JPWO2020112542A5 - - Google Patents

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JPWO2020112542A5
JPWO2020112542A5 JP2021527977A JP2021527977A JPWO2020112542A5 JP WO2020112542 A5 JPWO2020112542 A5 JP WO2020112542A5 JP 2021527977 A JP2021527977 A JP 2021527977A JP 2021527977 A JP2021527977 A JP 2021527977A JP WO2020112542 A5 JPWO2020112542 A5 JP WO2020112542A5
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Claims (34)

（ｉ）式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物、
Figure 2020112542000001
 ならびに、
（ｉｉ）セフチブテン、
を含む医薬組成物であって、
式中、
Ｒ１とＲ２はそれぞれ独立して、水素、Ｃ１－Ｃ６アルキル、または－ＣＯ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）であり、各アルキルはハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＮＨ２、－ＮＨＣ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＣＯＯＨ、または－ＣＯＯ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）で随意に置換され、
あるいは、２つのＲ２は一体となって、オキソ、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃ１－Ｃ６アルキル、－Ｏ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－ＮＨ２、－ＮＨＣ１－Ｃ６アルキル、－Ｎ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）２、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＯ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）、－（Ｃ１－Ｃ６アルキレン）ＣＯＯＨ、または－（Ｃ１－Ｃ６アルキレン）ＣＯＯ（Ｃ１－Ｃ６アルキル）で随意に置換された４～８員のヘテロシクロアルキルを形成する、
医薬組成物。 (i) a compound of formula (I) or (II), a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof;
Figure 2020112542000001
 and
(ii) ceftibutene,
A pharmaceutical composition comprising
During the ceremony,
R 1 and R 2 are each independently hydrogen, C 1 -C 6 alkyl, or —CO(C 1 -C 6 alkyl), where each alkyl is halogen, —OH, —O(C 1 -C 6 alkyl), —NH 2 , —NHC 1 -C 6 alkyl, —N(C 1 -C 6 alkyl) 2 , —COOH, or —COO(C 1 -C 6 alkyl), optionally substituted with
Alternatively, two R 2 together are oxo, halogen, —OH, C 1 -C 6 alkyl, —O(C 1 -C 6 alkyl), —NH 2 , —NHC 1 -C 6 alkyl, — N(C 1 -C 6 alkyl) 2 , —COOH, —COO(C 1 -C 6 alkyl), —(C 1 -C 6 alkylene)COOH, or —(C 1 -C 6 alkylene)COO(C 1 forming a 4- to 8-membered heterocycloalkyl optionally substituted with —C6alkyl );
pharmaceutical composition. 式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物は、
Figure 2020112542000002
 である、請求項１に記載の医薬組成物。 A compound of formula (I) or (II), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof, is
Figure 2020112542000002
 The pharmaceutical composition according to claim 1, which is 式（Ｉ）の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物は、
Figure 2020112542000003
 である、請求項１に記載の医薬組成物。 A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof, is
Figure 2020112542000003
 The pharmaceutical composition according to claim 1, which is 前記医薬組成物は経口投与のために製剤化される、請求項１～３のいずれか１つに記載の医薬組成物。 The pharmaceutical composition according to any one of claims 1-3, wherein said pharmaceutical composition is formulated for oral administration. 前記医薬組成物は自己乳化薬物送達系（ＳＥＤＤＳ）として製剤化される、請求項１～３のいずれか１つに記載の医薬組成物。The pharmaceutical composition according to any one of claims 1-3, wherein said pharmaceutical composition is formulated as a self-emulsifying drug delivery system (SEDDS). （ｉ）（Ｒ）－２－ヒドロキシ－３－プロピオンアミド－３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ベンゾ［ｅ］［１，２］オキサボリニン－８－カルボン酸、または、（Ｒ）－３－（２－ボロノ－２－プロピオンアミドエチル）－２－ヒドロキシ安息香酸、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物、(i) (R)-2-hydroxy-3-propionamido-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2]oxaborinine-8-carboxylic acid, or (R)-3-(2 -borono-2-propionamidoethyl)-2-hydroxybenzoic acid, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof,
ならびに、and
（ｉｉ）セフチブテン、 (ii) ceftibutene,
