JPWO2020242862A5 - - Google Patents

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JPWO2020242862A5
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Description

ある特定の態様では、テルビナフィンを含む製剤は、白癬または他の微生物感染症などの感染症のためのネコの治療に特に好適である。
[本発明1001]
注射用の薬学的に許容される組成物であって、
ａ）薬学的活性作用物質と、
ｂ）約5．0～40．0ｗ／ｗ％の極性脂質と、
ｃ）約5．0～70．0ｗ／ｗ％のトリグリセリド担体と
を含む、組成物。
[本発明1002]
イソ酪酸酢酸スクロースをさらに含む、本発明1001の組成物。
[本発明1003]
前記イソ酪酸酢酸スクロースが、最大約25．0～70．0ｗ／ｗ％で存在する、本発明1001の組成物。
[本発明1004]
注射用の薬学的に許容される組成物であって、
ａ）薬学的活性作用物質と、
ｂ）約5．0～70．0ｗ／ｗ％のイソ酪酸酢酸スクロースと、
ｃ）約30．0～60．0ｗ／ｗ％の水混和性溶媒と
を含む、組成物。
[本発明1005]
注射用の薬学的に許容される組成物であって、
ａ）薬学的活性作用物質と、
ｂ）約5．0～70．0ｗ／ｗ％のイソ酪酸酢酸スクロースと、
ｃ）約5．0～70．0ｗ／ｗ％のトリグリセリド担体と
を含む、組成物。
[本発明1006]
前記薬学的活性作用物質が、抗菌剤、抗炎症剤、駆虫剤、鎮痛剤、制吐剤、ステロイド、鎮静剤、刺激剤、抗うつ剤、オピオイド、オピエート、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、カンナビノイド、および麻酔剤からなる群から選択される、本発明1001～1005のいずれかの組成物。
[本発明1007]
前記抗菌剤が、抗生物質剤、抗ウイルス剤、または抗真菌剤である、本発明1006の組成物。
[本発明1008]
前記抗生物質剤が、マクロライド系抗生物質である、本発明1007の組成物。
[本発明1009]
前記マクロライド系抗生物質が、ドキシメクチン、アビメクチン、ロキシスロマイシン、クラリスロマイシン、ツラスロマイシン、ガミスロマイシン、ジリスロマイシン、フィダキソマイシン、メガロマイシン、エリスロマイシン、アジスロマイシン、またはこれらの組み合わせである、本発明1008の組成物。
[本発明1010]
前記抗真菌剤が、トリアゾール系抗真菌化合物である、本発明1007の組成物。
[本発明1011]
前記抗真菌剤が、テルビナフィンである、本発明1007の組成物。
[本発明1012]
前記抗炎症剤が、コルチコステロイドまたは非ステロイド性抗炎症薬である、本発明1006の組成物。
[本発明1013]
前記抗生物質剤が、フルオロキノロンである、本発明1007の組成物。
[本発明1014]
前記フルオロキノロンが、ベノフロキサシン、ビンフロキサシン、シノキサシン、シプロフロキサシン、ダノフロキサシン、ジフロキサシン、エノキサシン、エンロフロキサシン、フレロキサシン、イバフロキサシン、レボフロキサシン、ロメフロキサシン、マルボフロキサシン、モキシフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン、オルビフロキサシン、ペフロキサシン、ピペミド酸、テマフロキサシン、トスフロキサシン、サラフロキサシン、スパルフロキサシン、またはこれらの組み合わせである、本発明1013の組成物。
[本発明1015]
賦形剤をさらに含む、本発明1001～1005のいずれかの組成物。
[本発明1016]
前記賦形剤が、ベンジルアルコール、エタノール、またはこれらの組み合わせである、本発明1015の組成物。
[本発明1017]
ポリオキシルヒマシ油をさらに含む、本発明1001～1005のいずれかの組成物。
[本発明1018]
大豆レシチン由来の水素添加ホスファチジルコリンをさらに含む、本発明1001～1005のいずれかの組成物。
[本発明1019]
抗酸化剤をさらに含む、本発明1001～1005のいずれかの組成物。
[本発明1020]
前記薬学的活性作用物質が、1．0～25．0ｗ／ｗ％の量で存在する、本発明1001～1005のいずれかの組成物。
[本発明1021]
コレステロールをさらに含む、本発明1001～1005のいずれかの組成物。
[本発明1022]
前記極性脂質が、グリセロールモノオレエート、グリセロールモノステアレート、グリセロールモノリノレエート、グリセロールモノカプリレート、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノラウレート、グリセロールモノミリスチン酸、グリセロールモノパルミチン酸、グリセロールモノミリストレイン酸、グリセロールモノパルミトレイン酸、グリセロールモノサピエン酸、およびこれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、本発明1001または1002の組成物。
[本発明1023]
前記極性脂質が、グリセロールモノオレエート、グリセロールモノステアレート、またはこれらの組み合わせである、本発明1022の組成物。
[本発明1024]
前記極性脂質が、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルイノシトール、グリセロホスホコリン、ホスファチジン酸、卵、大豆、菜種、キャノーラ、またはヒマワリ油由来のリン脂質、合成または天然に存在するリン脂質、水素添加または不飽和リン脂質、ＰＥＧ化リン脂質、およびこれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、本発明1001または1002の組成物。
