JPWO2020106736A5 - - Google Patents

Description

の化合物であって、
式I中、
Aは、
（i）5～6個の環原子を含むヘテロアリールであって、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ¹ ）、N（R ² ）、O、S、およびS（O） ₂ からなる群より独立して選択され、かつ1～5個の環原子が炭素原子であり、各炭素原子が、C、CH、CR ¹ 、およびCR ³ からなる群より独立して選択され、但し、少なくとも1つの環原子がR ¹ で置換されている、該ヘテロアリール、ならびに
（ii）7～20個の環原子を含むヘテロアリールであって、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ¹ ）、N（R ² ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつ3～19個の環原子が炭素原子であり、各炭素原子が、C、CH、CH ₂ 、CR ¹ 、CHR ¹ 、C（R ¹ ） ₂ 、CR ³ 、CHR ³ 、およびC（R ³ ） ₂ からなる群より独立して選択される、該ヘテロアリール
からなる群より選択され、
B、およびR ^N の各出現は、以下の（A）および（B）にしたがって定義され：
（A）
Bは、
（a）1～6個のR ^a で置換されていてもよいC _1～15 アルキル、
（b）1～4個のR ^b で置換されていてもよいC _3～20 シクロアルキル、
（c）1～4個のR ^c で置換されているフェニル、
（d）1～4個のR ^c で置換されていてもよいC _8～20 アリール、
（e）5～20個の環原子を含むヘテロアリール（pheteroaryl）であって、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～4個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、該ヘテロアリール、または
（f）3～16個の環原子を含むヘテロシクリルであって、1～3個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロシクリル環が、1～4個の独立して選択されるR ^b で置換されていてもよい、該ヘテロシクリル
であり、
各R ^N は独立して、
（i）H、
（ii）1～3個のR ^a で置換されていてもよいC _1～6 アルキル、
（iii）1～3個のR ^a で置換されていてもよいC _3～6 シクロアルキル、
（iv）-C（O）（C _1～4 アルキル）、および
（v）-C（O）O（C _1～4 アルキル）
であり、
（B）
Bおよび1つのR ^N は、それぞれが結合した原子と一緒になって、5～20個の環原子を含む環を形成し、該環は、（a）N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 よりそれぞれが独立して選択される0～4個の環ヘテロ原子（

部分におけるヘテロ原子に加えて）と、（b）2～17個の環炭素原子であって、これらの環炭素原子のそれぞれが、
（i）H、
（ii）オキソ、
（iii）ハロ、
（iv）ヒドロキシ、
（v）C _1～6 アルキル、
（vi）C _1～6 ハロアルキル、
（vii）1～3個のR ^c で置換されていてもよいC _6～10 アリール、
（viii）5～20個の環原子を含むヘテロアリールであって、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環炭素原子が、1～4個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、該ヘテロアリール、
（ix）3～16個の環原子を含むヘテロシクリルであって、1～3個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロシクリル環が、1～4個の独立して選択されるR ^b で置換されていてもよい、該ヘテロシクリル、ならびに
（x）1～4個のR ^b で置換されていてもよいC _3～20 シクロアルキル
より独立して選択される1～2個の置換基で置換されていてもよい、該2～17個の環炭素原子とを含み、かつ
残りのR ^N はHまたはC _1～6 アルキルである、
Wは、O、NH、またはN（R ^d ）であり、
R ¹ は、
（i）-（U ¹ ） _q -U ² であって、
・qが0もしくは1であり、
・U ¹ が、1～6個のR ^a で置換されていてもよいC _1～6 アルキレンであり、かつ
・U ² が、
（a）1～4個のR ^b で置換されていてもよいC _3～12 シクロアルキル、
（b）1～4個のR ^c で置換されていてもよいC _6～10 アリール、
（c）5～20個の環原子を含むヘテロアリールであって、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～4個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、該ヘテロアリール、もしくは
（d）3～12個の環原子を含むヘテロシクリルであって、1～3個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロシクリル環が、1～4個の独立して選択されるR ^b で置換されていてもよい、該ヘテロシクリル
である、
該-（U ¹ ） _q -U ² 、
または
（ii）1～6個の独立して選択されるR ^a で置換されていてもよいC _1～10 アルキル
であり、
R ² の各出現は、
（i）1～4個の独立して選択されるR ^a で置換されていてもよいC _1～6 アルキル、
（ii）C _3～6 シクロアルキル、
（iii）3～10個の環原子を含むヘテロシクリルであって、1～3個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択される、該ヘテロシクリル、
（iv）-C（O）（C _1～4 アルキル）、
（v）-C（O）O（C _1～4 アルキル）、
（vi）-CON（R'）（R''）、
（vii）-S（O） _1～2 （NR'R''）、
（viii）-S（O） _1～2 （C _1～4 アルキル）、
（ix）-OH、ならびに
（x）C _1～4 アルコキシ
からなる群より独立して選択され、
R ³ の各出現は、ハロ、シアノ、C _2～6 アルケニル、C _2～6 アルキニル、C _1～4 アルコキシ、C _1～4 ハロアルコキシ、-S（O） _1～2 （C _1～4 アルキル）、-NR ^e R ^f 、-OH、オキソ、-S（O） _1～2 （NR'R''）、-C _1～4 チオアルコキシ、-NO ₂ 、-C（＝O）（C _1～4 アルキル）、-C（＝O）O（C _1～4 アルキル）、-C（＝O）OH、および-C（＝O）N（R'）（R''）からなる群より独立して選択され、
R ^a の各出現は、-OH、-F、-Cl、-Br、-NR ^e R ^f 、C _1～4 アルコキシ、C _1～4 ハロアルコキシ、-C（＝O）O（C _1～4 アルキル）、-C（＝O）（C _1～4 アルキル）、-C（＝O）OH、-CON（R'）（R''）、-S（O） _1～2 （NR'R''）、-S（O） _1～2 （C _1～4 アルキル）、シアノ、および、1～4個の独立して選択されるC _1～4 アルキルで置換されていてもよいC _3～6 シクロアルキルからなる群より独立して選択され、
R ^b の各出現は、1～6個の独立して選択されるR ^a で置換されていてもよいC _1～10 アルキル、C _1～4 ハロアルキル、-OH、オキソ、-F、-Cl、-Br、-NR ^e R ^f 、C _1～4 アルコキシ、C _1～4 ハロアルコキシ、-C（＝O）（C _1～4 アルキル）、-C（＝O）O（C _1～4 アルキル）、-C（＝O）OH、-C（＝O）N（R'）（R''）、-S（O） _1～2 （NR'R''）、-S（O） _1～2 （C _1～4 アルキル）、シアノ、および-L ¹ -L ² -R ^h からなる群より独立して選択され、
R ^c の各出現は、
（a）ハロ、
（b）シアノ、
（c）1～6個の独立して選択されるR ^a で置換されていてもよいC _1～10 アルキル、
（d）C _2～6 アルケニル、
（e）C _2～6 アルキニル、
（g）C _1～4 アルコキシ、
（h）C _1～4 ハロアルコキシ、
（i）-S（O） _1～2 （C _1～4 アルキル）、
（j）-NR ^e R ^f 、
（k）-OH、
（l）-S（O） _1～2 （NR'R''）、
（m）-C _1～4 チオアルコキシ、
（n）-NO ₂ 、
（o）-C（＝O）（C _1～4 アルキル）、
（p）-C（＝O）O（C _1～4 アルキル）、
（q）-C（＝O）OH、
（r）-C（＝O）N（R'）（R''）、および
（s）-L ¹ -L ² -R ^h
からなる群より独立して選択され、
R ^d は、C _1～6 アルキル、C _3～6 シクロアルキル、-C（O）（C _1～4 アルキル）、-C（O）O（C _1～4 アルキル）、-CON（R'）（R''）、-S（O） _1～2 （NR'R''）、-S（O） _1～2 （C _1～4 アルキル）、-OH、およびC _1～4 アルコキシからなる群より選択され、
R ^e およびR ^f の各出現は、H、C _1～6 アルキル、C _1～6 ハロアルキル、C _3～6 シクロアルキル、-C（O）（C _1～4 アルキル）、-C（O）O（C _1～4 アルキル）、-CON（R'）（R''）、-S（O） _1～2 （NR'R''）、-S（O） _1～2 （C _1～4 アルキル）、-OH、およびC _1～4 アルコキシからなる群より独立して選択されるか、またはR ^e およびR ^f は、それぞれが結合した窒素原子と一緒になって、3～8個の環原子を含む環を形成し、該環は、（a）1～7個の環炭素原子であって、これらの環炭素原子のそれぞれが、HおよびC _1～3 アルキルより独立して選択される1～2個の置換基で置換されている、該1～7個の環炭素原子と、（b）N（R ^d ）、NH、O、およびSからなる群よりそれぞれが独立して選択される0～3個の環ヘテロ原子（R ^e およびR ^f に結合した窒素原子に加えて）とを含み、
-L ¹ は結合またはC _1～3 アルキレンであり、
-L ² は、-O-、-N（H）-、-S-、または結合であり、
R ^h は、
・ハロ、C _1～4 アルキル、およびC _1～4 ハロアルキルからなる群より独立して選択される1～4個の置換基で置換されていてもよいC _3～8 シクロアルキル（ある特定の態様では、R ^h が、1～4個の独立して選択されるC _1～4 アルキルで置換されていてもよいC _3～6 シクロアルキルである場合、-L ¹ は結合であるか、または-L ² は、-O-、-N（H）-、もしくは-S-であることが提供される）、
・ヘテロシクリルが3～16個の環原子を含み、1～3個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、該ヘテロシクリルが、ハロ、C _1～4 アルキル、およびC _1～4 ハロアルキルからなる群より独立して選択される1～4個の置換基で置換されていてもよい、該ヘテロシクリル、
・5～10個の環原子を含むヘテロアリールであって、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、ハロ、C _1～4 アルキル、およびC _1～4 ハロアルキルからなる群より独立して選択される1～4個の置換基で置換されていてもよい、該ヘテロアリール、ならびに
・ハロ、C _1～4 アルキル、またはC _1～4 ハロアルキルからなる群より独立して選択される1～4個の置換基で置換されていてもよいC _6～10 アリール
より選択され、かつ
R'およびR''の各出現は、H、C _1～4 アルキル、ならびに、ハロ、C _1～4 アルキル、およびC _1～4 ハロアルキルより選択される1～2個の置換基で置換されていてもよいC _6～10 アリールからなる群より独立して選択されるか、またはR'およびR''は、それぞれが結合した窒素原子と一緒になって、3～8個の環原子を含む環を形成し、該環は、（a）1～7個の環炭素原子であって、これらの環炭素原子のそれぞれが、HおよびC _1～3 アルキルからなる群より独立して選択される1～2個の置換基で置換されている、該1～7個の環炭素原子と、（b）N（H）、N（R ^d ）、O、およびSからなる群よりそれぞれが独立して選択される0～3個の環ヘテロ原子（R'およびR''に結合した窒素原子に加えて）とを含み、
但し、該化合物は、

ではない、
該化合物またはその薬学的に許容される塩またはその互変異性体。
[本発明1002]
Aが、7～20個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ¹ ）、N（R ² ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつ3～19個の環原子が炭素原子であり、各炭素原子が、C、CH、CH ₂ 、CR ¹ 、CHR ¹ 、C（R ¹ ） ₂ 、CR ³ 、CHR ³ 、およびC（R ³ ） ₂ からなる群より独立して選択される、本発明1001の化合物。
[本発明1003]
Aが、8～16個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ¹ ）、N（R ² ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつ4～15個の環原子が炭素原子であり、各炭素原子が、C、CH、CH ₂ 、CR ¹ 、CHR ¹ 、C（R ¹ ） ₂ 、CR ³ 、CHR ³ 、およびC（R ³ ） ₂ からなる群より独立して選択される、本発明1001または1002の化合物。
[本発明1004]
Aが、8～10個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ¹ ）、N（R ² ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつ4～9個の環原子が炭素原子であり、各炭素原子が、C、CH、CH ₂ 、CR ¹ 、CHR ¹ 、C（R ¹ ） ₂ 、CR ³ 、CHR ³ 、およびC（R ³ ） ₂ からなる群より独立して選択される、本発明1001～1003のいずれかの化合物。
[本発明1005]
Aが、8～9個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ¹ ）、N（R ² ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつ4～8個の環原子が炭素原子であり、各炭素原子が、C、CH、CH ₂ 、CR ¹ 、CHR ¹ 、C（R ¹ ） ₂ 、CR ³ 、CHR ³ 、およびC（R ³ ） ₂ からなる群より独立して選択される、本発明1001～1004のいずれかの化合物。
[本発明1006]
Aが、（A-1）:

であり、
ここで、
Zが、
結合、CH、CR ¹ 、CR ³ 、N、NH、N（R ¹ ）、およびN（R ² ）
からなる群より選択され、
Y ¹ 、Y ² 、およびY ³ のそれぞれが、O、S、CH、CR ¹ 、CR ³ 、N、NH、N（R ¹ ）、およびNR ² からなる群より独立して選択され、
Y ⁴ がCまたはNであり、
X ¹ が、O、S、N、NH、NR ¹ 、NR ² 、CH、CR ¹ 、およびCR ³ からなる群より選択され、
X ² が、O、S、N、NH、NR ¹ 、NR ² 、CH、CR ¹ 、およびCR ³ からなる群より選択され、かつ
各

が独立して単結合または二重結合であり、但し、Y ⁴ 、X ¹ 、およびX ² を含む5員環がヘテロアリールであり、かつZ、Y ¹ 、Y ² 、Y ³ 、およびY ⁴ を含む環が芳香族（すなわち、炭素環式芳香族または複素環式芳香族）である、
本発明1001～1005のいずれかの化合物。
[本発明1007]
Zが、CH、CR ¹ 、CR ³ 、N、およびN（R ² ）からなる群より選択される、本発明1006の化合物。
[本発明1008]
Zが、CH、CR ¹ 、CR ³ 、およびNからなる群より選択される、本発明1006または1007の化合物。
[本発明1009]
Zが、CH、CR ¹ 、およびCR ³ からなる群より選択される（例えば、ZがCHである）、本発明1006～1008のいずれかの化合物。
[本発明1010]
Y ¹ 、Y ² 、およびY ³ のそれぞれが、CH、CR ¹ 、CR ³ 、およびNからなる群より独立して選択される、本発明1006～1009のいずれかの化合物。
[本発明1011]
Y ¹ 、Y ² 、およびY ³ のそれぞれが、CH、CR ¹ 、およびCR ³ からなる群より独立して選択される、本発明1006～1010のいずれかの化合物。
[本発明1012]

