JPWO2020198062A5 - - Google Patents

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JPWO2020198062A5
JPWO2020198062A5 JP2021556758A JP2021556758A JPWO2020198062A5 JP WO2020198062 A5 JPWO2020198062 A5 JP WO2020198062A5 JP 2021556758 A JP2021556758 A JP 2021556758A JP 2021556758 A JP2021556758 A JP 2021556758A JP WO2020198062 A5 JPWO2020198062 A5 JP WO2020198062A5
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Description

本明細書について、様々な特定の実施形態を参照して記載してきた。しかしながら、当業者であれば、特許請求の範囲に記載される本発明の範囲から逸脱することなく、様々な改変及び変更を行うことができることを認識するであろう。したがって、本明細書は、制限的な意味ではなく、例示的な意味で捉えられるものとし、そのような全ての改変は、特許請求される発明の範囲内に含まれることが意図される。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
(項目１)

Figure 2020198062000057
Figure 2020198062000058
Figure 2020198062000059
Figure 2020198062000060
Figure 2020198062000061

から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、同位体類似体、プロドラッグ、もしくは単離された異性体
（式中、
各ｎは、独立して、１、２、または３であり、
各ｍは、独立して、０、１、２、または３であり、
ｏは、０、１、または２であり、
Figure 2020198062000062

は、単結合または二重結合のいずれかであり、
Ｚは、ＣＨ ２ 、Ｃ（ＣＨ ２ ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｘ １ は、Ｓ、Ｏ、及びＮ（Ｒ ３０ ）から選択され、
Ｘ ２ は、結合、Ｎ（Ｒ ３０ ）、及び－Ｏ－Ｎ（Ｒ ３０ ）－から選択され、
Ｘ ３ は、Ｎ及びＣ（Ｒ １７ ）から選択され、
Ｘ ４ は、Ｎ及びＣ（Ｒ １８ ）から選択され、
ここで、Ｘ ３ 及びＸ ４ は、一方のみがＮであり得、
Ｘ ５ は、ＣまたはＳｉであり、
Ｘ ６ は、
Figure 2020198062000063
Figure 2020198062000064

から選択され、
Ｘ ７ は、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ ３０ ）、及びＣＲ ５ Ｒ ６ から選択され、
各Ｘ ８ 及びＸ ９ は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ ３０ 、ＣＲ ９ Ｒ １０ 、ＣＲ ５ Ｒ ６ 及びＣＨ ２ から独立して選択され、ここで、Ｘ ８ 及びＸ ９ は、両方とも同じ基ではあり得ず、
Ｘ １０ は、
Figure 2020198062000065

から選択され、
Ｘ １１ は、Ｎ及びＣＲ １ から選択され、
Ｘ １２ は、Ｎ及びＣＲ ２ から選択され、
Ｒ １ 及びＲ ２ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択され、水素、ハロゲン、シアノ、及びニトロ以外のＲ １ 基及びＲ ２ 基のそれぞれは、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
Ｒ ３ 及びＲ ４ は、水素、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－ＳＲ ３０ 、及び－ＯＲ ３０ から独立して選択されるか、
あるいは、Ｒ ３ 及びＲ ４ は、代わりに結合して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、及びオキソから独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択により置換されるオキサジアゾールを形成し、
各Ｒ ５ 及びＲ ６ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、及び－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ から独立して選択され、ここで、Ｒ ５ 基及びＲ ６ 基は、互いに隣接する炭素上にある場合、炭素－炭素二重結合によって任意選択により置き換えられてもよく、
Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ 、Ｒ １０ 、Ｒ １１ 、及びＲ １２ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、及びヘテロアリールから独立して選択され、水素及びハロゲン以外のＲ ７ 基、Ｒ ８ 基、Ｒ ９ 基、Ｒ １０ 基、Ｒ １１ 基、及びＲ １２ 基のそれぞれは、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換されるか、
あるいは、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環を形成し得るか、
あるいは、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それらが結合している炭素と一緒になって、
Figure 2020198062000066

またはカルボニルを形成し得るか、
あるいは、Ｒ ９ 及びＲ １０ は、それらが結合している原子と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環を形成し得るか、
あるいは、Ｒ ９ 及びＲ １０ は、それらが結合している原子と一緒になって、
Figure 2020198062000067

またはカルボニルを形成し得るか、
あるいは、Ｒ １１ 及びＲ １２ は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環を形成し得るか、
あるいは、Ｒ １１ 及びＲ １２ は、それらが結合している炭素と一緒になって、
Figure 2020198062000068

またはカルボニルを形成し得るか、
あるいは、Ｒ ７ 及びＲ ９ は、それらが結合している原子と一緒になって、３～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成するか、
あるいは、Ｒ ９ 及びＲ １１ は、それらが結合している原子と一緒になって、３～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成するか、
あるいは、Ｒ ７ 及びＲ １１ は、それらが結合している原子と一緒になって、１または２つの炭素架橋を形成し、
各Ｒ １３ は、水素またはＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択され、
Ｒ １４ 、Ｒ １５ 、及びＲ １６ は、水素、ハロゲン、ＳＦ ５ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル－アリール、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択され、水素、ハロゲン、シアノ、及びニトロ以外のＲ １４ 、Ｒ １５ 、及びＲ １６ 基のそれぞれは、ＳＦ ５ 、Ｃ １ －Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
Ｒ １７ 及びＲ １８ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、及び－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ から独立して選択されるか、
あるいは、Ｒ １７ 及びＲ １８ は、それらが結合している炭素と一緒になって、二重結合を形成し、
Ｒ １９ 及びＲ ２０ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ５ ～Ｃ １０ 二環式炭素環、Ｃ ４ ～Ｃ ６ 複素環、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－（ＣＨ ２ ） ｎ －Ｒ ３３ 、及び
Figure 2020198062000069

から独立して選択され、
Ｒ ２１ は、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－Ｏ－Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、－Ｏ－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、アリール、－Ｏ－アリール、ヘテロアリール、または－Ｏ－ヘテロアリールから選択され、Ｒ ２１ 基のそれぞれは、ＳＦ ５ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
Ｒ ２２ は、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル－Ｒ ２３ 、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル－Ｒ ２３ 、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル－Ｒ ２３ 及び二環式シクロアルキル－Ｒ ２３ から選択され、Ｒ ２２ のそれぞれは、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
Ｒ ２３ は、水素、糖、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、及び－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ から選択され、
各Ｒ ２５ は、水素、ＳＦ ５ 、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択され、水素、ハロゲン、シアノ、及びニトロ以外のＲ ２５ 基のそれぞれは、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
Ｒ ２６ は、
Figure 2020198062000070

から選択され、
Ｒ ２７ は、
Figure 2020198062000071

から選択され、
Ｒ ２９ は、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、及びヘテロアリールから選択され、水素及びハロゲン以外のＲ ２９ 基のそれぞれは、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
各Ｒ ３０ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、及びＣ（Ｏ）Ｒ ３１ から独立して選択され、
各Ｒ ３１ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３２ 、－ＳＲ ３２ 、－Ｎ（Ｒ ３２ ） ２ 、複素環、アリール、及びヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ ３２ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、及びＣ １ ～Ｃ ６ ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ ３３ は、水素、グアニジン、ヘテロアリール、アリール、－Ｃ ６ Ｈ ５ －ＯＲ ３０ ；－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－ＳｅＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ から独立して選択され、
Ｒ ３４ は、
Figure 2020198062000072
から選択され、
Ｒ ３５ は、Ｃ ３ ～Ｃ １０ アルキルまたはＣ ３ ～Ｃ １０ ハロアルキルから選択され、ここで、式Ｉ及び式ＩＩの化合物については、以下のうちの少なくとも１つが満たされる：
ａ．Ｘ ３ はＣ（Ｒ １７ ）であり、Ｘ ４ はＣ（Ｒ １８ ）である；
ｂ．Ｒ １７ は、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、及び－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ から選択される；
ｃ．Ｘ ５ は、Ｓｉである；
ｄ．Ｚは、Ｃ（ＣＨ ２ ）である；
ｅ．Ｚは、ＣＨ ２ である；
ｆ．Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000073
、またはカルボニルを形成する；
ｇ．Ｒ ９ 及びＲ １０ は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000074
、またはカルボニルを形成する；
ｈ．Ｒ １１ 及びＲ １２ は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000075

、またはカルボニルを形成する；
ｉ．Ｒ ７ 及びＲ ９ は、それらが結合している原子と一緒になって、３～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成し、Ｒ ８ またはＲ １０ は、水素ではない；
ｊ．Ｒ ９ 及びＲ １１ は、それらが結合している原子と一緒になって、３～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成し、Ｒ １０ またはＲ １２ は、水素ではない；
ｋ．Ｒ ７ 及びＲ １１ は、それらが結合している原子と一緒になって、１または２つの炭素架橋を形成する；
ｌ．Ｘ ６ は、
Figure 2020198062000076
 から選択される；
ｍ．Ｒ ３ 及びＲ ４ のうちの少なくとも一方は、ＣＮ、－ＳＲ ３０ またはＣ（Ｏ）Ｒ ３１ である；あるいは
ｎ．Ｒ ３ 及びＲ ４ は、結合して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、及びオキソから独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択により置換されるオキサジアゾールを形成する；
ここで、式Ｘ及び式ＸＩの化合物については、以下のうちの少なくとも１つが満たされる：
ａ．Ｘ ３ はＣ（Ｒ １７ ）であり、Ｘ ４ はＣ（Ｒ １８ ）である；
ｂ．Ｒ １７ は、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、及び－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ から選択される；
ｃ．Ｘ ５ は、Ｓｉである；
ｄ．Ｚは、Ｃ（ＣＨ ２ ）である；
ｅ．Ｚは、ＣＨ ２ である；
ｆ．Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000077

、またはカルボニルを形成する；
ｇ．Ｒ ９ 及びＲ １０ は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000078

、またはカルボニルを形成する；
ｈ．Ｒ ９ 及びＲ １１ は、それらが結合している原子と一緒になって、３～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成し、Ｒ １０ は、水素ではない；
ｉ．Ｒ １１ 及びＲ １２ は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000079

、またはカルボニルを形成する；
ｊ．Ｒ ７ 及びＲ ９ は、それらが結合している原子と一緒になって、３～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成し、Ｒ １０ は、水素ではない；
ｋ．Ｒ ７ 及びＲ １１ は、それらが結合している原子と一緒になって、１または２つの炭素架橋を形成する；
ｌ．Ｒ ２２ は、少なくとも３つのＯＲ ３０ 基で置換される；
ｍ．Ｒ ２３ は、糖である；
ｎ．Ｒ ３ 及びＲ ４ のうちの少なくとも一方は、ＣＮ、－ＳＲ ３０ またはＣ（Ｏ）Ｒ ３１ である；あるいは
ｏ．Ｒ ３ 及びＲ ４ は、結合して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、及びオキソから独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択により置換されるオキサジアゾールを形成する；
ここで、式ＸＩＶの化合物については、以下のうちの少なくとも１つが満たされる：
ａ．Ｘ １ は、ＯまたはＮ（Ｒ ３０ ）である；
ｂ．Ｒ １４ は、水素ではない；
ｃ．Ｒ １ は、水素ではない；
ｄ．Ｒ ２ は、水素ではない；
ｅ．Ｒ ３ は、水素ではない；あるいは
ｆ．Ｒ ４ は、水素ではない）。
(項目２)
前記化合物が、
Figure 2020198062000080

から選択される項目１に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩、同位体類似体、プロドラッグ、もしくは単離された異性体。
(項目３)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000081

で表される、項目１に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩、同位体類似体、プロドラッグ、もしくは単離された異性体。
(項目４)
式：
Figure 2020198062000082

で表される、項目１に記載の化合物、
またはその薬学的に許容される塩、同位体類似体、プロドラッグ、もしくは単離された異性体。
(項目５)
以下から選択される、項目１に記載の化合物：
Figure 2020198062000083
Figure 2020198062000084
Figure 2020198062000085
Figure 2020198062000086

（式中、
Ｒ ２１ は、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及び－Ｏ－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルから選択され、
各Ｒ ２５ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択され、水素、ハロゲン、シアノ、及びニトロ以外のＲ １ 及びＲ ２ 基のそれぞれは、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
Ｒ １４ 、Ｒ １５ 、及びＲ １６ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル－アリール、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択され、水素、ハロゲン、シアノ、及びニトロ以外のＲ １４ 、Ｒ １５ 、及びＲ １６ 基のそれぞれは、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換される）。
(項目６)
Figure 2020198062000087
Figure 2020198062000088
Figure 2020198062000089
Figure 2020198062000090

から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、同位体類似体、プロドラッグ、もしくは単離された異性体
（式中、
各ｎは、独立して、１、２、または３であり、
各ｍは、独立して、０、１、２、または３であり、
ｏは、０、１、または２であり、
Figure 2020198062000091

は、単結合または二重結合のいずれかであり、
Ｚは、ＣＨ ２ 、Ｃ（ＣＨ ２ ）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｘ １ は、Ｓ、Ｏ、及びＮ（Ｒ ３０ ）から選択され、
Ｘ ２ は、結合、Ｎ（Ｒ ３０ ）、及び－Ｏ－Ｎ（Ｒ ３０ ）－から選択され、
Ｘ ３ は、Ｎ及びＣ（Ｒ １７ ）から選択され、
Ｘ ４ は、Ｎ及びＣ（Ｒ １８ ）から選択され、
ここで、Ｘ ３ 及びＸ ４ は、一方のみがＮであり得、
Ｘ ５ は、ＣまたはＳｉであり、
Ｘ ６ は、
Figure 2020198062000092
から選択され、
Ｘ ７ は、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ ３０ ）、及びＣＲ ５ Ｒ ６ から選択され、
各Ｘ ８ 及びＸ ９ は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ ３０ 、ＣＲ ９ Ｒ １０ 、ＣＲ ５ Ｒ ６ 及びＣＨ ２ から独立して選択され、ここで、Ｘ ８ 及びＸ ９ は、両方とも同じ基ではあり得ず、
Ｘ １１ は、Ｎ及びＣＲ １ から選択され、
Ｘ １２ は、Ｎ及びＣＲ ２ から選択され、
Ｒ １ 及びＲ ２ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択され、水素、ハロゲン、シアノ、及びニトロ以外のＲ １ 基及びＲ ２ 基のそれぞれは、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
Ｒ ３ 及びＲ ４ は、水素、Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－ＳＲ ３０ 、及び－ＯＲ ３０ から独立して選択されるか、
あるいは、Ｒ ３ 及びＲ ４ は、代わりに結合して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、及びオキソから独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択により置換されるオキサジアゾールを形成し、
各Ｒ ５ 及びＲ ６ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、及び－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ から独立して選択され、ここで、Ｒ ５ 基及びＲ ６ 基は、互いに隣接する炭素上にある場合、炭素－炭素二重結合によって任意選択により置き換えられてもよく、
Ｒ ７ 、Ｒ ８ 、Ｒ ９ 、Ｒ １０ 、Ｒ １１ 、及びＲ １２ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、及びヘテロアリールから独立して選択され、水素及びハロゲン以外のＲ ７ 基、Ｒ ８ 基、Ｒ ９ 基、Ｒ １０ 基、Ｒ １１ 基、及びＲ １２ 基のそれぞれは、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換されるか、
あるいは、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環を形成し得るか、
あるいは、Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それらが結合している炭素と一緒になって、
Figure 2020198062000093

またはカルボニルを形成し得るか、
あるいは、Ｒ ９ 及びＲ １０ は、それらが結合している原子と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環を形成し得るか、
あるいは、Ｒ ９ 及びＲ １０ は、それらが結合している原子と一緒になって、
Figure 2020198062000094
 またはカルボニルを形成し得るか、
あるいは、Ｒ １１ 及びＲ １２ は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環を形成し得るか、
あるいは、Ｒ １１ 及びＲ １２ は、それらが結合している炭素と一緒になって、
Figure 2020198062000095

またはカルボニルを形成し得るか、
あるいは、Ｒ ７ 及びＲ ９ は、それらが結合している原子と一緒になって、４～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成するか、
あるいは、Ｒ ９ 及びＲ １１ は、それらが結合している原子と一緒になって、４～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成するか、
あるいは、Ｒ ７ 及びＲ １１ は、それらが結合している原子と一緒になって、１または２つの炭素架橋を形成し、
各Ｒ １３ は、水素またはＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択され、
Ｒ １４ 、Ｒ １５ 、及びＲ １６ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル－アリール、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択され、水素、ハロゲン、シアノ、及びニトロ以外のＲ １４ 、Ｒ １５ 、及びＲ １６ 基のそれぞれは、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
Ｒ １７ 及びＲ １８ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、及び－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ から独立して選択されるか、
あるいは、Ｒ １７ 及びＲ １８ は、それらが結合している炭素と一緒になって、二重結合を形成し、
Ｒ １９ 及びＲ ２０ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ５ ～Ｃ １０ 二環式炭素環、Ｃ ４ ～Ｃ ６ 複素環、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－（ＣＨ ２ ） ｎ －Ｒ ３３ 、及び
Figure 2020198062000096

