JPWO2020163405A5 - - Google Patents
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Description
いくつかの実施形態では、本明細書に記載のSMSMを調製するためのスキームは、スキーム43である。
本明細書は以下の発明の態様を包含する。
[項目1] 式(I)の化合物であって、
式中、
Eが、-NR-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)
2
-、または-S(=O)(=NR
E
)-であり、
R
A
が、水素、重水素、F、Cl、-CN、-OR
1
、-SR
1
、-S(=O)R
1
、-S(=O)
2
R
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
4
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
ヘテロシクロアルキルであり、
R
E
が、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルキニルであり、
環Qが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Xが、-O-または-S-であり、
Zが、CR
2
であり、
Wが、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキレン、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニレン、置換もしくは非置換C
1
-C
2
ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換C
3
-C
8
シクロアルキレン、または置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキレンであり、
Rが、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキルであり、
R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
R
2
が、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキルであり、
R
11
、R
12
、R
13
、R
14
、R
16
、およびR
17
が各々独立して、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
R
15
およびR
18
が、(i)同じであり、水素および重水素から選択されるか、(ii)同じであり、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択されるか、または(iii)同じではなく、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
aが、0または1であり、
bが、0であり、
cが、1であり、
dが、0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目2] 式(I)の化合物であって、
式中、
Eが、-NR-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)
2
-、または-S(=O)(=NR
E
)-であり、
R
A
が、水素、重水素、F、Cl、-CN、-OR
1
、-SR
1
、-S(=O)R
1
、-S(=O)
2
R
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
4
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
ヘテロシクロアルキルであり、
R
E
が、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルキニルであり、
環Qが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Xが、-O-または-S-であり、
Zが、CR
2
であり、
Wが、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキレン、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニレン、置換もしくは非置換C
1
-C
2
ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換C
3
-C
8
シクロアルキレン、または置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキレンであり、
Rが、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキルであり、
R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
R
2
が、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキルであり、
R
11
、R
12
、R
13
、R
14
、R
16
、およびR
17
が各々独立して、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
R
15
およびR
18
が同じであり、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
aが、0または1であり、
bが、0であり、
cが、1であり、
dが、0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目3] 式(I)の化合物であって、
式中、
Eが、-NR-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)
2
-、または-S(=O)(=NR
E
)-であり、
R
A
が、水素、重水素、F、Cl、-CN、-OR
1
、-SR
1
、-S(=O)R
1
、-S(=O)
2
R
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
4
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
ヘテロシクロアルキルであり、
R
E
が、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルキニルであり、
環Qが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Xが、-O-または-S-であり、
Zが、CR
2
であり、
Wが、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキレン、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニレン、置換もしくは非置換C
1
-C
2
ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換C
3
-C
8
シクロアルキレン、または置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキレンであり、
Rが、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキルであり、
R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
R
2
が、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキルであり、
R
11
、R
12
、R
13
、R
14
、R
16
、およびR
17
が各々独立して、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
R
15
およびR
18
が同じではなく、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
aが、0または1であり、
bが、0であり、
cが、1であり、
dが、0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目4] 式(I)の化合物であって、
式中、
Eが、-NR-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)
2
-、または-S(=O)(=NR
E
)-であり、
R
A
が、水素、重水素、F、Cl、-CN、-OR
1
、-SR
1
、-S(=O)R
1
、-S(=O)
2
R
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
4
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
ヘテロシクロアルキルであり、
R
E
が、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルキニルであり、
環Qが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Xが、-NR
3
-であり、
Zが、CR
2
であり、
Wが、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキレン、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニレン、置換もしくは非置換C
1
-C
2
ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換C
3
-C
8
シクロアルキレン、または置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキレンであり、
Rが、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキルであり、
R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
R
2
が、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキルであり、
R
3
が、水素、-CN、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、または-C
1
-C
4
アルキレン-OR
1
であり、
R
11
、R
12
、R
13
、R
14
、R
16
、およびR
17
が各々独立して、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
R
15
およびR
18
が、(i)同じであり、水素および重水素から選択されるか、(ii)同じであり、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択されるか、または(iii)同じではなく、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
aが、0または1であり、
bが、0であり、
cが、1であり、
dが、0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目5] 式(I)の化合物であって、
式中、
Eが、-NR-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)
2
-、または-S(=O)(=NR
E
)-であり、
R
A
が、水素、重水素、F、Cl、-CN、-OR
1
、-SR
1
、-S(=O)R
1
、-S(=O)
2
R
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
4
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
ヘテロシクロアルキルであり、
R
E
が、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルキニルであり、
環Qが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり
、
Xが、-NR
3
-であり、
Zが、CR
2
であり、
Wが、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキレン、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニレン、置換もしくは非置換C
1
-C
2
ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換C
3
-C
8
シクロアルキレン、または置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキレンであり、
Rが、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキルであり、
R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
R
2
が、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキルであり、
R
3
が、水素、-CN、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、または-C
1
-C
4
アルキレン-OR
1
であり、
R
11
、R
12
、R
13
、R
14
、R
16
、およびR
17
が各々独立して、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
R
15
およびR
18
が同じであり、水素および重水素から選択され、
aが、0または1であり、
bが、0であり、
cが、1であり、
dが、0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目6] 式(I)の化合物であって、
式中、
Eが、-NR-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)
2
-、または-S(=O)(=NR
E
)-であり、
R
A
が、水素、重水素、F、Cl、-CN、-OR
1
、-SR
1
、-S(=O)R
1
、-S(=O)
2
R
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
4
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
ヘテロシクロアルキルであり、
R
E
が、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルキニルであり、
環Qが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Xが、-NR
3
-であり、
Zが、CR
2
であり、
Wが、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキレン、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニレン、置換もしくは非置換C
1
-C
2
ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換C
3
-C
8
シクロアルキレン、または置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキレンであり、
Rが、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキルであり、
R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
R
2
が、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキルであり、
R
3
が、水素、-CN、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、または-C
1
-C
4
アルキレン-OR
1
であり、
R
11
、R
12
、R
13
、R
14
、R
16
、およびR
17
が各々独立して、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
R
15
およびR
18
が同じであり、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
aが、0または1であり、
bが、0であり、
cが、1であり、
dが、0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目7] 式(I)の化合物であって、
式中、
Eが、-NR-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)
2
-、または-S(=O)(=NR
E
)-であり、
R
A
が、水素、重水素、F、Cl、-CN、-OR
1
、-SR
1
、-S(=O)R
1
、-S(=O)
2
R
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
4
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
ヘテロシクロアルキルであり、
R
E
が、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルキニルであり、
環Qが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Xが、-NR
3
-であり、
Zが、CR
2
であり、
Wが、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキレン、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニレン、置換もしくは非置換C
1
-C
2
ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換C
3
-C
8
シクロアルキレン、または置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキレンであり、
Rが、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキルであり、
R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
R
2
が、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキルであり、
R
3
が、水素、-CN、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、または-C
1
-C
4
アルキレン-OR
1
であり、
R
11
、R
12
、R
13
、R
14
、R
16
、およびR
17
が各々独立して、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
R
15
およびR
18
が同じではなく、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
aが、0または1であり、
bが、0であり、
cが、1であり、
dが、0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目8] 式(I)の化合物であって、
式中、
Eが、-NR-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)
2
-、または-S(=O)(=NR
E
)-であり、
R
A
が、水素、重水素、F、Cl、-CN、-OR
1
、-SR
1
、-S(=O)R
1
、-S(=O)
2
R
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
4
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
ヘテロシクロアルキルであり、
R
E
が、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルキニルであり、
環Qが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Xが、
であり、
Zが、NまたはCR
2
であり、
Wが、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキレン、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニレン、置換もしくは非置換C
1
-C
2
ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換C
3
-C
8
シクロアルキレン、または置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキレンであり、
Rが、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキルであり、
R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
R
2
が、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキルであり、
R
4
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルであり、
R
11
、R
12
、R
13
、R
14
、R
16
、およびR
17
が各々独立して、水素、重水
素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
R
15
およびR
18
が、(i)同じであり、水素および重水素から選択されるか、(ii)同じであり、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択されるか、または(iii)同じではなく、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
aが、0または1であり、
bが、0であり、
cが、1であり、
dが、0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目9] 式(I)の化合物であって、
式中、
Eが、-NR-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)
2
-、または-S(=O)(=NR
E
)-であり、
R
A
が、水素、重水素、F、Cl、-CN、-OR
1
、-SR
1
、-S(=O)R
1
、-S(=O)
2
R
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
4
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
ヘテロシクロアルキルであり、
R
E
が、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルキニルであり、
環Qが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Xが、
であり、
Zが、NまたはCR
2
であり、
Wが、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキレン、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニレン、置換もしくは非置換C
1
-C
2
ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換C
3
-C
8
シクロアルキレン、または置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキレンであり、
Rが、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキルであり、
R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
R
2
