療のための薬剤の調製における、前記〔１〕～〔１１４〕のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
〔１１７〕Ｄ型肝炎の治療のための薬剤の調製における、前記〔１〕～〔１１４〕のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩の使用。
〔１１８〕前記使用が、インターフェロン、ヌクレオシド類似体、ヌクレオチド類似体、配列特異的オリゴヌクレオチド、核酸ポリマー、エントリー阻害剤、及び小分子免疫調節剤からなる群から選択される、追加の薬剤の使用を更に含む、前記〔１１６〕又は〔１１７〕に記載の使用。
〔１１９〕前記追加の薬剤が、組み換えインターフェロンα２ｂ、ＩＦＮ－α、ＰＥＧ－ＩＦＮ－α－２ａ、ラミブジン、テルビブジン、アデホビルジピボキシル、クレブジン、エンテカビル、テノホビル、アラフェナミド、及びテノホビルジソプロキシルからなる群から選択される、前記〔１１８〕に記載の使用。
〔１２０〕Ｂ型肝炎の治療に使用するための、前記〔１〕～〔１１４〕のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
〔１２１〕Ｄ型肝炎の治療に使用するための、前記〔１〕～〔１１４〕のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩。
〔１２２〕前記化合物が、インターフェロン、ヌクレオシド類似体、ヌクレオチド類似体、配列特異的オリゴヌクレオチド、核酸ポリマー、エントリー阻害剤、及び小分子免疫調節剤からなる群から選択される追加の薬剤と組み合わせて使用することができる、前記〔１２０〕又は〔１２１〕に記載の化合物。
〔１２３〕前記追加の薬剤が、組み換えインターフェロンα２ｂ、ＩＦＮ－α、ＰＥＧ－ＩＦＮ－α－２ａ、ラミブジン、テルビブジン、アデホビルジピボキシル、クレブジン、エンテカビル、テノホビル、アラフェナミド、及びテノホビルジソプロキシルからなる群から選択される、前記〔１２２〕に記載の化合物。
〔１２４〕対象におけるＢ型肝炎を治療するための方法であって、有効量の前記〔１〕～〔１１４〕のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を、Ｂ型肝炎に罹患している、治療を必要とする前記対象に投与することを含む、方法。
〔１２５〕対象におけるＤ型肝炎を治療するための方法であって、有効量の前記〔１〕～〔１１４〕のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を、Ｄ型肝炎に罹患している、治療を必要とする前記対象に投与することを含む、方法。
〔１２６〕インターフェロン、ヌクレオシド類似体、ヌクレオチド類似体、配列特異的オリゴヌクレオチド、核酸ポリマー、エントリー阻害剤、及び小分子免疫調節剤からなる群から選択される追加の薬剤を投与することを更に含む、前記〔１２４〕又は〔１２５〕に記載の方法。
〔１２７〕前記追加の薬剤が、組み換えインターフェロンα２ｂ、ＩＦＮ－α、ＰＥＧ－ＩＦＮ－α－２ａ、ラミブジン、テルビブジン、アデホビルジピボキシル、クレブジン、エンテカビル、テノホビル、アラフェナミド、及びテノホビルジソプロキシルからなる群から選択される、前記〔１２６〕に記載の方法。 Although the foregoing has been described in some detail by way of illustration and example for clarity and understanding, it will be appreciated by those skilled in the art that numerous and various modifications can be made without departing from the spirit of the disclosure. be. Accordingly, the forms disclosed herein are illustrative only and are not intended to limit the scope of the disclosure, but rather all modifications and alternatives commensurate with the true scope and spirit of the invention. Containment should also be clearly understood.
Another aspect of the present invention may be as follows.
[1] A compound of formula (I) having the following structure or a pharmaceutically acceptable salt thereof:
Figure 2020243199000016
(in the formula:
n is 0 or 1;
Z 1 is -C(=O)-, -NH-C(=O)-, or -O-C(=O)-;
R 1 is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted aryl (C 1-4 alkyl), optionally substituted heteroaryl ( C 1 ~4 alkyl), and optionally substituted heterocyclyl (C1-4 alkyl );
R 2 and R 3 are hydrogen, unsubstituted C 1-4 alkyl, unsubstituted C 1-4 haloalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted independently selected from the group consisting of substituted aryl (C 1-4 alkyl), optionally substituted heteroaryl (C 1-4 alkyl), and optionally substituted heterocyclyl (C 1-4 alkyl);
R 4 and R 5 are hydrogen, unsubstituted C 1-4 alkyl, unsubstituted C 1-4 haloalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted independently selected from the group consisting of substituted aryl (C 1-4 alkyl), optionally substituted heteroaryl (C 1-4 alkyl), and optionally substituted heterocyclyl (C 1-4 alkyl);
R 6 and R 7 are independently selected from the group consisting of hydrogen, unsubstituted C 1-4 alkyl, and unsubstituted C 1-4 haloalkyl;
R 8 is hydrogen, unsubstituted C 1-4 alkyl, unsubstituted C 2-4 alkenyl, unsubstituted C 2-4 alkynyl, unsubstituted C 1-4 haloalkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkenyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted cycloalkyl (C 1-4 alkyl), optionally substituted cycloalkenyl ( C 1-4 alkyl), optionally substituted aryl (C 1-4 alkyl), optionally substituted heteroaryl (C 1-4 alkyl), optionally substituted heterocyclyl (C 1-4 alkyl), optionally substituted N-amide, optionally substituted N-sulfonamide, —NR 10 R 11 , and —C(=O)NR 12 R 13 ;
R 9 is hydrogen, unsubstituted C 1-4 alkyl, optionally substituted monocyclic C 4-6 cycloalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heterocyclyl , optionally substituted aryl(C 1-4 alkyl), optionally substituted heteroaryl(C 1-4 alkyl), and optionally substituted heterocyclyl(C 1-4 alkyl) ;
R 10 and R 12 are independently hydrogen or unsubstituted C 1-4 alkyl;