から独立して選択され、
Ｒ ２１ は、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル及び－Ｏ－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルから選択され、
Ｒ ２２ は、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル－Ｒ ２３ 、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル－Ｒ ２３ 、－Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル－Ｒ ２３ 及び二環式シクロアルキル－Ｒ ２３ から選択され、Ｒ ２２ のそれぞれは、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
Ｒ ２３ は、水素、糖、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、及び－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ から選択され、
各Ｒ ２５ は、水素、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択され、水素、ハロゲン、シアノ、及びニトロ以外のＲ １ 及びＲ ２ 基のそれぞれは、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
Ｒ ２６ は、
Figure 2020198062000097
から選択され、
Ｒ ２７ は、
Figure 2020198062000098
Figure 2020198062000099
から選択され、
各Ｒ ３０ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、及びＣ（Ｏ）Ｒ ３１ から独立して選択され、
各Ｒ ３１ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３２ 、－ＳＲ ３２ 、－Ｎ（Ｒ ３２ ） ２ 、複素環、アリール、及びヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ ３２ は、水素、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、及びＣ １ ～Ｃ ６ ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ ３３ は、水素、グアニジン、ヘテロアリール、アリール、－Ｃ ６ Ｈ ５ －ＯＲ ３０ ；－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－ＳｅＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ から独立して選択され、
ここで、式Ｉ及び式ＩＩの化合物については、以下のうちの少なくとも１つが満たされる：
ａ．Ｘ ３ はＣ（Ｒ １７ ）であり、Ｘ ４ はＣ（Ｒ １８ ）である；
ｂ．Ｒ １７ は、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、及び－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ から選択される；
ｃ．Ｘ ５ は、Ｓｉである；
ｄ．Ｚは、Ｃ（ＣＨ ２ ）である；
ｅ．Ｚは、ＣＨ ２ である；
ｆ．Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000100

、またはカルボニルを形成する；
ｇ．Ｒ ９ 及びＲ １０ は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000101
、またはカルボニルを形成する；
ｈ．Ｒ １１ 及びＲ １２ は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000102

、またはカルボニルを形成する；
ｉ．Ｒ ７ 及びＲ ９ は、それらが結合している原子と一緒になって、４～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成し、Ｒ １０ またはＲ １２ は、水素ではない；
ｊ．Ｒ ９ 及びＲ １１ は、それらが結合している原子と一緒になって、４～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成し、Ｒ ８ またはＲ １０ は、水素ではない；
ｋ．Ｒ ７ 及びＲ １１ は、それらが結合している原子と一緒になって、１または２つの炭素架橋を形成する；
ｌ．Ｘ ６ は、
Figure 2020198062000103

から選択される；
ｍ．Ｒ ３ 及びＲ ４ のうちの少なくとも一方は、－ＳＲ ３０ またはＣ（Ｏ）Ｒ ３１ である；あるいは
ｎ．Ｒ ３ 及びＲ ４ は、結合して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、及びオキソから独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択により置換されるオキサジアゾールを形成する；
ここで、式Ｘ及び式ＸＩの化合物については、以下のうちの少なくとも１つが満たされる：
ａ．Ｘ ３ はＣ（Ｒ １７ ）であり、Ｘ ４ はＣ（Ｒ １８ ）である；
ｂ．Ｒ １７ は、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、及び－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ から選択される；
ｃ．Ｘ ５ は、Ｓｉである；
ｄ．Ｚは、Ｃ（ＣＨ ２ ）である；
ｅ．Ｚは、ＣＨ ２ である；
ｆ．Ｒ ７ 及びＲ ８ は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000104

、またはカルボニルを形成する；
ｇ．Ｒ ９ 及びＲ １０ は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000105

、またはカルボニルを形成する；
ｈ．Ｒ ９ 及びＲ １１ は、それらが結合している原子と一緒になって、４～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成し、Ｒ １０ は、水素ではない；
ｉ．Ｒ １１ 及びＲ １２ は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000106

、またはカルボニルを形成する；
ｊ．Ｒ ７ 及びＲ ９ は、それらが結合している原子と一緒になって、４～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成し、Ｒ １０ は、水素ではない；
ｋ．Ｒ ７ 及びＲ １１ は、それらが結合している原子と一緒になって、１または２つの炭素架橋を形成する；
ｌ．Ｒ ２２ は、少なくとも３つのＯＲ ３０ 基で置換される；
ｍ．Ｒ ２３ は、糖である；
ｎ．Ｒ ３ 及びＲ ４ のうちの少なくとも一方は、－ＳＲ ３０ またはＣ（Ｏ）Ｒ ３１ である；あるいは
ｏ．Ｒ ３ 及びＲ ４ は、結合して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、及びオキソから独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択により置換されるオキサジゾールを形成する；
ここで、式ＸＩＶの化合物については、以下のうちの少なくとも１つが満たされる：
ａ．Ｘ １ は、ＯまたはＮ（Ｒ ３０ ）である；
ｂ．Ｒ １４ は、水素ではない；
ｃ．Ｒ １ は、水素ではない；
ｄ．Ｒ ２ は、水素ではない；
ｅ．Ｒ ３ は、水素ではない；あるいは
ｆ．Ｒ ４ は、水素ではない）。
(項目７)
ｎが１である、項目１～６のいずれか１項に記載の化合物。
(項目８)
各ｍが、独立して、０または１である、項目１～７のいずれか１項に記載の化合物。
(項目９)
ＺがＣ（Ｏ）である、項目１～８のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１０)
Ｘ １ がＳである、項目１～９のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１１)
Ｘ ２ が結合である、項目１～１０のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１２)
Ｘ ３ がＣ（Ｒ １７ ）である、項目１～１１のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１３)
Ｘ ４ がＮである、項目１～１２のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１４)
Ｘ ５ がＣである、項目１～１３のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１５)
Ｘ ６ が
Figure 2020198062000107

である、項目１～１４のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１６)
Ｘ ７ がＯである、項目１～１５のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１７)
Ｘ ７ がＣＲ ５ Ｒ ６ である、項目１～１５のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１８)
Ｘ ７ がＳである、項目１～１５のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１９)
Ｘ ７ がＮ（Ｒ ３０ ）である、項目１～１５のいずれか１項に記載の化合物。
(項目２０)
Ｘ ８ がＣＨであり、Ｘ ９ がＮである、項目１～１９のいずれか１項に記載の化合物。
(項目２１)
Ｘ ８ がＣＨであり、Ｘ ９ がＮである、項目１～１９のいずれか１項に記載の化合物。
(項目２２)
Ｘ １１ 及びＸ １２ が両方ともＣＨである、項目１～２１のいずれか１項に記載の化合物。
(項目２３)
Ｘ １１ 及びＸ １２ の一方がＣＨであり、他方がＮである、項目１～２１のいずれか１項に記載の化合物。
(項目２４)
Ｒ １ 及びＲ ２ が、水素、ハロゲン、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、及びＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択される、項目１～２３のいずれか１項に記載の化合物。
(項目２５)
Ｒ １ 及びＲ ２ が、水素、ハロゲン、及びＣ １ ～Ｃ ６ アルキルから独立して選択される、項目１～２３のいずれか１項に記載の化合物。
(項目２６)
Ｒ １ 及びＲ ２ が両方とも水素である、項目１～２３のいずれか１項に記載の化合物。
(項目２７)
Ｒ ３ 及びＲ ４ が両方とも水素である、項目１～２６のいずれか１項に記載の化合物。
(項目２８)
Ｒ ３ が水素であり、Ｒ ４ がヒドロキシルである、項目１～２６のいずれか１項に記載の化合物。
(項目２９)
Ｒ ３ 及びＲ ４ が、結合して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、及びオキソから独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択により置換されるオキサジゾールを形成する、項目１～２６のいずれか１項に記載の化合物。
(項目３０)
Ｒ ５ 及びＲ ６ が両方とも水素である、項目１～２９のいずれか１項に記載の化合物。
(項目３１)
Ｒ ７ が水素である、項目１～３０のいずれか１項に記載の化合物。
(項目３２)
Ｒ ９ が水素である、項目１～３１のいずれか１項に記載の化合物。
(項目３３)
Ｒ ７ 及びＲ １１ が、結合して、１つの炭素架橋を形成する、項目１～３０のいずれか１項に記載の化合物。
(項目３４)
Ｒ ７ 及びＲ １１ が、結合して、２つの炭素架橋を形成する、項目１～３０のいずれか１項に記載の化合物。
(項目３５)
Ｒ １１ が水素である、項目１～３１のいずれか１項に記載の化合物。
(項目３６)
Ｒ ９ 及びＲ １１ が、結合して、４～８員の炭素環を形成する、項目１～３１のいずれか１項に記載の化合物。
(項目３７)
Ｒ ９ 及びＲ １１ が、結合して、シクロプロピル環を形成する、項目１～３１のいずれか１項に記載の化合物。
(項目３８)
Ｒ １０ が水素である、項目１～３５のいずれか１項に記載の化合物。
(項目３９)
Ｒ １０ が、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、及び－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ から選択される、項目１～３７のいずれか１項に記載の化合物。
(項目４０)
Ｒ １０ が、アリール及びヘテロアリールから選択され、そのそれぞれは、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換される、項目１～３７のいずれか１項に記載の化合物。
(項目４１)
Ｒ ９ 及びＲ １０ が、結合して、スピロ環を形成する、項目１～３１のいずれか１項に記載の化合物。
(項目４２)
Ｒ ９ 及びＲ １０ が、結合して、５員の複素環式スピロ環を形成する、項目１～３１のいずれか１項に記載の化合物。
(項目４３)
Ｒ ９ 及びＲ １０ が、結合して、５員の炭素環式スピロ環を形成する、項目１～３１のいずれか１項に記載の化合物。
(項目４４)
Ｒ １０ がメチルである、項目１～４０のいずれか１項に記載の化合物。
(項目４５)
Ｒ １２ が水素である、項目１～４４のいずれか１項に記載の化合物。
(項目４６)
Ｒ ８ が水素である、項目１～４５のいずれか１項に記載の化合物。
(項目４７)
Ｒ １３ が水素である、項目１～４６のいずれか１項に記載の化合物。
(項目４８)
Ｒ １３ がＣ １ ～Ｃ ６ アルキルである、項目１～４６のいずれか１項に記載の化合物。
(項目４９)
Ｒ １４ がＣ １ ～Ｃ ６ アルキルである、項目１～４８のいずれか１項に記載の化合物。
(項目５０)
Ｒ １４ が水素である、項目１～４８のいずれか１項に記載の化合物。
(項目５１)
Ｒ １４ がハロゲンである、項目１～４８のいずれか１項に記載の化合物。
(項目５２)
Ｒ １４ がハロアルキルである、項目１～４８のいずれか１項に記載の化合物。
(項目５３)
Ｒ １４ がＯＲ ３０ である、項目１～４８のいずれか１項に記載の化合物。
(項目５４)
Ｒ １４ が－Ｏ－フェニルである、項目１～４８のいずれか１項に記載の化合物。
(項目５５)
Ｒ １５ がＣ １ ～Ｃ ６ アルキルである、項目１～５４のいずれか１項に記載の化合物。
(項目５６)
Ｒ １５ が水素である、項目１～５４のいずれか１項に記載の化合物。
(項目５７)
Ｒ １５ がハロゲンである、項目１～５４のいずれか１項に記載の化合物。
(項目５８)
Ｒ １５ がハロアルキルである、項目１～５４のいずれか１項に記載の化合物。
(項目５９)
Ｒ １５ がＯＲ ３０ である、項目１～５４のいずれか１項に記載の化合物。
(項目６０)
Ｒ １５ が－Ｏ－フェニルである、項目１～５４のいずれか１項に記載の化合物。
(項目６１)
Ｒ １６ がＣ １ ～Ｃ ６ アルキルである、項目１～６０のいずれか１項に記載の化合物。
(項目６２)
Ｒ １６ が水素である、項目１～６０のいずれか１項に記載の化合物。
(項目６３)
Ｒ １６ がハロゲンである、項目１～６０のいずれか１項に記載の化合物。
(項目６４)
Ｒ １６ がハロアルキルである、項目１～６０のいずれか１項に記載の化合物。
(項目６５)
Ｒ １６ がＯＲ ３０ である、項目１～６０のいずれか１項に記載の化合物。
(項目６６)
Ｒ １６ が－Ｏ－フェニルである、項目１～６０のいずれか１項に記載の化合物。
(項目６７)
Ｒ １７ が水素である、項目１～６６のいずれか１項に記載の化合物。
(項目６８)
Ｒ １８ が水素である、項目１～６７のいずれか１項に記載の化合物。
(項目６９)
Ｒ １９ が水素である、項目１～６８のいずれか１項に記載の化合物。
(項目７０)
Ｒ １９ が、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ５ ～Ｃ １０ 二環式炭素環、Ｃ ４ ～Ｃ ６ 複素環、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－（ＣＨ ２ ） ｎ －Ｒ ３３ 、及び
Figure 2020198062000108

から選択される、項目１～６８のいずれか１項に記載の化合物。
(項目７１)
Ｒ ２０ が水素である、項目１～７０のいずれか１項に記載の化合物。
(項目７２)
Ｒ ２０ が、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ５ ～Ｃ １０ 二環式炭素環、Ｃ ４ ～Ｃ ６ 複素環、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－（ＣＨ ２ ） ｎ －Ｒ ３３ 、及び
Figure 2020198062000109

から選択される、項目１～７０のいずれか１項に記載の化合物。
(項目７３)
Ｒ ２０ が－（ＣＨ ２ ） ｎ －Ｒ ３３ である、項目１～７０のいずれか１項に記載の化合物。
(項目７４)
Ｒ ２１ がＣ １ ～Ｃ ６ ハロアルキルである、項目１～７３のいずれか１項に記載の化合物。
(項目７５)
Ｒ ２１ が－Ｏ－Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキルである、項目１～７３のいずれか１項に記載の化合物。
(項目７６)
Ｒ ２１ が、ＳＦ ５ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換されるフェニルである、実施形態１～７３のいずれか１つに記載の化合物。
(項目７７)
Ｒ ２１ が、ＳＦ ５ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換されるヘテロアリールである、実施形態１～７３のいずれか１つに記載の化合物。
(項目７８)
Ｒ ２１ が置換されていない、項目７６または７７に記載の化合物。
(項目７９)
Ｒ ２１ が、少なくとも１つのハロゲン基で置換されている、項目７６または７７に記載の化合物。
(項目８０)
Ｒ ２１ が、少なくとも１つのＣ １ ～Ｃ ６ アルキル基で置換されている、項目７６または７７に記載の化合物。
(項目８１)
Ｒ ２１ が、１つのフルオロ基で置換されている、項目７６または７７に記載の化合物。
(項目８２)
Ｒ ２１ が、１つのメチル基で置換されている、項目７６または７７に記載の化合物。
(項目８３)
Ｒ ２２ が、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換される－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル－Ｒ ２３ である、項目１～８２のいずれか１項に記載の化合物。
(項目８４)
Ｒ ２２ が、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換される－Ｃ ３ ～Ｃ ６ アルキル－Ｒ ２３ である、項目１～８２のいずれか１項に記載の化合物。
(項目８５)
Ｒ ２２ が、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換される二環式シクロアルキル－Ｒ ２３ である、項目１～８２のいずれか１項に記載の化合物。
(項目８６)
Ｒ ２３ が水素である、項目１～８５のいずれか１項に記載の化合物。
(項目８７)
Ｒ ２３ が糖である、項目１～８５のいずれか１項に記載の化合物。
(項目８８)
Ｒ ２３ が－ＯＲ ３０ である、項目１～８５のいずれか１項に記載の化合物。
(項目８９)
Ｒ ２３ が、ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、または－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ である、項目１～８５のいずれか１項に記載の化合物。
(項目９０)
Ｒ ２５ がＣ １ ～Ｃ ６ アルキルである、項目１～８９のいずれか１項に記載の化合物。
(項目９１)
Ｒ ２５ が水素である、項目１～８９のいずれか１項に記載の化合物。
(項目９２)
Ｒ ２５ がハロゲンである、項目１～８９のいずれか１項に記載の化合物。
(項目９３)
Ｒ ２５ がハロアルキルである、項目１～８９のいずれか１項に記載の化合物。
(項目９４)
Ｒ ２５ がＯＲ ３０ である、項目１～８９のいずれか１項に記載の化合物。
(項目９５)
Ｒ ２５ が－Ｏ－フェニルである、項目１～８９のいずれか１項に記載の化合物。
(項目９６)
Ｒ ２５ がＳＦ ５ である、項目１～８９のいずれか１項に記載の化合物。
(項目９７)
Ｒ ２６ が
Figure 2020198062000110

である、項目１～９６のいずれか１項に記載の化合物。
(項目９８)
Ｒ ２６ が、
Figure 2020198062000111

から選択される、項目１～９６のいずれか１項に記載の化合物。
(項目９９)
Ｒ ２６ が
Figure 2020198062000112

である、項目１～９６のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１００)
Ｒ ２６ が
Figure 2020198062000113

である、項目１～９６のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１０１)
Ｒ ２６ が
Figure 2020198062000114

である、項目１～９６のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１０２)
Ｒ ２６ が、
Figure 2020198062000115
Figure 2020198062000116
から選択される、項目１～９６のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１０３)
Ｒ ２７ が
Figure 2020198062000117

である、項目１～１０２のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１０４)
Ｒ ２７ が
Figure 2020198062000118
 である、項目１～１０２のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１０５)
Ｒ ２７ が
Figure 2020198062000119