[本発明1025]
前記水混和性溶媒が、トリグリセリド、トリエチル、またはトリエステルである、本発明1004の組成物。
[本発明1026]
前記トリグリセリドが、トリアセチンである、本発明1025の組成物。
[本発明1027]
前記トリエチルが、クエン酸トリエチルである、本発明1025の組成物。
[本発明1028]
少なくとも約100、500、1，000、2，000、3，000、4，000、5，000、10，000、15，000、または20，000ｎｇ／ｍｌの前記薬学的活性作用物質が、哺乳動物に投与されると、少なくとも約48、60、72、84、96、108、120、132、144、156、168時間以上の間、対象の血流中に存在する、本発明1001～1027のいずれかの組成物。
[本発明1029]
対象における疾患または障害を治療する方法であって、有効量の本発明1001～1028のいずれかの組成物を前記対象に投与することを含む、方法。
[本発明1030]
前記対象が、哺乳動物である、本発明1029の方法。
[本発明1031]
前記対象が、イヌである、本発明1030の方法。
[本発明1032]
前記対象が、ネコである、本発明1029の方法。
[本発明1033]
前記疾患または障害が、感染症である、本発明1029の方法。
[本発明1034]
前記疾患または障害が、疼痛または炎症である、本発明1029の方法。
[本発明1035]
前記疾患または障害が、炎症性疾患である、本発明1029の方法。
[本発明1036]
少なくとも約100、500、1，000、2，000、3，000、4，000、5，000、10，000、15，000、または20，000ｎｇ／ｍｌの前記薬学的活性作用物質が、哺乳動物に投与されると、少なくとも約48、60、72、84、96、108、120、132、144、156、168時間以上の間、前記対象の血流中に存在する、本発明1029の方法。
In certain aspects, formulations containing terbinafine are particularly suitable for treating cats for infections such as ringworm or other microbial infections.
[Invention 1001]
A pharmaceutically acceptable composition for injection, comprising:
a) a pharmaceutically active agent;
b) about 5.0-40.0% w/w of polar lipids;
c) about 5.0-70.0% w/w triglyceride carrier and
A composition comprising:
[Invention 1002]
The composition of the invention 1001 further comprising sucrose acetate isobutyrate.
[Invention 1003]
1001. The composition of invention 1001, wherein said sucrose acetate isobutyrate is present at a maximum of about 25.0-70.0 w/w%.
[Invention 1004]
A pharmaceutically acceptable composition for injection, comprising:
a) a pharmaceutically active agent;
b) about 5.0-70.0% w/w of sucrose acetate isobutyrate;
c) about 30.0-60.0% w/w of a water-miscible solvent;
A composition comprising:
[Invention 1005]
A pharmaceutically acceptable composition for injection, comprising:
a) a pharmaceutically active agent;
b) about 5.0-70.0% w/w of sucrose acetate isobutyrate;
c) about 5.0-70.0% w/w triglyceride carrier and
A composition comprising:
[Invention 1006]
the pharmaceutically active agent is an antibacterial agent, an anti-inflammatory agent, an anthelmintic, an analgesic, an antiemetic, a steroid, a sedative, a stimulant, an antidepressant, an opioid, an opiate, a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID); The composition of any of the inventions 1001-1005, selected from the group consisting of cannabinoids, and anesthetics.
[Invention 1007]
1006. The composition of invention 1006, wherein said antimicrobial agent is an antibiotic, antiviral, or antifungal agent.