部分が、

であり、
m1＝0、1、2、または3、かつm3＝0、1、2、または3（例えば、m1＝0または1、かつm3＝0、1、または2）である、
本発明1006～1011のいずれかの化合物。
[本発明1013]
Y ¹ 、Y ² 、およびY ³ のうちの1～2個が独立してNである、本発明1006～1010のいずれかの化合物。
[本発明1014]
Y ¹ 、Y ² 、およびY ³ のうちの1つが独立してNである、本発明1006～1010および1013のいずれかの化合物。
[本発明1015]
残りのY ¹ 、Y ² 、およびY ³ のそれぞれが、CH、CR ¹ 、およびCR ³ からなる群より独立して選択され、但し、Y ¹ 、Y ² 、およびY ³ のうちの1つまたは複数が独立してCHである、本発明1014の化合物。
[本発明1016]

部分が、

であり、
アステリスクがY ⁴ への結合点を表し、かつ
m3＝0、1、または2、かつm3＝0、1、または2（例えば、m1＝0または1、かつm3＝0または1）である、
本発明1006～1010および1013～1015のいずれかの化合物。
[本発明1017]

部分が、

であり、
アステリスクがY ⁴ への結合点を表し、かつ
m1＝0、1、または2、かつm3＝0、1、または2（例えば、m1＝0または1、かつm3＝0または1）である、
本発明1006～1010および1013～1015のいずれかの化合物。
[本発明1018]
Y ¹ 、Y ² 、およびY ³ のうちの2つが独立してNである、本発明1006～1010および1013のいずれかの化合物。
[本発明1019]
Y ¹ 、Y ² 、およびY ³ のうちの残りが独立してCHまたはCR ¹ である、本発明1018の化合物。
[本発明1020]
ZがNである、本発明1006～1008のいずれかの化合物。
[本発明1021]
Y ¹ 、Y ² 、およびY ³ のそれぞれが、CH、CR ¹ 、CR ³ 、およびNからなる群より独立して選択される、本発明1006～1008および1020のいずれかの化合物。
[本発明1022]
Y ¹ 、Y ² 、およびY ³ のうちの1つが独立してNであり、かつ残りのY ¹ 、Y ² 、およびY ³ のそれぞれが独立してCH、CR ¹ 、CR ³ 、およびNである、本発明1006～1008および1020～1021のいずれかの化合物。
[本発明1023]
残りのY ¹ 、Y ² 、およびY ³ のそれぞれが独立してCH、CR ¹ 、およびCR ³ である、本発明1022の化合物。
[本発明1024]

部分が、

であり、
アステリスクがY ⁴ への結合点を表し、かつ
m1＝0、1、または2、かつm3＝0、1、または2（例えば、m＝0または1、かつm3＝0または1）である、
本発明1006～1008および1020～1023のいずれかの化合物。
[本発明1025]
Zが結合である、本発明1006の化合物。
[本発明1026]
Y ¹ 、Y ² 、およびY ³ のそれぞれが、O、S、CH、CR ¹ 、CR ³ 、N、NH、およびNR ² からなる群より独立して選択される、本発明1006または1025の化合物。
[本発明1027]
Y ¹ 、Y ² 、およびY ³ のうちの1～2個が、O、S、N、NH、およびNR ² （例えば、S、N、およびNR ² ）からなる群より独立して選択される、本発明1006および1025～1026のいずれかの化合物。
[本発明1028]

部分が、

であり、
アステリスクがY ⁴ への結合点を表し、かつm1＝0または1、かつm3＝0、1、または2である、
本発明1006および1025～1027のいずれかの化合物。
[本発明1029]

部分が、

であり、
アステリスクがY ⁴ への結合点を表す、
本発明1006および1025～1027のいずれかの化合物。
[本発明1030]
Y ⁴ がCである、本発明1006～1029のいずれかの化合物。
[本発明1031]
X ¹ が、O、S、NH、NR ¹ 、およびNR ² からなる群より選択される、本発明1006～1030のいずれかの化合物。
[本発明1032]
X ¹ が、NH、NR ¹ 、およびNR ² からなる群より選択される（例えば、X ¹ がNHであることができる）、本発明1006～1031のいずれかの化合物。
[本発明1033]
X ² が、N、CH、CR ¹ 、およびCR ³ からなる群より選択される、本発明1006～1032のいずれかの化合物。
[本発明1034]
X ² が、N、C（C _1～3 アルキル）、およびCHからなる群より選択される、本発明1006～1033のいずれかの化合物。
[本発明1035]
X ² がCHである、本発明1006～1034のいずれかの化合物。
[本発明1036]
X ¹ およびX ² が、一緒になって、

であり、
アステリスクがY ⁴ への結合点を表す、
本発明1006～1035のいずれかの化合物。
[本発明1037]
Aが、

であり、
m1＝0、1、2、または3、かつm3＝0、1、2、または3（例えば、m1＝0または1、かつm3＝0、1、または2）である、
1001～1012および1030～1036のいずれかの化合物。
[本発明1038]
Aが、

であり、
m1＝0、1、または2、かつm3＝0、1、または2（例えば、m1＝0または1、かつm3＝0または1）である、
本発明1001～1010、1013～1016、および1030～1036のいずれかの化合物。
[本発明1039]
Aが、

であり、
m1＝0、1、または2、かつm3＝0、1、または2（例えば、m1＝0または1、かつm3＝0または1）である、
本発明1001～1010、1013～1015、1017、および1030～1036のいずれかの化合物。
[本発明1040]
Aが、

であり、
m1＝0、1、または2、かつm3＝0、1、または2である、
本発明1001～1008、1020～1024、および1030～1036のいずれかの化合物。
[本発明1041]
Aが、

であり、
m1＝0または1、かつm3＝0、1、または2である、
本発明1001～1006、1025～1027、および1030～1036のいずれかの化合物。
[本発明1042]
Aが、

である、本発明1001～1006、1025～1027、および1030～1036のいずれかの化合物。
[本発明1043]
Aが、8～20個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ¹ ）、N（R ² ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつ4～19個の環原子が炭素原子であり、各炭素原子が、C、CH、CH ₂ 、CR ¹ 、CHR ¹ 、C（R ¹ ） ₂ 、CR ³ 、CHR ³ 、およびC（R ³ ） ₂ からなる群より独立して選択される、本発明1001の化合物。
[本発明1044]
Aが、10～16個の環原子を含むヘテロアリール（例えば、三環式ヘテロアリール）であり、ここで、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ¹ ）、N（R ² ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつ6～15個の環原子が炭素原子であり、各炭素原子が、C、CH、CH ₂ 、CR ¹ 、CHR ¹ 、C（R ¹ ） ₂ 、CR ³ 、CHR ³ 、およびC（R ³ ） ₂ からなる群より独立して選択される、本発明1001または1043の化合物。
[本発明1045]
Aが、（A-2）:

であり、
Zが、
結合、CH、CH ₂ 、CR ¹ 、CHR ¹ 、C（R ¹ ） ₂ 、CR ³ 、CHR ³ 、C（R ³ ） ₂ 、O、N、NH、N（R ¹ ）、およびN（R ² ）
からなる群より選択され、
Y ¹ およびY ² のそれぞれが、O、S、CH、CH ₂ 、CR ¹ 、CHR ¹ 、C（R ¹ ） ₂ 、CR ³ 、CHR ³ 、C（R ³ ） ₂ 、N、NH、N（R ¹ ）、およびNR ² からなる群より独立して選択され、
Q ¹ およびQ ² のうちの一方が存在せず、かつQ ¹ およびQ ² のうちの他方が、-NH-、-N（R ¹ ）-、-N（R ² ）-、および-O-より選択される1つのヘテロ原子を差し挟まれていてもよいC _2～5 アルキレンであり、かつ
各

が独立して単結合または二重結合である、
本発明1001および1043～1044のいずれかの化合物。
[本発明1046]
Zが、CH、CR ¹ 、CR ³ 、およびNより選択される、本発明1045の化合物。
[本発明1047]
ZがCHおよびNより選択される（例えば、ZがCHである）、本発明1046の化合物。
[本発明1048]
Y ¹ およびY ² のそれぞれが、CH、CR ¹ 、CR ³ 、およびNからなる群より独立して選択される、本発明1045～1047のいずれかの化合物。
[本発明1049]
Y ¹ およびY ² のそれぞれが、CH、CR ¹ 、およびCR ³ からなる群より独立して選択される、本発明1045～1048のいずれかの化合物。
[本発明1050]
Q ¹ が、-NH-、-N（R ¹ ）-、-N（R ² ）-、および-O-より選択される1つのヘテロ原子を差し挟まれていてもよいC _2～5 アルキレンであり、かつQ ² が存在しない、本発明1045～1049のいずれかの化合物。
[本発明1051]
Q ¹ がC _2～3 アルキレン（例えば、C ₂ ）である、本発明1045～1050のいずれかの化合物。
[本発明1052]
Q ² が、-NH-、-N（R ¹ ）-、-N（R ² ）-、および-O-より選択される1つのヘテロ原子を差し挟まれていてもよいC _2～5 アルキレンであり、かつQ ¹ が存在しない、本発明1045～1049のいずれかの化合物。
[本発明1053]
Q ² がC _3～4 アルキレン（例えば、C ₃ ）である、本発明1045～1049および1052のいずれかの化合物。
[本発明1054]
Aが、

であり、
m1＝0、1、2、または3、かつm3＝0、1、2、または3（例えば、m1＝0、かつm3＝0）である、
本発明1045～1051のいずれかの化合物。
[本発明1055]
Aが、

であり、
m1＝0、1、2、または3、かつm3＝0、1、2、または3（例えば、m1＝0、かつm3＝0）である、
本発明1045～1049および1052～1053のいずれかの化合物。
[本発明1056]
Aが、（A-3）:

であり、
ここで、
環A ^3A が、5～12個の環原子を含む単環式環または二環式環であり、ここで、0～2個の環原子が、Y ⁴ について選択された値を累積したヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ¹ ）、N（R ² ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつ2～12個が、C、CH、CH ₂ 、CR ¹ 、CHR ¹ 、C（R ¹ ） ₂ 、CR ³ 、CHR ³ 、およびC（R ³ ） ₂ よりそれぞれが独立して選択される環炭素原子であり、但し、環A ^3A が非芳香族であり、
X ¹ が、O、S、N、NH、NR ¹ 、NR ² 、CH、CR ¹ 、およびCR ³ からなる群より選択され、
X ² が、O、S、N、NH、NR ¹ 、NR ² 、CH、CR ¹ 、およびCR ³ からなる群より選択され、但し、Y ⁴ 、X ¹ 、およびX ² を含む環が複素環式芳香族であり、かつ
Y ⁴ がNまたはCより選択される、
本発明1001または1043の化合物。
[本発明1057]
Y ⁴ がCである、本発明1056の化合物。
[本発明1058]
環A ^3A が、5～8個の環原子を含む単環式環であり、ここで、0～2個の環原子が、Y ⁴ について選択された値を累積したヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ¹ ）、N（R ² ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつ2～8個が、C、CH、CH ₂ 、CR ¹ 、CHR ¹ 、C（R ¹ ） ₂ 、CR ³ 、CHR ³ 、およびC（R ³ ） ₂ よりそれぞれが独立して選択される環炭素原子であり、但し、環A ^3A が非芳香族である、本発明1056または1057の化合物。
[本発明1059]
環A ^3A が、5～6個の環原子を含む単環式環であり、ここで、0～2個（例えば、0または1個、例えば、0個）の環原子が、Y ⁴ について選択された値を累積したヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ¹ ）、N（R ² ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつ2～6個が、C、CH ₂ 、CHR ¹ 、C（R ¹ ） ₂ 、CHR ³ 、およびC（R ³ ） ₂ よりそれぞれが独立して選択され、但し、環A ^3A が非芳香族である、本発明1056または1057の化合物。
[本発明1060]
Aが、

であり、m1＝0、1、または2、かつm3＝0、1、または2（例えば、m1＝0または1、かつm3＝0または1）である、本発明1056～1059のいずれかの化合物。
[本発明1061]
環A ^3A が、7～12個の環原子を含む二環式環（例えば、スピロ二環式環）であり、ここで、0～2個（例えば、0または1個、例えば、1個）の環原子が、Y ⁴ について選択された値を累積したヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ¹ ）、N（R ² ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつ4～12個が、C、CH、CH ₂ 、CR ¹ 、CHR ¹ 、C（R ¹ ） ₂ 、CR ³ 、CHR ³ 、およびC（R ³ ） ₂ よりそれぞれが独立して選択される環炭素原子であり、但し、環A ^3A が非芳香族である、本発明1056または1057の化合物。
[本発明1062]
環A ^3A が、7～9（例えば、8）個の環原子を含む二環式環（例えば、スピロ二環式環）であり、ここで、0～2個（例えば、0または1個、例えば、1個）の環原子が、Y ⁴ について選択された値を累積したヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ¹ ）、N（R ² ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつ4～9個が、C、CH、CH ₂ 、CR ¹ 、CHR ¹ 、C（R ¹ ） ₂ 、CR ³ 、CHR ³ 、およびC（R ³ ） ₂ よりそれぞれが独立して選択される環炭素原子であり、但し、環A ^3A が非芳香族である、本発明1056または1057の化合物。
[本発明1063]
環A ^3A が、7～9（例えば、8）個の環原子を含む二環式環（例えば、スピロ二環式環）であり、ここで、0～2個（例えば、0または1個、例えば、1個）の環原子が、Y ⁴ について選択された値を累積したヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、およびOからなる群より独立して選択され、かつ4～9個が、C、CH ₂ 、CHR ¹ 、C（R ¹ ） ₂ 、CHR ³ 、およびC（R ³ ） ₂ よりそれぞれが独立して選択される環炭素原子であり、但し、環A ^3A が非芳香族である、本発明1056または1057の化合物。
[本発明1064]
Aが、

であり、m1＝0、1、または2、かつm3＝0、1、または2（例えば、m1＝0または1、かつm3＝0または1）である、本発明1056～1057および1061～1063のいずれかの化合物。
[本発明1065]
X ¹ が、NH、N（R ² ）、O、およびSより選択される、本発明1056～1064のいずれかの化合物。
[本発明1066]
X ¹ がNHである、本発明1056～1065のいずれかの化合物。
[本発明1067]
X ² が、N、CH、およびCR ¹ より選択される、本発明1056～1066のいずれかの化合物。
[本発明1068]
X ² がCHである、本発明1056～1067のいずれかの化合物。
[本発明1069]
Aが、

であり、m1＝0、1、または2、かつm3＝0、1、または2（例えば、m1＝0または1、かつm3＝0または1）である、本発明1056～1059および1065～1068のいずれかの化合物。
[本発明1070]
Aが、