である、項目１～１０２のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１０６)
Ｒ ３０ が水素である、項目１～１０５のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１０７)
Ｒ ３０ がＣ １ ～Ｃ ６ アルキルである、項目１～１０５のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１０８)
Ｒ ３０ がメチルである、項目１～１０５のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１０９)
Ｒ ３０ がＣ １ ～Ｃ ６ ハロアルキルである、項目１～１０５のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１１０)
Ｒ ３０ がＣＦ ３ である、項目１～１０５のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１１１)
Ｒ ３０ がＣ（Ｏ）Ｒ ３１ である、項目１～１０５のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１１２)
Ｒ ３１ が水素である、項目１～１１１のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１１３)
Ｒ ３１ がＣ １ ～Ｃ ６ アルキルである、項目１～１１１のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１１４)
Ｒ ３１ がメチルである、項目１～１１１のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１１５)
Ｒ ３１ がＣ １ ～Ｃ ６ ハロアルキルである、項目１～１１１のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１１６)
Ｒ ３１ がＣＦ ３ である、項目１～１１１のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１１７)
Ｒ ３１ が－ＯＲ ３２ である、項目１～１１１のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１１８)
Ｒ ３１ が－Ｎ（Ｒ ３２ ） ２ である、項目１～１１１のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１１９)
Ｒ ３２ が水素である、項目１～１１８のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１２０)
Ｒ ３２ がＣ １ ～Ｃ ６ アルキルである、項目１～１１８のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１２１)
Ｒ ３３ が水素である、項目１～１２０のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１２２)
Ｒ ３３ が、水素、グアニジン、ヘテロアリール、アリール、－Ｃ ６ Ｈ ５ －ＯＲ ３０ 、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－ＳｅＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ から独立して選択される、項目１～１２０のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１２３)
Ｒ ３３ がグアニジンである、項目１～１２０のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１２４)
Ｒ ３３ が、水素、グアニジン、ヘテロアリール、アリール、－Ｃ ６ Ｈ ５ －ＯＲ ３０ 、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－ＳｅＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ から独立して選択される、項目１～１２０のいずれか１項に記載の化合物。
(項目１２５)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000120

で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１２６)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000121

で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１２７)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000122

で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１２８)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000123

で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１２９)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000124

で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１３０)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000125

で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１３１)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000126

で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１３２)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000127

で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１３３)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000128

で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１３４)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000129

で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１３５)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000130

で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１３６)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000131

で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１３７)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000132

で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１３８)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000133

で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１３９)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000134

で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１４０)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000135

で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１４１)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000136

で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１４２)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000137

で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１４３)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000138

で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１４４)
前記化合物が、式：
Figure 2020198062000139
 で表される、項目１～１２４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩。
(項目１４５)
Figure 2020198062000140
Figure 2020198062000141
Figure 2020198062000142

から選択される化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
(項目１４６)
Figure 2020198062000143
Figure 2020198062000144
Figure 2020198062000145
Figure 2020198062000146
Figure 2020198062000147
Figure 2020198062000148
から選択される化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
(項目１４７)
Figure 2020198062000149
Figure 2020198062000150
Figure 2020198062000151

から選択される化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
(項目１４８)
項目１～１４７のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
(項目１４９)
補体媒介性障害を治療する方法であって、それを必要とする対象に、治療上有効な量の項目１～１４８のいずれか１項に記載の化合物もしくはその医薬組成物またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、前記方法。
(項目１５０)
前記対象がヒトである、項目１４９に記載の方法。
(項目１５１)
前記障害がＣ１ｓによって媒介される、項目１４９または１５０に記載の方法。
(項目１５２)
前記障害がＣ３腎糸球体症である、項目１４９～１５１のいずれか１項に記載の方法。
(項目１５３)
前記障害が眼科障害である、項目１４９～１５１のいずれか１項に記載の方法。
(項目１５４)
前記障害が加齢黄斑変性（ＡＭＤ）である、項目１４９～１５１のいずれか１項に記載の方法。
(項目１５５)
前記障害が発作性夜間ヘモグロビン尿症（ＰＮＨ）である、項目１４９～１５１のいずれか１項に記載の方法。
(項目１５６)
前記障害がＣ３糸球体腎炎である、項目１４９～１５１のいずれか１項に記載の方法。
(項目１５７)
前記障害がデンスデポジット病である、項目１４９～１５１のいずれか１項に記載の方法。
(項目１５８)
前記障害が血管性浮腫である、項目１４９～１５１のいずれか１項に記載の方法。
(項目１５９)
前記障害が遺伝性血管性浮腫である、項目１４９～１５１のいずれか１項に記載の方法。
(項目１６０)
前記障害が自己免疫性溶血性貧血である、項目１４９～１５１のいずれか１項に記載の方法。
(項目１６１)
前記障害が寒冷凝集素症である、項目１４９～１５１のいずれか１項に記載の方法。
(項目１６２)
前記障害が移植片拒絶反応である、項目１４９～１５１のいずれか１項に記載の方法。
(項目１６３)
前記障害が、遺伝性血管性浮腫１型、遺伝性血管性浮腫２型、外傷、炎症、敗血症、多臓器機能不全症候群、内毒素血症、末期腎疾患、腎不全、移植後臓器機能障害、虚血再灌流障害、視神経脊髄炎、分類不能型免疫不全症、抗体関連拒絶反応、移植片拒絶反応、喘息、アレルギー喘息、血管神経性浮腫、急性ＡＣＥ誘発性血管性浮腫、腎移植、及び急性腎障害から選択される、項目１４９～１５１のいずれか１項に記載の方法。
(項目１６４)
補体媒介性障害の治療における使用のための項目１～１４７のいずれか１項に記載のその薬学的に許容される塩の化合物または項目１４８に記載の医薬組成物。
(項目１６５)
前記対象がヒトである、項目１６４に記載の使用のための化合物または組成物。
(項目１６６)
前記障害がＣ１ｓによって媒介される、項目１６４または１６５に記載の使用のための化合物または組成物。
(項目１６７)
前記障害がＣ３腎糸球体症である、項目１６４～１６６のいずれか１項に記載の使用のための化合物または組成物。
(項目１６８)
前記障害が眼科障害である、項目１６４～１６６のいずれか１項に記載の使用のための化合物または組成物。
(項目１６９)
前記障害が加齢黄斑変性（ＡＭＤ）である、項目１６４～１６６のいずれか１項に記載の使用のための化合物または組成物。
(項目１７０)
前記障害が発作性夜間ヘモグロビン尿症（ＰＮＨ）である、項目１６４～１６６のいずれか１項に記載の使用のための化合物または組成物。
(項目１７１)
前記障害がＣ３糸球体腎炎である、項目１６４～１６６のいずれか１項に記載の使用のための化合物または組成物。
(項目１７２)
前記障害がデンスデポジット病である、項目１６４～１６６のいずれか１項に記載の使用のための化合物または組成物。
(項目１７３)
前記障害が血管性浮腫である、項目１６４～１６６のいずれか１項に記載の使用のための化合物または組成物。
(項目１７４)
前記障害が遺伝性血管性浮腫である、項目１６４～１６６のいずれか１項に記載の使用のための化合物または組成物。
(項目１７５)
前記障害が自己免疫性溶血性貧血である、項目１６４～１６６のいずれか１項に記載の使用のための化合物または組成物。
(項目１７６)
前記障害が寒冷凝集素症である、項目１６４～１６６のいずれか１項に記載の使用のための化合物または組成物。
(項目１７７)
前記障害が移植片拒絶反応である、項目１６４～１６６のいずれか１項に記載の使用のための化合物または組成物。
(項目１７８)
前記障害が、遺伝性血管性浮腫１型、遺伝性血管性浮腫２型、外傷、炎症、敗血症、多臓器機能不全症候群、内毒素血症、末期腎疾患、腎不全、移植後臓器機能障害、虚血再灌流障害、視神経脊髄炎、分類不能型免疫不全症、抗体関連拒絶反応、移植片拒絶反応、喘息、アレルギー喘息、血管神経性浮腫、急性ＡＣＥ誘発性血管性浮腫、腎移植、及び急性腎障害から選択される、項目１６４～１６６のいずれか１項に記載の使用のための化合物または組成物。
(項目１７９)
補体媒介性障害の治療のための薬剤の製造における項目１～１４７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容される塩の使用。
(項目１８０)
前記対象がヒトである、項目１７９に記載の使用。
(項目１８１)
前記障害がＣ１ｓによって媒介される、項目１７９または１８０に記載の使用。
(項目１８２)
前記障害がＣ３腎糸球体症である、項目１７９～１８１のいずれか１項に記載の使用。
(項目１８３)
前記障害が眼科障害である、項目１７９～１８１のいずれか１項に記載の使用。
(項目１８４)
前記障害が加齢黄斑変性（ＡＭＤ）である、項目１７９～１８１のいずれか１項に記載の使用。
(項目１８５)
前記障害が発作性夜間ヘモグロビン尿症（ＰＮＨ）である、項目１７９～１８１のいずれか１項に記載の使用。
(項目１８６)
前記障害がＣ３糸球体腎炎である、項目１７９～１８１のいずれか１項に記載の使用。
(項目１８７)
前記障害がデンスデポジット病である、項目１７９～１８１のいずれか１項に記載の使用。
(項目１８８)
前記障害が血管性浮腫である、項目１７９～１８１のいずれか１項に記載の使用。
(項目１８９)
前記障害が遺伝性血管性浮腫である、項目１７９～１８１のいずれか１項に記載の使用。
(項目１９０)
前記障害が自己免疫性溶血性貧血である、項目１７９～１８１のいずれか１項に記載の使用。
(項目１９１)
前記障害が寒冷凝集素症である、項目１７９～１８１のいずれか１項に記載の使用。
(項目１９２)
前記障害が移植片拒絶反応である、項目１７９～１８１のいずれか１項に記載の使用。
(項目１９３)
前記障害が、遺伝性血管性浮腫１型、遺伝性血管性浮腫２型、外傷、炎症、敗血症、多臓器機能不全症候群、内毒素血症、末期腎疾患、腎不全、移植後臓器機能障害、虚血再灌流障害、視神経脊髄炎、分類不能型免疫不全症、抗体関連拒絶反応、移植片拒絶反応、喘息、アレルギー喘息、血管神経性浮腫、急性ＡＣＥ誘発性血管性浮腫、腎移植、及び急性腎障害から選択される、項目１７９～１８１のいずれか１項に記載の使用。 This specification has been described with reference to various specific embodiments. However, one of ordinary skill in the art appreciates that various modifications and changes can be made without departing from the scope of the present invention as set forth in the claims below. Accordingly, the specification is to be regarded in an illustrative rather than a restrictive sense, and all such modifications are intended to be included within the scope of the claimed invention.
The present invention provides, for example, the following items.
(Item 1)
Figure 2020198062000057
Figure 2020198062000058
Figure 2020198062000059
Figure 2020198062000060
Figure 2020198062000061

or a pharmaceutically acceptable salt, isotopic analogue, prodrug, or isolated isomer thereof
(In the formula,
each n is independently 1, 2, or 3;
each m is independently 0, 1, 2, or 3;
o is 0, 1, or 2;
Figure 2020198062000062

is either a single bond or a double bond,
Z is CH 2 , C(CH 2 ), or C(O),
X 1 are S, O, and N (R 30 ) is selected from
X 2 is a bond, N(R 30 ), and -ON (R 30 ) - is selected from
X 3 is N and C (R 17 ) is selected from
X 4 is N and C (R 18 ) is selected from
where X 3 and X 4 can only be one N,
X 5 is C or Si;
X 6 teeth,
Figure 2020198062000063
Figure 2020198062000064

is selected from
X 7 are O, S, N (R 30 ), and CR 5 R. 6 is selected from
Each X 8 and X 9 is O, S, NR 30 , CR 9 R. 10 , CR 5 R. 6 and CH 2 is independently selected from, where X 8 and X 9 cannot both be the same group,
X 10 teeth,
Figure 2020198062000065

is selected from
X 11 is N and CR 1 is selected from
X 12 is N and CR 2 is selected from
R. 1 and R 2 is hydrogen, halogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro, other than hydrogen, halogen, cyano, and nitro 1 group and R 2 each of the groups is C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro;
R. 3 and R 4 is hydrogen, CN, C(O)R 31 , -SR 30 , and -OR 30 is independently selected from or
Alternatively, R 3 and R 4 is instead combined to give C 1 ～C 6 alkyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , and oxadiazole optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from oxo;
Each R 5 and R 6 is hydrogen, halogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , and -N(R 30 ) 2 is independently selected from, where R 5 group and R 6 the groups may optionally be replaced by a carbon-carbon double bond if they are on carbons adjacent to each other;
R. 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , and R 12 is hydrogen, halogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 , heterocycle, aryl, and heteroaryl, and R other than hydrogen and halogen 7 group, R 8 group, R 9 group, R 10 group, R 11 group, and R 12 each of the groups is C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro;
Alternatively, R 7 and R 8 contains, together with the carbon to which they are attached, a 3- to 6-membered carbocyclic spiro ring, or 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S can form a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring,
Alternatively, R 7 and R 8 together with the carbons to which they are attached,
Figure 2020198062000066

or can form a carbonyl,
Alternatively, R 9 and R 10 contains, together with the atoms to which they are attached, a 3- to 6-membered carbocyclic spiro ring, or 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S can form a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring,
Alternatively, R 9 and R 10 together with the atoms to which they are bonded,
Figure 2020198062000067

or can form a carbonyl,
Alternatively, R 11 and R 12 contains, together with the carbon to which they are attached, a 3- to 6-membered carbocyclic spiro ring, or 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S can form a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring,
Alternatively, R 11 and R 12 together with the carbons to which they are attached,
Figure 2020198062000068

or can form a carbonyl,
Alternatively, R 7 and R 9 are, together with the atoms to which they are attached, a 3-8 membered carbocyclic ring or a 4-8 heteroatom containing 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S form a membered heterocycle, or
Alternatively, R 9 and R 11 are, together with the atoms to which they are attached, a 3-8 membered carbocyclic ring or a 4-8 heteroatom containing 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S form a membered heterocycle, or
Alternatively, R 7 and R 11 together with the atoms to which they are attached form one or two carbon bridges,
Each R 13 is hydrogen or C 1 ～C 6 independently selected from alkyl,
R. 14 , R 15 , and R 16 is hydrogen, halogen, SF 5 , C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —C 1 ～C 6 alkyl-aryl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro, other than hydrogen, halogen, cyano, and nitro 14 , R 15 , and R 16 Each of the groups is SF 5 , C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, halogen, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro;
R. 17 and R 18 is hydrogen, halogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , and -N(R 30 ) 2 is independently selected from or
Alternatively, R 17 and R 18 together with the carbon to which they are attached form a double bond,
R. 19 and R 20 is hydrogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 5 ～C 10 bicyclic carbocycle, C 4 ～C 6 heterocycle, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -N(R 30 ) 2 , -(CH 2 ) n -R 33 ,as well as
Figure 2020198062000069

is independently selected from
R. 21 is C 1 ～C 6 haloalkyl, —O—C 1 ～C 6 haloalkyl, C 1 ～C 6 alkyl, —O—C 1 ～C 6 R is selected from alkyl, aryl, —O-aryl, heteroaryl, or —O-heteroaryl; 21 Each of the groups is SF 5 , C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro;
R. 22 is -C 1 ～C 6 Alkyl-R 23 , -C 2 ～C 6 alkenyl-R 23 , -C 2 ～C 6 alkynyl-R 23 and bicyclic cycloalkyl-R 23 is selected from R 22 each of C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro;
R. 23 is hydrogen, sugar, -OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , and -S (O) R 31 , -S(O) 2 R. 31 is selected from
Each R 25 is hydrogen, SF 5 , Halogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro, other than hydrogen, halogen, cyano, and nitro 25 each of the groups is C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro;
R. 26 teeth,
Figure 2020198062000070

is selected from
R. 27 teeth,
Figure 2020198062000071

is selected from
R. 29 is halogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 , heterocycle, aryl, and heteroaryl, other than hydrogen and halogen 29 each of the groups is C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro;
Each R 30 is hydrogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocycle, and C(O)R 31 is independently selected from
Each R 31 is hydrogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 32 , -SR 32 , -N(R 32 ) 2 , heterocycle, aryl, and heteroaryl;
Each R 32 is hydrogen, C 1 ～C 6 alkyl, and C 1 ～C 6 independently selected from haloalkyl,
Each R 33 is hydrogen, guanidine, heteroaryl, aryl, -C 6 H. 5 -OR 30 ;-OR 30 , -SR 30 , -SeR 30 , -N(R 30 ) 2 , and -C (O) R 31 is independently selected from
R. 34 teeth,
Figure 2020198062000072
is selected from
R. 35 is C 3 ～C 10 alkyl or C 3 ～C 10 haloalkyl, wherein for compounds of Formula I and Formula II, at least one of the following is satisfied:
a. X 3 is C(R 17 ) and X 4 is C(R 18 ) is;
b. R. 17 is halogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , and -N(R 30 ) 2 selected from;
c. X 5 is Si;
d. Z is C(CH 2 ) is;
e. Z is CH 2 is;
f. R. 7 and R 8 contains, together with the carbon to which they are attached, 1 or 2 heteroatoms independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S; ~6-membered heterocyclic spiro ring,
Figure 2020198062000073
, or form a carbonyl;
g. R. 9 and R 10 contains, together with the carbon to which they are attached, 1 or 2 heteroatoms independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S; ~6-membered heterocyclic spiro ring,
Figure 2020198062000074
, or form a carbonyl;
h. R. 11 and R 12 contains, together with the carbon to which they are attached, 1 or 2 heteroatoms independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S; ~6-membered heterocyclic spiro ring,
Figure 2020198062000075