を含む、医薬組成物。A pharmaceutical composition comprising: 被験体の細菌感染症の処置で使用するための薬剤の製造における、in the manufacture of a medicament for use in treating a bacterial infection in a subject,
（ｉ）（Ｒ）－２－ヒドロキシ－３－プロピオンアミド－３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ベンゾ［ｅ］［１，２］オキサボリニン－８－カルボン酸、または、（Ｒ）－３－（２－ボロノ－２－プロピオンアミドエチル）－２－ヒドロキシ安息香酸、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物、(i) (R)-2-hydroxy-3-propionamido-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2]oxaborinine-8-carboxylic acid, or (R)-3-(2 -borono-2-propionamidoethyl)-2-hydroxybenzoic acid, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof,
ならびに、and
（ｉｉ）セフチブテン、(ii) ceftibutene,
の使用であって、the use of
前記処置は、前記（ｉ）および（ｉｉ）を被験体に投与することを含む、使用。Use wherein said treatment comprises administering said (i) and (ii) to a subject. 被験体の細菌感染症の処置で使用するための薬剤の製造における、in the manufacture of a medicament for use in treating a bacterial infection in a subject,
（ｉ）（Ｒ）－２－ヒドロキシ－３－プロピオンアミド－３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ベンゾ［ｅ］［１，２］オキサボリニン－８－カルボン酸、または、（Ｒ）－３－２－ボロノ－２－プロピオンアミドエチル）－２－ヒドロキシ安息香酸、 (i) (R)-2-hydroxy-3-propionamido-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2]oxaborinine-8-carboxylic acid, or (R)-3-2- borono-2-propionamidoethyl)-2-hydroxybenzoic acid,
ならびに、and
（ｉｉ）セフチブテン、 (ii) ceftibutene,
の使用であって、the use of
前記処置は、前記（ｉ）および（ｉｉ）を被験体に投与することを含む、使用。Use wherein said treatment comprises administering said (i) and (ii) to a subject. 前記細菌感染症は、カルバペネム耐性腸内細菌（ＣＲＥ）または基質特異性拡張型βラクタマーゼ（ＥＳＢＬ）産生グラム陰性菌によって引き起こされる、請求項８に記載の使用。9. Use according to claim 8, wherein said bacterial infection is caused by carbapenem-resistant enterobacteria (CRE) or extended-specificity beta-lactamase (ESBL)-producing Gram-negative bacteria. 前記処置は、Said treatment is
（ｉ）式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物、(i) a compound of formula (I) or (II), a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof;
Figure 2020112542000004
Figure 2020112542000004
 ならびに、and
（ｉｉ）セフチブテン、 (ii) ceftibutene,
を被験体に投与することを含み、administering to the subject
式中、During the ceremony,
ＲR. １1 とＲand R ２2 はそれぞれ独立して、水素、Ｃare each independently hydrogen, C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、または－ＣＯ（Ｃalkyl, or —CO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）であり、各アルキルはハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ（Ｃalkyl), each alkyl being halogen, —OH, —O(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－ＮＨalkyl), —NH ２2 、－ＮＨＣ,-NHC １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｎ（Ｃalkyl, -N(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）alkyl) ２2 、－ＣＯＯＨ、または－ＣＯＯ（Ｃ, -COOH, or -COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）で随意に置換され、alkyl) optionally substituted with
あるいは、２つのＲAlternatively, two R ２2 は一体となって、オキソ、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃtogether, oxo, halogen, -OH, C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｏ（Ｃalkyl, —O(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－ＮＨalkyl), —NH ２2 、－ＮＨＣ,-NHC １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｎ（Ｃalkyl, -N(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）alkyl) ２2 、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＯ（Ｃ, -COOH, -COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－（Ｃalkyl), -(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキレン）ＣＯＯＨ、または－（Ｃalkylene) COOH, or -(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキレン）ＣＯＯ（ＣAlkylene)COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）で随意に置換された４～８員のヘテロシクロアルキルを形成する、to form a 4- to 8-membered heterocycloalkyl optionally substituted with