が、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキルであり、
R
4
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルであり、
R
11
、R
12
、R
13
、R
14
、R
16
、およびR
17
が各々独立して、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
R
15
およびR
18
が同じであり、水素および重水素から選択され、
aが、0または1であり、
bが、0であり、
cが、1であり、
dが、0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目10] 式(I)の化合物であって、
式中、
Eが、-NR-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)
2
-、または-S(=O)(=NR
E
)-であり、
R
A
が、水素、重水素、F、Cl、-CN、-OR
1
、-SR
1
、-S(=O)R
1
、-S(=O)
2
R
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
4
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
ヘテロシクロアルキルであり、
R
E
が、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルキニルであり、
環Qが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり
、
Xが、
であり、
Zが、NまたはCR
2
であり、
Wが、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキレン、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニレン、置換もしくは非置換C
1
-C
2
ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換C
3
-C
8
シクロアルキレン、または置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキレンであり、
Rが、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキルであり、
R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
R
2
が、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキルであり、
R
4
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルであり、
R
11
、R
12
、R
13
、R
14
、R
16
、およびR
17
が各々独立して、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
R
15
およびR
18
が同じであり、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
aが、0または1であり、
bが、0であり、
cが、1であり、
dが、0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目11] 式(I)の化合物であって、
式中、
Eが、-NR-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)
2
-、または-S(=O)(=NR
E
)-であり、
R
A
が、水素、重水素、F、Cl、-CN、-OR
1
、-SR
1
、-S(=O)R
1
、-S(=O)
2
R
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
4
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
ヘテロシクロアルキルであり、
R
E
が、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルキニルであり、
環Qが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Xが、
であり、
Zが、NまたはCR
2
であり、
Wが、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキレン、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニレン、置換もしくは非置換C
1
-C
2
ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換C
3
-C
8
シクロアルキレン、または置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキレンであり、
Rが、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキルであり、
R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
R
2
が、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキルであり、
R
4
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルであり、
R
11
、R
12
、R
13
、R
14
、R
16
、およびR
17
が各々独立して、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
R
15
およびR
18
が同じではなく、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
aが、0または1であり、
bが、0であり、
cが、1であり、
dが、0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目12] 式(II)の化合物であって、
式中、
Eが、-NR-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)
2
-、または-S(=O)(=NR
E
)-であり、
R
A
が、水素、重水素、F、Cl、-CN、-OR
1
、-SR
1
、-S(=O)R
1
、-S(=O)
2
R
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
4
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
ヘテロシクロアルキルであり、
R
E
が、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルキニルであり、
環Qが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
が、単結合または二重結合であり、
Xが、
であり、Zが、Cであるか、または
Xが、
であり、Zが、NまたはCR
2
であり、
Wが、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキレン、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニレン、置換もしくは非置換C
1
-C
2
ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換C
3
-C
8
シクロアルキレン、または置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキレンであり、
Rが、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキルであり、
R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
R
2
が、存在する場合、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキルであり、
R
4
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルであり、
R
11
、R
12
、R
13
、R
14
、R
16
、およびR
17
が各々独立して、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
R
15
およびR
18
が、(i)同じであり、水素および重水素から選択されるか、(ii)同じであり、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択されるか、または(iii)同じではなく、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
aが、0または1であり、
bが、0であり、
cが、1であり、
dが、0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目13] 式(II)の化合物であって、
式中、
Eが、-NR-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)
2
-、または-S(=O)(=NR
E
)-であり、
R
A
が、水素、重水素、F、Cl、-CN、-OR
1
、-SR
1
、-S(=O)R
1
、
-S(=O)
2
R
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
4
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
ヘテロシクロアルキルであり、
R
E
が、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルキニルであり、
環Qが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
が、単結合または二重結合であり、
Xが、
であり、Zが、Cであるか、または
Xが、
であり、Zが、NまたはCR
2
であり、
Wが、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキレン、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニレン、置換もしくは非置換C
1
-C
2
ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換C
3
-C
8
シクロアルキレン、または置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキレンであり、
Rが、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキルであり、
R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
R
2
が、存在する場合、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキルであり、
R
4
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルであり、
R
11
、R
12
、R
13
、R
14
、R
16
、およびR
17
が各々独立して、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
R
15
およびR
18
が同じであり、水素および重水素から選択され、
aが、0または1であり、
bが、0であり、
cが、1であり、
dが、0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目14] 式(II)の化合物であって、
式中、
Eが、-NR-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)
2
-、または-S(=O)(=NR
E
)-であり、
R
A
が、水素、重水素、F、Cl、-CN、-OR
1
、-SR
1
、-S(=O)R
1
、-S(=O)
2
R
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
4
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
ヘテロシクロアルキルであり、
R
E
が、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルキニルであり、
環Qが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
が、単結合または二重結合であり、
Xが、
であり、Zが、Cであるか、または
Xが、
であり、Zが、NまたはCR
2
であり、
Wが、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキレン、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニレン、置換もしくは非置換C
1
-C
2
ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換C
3
-C
8
シクロアルキレン、または置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキレンであり、
Rが、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキルであり、
R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
R
2
が、存在する場合、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキルであり、
R
4
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルであり、
R
11
、R
12
、R
13
、R
14
、R
16
、およびR
17
が各々独立して、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
R
15
およびR
18
が同じであり、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
aが、0または1であり、
bが、0であり、
cが、1であり、
dが、0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目15] 式(II)の化合物であって、
式中、
Eが、-NR-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)
2
-、または-S(=O)(=NR
E
)-であり、
R
A
が、水素、重水素、F、Cl、-CN、-OR
1
、-SR
1
、-S(=O)R
1
、-S(=O)
2
R
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
4
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
ヘテロシクロアルキルであり、
R
E
が、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルキニルであり、
環Qが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
が、単結合または二重結合であり、
Xが、
であり、Zが、Cであるか、または
Xが、
であり、Zが、NまたはCR
2
であり、
Wが、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキレン、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニレン、置換もしくは非置換C
1
-C
2
ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換C
3
-C
8
シクロアルキレン、または置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキレンであり、
Rが、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキルであり、
R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
R
2
が、存在する場合、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキルであり、
R
4
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルであり、
R
11
、R
12
、R
13
、R
14
、R
16
、およびR
17
が各々独立して、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
R
15
およびR
18
が同じではなく、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
aが、0または1であり、
bが、0であり、
cが、1であり、
dが、0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目16] 式(I)の化合物であって、
式中、
Eが、-NR-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)
2
-、または-S(=O)(=NR
E
)-であり、
R
A
が、水素、重水素、F、Cl、-CN、-OR
1
、-SR
1
、-S(=O)R
1
、-S(=O)
2
R
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
4
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
ヘテロシクロアルキルであり、
R
E
が、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニル、または置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルキニルであり、
環Qが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Xが、-O-または-S-であり、
Zが、CR
2
であり、
Wが、置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキレン、置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニレン、置換もしくは非置換C
1
-C
2
ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換C
3
-C
8
シクロアルキレン、または置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキレンであり、
Rが、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキルであり、
R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
R
2
が、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、または置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキルであり、
R
11
、R
12
、R
13
、R
14
、R
16
、およびR
17
が各々独立して、水素、重水素、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルからなる群から選択され、
R
15
およびR
18
が同じであり、水素および重水素から選択され、
aが、0または1であり、
bが、0であり、
cが、1であり、
dが、0または1である、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目17] 式(I)の前記化合物が式(Ia)の構造を有する、項目16に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目18] 式(I)の前記化合物が式(Ib)の構造を有する、項目16または17に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目19] 式(I)の前記化合物が式(Ic)の構造を有する、項目16または17に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目20] 式(I)の前記化合物が式(Id)の構造を有する、項目16に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目21] 式(I)の前記化合物が式(Ie)の構造を有する、項目16または20に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目22] 式(I)の前記化合物が式(If)の構造を有する、項目16または20に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目23] 環Qが置換もしくは非置換アリールである、項目16~22のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目24] 環Qが、
重水素、ハロゲン、-OH、-NO
2
、-CN、-SR
1
、-S(=O)R
1
、-S(=O)
2
R
1
、-N(R
1
)
2
、-C(=O)R
1
、-OC(=O)R
1
、-C(=O)OR
1
、-C(=O)N(R
1
)
2
、置換もしくは非置換C
1
-C
6
アルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
6
アルケニル、置換もしくは非置換C
2
-C
6
アルキニル、置換もしくは非置換C
1
-C
6
アルコキシ、置換もしくは非置換C
3
-C
7
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換ヘテロアリールから独立して選択される1、2、または3個の置換基で置換された2-ヒドロキシ-フェニルであり、
式中、R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、項目23に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目25] 環Qが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールで置換された2-ヒドロキシ-フェニルである、項目24に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目26] 環Qが、置換もしくは非置換アリールで置換された2-ヒドロキシ-フェニルであり、アリールが置換される場合、それが、
重水素、ハロゲン、-OH、-NO
2
、-CN、-SR
1
、-S(=O)R
1
、-S(=O)
2
R
1
、-N(R
1
)
2
、-C(=O)R
1
、-OC(=O)R
1
、-C(=O)OR
1
、-C(=O)N(R
1
)
2
、置換もしくは非置換C
1
-C
6
アルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
6
アルケニル、置換もしくは非置換C
2
-C
6
アルキニル、置換もし
くは非置換C
1
-C
6
アルコキシ、置換もしくは非置換C
3
-C
7
シクロアルキル、および置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキルから独立して選択される1個または2個の置換基で置換され、
式中、R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、項目25に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目27] 環Qが、置換もしくは非置換ヘテロアリールで置換された2-ヒドロキシ-フェニルであり、ヘテロアリールが置換される場合、それが、