[Invention 1008]
1007. The composition of the present invention 1007, wherein said antibiotic agent is a macrolide antibiotic.
[Invention 1009]
The macrolide antibiotic is doximectin, avimectin, roxithromycin, clarithromycin, tulathromycin, gamithromycin, dirithromycin, fidaxomycin, megalomycin, erythromycin, azithromycin, or combinations thereof , the composition of the present invention 1008.
[Invention 1010]
1007. The composition of the invention 1007, wherein said antifungal agent is a triazole antifungal compound.
[Invention 1011]
1007. The composition of the present invention 1007, wherein said antifungal agent is terbinafine.
[Invention 1012]
1006. The composition of invention 1006, wherein said anti-inflammatory agent is a corticosteroid or a non-steroidal anti-inflammatory drug.
[Invention 1013]
1007. The composition of the present invention 1007, wherein said antibiotic agent is a fluoroquinolone.
[Invention 1014]
The fluoroquinolone is benofloxacin, vinfloxacin, cinoxacin, ciprofloxacin, danofloxacin, difloxacin, enoxacin, enrofloxacin, fleroxacin, ivafloxacin, levofloxacin, lomefloxacin, marbofloxacin, moxifloxacin, norfloxacin, ofloxacin, orbi A composition of the invention 1013 which is floxacin, pefloxacin, pipemidic acid, temafloxacin, tosufloxacin, sarafloxacin, sparfloxacin, or a combination thereof.
[Invention 1015]
The composition of any of inventions 1001-1005, further comprising an excipient.
[Invention 1016]
1015. The composition of invention 1015, wherein said excipient is benzyl alcohol, ethanol, or a combination thereof.
[Invention 1017]
The composition of any of Inventions 1001-1005, further comprising polyoxyl castor oil.
[Invention 1018]
The composition of any of Inventions 1001-1005 further comprising hydrogenated phosphatidylcholine derived from soy lecithin.
[Invention 1019]
The composition of any of inventions 1001-1005, further comprising an antioxidant.
[Invention 1020]
1005. The composition of any of inventions 1001-1005, wherein said pharmaceutically active agent is present in an amount of 1.0-25.0% w/w.
[Invention 1021]
The composition of any of inventions 1001-1005, further comprising cholesterol.
[Invention 1022]
the polar lipid is glycerol monooleate, glycerol monostearate, glycerol monolinoleate, glycerol monocaprylate, glycerol monocaprate, glycerol monolaurate, glycerol monomyristate, glycerol monopalmitate, glycerol monomyristoleate, The composition of the invention 1001 or 1002 selected from the group consisting of glycerol monopalmitoleate, glycerol monosapienate, and any combination thereof.
[Invention 1023]
1023. The composition of invention 1022, wherein said polar lipid is glycerol monooleate, glycerol monostearate, or a combination thereof.
[Invention 1024]
said polar lipid is phosphatidylcholine, phosphatidylethanolamine, phosphatidylserine, phosphatidylinositol, glycerophosphocholine, phosphatidic acid, phospholipids derived from egg, soybean, rapeseed, canola, or sunflower oil, synthetic or naturally occurring phospholipids, hydrogen The composition of the invention 1001 or 1002 selected from the group consisting of added or unsaturated phospholipids, PEGylated phospholipids, and any combination thereof.
[Invention 1025]
1004. The composition of Invention 1004, wherein said water-miscible solvent is a triglyceride, triethyl, or triester.
[Invention 1026]
The composition of invention 1025, wherein said triglyceride is triacetin.
[Invention 1027]
1025. The composition of Invention 1025, wherein said triethyl is triethyl citrate.
[Invention 1028]
at least about 100, 500, 1,000, 2,000, 3,000, 4,000, 5,000, 10,000, 15,000, or 20,000 ng/ml of said pharmaceutically active agent of the present invention 1001-1027 present in the bloodstream of a subject for at least about 48, 60, 72, 84, 96, 108, 120, 132, 144, 156, 168 hours or more when administered to an animal. any composition.
[Invention 1029]
A method of treating a disease or disorder in a subject, comprising administering to said subject an effective amount of the composition of any of the inventions 1001-1028.
[Invention 1030]
The method of invention 1029, wherein said subject is a mammal.
[Invention 1031]
The method of the invention 1030, wherein said subject is a dog.
[Invention 1032]
The method of Invention 1029, wherein said subject is a cat.