請求項８または９に記載の使用。Use according to claim 8 or 9. 式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物は、 A compound of formula (I) or (II), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof, is
Figure 2020112542000005
Figure 2020112542000005
 である、請求項１０に記載の使用。11. Use according to claim 10, wherein 式（Ｉ）の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物は、 A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof, is
Figure 2020112542000006
Figure 2020112542000006
 である、請求項１０に記載の使用。11. Use according to claim 10, wherein 式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物ならびにセフチブテンは経口投与のために製剤化される、請求項１０に記載の使用。11. Use according to claim 10, wherein the compound of formula (I) or (II) and ceftibutene are formulated for oral administration. 式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物、ならびにセフチブテンは、順次投与される、請求項１０に記載の使用。 11. The compound of formula (I) or (II), a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof, and ceftibutene are administered sequentially. Use as indicated. 式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物、ならびにセフチブテンは、同時に投与される、請求項１０に記載の使用。 11. The compound of formula (I) or (II), a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof, and ceftibutene are administered simultaneously. Use as indicated. 被験体の細菌感染症の処置で使用するための薬剤の製造における、 in the manufacture of a medicament for use in treating a bacterial infection in a subject,
（ｉ）式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物、 (i) a compound of formula (I) or (II), a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof;
Figure 2020112542000007
Figure 2020112542000007
 ならびに、and
（ｉｉ）セフチブテン (ii) ceftibutene
の使用であって、the use of
前記処置は、前記（ｉ）および（ｉｉ）を被験体に投与することを含み、said treatment comprises administering said (i) and (ii) to said subject;
式中、During the ceremony,
ＲR. １1 とＲand R ２2 はそれぞれ独立して、水素、Ｃare each independently hydrogen, C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、または－ＣＯ（Ｃalkyl, or —CO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）であり、各アルキルはハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ（Ｃalkyl), each alkyl being halogen, —OH, —O(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－ＮＨalkyl), —NH ２2 、－ＮＨＣ,-NHC １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｎ（Ｃalkyl, -N(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）alkyl) ２2 、－ＣＯＯＨ、または－ＣＯＯ（Ｃ, -COOH, or -COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）で随意に置換され、alkyl) optionally substituted with
あるいは、２つのＲAlternatively, two R ２2 は一体となって、オキソ、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃtogether, oxo, halogen, -OH, C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｏ（Ｃalkyl, —O(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－ＮＨalkyl), —NH ２2 、－ＮＨＣ,-NHC １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｎ（Ｃalkyl, -N(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）alkyl) ２2 、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＯ（Ｃ, -COOH, -COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－（Ｃalkyl), -(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキレン）ＣＯＯＨ、または－（Ｃalkylene) COOH, or -(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキレン）ＣＯＯ（ＣAlkylene)COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）で随意に置換された４～８員のヘテロシクロアルキルを形成する、to form a 4- to 8-membered heterocycloalkyl optionally substituted with
使用。use. 式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物は、A compound of formula (I) or (II), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof, is
Figure 2020112542000008
Figure 2020112542000008
 である、請求項１６に記載の使用。17. Use according to claim 16, wherein 式（Ｉ）の化合物、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物は、A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof, is