であり、m1＝0、1、または2、かつm3＝0、1、または2（例えば、m1＝0または1、かつm3＝0または1）である、本発明1056～1057、1061～1064、および1065～1068のいずれかの化合物。
[本発明1071]
Aが、5～6個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ¹ ）、N（R ² ）、O、S、およびS（O） ₂ からなる群より独立して選択され、かつ1～5個の環原子が炭素原子であり、各炭素原子が、C、CH、CR ¹ 、およびCR ³ からなる群より独立して選択され、但し、少なくとも1つの環原子がR ¹ で置換されている、本発明1001の化合物。
[本発明1072]
Aが、5個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ¹ ）、N（R ² ）、O、およびSからなる群より独立して選択され、かつ1～4個の環原子が炭素原子であり、各炭素原子が、C、CH、CR ¹ 、およびCR ³ からなる群より独立して選択され、但し、少なくとも1つの環原子がR ¹ で置換されている、本発明1071の化合物。
[本発明1073]
Aが、5個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ¹ ）、N（R ² ）、O、およびSからなる群より独立して選択され、かつ1～4個の環原子が炭素原子であり、各炭素原子が、C、CH、CR ¹ 、およびCR ³ からなる群より独立して選択され、但し、1個の環原子が1～2（例えば、1）個のR ¹ で置換されている、本発明1071または1072の化合物。
[本発明1074]
Aが、（A-4）:

であり、
ここで、
Z ² が、CH、CR ² 、およびNより選択され、
X ³ が、O、S、N、NH、NR ¹ 、NR ² 、CH、CR ¹ 、およびCR ³ より選択され、
Y ⁵ およびY ⁶ のそれぞれが、O、S、CH、CR ¹ 、CR ³ 、NR ¹ 、NR ² 、NH、およびNより独立して選択され、かつ
各

が独立して単結合または二重結合であり、但し、Y ⁵ 、Y ⁶ 、X ³ 、およびZ ² を含む5員環が複素環式芳香族である、
本発明1001および1071～1073のいずれかの化合物。
[本発明1075]
X ³ がNR ¹ またはCR ¹ である場合、Y ⁵ およびY ⁶ のそれぞれが、O、S、CH、CR ³ 、NR ² 、NH、およびNより独立して選択され、かつ
X ³ が、O、S、N、NH、NR ² 、CH、およびCR ³ より選択される場合、Y ⁵ およびY ⁶ のうちの一方がCR ¹ またはNR ¹ である（ある特定の態様では、Y ⁵ およびY ⁶ のうちの他方が、O、S、CH、CR ³ 、NR ² 、NH、およびNより選択される）、
本発明1074の化合物。
[本発明1076]
Z ² がCHおよびNより選択される、本発明1074または1075の化合物。
[本発明1077]
Z ² がCHである、本発明1074～1076のいずれかの化合物。
[本発明1078]
Y ⁶ が、N、CH、およびCR ³ より選択される、本発明1074～1077のいずれかの化合物。
[本発明1079]
Y ⁶ がNである、本発明1074～1078のいずれかの化合物。
[本発明1080]
Y ⁵ がCR ¹ である、本発明1074～1079のいずれかの化合物。
[本発明1081]
X ³ が、S、O、NH、およびN（R ² ）より選択される、本発明1074～1080のいずれかの化合物。
[本発明1082]
Aが、

より選択される、本発明1074～1081のいずれかの化合物。
[本発明1083]
Aが、

である、本発明1082の化合物。
[本発明1084]
Aが、

である、本発明1082の化合物。
[本発明1085]
Z ² がNである、本発明1074～1076のいずれかの化合物。
[本発明1086]
Y ⁶ が、N、CH、およびCR ³ より選択される、本発明1074～1076および1085のいずれかの化合物。
[本発明1087]
Y ⁶ がCHである、本発明1074～1076および1085～1086のいずれかの化合物。
[本発明1088]
Y ⁵ がCR ¹ である、本発明1074～1076および1085～1087のいずれかの化合物。
[本発明1089]
X ³ が、O、S、NH、およびNR ² より選択される、本発明1074～1076および1085～1088のいずれかの化合物。
[本発明1090]
Aが、

より選択される、本発明1074～1076および1085～1089のいずれかの化合物。
[本発明1091]
Aが、

である、本発明1090の化合物。
[本発明1092]
R ¹ の各出現が、
（i）-（U ¹ ） _q -U ² であって、
・qが0または1であり、
・U ¹ が、1～6個のR ^a で置換されていてもよいC _1～6 アルキレンであり、かつ
・U ² が、
（a）1～4個のR ^b で置換されていてもよいC _3～10 シクロアルキル、
（b）1～4個のR ^c で置換されていてもよいC _6～10 アリール、
（c）5～10個の環原子を含むヘテロアリールであって、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～4個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、該ヘテロアリール、または
（d）3～10個の環原子を含むヘテロシクリルであって、1～3個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロシクリル環が、1～4個の独立して選択されるR ^b で置換されていてもよい、該ヘテロシクリル
である、
該-（U ¹ ） _q -U ² 、
ならびに
（ii）1～6個の独立して選択されるR ^a で置換されていてもよいC _1～6 アルキル
より独立して選択される、本発明1001～1091のいずれかの化合物。
[本発明1093]
R ¹ が-（U ¹ ） _q -U ² である、本発明1001～1092のいずれかの化合物。
[本発明1094]
qが0である、本発明1001～1093のいずれかの化合物。
[本発明1095]
U ² が、1～4個のR ^c で置換されていてもよいC _6～10 アリールである、本発明1001～1094のいずれかの化合物。
[本発明1096]
U ² が、1～2個のR ^c で置換されていてもよいC _6～10 アリールである、本発明1001～1095のいずれかの化合物。
[本発明1097]
U ² が、1～2（例えば、1）個のR ^c で置換されていてもよいフェニルである、本発明1001～1096のいずれかの化合物。
[本発明1098]
U ² が、5～10個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～4個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、本発明1001～1094のいずれかの化合物。
[本発明1099]
U ² が、5～6個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～2個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびSからなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～2個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、本発明1001～1094および1098のいずれかの化合物。
[本発明1100]
U ² が、6個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～2個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびSからなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～2個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、本発明1001～1094および1098～1099のいずれかの化合物。
[本発明1101]
U ² が、1～2個の独立して選択されるR ^c でそれぞれが置換されていてもよい（例えば、非置換である）ピリジニル（例えば、2-ピリジニル）またはピリミジニル（2-ピリミジニル）である、本発明1100の化合物。
[本発明1102]
U ² 上のR ^c 置換基の各出現が、
（a）ハロ（例えば、Cl、F）、
（b）シアノ、
（c）1～6個の独立して選択されるR ^a で置換されていてもよいC _1～10 アルキル、
（f）C _1～4 ハロアルキル、
（g）C _1～4 アルコキシ、
（h）C _1～4 ハロアルコキシ、および
（m）-C _1～4 チオアルコキシ
より選択される、本発明1095～1101のいずれかの化合物。
[本発明1103]
U ² 上のR ^c 置換基の各出現が、ハロ（例えば、Cl、F、例えば、F）、シアノ、C _1～6 アルキル、およびC _1～4 ハロアルキルより選択される、本発明1095～1102のいずれかの化合物。
[本発明1104]
U ² 上のR ^c 置換基の各出現が、ハロ（例えば、Cl、F、例えば、F）より選択される、本発明1095～1103のいずれかの化合物。
[本発明1105]
U ² が、3～10個の環原子を含むヘテロシクリルであり、ここで、1～3個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロシクリル環が、1～4個の独立して選択されるR ^b で置換されていてもよい、本発明1001～1094のいずれかの化合物。
[本発明1106]
U ² が、3～8個の環原子を含むヘテロシクリルであり、ここで、1～3個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロシクリル環が、1～4個の独立して選択されるR ^b で置換されていてもよい、本発明1001～1094および1105のいずれかの化合物。
[本発明1107]
U ² が、5～6個の環原子を含むヘテロシクリルであり、ここで、1～2個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロシクリル環が、1～2個の独立して選択されるR ^b で置換されていてもよい、本発明1001～1094および1105～1106のいずれかの化合物。
[本発明1108]
U ² が、5個の環原子を含むヘテロシクリルであり、ここで、1～2個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロシクリル環が、1個の独立して選択されるR ^b で置換されていてもよい（例えば、U ² がテトラヒドロフラニルである）、本発明1001～1094および1105～1107のいずれかの化合物。
[本発明1109]
R ¹ が、1～2（例えば、1）個のR ^c で置換されていてもよいフェニルである、本発明1093～1097のいずれかの化合物。
[本発明1110]
各R ^c が、本発明1102～1104のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1109の化合物。
[本発明1111]
R ¹ が、5～6個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～2個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびSからなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～2個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい（例えば、R ¹ が、2-ピリジニルなどのピリジニルまたは2-ピリミジニルなどのピリミジニルである）、本発明1093～1094および1098～1099のいずれかの化合物。
[本発明1112]
各R ^c が、本発明1102～1104のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1096の化合物。
[本発明1113]
R ¹ が、1～6個の独立して選択されるR ^a で置換されていてもよいC _1～6 アルキルである、本発明1001～1092のいずれかの化合物。
[本発明1114]
R ¹ が、1～4個の独立して選択されるR ^a で置換されていてもよいC _1～6 アルキルである、本発明1001～1092および1113のいずれかの化合物。
[本発明1115]
R ¹ が、1～4個の独立して選択されるR ^a で置換されていてもよいC _1～3 アルキルである、本発明1001～1092および1113～1114のいずれかの化合物。
[本発明1116]
R ¹ が、1～3（例えば、1、2、または3）個の独立して選択されるR ^a で置換されていてもよいC _1～3 アルキルである、本発明1001～1092および1113～1115のいずれかの化合物。
[本発明1117]
R ¹ のR ^a 置換基の各出現が、-OH、-F、-Cl、-NR ^e R ^f 、C _1～4 アルコキシ、C _1～4 ハロアルコキシ、-C（＝O）O（C _1～4 アルキル）、-C（＝O）（C _1～4 アルキル）、-C（＝O）OH、-CON（R'）（R''）、-S（O） _1～2 （NR'R''）、-S（O） _1～2 （C _1～4 アルキル）、シアノ、および、1～4個の独立して選択されるC _1～4 アルキルで置換されていてもよいC _3～6 シクロアルキルより独立して選択される、本発明1001～1092および1113～1116のいずれかの化合物。
[本発明1118]
R ¹ のR ^a 置換基の各出現が、-OH、-F、-Cl、C _1～4 アルコキシ、C _1～4 ハロアルコキシ、-C（＝O）O（C _1～4 アルキル）、-C（＝O）OH、および、1～4個の独立して選択されるC _1～4 アルキルで置換されていてもよいC _3～6 シクロアルキルより独立して選択される、本発明1001～1092および1113～1117のいずれかの化合物。
[本発明1119]
R ¹ のR ^a 置換基の各出現が、-Fおよび-C（＝O）OHより独立して選択される、本発明1001～1092および1113～1118のいずれかの化合物。
[本発明1120]
R ¹ がCF ₃ またはCH ₂ CO ₂ Hである、本発明1113～1119のいずれかの化合物。
[本発明1121]
R ³ の各出現が、ハロ、シアノ、C _1～4 アルコキシ、C _1～4 ハロアルコキシ、-S（O） _1～2 （C _1～4 アルキル）、-NR ^e R ^f 、-OH、-S（O） _1～2 （NR'R''）、-C _1～4 チオアルコキシ、-C（＝O）（C _1～4 アルキル）、-C（＝O）O（C _1～4 アルキル）、-C（＝O）OH、および-C（＝O）N（R'）（R''）からなる群より独立して選択される、本発明1001～1120のいずれかの化合物。
[本発明1122]
R ³ の各出現が、ハロ、シアノ、C _1～4 アルコキシ、C _1～4 ハロアルコキシ、-S（O） _1～2 （C _1～4 アルキル）、-S（O） _1～2 （NR'R''）、-C（＝O）（C _1～4 アルキル）、-C（＝O）O（C _1～4 アルキル）、-C（＝O）OH、および-C（＝O）N（R'）（R''）からなる群より独立して選択される、本発明1001～1121のいずれかの化合物。
[本発明1123]
R ³ の各出現が、ハロ、シアノ、C _1～4 アルコキシ、およびC _1～4 ハロアルコキシからなる群より独立して選択される、本発明1001～1122のいずれかの化合物。
[本発明1124]
R ² の各出現が、
（i）C _1～6 アルキル（例えば、メチル）、
（ii）C _3～6 シクロアルキル、
（iv）-C（O）（C _1～4 アルキル）（例えば、C（O）Me）、
（v）-C（O）O（C _1～4 アルキル）、
（vi）-CON（R'）（R''）、
（vii）-S（O） _1～2 （NR'R''）、および
（viii）-S（O） _1～2 （C _1～4 アルキル）（例えば、S（O） ₂ Me）
より独立して選択される、本発明1001～1123のいずれかの化合物。
[本発明1125]
m1＝1である、本発明1012、1016、1017、および1024のいずれかの化合物。
[本発明1126]
m3＝0である、本発明1125の化合物。
[本発明1127]
R ¹ が、本発明1093～1104および1109～1112のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1125または1126の化合物。
[本発明1128]
R ¹ が、本発明1093～1094および1105～1108のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1125または1126の化合物。
[本発明1129]
R ¹ が、本発明1113～1120のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1125または1126の化合物。
[本発明1130]
m1＝0、かつm3＝0である、本発明1012、1016、1017、および1024のいずれかの化合物。
[本発明1131]
m1＝1、かつm3＝0である、本発明1028の化合物。
[本発明1132]
R ¹ が、本発明1093～1104および1109～1112のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1028～1029および1131のいずれかの化合物。
[本発明1133]
R ¹ が、本発明1093～1094および1105～1108のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1028～1029および1131のいずれかの化合物。
[本発明1134]
R ¹ が、本発明1113～1120のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1028～1029および1131のいずれかの化合物。
[本発明1135]
m1＝1である、本発明1037～1041のいずれかの化合物。
[本発明1136]
m3＝0である、本発明1135の化合物。
[本発明1137]
R ¹ が、本発明1093～1104および1109～1112のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1135または1136の化合物。
[本発明1138]
R ¹ が、本発明1093～1104および1105～1108のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1135または1136の化合物。
[本発明1139]
R ¹ が、本発明1113～1120のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1135または1136の化合物。
[本発明1140]
m1＝0、かつm3＝0である、本発明1037～1041のいずれかの化合物。
[本発明1141]
m1＝1である、本発明1060、1064、および1069～1070のいずれかの化合物。
[本発明1142]
R ¹ が、本発明1093～1104および1109～1112のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1060、1064、1069～1070、および1141のいずれかの化合物。
[本発明1143]
R ¹ が、本発明1093～1094および1105～1108のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1060、1064、1069～1070、および1141のいずれかの化合物。
[本発明1144]
R ¹ が、本発明1113～1120のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1060、1064、1069～1070、および1141のいずれかの化合物。
[本発明1145]
m1＝0、かつm3＝0である、本発明1060、1064、および1069～1070のいずれかの化合物。
[本発明1146]
R ¹ が、本発明1093～1104および1109～1112のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1082～1084および1090～1091のいずれかの化合物。
[本発明1147]
R ¹ が、本発明1093～1094および1105～1108のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1082～1084および1090～1091のいずれかの化合物。
[本発明1148]
R ¹ が、本発明1113～1120のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1082～1084および1090～1091のいずれかの化合物。
[本発明1149]
m3＝1または2である、本発明1012、1016、1017、1024、および1037～1041のいずれかの化合物。
[本発明1150]
m1＝0である、本発明1149の化合物。
[本発明1151]
R ³ の各出現が独立して、本発明1121～1123のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1149または1150の化合物。
[本発明1152]
m1＝0である、本発明1054または1055の化合物。
[本発明1153]
m3＝0または1（例えば、0）である、本発明1152の化合物。
[本発明1154]
B、およびR ^N の各出現が、（A）にしたがって定義される、本発明1001～1153のいずれかの化合物。
[本発明1155]
Bが、1～4個のR ^c で置換されているフェニルである、本発明1001～1154のいずれかの化合物。
[本発明1156]
Bが、1～2個のR ^c で置換されているフェニルであり、ここで、1～2個のR ^c が、式I中の-S（O）（＝N（R ^N ） ₂ ）-部分への結合点に対して環炭素パラ位またはメタ位に存在する（例えば、1個のR ^c が、式I中の-S（O）（＝N（R ^N ） ₂ ）-部分への結合点に対して環炭素パラ位に存在する）、本発明1001～1155のいずれかの化合物。
[本発明1157]
Bが、5～20個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～4個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、本発明1001～1154のいずれかの化合物。
[本発明1158]
Bが、5～6個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～3個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびSからなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～3個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、本発明1001～1154および1157のいずれかの化合物。
[本発明1159]
Bが、5個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～3（例えば、2）個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびSからなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～3個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、本発明1001～1154および1157～1158のいずれかの化合物。
[本発明1160]
Bが、1～2個の独立して選択されるR ^c でそれぞれが置換されていてもよいピラゾリルまたはイミダゾリルである、本発明1001～1154および1157～1159のいずれかの化合物。
[本発明1161]
Bが、6個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～3個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびSからなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～2個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、本発明1001～1154および1157～1158のいずれかの化合物。
[本発明1162]
Bが、1～2個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよいピリジニル（例えば、2-ピリジニル、3-ピリジニル、および4-ピリジニル）である、本発明1001～1154、1157～1158、および1161のいずれかの化合物。
[本発明1163]
Bが、9～16個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～3個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～3個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、本発明1001～1154および1157のいずれかの化合物。
[本発明1164]
Bが、12～15（例えば、13）個の環原子を含む三環式ヘテロアリールであり、ここで、1～3個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～3個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、本発明1001～1154、1157、および1163のいずれかの化合物。
[本発明1165]
Bが、1～2個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい

である、本発明1001～1154、1157、および1163～1164のいずれかの化合物。
[本発明1166]
B上のR ^c 置換基の各出現が、
（a）ハロ、
（b）シアノ、
（c）1～6個の独立して選択されるR ^a で置換されていてもよいC _1～10 アルキル、
（g）C _1～4 アルコキシ、
（h）C _1～4 ハロアルコキシ、
（i）-S（O） _1～2 （C _1～4 アルキル）、
（m）-C _1～4 チオアルコキシ、
（o）-C（＝O）（C _1～4 アルキル）、
（p）-C（＝O）O（C _1～4 アルキル）、
（r）-C（＝O）N（R'）（R''）、および
（s）-L ¹ -L ² -R ^h
より選択される、本発明1155～1165のいずれかの化合物。
[本発明1167]
B上のR ^c 置換基の各出現が、
（a）ハロ、
（b）シアノ、
（c）1～6個の独立して選択されるR ^a で置換されていてもよいC _1～10 アルキル、
（g）C _1～4 アルコキシ、
（h）C _1～4 ハロアルコキシ、および
（s）-L ¹ -L ² -R ^h
より選択される、本発明1155～1166のいずれかの化合物。
[本発明1168]
B上のR ^c 置換基の各出現が、
（a）ハロ、
（c）1～6個の独立して選択されるR ^a で置換されていてもよいC _1～10 アルキル、および
（s）-L ¹ -L ² -R ^h
より選択される、本発明1155～1167のいずれかの化合物。
[本発明1169]
R ^c の1つの出現が、1～6個の独立して選択されるR ^a で置換されていてもよいC _1～10 アルキルである、本発明1155～1168のいずれかの化合物。
[本発明1170]
R ^c の1つの出現が、1～6個の独立して選択されるR ^a で置換されていてもよいC _1～3 アルキルである、本発明1155～1169のいずれかの化合物。
[本発明1171]
R ^a の各出現が、-F、C _1～4 アルコキシ、およびC _1～4 ハロアルコキシより独立して選択される、本発明1169または1170の化合物。
[本発明1172]
R ^c がCF ₃ または

である（例えば、R ^c がCF ₃ であることができる）、本発明1169～1171のいずれかの化合物。
[本発明1173]
R ^c が、非置換のC _1～10 アルキル、例えば、非置換のC _1～6 （例えば、C _1～3 ）アルキルである、本発明1169の化合物。
[本発明1174]
R ^c の1つの出現が-L ¹ -L ² -R ^h である、本発明1155～1168のいずれかの化合物。
[本発明1175]
-L ¹ が結合である、本発明1174の化合物。
[本発明1176]
-L ¹ がC _1～3 アルキレンである、本発明1174の化合物。
[本発明1177]
-L ² が結合である、本発明1174～1176のいずれかの化合物。
[本発明1178]
-L ² が-O-である、本発明1174～1176のいずれかの化合物。
[本発明1179]
-L ¹ が結合であり、かつ-L ² が結合である、本発明1174の化合物。
[本発明1180]
-L ¹ が結合であり、かつ-L ² が-O-である、本発明1174の化合物。
[本発明1181]
-L ¹ がC _1～3 アルキレンであり、かつ-L ² が-O-である、本発明1174の化合物。
[本発明1182]
R ^h が、
・ハロ、C _1～4 アルキル、およびC _1～4 ハロアルキルからなる群より独立して選択される1～4個の置換基で置換されていてもよいC _3～8 シクロアルキルであって、但し、R ^h が、1～4個の独立して選択されるC _1～4 アルキルで置換されていてもよいC _3～6 シクロアルキルである場合、-L ¹ が結合であるか、または-L ² が-O-、-N（H）-、もしくは-S-である、該C _3～8 シクロアルキル、ならびに
・ハロ、C _1～4 アルキル、またはC _1～4 ハロアルキルからなる群より独立して選択される1～4個の置換基で置換されていてもよいC _6～10 アリール
より選択される、本発明1174～1181のいずれかの化合物。
[本発明1183]
R ^h が、
・ハロ、C _1～4 アルキル、およびC _1～4 ハロアルキルからなる群より独立して選択される1～4個の置換基で置換されていてもよいC _6～8 シクロアルキルであって、但し、R ^h が、1～4個の独立して選択されるC _1～4 アルキルで置換されていてもよいC _3～6 シクロアルキルである場合、-L ¹ が結合であるか、または-L ² が-O-、-N（H）-、もしくは-S-である、該C _6～8 シクロアルキル、ならびに
・ハロ、C _1～4 アルキル、またはC _1～4 ハロアルキルからなる群より独立して選択される1～4個の置換基で置換されていてもよいフェニル
より選択される、本発明1174～1182のいずれかの化合物。
[本発明1184]
R ^c の1つの出現が、

より選択される、本発明1174～1183のいずれかの化合物。
[本発明1185]
R ^c の1つの出現が、非置換のC _1～3 アルキルである、本発明1155～1168のいずれかの化合物。
[本発明1186]
R ^c の1つの出現がハロ（例えば、-F、または-Cl）である、本発明1155～1168のいずれかの化合物。
[本発明1187]
存在する場合のR ^c の第2の出現が独立してハロである、本発明1169～1186のいずれかの化合物。
[本発明1188]
Bが、1～4個のR ^b で置換されていてもよいC _3～20 シクロアルキルである、本発明1001～1154のいずれかの化合物。
[本発明1189]
Bが、1～2個のR ^b で置換されていてもよいC _3～12 シクロアルキルである、本発明1001～1154および1188のいずれかの化合物。
[本発明1190]
Bが、1～2個のR ^b で置換されていてもよいC _6～12 シクロアルキルである、本発明1001～1154および1188～1189のいずれかの化合物。
[本発明1191]
BがC _6～12 シクロアルキルである（例えば、Bが

であることができる）、本発明1001～1154および1188～1190のいずれかの化合物。
[本発明1192]
Bが、3～16個の環原子を含むヘテロシクリルでり、ここで、1～3個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロシクリル環が、1～4個の独立して選択されるR ^b で置換されていてもよい、本発明1001～1154のいずれかの化合物。
[本発明1193]
Bが、3～12個の環原子を含むヘテロシクリルであり、ここで、1～2個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロシクリル環が、1～4個の独立して選択されるR ^b で置換されていてもよい、本発明1001～1154および1192のいずれかの化合物。
[本発明1194]
Bが、3～6個の環原子を含むヘテロシクリルであり、ここで、1～2個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロシクリル環が、1～2個の独立して選択されるR ^b で置換されていてもよい（例えば、Bが、1個のR ^b でさらに置換されていてもよい

であることができる）、本発明1001～1154および1192～1193のいずれかの化合物。
[本発明1195]
Bが、7～12個の環原子を含むヘテロシクリルであり、ここで、1～2個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロシクリル環が、1～2個の独立して選択されるR ^b で置換されていてもよい（例えば、Bが、1つのR ^b でそれぞれがさらに置換されていてもよい

であることができる）、本発明1001～1154および1192～1193のいずれかの化合物。
[本発明1196]
R ^b の各出現が、C _1～10 アルキル、C _1～4 ハロアルキル、-OH、オキソ、-F、-Cl、-NR ^e R ^f 、C _1～4 アルコキシ、C _1～4 ハロアルコキシ、-C（＝O）（C _1～4 アルキル）、-C（＝O）O（C _1～4 アルキル）、-S（O） _1～2 （C _1～4 アルキル）、シアノ、および-L ¹ -L ² -R ^h からなる群より独立して選択される、本発明1188～1195のいずれかの化合物。
[本発明1197]
R ^b の各出現が、C _1～10 アルキル、C _1～4 ハロアルキル、-F、C _1～4 アルコキシ、C _1～4 ハロアルコキシ、および-L ¹ -L ² -R ^h からなる群より独立して選択される、本発明1188～1196のいずれかの化合物。
[本発明1198]
R ^b の各出現が、C _1～10 アルキル、C _1～4 ハロアルキル、-F、-および-L ¹ -L ² -R ^h からなる群より独立して選択される、本発明1188～1197のいずれかの化合物。
[本発明1199]
R ^b の各出現が独立して-L ¹ -L ² -R ^h である、本発明1188～1198のいずれかの化合物。
[本発明1200]
-L ¹ が結合であり、かつ-L ² が結合である、本発明1199の化合物。
[本発明1201]
R ^h が、ハロ、C _1～4 アルキル、またはC _1～4 ハロアルキルからなる群より独立して選択される1～4（例えば、1～2、例えば、1）個の置換基で置換されていてもよいC _6～10 アリールである、本発明1199または1200の化合物。
[本発明1202]
Bが、

であり、
n1＝0または1であり、かつ
R ^cA およびR ^cB のそれぞれが、独立して選択されるR ^c である、
本発明1001～1154のいずれかの化合物。
[本発明1203]
R ^cB が、本発明1169～1172のいずれかにおいて定義される通りのR ^c である（例えば、R ^cA がCF ₃ であることができる）、本発明1202の化合物。
[本発明1204]
R ^cB が、本発明1174～1184のいずれかにおいて定義される通りのR ^c である、本発明1202の化合物。
[本発明1205]
R ^cB が、非置換のC _1～10 アルキル（例えば、C _1～3 アルキル）である、本発明1202の化合物。
[本発明1206]
R ^cB がハロである、本発明1202の化合物。
[本発明1207]
n1が0である、本発明1202～1206のいずれかの化合物。
[本発明1208]
n1が1であり、かつR ^cA がハロである、本発明1202～1207のいずれかの化合物。
[本発明1209]
Bが、6個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～3個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびSからなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～2個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよく、かつ
R ^c が、本発明1169～1173のいずれかにおいて定義される通りである（例えば、R ^c がCF ₃ であることができる）、
本発明1001～1154のいずれかの化合物。
[本発明1210]
Bが、6個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～3個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびSからなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～2個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよく、かつ
R ^c が、本発明1174～1184のいずれかにおいて定義される通りである、
本発明1001～1154のいずれかの化合物。
[本発明1211]
Bが、5個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～3（例えば、2）個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびSからなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～2個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよく、かつ
R ^c が、本発明1174～1184のいずれかにおいて定義される通りである、
本発明1001～1154のいずれかの化合物。
[本発明1212]
Bが、1～2個の独立して選択されるR ^c でそれぞれが置換されていてもよいイミダゾリルまたはピラゾリルである、本発明1211の化合物。
[本発明1213]
R ^c の1つの出現が-L ¹ -L ² -R ^h であり、ここで、-L ¹ が結合であり、かつ/または-L ² が結合である、本発明1211または1212の化合物。
[本発明1214]
各R ^N が、
（i）H、
（ii）1～3個のR ^a で置換されていてもよいC _1～6 アルキル、
（iii）1～2個のR ^a で置換されていてもよいC _3～6 シクロアルキル、
（iv）-C（O）（C _1～4 アルキル）、および
（v）-C（O）O（C _1～4 アルキル）
より独立して選択される、本発明1001～1213のいずれかの化合物。
[本発明1215]
R ^N の1つの出現がHである、本発明1001～1214のいずれかの化合物。
[本発明1216]
R ^N の第2の出現がHである、本発明1215の化合物。
[本発明1217]
R ^N の第2の出現が、
（ii）1～3個のR ^a で置換されていてもよいC _1～6 アルキル、
（iii）1～2個のR ^a で置換されていてもよいC _3～6 シクロアルキル、
（iv）-C（O）（C _1～4 アルキル）、および
（v）-C（O）O（C _1～4 アルキル）
より選択される、本発明1215の化合物。
[本発明1218]
R ^N の第2の出現が、1～3個（例えば、1～2個、例えば、1個）のR ^a で置換されていてもよいC _1～6 アルキルである、本発明1217の化合物。
[本発明1219]
R ^a の各出現が、C _1～4 アルコキシ、C _3～6 シクロアルキル、およびヒドロキシより選択される、本発明1218の化合物。
[本発明1220]
R ^N の第2の出現が-C（O）O（C _1～4 アルキル）（例えば、-C（O）Me）である、本発明1217の化合物。
[本発明1221]
R ^N の第2の出現が、非置換のC _1～6 アルキルである、本発明1217の化合物。
[本発明1222]
R ^N の1つの出現がC _1～6 アルキルである、本発明1001～1214のいずれかの化合物。
[本発明1223]
R ^N の第2の出現が、
（ii）1～3個のR ^a で置換されていてもよいC _1～6 アルキル、
（iii）1～2個のR ^a で置換されていてもよいC _3～6 シクロアルキル、
（iv）-C（O）（C _1～4 アルキル）、および
（v）-C（O）O（C _1～4 アルキル）
からなる群より選択される、本発明1222の化合物。
[本発明1224]
R ^N の第2の出現がC _1～6 アルキルである、本発明1222または1223の化合物。
[本発明1225]
R ^N の第2の出現がC _1～3 アルキルである、本発明1222～1224のいずれかの化合物。
[本発明1226]
B、およびR ^N の各出現が、（B）にしたがって定義される、本発明1001～1154のいずれかの化合物。
[本発明1227]
Bおよび1つのR ^N が、それぞれが結合した原子と一緒になって、5～15個の環原子を含む環を形成し、該環が、（a）N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 よりそれぞれが独立して選択される0～4個の環ヘテロ原子（