R 11 and R 13 are hydrogen, unsubstituted C 1-4 alkyl, unsubstituted C 1-4 haloalkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkenyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted cycloalkyl (C 1-4 alkyl ), optionally substituted cycloalkenyl (C 1-4 alkyl), optionally substituted aryl ( independently selected from the group consisting of C 1-4 alkyl), optionally substituted heteroaryl (C 1-4 alkyl), and optionally substituted heterocyclyl (C 1-4 alkyl); or
R 10 and R 11 together with the nitrogen to which R 10 and R 11 are attached are optionally substituted 4- to 8-membered monocyclic heterocyclyl, optionally substituted 8- to 13-membered fused bicyclic heterocyclyl, or forming an optionally substituted 7-13 membered spiro bicyclic heterocyclyl;
R 12 and R 13 together with the nitrogen to which R 12 and R 13 are attached are optionally substituted 4- to 8-membered monocyclic heterocyclyl, optionally substituted 8- to 13-membered fused bicyclic heterocyclyl, or forming an optionally substituted 7-13 membered spiro bicyclic heterocyclyl;
R 2 and R 3 together with the carbon to which R 2 and R 3 are attached form optionally substituted monocyclic C 3-6 cycloalkyl or optionally substituted 3-6 membered monocyclic heterocyclyl or
R 4 and R 5 together with the carbon to which R 4 and R 5 are attached form optionally substituted monocyclic C 3-6 cycloalkyl or optionally substituted 3-6 membered monocyclic heterocyclyl or
R 2 and R 4 together with the carbon to which R 2 and R 4 are respectively attached optionally form a monocyclic C 5-7 cycloalkyl or an optionally substituted 5-7 membered monocyclic heterocyclyl; or
R 3 and R 5 together with the carbon to which R 3 and R 5 are respectively attached optionally form a monocyclic C 5-7 cycloalkyl or an optionally substituted 5-7 membered monocyclic heterocyclyl; or
R 6 and R 7 are optionally substituted monocyclic C 3-4 cycloalkyl, optionally substituted oxetane, or optionally substituted thietane together with the carbon to which R 6 and R 7 are attached; forming;
X 1 is N or CR 14 and R 14 is hydrogen, cyano, unsubstituted C 1-4 alkyl, substituted C 1-4 alkyl, or optionally substituted aryl (C 1-4 alkyl) , said substituted C 1-4 alkyl is substituted one or more times with a substituent selected from the group consisting of cyano, halogen, hydroxy and unsubstituted C 1-4 alkoxy).
[2] The compound according to [1] above, wherein n is 1.
[3] The compound according to [2] above, wherein Z 1 is -C(=O)-.
[4] The compound according to [2] above, wherein Z 1 is -NH-C(=O)-.
[5] The compound according to [2] above, wherein Z 1 is -OC(=O)-.
[6] The compound according to [1] above, wherein n is 0.
[7] The compound according to any one of [1] to [6] above, wherein R 1 is optionally substituted aryl.
[8] The compound according to [7] above, wherein R 1 is optionally substituted phenyl.
[9] The compound according to any one of [1] to [6] above, wherein R 1 is optionally substituted heteroaryl.
[10] The compound according to [9] above, wherein R 1 is an optionally substituted monocyclic heteroaryl.
[11] The compound of [9] above, wherein R 1 is an optionally substituted bicyclic heteroaryl.
[12] The compound according to any one of [1] to [6] above, wherein R 1 is optionally substituted heterocyclyl.
[13] The compound of [12] above, wherein R 1 is an optionally substituted monocyclic heterocyclyl.
[14] The compound according to [12] above, wherein R 1 is an optionally substituted bicyclic heterocyclyl.
[15] The compound according to any one of [1] to [6] above, wherein R 1 is optionally substituted aryl(C 1-4 alkyl).
[16] The compound according to any one of the above [1] to [6], wherein R 1 is optionally substituted heteroaryl(C 1-4 alkyl).
[17] The compound according to any one of the above [1] to [6], wherein R 1 is optionally substituted heterocyclyl(C 1-4 alkyl).
[18] n is 0 and R 1 is
Figure 2020243199000017
The compound according to the above [1], wherein ring A 1 is optionally substituted bicyclic heteroaryl or optionally substituted bicyclic heterocyclyl.
[19] R 1 is deuterium, halogen, cyano, unsubstituted C 1-6 alkyl, unsubstituted C 1-6 haloalkyl, unsubstituted C 1-6 alkoxy, unsubstituted acyl, unsubstituted C-amido, unsubstituted Any one of the above [1] to [18], which is substituted with one or more substituents independently selected from the group consisting of sulfonyl, unsubstituted amino, monosubstituted amine, and disubstituted amine. Compound as described.