Figure 2020112542000009
Figure 2020112542000009
 である、請求項１６に記載の使用。17. Use according to claim 16, wherein 前記細菌感染症は、カルバペネム耐性腸内細菌（ＣＲＥ）または基質特異性拡張型βラクタマーゼ（ＥＳＢＬ）産生グラム陰性菌によって引き起こされる、請求項１６～１８のいずれか１つに記載の使用。Use according to any one of claims 16 to 18, wherein said bacterial infection is caused by carbapenem-resistant enterobacteria (CRE) or extended-specificity beta-lactamase (ESBL)-producing Gram-negative bacteria. （ｉ）式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物、 (i) a compound of formula (I) or (II), a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof;
Figure 2020112542000010
Figure 2020112542000010
 ならびに、and
（ｉｉ）セフィキシム、 (ii) cefixime,
を含む、医薬組成物であって、A pharmaceutical composition comprising
式中、During the ceremony,
ＲR. １1 とＲand R ２2 はそれぞれ独立して、水素、Ｃare each independently hydrogen, C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、または－ＣＯ（Ｃalkyl, or —CO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）であり、各アルキルはハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ（Ｃalkyl), each alkyl being halogen, —OH, —O(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－ＮＨalkyl), —NH ２2 、－ＮＨＣ,-NHC １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｎ（Ｃalkyl, -N(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）alkyl) ２2 、－ＣＯＯＨ、または－ＣＯＯ（Ｃ, -COOH, or -COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）で随意に置換され、alkyl) optionally substituted with
あるいは、２つのＲAlternatively, two R ２2 は一体となって、オキソ、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃtogether, oxo, halogen, -OH, C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｏ（Ｃalkyl, —O(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－ＮＨalkyl), —NH ２2 、－ＮＨＣ,-NHC １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｎ（Ｃalkyl, -N(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）alkyl) ２2 、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＯ（Ｃ, -COOH, -COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－（Ｃalkyl), -(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキレン）ＣＯＯＨ、または－（Ｃalkylene) COOH, or -(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキレン）ＣＯＯ（ＣAlkylene)COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）で随意に置換された４～８員のヘテロシクロアルキルを形成する、to form a 4- to 8-membered heterocycloalkyl optionally substituted with
医薬組成物。pharmaceutical composition. （ｉ）（Ｒ）－２－ヒドロキシ－３－プロピオンアミド－３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ベンゾ［ｅ］［１，２］オキサボリニン－８－カルボン酸、または、（Ｒ）－３－（２－ボロノ－２－プロピオンアミドエチル）－２－ヒドロキシ安息香酸、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物、 (i) (R)-2-hydroxy-3-propionamido-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2]oxaborinine-8-carboxylic acid, or (R)-3-(2 -borono-2-propionamidoethyl)-2-hydroxybenzoic acid, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof,
ならびに、and
（ｉｉ）セフィキシム、 (ii) cefixime,
を含む、医薬組成物。A pharmaceutical composition comprising: 被験体の細菌感染症の処置で使用するための薬剤の製造における、 in the manufacture of a medicament for use in treating a bacterial infection in a subject,
（ｉ）（Ｒ）－２－ヒドロキシ－３－プロピオンアミド－３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ベンゾ［ｅ］［１，２］オキサボリニン－８－カルボン酸、または、（Ｒ）－３－（２－ボロノ－２－プロピオンアミドエチル）－２－ヒドロキシ安息香酸、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物、 (i) (R)-2-hydroxy-3-propionamido-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2]oxaborinine-8-carboxylic acid, or (R)-3-(2 -borono-2-propionamidoethyl)-2-hydroxybenzoic acid, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof,
ならびに、and
（ｉｉ）セフィキシム、 (ii) cefixime,
の使用であって、the use of
前記処置は、前記（ｉ）および（ｉｉ）を被験体に投与することを含む、使用。Use wherein said treatment comprises administering said (i) and (ii) to a subject. 被験体の細菌感染症の処置で使用するための薬剤の製造における、 in the manufacture of a medicament for use in treating a bacterial infection in a subject,