重水素、ハロゲン、-OH、-NO
2
、-CN、-SR
1
、-S(=O)R
1
、-S(=O)
2
R
1
、-N(R
1
)
2
、-C(=O)R
1
、-OC(=O)R
1
、-C(=O)OR
1
、-C(=O)N(R
1
)
2
、置換もしくは非置換C
1
-C
6
アルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
6
アルケニル、置換もしくは非置換C
2
-C
6
アルキニル、置換もしくは非置換C
1
-C
6
アルコキシ、置換もしくは非置換C
3
-C
7
シクロアルキル、および置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキルから独立して選択される1個または2個の置換基で置換され、
式中、R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、項目25に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目28] 環Qが、
であり、式中、R
Q
が各々独立して、水素、重水素、-F、-Cl、-CN、-OH、-CH
3
、-CH
2
CH
3
、-CH
2
CH
2
CH
3
、-CH(CH
3
)
2
、-CF
3
、-OCH
3
、-OCH
2
CH
3
、-CH
2
OCH
3
、-OCH
2
CH
2
CH
3
、および-OCH(CH
3
)
2
から選択され、環Pが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、項目16~22のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目29] 環Qが置換もしくは非置換ヘテロアリールである、項目16~22のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目30] 環Qが置換もしくは非置換5員もしくは6員単環式ヘテロアリールである、項目29に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目31] 環Qが置換もしくは非置換6員単環式ヘテロアリールである、項目30に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目32] 環Qが、以下から選択される6員単環式ヘテロアリールであり、
環Qが、
であり、式中、R
Q
が各々独立して、水素、重水素、-F、-Cl、-CN、-OH、-CH
3
、-CH
2
CH
3
、-CH
2
CH
2
CH
3
、-CH(CH
3
)
2
、-CF
3
、-OCH
3
、-OCH
2
CH
3
、-CH
2
OCH
3
、-OCH
2
CH
2
CH
3
、および-OCH(CH
3
)
2
から選択され、環Pが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、項目31に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目33] R
Q
が各々独立して、水素、-F、-Cl、-CN、-OH、-CH
3
、-CF
3
、または-OCH
3
から選択される、項目28または32に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目34] 環Pが置換もしくは非置換ヘテロアリールである、項目28または32に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目35] 環Pが、
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
式中、
R
B
が各々独立して、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換C
1
-C
6
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
6
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
6
アルケニル、置換もしくは非置換C
2
-C
6
アルキニル、置換もしくは非置換C
1
-C
6
アルコキシ、重水素置換C
1
-C
6
アルコキシ、-OCD
3
、置換もしくは非置換C
3-7
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択され、
R
B1
が、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
6
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
6
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
6
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3-7
シクロアルキル、および置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキルから選択され、
mが、2または3である、項目34に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目36] 環Pが、
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
式中、R
B
が各々独立して、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換C
1
-C
6
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
6
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
6
アルケニル、置換もしくは非置換C
2
-C
6
アルキニル、置換もしくは非置換C
1
-C
6
アルコキシ、重水素置換C
1
-C
6
アルコキシ、-OCD
3
、置換もしくは非置換C
3-7
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択され、
R
B1
が、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
6
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
6
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
6
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3-7
シクロアルキル、および置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキルから選択され、
mが、1、2、または3である、項目34に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目37] R
B
が各々独立して、水素、重水素、-F、-Cl、-CN、-CH
3
、-CF
3
、-OH、または-OCH
3
から選択される、項目35または36に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目38] R
B
が各々独立して、-Fまたは-OCH
3
である、項目37に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目39] R
B1
が、水素、重水素、-CH
3
、-CF
3
、または-CD
3
から選択される、項目35または36に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目40] 環Qが、
重水素、ハロゲン、-OH、-NO
2
、-CN、-SR
1
、-S(=O)R
1
、-S(=O)
2
R
1
、-N(R
1
)
2
、-C(=O)R
1
、-OC(=O)R
1
、-C(=O)OR
1
、-C(=O)N(R
1
)
2
、置換もしくは非置換C
1
-C
6
アルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
6
アルケニル、置換もしくは非置換C
2
-C
6
アルキニル、置換もしくは非置換C
1
-C
6
アルコキシ、置換もしくは非置換C
3
-C
7
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換ヘテロアリールから独立して選択される0、1、および2個の置換基で3位が置換された2-ナフチルであり、
式中、R
1
が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ハロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
6
シクロアルキル、置換もしくは非置換C
2
-C
5
ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、項目16~22のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目41] 環Qが、
からなる群から選択される、項目16~22のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目42] 環Qが、
からなる群から選択される、項目16~22のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目43] 環Qが、
からなる群から選択される、項目16~22のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目44] 環Qが、
からなる群から選択され、
式中、R
B1
が、水素、重水素、置換もしくは非置換C
1
-C
6
アルキル、-CD
3
、置換もしくは非置換C
1
-C
6
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
6
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3-7
シクロアルキル、および置換もしくは非置換C
2
-C
7
ヘテロシクロアルキルから選択される、項目16~22のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目45] Wが置換もしくは非置換C
1
-C
3
アルキレンである、項目16~44のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目46] Wが-CH
2
-である、項目45に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目47] Wが-CH
2
CH
2
-である、項目45に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目48] Wが-CH
2
CH
2
CH
2
-である、項目45に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目49] Wが置換もしくは非置換C
1
-C
2
ヘテロアルキレンである、項目16~44のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目50] Wが-CH
2
OCH
2
-である、項目49に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目51] Wが-CH
2
O-であり、式中、OがR
18
基を有する炭素原子に結合している、項目17~19および23~44のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目52] Wが置換もしくは非置換C
3
-C
8
シクロアルキレンまたは置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニレンである、項目16~44のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目53] Wが置換もしくは非置換C
3
-C
8
シクロアルキレンである、項目52に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目54] Wがシクロプロピレンである、項目53に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目55] Wが置換もしくは非置換C
2
-C
3
アルケニレンである、項目52に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目56] Wが-CH=CH-である、項目55に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目57] Rが、水素、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C
3
-C
5
シクロアルキル、または置換もしくは非置換C
2
-C
4
ヘテロシクロアルキルである、項目16~56のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目58] Rが、水素、-CH
3
、-CH
2
CH
3
、-CH
2
CH
2
CH
3
、-CH(CH
3
)
2
、-CH
2
OH、-CH
2
CH
2
OH、-CH
2
CH
2
CH
2
OH、-C(OH)(CH
3
)
2
、-CH
2
CN、-CH
2
C(=O)OCH
3
、-CH
2
C(=O)OCH
2
CH
3
、-CH
2
C(=O)NHCH
3
、-CH
2
C(=O)N(CH
3
)
2
、-CH
2
NH
2
、-CH
2
NHCH
3
、-CH
2
N(CH
3
)
2
、-CH
2
F、-CHF
2
、-CF
3
、シクロプロピル、シクロブチル、オキセタニル、アジリジニル、またはアゼチジニルである、項目16~56のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目59] Rが、水素、-CH
3
、-CH
2
CH
3
、-CH
2
CH
2
CH
3
、-CH(CH
3
)
2
、-CH
2
OH、-CH
2
CH
2
OH、-CH
2
CH
2
CH
2
OH、-CH
2
CN、-CH
2
F、-CHF
2
、-CF
3
、シクロプロピル、またはオキセタニルである、項目16~56のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目60] Rが、水素、-CH
3
、-CH
2
CH
3
、-CH
2
OH、-CH
2
CH
2
OH、-CH
2
CN、-CH
2
F、-CHF
2
、-CF
3
、シクロプロピル、またはオキセタニルである、項目16~56のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目61] Rが、水素、-CH
3
、-CH
2
CH
3
、-CH
2
OH、-CH
2
CH
2
OH、-CH
2
CN、シクロプロピル、またはオキセタニルである、項目16~56のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目62] Rが、水素、-CH
3
、-CH
2
OH、-CH
2
CN、-CHF
2
、-CF
3
、またはシクロプロピルである、項目16~56のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目63] Rが、水素、-CH
3
、-CH
2
CH
3
、-CH
2
F、-CHF
2
、-CF
3
、シクロプロピル、またはオキセタニルである、項目16~56のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目64] Rが、-CH
3
、-CH
2
CH
3
、-CH
2
F、-CHF
2
、または-CF
3
である、項目16~56のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目65] Rが水素である、項目16~56のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目66] R
11
、R
12
、およびR
16
のうちの1つ以上が独立して、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルから選択される、項目16~19または23~65のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目67] R
11
、R
12
、およびR
16
のうちの1つ以上が独立して、F、-OH、-OCH
3
、-OCH
2
CH
3
、-OCH
2
CH
2
OH、-OCH
2
CN、-OCF
3
、-CH
3
、-CH
2
CH
3
、-CH
2
OH、-CH
2
CH
2
OH、-CH
2
CN、-CH
2
F、-CHF
2
、-CF
3
、-CH
2
CH
2
F、-CH
2
CHF
2
、および-CH
2
CF
3
から選択される、項目16~19または23~65のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目68] R
11
、R
12
、およびR
16
のうちの1つ以上が独立して、F、-OH、-OCH
3
、-OCF
3
、-CH
3
、-CH
2
OH、-CH
2
F、-CHF
2
、および-CF
3
から選択される、項目16~19または23~65のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目69] R
11
、R
12
、およびR
16
が水素である、項目16~19または23~65のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目70] R
16
およびR
17
のうちの1つ以上が独立して、F、-OR
1
、置換もしくは非置換C
1
-C
4
アルキル、置換もしくは非置換C
1
-C
4
フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C
1
-C
4
ヘテロアルキルから選択される、項目16または20~65のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目71] R
16
およびR
17
のうちの1つ以上が独立して、F、-OH、-OCH
3
、-OCH
2
CH
3
、-OCH
2
CH
2
OH、-OCH
2
CN、-OCF
3
、-CH
3
、-CH
2
CH
3
、-CH
2
OH、-CH
2
CH
2
OH、-CH
2
CN、-CH
2
F、-CHF
2
、-CF
3
、-CH
2
CH
2
F、-CH
2
CHF
2
、および-CH
2
CF
3
から選択される、項目16または20~65のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目72] R
16
およびR
17
のうちの1つ以上が独立して、F、-OH、-OCH
3
、-OCF
3
、-CH
3
、-CH
2
OH、-CH
2
F、-CHF
2
、および-CF
3
から選択される、項目16または20~65のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目73] R
16
およびR
17
が水素である、項目16または20~65のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目74] R
2
が、水素、-CH
3
、または-OCH
3
である、項目16~73のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目75] R
2
が水素である、項目74に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目76] Xが-O-である、項目16~75のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目77] Xが-S-である、項目16~75のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目78] R
A
が、水素、F、Cl、-CN、-CH
3
、-CH
2
CH
3
、-CH
2
CH
2
CH
3
、-CH(CH
3
)
2
、-OH、-OCH
3
、-OCH
2
CH
3
、-OCF
3
、-CH
2
F、-CHF
2
、または-CF
3
である、項目16~77のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目79] R
A
が、水素、F、Cl、-CN、-CH
3
、-OH、-OCH
3
、-OCF
3
、-CH
2
F、-CHF
2
、または-CF
3
である、項目16~77のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目80] R
A
が、水素、F、Cl、-CN、-CH
3
、または-OCH
3
である、項目16~77のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目81] R
A
が、水素、F、Cl、または-CH
3
である、項目16~77のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目82] R
A
が水素である、項目16~77のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目83] R
15
およびR
18
の両方が水素である、項目16~82のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目84] R
15
およびR
18
の両方が重水素である、項目16~82のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目85] スプライシングを調節する方法であって、先行請求項のいずれか1項に記載の化合物を細胞と接触させることを含み、前記化合物がmRNAをコードするプレmRNAのスプライス部位配列のスプライシングを調節し、前記mRNAが標的タンパク質または機能性RNAをコードする、方法。
[項目86] 疾患または状態を治療する方法であって、それを必要とする対象に、先行請求項のいずれか1項に記載の化合物を投与することを含む、方法。
[項目87] 化合物であって、表1A、表1B、表1C、表1D、表1E、表1F、表1G、表1H、表1J、表1K、表1L、または表1Mから選択される、化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目88] R
11
、R
12
、R
13
、R
14
、R
15
、R
16
、R
17
、およびR
18
のうちの少なくとも1つがFである、項目1~16のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目89] R
11
、R
12
、R
13
、R
14
、R
15
、R
16
、R
17
、およびR
18
のうちの少なくとも1つがフッ素を含む、項目1~16のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物。
[項目90] 項目1~84または87~89のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物と、薬学的に許容される賦形剤または担体と、を含む、薬学的組成物。
[項目91] 状態または疾患を治療する方法であって、それを必要とする対象に、項目1~84または87~89のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物を投与することを含む、方法。
[項目92] 状態または疾患の治療用の薬剤の製造における、項目1~84または87~89のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは薬学的に許容される溶媒和物の使用。
In some embodiments, a scheme for preparing SMSMs described herein is Scheme 43.