[20] The compound of [19] above, wherein ring A 1 is an optionally substituted bicyclic heteroaryl.
[21] The compound of [20] above, wherein ring A 1 is an optionally substituted nitrogen-containing bicyclic heteroaryl.
[22] The compound of [21] above, wherein ring A 1 is an optionally substituted nitrogen-containing 9-membered bicyclic heteroaryl.
[23] The compound of [21] above, wherein ring A 1 is an optionally substituted nitrogen-containing 10-membered bicyclic heteroaryl.
[24] The compound of [19] above, wherein ring A 1 is an optionally substituted bicyclic heterocyclyl.
[25] The compound of [24] above, wherein ring A 1 is an optionally substituted nitrogen-containing bicyclic heterocyclyl.
[26] The compound of [25] above, wherein ring A 1 is an optionally substituted nitrogen-containing 9-membered bicyclic heterocyclyl.
[27] The compound of [25] above, wherein ring A 1 is an optionally substituted nitrogen-containing 10-membered bicyclic heterocyclyl.
[28] The compound according to any one of [1] to [27] above, wherein R 2 is hydrogen.
[29] The compound according to any one of the above [1] to [27], wherein R 2 is unsubstituted C 1-4 alkyl.
[30] The compound according to any one of the above [1] to [27], wherein R 2 is unsubstituted C 1-4 haloalkyl.
[31] The compound according to any one of [1] to [27] above, wherein R 2 is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or optionally substituted heterocyclyl.
[32] The compound of [31] above, wherein R 2 is optionally substituted phenyl, optionally substituted monocyclic heteroaryl, or optionally substituted monocyclic heterocyclyl.
[33] R 2 is optionally substituted aryl (C 1-4 alkyl), optionally substituted heteroaryl (C 1-4 alkyl), or optionally substituted heterocyclyl (C 1-4 alkyl) The compound according to any one of [1] to [27] above.
[34] The compound according to any one of [1] to [33] above, wherein R 3 is hydrogen.
[35] The compound according to any one of the above [1] to [33], wherein R 3 is unsubstituted C 1-4 alkyl.
[36] The compound according to any one of the above [1] to [33], wherein R 3 is unsubstituted C 1-4 haloalkyl.
[37] The compound according to any one of the above [1] to [33], wherein R 3 is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or optionally substituted heterocyclyl.
[38] The compound of [37] above, wherein R 3 is optionally substituted phenyl, optionally substituted monocyclic heteroaryl, or optionally substituted monocyclic heterocyclyl.
[39] R 3 is optionally substituted aryl (C 1-4 alkyl), optionally substituted heteroaryl (C 1-4 alkyl), or optionally substituted heterocyclyl (C 1-4 alkyl) The compound according to any one of [1] to [33] above.
[40] R 2 and R 3 together with the carbon to which R 2 and R 3 are attached are optionally substituted monocyclic C 3-6 cycloalkyl or optionally substituted 3-6 membered monocyclic The compound according to any one of [1] to [27] above, which forms a heterocyclyl.
[41] The compound according to any one of the above [1] to [40], wherein R 4 is hydrogen.
[42] The compound according to any one of the above [1] to [40], wherein R 4 is unsubstituted C 1-4 alkyl.
[43] The compound according to any one of the above [1] to [40], wherein R 4 is unsubstituted C 1-4 haloalkyl.
[44] The compound according to any one of the above [1] to [40], wherein R 4 is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or optionally substituted heterocyclyl.
[45] The compound of [44] above, wherein R 4 is optionally substituted phenyl, optionally substituted monocyclic heteroaryl, or optionally substituted monocyclic heterocyclyl.
[46] R 4 is optionally substituted aryl (C 1-4 alkyl), optionally substituted heteroaryl (C 1-4 alkyl), or optionally substituted heterocyclyl (C 1-4 alkyl) The compound according to any one of [1] to [40] above.
[47] The compound according to any one of the above [1] to [46], wherein R 5 is hydrogen.
[48] The compound according to any one of the above [1] to [46], wherein R 5 is unsubstituted C 1-4 alkyl.
[49] The compound according to any one of the above [1] to [46], wherein R 5 is unsubstituted C 1-4 haloalkyl.
[50] The compound according to any one of the above [1] to [46], wherein R 5 is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or optionally substituted heterocyclyl.
[51] The compound of [50] above, wherein R 5 is optionally substituted phenyl, optionally substituted monocyclic heteroaryl, or optionally substituted monocyclic heterocyclyl.
[52] R 5 is optionally substituted aryl (C 1-4 alkyl), optionally substituted heteroaryl (C 1-4 alkyl), or optionally substituted heterocyclyl (C 1-4 alkyl) The compound according to any one of [1] to [46] above.
[53] R 4 and R 5 together with the carbon to which R 4 and R 5 are attached are optionally substituted monocyclic C 3-6 cycloalkyl or optionally substituted 3-6 membered monocyclic The compound according to any one of [1] to [40] above, which forms heterocyclyl.
[54] R 2 and R 4 together with the carbon to which R 2 and R 4 are respectively attached, optionally monocyclic C 5-7 cycloalkyl or optionally substituted 5- to 7-membered monocyclic heterocyclyl The compound according to any one of [1] to [27], [34] to [39], or 47 to 52 above, which forms.