（ｉ）（Ｒ）－２－ヒドロキシ－３－プロピオンアミド－３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ベンゾ［ｅ］［１，２］オキサボリニン－８－カルボン酸、または、（Ｒ）－３－２－ボロノ－２－プロピオンアミドエチル）－２－ヒドロキシ安息香酸、 (i) (R)-2-hydroxy-3-propionamido-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2]oxaborinine-8-carboxylic acid, or (R)-3-2- borono-2-propionamidoethyl)-2-hydroxybenzoic acid,
ならびに、and
（ｉｉ）セフィキシム、 (ii) cefixime,
の使用であって、the use of
前記処置は、前記（ｉ）および（ｉｉ）を被験体に送達することを含む、使用。Use wherein said treatment comprises delivering said (i) and (ii) to a subject. 被験体の細菌感染症の処置で使用するための薬剤の製造における、 in the manufacture of a medicament for use in treating a bacterial infection in a subject,
（ｉ）式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物、 (i) a compound of formula (I) or (II), a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof;
Figure 2020112542000011
Figure 2020112542000011
 ならびに、and
（ｉｉ）セフィキシム、 (ii) cefixime,
の使用であって、the use of
前記処置は、前記（ｉ）および（ｉｉ）を被験体に投与することを含み、said treatment comprises administering said (i) and (ii) to said subject;
式中、During the ceremony,
ＲR. １1 とＲand R ２2 はそれぞれ独立して、水素、Ｃare each independently hydrogen, C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、または－ＣＯ（Ｃalkyl, or —CO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）であり、各アルキルはハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ（Ｃalkyl), each alkyl being halogen, —OH, —O(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－ＮＨalkyl), —NH ２2 、－ＮＨＣ,-NHC １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｎ（Ｃalkyl, -N(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）alkyl) ２2 、－ＣＯＯＨ、または－ＣＯＯ（Ｃ, -COOH, or -COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）で随意に置換され、alkyl) optionally substituted with
あるいは、２つのＲAlternatively, two R ２2 は一体となって、オキソ、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃtogether, oxo, halogen, -OH, C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｏ（Ｃalkyl, —O(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－ＮＨalkyl), —NH ２2 、－ＮＨＣ,-NHC １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｎ（Ｃalkyl, -N(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）alkyl) ２2 、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＯ（Ｃ, -COOH, -COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－（Ｃalkyl), -(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキレン）ＣＯＯＨ、または－（Ｃalkylene) COOH, or -(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキレン）ＣＯＯ（ＣAlkylene)COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）で随意に置換された４～８員のヘテロシクロアルキルを形成する、to form a 4- to 8-membered heterocycloalkyl optionally substituted with
使用。use. （ｉ）式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物、(i) a compound of formula (I) or (II), a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof;
Figure 2020112542000012
Figure 2020112542000012
 ならびに、and
（ｉｉ）セフジトレンピボキシル、 (ii) cefditoren pivoxil,
を含む、医薬組成物であって、A pharmaceutical composition comprising
式中、During the ceremony,
ＲR. １1 とＲand R ２2 はそれぞれ独立して、水素、Ｃare each independently hydrogen, C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、または－ＣＯ（Ｃalkyl, or —CO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）であり、各アルキルはハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ（Ｃalkyl), each alkyl being halogen, —OH, —O(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－ＮＨalkyl), —NH ２2 、－ＮＨＣ,-NHC １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｎ（Ｃalkyl, -N(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）alkyl) ２2 、－ＣＯＯＨ、または－ＣＯＯ（Ｃ, -COOH, or -COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）で随意に置換され、alkyl) optionally substituted with