, or form a carbonyl;
i. R. 7 and R 9 are, together with the atoms to which they are attached, a 3-8 membered carbocyclic ring or a 4-8 heteroatom containing 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S forming a membered heterocyclic ring, and 8 or R 10 is not hydrogen;
j. R. 9 and R 11 are, together with the atoms to which they are attached, a 3-8 membered carbocyclic ring or a 4-8 heteroatom containing 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S forming a membered heterocyclic ring, and 10 or R 12 is not hydrogen;
k. R. 7 and R 11 together with the atoms to which they are attached form one or two carbon bridges;
l. X 6 teeth,
Figure 2020198062000076
 selected from;
m. R. 3 and R 4 at least one of CN, -SR 30 or C(O)R 31 is; or
n. R. 3 and R 4 combines to form C 1 ～C 6 alkyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , and oxadiazole optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from oxo;
wherein for compounds of Formula X and Formula XI at least one of the following is satisfied:
a. X 3 is C(R 17 ) and X 4 is C(R 18 ) is;
b. R. 17 is halogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , and -N(R 30 ) 2 selected from;
c. X 5 is Si;
d. Z is C(CH 2 ) is;
e. Z is CH 2 is;
f. R. 7 and R 8 contains, together with the carbon to which they are attached, 1 or 2 heteroatoms independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S; ~6-membered heterocyclic spiro ring,
Figure 2020198062000077

, or form a carbonyl;
g. R. 9 and R 10 contains, together with the carbon to which they are attached, 1 or 2 heteroatoms independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S; ~6-membered heterocyclic spiro ring,
Figure 2020198062000078

, or form a carbonyl;
h. R. 9 and R 11 are, together with the atoms to which they are attached, 3- to 8-membered carbocyclic rings or 4-8 containing 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S forming a membered heterocyclic ring, and 10 is not hydrogen;
i. R. 11 and R 12 contains, together with the carbon to which they are attached, 1 or 2 heteroatoms independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S; ~6-membered heterocyclic spiro ring,
Figure 2020198062000079

, or form a carbonyl;
j. R. 7 and R 9 are, together with the atoms to which they are attached, 3- to 8-membered carbocyclic rings or 4-8 containing 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S forming a membered heterocyclic ring, and 10 is not hydrogen;
k. R. 7 and R 11 together with the atoms to which they are attached form one or two carbon bridges;
l. R. 22 is at least three OR 30 substituted with a group;
m. R. 23 is a sugar;
n. R. 3 and R 4 at least one of CN, -SR 30 or C(O)R 31 is; or
o. R. 3 and R 4 combines to form C 1 ～C 6 alkyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , and oxadiazole optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from oxo;
wherein for compounds of formula XIV at least one of the following is satisfied:
a. X 1 is O or N (R 30 ) is;
b. R. 14 is not hydrogen;
c. R. 1 is not hydrogen;
d. R. 2 is not hydrogen;
e. R. 3 is not hydrogen; or
f. R. 4 is not hydrogen).
(Item 2)
The compound is
Figure 2020198062000080

The compound according to item 1 selected from
or a pharmaceutically acceptable salt, isotopic analogue, prodrug, or isolated isomer thereof.
(Item 3)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000081

The compound according to item 1, represented by
or a pharmaceutically acceptable salt, isotopic analogue, prodrug, or isolated isomer thereof.
(Item 4)
formula:
Figure 2020198062000082

The compound according to item 1, represented by
or a pharmaceutically acceptable salt, isotopic analogue, prodrug, or isolated isomer thereof.
(Item 5)
A compound according to item 1, selected from:
Figure 2020198062000083
Figure 2020198062000084
Figure 2020198062000085
Figure 2020198062000086

(In the formula,
R. 21 is C 1 ～C 6 alkyl and -O-C 1 ～C 6 selected from alkyl,
Each R 25 is hydrogen, halogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro, other than hydrogen, halogen, cyano, and nitro 1 and R 2 each of the groups is C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro;
R. 14 , R 15 , and R 16 is hydrogen, halogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —C 1 ～C 6 alkyl-aryl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro, other than hydrogen, halogen, cyano, and nitro 14 , R 15 , and R 16 each of the groups is C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro).
(Item 6)
Figure 2020198062000087
Figure 2020198062000088
Figure 2020198062000089
Figure 2020198062000090

or a pharmaceutically acceptable salt, isotopic analogue, prodrug, or isolated isomer thereof
(In the formula,
each n is independently 1, 2, or 3;
each m is independently 0, 1, 2, or 3;
o is 0, 1, or 2;
Figure 2020198062000091

is either a single bond or a double bond,
Z is CH 2 , C(CH 2 ), or C(O),
X 1 are S, O, and N (R 30 ) is selected from
X 2 is a bond, N(R 30 ), and -ON (R 30 ) - is selected from
X 3 is N and C (R 17 ) is selected from
X 4 is N and C (R 18 ) is selected from
where X 3 and X 4 can only be one N,
X 5 is C or Si;
X 6 teeth,
Figure 2020198062000092
is selected from
X 7 are O, S, N (R 30 ), and CR 5 R. 6 is selected from
Each X 8 and X 9 is O, S, NR 30 , CR 9 R. 10 , CR 5 R. 6 and CH 2 is independently selected from, where X 8 and X 9 cannot both be the same group,
X 11 is N and CR 1 is selected from
X 12 is N and CR 2 is selected from
R. 1 and R 2 is hydrogen, halogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro, other than hydrogen, halogen, cyano, and nitro 1 group and R 2 each of the groups is C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro;
R. 3 and R 4 is hydrogen, C(O)R 31 , -SR 30 , and -OR 30 is independently selected from or
Alternatively, R 3 and R 4 is instead combined to give C 1 ～C 6 alkyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , and oxadiazole optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from oxo;
Each R 5 and R 6 is hydrogen, halogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , and -N(R 30 ) 2 is independently selected from, where R 5 group and R 6 the groups may optionally be replaced by a carbon-carbon double bond if they are on carbons adjacent to each other;
R. 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , and R 12 is hydrogen, halogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 , heterocycle, aryl, and heteroaryl, and R other than hydrogen and halogen 7 group, R 8 group, R 9 group, R 10 group, R 11 group, and R 12 each of the groups is C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro;
Alternatively, R 7 and R 8 contains, together with the carbon to which they are attached, a 3- to 6-membered carbocyclic spiro ring, or 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S can form a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring,
Alternatively, R 7 and R 8 together with the carbons to which they are attached,
Figure 2020198062000093

or can form a carbonyl,
Alternatively, R 9 and R 10 contains, together with the atoms to which they are attached, a 3- to 6-membered carbocyclic spiro ring, or 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S can form a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring,
Alternatively, R 9 and R 10 together with the atoms to which they are bonded,
Figure 2020198062000094
 or can form a carbonyl,
Alternatively, R 11 and R 12 contains, together with the carbon to which they are attached, a 3- to 6-membered carbocyclic spiro ring, or 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S can form a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring,
Alternatively, R 11 and R 12 together with the carbons to which they are attached,
Figure 2020198062000095

or can form a carbonyl,
Alternatively, R 7 and R 9 are, together with the atoms to which they are attached, a 4-8 membered carbocyclic ring or a 4-8 heteroatom containing 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S form a membered heterocycle, or
Alternatively, R 9 and R 11 are, together with the atoms to which they are attached, a 4-8 membered carbocyclic ring or a 4-8 heteroatom containing 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S form a membered heterocycle, or
Alternatively, R 7 and R 11 together with the atoms to which they are attached form one or two carbon bridges,
Each R 13 is hydrogen or C 1 ～C 6 independently selected from alkyl,
R. 14 , R 15 , and R 16 is hydrogen, halogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —C 1 ～C 6 alkyl-aryl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro, other than hydrogen, halogen, cyano, and nitro 14 , R 15 , and R 16 each of the groups is C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro;
R. 17 and R 18 is hydrogen, halogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , and -N(R 30 ) 2 is independently selected from or
Alternatively, R 17 and R 18 together with the carbon to which they are attached form a double bond,
R. 19 and R 20 is hydrogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 5 ～C 10 bicyclic carbocycle, C 4 ～C 6 heterocycle, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -N(R 30 ) 2 , -(CH 2 ) n -R 33 ,as well as
Figure 2020198062000096

is independently selected from
R. 21 is C 1 ～C 6 alkyl and -O-C 1 ～C 6 selected from alkyl,
R. 22 is -C 1 ～C 6 Alkyl-R 23 , -C 2 ～C 6 alkenyl-R 23 , -C 2 ～C 6 alkynyl-R 23 and bicyclic cycloalkyl-R 23 is selected from R 22 each of C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro;
R. 23 is hydrogen, sugar, -OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , and -S (O) 2 R. 31 is selected from
Each R 25 is hydrogen, halogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro, other than hydrogen, halogen, cyano, and nitro 1 and R 2 each of the groups is C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro;
R. 26 teeth,
Figure 2020198062000097
is selected from
R. 27 teeth,
Figure 2020198062000098
Figure 2020198062000099
is selected from
Each R 30 is hydrogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocycle, and C(O)R 31 is independently selected from
Each R 31 is hydrogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 32 , -SR 32 , -N(R 32 ) 2 , heterocycle, aryl, and heteroaryl;
Each R 32 is hydrogen, C 1 ～C 6 alkyl, and C 1 ～C 6 independently selected from haloalkyl,
Each R 33 is hydrogen, guanidine, heteroaryl, aryl, -C 6 H. 5 -OR 30 ;-OR 30 , -SR 30 , -SeR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 is independently selected from
Here, for compounds of Formula I and Formula II, at least one of the following is satisfied:
a. X 3 is C(R 17 ) and X 4 is C(R 18 ) is;
b. R. 17 is halogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , and -N(R 30 ) 2 selected from;
c. X 5 is Si;
d. Z is C(CH 2 ) is;
e. Z is CH 2 is;
f. R. 7 and R 8 contains, together with the carbon to which they are attached, 1 or 2 heteroatoms independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S; ~6-membered heterocyclic spiro ring,
Figure 2020198062000100

, or form a carbonyl;
g. R. 9 and R 10 contains, together with the carbon to which they are attached, 1 or 2 heteroatoms independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S; ~6-membered heterocyclic spiro ring,
Figure 2020198062000101
, or form a carbonyl;
h. R. 11 and R 12 contains, together with the carbon to which they are attached, 1 or 2 heteroatoms independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S; ~6-membered heterocyclic spiro ring,
Figure 2020198062000102

, or form a carbonyl;
i. R. 7 and R 9 are, together with the atoms to which they are attached, a 4-8 membered carbocyclic ring or a 4-8 heteroatom containing 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S forming a membered heterocyclic ring, and 10 or R 12 is not hydrogen;
j. R. 9 and R 11 are, together with the atoms to which they are attached, a 4-8 membered carbocyclic ring or a 4-8 heteroatom containing 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S forming a membered heterocyclic ring, and 8 or R 10 is not hydrogen;
k. R. 7 and R 11 together with the atoms to which they are attached form one or two carbon bridges;
l. X 6 teeth,
Figure 2020198062000103

selected from;
m. R. 3 and R 4 at least one of -SR 30 or C(O)R 31 is; or
n. R. 3 and R 4 combines to form C 1 ～C 6 alkyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , and oxadiazole optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from oxo;
wherein for compounds of Formula X and Formula XI at least one of the following is satisfied:
a. X 3 is C(R 17 ) and X 4 is C(R 18 ) is;
b. R. 17 is halogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , and -N(R 30 ) 2 selected from;
c. X 5 is Si;
d. Z is C(CH 2 ) is;
e. Z is CH 2 is;
f. R. 7 and R 8 contains, together with the carbon to which they are attached, 1 or 2 heteroatoms independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S; ~6-membered heterocyclic spiro ring,
Figure 2020198062000104

, or form a carbonyl;
g. R. 9 and R 10 contains, together with the carbon to which they are attached, 1 or 2 heteroatoms independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S; ~6-membered heterocyclic spiro ring,
Figure 2020198062000105

, or form a carbonyl;
h. R. 9 and R 11 are, together with the atoms to which they are attached, a 4-8 membered carbocyclic ring or a 4-8 heteroatom containing 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S forming a membered heterocyclic ring, and 10 is not hydrogen;
i. R. 11 and R 12 contains, together with the carbon to which they are attached, 1 or 2 heteroatoms independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S; ~6-membered heterocyclic spiro ring,
Figure 2020198062000106

, or form a carbonyl;
j. R. 7 and R 9 are, together with the atoms to which they are attached, a 4-8 membered carbocyclic ring or a 4-8 heteroatom containing 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S forming a membered heterocyclic ring, and 10 is not hydrogen;
k. R. 7 and R 11 together with the atoms to which they are attached form one or two carbon bridges;
l. R. 22 is at least three OR 30 substituted with a group;
m. R. 23 is a sugar;
n. R. 3 and R 4 at least one of -SR 30 or C(O)R 31 is; or
o. R. 3 and R 4 combines to form C 1 ～C 6 alkyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , and oxo, optionally substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from oxo;
wherein for compounds of formula XIV at least one of the following is satisfied:
a. X 1 is O or N (R 30 ) is;
b. R. 14 is not hydrogen;
c. R. 1 is not hydrogen;
d. R. 2 is not hydrogen;
e. R. 3 is not hydrogen; or
f. R. 4 is not hydrogen).
(Item 7)
7. The compound according to any one of items 1-6, wherein n is 1.
(Item 8)
A compound according to any one of items 1 to 7, wherein each m is independently 0 or 1.
(Item 9)
A compound according to any one of items 1-8, wherein Z is C(O).
(Item 10)
X 1 10. The compound according to any one of items 1 to 9, wherein is S.
(Item 11)
X 2 11. The compound of any one of items 1-10, wherein is a bond.
(Item 12)
X 3 is C(R 17 ), the compound according to any one of items 1 to 11.
(Item 13)
X 4 is N. The compound according to any one of items 1 to 12, wherein is N.
(Item 14)
X 5 14. The compound according to any one of items 1 to 13, wherein is C.
(Item 15)
X 6 but
Figure 2020198062000107