部分におけるヘテロ原子に加えて）と、（b）2～12個の環炭素原子であって、これらの環炭素原子のそれぞれが、
（i）H、
（ii）オキソ、
（iii）ハロ、
（iv）ヒドロキシ、
（v）C _1～6 アルキル、
（vi）C _1～6 ハロアルキル、
（vii）1～3個のR ^c で置換されていてもよいC _6～10 アリール、
（viii）5～20個の環原子を含むヘテロアリールであって、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環炭素原子が、1～4個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、該ヘテロアリール、
（ix）3～16個の環原子を含むヘテロシクリルであって、1～3個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロシクリル環が、1～4個の独立して選択されるR ^b で置換されていてもよい、該ヘテロシクリル、ならびに
（x）1～4個のR ^b で置換されていてもよいC _3～20 シクロアルキル
より独立して選択される1～2個の置換基で置換されていてもよい、該2～12個の環炭素原子とを含む、本発明1001～1154および1226のいずれかの化合物。
[本発明1228]
Bおよび1つのR ^N が、それぞれが結合した原子と一緒になって、5～15個の環原子を含む環を形成し、該環が、（a）N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 よりそれぞれが独立して選択される0～4個の環ヘテロ原子（

部分におけるヘテロ原子に加えて）と、（b）2～12個の環炭素原子であって、これらの環炭素原子のそれぞれが、
（i）H、
（ii）オキソ、
（iii）ハロ、
（iv）ヒドロキシ、
（v）C _1～6 アルキル、
（vi）C _1～6 ハロアルキル、
（vii）1～3個のR ^c で置換されていてもよいC _6～10 アリール、ならびに
（viii）5～20個の環原子を含むヘテロアリールであって、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環炭素原子が、1～4個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、該ヘテロアリール
より独立して選択される1～2個の置換基で置換されていてもよい、該2～12個の環炭素原子とを含む、本発明1001～1154および1226～1227のいずれかの化合物。
[本発明1229]
Bおよび1つのR ^N が、それぞれが結合した原子と一緒になって、8～15個の環原子を含む環を形成し、該環が、（a）N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 よりそれぞれが独立して選択される0～4個の環ヘテロ原子（

部分におけるヘテロ原子に加えて）と、（b）2～12個の環炭素原子であって、これらの環炭素原子のそれぞれが、
（i）H、
（ii）オキソ、
（iii）ハロ、
（iv）ヒドロキシ、
（v）C _1～6 アルキル、および
（vi）C _1～6 ハロアルキル
より独立して選択される1～2個の置換基で置換されていてもよい、該2～12個の環炭素原子とを含む、本発明1001～1154および1226～1228のいずれかの化合物。
[本発明1230]
Bおよび1つのR ^N が、それぞれが結合した原子と一緒になって、
（ii）オキソ、
（iii）ハロ、
（iv）ヒドロキシ、
（v）C _1～6 アルキル、および
（vi）C _1～6 ハロアルキル
より独立して選択される1～3個の置換基で置換されていてもよい

を形成する、本発明1001～1154および1226～1229のいずれかの化合物。
[本発明1231]
Bおよび1つのR ^N が、それぞれが結合した原子と一緒になって、
（ii）オキソ、
（v）C _1～6 アルキル、および
（vi）C _1～6 ハロアルキル
より独立して選択される1～2個の置換基でさらに置換されていてもよい

を形成する、本発明1230の化合物。
[本発明1232]
Bおよび1つのR ^N が、それぞれが結合した原子と一緒になって、5～7個の環原子を含む環を形成し、該環が、（a）N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 よりそれぞれが独立して選択される0～4個の環ヘテロ原子（

部分におけるヘテロ原子に加えて）と、（b）2～3個の環炭素原子であって、これらの環炭素原子のそれぞれが、
（i）H、
（ii）オキソ、
（iii）ハロ、
（iv）ヒドロキシ、
（v）C _1～6 アルキル、
（vi）C _1～6 ハロアルキル、
（vii）1～3個のR ^c で置換されていてもよいC _6～10 アリール、ならびに
（viii）5～20個の環原子を含むヘテロアリールであって、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環炭素原子が、1～4個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、該ヘテロアリール
より独立して選択される1～2個の置換基で置換されていてもよい、該2～3個の環炭素原子とを含む、本発明1001～1154および1226～1227のいずれかの化合物。
[本発明1233]
Bおよび1つのR ^N が、それぞれが結合した原子と一緒になって、
（ii）オキソ、（iii）ハロ、（iv）ヒドロキシ、および（v）C _1～6 アルキルより独立して選択される1～3個の置換基で置換されていてもよい

を形成し、
Ar ^N が、
（vii）1～3個のR ^c で置換されていてもよいC _6～10 アリール、ならびに
（viii）5～20個の環原子を含むヘテロアリールであって、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環炭素原子が、1～4個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、該ヘテロアリール
より選択される（例えば、Ar ^N が、1～2個のR ^c （例えば、R ^c が、CF ₃ などのハロアルキルであることができる）で置換されていてもよいC _6～10 アリールである）、
本発明1001～1154、1226～1227、および1232のいずれかの化合物。
[本発明1234]
R ^N の第2の出現が水素である、本発明1226～1233のいずれかの化合物。
[本発明1235]
WがOである、本発明1001～1234のいずれかの化合物。
[本発明1236]
式（I-1）:

を有し、
式（I-1）中、
n1＝0または1であり、かつ
R ^cA およびR ^cB のそれぞれが、独立して選択されるR ^c である、
本発明1001の化合物。
[本発明1237]
Aが、本発明1006において定義される通りの（A-1）である、本発明1236の化合物。
[本発明1238]
Aが、本発明1037において定義される通りである、本発明1236または1237の化合物。
[本発明1239]
Aが、本発明1038または1039において定義される通りである、本発明1236または1237の化合物。
[本発明1240]
Aが、本発明1040において定義される通りである、本発明1236または1237の化合物。
[本発明1241]
Aが、本発明1041または1042において定義される通りである、本発明1236または1237の化合物。
[本発明1242]
Aが、本発明1045において定義される通りの（A-2）である、本発明1236の化合物。
[本発明1243]
Aが、本発明1054または1055において定義される通りである、本発明1236または1242の化合物。
[本発明1244]
Aが、本発明1056において定義される通りの（A-3）である、本発明1236の化合物。
[本発明1245]
Aが、本発明1060、1064、および1069～1070のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1236または1244の化合物。
[本発明1246]
Aが、本発明1074において定義される通りの（A-4）である、本発明1236の化合物。
[本発明1247]
Aが、本発明1082～1084のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1236または1244の化合物。
[本発明1248]
Aが、本発明1090または1091において定義される通りである、本発明1236または1244の化合物。
[本発明1249]
各R ¹ が、本発明1092～1120のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1236～1248のいずれかの化合物。
[本発明1250]
各R ³ が、本発明1121～1123のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1236～1249のいずれかの化合物。
[本発明1251]
R ^cB が、本発明1169～1172のいずれかにおいて定義される通りのR ^c である（例えば、R ^cB がCF ₃ であることができる）、本発明1236～1250のいずれかの化合物。
[本発明1252]
R ^cB が、本発明1174～1184のいずれかにおいて定義される通りのR ^c である、本発明1236～1250のいずれかの化合物。
[本発明1253]
R ^cB が、R ^c であり、非置換のC _1～6 アルキル（例えば、C _1～3 アルキル）である、本発明1236～1250のいずれかの化合物。
[本発明1254]
R ^cB がハロである、本発明1236～1250のいずれかの化合物。
[本発明1255]
n1＝0である、本発明1236～1254のいずれかの化合物。
[本発明1256]
各R ^N が、本発明1214～1225のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1236～1255のいずれかの化合物。
[本発明1257]
各R ^N がHである、本発明1236～1255のいずれかの化合物。
[本発明1258]
式（I-2）:

を有し、
式（I-2）中、
B ² が、
a）6個の環原子を含むヘテロアリールであって、1～3個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびSからなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～2個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、該ヘテロアリール、ならびに
b）5個の環原子を含むヘテロアリールであって、1～3（例えば、2）個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびSからなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～2個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、該ヘテロアリール
より選択される、
本発明1001の化合物。
[本発明1259]
B ² が、6個の環原子を含むヘテロアリールであり、ここで、1～3個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびSからなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～2個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよく、かつR ^c が、本発明1147～1150のいずれかにおいて定義される通りである（例えば、R ^c がCF ₃ であることができる）、本発明1258の化合物。
[本発明1260]
B ² が、5個の環原子を含むヘテロアリール（例えば、イミダゾリルまたはピラゾリル）であり、ここで、1～3（例えば、2）個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびSからなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環が、1～2個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよく、かつR ^c が、本発明1151～1161のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1258の化合物。
[本発明1261]
Aが、本発明1006において定義される通りの（A-1）である、本発明1258～1260のいずれかの化合物。
[本発明1262]
Aが、本発明1037において定義される通りである、本発明1258～1261のいずれかの化合物。
[本発明1263]
Aが、本発明1038または1039において定義される通りである、本発明1258～1261のいずれかの化合物。
[本発明1264]
Aが、本発明1040において定義される通りである、本発明1258～1261のいずれかの化合物。
[本発明1265]
Aが、本発明1041または1042において定義される通りである、本発明1258～1261のいずれかの化合物。
[本発明1266]
各R ¹ が、本発明1092～1120のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1258～1265のいずれかの化合物。
[本発明1267]
各R ³ が、本発明1121～1123のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1258～1266のいずれかの化合物。
[本発明1268]
各R ^N が、本発明1214～1225のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1258～1267のいずれかの化合物。
[本発明1269]
各R ^N がHである、本発明1258～1267のいずれかの化合物。
[本発明1270]
式（I-3）:

を有し、
式（I-3）中、
B ³ が、
a）1～2個のR ^b で置換されていてもよいC _6～12 シクロアルキル、
b）3～6個の環原子を含むヘテロシクリルであって、1～2個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロシクリル環が、1～2個の独立して選択されるR ^b で置換されていてもよい、該ヘテロシクリル、ならびに
c）7～12個の環原子を含むヘテロシクリルであって、1～2個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロシクリル環が、1～2個の独立して選択されるR ^b で置換されていてもよい、該ヘテロシクリル
より選択される、
本発明1001の化合物。
[本発明1271]
B ³ が、1個のR ^b で置換されていてもよいC _6～12 シクロアルキルである、本発明1270の化合物。
[本発明1272]
B ³ が、3～6個の環原子を含むヘテロシクリルであり、ここで、1～2個の環原子が、ヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロシクリル環が、1～2個の独立して選択されるR ^b で置換されていてもよく、R ^b の1つの出現が、本発明1196～1201のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1270の化合物。
[本発明1273]
B ³ が、7～12個の環原子を含むヘテロシクリルであり、ここで、1～2個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロシクリル環が、1～2個の独立して選択されるR ^b で置換されていてもよい、本発明1270の化合物。
[本発明1274]
B ³ が非置換である、本発明1273の化合物。
[本発明1275]
Aが、本発明1006において定義される通りの（A-1）である、本発明1270～1274のいずれかの化合物。
[本発明1276]
Aが、本発明1037において定義される通りである、本発明1270～1275のいずれかの化合物。
[本発明1277]
Aが、本発明1038または1039において定義される通りである、本発明1270～1275のいずれかの化合物。
[本発明1278]
Aが、本発明1040において定義される通りである、本発明1270～1275のいずれかの化合物。
[本発明1279]
Aが、本発明1041または1042において定義される通りである、本発明1270～1275のいずれかの化合物。
[本発明1280]
Aが、本発明1074において定義される通りの（A-4）である、本発明1270～1274のいずれかの化合物。
[本発明1281]
Aが、本発明1082～1084において定義される通りである、本発明1270～1274および1280のいずれかの化合物。
[本発明1282]
Aが、本発明1090または1091において定義される通りである、本発明1270～1274および1280または1281の化合物。
[本発明1283]
各R ¹ が、本発明1092～1120のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1270～1282のいずれかの化合物。
[本発明1284]
各R ³ が、本発明1121～1123のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1270～1283のいずれかの化合物。
[本発明1285]
各R ^N が、本発明1214～1225のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1270～1284のいずれかの化合物。
[本発明1286]
各R ^N がHである、本発明1270～1285のいずれかの化合物。
[本発明1287]
Aが、本発明1006において定義される通りの（A-1）であり、かつBが、本発明1001の（B）において定義される通りである、本発明1001の化合物。
[本発明1288]
Aが、本発明1037において定義される通りである、本発明1287の化合物。
[本発明1289]
Aが、本発明1038または1039において定義される通りである、本発明1287の化合物。
[本発明1290]
Aが、本発明1040において定義される通りである、本発明1287の化合物。
[本発明1291]
Aが、本発明1041または1042において定義される通りである、本発明1287の化合物。
[本発明1292]
Bおよび1つのR ^N が、それぞれが結合した原子と一緒になって、
（ii）オキソ、
（iii）ハロ、
（iv）ヒドロキシ、
（v）C _1～6 アルキル、および
（vi）C _1～6 ハロアルキル
より独立して選択される1～3個の置換基で置換されていてもよい