あるいは、２つのＲAlternatively, two R ２2 は一体となって、オキソ、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃtogether, oxo, halogen, -OH, C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｏ（Ｃalkyl, —O(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－ＮＨalkyl), —NH ２2 、－ＮＨＣ,-NHC １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｎ（Ｃalkyl, -N(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）alkyl) ２2 、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＯ（Ｃ, -COOH, -COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－（Ｃalkyl), -(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキレン）ＣＯＯＨ、または－（Ｃalkylene) COOH, or -(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキレン）ＣＯＯ（ＣAlkylene)COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）で随意に置換された４～８員のヘテロシクロアルキルを形成する、to form a 4- to 8-membered heterocycloalkyl optionally substituted with
医薬組成物。pharmaceutical composition. （ｉ）（Ｒ）－２－ヒドロキシ－３－プロピオンアミド－３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ベンゾ［ｅ］［１，２］オキサボリニン－８－カルボン酸、または、（Ｒ）－３－（２－ボロノ－２－プロピオンアミドエチル）－２－ヒドロキシ安息香酸、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物、(i) (R)-2-hydroxy-3-propionamido-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2]oxaborinine-8-carboxylic acid, or (R)-3-(2 -borono-2-propionamidoethyl)-2-hydroxybenzoic acid, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof,
ならびに、and
（ｉｉ）セフジトレンピボキシル、 (ii) cefditoren pivoxil,
を含む、医薬組成物。A pharmaceutical composition comprising: 被験体の細菌感染症の処置で使用するための薬剤の製造における、in the manufacture of a medicament for use in treating a bacterial infection in a subject,
（ｉ）（Ｒ）－２－ヒドロキシ－３－プロピオンアミド－３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ベンゾ［ｅ］［１，２］オキサボリニン－８－カルボン酸、または、（Ｒ）－３－（２－ボロノ－２－プロピオンアミドエチル）－２－ヒドロキシ安息香酸、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物、 (i) (R)-2-hydroxy-3-propionamido-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2]oxaborinine-8-carboxylic acid, or (R)-3-(2 -borono-2-propionamidoethyl)-2-hydroxybenzoic acid, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof,
ならびに、and
（ｉｉ）セフジトレンピボキシル、 (ii) cefditoren pivoxil,
の使用であって、the use of
前記処置は、前記（ｉ）および（ｉｉ）を被験体に投与することを含む、使用。Use wherein said treatment comprises administering said (i) and (ii) to a subject. 被験体の細菌感染症の処置で使用するための薬剤の製造における、in the manufacture of a medicament for use in treating a bacterial infection in a subject,
（ｉ）（Ｒ）－２－ヒドロキシ－３－プロピオンアミド－３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ベンゾ［ｅ］［１，２］オキサボリニン－８－カルボン酸、または、（Ｒ）－３－２－ボロノ－２－プロピオンアミドエチル）－２－ヒドロキシ安息香酸、 (i) (R)-2-hydroxy-3-propionamido-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2]oxaborinine-8-carboxylic acid, or (R)-3-2- borono-2-propionamidoethyl)-2-hydroxybenzoic acid,
ならびに、and
（ｉｉ）セフジトレンピボキシル、 (ii) cefditoren pivoxil,
の使用であって、the use of
前記処置は、前記（ｉ）および（ｉｉ）を被験体に送達することを含む、使用。Use wherein said treatment comprises delivering said (i) and (ii) to a subject. 被験体の細菌感染症の処置で使用するための薬剤の製造における、in the manufacture of a medicament for use in treating a bacterial infection in a subject,
（ｉ）式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物、 (i) a compound of formula (I) or (II), a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof;
Figure 2020112542000013
Figure 2020112542000013
 ならびに、and
（ｉｉ）セフジトレンピボキシル、 (ii) cefditoren pivoxil,
の使用であって、the use of
前記処置は、前記（ｉ）および（ｉｉ）を被験体に投与することを含み、said treatment comprises administering said (i) and (ii) to said subject;
式中、During the ceremony,