15. The compound according to any one of items 1 to 14, wherein
(Item 16)
X 7 is O. The compound according to any one of items 1 to 15, wherein is O.
(Item 17)
X 7 is CR 5 R. 6 16. The compound according to any one of items 1 to 15, wherein
(Item 18)
X 7 16. The compound according to any one of items 1 to 15, wherein is S.
(Item 19)
X 7 is N(R 30 ), the compound according to any one of items 1 to 15.
(Item 20)
X 8 is CH, and X 9 20. The compound according to any one of items 1 to 19, wherein is N.
(Item 21)
X 8 is CH, and X 9 20. The compound according to any one of items 1 to 19, wherein is N.
(Item 22)
X 11 and X 12 are both CH.
(Item 23)
X 11 and X 12 is CH and the other is N. The compound according to any one of items 1 to 21.
(Item 24)
R. 1 and R 2 is hydrogen, halogen, -OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , and C 1 ～C 6 24. A compound according to any one of items 1-23, independently selected from alkyl.
(Item 25)
R. 1 and R 2 is hydrogen, halogen, and C 1 ～C 6 24. A compound according to any one of items 1-23, independently selected from alkyl.
(Item 26)
R. 1 and R 2 are both hydrogen.
(Item 27)
R. 3 and R 4 are both hydrogen.
(Item 28)
R. 3 is hydrogen and R 4 27. The compound of any one of items 1-26, wherein is hydroxyl.
(Item 29)
R. 3 and R 4 is combined to form C 1 ～C 6 alkyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 27. A compound according to any one of items 1 to 26, which forms an oxadizole optionally substituted with 1, 2 or 3 substituents independently selected from , and oxo.
(Item 30)
R. 5 and R 6 are both hydrogen.
(Item 31)
R. 7 31. A compound according to any one of items 1 to 30, wherein is hydrogen.
(Item 32)
R. 9 32. A compound according to any one of items 1 to 31, wherein is hydrogen.
(Item 33)
R. 7 and R 11 are joined to form one carbon bridge.
(Item 34)
R. 7 and R 11 is joined to form a two carbon bridge.
(Item 35)
R. 11 32. A compound according to any one of items 1 to 31, wherein is hydrogen.
(Item 36)
R. 9 and R 11 is joined to form a 4- to 8-membered carbocyclic ring.
(Item 37)
R. 9 and R 11 is joined to form a cyclopropyl ring. A compound according to any one of items 1 to 31.
(Item 38)
R. 10 36. A compound according to any one of items 1 to 35, wherein is hydrogen.
(Item 39)
R. 10 is halogen, C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , and -S (O) 2 R. 31 38. The compound according to any one of items 1 to 37, selected from
(Item 40)
R. 10 is selected from aryl and heteroaryl, each of which is C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 38, optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro. compound.
(Item 41)
R. 9 and R 10 is joined to form a spiro ring. The compound according to any one of items 1 to 31.
(Item 42)
R. 9 and R 10 is joined to form a 5-membered heterocyclic spiro ring.
(Item 43)
R. 9 and R 10 is joined to form a 5-membered carbocyclic spiro ring.
(Item 44)
R. 10 41. The compound of any one of items 1-40, wherein is methyl.
(Item 45)
R. 12 45. The compound according to any one of items 1 to 44, wherein is hydrogen.
(Item 46)
R. 8 46. The compound according to any one of items 1 to 45, wherein is hydrogen.
(Item 47)
R. 13 47. The compound according to any one of items 1 to 46, wherein is hydrogen.
(Item 48)
R. 13 is C 1 ～C 6 47. The compound of any one of items 1-46, which is alkyl.
(Item 49)
R. 14 is C 1 ～C 6 49. The compound of any one of items 1-48, which is alkyl.
(Item 50)
R. 14 49. The compound of any one of items 1-48, wherein is hydrogen.
(Item 51)
R. 14 49. The compound of any one of items 1-48, wherein is halogen.
(Item 52)
R. 14 49. The compound of any one of items 1-48, wherein is haloalkyl.
(Item 53)
R. 14 is OR 30 49. The compound according to any one of items 1 to 48, which is
(Item 54)
R. 14 49. The compound according to any one of items 1 to 48, wherein is -O-phenyl.
(Item 55)
R. 15 is C 1 ～C 6 55. The compound of any one of items 1-54, which is alkyl.
(Item 56)
R. 15 55. A compound according to any one of items 1 to 54, wherein is hydrogen.
(Item 57)
R. 15 55. The compound according to any one of items 1 to 54, wherein is halogen.
(Item 58)
R. 15 55. The compound of any one of items 1-54, wherein is haloalkyl.
(Item 59)
R. 15 is OR 30 55. The compound according to any one of items 1 to 54, which is
(Item 60)
R. 15 55. The compound according to any one of items 1 to 54, wherein is -O-phenyl.
(Item 61)
R. 16 is C 1 ～C 6 61. The compound of any one of items 1-60, which is alkyl.
(Item 62)
R. 16 61. A compound according to any one of items 1 to 60, wherein is hydrogen.
(Item 63)
R. 16 61. The compound of any one of items 1-60, wherein is halogen.
(Item 64)
R. 16 61. The compound of any one of items 1-60, wherein is haloalkyl.
(Item 65)
R. 16 is OR 30 61. The compound according to any one of items 1 to 60, which is
(Item 66)
R. 16 is -O-phenyl.
(Item 67)
R. 17 67. A compound according to any one of items 1 to 66, wherein is hydrogen.
(Item 68)
R. 18 68. A compound according to any one of items 1 to 67, wherein is hydrogen.
(Item 69)
R. 19 69. A compound according to any one of items 1 to 68, wherein is hydrogen.
(Item 70)
R. 19 but C 1 ～C 6 alkyl, C 5 ～C 10 bicyclic carbocycle, C 4 ～C 6 heterocycle, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -N(R 30 ) 2 , -(CH 2 ) n -R 33 ,as well as
Figure 2020198062000108

69. The compound according to any one of items 1 to 68, selected from
(Item 71)
R. 20 71. A compound according to any one of items 1 to 70, wherein is hydrogen.
(Item 72)
R. 20 but C 1 ～C 6 alkyl, C 5 ～C 10 bicyclic carbocycle, C 4 ～C 6 heterocycle, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -N(R 30 ) 2 , -(CH 2 ) n -R 33 ,as well as
Figure 2020198062000109

71. The compound according to any one of items 1 to 70, selected from
(Item 73)
R. 20 is-(CH 2 ) n -R 33 71. The compound according to any one of items 1 to 70, which is
(Item 74)
R. 21 is C 1 ～C 6 74. The compound of any one of items 1-73, which is haloalkyl.
(Item 75)
R. 21 is-O-C 1 ～C 6 74. The compound of any one of items 1-73, which is haloalkyl.
(Item 76)
R. 21 but science fiction 5 , C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 73, which is phenyl optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro 1. A compound according to one.
(Item 77)
R. 21 but science fiction 5 , C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, halogen, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 heteroaryl optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro. or a compound according to one.
(Item 78)
R. 21 78. The compound according to items 76 or 77, wherein is unsubstituted.
(Item 79)
R. 21 78. The compound according to item 76 or 77, wherein is substituted with at least one halogen group.
(Item 80)
R. 21 but at least one C 1 ～C 6 78. Compound according to item 76 or 77, substituted with an alkyl group.
(Item 81)
R. 21 is substituted with one fluoro group.
(Item 82)
R. 21 is substituted with one methyl group.
(Item 83)
R. 22 but C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 —C optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro 1 ～C 6 Alkyl-R 23 83. The compound according to any one of items 1 to 82, which is
(Item 84)
R. 22 but C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 —C optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro 3 ～C 6 Alkyl-R 23 83. The compound according to any one of items 1 to 82, which is
(Item 85)
R. 22 but C 1 ～C 6 alkyl, C 2 ～C 6 alkenyl, C 2 ～C 6 alkynyl, halogen, C 1 ～C 6 haloalkyl, —OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R. 31 bicyclic cycloalkyl-R optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro 23 83. The compound according to any one of items 1 to 82, which is
(Item 86)
R. 23 86. A compound according to any one of items 1 to 85, wherein is hydrogen.
(Item 87)
R. 23 86. The compound of any one of items 1-85, wherein is a sugar.
(Item 88)
R. 23 G-OR 30 86. The compound according to any one of items 1 to 85, which is
(Item 89)
R. 23 but SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , or -S (O) 2 R. 31 86. The compound according to any one of items 1 to 85, which is
(Item 90)
R. 25 is C 1 ～C 6 90. The compound of any one of items 1-89, which is alkyl.
(Item 91)
R. 25 90. A compound according to any one of items 1-89, wherein is hydrogen.
(Item 92)
R. 25 90. The compound of any one of items 1-89, wherein is halogen.
(Item 93)
R. 25 90. The compound of any one of items 1-89, wherein is haloalkyl.
(Item 94)
R. 25 is OR 30 90. The compound according to any one of items 1 to 89, which is
(Item 95)
R. 25 90. The compound according to any one of items 1 to 89, wherein is -O-phenyl.
(Item 96)
R. 25 is science fiction 5 90. The compound according to any one of items 1 to 89, which is
(Item 97)
R. 26 but
Figure 2020198062000110

97. The compound according to any one of items 1 to 96, wherein
(Item 98)
R. 26 but,
Figure 2020198062000111

97. The compound according to any one of items 1 to 96, selected from
(Item 99)
R. 26 but
Figure 2020198062000112

97. The compound according to any one of items 1 to 96, wherein
(Item 100)
R. 26 but
Figure 2020198062000113

97. The compound according to any one of items 1 to 96, wherein
(Item 101)
R. 26 but
Figure 2020198062000114

97. The compound according to any one of items 1 to 96, wherein
(Item 102)
R. 26 but,
Figure 2020198062000115
Figure 2020198062000116
97. The compound according to any one of items 1 to 96, selected from
(Item 103)
R. 27 but
Figure 2020198062000117

103. The compound according to any one of items 1 to 102, which is
(Item 104)
R. 27 but
Figure 2020198062000118
 103. The compound according to any one of items 1 to 102, which is
(Item 105)
R. 27 but
Figure 2020198062000119

103. The compound according to any one of items 1 to 102, which is
(Item 106)
R. 30 106. A compound according to any one of items 1 to 105, wherein is hydrogen.
(Item 107)
R. 30 is C 1 ～C 6 106. The compound of any one of items 1-105, which is alkyl.
(Item 108)
R. 30 106. The compound of any one of items 1-105, wherein is methyl.
(Item 109)
R. 30 is C 1 ～C 6 106. The compound of any one of items 1-105, which is haloalkyl.
(Item 110)
R. 30 is CF 3 106. The compound according to any one of items 1 to 105, which is
(Item 111)
R. 30 is C(O)R 31 106. The compound according to any one of items 1 to 105, which is
(Item 112)
R. 31 112. A compound according to any one of items 1 to 111, wherein is hydrogen.
(Item 113)
R. 31 is C 1 ～C 6 112. The compound of any one of items 1-111, which is alkyl.
(Item 114)
R. 31 112. The compound of any one of items 1-111, wherein is methyl.
(Item 115)
R. 31 is C 1 ～C 6 112. The compound of any one of items 1-111, which is haloalkyl.
(Item 116)
R. 31 is CF 3 112. The compound according to any one of items 1 to 111, wherein
(Item 117)
R. 31 G-OR 32 112. The compound according to any one of items 1 to 111, wherein
(Item 118)
R. 31 is-N(R 32 ) 2 112. The compound according to any one of items 1 to 111, wherein
(Item 119)
R. 32 119. A compound according to any one of items 1-118, wherein is hydrogen.
(Item 120)
R. 32 is C 1 ～C 6 The compound of any one of items 1-118, which is alkyl.
(Item 121)
R. 33 121. A compound according to any one of items 1 to 120, wherein is hydrogen.
(Item 122)
R. 33 is hydrogen, guanidine, heteroaryl, aryl, —C 6 H. 5 -OR 30 , -OR 30 , -SR 30 , -SeR 30 , -N(R 30 ) 2 , and -C (O) R 31 121. A compound according to any one of items 1-120, independently selected from
(Item 123)
R. 33 121. The compound according to any one of items 1 to 120, wherein is guanidine.
(Item 124)
R. 33 is hydrogen, guanidine, heteroaryl, aryl, —C 6 H. 5 -OR 30 , -OR 30 , -SR 30 , -SeR 30 , -N(R 30 ) 2 , and -C (O) R 31 121. A compound according to any one of items 1-120, independently selected from
(Item 125)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000120

The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 126)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000121

The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 127)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000122

The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 128)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000123

The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 129)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000124

The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 130)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000125

The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 131)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000126

The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 132)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000127

The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 133)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000128

The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 134)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000129

The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 135)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000130

The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 136)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000131

The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 137)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000132

The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 138)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000133

The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 139)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000134

The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 140)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000135

The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 141)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000136

The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 142)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000137

The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 143)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000138

The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 144)
The compound has the formula:
Figure 2020198062000139
 The compound according to any one of items 1 to 124, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, represented by
(Item 145)
Figure 2020198062000140
Figure 2020198062000141
Figure 2020198062000142

a compound selected from
or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 146)
Figure 2020198062000143
Figure 2020198062000144
Figure 2020198062000145
Figure 2020198062000146
Figure 2020198062000147
Figure 2020198062000148
a compound selected from
or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 147)
Figure 2020198062000149
Figure 2020198062000150
Figure 2020198062000151

a compound selected from
or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
(Item 148)
A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of items 1-147 and a pharmaceutically acceptable carrier.
(Item 149)
A method of treating a complement-mediated disorder, comprising administering to a subject in need thereof a therapeutically effective amount of a compound according to any one of items 1 to 148 or a pharmaceutical composition thereof or a pharmaceutically The above method, comprising administering an acceptable salt.
(Item 150)
149. The method of item 149, wherein said subject is a human.
(Item 151)
151. The method of item 149 or 150, wherein said disorder is mediated by C1s.
(Item 152)
152. The method of any one of items 149-151, wherein said disorder is C3 renal glomerulopathy.
(Item 153)
152. The method of any one of items 149-151, wherein said disorder is an ophthalmic disorder.
(Item 154)
152. The method of any one of items 149-151, wherein said disorder is age-related macular degeneration (AMD).
(Item 155)
152. The method of any one of items 149-151, wherein said disorder is paroxysmal nocturnal hemoglobinuria (PNH).
(Item 156)
152. The method of any one of items 149-151, wherein said disorder is C3 glomerulonephritis.
(Item 157)
152. The method of any one of items 149-151, wherein said disorder is dense deposit disease.
(Item 158)
152. The method of any one of items 149-151, wherein said disorder is angioedema.
(Item 159)
152. The method of any one of items 149-151, wherein said disorder is hereditary angioedema.
(Item 160)
152. The method of any one of items 149-151, wherein said disorder is autoimmune hemolytic anemia.
(Item 161)
152. The method of any one of items 149-151, wherein said disorder is cold agglutinin disease.
(Item 162)
152. The method of any one of items 149-151, wherein said disorder is graft rejection.
(Item 163)
said disorder is hereditary angioedema type 1, hereditary angioedema type 2, trauma, inflammation, sepsis, multiple organ dysfunction syndrome, endotoxemia, end-stage renal disease, renal failure, post-transplant organ dysfunction, Ischemia-reperfusion injury, neuromyelitis optica, unclassifiable immunodeficiency, antibody-related rejection, graft rejection, asthma, allergic asthma, angioedema, acute ACE-induced angioedema, renal transplantation, and acute 152. The method of any one of items 149-151, selected from renal disorders.
(Item 164)
A compound according to any one of items 1 to 147 or a pharmaceutically acceptable salt thereof according to item 148 or a pharmaceutical composition according to item 148 for use in the treatment of a complement-mediated disorder.
(Item 165)
A compound or composition for use according to item 164, wherein said subject is a human.
(Item 166)
166. A compound or composition for use according to item 164 or 165, wherein said disorder is mediated by C1s.
(Item 167)
A compound or composition for use according to any one of items 164-166, wherein said disorder is C3 renal glomerulopathy.
(Item 168)
A compound or composition for use according to any one of items 164-166, wherein said disorder is an ophthalmic disorder.
(Item 169)
A compound or composition for use according to any one of items 164-166, wherein said disorder is age-related macular degeneration (AMD).
(Item 170)
167. A compound or composition for use according to any one of items 164-166, wherein said disorder is paroxysmal nocturnal hemoglobinuria (PNH).
(Item 171)
A compound or composition for use according to any one of items 164-166, wherein said disorder is C3 glomerulonephritis.
(Item 172)
167. A compound or composition for use according to any one of items 164-166, wherein said disorder is dense deposit disease.
(Item 173)
A compound or composition for use according to any one of items 164-166, wherein said disorder is angioedema.
(Item 174)
A compound or composition for use according to any one of items 164-166, wherein said disorder is hereditary angioedema.
(Item 175)
A compound or composition for use according to any one of items 164-166, wherein said disorder is autoimmune hemolytic anemia.
(Item 176)
167. A compound or composition for use according to any one of items 164-166, wherein said disorder is cold agglutinin disease.
(Item 177)
A compound or composition for use according to any one of items 164-166, wherein said disorder is graft rejection.
(Item 178)
said disorder is hereditary angioedema type 1, hereditary angioedema type 2, trauma, inflammation, sepsis, multiple organ dysfunction syndrome, endotoxemia, end-stage renal disease, renal failure, post-transplant organ dysfunction, Ischemia-reperfusion injury, neuromyelitis optica, unclassifiable immunodeficiency, antibody-related rejection, graft rejection, asthma, allergic asthma, angioedema, acute ACE-induced angioedema, renal transplantation, and acute A compound or composition for use according to any one of items 164-166, selected from renal disorders.
(Item 179)
Use of a compound according to any one of items 1-147, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in the manufacture of a medicament for the treatment of complement-mediated disorders.
(Item 180)
179. Use according to item 179, wherein said subject is a human.
(Item 181)
181. Use according to item 179 or 180, wherein said disorder is mediated by C1s.
(Item 182)
Use according to any one of items 179-181, wherein said disorder is C3 renal glomerulopathy.
(Item 183)
Use according to any one of items 179-181, wherein said disorder is an ophthalmic disorder.
(Item 184)
Use according to any one of items 179-181, wherein said disorder is age-related macular degeneration (AMD).
(Item 185)
Use according to any one of items 179-181, wherein said disorder is paroxysmal nocturnal hemoglobinuria (PNH).
(Item 186)
Use according to any one of items 179-181, wherein said disorder is C3 glomerulonephritis.
(Item 187)
Use according to any one of items 179-181, wherein said disorder is dense deposit disease.
(Item 188)
Use according to any one of items 179-181, wherein said disorder is angioedema.
(Item 189)
Use according to any one of items 179-181, wherein said disorder is hereditary angioedema.
(Item 190)
Use according to any one of items 179-181, wherein said disorder is autoimmune hemolytic anemia.
(Item 191)
Use according to any one of items 179-181, wherein said disorder is cold agglutinin disease.
(Item 192)
Use according to any one of items 179-181, wherein said disorder is graft rejection.
(Item 193)
said disorder is hereditary angioedema type 1, hereditary angioedema type 2, trauma, inflammation, sepsis, multiple organ dysfunction syndrome, endotoxemia, end-stage renal disease, renal failure, post-transplant organ dysfunction, Ischemia-reperfusion injury, neuromyelitis optica, unclassifiable immunodeficiency, antibody-related rejection, graft rejection, asthma, allergic asthma, angioedema, acute ACE-induced angioedema, renal transplantation, and acute Use according to any one of items 179-181, selected from renal disorders.