[55] R 3 and R 5 together with the carbon to which R 3 and R 5 are respectively attached, optionally monocyclic C 5-7 cycloalkyl or optionally substituted 5- to 7-membered monocyclic heterocyclyl The compound according to any one of [1] to [33] or [41] to [46] above, which forms.
[56] The compound according to any one of [1] to [55] above, wherein R 6 is hydrogen.
[57] The compound according to any one of the above [1] to [55], wherein R 6 is unsubstituted C 1-4 alkyl.
[58] The compound according to any one of the above [1] to [55], wherein R 6 is unsubstituted C 1-4 haloalkyl.
[59] The compound according to any one of the above [1] to [58], wherein R 7 is hydrogen.
[60] The compound according to any one of the above [1] to [58], wherein R 7 is unsubstituted C 1-4 alkyl.
[61] The compound according to any one of the above [1] to [58], wherein R 7 is unsubstituted C 1-4 haloalkyl.
[62] the above [1] to [55, wherein R 6 and R 7 together with the carbon to which R 6 and R 7 are bonded form an optionally substituted monocyclic C 3-4 cycloalkyl ] The compound as described in any one of ].
[63] The above [1] to [55], wherein R 6 and R 7 together with the carbon to which R 6 and R 7 are bonded form an optionally substituted oxetane or optionally substituted thietane A compound according to any one of
[64] The compound according to any one of [1] to [63] above, wherein X 1 is N.
[65] The compound according to any one of [1] to [63] above, wherein X 1 is CR 14 .
[66] The compound according to the above [65], wherein R 14 is hydrogen.
[67] The compound of [65] above, wherein R 14 is cyano.
[68] The compound according to the above [65], wherein R 14 is unsubstituted C 1-4 alkyl.
[69] The compound according to the above [65], wherein R 14 is substituted C 1-4 alkyl.
[70] The compound of [65] above, wherein R 14 is optionally substituted aryl(C 1-4 alkyl).
[71] The compound according to any one of [1] to [70] above, wherein R 8 is hydrogen.
[72] The compound according to any one of the above [1] to [70], wherein R 8 is unsubstituted C 1-4 alkyl.
[73] The compound according to any one of the above [1] to [70], wherein R 8 is unsubstituted C 2-4 alkenyl or unsubstituted C 2-4 alkynyl.
[74] The compound according to any one of the above [1] to [70], wherein R 8 is unsubstituted C 1-4 haloalkyl.
[75] The compound according to any one of the above [1] to [70], wherein R 8 is optionally substituted cycloalkyl or optionally substituted cycloalkenyl.
[76] The compound according to any one of the above [1] to [70], wherein R 8 is optionally substituted aryl.
[77] The compound according to any one of [1] to [70] above, wherein R 8 is optionally substituted heteroaryl.
[78] The compound according to any one of [1] to [70] above, wherein R 8 is optionally substituted heterocyclyl.
[79] Any one of the above [1] to [70], wherein R 8 is optionally substituted cycloalkyl (C 1-4 alkyl) or optionally substituted cycloalkenyl (C 1-4 alkyl) A compound according to item 1.
[80] The compound according to any one of the above [1] to [70], wherein R 8 is optionally substituted aryl(C 1-4 alkyl).
[81] The compound according to any one of the above [1] to [70], wherein R 8 is optionally substituted heteroaryl(C 1-4 alkyl).
[82] The compound according to any one of the above [1] to [70], wherein R 8 is optionally substituted heterocyclyl(C 1-4 alkyl).
[83] The compound according to any one of [1] to [70] above, wherein R 8 is an optionally substituted N-amide.
[84] The compound according to any one of [1] to [70] above, wherein R 8 is an optionally substituted N-sulfonamide.
[85] The compound according to any one of [1] to [70] above, wherein R 8 is —NR 10 R 11 .
[86] The compound according to the above [85], wherein R 10 is hydrogen.
[87] The compound according to the above [85], wherein R 10 is unsubstituted C 1-4 alkyl.
[88] The compound according to any one of the above [85] to [87], wherein R 11 is hydrogen.
[89] The compound according to any one of the above [85] to [87], wherein R 11 is unsubstituted C 1-4 alkyl or unsubstituted C 1-4 haloalkyl.
[90] R 11 is optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkenyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or optionally substituted heterocyclyl; 85] to the compound according to any one of [87].
[91] R 11 is optionally substituted cycloalkyl(C 1-4 alkyl), optionally substituted cycloalkenyl(C 1-4 alkyl), optionally substituted aryl(C 1-4 alkyl) , optionally substituted heteroaryl (C 1-4 alkyl), or optionally substituted heterocyclyl (C 1-4 alkyl), the compound according to any one of the above [85] to [87] .
[92] R 10 and R 11 together with the nitrogen to which R 10 and R 11 are attached optionally substituted 4- to 8-membered monocyclic heterocyclyl, optionally substituted 8- to 13-membered fused bicyclic The compound according to [85] above, which forms a heterocyclyl or an optionally substituted 7- to 13-membered spiro bicyclic heterocyclyl.
[93] The compound according to any one of [1] to [70] above, wherein R 8 is -C(=O)NR 12 R 13 .
[94] The compound according to the above [93], wherein R 12 is hydrogen.
[95] The compound according to the above [93], wherein R 12 is unsubstituted C 1-4 alkyl.
[96] The compound according to any one of the above [93] to [95], wherein R 13 is hydrogen.