を形成する、本発明1287～1291のいずれかの化合物。
[本発明1293]
Bおよび1つのR ^N が、それぞれが結合した原子と一緒になって、
（ii）オキソ、（iii）ハロ、（iv）ヒドロキシ、および（v）C _1～6 アルキルより独立して選択される1～3個の置換基で置換されていてもよい

を形成し、
Ar ^N が、
（vii）1～3個のR ^c で置換されていてもよいC _6～10 アリール、ならびに
（viii）5～20個の環原子を含むヘテロアリールであって、1～4個の環原子がヘテロ原子であり、各ヘテロ原子が、N、N（H）、N（R ^d ）、O、およびS（O） _0～2 からなる群より独立して選択され、かつヘテロアリール環炭素原子が、1～4個の独立して選択されるR ^c で置換されていてもよい、該ヘテロアリール
より選択される、
本発明1287～1291のいずれかの化合物。
[本発明1294]
各R ¹ が、本発明1092～1120のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1287～1293のいずれかの化合物。
[本発明1295]
各R ³ が、本発明1121～1123のいずれかにおいて定義される通りである、本発明1287～1294のいずれかの化合物。
[本発明1296]
以下の表における化合物およびその薬学的に許容される塩からなる群より選択される、本発明1001の化合物:

。
[本発明1297]
（R ^N ） ₂ NS（O）（＝N）-部分における硫黄原子が（S）立体化学を有する、本発明1001～1296のいずれかの化合物。
[本発明1298]
（R ^N ） ₂ NS（O）（＝N）-部分における硫黄原子が（R）立体化学を有する、本発明1001～1296のいずれかの化合物。
[本発明1299]
本発明1001～1296のいずれかの化合物および1つまたは複数の薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
[本発明1300]
STINGを本発明1001～1298のいずれかの化合物または本発明1299の薬学的組成物と接触させる工程を含む、STING活性を阻害するための方法。
[本発明1301]
阻害することがSTINGをアンタゴナイズすることを含む、本発明1300の方法。
[本発明1302]
インビトロで実行される、本発明1300または1301の方法。
[本発明1303]
STINGを含む1つまたは複数の細胞を含む試料を、前記化合物と接触させる工程を含む、本発明1302の方法。
[本発明1304]
前記1つまたは複数の細胞が1つまたは複数のがん細胞である、本発明1303の方法。
[本発明1305]
前記試料が、1つまたは複数のがん細胞をさらに含む（例えば、前記がんが、黒色腫、子宮頸がん、乳がん、卵巣がん、前立腺がん、精巣がん、尿路上皮がん、膀胱がん、非小細胞肺がん、小細胞肺がん、肉腫、結腸直腸腺がん、消化管間質腫瘍、胃食道がん、結腸直腸がん、膵臓がん、腎臓がん、肝細胞がん（hepatocellular cancer）、悪性中皮腫、白血病、リンパ腫、脊髄形成異常症候群、多発性骨髄腫、移行上皮がん、神経芽腫、形質細胞新生物、ウィルムス腫瘍、または肝細胞がん（hepatocellular carcinoma）からなる群より選択される）、本発明1303または1304の方法。
[本発明1306]
インビボで実行される、本発明1300の方法。
[本発明1307]
疾患の病態および/または症状および/または進行にSTINGシグナル伝達の増大（例えば、亢進）が寄与する該疾患を有する対象に、前記化合物を投与する工程を含む、本発明1306の方法。
[本発明1308]
前記対象がヒトである、本発明1307の方法。
[本発明1309]
前記疾患ががんである、本発明1307の方法。
[本発明1310]
前記がんが、黒色腫、子宮頸がん、乳がん、卵巣がん、前立腺がん、精巣がん、尿路上皮がん、膀胱がん、非小細胞肺がん、小細胞肺がん、肉腫、結腸直腸腺がん、消化管間質腫瘍、胃食道がん、結腸直腸がん、膵臓がん、腎臓がん、肝細胞がん、悪性中皮腫、白血病、リンパ腫、脊髄形成異常症候群、多発性骨髄腫、移行上皮がん、神経芽腫、形質細胞新生物、ウィルムス腫瘍、または肝細胞がんからなる群より選択される、本発明1309の方法。
[本発明1311]
前記がんが難治性がんである、本発明1309または1310の方法。
[本発明1312]
前記化合物が、1つまたは複数の追加のがん療法と組み合わせて投与される、本発明1307の方法。
[本発明1313]
前記1つまたは複数の追加のがん療法が、手術、放射線療法、化学療法、毒素療法、免疫療法、寒冷療法、もしくは遺伝子療法、またはそれらの組合せを含む、本発明1312の方法。
[本発明1314]
化学療法が、1つまたは複数の追加の化学療法剤を投与することを含む、本発明1313の方法。
[本発明1315]
前記1つまたは複数の追加の化学療法剤が、アルキル化剤（例えば、シスプラチン、カルボプラチン、メクロレタミン、シクロホスファミド、クロラムブシル、イホスファミド、および/またはオキサリプラチン）、代謝拮抗剤（例えば、アザチオプリンおよび/またはメルカプトプリン）、テルペノイド（例えば、ビンカアルカロイドおよび/またはタキサン、例えば、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビン、および/またはビンデシン タキソール、パクリタキセル、および/またはドセタキセル）、トポイソメラーゼ（例えば、I型トポイソメラーゼおよび/または2型トポイソメラーゼ、例えば、イリノテカンおよび/またはトポテカンなどのカンプトテシン、アムサクリン、エトポシド、エトポシドホスフェート、および/またはテニポシド）、細胞傷害性抗生物質（例えば、アクチノマイシン、アントラサイクリン、ドキソルビシン、ダウノルビシン、バルルビシン、イダルビシン、エピルビシン、ブレオマイシン、プリカマイシン、および/またはマイトマイシン）、ホルモン（例えば、黄体形成ホルモン放出ホルモンアゴニスト、例えば、ロイプロリジン（leuprolidine）、ゴセレリン、トリプトレリン、ヒストレリン、ビカルタミド、フルタミド、および/またはニルタミド）、抗体（例えば、アブシキシマブ、アダリムマブ、アレムツズマブ、アトリズマブ、バシリキシマブ、ベリムマブ、ベバシズマブ、ブレツキシマブベドチン、カナキヌマブ、セツキシマブ、セルトリズマブペゴル、ダクリズマブ、デノスマブ、エクリズマブ、エファリズマブ、ゲムツズマブ、ゴリムマブ、ゴリムマブ、イブリツモマブチウキセタン、インフリキシマブ、イピリムマブ、ムロモナブ-CD3、ナタリズマブ、オファツムマブ、オマリズマブ、パリビズマブ、パニツムアブ、ラニビズマブ、リツキシマブ、トシリズマブ、トシツモマブ、および/またはトラスツズマブ）、抗血管新生剤、サイトカイン、血栓剤、増殖阻害性物質、抗蠕虫剤、ならびに、免疫チェックポイント受容体を標的にする免疫チェックポイント阻害物質より選択され、該免疫チェックポイント受容体が、CTLA-4、PD-1、PD-L1、PD-1-PD-L1、PD-1-PD-L2、インターロイキン-2（IL-2）、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ（IDO）、IL-10、トランスフォーミング増殖因子-β（TGFβ）、T細胞免疫グロブリンおよびムチン3（TIM3またはHAVCR2）、ガレクチン9-TIM3、ホスファチジルセリン-TIM3、リンパ球活性化遺伝子3タンパク質（LAG3）、MHCクラスII-LAG3、4-1BB-4-1BBリガンド、OX40-OX40リガンド、GITR、GITRリガンド-GITR、CD27、CD70-CD27、TNFRSF25、TNFRSF25-TL1A、CD40L、CD40-CD40リガンド、HVEM-LIGHT-LTA、HVEM、HVEM-BTLA、HVEM-CD160、HVEM-LIGHT、HVEM-BTLA-CD160、CD80、CD80-PDL-1、PDL2-CD80、CD244、CD48-CD244、CD244、ICOS、ICOS-ICOSリガンド、B7-H3、B7-H4、VISTA、TMIGD2、HHLA2-TMIGD2、BTNL2を含むブチロフィリン、シグレックファミリー、TIGITおよびPVRファミリーメンバー、KIR、ILTおよびLIR、NKG2DおよびNKG2A、MICAおよびMICB、CD244、CD28、CD86-CD28、CD86-CTLA、CD80-CD28、CD39、CD73アデノシン-CD39-CD73、CXCR4-CXCL12、ホスファチジルセリン、TIM3、ホスファチジルセリン-TIM3、SIRPA-CD47、VEGF、ニューロピリン、CD160、CD30、ならびにCD155（例えば、CTLA-4またはPD1またはPD-L1）からなる群より選択される、本発明1314の方法。
[本発明1316]
前記化合物が腫瘍内に投与される、本発明1307～1315のいずれかの方法。
[本発明1317]
そのような治療を必要とする対象に、有効量の本発明1001～1298のいずれかの化合物または本発明1299の薬学的組成物を投与する工程を含む、がんを治療する方法。
[本発明1318]
前記がんが、黒色腫、子宮頸がん、乳がん、卵巣がん、前立腺がん、精巣がん、尿路上皮がん、膀胱がん、非小細胞肺がん、小細胞肺がん、肉腫、結腸直腸腺がん、消化管間質腫瘍、胃食道がん、結腸直腸がん、膵臓がん、腎臓がん、肝細胞がん、悪性中皮腫、白血病、リンパ腫、脊髄形成異常症候群、多発性骨髄腫、移行上皮がん、神経芽腫、形質細胞新生物、ウィルムス腫瘍、または肝細胞がんからなる群より選択される、本発明1317の方法。
[本発明1319]
前記がんが難治性がんである、本発明1317または1318の方法。
[本発明1320]
前記化合物が、1つまたは複数の追加のがん療法と組み合わせて投与される、本発明1317の方法。
[本発明1321]
前記1つまたは複数の追加のがん療法が、手術、放射線療法、化学療法、毒素療法、免疫療法、寒冷療法、もしくは遺伝子療法、またはそれらの組合せを含む、本発明1320の方法。
[本発明1322]
化学療法が、1つまたは複数の追加の化学療法剤を投与することを含む、本発明1321の方法。
[本発明1323]
前記1つまたは複数の追加の化学療法剤が、アルキル化剤（例えば、シスプラチン、カルボプラチン、メクロレタミン、シクロホスファミド、クロラムブシル、イホスファミド、および/またはオキサリプラチン）、代謝拮抗剤（例えば、アザチオプリンおよび/またはメルカプトプリン）、テルペノイド（例えば、ビンカアルカロイドおよび/またはタキサン、例えば、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビン、および/またはビンデシン タキソール、パクリタキセル、および/またはドセタキセル）、トポイソメラーゼ（例えば、I型トポイソメラーゼおよび/または2型トポイソメラーゼ、例えば、イリノテカンおよび/またはトポテカンなどのカンプトテシン、アムサクリン、エトポシド、エトポシドホスフェート、および/またはテニポシド）、細胞傷害性抗生物質（例えば、アクチノマイシン、アントラサイクリン、ドキソルビシン、ダウノルビシン、バルルビシン、イダルビシン、エピルビシン、ブレオマイシン、プリカマイシン、および/またはマイトマイシン）、ホルモン（例えば、黄体形成ホルモン放出ホルモンアゴニスト、例えば、ロイプロリジン、ゴセレリン、トリプトレリン、ヒストレリン、ビカルタミド、フルタミド、および/またはニルタミド）、抗体（例えば、アブシキシマブ、アダリムマブ、アレムツズマブ、アトリズマブ、バシリキシマブ、ベリムマブ、ベバシズマブ、ブレツキシマブベドチン、カナキヌマブ、セツキシマブ、セルトリズマブペゴル、ダクリズマブ、デノスマブ、エクリズマブ、エファリズマブ、ゲムツズマブ、ゴリムマブ、ゴリムマブ、イブリツモマブチウキセタン、インフリキシマブ、イピリムマブ、ムロモナブ-CD3、ナタリズマブ、オファツムマブ、オマリズマブ、パリビズマブ、パニツムアブ、ラニビズマブ、リツキシマブ、トシリズマブ、トシツモマブ、および/またはトラスツズマブ）、抗血管新生剤、サイトカイン、血栓剤、増殖阻害性物質、抗蠕虫剤、ならびに、免疫チェックポイント受容体を標的にする免疫チェックポイント阻害物質より選択され、該免疫チェックポイント受容体が、CTLA-4、PD-1、PD-L1、PD-1-PD-L1、PD-1-PD-L2、インターロイキン-2（IL-2）、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ（IDO）、IL-10、トランスフォーミング増殖因子-β（TGFβ）、T細胞免疫グロブリンおよびムチン3（TIM3またはHAVCR2）、ガレクチン9-TIM3、ホスファチジルセリン-TIM3、リンパ球活性化遺伝子3タンパク質（LAG3）、MHCクラスII-LAG3、4-1BB-4-1BBリガンド、OX40-OX40リガンド、GITR、GITRリガンド-GITR、CD27、CD70-CD27、TNFRSF25、TNFRSF25-TL1A、CD40L、CD40-CD40リガンド、HVEM-LIGHT-LTA、HVEM、HVEM-BTLA、HVEM-CD160、HVEM-LIGHT、HVEM-BTLA-CD160、CD80、CD80-PDL-1、PDL2-CD80、CD244、CD48-CD244、CD244、ICOS、ICOS-ICOSリガンド、B7-H3、B7-H4、VISTA、TMIGD2、HHLA2-TMIGD2、BTNL2を含むブチロフィリン、シグレックファミリー、TIGITおよびPVRファミリーメンバー、KIR、ILTおよびLIR、NKG2DおよびNKG2A、MICAおよびMICB、CD244、CD28、CD86-CD28、CD86-CTLA、CD80-CD28、CD39、CD73アデノシン-CD39-CD73、CXCR4-CXCL12、ホスファチジルセリン、TIM3、ホスファチジルセリン-TIM3、SIRPA-CD47、VEGF、ニューロピリン、CD160、CD30、ならびにCD155（例えば、CTLA-4またはPD1またはPD-L1）からなる群より選択される、本発明1322の方法。
[本発明1324]
前記化合物が腫瘍内に投与される、本発明1317～1323のいずれかの方法。
[本発明1325]
それを必要とする対象に、有効量の本発明1001～1298のいずれかの化合物または本発明1299の薬学的組成物を投与する工程を含む、該対象において免疫応答を誘導する方法。
[本発明1326]
前記対象ががんを有する、本発明1325の方法。
[本発明1327]
前記対象が、1つまたは複数のがん療法を受けたことがあり、かつ/または受けており、かつ/または受ける予定である、本発明1326の方法。
[本発明1328]
前記がんが、黒色腫、子宮頸がん、乳がん、卵巣がん、前立腺がん、精巣がん、尿路上皮がん、膀胱がん、非小細胞肺がん、小細胞肺がん、肉腫、結腸直腸腺がん、消化管間質腫瘍、胃食道がん、結腸直腸がん、膵臓がん、腎臓がん、肝細胞がん、悪性中皮腫、白血病、リンパ腫、脊髄形成異常症候群、多発性骨髄腫、移行上皮がん、神経芽腫、形質細胞新生物、ウィルムス腫瘍、または肝細胞がんからなる群より選択される、本発明1326の方法。
[本発明1329]
前記がんが難治性がんである、本発明1328の方法。
[本発明1330]
前記免疫応答が自然免疫応答である、本発明1325の方法。
[本発明1331]
前記少なくとも1つまたは複数のがん療法が、手術、放射線療法、化学療法、毒素療法、免疫療法、寒冷療法、もしくは遺伝子療法、またはそれらの組合せを含む、本発明1327の方法。
[本発明1332]
化学療法が、1つまたは複数の追加の化学療法剤を投与することを含む、本発明1331の方法。
[本発明1333]