Claims (27)

Figure 2020198062000001
Figure 2020198062000002
Figure 2020198062000003
Figure 2020198062000004
Figure 2020198062000005
から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、同位体類似体、プロドラッグ、もしくは単離された異性体
（式中、
各ｎは、独立して、１、２、または３であり、
各ｍは、独立して、０、１、２、または３であり、
ｏは、０、１、または２であり、
Figure 2020198062000006
は、単結合または二重結合のいずれかであり、
Ｚは、ＣＨ２、Ｃ（ＣＨ２）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｘ１は、Ｓ、Ｏ、及びＮ（Ｒ３０）から選択され、
Ｘ２は、結合、Ｎ（Ｒ３０）、及び－Ｏ－Ｎ（Ｒ３０）－から選択され、
Ｘ３は、Ｎ及びＣ（Ｒ１７）から選択され、
Ｘ４は、Ｎ及びＣ（Ｒ１８）から選択され、
ここで、Ｘ３及びＸ４は、一方のみがＮであり得、
Ｘ５は、ＣまたはＳｉであり、
Ｘ６は、
Figure 2020198062000007
Figure 2020198062000008
から選択され、
Ｘ７は、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ３０）、及びＣＲ５Ｒ６から選択され、
各Ｘ８及びＸ９は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３０、ＣＲ９Ｒ１０、ＣＲ５Ｒ６及びＣＨ２から独立して選択され、ここで、Ｘ８及びＸ９は、両方とも同じ基ではあり得ず、
Ｘ１０は、
Figure 2020198062000009
から選択され、
Ｘ１１は、Ｎ及びＣＲ１から選択され、
Ｘ１２は、Ｎ及びＣＲ２から選択され、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択され、水素、ハロゲン、シアノ、及びニトロ以外のＲ１基及びＲ２基のそれぞれは、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ４は、水素、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－ＳＲ３０、及び－ＯＲ３０から独立して選択されるか、
あるいは、Ｒ３及びＲ４は、代わりに結合して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、及びオキソから独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択により置換されるオキサジアゾールを形成し、
各Ｒ５及びＲ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、及び－Ｎ（Ｒ３０）２から独立して選択され、ここで、Ｒ５基及びＲ６基は、互いに隣接する炭素上にある場合、炭素－炭素二重結合によって任意選択により置き換えられてもよく、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２は、水素、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、及びヘテロアリールから独立して選択され、水素及びハロゲン以外のＲ７基、Ｒ８基、Ｒ９基、Ｒ１０基、Ｒ１１基、及びＲ１２基のそれぞれは、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換されるか、
あるいは、Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環を形成し得るか、
あるいは、Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している炭素と一緒になって、
Figure 2020198062000010
またはカルボニルを形成し得るか、
あるいは、Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している原子と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環を形成し得るか、
あるいは、Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している原子と一緒になって、
Figure 2020198062000011
またはカルボニルを形成し得るか、
あるいは、Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環を形成し得るか、
あるいは、Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合している炭素と一緒になって、
Figure 2020198062000012
またはカルボニルを形成し得るか、
あるいは、Ｒ７及びＲ９は、それらが結合している原子と一緒になって、３～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成するか、
あるいは、Ｒ９及びＲ１１は、それらが結合している原子と一緒になって、３～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成するか、
あるいは、Ｒ７及びＲ１１は、それらが結合している原子と一緒になって、１または２つの炭素架橋を形成し、
各Ｒ１３は、水素またはＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択され、
Ｒ１４、Ｒ１５、及びＲ１６は、水素、ハロゲン、ＳＦ５、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキル－アリール、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択され、水素、ハロゲン、シアノ、及びニトロ以外のＲ１４、Ｒ１５、及びＲ１６基のそれぞれは、ＳＦ５、Ｃ１－Ｃ６アルキル、Ｃ２－Ｃ６アルケニル、Ｃ２－Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１－Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
Ｒ１７及びＲ１８は、水素、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、及び－Ｎ（Ｒ３０）２から独立して選択されるか、
あるいは、Ｒ１７及びＲ１８は、それらが結合している炭素と一緒になって、二重結合を形成し、
Ｒ１９及びＲ２０は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ５～Ｃ１０二環式炭素環、Ｃ４～Ｃ６複素環、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－（ＣＨ２）ｎ－Ｒ３３、及び
Figure 2020198062000013
から独立して選択され、
Ｒ２１は、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－Ｏ－Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、Ｃ１～Ｃ６アルキル、－Ｏ－Ｃ１～Ｃ６アルキル、アリール、－Ｏ－アリール、ヘテロアリール、または－Ｏ－ヘテロアリールから選択され、Ｒ２１基のそれぞれは、ＳＦ５、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
Ｒ２２は、－Ｃ１～Ｃ６アルキル－Ｒ２３、－Ｃ２～Ｃ６アルケニル－Ｒ２３、－Ｃ２～Ｃ６アルキニル－Ｒ２３及び二環式シクロアルキル－Ｒ２３から選択され、Ｒ２２のそれぞれは、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
Ｒ２３は、水素、糖、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、及び－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１から選択され、
各Ｒ２５は、水素、ＳＦ５、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択され、水素、ハロゲン、シアノ、及びニトロ以外のＲ２５基のそれぞれは、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
Ｒ２６は、
Figure 2020198062000014
から選択され、
Ｒ２７は、
Figure 2020198062000015
から選択され、
Ｒ２９は、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、及びヘテロアリールから選択され、水素及びハロゲン以外のＲ２９基のそれぞれは、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
各Ｒ３０は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、及びＣ（Ｏ）Ｒ３１から独立して選択され、
各Ｒ３１は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３２、－ＳＲ３２、－Ｎ（Ｒ３２）２、複素環、アリール、及びヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ３２は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及びＣ１～Ｃ６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ３３は、水素、グアニジン、ヘテロアリール、アリール、－Ｃ６Ｈ５－ＯＲ３０；－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－ＳｅＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、及び－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１から独立して選択され、
Ｒ３４は、
Figure 2020198062000016
から選択され、
Ｒ３５は、Ｃ３～Ｃ１０アルキルまたはＣ３～Ｃ１０ハロアルキルから選択され、ここで、式Ｉ及び式ＩＩの化合物については、以下のうちの少なくとも１つが満たされる：
ａ．Ｘ３はＣ（Ｒ１７）であり、Ｘ４はＣ（Ｒ１８）である；
ｂ．Ｒ１７は、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、及び－Ｎ（Ｒ３０）２から選択される；
ｃ．Ｘ５は、Ｓｉである；
ｄ．Ｚは、Ｃ（ＣＨ２）である；
ｅ．Ｚは、ＣＨ２である；
ｆ．Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000017
 、またはカルボニルを形成する；
ｇ．Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000018
 、またはカルボニルを形成する；
ｈ．Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000019
、またはカルボニルを形成する；
ｉ．Ｒ７及びＲ９は、それらが結合している原子と一緒になって、３～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成し、Ｒ８またはＲ１０は、水素ではない；
ｊ．Ｒ９及びＲ１１は、それらが結合している原子と一緒になって、３～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成し、Ｒ１０またはＲ１２は、水素ではない；
ｋ．Ｒ７及びＲ１１は、それらが結合している原子と一緒になって、１または２つの炭素架橋を形成する；
ｌ．Ｘ６は、
Figure 2020198062000020
 から選択される；
ｍ．Ｒ３及びＲ４のうちの少なくとも一方は、ＣＮ、－ＳＲ３０またはＣ（Ｏ）Ｒ３１である；あるいは
ｎ．Ｒ３及びＲ４は、結合して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、及びオキソから独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択により置換されるオキサジアゾールを形成する；
ここで、式Ｘ及び式ＸＩの化合物については、以下のうちの少なくとも１つが満たされる：
ａ．Ｘ３はＣ（Ｒ１７）であり、Ｘ４はＣ（Ｒ１８）である；
ｂ．Ｒ１７は、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、及び－Ｎ（Ｒ３０）２から選択される；
ｃ．Ｘ５は、Ｓｉである；
ｄ．Ｚは、Ｃ（ＣＨ２）である；
ｅ．Ｚは、ＣＨ２である；
ｆ．Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000021
、またはカルボニルを形成する；
ｇ．Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000022
、またはカルボニルを形成する；
ｈ．Ｒ９及びＲ１１は、それらが結合している原子と一緒になって、３～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成し、Ｒ１０は、水素ではない；
ｉ．Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000023
、またはカルボニルを形成する；
ｊ．Ｒ７及びＲ９は、それらが結合している原子と一緒になって、３～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成し、Ｒ１０は、水素ではない；
ｋ．Ｒ７及びＲ１１は、それらが結合している原子と一緒になって、１または２つの炭素架橋を形成する；
ｌ．Ｒ２２は、少なくとも３つのＯＲ３０基で置換される；
ｍ．Ｒ２３は、糖である；
ｎ．Ｒ３及びＲ４のうちの少なくとも一方は、ＣＮ、－ＳＲ３０またはＣ（Ｏ）Ｒ３１である；あるいは
ｏ．Ｒ３及びＲ４は、結合して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、及びオキソから独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択により置換されるオキサジアゾールを形成する；
ここで、式ＸＩＶの化合物については、以下のうちの少なくとも１つが満たされる：
ａ．Ｘ１は、ＯまたはＮ（Ｒ３０）である；
ｂ．Ｒ１４は、水素ではない；
ｃ．Ｒ１は、水素ではない；
ｄ．Ｒ２は、水素ではない；
ｅ．Ｒ３は、水素ではない；あるいは
ｆ．Ｒ４は、水素ではない）。
Figure 2020198062000001
Figure 2020198062000002
Figure 2020198062000003
Figure 2020198062000004
Figure 2020198062000005
or a pharmaceutically acceptable salt, isotopic analogue, prodrug, or isolated isomer thereof, wherein
each n is independently 1, 2, or 3;
each m is independently 0, 1, 2, or 3;
o is 0, 1, or 2;
Figure 2020198062000006
is either a single bond or a double bond,
Z is CH2 , C( CH2 ), or C(O);
X 1 is selected from S, O, and N(R 30 );
X 2 is selected from a bond, N(R 30 ), and —O—N(R 30 )—;
X3 is selected from N and C( R17 );
X 4 is selected from N and C(R 18 );
wherein only one of X 3 and X 4 can be N,
X5 is C or Si,
X6 is
Figure 2020198062000007
Figure 2020198062000008
is selected from
X7 is selected from O , S, N( R30 ), and CR5R6 ;
each X 8 and X 9 is independently selected from O, S, NR 30 , CR 9 R 10 , CR 5 R 6 and CH 2 , wherein both X 8 and X 9 are the same group; not get
X 10 is
Figure 2020198062000009
is selected from
X 11 is selected from N and CR 1 ;
X 12 is selected from N and CR 2 ;
R 1 and R 2 are hydrogen, halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N( R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , —S(O) 2 R 31 independently selected from heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano and nitro; , halogen, cyano, and each of the R 1 and R 2 groups other than nitro are C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, halogen, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , —S(O) 2 R 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano , and nitro, optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from
R 3 and R 4 are independently selected from hydrogen, CN, C(O)R 31 , —SR 30 and —OR 30 ;
Alternatively, R 3 and R 4 are alternatively joined to form 1, 2, or 3 substituted groups independently selected from C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , and oxo. forming an oxadiazole optionally substituted with the group
Each R 5 and R 6 is independently selected from hydrogen, halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , and —N(R 30 ) 2 , wherein R 5 The group and the R6 group, when on carbons adjacent to each other, may optionally be replaced by a carbon-carbon double bond,
R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 and R 12 are hydrogen, halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , —S(O) 2 R 31 , heterocycle, aryl, and hetero Each of the R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , and R 12 groups independently selected from aryl and other than hydrogen and halogen are C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C6 alkenyl, C2 - C6 alkynyl, halogen, C1 - C6 haloalkyl, -OR30 , -SR30 , -N( R30 ) 2 , -C(O) R31 , -S(O) optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from R 31 , —S(O) 2 R 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro; ,
Alternatively, R 7 and R 8 together with the carbon to which they are attached are 1 or 2 independently selected from a 3- to 6-membered carbocyclic spiro ring, or N, O, and S can form a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring containing 1 heteroatom;
Alternatively, R 7 and R 8 together with the carbon to which they are attached are
Figure 2020198062000010
or can form a carbonyl,
Alternatively, R 9 and R 10 together with the atom to which they are attached are 1 or 2 independently selected from a 3- to 6-membered carbocyclic spiro ring, or N, O, and S can form a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring containing 1 heteroatom;
Alternatively, R 9 and R 10 together with the atom to which they are attached are
Figure 2020198062000011
or can form a carbonyl,
Alternatively, R 11 and R 12 together with the carbon to which they are attached are 1 or 2 independently selected from a 3- to 6-membered carbocyclic spiro ring, or N, O, and S can form a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring containing 1 heteroatom;
Alternatively, R 11 and R 12 together with the carbon to which they are attached are
Figure 2020198062000012
or can form a carbonyl,
Alternatively, R 7 and R 9 together with the atom to which they are attached are a 3- to 8-membered carbocyclic ring, or 1 or 2 heterocycles independently selected from N, O, and S. forming a 4- to 8-membered heterocyclic ring containing atoms;
Alternatively, R 9 and R 11 together with the atom to which they are attached are a 3- to 8-membered carbocyclic ring, or 1 or 2 heterocycles independently selected from N, O, and S. forming a 4- to 8-membered heterocyclic ring containing atoms;
Alternatively, R 7 and R 11 together with the atoms to which they are attached form a 1 or 2 carbon bridge;
each R 13 is independently selected from hydrogen or C 1 -C 6 alkyl;
R 14 , R 15 and R 16 are hydrogen, halogen, SF 5 , C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —C 1 - C 6 alkyl-aryl, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , —S(O) 2 R 31 , heterocycle, Each of the R 14 , R 15 and R 16 groups other than hydrogen, halogen, cyano and nitro are independently selected from aryl, heteroaryl, cyano and nitro and are SF 5 , C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, halogen, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S( O) optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from R 31 , —S(O) 2 R 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro; ,
R 17 and R 18 are independently selected from hydrogen, halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 and —N(R 30 ) 2 ;
Alternatively, R 17 and R 18 together with the carbon to which they are attached form a double bond,
R 19 and R 20 are hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 5 -C 10 bicyclic carbocycle, C 4 -C 6 heterocycle, halogen, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —N (R 30 ) 2 , —(CH 2 ) n —R 33 , and
Figure 2020198062000013
is independently selected from
R 21 is C 1 -C 6 haloalkyl, —O—C 1 -C 6 haloalkyl, C 1 -C 6 alkyl, —O—C 1 -C 6 alkyl, aryl, —O-aryl, heteroaryl, or — each of the R 21 groups is selected from O-heteroaryl and each of the R 21 groups is SF 5 , C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, halogen, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , —S(O) 2 R 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from nitro;
R 22 is selected from —C 1 -C 6 alkyl-R 23 , —C 2 -C 6 alkenyl-R 23 , —C 2 -C 6 alkynyl-R 23 and bicyclic cycloalkyl-R 23 ; 22 each represents C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, halogen, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , —S(O) 2 R 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro 1, 2, 3 , or optionally substituted with four substituents,
R 23 is from hydrogen, sugar, -OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , and -S(O)R 31 , -S(O) 2 R 31 selected,
each R 25 is hydrogen, SF 5 , halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N independently selected from (R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , —S(O) 2 R 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro; Each of the R 25 groups other than hydrogen, halogen, cyano, and nitro are C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, halogen, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , —S(O) 2 R 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from
R26 is
Figure 2020198062000014
is selected from
R27 is
Figure 2020198062000015
is selected from
R 29 is halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , —S(O) 2 R 31 , heterocycle, aryl, and heteroaryl, wherein each of the R 29 groups other than hydrogen and halogen is C 1 - C6 alkyl, C2 - C6 alkenyl, C2 - C6 alkynyl, halogen, C1 - C6 haloalkyl, -OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O) 1, 2, 3 , or 4 substituents independently selected from R 31 , —S(O)R 31 , —S(O) 2 R 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro is optionally replaced with
each R 30 is independently selected from hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocycle, and C(O)R 31 ;
each R 31 is independently selected from hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 32 , —SR 32 , —N(R 32 ) 2 , heterocycle, aryl, and heteroaryl is,
each R 32 is independently selected from hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, and C 1 -C 6 haloalkyl;
each R 33 is hydrogen, guanidine, heteroaryl, aryl, —C 6 H 5 —OR 30 ; —OR 30 , —SR 30 , —SeR 30 , —N(R 30 ) 2 , and —C(O)R independently selected from 31 ,
R34 is
Figure 2020198062000016
is selected from
R 35 is selected from C 3 -C 10 alkyl or C 3 -C 10 haloalkyl, wherein for compounds of Formula I and Formula II at least one of the following is satisfied:
a. X 3 is C(R 17 ) and X 4 is C(R 18 );
b. R 17 is selected from halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 and —N(R 30 ) 2 ;