This specification includes the following aspects of the invention.
[Item 1] A compound of formula (I),
During the ceremony,
E is -NR-, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)
2
-, or -S (=O) (=NR
E.
) - and
R.
A.
is hydrogen, deuterium, F, Cl, -CN, -OR
1
, -SR
1
, -S(=O)R
1
, -S (=O)
2
R.
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
4
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
heterocycloalkyl,
R.
E.
is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
is alkynyl,
Ring Q is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl;
X is -O- or -S-,
Z is CR
2
and
W is substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkylene, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenylene, substituted or unsubstituted C
1
-C
2
heteroalkylene, substituted or unsubstituted C
3
-C
8
cycloalkylene, or substituted or unsubstituted C
2
-C
7
heterocycloalkylene,
R is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl,
R.
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl;
R.
2
is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is haloalkyl;
R.
11
, R
12
, R
13
, R
14
, R
16
, and R
17
are each independently hydrogen, deuterium, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
R.
15
and R
18
are (i) the same and selected from hydrogen and deuterium, or (ii) the same and F, —OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl, or (iii) not the same, hydrogen, deuterium, F, —OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
a is 0 or 1,
b is 0;
c is 1;
A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein d is 0 or 1.
[Item 2] A compound of formula (I),
During the ceremony,
E is -NR-, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)
2
-, or -S (=O) (=NR
E.
) - and
R.
A.
is hydrogen, deuterium, F, Cl, -CN, -OR
1
, -SR
1
, -S(=O)R
1
, -S (=O)
2
R.
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
4
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
heterocycloalkyl,
R.
E.
is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
is alkynyl,
Ring Q is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl;
X is -O- or -S-,
Z is CR
2
and
W is substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkylene, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenylene, substituted or unsubstituted C
1
-C
2
heteroalkylene, substituted or unsubstituted C
3
-C
8
cycloalkylene, or substituted or unsubstituted C
2
-C
7
heterocycloalkylene,
R is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl,
R.
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl;
R.
2
is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is haloalkyl;
R.
11
, R
12
, R
13
, R
14
, R
16
, and R
17
are each independently hydrogen, deuterium, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
R.
15
and R
18
are the same, and F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
a is 0 or 1,
b is 0;
c is 1;
A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein d is 0 or 1.
[Item 3] A compound of formula (I),
During the ceremony,
E is -NR-, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)
2
-, or -S (=O) (=NR
E.
) - and
R.
A.
is hydrogen, deuterium, F, Cl, -CN, -OR
1
, -SR
1
, -S(=O)R
1
, -S (=O)
2
R.
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
4
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
heterocycloalkyl,
R.
E.
is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
is alkynyl,
Ring Q is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl;
X is -O- or -S-,
Z is CR
2
and
W is substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkylene, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenylene, substituted or unsubstituted C
1
-C
2
heteroalkylene, substituted or unsubstituted C
3
-C
8
cycloalkylene, or substituted or unsubstituted C
2
-C
7
heterocycloalkylene,
R is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl,
R.
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl;
R.
2
is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is haloalkyl;
R.
11
, R
12
, R
13
, R
14
, R
16
, and R
17
are each independently hydrogen, deuterium, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
R.
15
and R
18
are not the same, hydrogen, deuterium, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
a is 0 or 1,
b is 0;
c is 1;
A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein d is 0 or 1.
[Item 4] A compound of formula (I),
During the ceremony,
E is -NR-, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)
2
-, or -S (=O) (=NR
E.
) - and
R.
A.
is hydrogen, deuterium, F, Cl, -CN, -OR
1
, -SR
1
, -S(=O)R
1
, -S (=O)
2
R.
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
4
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
heterocycloalkyl,
R.
E.
is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
is alkynyl,
Ring Q is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl;
X is -NR
3
- and
Z is CR
2
and
W is substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkylene, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenylene, substituted or unsubstituted C
1
-C
2
heteroalkylene, substituted or unsubstituted C
3
-C
8
cycloalkylene, or substituted or unsubstituted C
2
-C
7
heterocycloalkylene,
R is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl,
R.
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl;
R.
2
is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is haloalkyl;
R.
3
is hydrogen, —CN, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, or -C
1
-C
4
Alkylene-OR
1
and
R.
11
, R
12
, R
13
, R
14
, R
16
, and R
17
are each independently hydrogen, deuterium, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
R.
15
and R
18
are (i) the same and selected from hydrogen and deuterium, or (ii) the same and F, —OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl, or (iii) not the same, hydrogen, deuterium, F, —OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
a is 0 or 1,
b is 0;
c is 1;
A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein d is 0 or 1.
[Item 5] A compound of formula (I),
During the ceremony,
E is -NR-, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)
2
-, or -S (=O) (=NR
E.
) - and
R.
A.
is hydrogen, deuterium, F, Cl, -CN, -OR
1
, -SR
1
, -S(=O)R
1
, -S (=O)
2
R.
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
4
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
heterocycloalkyl,
R.
E.
is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
is alkynyl,
Ring Q is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl
,
X is -NR
3
- and
Z is CR
2
and
W is substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkylene, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenylene, substituted or unsubstituted C
1
-C
2
heteroalkylene, substituted or unsubstituted C
3
-C
8
cycloalkylene, or substituted or unsubstituted C
2
-C
7
heterocycloalkylene,
R is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl,
R.
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl;
R.
2
is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is haloalkyl;
R.
3
is hydrogen, —CN, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, or -C
1
-C
4
Alkylene-OR
1
and
R.
11
, R
12
, R
13
, R
14
, R
16
, and R
17
are each independently hydrogen, deuterium, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
R.
15
and R
18
are the same and are selected from hydrogen and deuterium,
a is 0 or 1,
b is 0;
c is 1;
A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein d is 0 or 1.
[Item 6] A compound of formula (I),
During the ceremony,
E is -NR-, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)
2
-, or -S (=O) (=NR
E.
) - and
R.
A.
is hydrogen, deuterium, F, Cl, -CN, -OR
1
, -SR
1
, -S(=O)R
1
, -S (=O)
2
R.
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
4
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
heterocycloalkyl,
R.
E.
is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
is alkynyl,
Ring Q is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl;
X is -NR
3
- and
Z is CR
2
and
W is substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkylene, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenylene, substituted or unsubstituted C
1
-C
2
heteroalkylene, substituted or unsubstituted C
3
-C
8
cycloalkylene, or substituted or unsubstituted C
2
-C
7
heterocycloalkylene,
R is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl,
R.
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl;
R.
2
is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is haloalkyl;
R.
3
is hydrogen, —CN, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, or -C
1
-C
4
Alkylene-OR
1
and
R.
11
, R
12
, R
13
, R
14
, R
16
, and R
17
are each independently hydrogen, deuterium, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
R.
15
and R
18
are the same, and F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
a is 0 or 1,
b is 0;
c is 1;
A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein d is 0 or 1.
[Item 7] A compound of formula (I),
During the ceremony,
E is -NR-, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)
2
-, or -S (=O) (=NR
E.
) - and
R.
A.
is hydrogen, deuterium, F, Cl, -CN, -OR
1
, -SR
1
, -S(=O)R
1
, -S (=O)
2
R.
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
4
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
heterocycloalkyl,
R.
E.
is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
is alkynyl,
Ring Q is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl;
X is -NR
3
- and
Z is CR
2
and
W is substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkylene, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenylene, substituted or unsubstituted C
1
-C
2
heteroalkylene, substituted or unsubstituted C
3
-C
8
cycloalkylene, or substituted or unsubstituted C
2
-C
7
heterocycloalkylene,
R is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl,
R.
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl;
R.
2
is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is haloalkyl;
R.
3
is hydrogen, —CN, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, or -C
1
-C
4
Alkylene-OR
1
and
R.
11
, R
12
, R
13
, R
14
, R
16
, and R
17
are each independently hydrogen, deuterium, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
R.
15
and R
18
are not the same, hydrogen, deuterium, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
a is 0 or 1,
b is 0;
c is 1;
A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein d is 0 or 1.
[Item 8] A compound of formula (I),
During the ceremony,
E is -NR-, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)
2
-, or -S (=O) (=NR
E.
) - and
R.
A.
is hydrogen, deuterium, F, Cl, -CN, -OR
1
, -SR
1
, -S(=O)R
1
, -S (=O)
2
R.
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
4
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
heterocycloalkyl,
R.
E.
is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
is alkynyl,
Ring Q is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl;
X is
and
Z is N or CR
2
and
W is substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkylene, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenylene, substituted or unsubstituted C
1
-C
2
heteroalkylene, substituted or unsubstituted C
3
-C
8
cycloalkylene, or substituted or unsubstituted C
2
-C
7
heterocycloalkylene,
R is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl,
R.
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl;
R.
2
is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is haloalkyl;
R.
4
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl,
R.
11
, R
12
, R
13
, R
14
, R
16
, and R
17
are each independently hydrogen, heavy water
elementary, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
R.
15
and R
18
are (i) the same and selected from hydrogen and deuterium, or (ii) the same and F, —OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl, or (iii) not the same, hydrogen, deuterium, F, —OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
a is 0 or 1,
b is 0;
c is 1;
A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein d is 0 or 1.
[Item 9] A compound of formula (I),
During the ceremony,
E is -NR-, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)
2
-, or -S (=O) (=NR
E.
) - and
R.
A.
is hydrogen, deuterium, F, Cl, -CN, -OR
1
, -SR
1
, -S(=O)R
1
, -S (=O)
2
R.
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
4
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
heterocycloalkyl,
R.
E.
is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
is alkynyl,
Ring Q is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl;
X is
and
Z is N or CR
2
and
W is substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkylene, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenylene, substituted or unsubstituted C
1
-C
2
heteroalkylene, substituted or unsubstituted C
3
-C
8
cycloalkylene, or substituted or unsubstituted C
2
-C
7
heterocycloalkylene,
R is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl,
R.
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl;
R.
2
is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is haloalkyl;
R.
4
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl,
R.
11
, R
12
, R
13
, R
14
, R
16
, and R
17
are each independently hydrogen, deuterium, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
R.
15
and R
18
are the same and are selected from hydrogen and deuterium,
a is 0 or 1,
b is 0;
c is 1;
A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein d is 0 or 1.
[Item 10] A compound of formula (I),
During the ceremony,
E is -NR-, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)
2
-, or -S (=O) (=NR
E.
) - and
R.