[97] The compound according to any one of the above [93] to [95], wherein R 13 is unsubstituted C 1-4 alkyl or unsubstituted C 1-4 haloalkyl.
[98] R 13 is optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkenyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or optionally substituted heterocyclyl; 93] to the compound according to any one of [95].
[99] R 13 is optionally substituted cycloalkyl(C 1-4 alkyl), optionally substituted cycloalkenyl(C 1-4 alkyl), optionally substituted aryl(C 1-4 alkyl) , optionally substituted heteroaryl (C 1-4 alkyl), or optionally substituted heterocyclyl (C 1-4 alkyl), the compound according to any one of the above [93] to [95]. .
[100] R 12 and R 13 together with the nitrogen to which R 12 and R 13 are attached optionally substituted 4- to 8-membered monocyclic heterocyclyl, optionally substituted 8- to 13-membered fused bicyclic The compound according to [93] above, which forms a heterocyclyl or an optionally substituted 7- to 13-membered spiro bicyclic heterocyclyl.
[101] The compound according to any one of the above [1] to [100], wherein R 9 is hydrogen.
[102] The compound according to any one of the above [1] to [100], wherein R 9 is unsubstituted C 1-4 alkyl.
[103] The compound according to any one of the above [1] to [100], wherein R 9 is an optionally substituted monocyclic C 4-6 cycloalkyl.
[104] The compound according to any one of the above [1] to [100], wherein R 9 is optionally substituted aryl.
[105] The compound of [104] above, wherein R 9 is unsubstituted phenyl or substituted phenyl.
[106] R 9 is substituted phenyl, said phenyl consisting of halogen, cyano, unsubstituted C 1-4 alkoxy, unsubstituted acyl, unsubstituted C-amido, unsubstituted sulfonyl, and unsubstituted S-sulfonamide The compound of [105] above, which is substituted with one or more substituents selected from the group.
[107] The compound according to any one of the above [1] to [100], wherein R 9 is optionally substituted heteroaryl.
[108] The compound according to any one of the above [1] to [100], wherein R 9 is optionally substituted heterocyclyl.
[109] The compound of [108] above, wherein R 9 is unsubstituted monocyclic heterocyclyl or substituted monocyclic heterocyclyl.
[110] The compound according to any one of the above [1] to [100], wherein R 9 is optionally substituted aryl(C 1-4 alkyl).
[111] The compound according to any one of the above [1] to [100], wherein R 9 is optionally substituted heteroaryl(C 1-4 alkyl).
[112] The compound according to any one of the above [1] to [100], wherein R 9 is optionally substituted heterocyclyl(C 1-4 alkyl).
[113] the compound is
Figure 2020243199000018
Figure 2020243199000019
Figure 2020243199000020
Figure 2020243199000021
Figure 2020243199000022
Figure 2020243199000023
Figure 2020243199000024
Figure 2020243199000025
Figure 2020243199000026
Figure 2020243199000027
Figure 2020243199000028
Figure 2020243199000029
The compound according to [1] above, or a pharmaceutically acceptable salt of any of the above, which is selected from the group consisting of
[114] The compound is
Figure 2020243199000030
Figure 2020243199000031
The compound according to [1] above, or a pharmaceutically acceptable salt of any of the above, which is selected from the group consisting of
[115] A pharmaceutical composition comprising an effective amount of the compound of any one of [1] to [114], or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and an excipient.
[116] Use of the compound of any one of [1] to [114] or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of a medicament for treating hepatitis B.
[117] Use of the compound of any one of [1] to [114] or a pharmaceutically acceptable salt thereof in the preparation of a medicament for treating hepatitis D.
[118] the use of an additional agent selected from the group consisting of interferons, nucleoside analogs, nucleotide analogs, sequence-specific oligonucleotides, nucleic acid polymers, entry inhibitors, and small molecule immunomodulatory agents; The use according to the above [116] or [117], further comprising.
[119] said additional agent is from the group consisting of recombinant interferon alpha 2b, IFN-alpha, PEG-IFN-alpha-2a, lamivudine, telbivudine, adefovir dipivoxil, clevudine, entecavir, tenofovir, alafenamide, and tenofovir disoproxil The use according to [118] above, which is selected.
[120] A compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to any one of the above [1] to [114], for use in treating hepatitis B.
[121] The compound of any one of [1] to [114] or a pharmaceutically acceptable salt thereof for use in treating hepatitis D.
[122] the compound is used in combination with an additional agent selected from the group consisting of interferons, nucleoside analogs, nucleotide analogs, sequence-specific oligonucleotides, nucleic acid polymers, entry inhibitors, and small molecule immunomodulatory agents The compound according to the above [120] or [121].
[123] said additional agent is from the group consisting of recombinant interferon alpha 2b, IFN-alpha, PEG-IFN-alpha-2a, lamivudine, telbivudine, adefovir dipivoxil, clevudine, entecavir, tenofovir, alafenamide, and tenofovir disoproxil A compound according to the above [122], which is selected.
[124] A method for treating hepatitis B in a subject, comprising administering an effective amount of the compound of any one of [1] to [114] or a pharmaceutically acceptable salt thereof to B administering to said subject in need of treatment having hepatitis.
[125] A method for treating hepatitis D in a subject, comprising administering an effective amount of the compound of any one of [1] to [114] or a pharmaceutically acceptable salt thereof to D administering to said subject in need of treatment having hepatitis.