c. X 5 is Si;
d. Z is C( CH2 );
e. Z is CH2 ;
f. R 7 and R 8 together with the carbon to which they are attached are 1 or 2 hetero hetero rings independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring containing atoms;
Figure 2020198062000017
 , or form a carbonyl;
g. R 9 and R 10 together with the carbon to which they are attached are 1 or 2 hetero hetero rings independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring containing atoms;
Figure 2020198062000018
 , or form a carbonyl;
h. R 11 and R 12 together with the carbon to which they are attached are 1 or 2 hetero hetero rings independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O and S a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring containing atoms;
Figure 2020198062000019
, or form a carbonyl;
i. R 7 and R 9 , together with the atoms to which they are attached, form a 3- to 8-membered carbocyclic ring or 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S; forming a 4- to 8-membered heterocyclic ring containing R 8 or R 10 is not hydrogen;
j. R 9 and R 11 together with the atom to which they are attached are a 3- to 8-membered carbocyclic ring or 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S; forming a 4- to 8-membered heterocyclic ring containing R 10 or R 12 is not hydrogen;
k. R 7 and R 11 together with the atoms to which they are attached form a 1 or 2 carbon bridge;
l. X6 is
Figure 2020198062000020
 selected from;
m. at least one of R 3 and R 4 is CN, —SR 30 or C(O)R 31 ; or n. R 3 and R 4 optionally joined together with 1, 2, or 3 substituents independently selected from C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , and oxo forming an oxadiazole substituted by;
wherein for compounds of Formula X and Formula XI at least one of the following is satisfied:
a. X 3 is C(R 17 ) and X 4 is C(R 18 );
b. R 17 is selected from halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 and —N(R 30 ) 2 ;
c. X 5 is Si;
d. Z is C( CH2 );
e. Z is CH2 ;
f. R 7 and R 8 together with the carbon to which they are attached are 1 or 2 hetero hetero rings independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring containing atoms;
Figure 2020198062000021
, or form a carbonyl;
g. R 9 and R 10 together with the carbon to which they are attached are 1 or 2 hetero hetero rings independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring containing atoms;
Figure 2020198062000022
, or form a carbonyl;
h. R 9 and R 11 together with the atom to which they are attached are a 3- to 8-membered carbocyclic ring or 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S; forming a 4- to 8-membered heterocyclic ring containing R 10 is not hydrogen;
i. R 11 and R 12 together with the carbon to which they are attached are 1 or 2 hetero hetero rings independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O and S a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring containing atoms;
Figure 2020198062000023
, or form a carbonyl;
j. R 7 and R 9 , together with the atoms to which they are attached, form a 3- to 8-membered carbocyclic ring or 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S; forming a 4- to 8-membered heterocyclic ring containing R 10 is not hydrogen;
k. R 7 and R 11 together with the atoms to which they are attached form a 1 or 2 carbon bridge;
l. R 22 is substituted with at least 3 OR 30 groups;
m. R 23 is a sugar;
n. at least one of R 3 and R 4 is CN, —SR 30 or C(O)R 31 ; or o. R 3 and R 4 optionally joined together with 1, 2, or 3 substituents independently selected from C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , and oxo forming an oxadiazole substituted by;
wherein for compounds of formula XIV at least one of the following is satisfied:
a. X 1 is O or N(R 30 );
b. R 14 is not hydrogen;
c. R 1 is not hydrogen;
d. R 2 is not hydrogen;
e. R 3 is not hydrogen; or f. R4 is not hydrogen).
Figure 2020198062000024
Figure 2020198062000025
Figure 2020198062000026
Figure 2020198062000027
から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩、同位体類似体、プロドラッグ、もしくは単離された異性体
（式中、
各ｎは、独立して、１、２、または３であり、
各ｍは、独立して、０、１、２、または３であり、
ｏは、０、１、または２であり、
Figure 2020198062000028
は、単結合または二重結合のいずれかであり、
Ｚは、ＣＨ２、Ｃ（ＣＨ２）、またはＣ（Ｏ）であり、
Ｘ１は、Ｓ、Ｏ、及びＮ（Ｒ３０）から選択され、
Ｘ２は、結合、Ｎ（Ｒ３０）、及び－Ｏ－Ｎ（Ｒ３０）－から選択され、
Ｘ３は、Ｎ及びＣ（Ｒ１７）から選択され、
Ｘ４は、Ｎ及びＣ（Ｒ１８）から選択され、
ここで、Ｘ３及びＸ４は、一方のみがＮであり得、
Ｘ５は、ＣまたはＳｉであり、
Ｘ６は、
Figure 2020198062000029
から選択され、
Ｘ７は、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｒ３０）、及びＣＲ５Ｒ６から選択され、
各Ｘ８及びＸ９は、Ｏ、Ｓ、ＮＲ３０、ＣＲ９Ｒ１０、ＣＲ５Ｒ６及びＣＨ２から独立して選択され、ここで、Ｘ８及びＸ９は、両方とも同じ基ではあり得ず、
Ｘ１１は、Ｎ及びＣＲ１から選択され、
Ｘ１２は、Ｎ及びＣＲ２から選択され、
Ｒ１及びＲ２は、水素、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択され、水素、ハロゲン、シアノ、及びニトロ以外のＲ１基及びＲ２基のそれぞれは、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
Ｒ３及びＲ４は、水素、Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－ＳＲ３０、及び－ＯＲ３０から独立して選択されるか、
あるいは、Ｒ３及びＲ４は、代わりに結合して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、及びオキソから独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択により置換されるオキサジアゾールを形成し、
各Ｒ５及びＲ６は、水素、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、及び－Ｎ（Ｒ３０）２から独立して選択され、ここで、Ｒ５基及びＲ６基は、互いに隣接する炭素上にある場合、炭素－炭素二重結合によって任意選択により置き換えられてもよく、
Ｒ７、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０、Ｒ１１、及びＲ１２は、水素、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、及びヘテロアリールから独立して選択され、水素及びハロゲン以外のＲ７基、Ｒ８基、Ｒ９基、Ｒ１０基、Ｒ１１基、及びＲ１２基のそれぞれは、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換されるか、
あるいは、Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環を形成し得るか、
あるいは、Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している炭素と一緒になって、
Figure 2020198062000030
またはカルボニルを形成し得るか、
あるいは、Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している原子と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環を形成し得るか、
あるいは、Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している原子と一緒になって、
Figure 2020198062000031
 またはカルボニルを形成し得るか、
あるいは、Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環を形成し得るか、
あるいは、Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合している炭素と一緒になって、
Figure 2020198062000032
またはカルボニルを形成し得るか、
あるいは、Ｒ７及びＲ９は、それらが結合している原子と一緒になって、４～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成するか、
あるいは、Ｒ９及びＲ１１は、それらが結合している原子と一緒になって、４～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成するか、
あるいは、Ｒ７及びＲ１１は、それらが結合している原子と一緒になって、１または２つの炭素架橋を形成し、
各Ｒ１３は、水素またはＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択され、
Ｒ１４、Ｒ１５、及びＲ１６は、水素、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－Ｃ１～Ｃ６アルキル－アリール、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択され、水素、ハロゲン、シアノ、及びニトロ以外のＲ１４、Ｒ１５、及びＲ１６基のそれぞれは、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
Ｒ１７及びＲ１８は、水素、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、及び－Ｎ（Ｒ３０）２から独立して選択されるか、
あるいは、Ｒ１７及びＲ１８は、それらが結合している炭素と一緒になって、二重結合を形成し、
Ｒ１９及びＲ２０は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ５～Ｃ１０二環式炭素環、Ｃ４～Ｃ６複素環、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－（ＣＨ２）ｎ－Ｒ３３、及び
Figure 2020198062000033
から独立して選択され、
Ｒ２１は、Ｃ１～Ｃ６アルキル及び－Ｏ－Ｃ１～Ｃ６アルキルから選択され、
Ｒ２２は、－Ｃ１～Ｃ６アルキル－Ｒ２３、－Ｃ２～Ｃ６アルケニル－Ｒ２３、－Ｃ２～Ｃ６アルキニル－Ｒ２３及び二環式シクロアルキル－Ｒ２３から選択され、Ｒ２２のそれぞれは、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
Ｒ２３は、水素、糖、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、及び－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１から選択され、
各Ｒ２５は、水素、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択され、水素、ハロゲン、シアノ、及びニトロ以外のＲ１及びＲ２基のそれぞれは、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換され、
Ｒ２６は、
Figure 2020198062000034
から選択され、
Ｒ２７は、
Figure 2020198062000035
Figure 2020198062000036
から選択され、
各Ｒ３０は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環、及びＣ（Ｏ）Ｒ３１から独立して選択され、
各Ｒ３１は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３２、－ＳＲ３２、－Ｎ（Ｒ３２）２、複素環、アリール、及びヘテロアリールから独立して選択され、
各Ｒ３２は、水素、Ｃ１～Ｃ６アルキル、及びＣ１～Ｃ６ハロアルキルから独立して選択され、
各Ｒ３３は、水素、グアニジン、ヘテロアリール、アリール、－Ｃ６Ｈ５－ＯＲ３０；－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－ＳｅＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１から独立して選択され、
ここで、式Ｉ及び式ＩＩの化合物については、以下のうちの少なくとも１つが満たされる：
ａ．Ｘ３はＣ（Ｒ１７）であり、Ｘ４はＣ（Ｒ１８）である；
ｂ．Ｒ１７は、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、及び－Ｎ（Ｒ３０）２から選択される；
ｃ．Ｘ５は、Ｓｉである；
ｄ．Ｚは、Ｃ（ＣＨ２）である；
ｅ．Ｚは、ＣＨ２である；
ｆ．Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000037
、またはカルボニルを形成する；
ｇ．Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000038
、またはカルボニルを形成する；
ｈ．Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000039
、またはカルボニルを形成する；
ｉ．Ｒ７及びＲ９は、それらが結合している原子と一緒になって、４～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成し、Ｒ１０またはＲ１２は、水素ではない；
ｊ．Ｒ９及びＲ１１は、それらが結合している原子と一緒になって、４～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成し、Ｒ８またはＲ１０は、水素ではない；
ｋ．Ｒ７及びＲ１１は、それらが結合している原子と一緒になって、１または２つの炭素架橋を形成する；
ｌ．Ｘ６は、
Figure 2020198062000040
から選択される；
ｍ．Ｒ３及びＲ４のうちの少なくとも一方は、－ＳＲ３０またはＣ（Ｏ）Ｒ３１である；あるいは
ｎ．Ｒ３及びＲ４は、結合して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、及びオキソから独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択により置換されるオキサジアゾールを形成する；
ここで、式Ｘ及び式ＸＩの化合物については、以下のうちの少なくとも１つが満たされる：
ａ．Ｘ３はＣ（Ｒ１７）であり、Ｘ４はＣ（Ｒ１８）である；
ｂ．Ｒ１７は、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、及び－Ｎ（Ｒ３０）２から選択される；
ｃ．Ｘ５は、Ｓｉである；
ｄ．Ｚは、Ｃ（ＣＨ２）である；
ｅ．Ｚは、ＣＨ２である；
ｆ．Ｒ７及びＲ８は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000041
、またはカルボニルを形成する；
ｇ．Ｒ９及びＲ１０は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000042
、またはカルボニルを形成する；
ｈ．Ｒ９及びＲ１１は、それらが結合している原子と一緒になって、４～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成し、Ｒ１０は、水素ではない；
ｉ．Ｒ１１及びＲ１２は、それらが結合している炭素と一緒になって、３～６員の炭素環式スピロ環、Ｎ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～６員の複素環式スピロ環、
Figure 2020198062000043
、またはカルボニルを形成する；
ｊ．Ｒ７及びＲ９は、それらが結合している原子と一緒になって、４～８員の炭素環、またはＮ、Ｏ、及びＳから独立して選択される１もしくは２個のヘテロ原子を含有する４～８員の複素環を形成し、Ｒ１０は、水素ではない；
ｋ．Ｒ７及びＲ１１は、それらが結合している原子と一緒になって、１または２つの炭素架橋を形成する；
ｌ．Ｒ２２は、少なくとも３つのＯＲ３０基で置換される；
ｍ．Ｒ２３は、糖である；
ｎ．Ｒ３及びＲ４のうちの少なくとも一方は、－ＳＲ３０またはＣ（Ｏ）Ｒ３１である；あるいは
ｏ．Ｒ３及びＲ４は、結合して、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、及びオキソから独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択により置換されるオキサジゾールを形成する；
ここで、式ＸＩＶの化合物については、以下のうちの少なくとも１つが満たされる：
ａ．Ｘ１は、ＯまたはＮ（Ｒ３０）である；
ｂ．Ｒ１４は、水素ではない；
ｃ．Ｒ１は、水素ではない；
ｄ．Ｒ２は、水素ではない；
ｅ．Ｒ３は、水素ではない；あるいは
ｆ．Ｒ４は、水素ではない）。
Figure 2020198062000024
Figure 2020198062000025
Figure 2020198062000026
Figure 2020198062000027
or a pharmaceutically acceptable salt, isotopic analogue, prodrug, or isolated isomer thereof, wherein
each n is independently 1, 2, or 3;
each m is independently 0, 1, 2, or 3;
o is 0, 1, or 2;
Figure 2020198062000028
is either a single bond or a double bond,
Z is CH2 , C( CH2 ), or C(O);
X 1 is selected from S, O, and N(R 30 );
X 2 is selected from a bond, N(R 30 ), and —O—N(R 30 )—;
X3 is selected from N and C( R17 );
X 4 is selected from N and C(R 18 );
wherein only one of X 3 and X 4 can be N,
X5 is C or Si,
X6 is
Figure 2020198062000029
is selected from
X7 is selected from O , S, N( R30 ), and CR5R6 ;
each X 8 and X 9 is independently selected from O, S, NR 30 , CR 9 R 10 , CR 5 R 6 and CH 2 , wherein both X 8 and X 9 are the same group; not get
X 11 is selected from N and CR 1 ;
X 12 is selected from N and CR 2 ;
R 1 and R 2 are hydrogen, halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N( R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , —S(O) 2 R 31 independently selected from heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano and nitro; , halogen, cyano, and each of the R 1 and R 2 groups other than nitro are C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, halogen, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , —S(O) 2 R 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano , and nitro, optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from
R 3 and R 4 are independently selected from hydrogen, C(O)R 31 , —SR 30 and —OR 30 ;
Alternatively, R 3 and R 4 are alternatively joined to form 1, 2, or 3 substituted groups independently selected from C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , and oxo. forming an oxadiazole optionally substituted with the group
Each R 5 and R 6 is independently selected from hydrogen, halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , and —N(R 30 ) 2 , wherein R 5 The group and the R6 group, when on carbons adjacent to each other, may optionally be replaced by a carbon-carbon double bond,
R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 and R 12 are hydrogen, halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 Haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , —S(O) 2 R 31 , heterocycle, aryl, and hetero Each of the R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , and R 12 groups independently selected from aryl and other than hydrogen and halogen are C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C6 alkenyl, C2 - C6 alkynyl, halogen, C1 - C6 haloalkyl, -OR30 , -SR30 , -N( R30 ) 2 , -C(O) R31 , -S(O) optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from R 31 , —S(O) 2 R 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro; ,
Alternatively, R 7 and R 8 together with the carbon to which they are attached are 1 or 2 independently selected from a 3- to 6-membered carbocyclic spiro ring, or N, O, and S can form a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring containing 1 heteroatom;
Alternatively, R 7 and R 8 together with the carbon to which they are attached are
Figure 2020198062000030
or can form a carbonyl,
Alternatively, R 9 and R 10 together with the atom to which they are attached are 1 or 2 independently selected from a 3- to 6-membered carbocyclic spiro ring, or N, O, and S can form a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring containing 1 heteroatom;
Alternatively, R 9 and R 10 together with the atom to which they are attached are
Figure 2020198062000031
 or can form a carbonyl,
Alternatively, R 11 and R 12 together with the carbon to which they are attached are 1 or 2 independently selected from a 3- to 6-membered carbocyclic spiro ring, or N, O, and S can form a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring containing 1 heteroatom;
Alternatively, R 11 and R 12 together with the carbon to which they are attached are
Figure 2020198062000032
or can form a carbonyl,
Alternatively, R 7 and R 9 , together with the atom to which they are attached, are a 4- to 8-membered carbocyclic ring or 1 or 2 heterocyclic rings independently selected from N, O, and S. forming a 4- to 8-membered heterocyclic ring containing atoms;
Alternatively, R 9 and R 11 together with the atom to which they are attached are a 4- to 8-membered carbocyclic ring, or 1 or 2 heterocycles independently selected from N, O, and S. forming a 4- to 8-membered heterocyclic ring containing atoms;
Alternatively, R 7 and R 11 together with the atoms to which they are attached form a 1 or 2 carbon bridge;
each R 13 is independently selected from hydrogen or C 1 -C 6 alkyl;
R 14 , R 15 and R 16 are hydrogen, halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —C 1 -C 6 alkyl -aryl, -OR 30 , -SR 30 , -N(R 30 ) 2 , -C(O)R 31 , -S(O)R 31 , -S(O) 2 R 31 , heterocycle, aryl, hetero Each of the R 14 , R 15 and R 16 groups other than hydrogen, halogen, cyano and nitro are independently selected from aryl, cyano and nitro and are C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl , C 2 -C 6 alkynyl, halogen, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , — S(O) 2R31 , optionally substituted with 1, 2 , 3, or 4 substituents independently selected from heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro;
R 17 and R 18 are independently selected from hydrogen, halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 and —N(R 30 ) 2 ;