A.
is hydrogen, deuterium, F, Cl, -CN, -OR
1
, -SR
1
, -S(=O)R
1
, -S (=O)
2
R.
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
4
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
heterocycloalkyl,
R.
E.
is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
is alkynyl,
Ring Q is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl
,
X is
and
Z is N or CR
2
and
W is substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkylene, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenylene, substituted or unsubstituted C
1
-C
2
heteroalkylene, substituted or unsubstituted C
3
-C
8
cycloalkylene, or substituted or unsubstituted C
2
-C
7
heterocycloalkylene,
R is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl,
R.
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl;
R.
2
is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is haloalkyl;
R.
4
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl,
R.
11
, R
12
, R
13
, R
14
, R
16
, and R
17
are each independently hydrogen, deuterium, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
R.
15
and R
18
are the same, and F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
a is 0 or 1,
b is 0;
c is 1;
A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein d is 0 or 1.
[Item 11] A compound of formula (I),
During the ceremony,
E is -NR-, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)
2
-, or -S (=O) (=NR
E.
) - and
R.
A.
is hydrogen, deuterium, F, Cl, -CN, -OR
1
, -SR
1
, -S(=O)R
1
, -S (=O)
2
R.
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
4
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
heterocycloalkyl,
R.
E.
is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
is alkynyl,
Ring Q is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl;
X is
and
Z is N or CR
2
and
W is substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkylene, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenylene, substituted or unsubstituted C
1
-C
2
heteroalkylene, substituted or unsubstituted C
3
-C
8
cycloalkylene, or substituted or unsubstituted C
2
-C
7
heterocycloalkylene,
R is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl,
R.
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl;
R.
2
is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is haloalkyl;
R.
4
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl,
R.
11
, R
12
, R
13
, R
14
, R
16
, and R
17
are each independently hydrogen, deuterium, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
R.
15
and R
18
are not the same, hydrogen, deuterium, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
a is 0 or 1,
b is 0;
c is 1;
A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein d is 0 or 1.
[Item 12] A compound of formula (II),
During the ceremony,
E is -NR-, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)
2
-, or -S (=O) (=NR
E.
) - and
R.
A.
is hydrogen, deuterium, F, Cl, -CN, -OR
1
, -SR
1
, -S(=O)R
1
, -S (=O)
2
R.
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
4
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
heterocycloalkyl,
R.
E.
is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
is alkynyl,
Ring Q is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl;
is a single or double bond,
X is
and Z is C, or
X is
and Z is N or CR
2
and
W is substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkylene, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenylene, substituted or unsubstituted C
1
-C
2
heteroalkylene, substituted or unsubstituted C
3
-C
8
cycloalkylene, or substituted or unsubstituted C
2
-C
7
heterocycloalkylene,
R is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl,
R.
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl;
R.
2
is present, hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is haloalkyl;
R.
4
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl,
R.
11
, R
12
, R
13
, R
14
, R
16
, and R
17
are each independently hydrogen, deuterium, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
R.
15
and R
18
are (i) the same and selected from hydrogen and deuterium, or (ii) the same and F, —OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl, or (iii) not the same, hydrogen, deuterium, F, —OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
a is 0 or 1,
b is 0;
c is 1;
A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein d is 0 or 1.
[Item 13] A compound of formula (II),
During the ceremony,
E is -NR-, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)
2
-, or -S (=O) (=NR
E.
) - and
R.
A.
is hydrogen, deuterium, F, Cl, -CN, -OR
1
, -SR
1
, -S(=O)R
1
,
-S (=O)
2
R.
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
4
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
heterocycloalkyl,
R.
E.
is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
is alkynyl,
Ring Q is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl;
is a single or double bond,
X is
and Z is C, or
X is
and Z is N or CR
2
and
W is substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkylene, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenylene, substituted or unsubstituted C
1
-C
2
heteroalkylene, substituted or unsubstituted C
3
-C
8
cycloalkylene, or substituted or unsubstituted C
2
-C
7
heterocycloalkylene,
R is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl,
R.
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl;
R.
2
is present, hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is haloalkyl;
R.
4
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl,
R.
11
, R
12
, R
13
, R
14
, R
16
, and R
17
are each independently hydrogen, deuterium, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
R.
15
and R
18
are the same and are selected from hydrogen and deuterium,
a is 0 or 1,
b is 0;
c is 1;
A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein d is 0 or 1.
[Item 14] A compound of formula (II),
During the ceremony,
E is -NR-, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)
2
-, or -S (=O) (=NR
E.
) - and
R.
A.
is hydrogen, deuterium, F, Cl, -CN, -OR
1
, -SR
1
, -S(=O)R
1
, -S (=O)
2
R.
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
4
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
heterocycloalkyl,
R.
E.
is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
is alkynyl,
Ring Q is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl;
is a single or double bond,
X is
and Z is C, or
X is
and Z is N or CR
2
and
W is substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkylene, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenylene, substituted or unsubstituted C
1
-C
2
heteroalkylene, substituted or unsubstituted C
3
-C
8
cycloalkylene, or substituted or unsubstituted C
2
-C
7
heterocycloalkylene,
R is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl,
R.
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl;
R.
2
is present, hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is haloalkyl;
R.
4
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl,
R.
11
, R
12
, R
13
, R
14
, R
16
, and R
17
are each independently hydrogen, deuterium, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
R.
15
and R
18
are the same, and F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
a is 0 or 1,
b is 0;
c is 1;
A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein d is 0 or 1.
[Item 15] A compound of formula (II),
During the ceremony,
E is -NR-, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)
2
-, or -S (=O) (=NR
E.
) - and
R.
A.
is hydrogen, deuterium, F, Cl, -CN, -OR
1
, -SR
1
, -S(=O)R
1
, -S (=O)
2
R.
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
4
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
heterocycloalkyl,
R.
E.
is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
is alkynyl,
Ring Q is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl;
is a single or double bond,
X is
and Z is C, or
X is
and Z is N or CR
2
and
W is substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkylene, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenylene, substituted or unsubstituted C
1
-C
2
heteroalkylene, substituted or unsubstituted C
3
-C
8
cycloalkylene, or substituted or unsubstituted C
2
-C
7
heterocycloalkylene,
R is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl,
R.
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl;
R.
2
is present, hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is haloalkyl;
R.
4
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl,
R.
11
, R
12
, R
13
, R
14
, R
16
, and R
17
are each independently hydrogen, deuterium, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
R.
15
and R
18
are not the same, hydrogen, deuterium, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
a is 0 or 1,
b is 0;
c is 1;
A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein d is 0 or 1.
[Item 16] A compound of formula (I),
During the ceremony,
E is -NR-, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O)
2
-, or -S (=O) (=NR
E.
) - and
R.
A.
is hydrogen, deuterium, F, Cl, -CN, -OR
1
, -SR
1
, -S(=O)R
1
, -S (=O)
2
R.
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
4
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
heterocycloalkyl,
R.
E.
is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
is alkynyl,
Ring Q is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl;
X is -O- or -S-,
Z is CR
2
and
W is substituted or unsubstituted C
1
-C
3
alkylene, substituted or unsubstituted C
2
-C
3
alkenylene, substituted or unsubstituted C
1
-C
2
heteroalkylene, substituted or unsubstituted C
3
-C
8
cycloalkylene, or substituted or unsubstituted C
2
-C
7
heterocycloalkylene,
R is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl,
R.
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl;
R.
2
is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, or substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is haloalkyl;
R.
11
, R
12
, R
13
, R
14
, R
16
, and R
17
are each independently hydrogen, deuterium, F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
is selected from the group consisting of heteroalkyl;
R.
15
and R
18
are the same and are selected from hydrogen and deuterium,
a is 0 or 1,
b is 0;
c is 1;
A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein d is 0 or 1.
[Item 17] The compound according to item 16, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein said compound of formula (I) has the structure of formula (Ia).
[Item 18] The compound according to item 16 or 17, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein said compound of formula (I) has the structure of formula (Ib).
[Item 19] The compound according to item 16 or 17, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein said compound of formula (I) has the structure of formula (Ic).
[Item 20] The compound according to item 16, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein said compound of formula (I) has the structure of formula (Id).
[Item 21] The compound according to item 16 or 20, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein said compound of formula (I) has the structure of formula (Ie).
[Item 22] The compound according to item 16 or 20, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein said compound of formula (I) has the structure of formula (If).
[Item 23] The compound according to any one of Items 16 to 22, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein ring Q is substituted or unsubstituted aryl.
[Item 24] Ring Q is
deuterium, halogen, -OH, -NO
2
, -CN, -SR
1
, -S(=O)R
1
, -S (=O)
2
R.
1
, -N(R
1
)
2
, -C(=O)R
1
, -OC(=O)R
1
, -C(=O) OR
1
, -C(=O)N(R
1
)
2
, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
alkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
6
alkenyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
6
alkynyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
alkoxy, substituted or unsubstituted C
3
-C
7
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
7
2-hydroxy-phenyl substituted with 1, 2, or 3 substituents independently selected from heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, and substituted or unsubstituted heteroaryl;
In the formula, R
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
24. The compound according to item 23, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl.
[Item 25] The compound according to item 24, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutical thereof, wherein ring Q is 2-hydroxy-phenyl substituted with substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl legally acceptable solvates.
[Item 26] When ring Q is 2-hydroxy-phenyl substituted with a substituted or unsubstituted aryl, and the aryl is substituted, it is
deuterium, halogen, -OH, -NO
2
, -CN, -SR
1
, -S(=O)R
1
, -S (=O)
2
R.
1
, -N(R
1
)
2
, -C(=O)R
1
, -OC(=O)R
1
, -C(=O) OR
1
, -C(=O)N(R
1
)
2
, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
alkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
6
alkenyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
6
alkynyl, if substituted
or unsubstituted C
1
-C
6
alkoxy, substituted or unsubstituted C
3
-C
7
cycloalkyl, and substituted or unsubstituted C
2
-C
7
substituted with 1 or 2 substituents independently selected from heterocycloalkyl;
In the formula, R
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
26. The compound according to item 25, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl.
[Item 27] When ring Q is 2-hydroxy-phenyl substituted with a substituted or unsubstituted heteroaryl, and the heteroaryl is substituted, it is
deuterium, halogen, -OH, -NO
2
, -CN, -SR
1
, -S(=O)R
1
, -S (=O)
2
R.