[126] administering an additional agent selected from the group consisting of interferons, nucleoside analogs, nucleotide analogs, sequence-specific oligonucleotides, nucleic acid polymers, entry inhibitors, and small molecule immunomodulators; The method according to the above [124] or [125].
[127] said additional agent is from the group consisting of recombinant interferon alpha 2b, IFN-alpha, PEG-IFN-alpha-2a, lamivudine, telbivudine, adefovir dipivoxil, clevudine, entecavir, tenofovir, alafenamide, and tenofovir disoproxil selected, the method of [126] above.

Claims (19)

以下の構造を有する式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容される塩：
Figure 2020243199000001
 （式中：
ｎは、０又は１であり；
Ｚ1は、－Ｃ（＝Ｏ）－、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－、又は－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－であり；
Ｒ1は、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ1-4アルキル）、及び任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ1-4アルキル）からなる群から選択され；
Ｒ2及びＲ3は、水素、非置換Ｃ1-4アルキル、非置換Ｃ1-4ハロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ1-4アルキル）、及び任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ1-4アルキル）からなる群から独立して選択され；
Ｒ4及びＲ5は、水素、非置換Ｃ1-4アルキル、非置換Ｃ1-4ハロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ1-4アルキル）、及び任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ1-4アルキル）からなる群から独立して選択され；
Ｒ6及びＲ7は、水素、非置換Ｃ1-4アルキル、及び非置換Ｃ1-4ハロアルキルからなる群から独立して選択され；
Ｒ8は、水素、非置換Ｃ1-4アルキル、非置換Ｃ2-4アルケニル、非置換Ｃ2-4アルキニル、非置換Ｃ1-4ハロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたシクロアルケニル（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたアリール（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたＮ－アミド、任意に置換されたＮ－スルホンアミド、－ＮＲ10Ｒ11、及び－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ12Ｒ13からなる群から選択され；
Ｒ9は、水素、非置換Ｃ1-4アルキル、任意に置換された単環式Ｃ4-6シクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ1-4アルキル）、及び任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ1-4アルキル）からなる群から選択され；
Ｒ10及びＲ12は、独立して、水素又は非置換Ｃ1-4アルキルであり；
Ｒ11及びＲ13は、水素、非置換Ｃ1-4アルキル、非置換Ｃ1-4ハロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたシクロアルケニル（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたアリール（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ1-4アルキル）、及び任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ1-4アルキル）からなる群から独立して選択され；又は、
Ｒ10及びＲ11は、Ｒ10及びＲ11が結合した窒素と一緒に、任意に置換された４～８員単環式ヘテロシクリル、任意に置換された８～１３員縮合二環式ヘテロシクリル、又は任意に置換された７～１３員スピロ二環式ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ12及びＲ13は、Ｒ12及びＲ13が結合した窒素と一緒に、任意に置換された４～８員単環式ヘテロシクリル、任意に置換された８～１３員縮合二環式ヘテロシクリル、又は任意に置換された７～１３員スピロ二環式ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ2及びＲ3は、Ｒ2及びＲ3が結合した炭素と一緒に、任意に置換された単環式Ｃ3-6シクロアルキル又は任意に置換された３～６員単環式ヘテロシクリルを形成し；又は、
Ｒ4及びＲ5は、Ｒ4及びＲ5が結合した炭素と一緒に、任意に置換された単環式Ｃ3-6シクロアルキル又は任意に置換された３～６員単環式ヘテロシクリルを形成し；又は、
Ｒ2及びＲ4は、Ｒ2及びＲ4が各々結合した炭素と一緒に、任意に単環式Ｃ5-7シクロアルキル又は任意に置換された５～７員単環式ヘテロシクリルを形成し；又は、
Ｒ3及びＲ5は、Ｒ3及びＲ5が各々結合した炭素と一緒に、任意に単環式Ｃ5-7シクロアルキル又は任意に置換された５～７員単環式ヘテロシクリルを形成し；又は、
Ｒ6及びＲ7は、Ｒ6及びＲ7が結合した炭素と一緒に、任意に置換された単環式Ｃ3-4シクロアルキル、任意に置換されたオキセタン、又は任意に置換されたチエタンを形成し；並びに、
Ｘ1は、Ｎ又はＣＲ14であり、Ｒ14は、水素、シアノ、非置換Ｃ1-4アルキル、置換Ｃ1-4アルキル、又は任意に置換されたアリール（Ｃ1-4アルキル）であり、前記置換Ｃ1-4アルキルは、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、及び非置換Ｃ1-4アルコキシからなる群から選択された置換基で１回以上置換されている）。 A compound of formula (I) having the following structure or a pharmaceutically acceptable salt thereof:
Figure 2020243199000001
 (in the formula:
n is 0 or 1;
Z 1 is -C(=O)-, -NH-C(=O)-, or -O-C(=O)-;
R 1 is optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted aryl (C 1-4 alkyl), optionally substituted heteroaryl (C 1 -4 alkyl), and optionally substituted heterocyclyl (C 1-4 alkyl);
R 2 and R 3 are hydrogen, unsubstituted C 1-4 alkyl, unsubstituted C 1-4 haloalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted independently selected from the group consisting of substituted aryl (C 1-4 alkyl), optionally substituted heteroaryl (C 1-4 alkyl), and optionally substituted heterocyclyl (C 1-4 alkyl);
R 4 and R 5 are hydrogen, unsubstituted C 1-4 alkyl, unsubstituted C 1-4 haloalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted independently selected from the group consisting of substituted aryl (C 1-4 alkyl), optionally substituted heteroaryl (C 1-4 alkyl), and optionally substituted heterocyclyl (C 1-4 alkyl);
R6 and R7 are independently selected from the group consisting of hydrogen, unsubstituted C1-4alkyl , and unsubstituted C1-4haloalkyl ;