[Invention 1033]
1029. The method of the invention 1029, wherein said disease or disorder is an infectious disease.
[Invention 1034]
1029. The method of the invention 1029, wherein said disease or disorder is pain or inflammation.
[Invention 1035]
1029. The method of the invention 1029, wherein said disease or disorder is an inflammatory disease.
[Invention 1036]
at least about 100, 500, 1,000, 2,000, 3,000, 4,000, 5,000, 10,000, 15,000, or 20,000 ng/ml of said pharmaceutically active agent 1029. The method of the invention 1029, wherein when administered to an animal, present in the bloodstream of said subject for at least about 48, 60, 72, 84, 96, 108, 120, 132, 144, 156, 168 hours or more. .

Claims (36)

注射用の薬学的に許容される組成物であって、
ａ）薬学的活性作用物質と、
ｂ）約５．０～４０．０ｗ／ｗ％の極性脂質と、
ｃ）約５．０～７０．０ｗ／ｗ％のトリグリセリド担体と
を含む、組成物。 A pharmaceutically acceptable composition for injection, comprising:
a) a pharmaceutically active agent;
b) about 5.0-40.0% w/w of polar lipids;
c) about 5.0-70.0% w/w of a triglyceride carrier. イソ酪酸酢酸スクロースをさらに含む、請求項１に記載の組成物。 2. The composition of claim 1, further comprising sucrose acetate isobutyrate. 前記イソ酪酸酢酸スクロースが、最大約２５．０～７０．０ｗ／ｗ％で存在する、請求項２に記載の組成物。 3. The composition of claim 2 , wherein the sucrose acetate isobutyrate is present at up to about 25.0-70.0 w/w%. 注射用の薬学的に許容される組成物であって、
ａ）薬学的活性作用物質と、
ｂ）約５．０～７０．０ｗ／ｗ％のイソ酪酸酢酸スクロースと、
ｃ）約３０．０～６０．０ｗ／ｗ％の水混和性溶媒と
を含む、組成物。 A pharmaceutically acceptable composition for injection, comprising:
a) a pharmaceutically active agent;
b) about 5.0-70.0% w/w of sucrose acetate isobutyrate;
c) about 30.0-60.0% w/w of a water-miscible solvent. 注射用の薬学的に許容される組成物であって、
ａ）薬学的活性作用物質と、
ｂ）約５．０～７０．０ｗ／ｗ％のイソ酪酸酢酸スクロースと、
ｃ）約５．０～７０．０ｗ／ｗ％のトリグリセリド担体と
を含む、組成物。 A pharmaceutically acceptable composition for injection, comprising:
a) a pharmaceutically active agent;
b) about 5.0-70.0% w/w of sucrose acetate isobutyrate;
c) about 5.0-70.0% w/w of a triglyceride carrier. 前記薬学的活性作用物質が、抗菌剤、抗炎症剤、駆虫剤、鎮痛剤、制吐剤、ステロイド、鎮静剤、刺激剤、抗うつ剤、オピオイド、オピエート、非ステロイド性抗炎症薬（ＮＳＡＩＤ）、カンナビノイド、および麻酔剤からなる群から選択される、請求項１～５のいずれか一項に記載の組成物。 the pharmaceutically active agent is an antibacterial agent, an anti-inflammatory agent, an anthelmintic, an analgesic, an antiemetic, a steroid, a sedative, a stimulant, an antidepressant, an opioid, an opiate, a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID); A composition according to any preceding claim, selected from the group consisting of cannabinoids, and anesthetics. 前記抗菌剤が、抗生物質剤、抗ウイルス剤、または抗真菌剤である、請求項６に記載の組成物。 7. The composition of Claim 6, wherein the antimicrobial agent is an antibiotic, antiviral, or antifungal agent. 前記抗生物質剤が、マクロライド系抗生物質である、請求項７に記載の組成物。 8. The composition of claim 7, wherein said antibiotic agent is a macrolide antibiotic. 前記マクロライド系抗生物質が、ドキシメクチン、アビメクチン、ロキシスロマイシン、クラリスロマイシン、ツラスロマイシン、ガミスロマイシン、ジリスロマイシン、フィダキソマイシン、メガロマイシン、エリスロマイシン、アジスロマイシン、またはこれらの組み合わせである、請求項８に記載の組成物。 The macrolide antibiotic is doximectin, avimectin, roxithromycin, clarithromycin, tulathromycin, gamithromycin, dirithromycin, fidaxomycin, megalomycin, erythromycin, azithromycin, or combinations thereof 9. The composition of claim 8. 