ＲR. １1 とＲand R ２2 はそれぞれ独立して、水素、Ｃare each independently hydrogen, C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、または－ＣＯ（Ｃalkyl, or —CO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）であり、各アルキルはハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ（Ｃalkyl), each alkyl being halogen, —OH, —O(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－ＮＨalkyl), —NH ２2 、－ＮＨＣ,-NHC １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｎ（Ｃalkyl, -N(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）alkyl) ２2 、－ＣＯＯＨ、または－ＣＯＯ（Ｃ, -COOH, or -COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）で随意に置換され、alkyl) optionally substituted with
あるいは、２つのＲAlternatively, two R ２2 は一体となって、オキソ、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃtogether, oxo, halogen, -OH, C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｏ（Ｃalkyl, —O(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－ＮＨalkyl), —NH ２2 、－ＮＨＣ,-NHC １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｎ（Ｃalkyl, -N(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）alkyl) ２2 、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＯ（Ｃ, -COOH, -COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－（Ｃalkyl), -(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキレン）ＣＯＯＨ、または－（Ｃalkylene) COOH, or -(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキレン）ＣＯＯ（ＣAlkylene)COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）で随意に置換された４～８員のヘテロシクロアルキルを形成する、to form a 4- to 8-membered heterocycloalkyl optionally substituted with
使用。use. （ｉ）式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物、(i) a compound of formula (I) or (II), a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof;
Figure 2020112542000014
Figure 2020112542000014
 ならびに、and
（ｉｉ）セフポドキシムプロキセチル、 (ii) cefpodoxime proxetil,
を含む、医薬組成物であって、A pharmaceutical composition comprising
式中、During the ceremony,
ＲR. １1 とＲand R ２2 はそれぞれ独立して、水素、Ｃare each independently hydrogen, C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、または－ＣＯ（Ｃalkyl, or —CO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）であり、各アルキルはハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ（Ｃalkyl), each alkyl being halogen, —OH, —O(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－ＮＨalkyl), —NH ２2 、－ＮＨＣ,-NHC １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｎ（Ｃalkyl, -N(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）alkyl) ２2 、－ＣＯＯＨ、または－ＣＯＯ（Ｃ, -COOH, or -COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）で随意に置換され、alkyl) optionally substituted with
あるいは、２つのＲAlternatively, two R ２2 は一体となって、オキソ、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃtogether, oxo, halogen, -OH, C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｏ（Ｃalkyl, —O(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－ＮＨalkyl), —NH ２2 、－ＮＨＣ,-NHC １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｎ（Ｃalkyl, -N(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）alkyl) ２2 、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＯ（Ｃ, -COOH, -COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－（Ｃalkyl), -(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキレン）ＣＯＯＨ、または－（Ｃalkylene) COOH, or -(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキレン）ＣＯＯ（ＣAlkylene)COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）で随意に置換された４～８員のヘテロシクロアルキルを形成する、to form a 4- to 8-membered heterocycloalkyl optionally substituted with
医薬組成物。pharmaceutical composition. （ｉ）（Ｒ）－２－ヒドロキシ－３－プロピオンアミド－３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ベンゾ［ｅ］［１，２］オキサボリニン－８－カルボン酸、または、（Ｒ）－３－（２－ボロノ－２－プロピオンアミドエチル）－２－ヒドロキシ安息香酸、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物、(i) (R)-2-hydroxy-3-propionamido-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2]oxaborinine-8-carboxylic acid, or (R)-3-(2 -borono-2-propionamidoethyl)-2-hydroxybenzoic acid, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof,