R 8 is hydrogen, unsubstituted C 1-4 alkyl, unsubstituted C 2-4 alkenyl, unsubstituted C 2-4 alkynyl, unsubstituted C 1-4 haloalkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkenyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted cycloalkyl (C 1-4 alkyl), optionally substituted cycloalkenyl (C 1-4 alkyl), optionally substituted aryl (C 1-4 alkyl), optionally substituted heteroaryl (C 1-4 alkyl), optionally substituted heterocyclyl (C 1-4 alkyl), optionally substituted N-amide, optionally substituted N-sulfonamide, —NR 10 R 11 , and —C(=O)NR 12 R 13 ;
R 9 is hydrogen, unsubstituted C 1-4 alkyl, optionally substituted monocyclic C 4-6 cycloalkyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heterocyclyl , optionally substituted aryl (C 1-4 alkyl), optionally substituted heteroaryl (C 1-4 alkyl), and optionally substituted heterocyclyl (C 1-4 alkyl) ;
R 10 and R 12 are independently hydrogen or unsubstituted C 1-4 alkyl;
R 11 and R 13 are hydrogen, unsubstituted C 1-4 alkyl, unsubstituted C 1-4 haloalkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkenyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted cycloalkyl (C 1-4 alkyl), optionally substituted cycloalkenyl (C 1-4 alkyl), optionally substituted aryl ( independently selected from the group consisting of C 1-4 alkyl), optionally substituted heteroaryl (C 1-4 alkyl), and optionally substituted heterocyclyl (C 1-4 alkyl); or
R 10 and R 11 together with the nitrogen to which R 10 and R 11 are attached are optionally substituted 4- to 8-membered monocyclic heterocyclyl, optionally substituted 8- to 13-membered fused bicyclic heterocyclyl, or forming an optionally substituted 7-13 membered spiro bicyclic heterocyclyl;
R 12 and R 13 together with the nitrogen to which R 12 and R 13 are attached are optionally substituted 4- to 8-membered monocyclic heterocyclyl, optionally substituted 8- to 13-membered fused bicyclic heterocyclyl, or forming an optionally substituted 7-13 membered spiro bicyclic heterocyclyl;
R 2 and R 3 together with the carbon to which R 2 and R 3 are attached form an optionally substituted monocyclic C 3-6 cycloalkyl or an optionally substituted 3- to 6-membered monocyclic heterocyclyl or
R 4 and R 5 together with the carbon to which R 4 and R 5 are attached form an optionally substituted monocyclic C 3-6 cycloalkyl or an optionally substituted 3- to 6-membered monocyclic heterocyclyl or
R 2 and R 4 together with the carbon to which R 2 and R 4 are respectively attached optionally form a monocyclic C 5-7 cycloalkyl or an optionally substituted 5-7 membered monocyclic heterocyclyl; or
R 3 and R 5 together with the carbon to which R 3 and R 5 are respectively attached optionally form a monocyclic C 5-7 cycloalkyl or an optionally substituted 5-7 membered monocyclic heterocyclyl; or
R 6 and R 7 are optionally substituted monocyclic C 3-4 cycloalkyl, optionally substituted oxetane, or optionally substituted thietane together with the carbon to which R 6 and R 7 are attached; forming;
X 1 is N or CR 14 and R 14 is hydrogen, cyano, unsubstituted C 1-4 alkyl, substituted C 1-4 alkyl, or optionally substituted aryl (C 1-4 alkyl) , said substituted C 1-4 alkyl is substituted one or more times with a substituent selected from the group consisting of cyano, halogen, hydroxy and unsubstituted C 1-4 alkoxy). ｎが、１である、請求項１に記載の化合物。 2. The compound of claim 1, wherein n is 1. Ｚ1が、－Ｃ（＝Ｏ）－である、請求項２に記載の化合物。 3. The compound of claim 2, wherein Z 1 is -C(=O)-. Ｚ1が、－ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－である、請求項２に記載の化合物。 3. The compound of claim 2, wherein Z 1 is -NH-C(=O)-. Ｒ1が、任意に置換されたアリールである、請求項１～４のいずれか一項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 4 , wherein R 1 is optionally substituted aryl. Ｒ1が、任意に置換されたフェニルである、請求項５に記載の化合物。 6. The compound of claim 5 , wherein R1 is optionally substituted phenyl. Ｒ2 、Ｒ 3 、Ｒ 4 、Ｒ 5 、Ｒ 6 、及びＲ 7 が、それぞれ水素である、請求項１～６のいずれか一項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 6 , wherein R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are each hydrogen. Ｘ1が、Ｎである、請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 7 , wherein X 1 is N. Ｘ1が、ＣＲ14であり、Ｒ 14 が水素である、請求項１～７のいずれか一項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 7 , wherein X 1 is CR 14 and R 14 is hydrogen . Ｒ8が、水素、非置換Ｃ1-4アルキル、非置換Ｃ2-4アルキニル、任意に置換されたシクロアルキル（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたアリール（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたＮ－アミド、又は任意に置換されたＮ－スルホンアミドである、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物。 