前記抗真菌剤が、トリアゾール系抗真菌化合物である、請求項７に記載の組成物。 8. The composition of claim 7, wherein said antifungal agent is a triazole antifungal compound. 前記抗真菌剤が、テルビナフィンである、請求項７に記載の組成物。 8. The composition of Claim 7, wherein the antifungal agent is terbinafine. 前記抗炎症剤が、コルチコステロイドまたは非ステロイド性抗炎症薬である、請求項６に記載の組成物。 7. The composition of claim 6, wherein said anti-inflammatory agent is a corticosteroid or non-steroidal anti-inflammatory drug. 前記抗生物質剤が、フルオロキノロンである、請求項７に記載の組成物。 8. The composition of claim 7, wherein said antibiotic agent is a fluoroquinolone. 前記フルオロキノロンが、ベノフロキサシン、ビンフロキサシン、シノキサシン、シプロフロキサシン、ダノフロキサシン、ジフロキサシン、エノキサシン、エンロフロキサシン、フレロキサシン、イバフロキサシン、レボフロキサシン、ロメフロキサシン、マルボフロキサシン、モキシフロキサシン、ノルフロキサシン、オフロキサシン、オルビフロキサシン、ペフロキサシン、ピペミド酸、テマフロキサシン、トスフロキサシン、サラフロキサシン、スパルフロキサシン、またはこれらの組み合わせである、請求項１３に記載の組成物。 The fluoroquinolone is benofloxacin, vinfloxacin, cinoxacin, ciprofloxacin, danofloxacin, difloxacin, enoxacin, enrofloxacin, fleroxacin, ivafloxacin, levofloxacin, lomefloxacin, marbofloxacin, moxifloxacin, norfloxacin, ofloxacin, orbi 14. The composition of claim 13, which is floxacin, pefloxacin, pipemidic acid, temafloxacin, tosufloxacin, sarafloxacin, sparfloxacin, or a combination thereof. 賦形剤をさらに含む、請求項１～５のいずれか一項に記載の組成物。 The composition of any one of claims 1-5, further comprising an excipient. 前記賦形剤が、ベンジルアルコール、エタノール、またはこれらの組み合わせである、請求項１５に記載の組成物。 16. The composition of Claim 15, wherein the excipient is benzyl alcohol, ethanol, or a combination thereof. ポリオキシルヒマシ油をさらに含む、請求項１～５のいずれか一項に記載の組成物。 A composition according to any preceding claim, further comprising polyoxyl castor oil. 大豆レシチン由来の水素添加ホスファチジルコリンをさらに含む、請求項１～５のいずれか一項に記載の組成物。 A composition according to any preceding claim, further comprising hydrogenated phosphatidylcholine derived from soy lecithin. 抗酸化剤をさらに含む、請求項１～５のいずれか一項に記載の組成物。 The composition of any one of claims 1-5, further comprising an antioxidant. 前記薬学的活性作用物質が、１．０～２５．０ｗ／ｗ％の量で存在する、請求項１～５のいずれか一項に記載の組成物。 A composition according to any preceding claim, wherein the pharmaceutically active agent is present in an amount of 1.0-25.0 w/w%. コレステロールをさらに含む、請求項１～５のいずれか一項に記載の組成物。 The composition of any one of claims 1-5, further comprising cholesterol. 前記極性脂質が、グリセロールモノオレエート、グリセロールモノステアレート、グリセロールモノリノレエート、グリセロールモノカプリレート、グリセロールモノカプレート、グリセロールモノラウレート、グリセロールモノミリスチン酸、グリセロールモノパルミチン酸、グリセロールモノミリストレイン酸、グリセロールモノパルミトレイン酸、グリセロールモノサピエン酸、およびこれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、請求項１または２に記載の組成物。 the polar lipid is glycerol monooleate, glycerol monostearate, glycerol monolinoleate, glycerol monocaprylate, glycerol monocaprate, glycerol monolaurate, glycerol monomyristate, glycerol monopalmitate, glycerol monomyristoleate, 3. The composition of claim 1 or 2, selected from the group consisting of glycerol monopalmitoleate, glycerol monosapienate, and any combination thereof. 前記極性脂質が、グリセロールモノオレエート、グリセロールモノステアレート、またはこれらの組み合わせである、請求項２２に記載の組成物。 23. The composition of claim 22, wherein said polar lipid is glycerol monooleate, glycerol monostearate, or a combination thereof. 