ならびに、and
（ｉｉ）セフポドキシムプロキセチル、 (ii) cefpodoxime proxetil,
を含む、医薬組成物。A pharmaceutical composition comprising: 被験体の細菌感染症の処置で使用するための薬剤の製造における、in the manufacture of a medicament for use in treating a bacterial infection in a subject,
（ｉ）（Ｒ）－２－ヒドロキシ－３－プロピオンアミド－３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ベンゾ［ｅ］［１，２］オキサボリニン－８－カルボン酸、または、（Ｒ）－３－（２－ボロノ－２－プロピオンアミドエチル）－２－ヒドロキシ安息香酸、あるいはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物、 (i) (R)-2-hydroxy-3-propionamido-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2]oxaborinine-8-carboxylic acid, or (R)-3-(2 -borono-2-propionamidoethyl)-2-hydroxybenzoic acid, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salt and solvate thereof,
ならびに、and
（ｉｉ）セフポドキシムプロキセチル、 (ii) cefpodoxime proxetil,
の使用であって、the use of
前記処置は、前記（ｉ）および（ｉｉ）を被験体に投与することを含む、使用。Use wherein said treatment comprises administering said (i) and (ii) to a subject. 被験体の細菌感染症の処置で使用するための薬剤の製造における、in the manufacture of a medicament for use in treating a bacterial infection in a subject,
（ｉ）（Ｒ）－２－ヒドロキシ－３－プロピオンアミド－３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ベンゾ［ｅ］［１，２］オキサボリニン－８－カルボン酸、または、（Ｒ）－３－２－ボロノ－２－プロピオンアミドエチル）－２－ヒドロキシ安息香酸、 (i) (R)-2-hydroxy-3-propionamido-3,4-dihydro-2H-benzo[e][1,2]oxaborinine-8-carboxylic acid, or (R)-3-2- borono-2-propionamidoethyl)-2-hydroxybenzoic acid,
ならびに、and
（ｉｉ）セフポドキシムプロキセチル、 (ii) cefpodoxime proxetil,
の使用であって、the use of
前記処置は、前記（ｉ）および（ｉｉ）を被験体に送達することを含む、使用。Use wherein said treatment comprises delivering said (i) and (ii) to a subject. 被験体の細菌感染症の処置で使用するための薬剤の製造における、in the manufacture of a medicament for use in treating a bacterial infection in a subject,
（ｉ）式（Ｉ）または（ＩＩ）の化合物、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、または薬学的に許容可能な塩および溶媒和物、 (i) a compound of formula (I) or (II), a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof;
Figure 2020112542000015
Figure 2020112542000015
 ならびに、and
（ｉｉ）セフポドキシムプロキセチル、 (ii) cefpodoxime proxetil,
の使用であって、the use of
前記処置は、前記（ｉ）および（ｉｉ）を被験体に投与することを含み、said treatment comprises administering said (i) and (ii) to said subject;
式中、During the ceremony,
ＲR. １1 とＲand R ２2 はそれぞれ独立して、水素、Ｃare each independently hydrogen, C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、または－ＣＯ（Ｃalkyl, or —CO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）であり、各アルキルはハロゲン、－ＯＨ、－Ｏ（Ｃalkyl), each alkyl being halogen, —OH, —O(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－ＮＨalkyl), —NH ２2 、－ＮＨＣ,-NHC １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｎ（Ｃalkyl, -N(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）alkyl) ２2 、－ＣＯＯＨ、または－ＣＯＯ（Ｃ, -COOH, or -COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）で随意に置換され、alkyl) optionally substituted with
あるいは、２つのＲAlternatively, two R ２2 は一体となって、オキソ、ハロゲン、－ＯＨ、Ｃtogether, oxo, halogen, -OH, C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｏ（Ｃalkyl, —O(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－ＮＨalkyl), —NH ２2 、－ＮＨＣ,-NHC １1 －Ｃ-C ６6 アルキル、－Ｎ（Ｃalkyl, -N(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）alkyl) ２2 、－ＣＯＯＨ、－ＣＯＯ（Ｃ, -COOH, -COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）、－（Ｃalkyl), -(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキレン）ＣＯＯＨ、または－（Ｃalkylene) COOH, or -(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキレン）ＣＯＯ（ＣAlkylene)COO(C １1 －Ｃ-C ６6 アルキル）で随意に置換された４～８員のヘテロシクロアルキルを形成する、to form a 4- to 8-membered heterocycloalkyl optionally substituted with
使用。use.
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