R 8 is hydrogen , unsubstituted C 1-4 alkyl , unsubstituted C 2-4 alkynyl , optionally substituted cycloalkyl (C 1-4 alkyl) , optionally substituted aryl (C 1-4 alkyl) , an optionally substituted N - amide , or an optionally substituted N-sulfonamide. Ｒ8が、－ＮＲ10Ｒ11 又は－Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ 12 Ｒ 13 である、請求項１～９のいずれか一項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 9 , wherein R 8 is -NR 10 R 11 or -C(=O)NR 12 R 13 . Ｒ10が、水素であり；Ｒ11が、非置換Ｃ1-4アルキル、非置換Ｃ1-4ハロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたシクロアルケニル（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたアリール（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ1-4アルキル）、又は任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ1-4アルキル）である、請求項１１に記載の化合物。 R 10 is hydrogen; R 11 is unsubstituted C 1-4 alkyl , unsubstituted C 1-4 haloalkyl , optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkenyl, optionally substituted aryl , optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heterocyclyl , optionally substituted cycloalkyl (C 1-4 alkyl), optionally substituted cycloalkenyl (C 1-4 alkyl), optionally substituted 12. The compound of claim 11 which is aryl ( C1-4 alkyl), optionally substituted heteroaryl ( C1-4 alkyl), or optionally substituted heterocyclyl ( C1-4 alkyl). Ｒ12が、水素であり、Ｒ13が、非置換Ｃ1-4アルキル、非置換Ｃ1-4ハロアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたシクロアルケニル（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたアリール（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール（Ｃ1-4アルキル）、又は任意に置換されたヘテロシクリル（Ｃ1-4アルキル）である、請求項１１に記載の化合物。 R 12 is hydrogen; R 13 is unsubstituted C 1-4 alkyl , unsubstituted C 1-4 haloalkyl , optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted cycloalkenyl, optionally substituted Aryl, optionally substituted heteroaryl, optionally substituted heterocyclyl, optionally substituted cycloalkyl (C 1-4 alkyl), optionally substituted cycloalkenyl (C 1-4 alkyl), optionally substituted 12. The compound of claim 11 which is substituted aryl ( C1-4 alkyl), optionally substituted heteroaryl ( C1-4 alkyl), or optionally substituted heterocyclyl ( C1-4 alkyl) . Ｒ9が、非置換Ｃ1-4アルキル、任意に置換されたアリール（Ｃ1-4アルキル）、任意に置換されたヘテロアリール、又は任意に置換された単環式Ｃ 4-6 シクロアルキルである、請求項１～１３のいずれか一項に記載の化合物。 R 9 is unsubstituted C 1-4 alkyl , optionally substituted aryl (C 1-4 alkyl) , optionally substituted heteroaryl, or optionally substituted monocyclic C 4-6 cycloalkyl ; A compound according to any one of claims 1 to 13 , which is 前記化合物が、
Figure 2020243199000002
Figure 2020243199000003
Figure 2020243199000004
Figure 2020243199000005
Figure 2020243199000006
Figure 2020243199000007
Figure 2020243199000008
Figure 2020243199000009
Figure 2020243199000010
Figure 2020243199000011
Figure 2020243199000012
Figure 2020243199000013
 からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又は前記のもののいずれかの薬学的に許容される塩。 The compound is
Figure 2020243199000002
Figure 2020243199000003
Figure 2020243199000004
Figure 2020243199000005
Figure 2020243199000006
Figure 2020243199000007
Figure 2020243199000008
Figure 2020243199000009
Figure 2020243199000010
Figure 2020243199000011
Figure 2020243199000012
Figure 2020243199000013
 3. A compound according to claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt of any of the foregoing, selected from the group consisting of: 前記化合物が、
Figure 2020243199000014
Figure 2020243199000015
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物、又は前記のもののいずれかの薬学的に許容される塩。 The compound is
Figure 2020243199000014
Figure 2020243199000015
3. A compound according to claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt of any of the foregoing, selected from the group consisting of: Ｂ型肝炎の治療のための、有効量の請求項１～１６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。 A pharmaceutical composition comprising an effective amount of a compound according to any one of claims 1 to 16 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the treatment of hepatitis B. Ｄ型肝炎の治療のための、有効量の請求項１～１６のいずれか一項に記載の化合物又はその薬学的に許容される塩を含む医薬組成物。 A pharmaceutical composition comprising an effective amount of a compound according to any one of claims 1 to 16 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the treatment of hepatitis D. 前記医薬組成物が、インターフェロン、ヌクレオシド類似体、ヌクレオチド類似体、配列特異的オリゴヌクレオチド、核酸ポリマー、エントリー阻害剤、及び小分子免疫調節剤からなる群から選択される追加の薬剤と組み合わせて使用される、請求項１７又は１８に記載の医薬組成物。 wherein the pharmaceutical composition is used in combination with an additional agent selected from the group consisting of interferons, nucleoside analogues, nucleotide analogues, sequence-specific oligonucleotides, nucleic acid polymers, entry inhibitors, and small molecule immunomodulatory agents. 19. The pharmaceutical composition of claim 17 or 18 , wherein
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