1
, -N(R
1
)
2
, -C(=O)R
1
, -OC(=O)R
1
, -C(=O) OR
1
, -C(=O)N(R
1
)
2
, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
alkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
6
alkenyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
6
alkynyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
alkoxy, substituted or unsubstituted C
3
-C
7
cycloalkyl, and substituted or unsubstituted C
2
-C
7
substituted with 1 or 2 substituents independently selected from heterocycloalkyl;
In the formula, R
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
26. The compound according to item 25, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl.
[Item 28] Ring Q is
where R
Q.
are each independently hydrogen, deuterium, -F, -Cl, -CN, -OH, -CH
3
, -CH
2
CH
3
, -CH
2
CH
2
CH
3
, -CH(CH
3
)
2
, -CF
3
, -OCH
3
, -OCH
2
CH
3
, -CH
2
OCH
3
, -OCH
2
CH
2
CH
3
, and -OCH(CH
3
)
2
and ring P is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof or a pharmaceutically acceptable solvates.
[Item 29] The compound according to any one of Items 16 to 22, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein ring Q is substituted or unsubstituted heteroaryl.
[Item 30] The compound according to item 29, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein ring Q is substituted or unsubstituted 5- or 6-membered monocyclic heteroaryl. .
[Item 31] The compound according to item 30, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein ring Q is a substituted or unsubstituted 6-membered monocyclic heteroaryl.
[Item 32] Ring Q is a 6-membered monocyclic heteroaryl selected from
Ring Q is
where R
Q.
are each independently hydrogen, deuterium, -F, -Cl, -CN, -OH, -CH
3
, -CH
2
CH
3
, -CH
2
CH
2
CH
3
, -CH(CH
3
)
2
, -CF
3
, -OCH
3
, -OCH
2
CH
3
, -CH
2
OCH
3
, -OCH
2
CH
2
CH
3
, and -OCH(CH
3
)
2
32, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, according to item 31, wherein ring P is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl.
[Item 33] R
Q.
are each independently hydrogen, -F, -Cl, -CN, -OH, -CH
3
, -CF
3
, or -OCH
3
33. A compound according to items 28 or 32, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, selected from
[Item 34] The compound according to item 28 or 32, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein ring P is substituted or unsubstituted heteroaryl.
[Item 35] Ring P is
heteroaryl selected from the group consisting of
During the ceremony,
R.
B.
are each independently hydrogen, deuterium, halogen, hydroxy, cyano, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
6
alkenyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
6
alkynyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
alkoxy, deuterium-substituted C
1
-C
6
Alkoxy, -OCD
3
, substituted or unsubstituted C
3-7
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
7
selected from heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, and substituted or unsubstituted heteroaryl;
R.
B1
is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3-7
cycloalkyl, and substituted or unsubstituted C
2
-C
7
is selected from heterocycloalkyl;
35. The compound according to item 34, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein m is 2 or 3.
[Item 36] Ring P is
heteroaryl selected from the group consisting of
In the formula, R
B.
are each independently hydrogen, deuterium, halogen, hydroxy, cyano, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
6
alkenyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
6
alkynyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
alkoxy, deuterium-substituted C
1
-C
6
Alkoxy, -OCD
3
, substituted or unsubstituted C
3-7
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
7
selected from heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, and substituted or unsubstituted heteroaryl;
R.
B1
is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3-7
cycloalkyl, and substituted or unsubstituted C
2
-C
7
is selected from heterocycloalkyl;
35. The compound of item 34, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein m is 1, 2, or 3.
[Item 37] R
B.
are each independently hydrogen, deuterium, -F, -Cl, -CN, -CH
3
, -CF
3
, —OH, or —OCH
3
37. A compound according to items 35 or 36, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, selected from
[Item 38] R
B.
are each independently -F or -OCH
3
38. The compound according to item 37, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is
[Item 39] R
B1
is hydrogen, deuterium, -CH
3
, -CF
3
, or - CD
3
37. A compound according to items 35 or 36, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, selected from
[Item 40] Ring Q is
deuterium, halogen, -OH, -NO
2
, -CN, -SR
1
, -S(=O)R
1
, -S (=O)
2
R.
1
, -N(R
1
)
2
, -C(=O)R
1
, -OC(=O)R
1
, -C(=O) OR
1
, -C(=O)N(R
1
)
2
, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
alkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
6
alkenyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
6
alkynyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
alkoxy, substituted or unsubstituted C
3
-C
7
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
7
2-naphthyl substituted at the 3-position with 0, 1, and 2 substituents independently selected from heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, and substituted or unsubstituted heteroaryl;
In the formula, R
1
are each independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
haloalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
6
cycloalkyl, substituted or unsubstituted C
2
-C
5
A compound according to any one of items 16 to 22, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl thing.
[Item 41] Ring Q is
23. A compound according to any one of items 16 to 22, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, selected from the group consisting of:
[Item 42] Ring Q is
23. A compound according to any one of items 16 to 22, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, selected from the group consisting of:
[Item 43] Ring Q is
23. A compound according to any one of items 16 to 22, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, selected from the group consisting of:
[Item 44] Ring Q is
is selected from the group consisting of
In the formula, R
B1
is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
Alkyl, -CD
3
, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
6
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3-7
cycloalkyl, and substituted or unsubstituted C
2
-C
7
A compound according to any one of items 16 to 22, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, selected from heterocycloalkyl.
[Item 45] W is substituted or unsubstituted C
1
-C
3
A compound according to any one of items 16 to 44, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is alkylene.
[Item 46] W is -CH
2
A compound according to item 45, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is -.
[Item 47] W is -CH
2
CH
2
A compound according to item 45, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is -.
[Item 48] W is -CH
2
CH
2
CH
2
A compound according to item 45, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is -.
[Item 49] W is substituted or unsubstituted C
1
-C
2
A compound according to any one of items 16 to 44, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is heteroalkylene.
[Item 50] W is -CH
2
OCH
2
A compound according to item 49, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is -.
[Item 51] W is -CH
2
O—, where O is R
18
A compound according to any of items 17-19 and 23-44, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, attached to a carbon atom having a group.
[Item 52] W is substituted or unsubstituted C
3
-C
8
cycloalkylene or substituted or unsubstituted C
2
-C
3
A compound according to any one of items 16 to 44, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is alkenylene.
[Item 53] W is substituted or unsubstituted C
3
-C
8
53. The compound of item 52, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is cycloalkylene.
[Item 54] The compound according to item 53, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein W is cyclopropylene.
[Item 55] W is substituted or unsubstituted C
2
-C
3
53. The compound of item 52, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is alkenylene.
[Item 56] The compound of item 55, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein W is -CH=CH-.
[Item 57] R is hydrogen, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
heteroalkyl, substituted or unsubstituted C
3
-C
5
cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C
2
-C
4
A compound according to any one of items 16 to 56, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is heterocycloalkyl.
[Item 58] R is hydrogen, —CH
3
, -CH
2
CH
3
, -CH
2
CH
2
CH
3
, -CH(CH
3
)
2
, -CH
2
OH, -CH
2
CH
2
OH, -CH
2
CH
2
CH
2
OH, —C(OH)(CH
3
)
2
, -CH
2
CN, -CH
2
C(=O)OCH
3
, -CH
2
C(=O)OCH
2
CH
3
, -CH
2
C(=O)NHCH
3
, -CH
2
C(=O)N(CH
3
)
2
, -CH
2
NH
2
, -CH
2
NHCH
3
, -CH
2
N(CH
3
)
2
, -CH
2
F, -CHF
2
, -CF
3
57, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, according to any one of items 16 to 56, which is , cyclopropyl, cyclobutyl, oxetanyl, aziridinyl, or azetidinyl.
[Item 59] R is hydrogen, —CH
3
, -CH
2
CH
3
, -CH
2
CH
2
CH
3
, -CH(CH
3
)
2
, -CH
2
OH, -CH
2
CH
2
OH, -CH
2
CH
2
CH
2
OH, -CH
2
CN, -CH
2
F, -CHF
2
, -CF
3
57, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, according to any one of items 16 to 56, which is , cyclopropyl, or oxetanyl.
[Item 60] R is hydrogen, —CH
3
, -CH
2
CH
3
, -CH
2
OH, -CH
2
CH
2
OH, -CH
2
CN, -CH
2
F, -CHF
2
, -CF
3
57, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, according to any one of items 16 to 56, which is , cyclopropyl, or oxetanyl.
[Item 61] R is hydrogen, —CH
3
, -CH
2
CH
3
, -CH
2
OH, -CH
2
CH
2
OH, -CH
2
57. The compound according to any one of items 16 to 56, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is CN, cyclopropyl, or oxetanyl.
[Item 62] R is hydrogen, —CH
3
, -CH
2
OH, -CH
2
CN, -CHF
2
, -CF
3
, or cyclopropyl, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof.
[Item 63] R is hydrogen, —CH
3
, -CH
2
CH
3
, -CH
2
F, -CHF
2
, -CF
3
57, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, according to any one of items 16 to 56, which is , cyclopropyl, or oxetanyl.
[Item 64] R is -CH
3
, -CH
2
CH
3
, -CH
2
F, -CHF
2
, or -CF
3
57. The compound according to any one of items 16 to 56, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is
[Item 65] The compound according to any one of Items 16 to 56, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein R is hydrogen.
[Item 66] R
11
, R
12
, and R
16
one or more of independently F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
A compound according to any of items 16-19 or 23-65, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, selected from heteroalkyl.
[Item 67] R
11
, R
12
, and R
16
one or more of independently F, -OH, -OCH
3
, -OCH
2
CH
3
, -OCH
2
CH
2
OH, -OCH
2
CN, -OCF
3
, -CH
3
, -CH
2
CH
3
, -CH
2
OH, -CH
2
CH
2
OH, -CH
2
CN, -CH
2
F, -CHF
2
, -CF
3
, -CH
2
CH
2
F, -CH
2
CHF
2
, and -CH
2
CF
3
A compound according to any of items 16-19 or 23-65, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, selected from:
[Item 68] R
11
, R
12
, and R
16
one or more of independently F, —OH, —OCH
3
, -OCF
3
, -CH
3
, -CH
2
OH, -CH
2
F, -CHF
2
, and -CF
3
A compound according to any of items 16-19 or 23-65, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, selected from:
[Item 69] R
11
, R
12
, and R
16
The compound according to any of items 16-19 or 23-65, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein is hydrogen.
[Item 70] R
16
and R
17
one or more of independently F, -OR
1
, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
alkyl, substituted or unsubstituted C
1
-C
4
fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C
1
-C
4
A compound according to any of items 16 or 20-65, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, selected from heteroalkyl.