前記1つまたは複数の追加の化学療法剤が、アルキル化剤（例えば、シスプラチン、カルボプラチン、メクロレタミン、シクロホスファミド、クロラムブシル、イホスファミド、および/またはオキサリプラチン）、代謝拮抗剤（例えば、アザチオプリンおよび/またはメルカプトプリン）、テルペノイド（例えば、ビンカアルカロイドおよび/またはタキサン、例えば、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビン、および/またはビンデシン タキソール、パクリタキセル、および/またはドセタキセル）、トポイソメラーゼ（例えば、I型トポイソメラーゼおよび/または2型トポイソメラーゼ、例えば、イリノテカンおよび/またはトポテカンなどのカンプトテシン、アムサクリン、エトポシド、エトポシドホスフェート、および/またはテニポシド）、細胞傷害性抗生物質（例えば、アクチノマイシン、アントラサイクリン、ドキソルビシン、ダウノルビシン、バルルビシン、イダルビシン、エピルビシン、ブレオマイシン、プリカマイシン、および/またはマイトマイシン）、ホルモン（例えば、黄体形成ホルモン放出ホルモンアゴニスト、例えば、ロイプロリジン、ゴセレリン、トリプトレリン、ヒストレリン、ビカルタミド、フルタミド、および/またはニルタミド）、抗体（例えば、アブシキシマブ、アダリムマブ、アレムツズマブ、アトリズマブ、バシリキシマブ、ベリムマブ、ベバシズマブ、ブレツキシマブベドチン、カナキヌマブ、セツキシマブ、セルトリズマブペゴル、ダクリズマブ、デノスマブ、エクリズマブ、エファリズマブ、ゲムツズマブ、ゴリムマブ、ゴリムマブ、イブリツモマブチウキセタン、インフリキシマブ、イピリムマブ、ムロモナブ-CD3、ナタリズマブ、オファツムマブ、オマリズマブ、パリビズマブ、パニツムアブ、ラニビズマブ、リツキシマブ、トシリズマブ、トシツモマブ、および/またはトラスツズマブ）、抗血管新生剤、サイトカイン、血栓剤、増殖阻害性物質、抗蠕虫剤、ならびに、免疫チェックポイント受容体を標的にする免疫チェックポイント阻害物質より選択され、該免疫チェックポイント受容体が、CTLA-4、PD-1、PD-L1、PD-1-PD-L1、PD-1-PD-L2、インターロイキン-2（IL-2）、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ（IDO）、IL-10、トランスフォーミング増殖因子-β（TGFβ）、T細胞免疫グロブリンおよびムチン3（TIM3またはHAVCR2）、ガレクチン9-TIM3、ホスファチジルセリン-TIM3、リンパ球活性化遺伝子3タンパク質（LAG3）、MHCクラスII-LAG3、4-1BB-4-1BBリガンド、OX40-OX40リガンド、GITR、GITRリガンド-GITR、CD27、CD70-CD27、TNFRSF25、TNFRSF25-TL1A、CD40L、CD40-CD40リガンド、HVEM-LIGHT-LTA、HVEM、HVEM-BTLA、HVEM-CD160、HVEM-LIGHT、HVEM-BTLA-CD160、CD80、CD80-PDL-1、PDL2-CD80、CD244、CD48-CD244、CD244、ICOS、ICOS-ICOSリガンド、B7-H3、B7-H4、VISTA、TMIGD2、HHLA2-TMIGD2、BTNL2を含むブチロフィリン、シグレックファミリー、TIGITおよびPVRファミリーメンバー、KIR、ILTおよびLIR、NKG2DおよびNKG2A、MICAおよびMICB、CD244、CD28、CD86-CD28、CD86-CTLA、CD80-CD28、CD39、CD73アデノシン-CD39-CD73、CXCR4-CXCL12、ホスファチジルセリン、TIM3、ホスファチジルセリン-TIM3、SIRPA-CD47、VEGF、ニューロピリン、CD160、CD30、ならびにCD155（例えば、CTLA-4またはPD1またはPD-L1）からなる群より選択される、本発明1332の方法。
[本発明1334]
そのような治療を必要とする対象に、有効量の本発明1001～1298のいずれかの化合物または本発明1299の薬学的組成物を投与する工程を含む、疾患の病態および/または症状および/または進行にSTINGシグナル伝達の増大（例えば、亢進）が寄与する該疾患の治療の方法。
[本発明1335]
疾患の病態および/または症状および/または進行にSTINGシグナル伝達の増大（例えば、亢進）が寄与する該疾患を有する対象に、有効量の本発明1001～1298のいずれかの化合物または本発明1299の薬学的組成物を投与する工程を含む、治療の方法。
[本発明1336]
対象に本発明1001～1298のいずれかの化合物または本発明1299の薬学的組成物を投与する工程を含み、該化合物または組成物が、疾患の病態および/または症状および/または進行にSTINGシグナル伝達の増大（例えば、亢進）が寄与する該疾患を治療するのに有効な量で投与され、それにより、該疾患が治療される、治療の方法。
[本発明1337]
前記疾患ががんである、本発明1334～1336のいずれかの方法。
[本発明1338]
前記がんが、黒色腫、子宮頸がん、乳がん、卵巣がん、前立腺がん、精巣がん、尿路上皮がん、膀胱がん、非小細胞肺がん、小細胞肺がん、肉腫、結腸直腸腺がん、消化管間質腫瘍、胃食道がん、結腸直腸がん、膵臓がん、腎臓がん、肝細胞がん、悪性中皮腫、白血病、リンパ腫、脊髄形成異常症候群、多発性骨髄腫、移行上皮がん、神経芽腫、形質細胞新生物、ウィルムス腫瘍、または肝細胞がんからなる群より選択される、本発明1337の方法。
[本発明1339]
前記がんが難治性がんである、本発明1337または1338の方法。
[本発明1340]
前記化合物が、1つまたは複数の追加のがん療法と組み合わせて投与される、本発明1337～1339のいずれかの方法。
[本発明1341]
前記1つまたは複数の追加のがん療法が、手術、放射線療法、化学療法、毒素療法、免疫療法、寒冷療法、もしくは遺伝子療法、またはそれらの組合せを含む、本発明1340の方法。
[本発明1342]
化学療法が、1つまたは複数の追加の化学療法剤を投与することを含む、本発明1341の方法。
[本発明1343]
前記1つまたは複数の追加の化学療法剤が、アルキル化剤（例えば、シスプラチン、カルボプラチン、メクロレタミン、シクロホスファミド、クロラムブシル、イホスファミド、および/またはオキサリプラチン）、代謝拮抗剤（例えば、アザチオプリンおよび/またはメルカプトプリン）、テルペノイド（例えば、ビンカアルカロイドおよび/またはタキサン、例えば、ビンクリスチン、ビンブラスチン、ビノレルビン、および/またはビンデシン タキソール、パクリタキセル、および/またはドセタキセル）、トポイソメラーゼ（例えば、I型トポイソメラーゼおよび/または2型トポイソメラーゼ、例えば、イリノテカンおよび/またはトポテカンなどのカンプトテシン、アムサクリン、エトポシド、エトポシドホスフェート、および/またはテニポシド）、細胞傷害性抗生物質（例えば、アクチノマイシン、アントラサイクリン、ドキソルビシン、ダウノルビシン、バルルビシン、イダルビシン、エピルビシン、ブレオマイシン、プリカマイシン、および/またはマイトマイシン）、ホルモン（例えば、黄体形成ホルモン放出ホルモンアゴニスト、例えば、ロイプロリジン、ゴセレリン、トリプトレリン、ヒストレリン、ビカルタミド、フルタミド、および/またはニルタミド）、抗体（例えば、アブシキシマブ、アダリムマブ、アレムツズマブ、アトリズマブ、バシリキシマブ、ベリムマブ、ベバシズマブ、ブレツキシマブベドチン、カナキヌマブ、セツキシマブ、セルトリズマブペゴル、ダクリズマブ、デノスマブ、エクリズマブ、エファリズマブ、ゲムツズマブ、ゴリムマブ、ゴリムマブ、イブリツモマブチウキセタン、インフリキシマブ、イピリムマブ、ムロモナブ-CD3、ナタリズマブ、オファツムマブ、オマリズマブ、パリビズマブ、パニツムアブ、ラニビズマブ、リツキシマブ、トシリズマブ、トシツモマブ、および/またはトラスツズマブ）、抗血管新生剤、サイトカイン、血栓剤、増殖阻害性物質、抗蠕虫剤、ならびに、免疫チェックポイント受容体を標的にする免疫チェックポイント阻害物質より選択され、該免疫チェックポイント受容体が、CTLA-4、PD-1、PD-L1、PD-1-PD-L1、PD-1-PD-L2、インターロイキン-2（IL-2）、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ（IDO）、IL-10、トランスフォーミング増殖因子-β（TGFβ）、T細胞免疫グロブリンおよびムチン3（TIM3またはHAVCR2）、ガレクチン9-TIM3、ホスファチジルセリン-TIM3、リンパ球活性化遺伝子3タンパク質（LAG3）、MHCクラスII-LAG3、4-1BB-4-1BBリガンド、OX40-OX40リガンド、GITR、GITRリガンド-GITR、CD27、CD70-CD27、TNFRSF25、TNFRSF25-TL1A、CD40L、CD40-CD40リガンド、HVEM-LIGHT-LTA、HVEM、HVEM-BTLA、HVEM-CD160、HVEM-LIGHT、HVEM-BTLA-CD160、CD80、CD80-PDL-1、PDL2-CD80、CD244、CD48-CD244、CD244、ICOS、ICOS-ICOSリガンド、B7-H3、B7-H4、VISTA、TMIGD2、HHLA2-TMIGD2、BTNL2を含むブチロフィリン、シグレックファミリー、TIGITおよびPVRファミリーメンバー、KIR、ILTおよびLIR、NKG2DおよびNKG2A、MICAおよびMICB、CD244、CD28、CD86-CD28、CD86-CTLA、CD80-CD28、CD39、CD73アデノシン-CD39-CD73、CXCR4-CXCL12、ホスファチジルセリン、TIM3、ホスファチジルセリン-TIM3、SIRPA-CD47、VEGF、ニューロピリン、CD160、CD30、ならびにCD155（例えば、CTLA-4またはPD1またはPD-L1）からなる群より選択される、本発明1342の方法。
[本発明1344]
前記化合物が腫瘍内に投与される、本発明1334～1343のいずれかの方法。
[本発明1345]
そのような治療を必要とする対象に、有効量の本発明1001～1298のいずれかの化合物または本発明1299の薬学的組成物を投与する工程を含む、STINGに関連する疾患、障害、または状態の治療の方法。
[本発明1346]
前記疾患、障害、または状態が、I型インターフェロン症、エカルディ-グティエール症候群（AGS）、遺伝型のループス、炎症関連障害、および関節リウマチより選択される、本発明1345の方法。
[本発明1347]
前記疾患、障害、または状態がI型インターフェロン症（例えば、乳児発症性STING関連血管炎（SAVI））である、本発明1346の方法。
[本発明1348]
前記I型インターフェロン症が乳児発症性STING関連血管炎（SAVI））である、本発明1347の方法。
[本発明1349]
前記疾患、障害、または状態がエカルディ-グティエール症候群（AGS）である、本発明1346の方法。
[本発明1350]
前記疾患、障害、または状態が遺伝型のループスである、本発明1346の方法。
[本発明1351]
前記疾患、障害、または状態が炎症関連障害である、本発明1346の方法。
[本発明1352]
前記炎症関連障害が全身性エリテマトーデスである、本発明1351の方法。
[本発明1353]
前記対象を同定する工程をさらに含む、本発明1300～1352のいずれかの方法。
本発明の1つまたは複数の態様の詳細は、添付の図面および以下の説明に示される。本発明の他の特徴および利点は、説明および図面から、ならびに請求項から明らかであろう。 [Invention 1001]
Formula I:

is a compound of
In Formula I,
A is
(i) heteroaryl containing 5-6 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ¹ ), N(R ² ), O, S, and S(O) ₂ and 1 to 5 ring atoms are carbon atoms, each carbon atom being C, CH, CR ¹ , and CR ³ provided that at least one ring atom is R ¹ the heteroaryl substituted with, and
(ii) heteroaryl containing 7-20 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ¹ ), N(R ² ), O, and S(O) _0-2 and 3 to 19 ring atoms are carbon atoms, each carbon atom being C, CH, CH ₂ , CR ¹ , CHR ¹ , C(R ¹ ) ₂ , CR ³ , CHR ³ , and C(R ³ ) ₂ The heteroaryl independently selected from the group consisting of
selected from the group consisting of
B, and R ^N. Each occurrence of is defined according to (A) and (B) below:
(A)
B is
(a) 1 to 6 R ^a C optionally substituted with _{1 to 15} alkyl,
(b) 1 to 4 Rs ^b C optionally substituted with _{3 to 20} cycloalkyl,
(c) 1 to 4 R ^c phenyl substituted with
(d) 1 to 4 R ^c C optionally substituted with _{8 to 20} Aryl,
(e) heteroaryl containing 5-20 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and heteroaryl rings are independently selected from 1 to 4 R ^c the heteroaryl optionally substituted with, or
(f) heterocyclyl containing 3 to 16 ring atoms, wherein 1 to 3 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and heterocyclyl rings are independently selected from 1 to 4 R independently selected from the group consisting of ^b The heterocyclyl optionally substituted with
and
Each R ^N. is independently
(i) H,
(ii) 1-3 R ^a C optionally substituted with _{1 to 6} alkyl,
(iii) 1-3 R's ^a C optionally substituted with _3-6 cycloalkyl,
(iv)-C(O)(C _{1 to 4} alkyl), and
(v)-C(O)O(C _{1 to 4} alkyl)
and
(B)
B and one R ^N. together with the atoms to which they are attached form a ring containing from 5 to 20 ring atoms, the ring comprising (a) N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 0 to 4 ring heteroatoms each independently selected from (