Alternatively, R 17 and R 18 together with the carbon to which they are attached form a double bond,
R 19 and R 20 are hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 5 -C 10 bicyclic carbocycle, C 4 -C 6 heterocycle, halogen, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —N (R 30 ) 2 , —(CH 2 ) n —R 33 , and
Figure 2020198062000033
is independently selected from
R 21 is selected from C 1 -C 6 alkyl and —O—C 1 -C 6 alkyl;
R 22 is selected from —C 1 -C 6 alkyl-R 23 , —C 2 -C 6 alkenyl-R 23 , —C 2 -C 6 alkynyl-R 23 and bicyclic cycloalkyl-R 23 ; 22 each represents C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, halogen, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , —S(O) 2 R 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro 1, 2, 3 , or optionally substituted with four substituents,
R 23 is from hydrogen, sugar, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , and —S(O) 2 R 31 selected,
Each R 25 is hydrogen, halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , —S(O) 2 R 31 independently selected from heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano and nitro, hydrogen, halogen , cyano, and each of the R 1 and R 2 groups other than nitro are C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl , halogen , C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , —S(O) 2 R 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from
R26 is
Figure 2020198062000034
is selected from
R27 is
Figure 2020198062000035
Figure 2020198062000036
is selected from
each R 30 is independently selected from hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocycle, and C(O)R 31 ;
each R 31 is independently selected from hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 32 , —SR 32 , —N(R 32 ) 2 , heterocycle, aryl, and heteroaryl is,
each R 32 is independently selected from hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, and C 1 -C 6 haloalkyl;
each R 33 is hydrogen, guanidine, heteroaryl, aryl, —C 6 H 5 —OR 30 ; —OR 30 , —SR 30 , —SeR 30 , —N(R 30 ) 2 , —C(O)R 31 is independently selected from
Here, for compounds of Formula I and Formula II, at least one of the following is satisfied:
a. X 3 is C(R 17 ) and X 4 is C(R 18 );
b. R 17 is selected from halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 and —N(R 30 ) 2 ;
c. X 5 is Si;
d. Z is C( CH2 );
e. Z is CH2 ;
f. R 7 and R 8 together with the carbon to which they are attached are 1 or 2 hetero hetero rings independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring containing atoms;
Figure 2020198062000037
, or form a carbonyl;
g. R 9 and R 10 together with the carbon to which they are attached are 1 or 2 hetero hetero rings independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring containing atoms;
Figure 2020198062000038
, or form a carbonyl;
h. R 11 and R 12 together with the carbon to which they are attached are 1 or 2 hetero hetero rings independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O and S a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring containing atoms;
Figure 2020198062000039
, or form a carbonyl;
i. R 7 and R 9 together with the atoms to which they are attached form a 4- to 8-membered carbocyclic ring or 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S; forming a 4- to 8-membered heterocyclic ring containing R 10 or R 12 is not hydrogen;
j. R 9 and R 11 together with the atom to which they are attached form a 4- to 8-membered carbocyclic ring or 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S; forming a 4- to 8-membered heterocyclic ring containing R 8 or R 10 is not hydrogen;
k. R 7 and R 11 together with the atoms to which they are attached form a 1 or 2 carbon bridge;
l. X6 is
Figure 2020198062000040
selected from;
m. at least one of R 3 and R 4 is -SR 30 or C(O)R 31 ; or n. R 3 and R 4 optionally joined together with 1, 2, or 3 substituents independently selected from C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , and oxo forming an oxadiazole substituted by;
wherein for compounds of Formula X and Formula XI at least one of the following is satisfied:
a. X 3 is C(R 17 ) and X 4 is C(R 18 );
b. R 17 is selected from halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 and —N(R 30 ) 2 ;
c. X 5 is Si;
d. Z is C( CH2 );
e. Z is CH2 ;
f. R 7 and R 8 together with the carbon to which they are attached are 1 or 2 hetero hetero rings independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring containing atoms;
Figure 2020198062000041
, or form a carbonyl;
g. R 9 and R 10 together with the carbon to which they are attached are 1 or 2 hetero hetero rings independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O, and S a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring containing atoms;
Figure 2020198062000042
, or form a carbonyl;
h. R 9 and R 11 together with the atom to which they are attached form a 4- to 8-membered carbocyclic ring or 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S; forming a 4- to 8-membered heterocyclic ring containing R 10 is not hydrogen;
i. R 11 and R 12 together with the carbon to which they are attached are 1 or 2 hetero hetero rings independently selected from 3- to 6-membered carbocyclic spiro rings, N, O and S a 4- to 6-membered heterocyclic spiro ring containing atoms;
Figure 2020198062000043
, or form a carbonyl;
j. R 7 and R 9 together with the atoms to which they are attached form a 4- to 8-membered carbocyclic ring or 1 or 2 heteroatoms independently selected from N, O, and S; forming a 4- to 8-membered heterocyclic ring containing R 10 is not hydrogen;
k. R 7 and R 11 together with the atoms to which they are attached form a 1 or 2 carbon bridge;
l. R 22 is substituted with at least 3 OR 30 groups;
m. R 23 is a sugar;
n. at least one of R 3 and R 4 is -SR 30 or C(O)R 31 ; or o. R 3 and R 4 optionally joined together with 1, 2, or 3 substituents independently selected from C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , and oxo forming an oxadizole substituted by;
wherein for compounds of formula XIV at least one of the following is satisfied:
a. X 1 is O or N(R 30 );
b. R 14 is not hydrogen;
c. R 1 is not hydrogen;
d. R 2 is not hydrogen;
e. R 3 is not hydrogen; or f. R4 is not hydrogen). ｎが１である；および/または
各ｍが、独立して、０もしくは１である；および/または
ＺがＣ（Ｏ）である；および/または
Ｘ １ がＳである；および/または
Ｘ ２ が結合である；および/または
Ｘ ３ がＣ（Ｒ １７ ）である；および/または
Ｘ ４ がＮである；および/または
Ｘ ５ がＣである；および/または
Ｘ ６ が
Figure 2020198062000044
である、請求項１または２に記載の化合物。 n is 1 ; and/or
each m is independently 0 or 1; and/or
Z is C(O); and/or
X 1 is S; and/or
X 2 is a bond; and/or
X 3 is C(R 17 ); and/or
X 4 is N; and/or
X5 is C; and/or
X 6 is
Figure 2020198062000044
3. The compound of claim 1 or 2 , which is Ｘ７がＯまたはＣＲ ５ Ｒ ６ である、請求項１～３のいずれか１項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 3 , wherein X 7 is O or CR 5 R 6 . Ｘ８がＣＨであり、Ｘ９がＮである、請求項１～４のいずれか１項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 4 , wherein X 8 is CH and X 9 is N. Ｘ１１及びＸ１２が両方ともＣＨである、または
Ｘ １１ 及びＸ １２ の一方がＣＨであり、他方がＮである、請求項１～５のいずれか１項に記載の化合物。 X 11 and X 12 are both CH, or
A compound according to any one of claims 1 to 5 , wherein one of X 11 and X 12 is CH and the other is N. Ｒ１及びＲ２が、水素、ハロゲン、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、及びＣ１～Ｃ６アルキルから独立して選択される、請求項１～６のいずれか１項に記載の化合物。 7. Any of claims 1-6 , wherein R 1 and R 2 are independently selected from hydrogen, halogen, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 and C 1 -C 6 alkyl. A compound according to item 1. Ｒ１及びＲ２が両方とも水素である、請求項７に記載の化合物。 8. The compound of claim 7 , wherein R1 and R2 are both hydrogen. Ｒ３及びＲ４が両方とも水素である；または
Ｒ ３ が水素であり、Ｒ ４ がヒドロキシルである；または
Ｒ ３ 及びＲ ４ が、結合して、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、及びオキソから独立して選択される１、２、または３つの置換基で任意選択により置換されるオキサジゾールを形成する、請求項１～８のいずれか１項に記載の化合物。 R 3 and R 4 are both hydrogen ; or
R 3 is hydrogen and R 4 is hydroxyl; or
R 3 and R 4 are optionally joined with 1, 2, or 3 substituents independently selected from C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , and oxo; A compound according to any one of claims 1 to 8 , which forms an oxadizole substituted with . Ｒ５及びＲ６が両方とも水素である、請求項１～９のいずれか１項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 9 , wherein both R 5 and R 6 are hydrogen. Ｒ７が水素である、請求項１～１０のいずれか１項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 10 , wherein R7 is hydrogen. Ｒ９が水素である；または
Ｒ １１ は水素である；または
Ｒ ９ およびＲ １１ が、結合して、４～８員の炭素環を形成する；または
Ｒ ９ およびＲ １０ が、結合して、スピロ環を形成する、
請求項１～１１のいずれか１項に記載の化合物。 R 9 is hydrogen ; or
R 11 is hydrogen; or
R 9 and R 11 are joined to form a 4-8 membered carbocyclic ring; or
R 9 and R 10 are joined to form a spiro ring;
A compound according to any one of claims 1-11 . Ｒ７及びＲ１１が、結合して、１つまたは２つの炭素架橋を形成する、請求項１～１０のいずれか１項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 10 , wherein R 7 and R 11 are joined to form one or two carbon bridges. Ｒ１０が水素である、請求項１～１３のいずれか１項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 13 , wherein R 10 is hydrogen. Ｒ１０が、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１ 、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１ 、アリール及びヘテロアリールから選択され、前記アリール及びヘテロアリールは、それぞれ、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換される、請求項１～１３のいずれか１項に記載の化合物。 R 10 is halogen, C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , —S (O) 2 R 31 , aryl and heteroaryl, wherein said aryl and heteroaryl are respectively C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C6 alkenyl , C2 - C6 alkynyl, halogen, C1- C6 haloalkyl , -OR30 , -SR30 , -N (R30 ) 2 , -C(O)R31 , -S( O ) R 31 , —S(O) 2 R 31 , optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro , a compound according to any one of claims 1 to 13 . Ｒ１２が水素である；および/または
Ｒ ８ が水素である；および/または
Ｒ １３ が水素である；および/または
Ｒ １４ がＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、水素、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、もしくはＯＲ ３０ である；および/または
Ｒ １５ がＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、水素、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、もしくはＯＲ ３０ である；および/または
Ｒ １６ がＣ １ ～Ｃ ６ アルキル、水素、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、もしくはＯＲ ３０ である、請求項１～１５のいずれか１項に記載の化合物。 R 12 is hydrogen ; and/or
R 8 is hydrogen; and/or
R 13 is hydrogen; and/or
R 14 is C 1 -C 6 alkyl, hydrogen, halogen, C 1 -C 6 haloalkyl, or OR 30 ; and/or
R 15 is C 1 -C 6 alkyl, hydrogen, halogen, C 1 -C 6 haloalkyl, or OR 30 ; and/or
A compound according to any one of claims 1-15 , wherein R 16 is C 1 -C 6 alkyl, hydrogen, halogen, C 1 -C 6 haloalkyl, or OR 30 . Ｒ１７が水素である；および/または
Ｒ １８ が水素である；および/または
Ｒ １９ が水素である；および/または
Ｒ ２０ が水素である、請求項１～１６のいずれか１項に記載の化合物。 R 17 is hydrogen ; and/or
R 18 is hydrogen; and/or
R 19 is hydrogen; and/or
A compound according to any one of claims 1 to 16 , wherein R 20 is hydrogen . Ｒ２１がＣ１～Ｃ６ハロアルキル；－Ｏ－Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル；ＳＦ ５ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ ～Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換されるフェニル；またはＳＦ ５ 、Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキル、Ｃ ２ ～Ｃ ６ アルケニル、Ｃ ２ －Ｃ ６ アルキニル、ハロゲン、Ｃ １ －Ｃ ６ ハロアルキル、－ＯＲ ３０ 、－ＳＲ ３０ 、－Ｎ（Ｒ ３０ ） ２ 、－Ｃ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ）Ｒ ３１ 、－Ｓ（Ｏ） ２ Ｒ ３１ 、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換されるヘテロアリールである、請求項１～１７のいずれか１つに記載の化合物。 R 21 is C 1 -C 6 haloalkyl ; —O—C 1 -C 6 haloalkyl; SF 5 , C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, halogen, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , —S(O) 2 R 31 , heterocycle, aryl, hetero phenyl optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from aryl, cyano, and nitro; or SF 5 , C 1 -C 6 alkyl , C 2 -C 6 alkenyl ; , C 2 -C 6 alkynyl, halogen, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 , —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , — S( O ) 2R31 , heteroaryl optionally substituted with 1, 2, 3, or 4 substituents independently selected from heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano, and nitro ; A compound according to any one of claims 1-17 . Ｒ２２が、Ｃ１～Ｃ６アルキル、Ｃ２～Ｃ６アルケニル、Ｃ２～Ｃ６アルキニル、ハロゲン、Ｃ１～Ｃ６ハロアルキル、－ＯＲ３０、－ＳＲ３０、－Ｎ（Ｒ３０）２、－Ｃ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）Ｒ３１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ３１、複素環、アリール、ヘテロアリール、シアノ、及びニトロから独立して選択される１、２、３、または４つの置換基で任意選択により置換される－Ｃ１～Ｃ６アルキル－Ｒ２３である、請求項１～１８のいずれか１項に記載の化合物。 R 22 is C 1 -C 6 alkyl, C 2 -C 6 alkenyl, C 2 -C 6 alkynyl, halogen, C 1 -C 6 haloalkyl, —OR 30 , —SR 30 , —N(R 30 ) 2 , 1, 2, 3 independently selected from —C(O)R 31 , —S(O)R 31 , —S(O) 2 R 31 , heterocycle, aryl, heteroaryl, cyano and nitro; or -C 1 -C 6 alkyl-R 23 optionally substituted with 4 substituents . Ｒ２３が水素または－ＯＲ ３０ である、請求項１～１９のいずれか１項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 19 , wherein R 23 is hydrogen or -OR 30 . Ｒ２５がＣ１～Ｃ６アルキル、ハロゲン、またはＳＦ ５ である、請求項１～２０のいずれか１項に記載の化合物。 A compound according to any one of claims 1 to 20 , wherein R 25 is C 1 -C 6 alkyl , halogen, or SF 5 .
Figure 2020198062000045
Figure 2020198062000046
Figure 2020198062000047
Figure 2020198062000048
Figure 2020198062000049
Figure 2020198062000050
Figure 2020198062000051
Figure 2020198062000052
Figure 2020198062000053
Figure 2020198062000054
Figure 2020198062000055
Figure 2020198062000056
から選択される化合物、
またはその薬学的に許容される塩。
Figure 2020198062000045
Figure 2020198062000046
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Figure 2020198062000048
Figure 2020198062000049
Figure 2020198062000050
Figure 2020198062000051
Figure 2020198062000052
Figure 2020198062000053
Figure 2020198062000054
Figure 2020198062000055
Figure 2020198062000056
a compound selected from
or a pharmaceutically acceptable salt thereof. 請求項１～２２のいずれか１項に記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。 A pharmaceutical composition comprising a compound according to any one of claims 1-22 and a pharmaceutically acceptable carrier. 補体媒介性障害の治療における使用のための請求項１～２２のいずれか１項に記載のその薬学的に許容される塩の化合物または請求項２３に記載の医薬組成物を含む、組成物。 A composition comprising a pharmaceutically acceptable salt of a compound according to any one of claims 1 to 22 or a pharmaceutical composition according to claim 23 for use in the treatment of complement-mediated disorders. . 前記対象がヒトである；および/または
前記障害がＣ１ｓによって媒介される、請求項２４に記載の使用のための組成物。 said subject is human ; and/or
25. The composition for use according to claim 24 , wherein said disorder is mediated by C1s . 前記障害がＣ３腎糸球体症、眼科障害、加齢黄斑変性（ＡＭＤ）、発作性夜間ヘモグロビン尿症（ＰＮＨ）、Ｃ３糸球体腎炎、デンスデポジット病、血管性浮腫、遺伝性血管性浮腫、自己免疫性溶血性貧血、寒冷凝集素症または移植片拒絶反応である、請求項２４または２５に記載の使用のための組成物。 said disorder is C3 renal glomerulopathy, ophthalmologic disorders, age-related macular degeneration (AMD), paroxysmal nocturnal hemoglobinuria (PNH), C3 glomerulonephritis, dense deposit disease, angioedema, hereditary angioedema, self 26. The composition for use according to claim 24 or 25 , which is immune hemolytic anemia, cryoagglutinin disease or graft rejection . 前記障害が、遺伝性血管性浮腫１型、遺伝性血管性浮腫２型、外傷、炎症、敗血症、多臓器機能不全症候群、内毒素血症、末期腎疾患、腎不全、移植後臓器機能障害、虚血再灌流障害、視神経脊髄炎、分類不能型免疫不全症、抗体関連拒絶反応、移植片拒絶反応、喘息、アレルギー喘息、血管神経性浮腫、急性ＡＣＥ誘発性血管性浮腫、及び急性腎障害から選択される、請求項２４または２５記載の使用のための組成物。
said disorder is hereditary angioedema type 1, hereditary angioedema type 2, trauma, inflammation, sepsis, multiple organ dysfunction syndrome, endotoxemia, end-stage renal disease, renal failure, post-transplant organ dysfunction, Ischemia-reperfusion injury, neuromyelitis optica, unclassifiable immunodeficiency, antibody-related rejection, graft rejection, asthma, allergic asthma, angioedema, acute ACE-induced angioedema , and acute kidney injury 26. A composition for use according to claim 24 or 25 , selected from
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