[Item 71] R
16
and R
17
one or more of independently F, —OH, —OCH
3
, -OCH
2
CH
3
, -OCH
2
CH
2
OH, -OCH
2
CN, -OCF
3
, -CH
3
, -CH
2
CH
3
, -CH
2
OH, -CH
2
CH
2
OH, -CH
2
CN, -CH
2
F, -CHF
2
, -CF
3
, -CH
2
CH
2
F, -CH
2
CHF
2
, and -CH
2
CF
3
A compound according to any of items 16 or 20-65, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, selected from:
[Item 72] R
16
and R
17
one or more of independently F, —OH, —OCH
3
, -OCF
3
, -CH
3
, -CH
2
OH, -CH
2
F, -CHF
2
, and -CF
3
A compound according to any of items 16 or 20-65, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, selected from:
[Item 73] R
16
and R
17
A compound according to any of items 16 or 20-65, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein is hydrogen.
[Item 74] R
2
is hydrogen, -CH
3
, or -OCH
3
74. The compound according to any one of items 16 to 73, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is
[Item 75] R
2
75. The compound of item 74, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein is hydrogen.
[Item 76] The compound according to any one of Items 16 to 75, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein X is -O-.
[Item 77] The compound according to any one of items 16 to 75, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein X is -S-.
[Item 78] R
A.
is hydrogen, F, Cl, -CN, -CH
3
, -CH
2
CH
3
, -CH
2
CH
2
CH
3
, -CH(CH
3
)
2
, -OH, -OCH
3
, -OCH
2
CH
3
, -OCF
3
, -CH
2
F, -CHF
2
, or -CF
3
The compound according to any one of items 16 to 77, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is
[Item 79] R
A.
is hydrogen, F, Cl, -CN, -CH
3
, -OH, -OCH
3
, -OCF
3
, -CH
2
F, -CHF
2
, or -CF
3
The compound according to any one of items 16 to 77, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is
[Item 80] R
A.
is hydrogen, F, Cl, -CN, -CH
3
, or -OCH
3
The compound according to any one of items 16 to 77, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is
[Item 81] R
A.
is hydrogen, F, Cl, or —CH
3
The compound according to any one of items 16 to 77, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, which is
[Item 82] R
A.
78. The compound according to any one of items 16 to 77, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, wherein is hydrogen.
[Item 83] R
15
and R
18
are both hydrogen, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof.
[Item 84] R
15
and R
18
83, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, according to any of items 16 to 82, wherein both are deuterium.
[Item 85] A method of modulating splicing comprising contacting a cell with a compound of any one of the preceding claims, wherein the compound inhibits splicing of a pre-mRNA splice site sequence encoding an mRNA. and wherein said mRNA encodes a target protein or functional RNA.
Item 86. A method of treating a disease or condition comprising administering to a subject in need thereof a compound of any one of the preceding claims.
[Item 87] a compound selected from Table 1A, Table 1B, Table 1C, Table 1D, Table 1E, Table 1F, Table 1G, Table 1H, Table 1J, Table 1K, Table 1L, or Table 1M; A compound, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof.
[Item 88] R
11
, R
12
, R
13
, R
14
, R
15
, R
16
, R
17
, and R
18
is F, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof.
[Item 89] R
11
, R
12
, R
13
, R
14
, R
15
, R
16
, R
17
, and R
18
17, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, according to any one of items 1 to 16, wherein at least one of which contains fluorine.
[Item 90] A compound according to any one of Items 1 to 84 or 87 to 89, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, and a pharmaceutically acceptable excipient or A pharmaceutical composition comprising a carrier.
[Item 91] A method of treating a condition or disease, comprising administering to a subject in need thereof the compound of any one of Items 1 to 84 or 87 to 89, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. administering an acceptable solvate to
[Item 92] A compound according to any one of Items 1 to 84 or 87 to 89, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof, in the manufacture of a medicament for treating a condition or disease Use of.
Claims (15)
(a)式(I)の化合物であって、
式中、
Xが、-O-または-S-であり、
Zが、CR 2 であり、かつ
R 2 が、水素、重水素、置換もしくは非置換C 1 -C 4 アルキル、-CD 3 、または置換もしくは非置換C 1 -C 4 ハロアルキルである、化合物であるか、または
(b)式(I)の化合物であって、
式中、
Xが、-NR 3 -であり、
Zが、CR 2 であり、
R 2 が、水素、重水素、置換もしくは非置換C 1 -C 4 アルキル、-CD 3 、または置換もしくは非置換C 1 -C 4 ハロアルキルであり、かつ
R 3 が、水素、-CN、置換もしくは非置換C 1 -C 4 アルキル、-CD 3 、置換もしくは非置換C 1 -C 4 ハロアルキル、置換もしくは非置換C 1 -C 4 ヘテロアルキル、または-C 1 -C 4 アルキレン-OR 1 である、化合物であるか、または
(c)式(I)の化合物であって、
式中、
Xが、
であり、
Zが、NまたはCR 2 であり、
R 2 が、水素、重水素、置換もしくは非置換C 1 -C 4 アルキル、-CD 3 、または置換もしくは非置換C 1 -C 4 ハロアルキルであり、かつ
R 4 が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C 1 -C 4 アルキル、-CD 3 、置換もしくは非置換C 1 -C 4 ハロアルキル、または置換もしくは非置換C 1 -C 4 ヘテロアルキルである、化合物であるか、または
(d)式(II)の化合物であって、
式中、
が、単結合または二重結合であり、
Xが、
であり、かつZが、Cであるか、または
Xが、
であり、かつZが、NまたはCR 2 であり、
R 2 が、存在する場合、水素、重水素、置換もしくは非置換C 1 -C 4 アルキル、-CD 3 、または置換もしくは非置換C 1 -C 4 ハロアルキルであり、かつ
R 4 が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C 1 -C 4 アルキル、-CD 3 、置換もしくは非置換C 1 -C 4 ハロアルキル、または置換もしくは非置換C 1 -C 4 ヘテロアルキルである、化合物であって、
式中、
Eが、-NR-、-O-、-S-、-S(=O)-、-S(=O)2-、または-S(=O)(=NRE)-であり、
RAが、水素、重水素、F、Cl、-CN、-OR1、-SR1、-S(=O)R1、-S(=O)2R1、置換もしくは非置換C1-C4アルキル、置換もしくは非置換C1-C4ハロアルキル、置換もしくは非置換C1-C4ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C3-C4シクロアルキル、または置換もしくは非置換C2-C3ヘテロシクロアルキルであり、
REが、水素、置換もしくは非置換C1-C3アルキル、置換もしくは非置換C3-C6シクロアルキル、置換もしくは非置換C2-C5ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換C2-C3アルケニル、または置換もしくは非置換C2-C3アルキニルであり、
環Qが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Wが、置換もしくは非置換C1-C3アルキレン、置換もしくは非置換C2-C3アルケニレン、置換もしくは非置換C1-C2ヘテロアルキレン、置換もしくは非置換C3-C8シクロアルキレン、または置換もしくは非置換C2-C7ヘテロシクロアルキレンであり、
Rが、水素、置換もしくは非置換C1-C4アルキル、置換もしくは非置換C1-C4フルオロアルキル、置換もしくは非置換C1-C4ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C3-C6シクロアルキル、または置換もしくは非置換C2-C5ヘテロシクロアルキルであり、
R1が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C1-C4アルキル、-CD3、置換もしくは非置換C1-C4ハロアルキル、置換もしくは非置換C1-C4ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C3-C6シクロアルキル、置換もしくは非置換C2-C5ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
R11、R12、R13、R14、R16、およびR17が各々独立して、水素、重水素、F、-OR1、置換もしくは非置換C1-C4アルキル、置換もしくは非置換C1-C4フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C1-C4ヘテロアルキルからなる群から選択され、
R15およびR18が、(i)同じであり、水素および重水素から選択されるか、(ii)同じであり、F、-OR1、置換もしくは非置換C1-C4アルキル、置換もしくは非置換C1-C4フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C1-C4ヘテロアルキルからなる群から選択されるか、または(iii)同じではなく、水素、重水素、F、-OR1、置換もしくは非置換C1-C4アルキル、置換もしくは非置換C1-C4フルオロアルキル、および置換もしくは非置換C1-C4ヘテロアルキルからなる群から選択され、
aが、0または1であり、
bが、0であり、
cが、1であり、かつ
dが、0または1である、化合物、または薬学的に許容されるその塩もしくは薬学的に許容されるその溶媒和物を含有する、組成物。 A composition for use in a method of treating Huntington's disease comprising:
(a) a compound of formula (I),
During the ceremony,
X is -O- or -S-,
Z is CR2 , and
a compound wherein R 2 is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C 1 -C 4 alkyl, —CD 3 , or substituted or unsubstituted C 1 -C 4 haloalkyl, or
(b) a compound of formula (I),
During the ceremony,
X is -NR 3 -,
Z is CR2 ;
R 2 is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C 1 -C 4 alkyl, —CD 3 , or substituted or unsubstituted C 1 -C 4 haloalkyl, and
R 3 is hydrogen, —CN, substituted or unsubstituted C 1 -C 4 alkyl, —CD 3 , substituted or unsubstituted C 1 -C 4 haloalkyl, substituted or unsubstituted C 1 -C 4 heteroalkyl, or —C 1 -C 4 alkylene-OR 1 , is a compound, or
(c) a compound of formula (I),
During the ceremony,
X is
and
Z is N or CR2 ,
R 2 is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C 1 -C 4 alkyl, —CD 3 , or substituted or unsubstituted C 1 -C 4 haloalkyl, and
each R 4 is independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C 1 -C 4 alkyl, —CD 3 , substituted or unsubstituted C 1 -C 4 haloalkyl, or substituted or unsubstituted C 1 -C 4 hetero is alkyl, is a compound, or
(d) a compound of formula (II),
During the ceremony,
is a single or double bond,
X is
and Z is C, or
X is
and Z is N or CR2 ,
R 2 , if present, is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C 1 -C 4 alkyl, —CD 3 , or substituted or unsubstituted C 1 -C 4 haloalkyl, and
each R 4 is independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C 1 -C 4 alkyl, —CD 3 , substituted or unsubstituted C 1 -C 4 haloalkyl, or substituted or unsubstituted C 1 -C 4 hetero A compound that is an alkyl,
During the ceremony,
E is -NR-, -O-, -S-, -S(=O)-, -S(=O) 2 -, or -S(=O)(=NR E )-;
R A is hydrogen, deuterium, F, Cl, -CN, -OR 1 , -SR 1 , -S(=O)R 1 , -S(=O) 2 R 1 , substituted or unsubstituted C 1 - C 4 alkyl, substituted or unsubstituted C 1 -C 4 haloalkyl, substituted or unsubstituted C 1 -C 4 heteroalkyl, substituted or unsubstituted C 3 -C 4 cycloalkyl, or substituted or unsubstituted C 2 -C 3 hetero is cycloalkyl;
R E is hydrogen, substituted or unsubstituted C 1 -C 3 alkyl, substituted or unsubstituted C 3 -C 6 cycloalkyl, substituted or unsubstituted C 2 -C 5 heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted C 2 -C 3 alkenyl, or substituted or unsubstituted C 2 -C 3 alkynyl,
Ring Q is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl;
W is substituted or unsubstituted C 1 -C 3 alkylene, substituted or unsubstituted C 2 -C 3 alkenylene, substituted or unsubstituted C 1 -C 2 heteroalkylene, substituted or unsubstituted C 3 -C 8 cycloalkylene, or substituted or unsubstituted C 2 -C 7 heterocycloalkylene,
R is hydrogen, substituted or unsubstituted C 1 -C 4 alkyl, substituted or unsubstituted C 1 -C 4 fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C 1 -C 4 heteroalkyl, substituted or unsubstituted C 3 -C 6 cyclo alkyl, or substituted or unsubstituted C 2 -C 5 heterocycloalkyl,
each R 1 is independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C 1 -C 4 alkyl, —CD 3 , substituted or unsubstituted C 1 -C 4 haloalkyl, substituted or unsubstituted C 1 -C 4 heteroalkyl , substituted or unsubstituted C 3 -C 6 cycloalkyl, substituted or unsubstituted C 2 -C 5 heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl;
R 11 , R 12 , R 13 , R 14 , R 16 and R 17 are each independently hydrogen, deuterium, F, —OR 1 , substituted or unsubstituted C 1 -C 4 alkyl, substituted or unsubstituted selected from the group consisting of C 1 -C 4 fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C 1 -C 4 heteroalkyl;
R 15 and R 18 are (i) the same and selected from hydrogen and deuterium, or (ii) the same and F, —OR 1 , substituted or unsubstituted C 1 -C 4 alkyl, substituted or selected from the group consisting of unsubstituted C 1 -C 4 fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C 1 -C 4 heteroalkyl, or (iii) not the same, hydrogen, deuterium, F, —OR 1 , selected from the group consisting of substituted or unsubstituted C 1 -C 4 alkyl, substituted or unsubstituted C 1 -C 4 fluoroalkyl, and substituted or unsubstituted C 1 -C 4 heteroalkyl;
a is 0 or 1,
b is 0;
c is 1, and
A composition comprising a compound, or a pharmaceutically acceptable salt or pharmaceutically acceptable solvate thereof , wherein d is 0 or 1.