前記極性脂質が、ホスファチジルコリン、ホスファチジルエタノールアミン、ホスファチジルセリン、ホスファチジルイノシトール、グリセロホスホコリン、ホスファチジン酸、卵、大豆、菜種、キャノーラ、またはヒマワリ油由来のリン脂質、合成または天然に存在するリン脂質、水素添加または不飽和リン脂質、ＰＥＧ化リン脂質、およびこれらの任意の組み合わせからなる群から選択される、請求項１または２に記載の組成物。 said polar lipid is phosphatidylcholine, phosphatidylethanolamine, phosphatidylserine, phosphatidylinositol, glycerophosphocholine, phosphatidic acid, phospholipids derived from egg, soybean, rapeseed, canola, or sunflower oil, synthetic or naturally occurring phospholipids, hydrogen 3. The composition of claim 1 or 2, selected from the group consisting of added or unsaturated phospholipids, PEGylated phospholipids, and any combination thereof. 前記水混和性溶媒が、トリグリセリド、トリエチル、またはトリエステルである、請求項４に記載の組成物。 5. The composition of Claim 4, wherein the water-miscible solvent is a triglyceride, triethyl, or triester. 前記トリグリセリドが、トリアセチンである、請求項２５に記載の組成物。 26. The composition of claim 25, wherein said triglyceride is triacetin. 前記トリエチルが、クエン酸トリエチルである、請求項２５に記載の組成物。 26. The composition of claim 25, wherein said triethyl is triethyl citrate. 少なくとも約１００、５００、１，０００、２，０００、３，０００、４，０００、５，０００、１０，０００、１５，０００、または２０，０００ｎｇ／ｍｌの前記薬学的活性作用物質が、哺乳動物に投与されると、少なくとも約４８、６０、７２、８４、９６、１０８、１２０、１３２、１４４、１５６、１６８時間以上の間、対象の血流中に存在する、請求項１～２７のいずれか一項に記載の組成物。 at least about 100, 500, 1,000, 2,000, 3,000, 4,000, 5,000, 10,000, 15,000, or 20,000 ng/ml of said pharmaceutically active agent 28. The composition of claims 1-27, when administered to an animal, is present in the subject's bloodstream for at least about 48, 60, 72, 84, 96, 108, 120, 132, 144, 156, 168 hours or more. A composition according to any one of clauses. 対象における疾患または障害を治療する方法に使用するための、請求項１～２８のいずれか一項に記載の組成物。 A composition according to any one of claims 1-28 for use in a method of treating a disease or disorder in a subject. 前記対象が、哺乳動物である、請求項２９に記載の組成物。 30. The composition of claim 29, wherein said subject is a mammal. 前記対象が、イヌである、請求項３０に記載の組成物。 31. The composition of Claim 30, wherein the subject is a dog. 前記対象が、ネコである、請求項２９に記載の組成物。 30. The composition of Claim 29, wherein the subject is a cat. 前記疾患または障害が、感染症である、請求項２９に記載の組成物。 30. The composition of claim 29, wherein said disease or disorder is an infectious disease. 前記疾患または障害が、疼痛または炎症である、請求項２９に記載の組成物。 30. The composition of claim 29, wherein said disease or disorder is pain or inflammation. 前記疾患または障害が、炎症性疾患である、請求項２９に記載の組成物。 30. The composition of claim 29, wherein said disease or disorder is an inflammatory disease. 少なくとも約１００、５００、１，０００、２，０００、３，０００、４，０００、５，０００、１０，０００、１５，０００、または２０，０００ｎｇ／ｍｌの前記薬学的活性作用物質が、哺乳動物に投与されると、少なくとも約４８、６０、７２、８４、９６、１０８、１２０、１３２、１４４、１５６、１６８時間以上の間、前記対象の血流中に存在する、請求項２９に記載の組成物。 at least about 100, 500, 1,000, 2,000, 3,000, 4,000, 5,000, 10,000, 15,000, or 20,000 ng/ml of said pharmaceutically active agent 30. The method of claim 29, wherein when administered to an animal, it is present in the subject's bloodstream for at least about 48, 60, 72, 84, 96, 108, 120, 132, 144, 156, 168 hours or more. composition .
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