重水素、ハロゲン、-OH、-NO2、-CN、-SR1、-S(=O)R1、-S(=O)2R1、-N(R1)2、-C(=O)R1、-OC(=O)R1、-C(=O)OR1、-C(=O)N(R1)2、置換もしくは非置換C1-C6アルキル、置換もしくは非置換C2-C6アルケニル、置換もしくは非置換C2-C6アルキニル、置換もしくは非置換C1-C6アルコキシ、置換もしくは非置換C3-C7シクロアルキル、および置換もしくは非置換C2-C7ヘテロシクロアルキルから独立して選択される1個または2個の置換基で置換され、
式中、R1が各々独立して、水素、重水素、置換もしくは非置換C1-C4アルキル、-CD3、置換もしくは非置換C1-C4ハロアルキル、置換もしくは非置換C1-C4ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C3-C6シクロアルキル、置換もしくは非置換C2-C5ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項3に記載の組成物。 Ring Q is 2-hydroxy-phenyl substituted with a substituted or unsubstituted heteroaryl, and when the heteroaryl is substituted, it is
deuterium, halogen, -OH, -NO 2 , -CN, -SR 1 , -S(=O)R 1 , -S(=O) 2 R 1 , -N(R 1 ) 2 , -C(= O)R 1 , —OC(=O)R 1 , —C(=O)OR 1 , —C(=O)N(R 1 ) 2 , substituted or unsubstituted C 1 -C 6 alkyl, substituted or unsubstituted substituted or unsubstituted C 2 -C 6 alkenyl, substituted or unsubstituted C 2 -C 6 alkynyl, substituted or unsubstituted C 1 -C 6 alkoxy, substituted or unsubstituted C 3 -C 7 cycloalkyl, and substituted or unsubstituted C 2 - substituted with 1 or 2 substituents independently selected from C7 heterocycloalkyl,
wherein each R 1 is independently hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C 1 -C 4 alkyl, —CD 3 , substituted or unsubstituted C 1 -C 4 haloalkyl, substituted or unsubstituted C 1 -C 4 heteroalkyl, substituted or unsubstituted C3 - C6 cycloalkyl, substituted or unsubstituted C2 - C5 heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, or substituted or unsubstituted heteroaryl. composition .
であり、式中、RQが各々独立して、水素、重水素、-F、-Cl、-CN、-OH、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CF3、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OCH3、-OCH2CH2CH3、および-OCH(CH3)2から選択され、かつ
環Pが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項1または2に記載の組成物。 Ring Q is
wherein each R Q is independently hydrogen, deuterium, -F, -Cl, -CN, -OH, -CH 3 , -CH 2 CH 3 , -CH 2 CH 2 CH 3 , - CH(CH 3 ) 2 , —CF 3 , —OCH 3 , —OCH 2 CH 3 , —CH 2 OCH 3 , —OCH 2 CH 2 CH 3 , and —OCH(CH 3 ) 2 , and
3. The composition of claim 1 or 2 , wherein ring P is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl.
であり、式中、
RQが各々独立して、水素、重水素、-F、-Cl、-CN、-OH、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH2CH3、-CH(CH3)2、-CF3、-OCH3、-OCH2CH3、-CH2OCH3、-OCH2CH2CH3、および-OCH(CH3)2から選択され、かつ
環Pが、置換もしくは非置換アリールまたは置換もしくは非置換ヘテロアリールである、請求項1または2に記載の組成物。 Ring Q is
, where
R Q is each independently hydrogen, deuterium, -F, -Cl, -CN, -OH, -CH 3 , -CH 2 CH 3 , -CH 2 CH 2 CH 3 , -CH(CH 3 ) 2 , —CF 3 , —OCH 3 , —OCH 2 CH 3 , —CH 2 OCH 3 , —OCH 2 CH 2 CH 3 , and —OCH(CH 3 ) 2 , and
3. The composition of claim 1 or 2 , wherein ring P is substituted or unsubstituted aryl or substituted or unsubstituted heteroaryl.
からなる群から選択されるヘテロアリールであり、
式中、
RBが各々独立して、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、置換もしくは非置換C1-C6アルキル、-CD3、置換もしくは非置換C1-C6フルオロアルキル、置換もしくは非置換C2-C6アルケニル、置換もしくは非置換C2-C6アルキニル、置換もしくは非置換C1-C6アルコキシ、重水素置換C1-C6アルコキシ、-OCD3、置換もしくは非置換C3-7シクロアルキル、置換もしくは非置換C2-C7ヘテロシクロアルキル、置換もしくは非置換アリール、および置換もしくは非置換ヘテロアリールから選択され、
RB1が、水素、重水素、置換もしくは非置換C1-C6アルキル、-CD3、置換もしくは非置換C1-C6フルオロアルキル、置換もしくは非置換C1-C6ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C3-7シクロアルキル、および置換もしくは非置換C2-C7ヘテロシクロアルキルから選択され、かつ
mが、2または3である、請求項7に記載の組成物。 Ring P is
heteroaryl selected from the group consisting of
During the ceremony,
each R B is independently hydrogen, deuterium, halogen, hydroxy, cyano, substituted or unsubstituted C 1 -C 6 alkyl, —CD 3 , substituted or unsubstituted C 1 -C 6 fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C 2 -C 6 alkenyl, substituted or unsubstituted C 2 -C 6 alkynyl, substituted or unsubstituted C 1 -C 6 alkoxy, deuterium substituted C 1 -C 6 alkoxy, —OCD 3 , substituted or unsubstituted C 3- 7 cycloalkyl, substituted or unsubstituted C2 - C7 heterocycloalkyl, substituted or unsubstituted aryl, and substituted or unsubstituted heteroaryl;
R B1 is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C 1 -C 6 alkyl, —CD 3 , substituted or unsubstituted C 1 -C 6 fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C 1 -C 6 heteroalkyl, substituted or unsubstituted C 1 -C 6 heteroalkyl, substituted or is selected from unsubstituted C 3-7 cycloalkyl, and substituted or unsubstituted C 2 -C 7 heterocycloalkyl, and
8. The composition of claim 7 , wherein m is 2 or 3.
からなる群から選択されるか、または
環Qが、
からなる群から選択され、
式中、RB1が、水素、重水素、置換もしくは非置換C1-C6アルキル、-CD3、置換もしくは非置換C1-C6フルオロアルキル、置換もしくは非置換C1-C6ヘテロアルキル、置換もしくは非置換C3-7シクロアルキル、および置換もしくは非置換C2-C7ヘテロシクロアルキルから選択される、請求項1または2に記載の組成物。 Ring Q is
or
Ring Q is
is selected from the group consisting of
wherein R B1 is hydrogen, deuterium, substituted or unsubstituted C 1 -C 6 alkyl, —CD 3 , substituted or unsubstituted C 1 -C 6 fluoroalkyl, substituted or unsubstituted C 1 -C 6 heteroalkyl , substituted or unsubstituted C 3-7 cycloalkyl, and substituted or unsubstituted C 2 -C 7 heterocycloalkyl .
RAが水素である、請求項1~12のいずれか1項に記載の組成物。 R 2 is hydrogen, and
A composition according to any one of claims 1 to 12 , wherein R A is hydrogen.
R15およびR18の両方が重水素である、請求項1~13のいずれか1項に記載の組成物。 A composition according to any preceding claim, wherein both R 15 and R 18 are hydrogen or both R 15 and R 18 are deuterium.
R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、およびR18のうちの少なくとも1つがフッ素を含む、請求項1~14のいずれか1項に記載の組成物。 at least one of R 11 , R 12 , R 13 , R 14 , R 15 , R 16 , R 17 and R 18 is F or R 11 , R 12 , R 13 , R 14 , R 15 , R 16 , R 17 and R 18 comprise fluorine .
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