in addition to the heteroatoms in the moiety) and (b) 2 to 17 ring carbon atoms, each of these ring carbon atoms
(i) H,
(ii) oxo;
(iii) halo,
(iv) hydroxy,
(v)C _{1 to 6} alkyl,
(vi) C _{1 to 6} haloalkyl,
(vii) 1-3 R ^c C optionally substituted with _{6 to 10} Aryl,
(viii) heteroaryl containing 5-20 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and 1 to 4 independently selected heteroaryl ring carbon atoms are R ^c The heteroaryl optionally substituted with
(ix) heterocyclyl containing 3-16 ring atoms, wherein 1-3 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and heterocyclyl rings are independently selected from 1 to 4 R independently selected from the group consisting of ^b the heterocyclyl optionally substituted with, and
(x) 1 to 4 R ^b C optionally substituted with _{3 to 20} Cycloalkyl
said 2 to 17 ring carbon atoms optionally substituted with 1 to 2 more independently selected substituents, and
rest of R ^N. is H or C _{1 to 6} is an alkyl
W can be O, NH, or N(R ^d ) and
R. ¹ teeth,
(i)-(U ¹ ) _q -U ² and
・q is 0 or 1,
・U ¹ but 1 to 6 R ^a C optionally substituted with _{1 to 6} is alkylene, and
・U ² but,
(a) 1 to 4 R ^b C optionally substituted with _{3 to 12} cycloalkyl,
(b) 1 to 4 Rs ^c C optionally substituted with _{6 to 10} Aryl,
(c) heteroaryl containing 5-20 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and heteroaryl rings are independently selected from 1 to 4 R ^c the heteroaryl optionally substituted with, or
(d) heterocyclyl containing 3-12 ring atoms, wherein 1-3 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and heterocyclyl rings are independently selected from 1 to 4 R independently selected from the group consisting of ^b The heterocyclyl optionally substituted with
is
the-(U ¹ ) _q -U ² ,
or
(ii) 1 to 6 independently selected R ^a C optionally substituted with _{1 to 10} Alkyl
and
R. ² Each occurrence of
(i) 1 to 4 independently selected R ^a C optionally substituted with _{1 to 6} alkyl,
(ii) C _3-6 cycloalkyl,
(iii) heterocyclyl containing 3-10 ring atoms, wherein 1-3 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 The heterocyclyl independently selected from the group consisting of
(iv)-C(O)(C _{1 to 4} alkyl),
(v)-C(O)O(C _{1 to 4} alkyl),
(vi)-CON(R')(R''),
(vii)-S(O) _1-2 (NR'R''),
(viii)-S(O) _1-2 (C _{1 to 4} alkyl),
(ix) -OH, and
(x)C _{1 to 4} alkoxy
independently selected from the group consisting of
R. ³ each occurrence of a halo, cyano, C _{2 to 6} alkenyl, C _{2 to 6} alkynyl, C _{1 to 4} Alkoxy, C _{1 to 4} haloalkoxy, -S(O) _1-2 (C _{1 to 4} alkyl), -NR ^e R. ^f , -OH, oxo, -S(O) _1-2 (NR'R''), -C _{1 to 4} thioalkoxy, -NO ₂ , -C (=O) (C _{1 to 4} alkyl), -C(=O)O(C _{1 to 4} alkyl), -C(=O)OH, and -C(=O)N(R')(R'');
R. ^a Each occurrence of -OH, -F, -Cl, -Br, -NR ^e R. ^f , C _{1 to 4} Alkoxy, C _{1 to 4} haloalkoxy, -C(=O)O(C _{1 to 4} alkyl), -C (=O) (C _{1 to 4} alkyl), -C(=O)OH, -CON(R')(R''), -S(O) _1-2 (NR'R''), -S(O) _1-2 (C _{1 to 4} alkyl), cyano, and 1 to 4 independently selected C _{1 to 4} C optionally substituted with alkyl _3-6 independently selected from the group consisting of cycloalkyl;
R. ^b Each occurrence of R consists of 1 to 6 independently selected R ^a C optionally substituted with _{1 to 10} Alkyl, C _{1 to 4} haloalkyl, -OH, oxo, -F, -Cl, -Br, -NR ^e R. ^f , C _{1 to 4} Alkoxy, C _{1 to 4} haloalkoxy, -C(=O)(C _{1 to 4} alkyl), -C(=O)O(C _{1 to 4} alkyl), -C(=O)OH, -C(=O)N(R')(R''), -S(O) _1-2 (NR'R''), -S(O) _1-2 (C _{1 to 4} alkyl), cyano, and -L ¹ -L ² -R ^h independently selected from the group consisting of
R. ^c Each occurrence of
(a) halo,
(b) cyano;
(c) 1 to 6 independently selected R ^a C optionally substituted with _{1 to 10} alkyl,
(d)C _{2 to 6} alkenyl,
(e)C _{2 to 6} alkynyl,
(g) C _{1 to 4} alkoxy,
(h)C _{1 to 4} haloalkoxy,
(i)-S(O) _1-2 (C _{1 to 4} alkyl),
(j)-NR ^e R. ^f ,
(k)-OH,
(l)-S(O) _1-2 (NR'R''),
(m)-C _{1 to 4} thioalkoxy,
(n)-NO ₂ ,
(o)-C(=O)(C _{1 to 4} alkyl),
(p)-C(=O)O(C _{1 to 4} alkyl),
(q)-C(=O)OH,
(r)-C(=O)N(R')(R''), and
(s)-L ¹ -L ² -R ^h
independently selected from the group consisting of
R. ^d is C _{1 to 6} Alkyl, C _3-6 Cycloalkyl, -C(O)(C _{1 to 4} alkyl), -C(O)O(C _{1 to 4} alkyl), -CON(R')(R''), -S(O) _1-2 (NR'R''), -S(O) _1-2 (C _{1 to 4} alkyl), -OH, and C _{1 to 4} is selected from the group consisting of alkoxy;
R. ^e and R ^f Each occurrence of H, C _{1 to 6} Alkyl, C _{1 to 6} haloalkyl, C _3-6 Cycloalkyl, -C(O)(C _{1 to 4} alkyl), -C(O)O(C _{1 to 4} alkyl), -CON(R')(R''), -S(O) _1-2 (NR'R''), -S(O) _1-2 (C _{1 to 4} alkyl), -OH, and C _{1 to 4} independently selected from the group consisting of alkoxy, or R ^e and R ^f are taken together with each attached nitrogen atom to form a ring containing 3 to 8 ring atoms, the ring comprising (a) 1 to 7 ring carbon atoms and these rings each of the carbon atoms is H and C _{1 to 3} (b) N(R ^d ), NH, O, and S from 0 to 3 ring heteroatoms (R ^e and R ^f in addition to the nitrogen atom bound to the
-L ¹ is join or C _{1 to 3} is an alkylene;
-L ² is -O-, -N(H)-, -S-, or a bond,
R. ^h teeth,
・Halo, C _{1 to 4} alkyl, and C _{1 to 4} C optionally substituted with 1 to 4 substituents independently selected from the group consisting of haloalkyl _3-8 Cycloalkyl (in certain embodiments, R ^h is 1 to 4 independently selected C _{1 to 4} C optionally substituted with alkyl _3-6 -L when it is cycloalkyl ¹ is a join or -L ² is provided to be -O-, -N(H)-, or -S-),
- the heterocyclyl contains 3 to 16 ring atoms, wherein 1 to 3 ring atoms are heteroatoms, and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 wherein said heterocyclyl is selected independently from the group consisting of halo, C _{1 to 4} alkyl, and C _{1 to 4} said heterocyclyl optionally substituted with 1 to 4 substituents independently selected from the group consisting of haloalkyl;
-heteroaryl containing 5 to 10 ring atoms, wherein 1 to 4 ring atoms are heteroatoms, and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and the heteroaryl ring is halo, C _{1 to 4} alkyl, and C _{1 to 4} said heteroaryl optionally substituted with 1 to 4 substituents independently selected from the group consisting of haloalkyl, and
・Halo, C _{1 to 4} alkyl, or C _{1 to 4} C optionally substituted with 1 to 4 substituents independently selected from the group consisting of haloalkyl _{6 to 10} Aryl
selected from, and
Each occurrence of R' and R'' is H, C _{1 to 4} alkyl, as well as halo, C _{1 to 4} alkyl, and C _{1 to 4} C optionally substituted with 1 to 2 substituents selected from haloalkyl _{6 to 10} are independently selected from the group consisting of aryl, or R' and R'', together with each attached nitrogen atom, form a ring containing from 3 to 8 ring atoms; is (a) 1 to 7 ring carbon atoms, each of these ring carbon atoms being H and C _{1 to 3} (b) N(H), N(R ^d ), O, and S from 0 to 3 ring heteroatoms (in addition to the nitrogen atoms attached to R′ and R″), each independently selected from the group consisting of
provided, however, that the compound

is not,
Said compound or a pharmaceutically acceptable salt or tautomer thereof.
[Invention 1002]
A is heteroaryl containing 7-20 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ¹ ), N(R ² ), O, and S(O) _0-2 and 3 to 19 ring atoms are carbon atoms, each carbon atom being C, CH, CH ₂ , CR ¹ , CHR ¹ , C(R ¹ ) ₂ , CR ³ , CHR ³ , and C(R ³ ) ₂ A compound of the invention 1001 independently selected from the group consisting of:
[Invention 1003]
A is heteroaryl containing 8-16 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ¹ ), N(R ² ), O, and S(O) _0-2 and 4 to 15 ring atoms are carbon atoms, each carbon atom being C, CH, CH ₂ , CR ¹ , CHR ¹ , C(R ¹ ) ₂ , CR ³ , CHR ³ , and C(R ³ ) ₂ A compound of the invention 1001 or 1002 independently selected from the group consisting of:
[Invention 1004]
A is heteroaryl containing 8-10 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ¹ ), N(R ² ), O, and S(O) _0-2 and 4 to 9 ring atoms are carbon atoms, each carbon atom being C, CH, CH ₂ , CR ¹ , CHR ¹ , C(R ¹ ) ₂ , CR ³ , CHR ³ , and C(R ³ ) ₂ A compound of any of the Inventions 1001-1003 independently selected from the group consisting of:
[Invention 1005]
A is heteroaryl containing 8-9 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ¹ ), N(R ² ), O, and S(O) _0-2 and 4 to 8 ring atoms are carbon atoms, each carbon atom being C, CH, CH ₂ , CR ¹ , CHR ¹ , C(R ¹ ) ₂ , CR ³ , CHR ³ , and C(R ³ ) ₂ A compound of any of the inventions 1001-1004 independently selected from the group consisting of:
[Invention 1006]
A is (A-1):

and
here,
Z is
bond, CH, CR ¹ , CR ³ , N, NH, N(R ¹ ), and N(R ² )
selected from the group consisting of
Y ¹ , Y ² , and Y ³ are O, S, CH, CR ¹ , CR ³ , N, NH, N(R ¹ ), and NR ² independently selected from the group consisting of
Y ^Four is C or N and
X ¹ is O, S, N, NH, NR ¹ , NR ² , CH, CR ¹ , and CR ³ selected from the group consisting of
X ² is O, S, N, NH, NR ¹ , NR ² , CH, CR ¹ , and CR ³ is selected from the group consisting of
each

is independently a single bond or a double bond, provided that Y ^Four , X ¹ , and X ² is heteroaryl, and Z, Y ¹ , Y ² , Y ³ , and Y ^Four the ring containing is aromatic (i.e., carbocyclic or heteroaromatic),
A compound according to any one of the inventions 1001-1005.
[Invention 1007]
Z, CH, CR ¹ , CR ³ , N, and N(R ² 1006 of the present invention, which is selected from the group consisting of:
[Invention 1008]
Z, CH, CR ¹ , CR ³ , and N. A compound of the present invention 1006 or 1007 which is selected from the group consisting of
[Invention 1009]
Z, CH, CR ¹ , and CR ³ (eg Z is CH) according to any of the inventions 1006-1008.
[Invention 1010]
Y ¹ , Y ² , and Y ³ each of CH, CR ¹ , CR ³ , and N. The compound of any of the present invention 1006-1009 independently selected from the group consisting of:
[Invention 1011]
Y ¹ , Y ² , and Y ³ each of CH, CR ¹ , and CR ³ A compound of any of the inventions 1006-1010 independently selected from the group consisting of:
[Invention 1012]

part is

and
m1 = 0, 1, 2, or 3 and m3 = 0, 1, 2, or 3 (e.g., m1 = 0 or 1 and m3 = 0, 1, or 2);
A compound according to any one of the inventions 1006-1011.
[Invention 1013]
Y ¹ , Y ² , and Y ³ 1006-1010, wherein 1-2 of are independently N.
[Invention 1014]
Y ¹ , Y ² , and Y ³ is independently N.
[Invention 1015]
the remaining Y ¹ , Y ² , and Y ³ each of CH, CR ¹ , and CR ³ independently selected from the group consisting of, with the proviso that Y ¹ , Y ² , and Y ³ 1014 compounds of the present invention 1014, wherein one or more of are independently CH.
[Invention 1016]

part is

and
asterisk is Y ^Four represents a point of attachment to and
m3 = 0, 1, or 2, and m3 = 0, 1, or 2 (e.g., m1 = 0 or 1 and m3 = 0 or 1);
A compound of any of 1006-1010 and 1013-1015 of the present invention.
[Invention 1017]

part is

and
asterisk is Y ^Four represents a point of attachment to and
m1 = 0, 1, or 2 and m3 = 0, 1, or 2 (e.g., m1 = 0 or 1 and m3 = 0 or 1);
A compound of any of 1006-1010 and 1013-1015 of the present invention.
[Invention 1018]
Y ¹ , Y ² , and Y ³ 1006-1010 and 1013, wherein two of the are independently N.
[Invention 1019]
Y ¹ , Y ² , and Y ³ of which are independently CH or CR ¹ A compound of the present invention 1018 which is
[Invention 1020]
The compound of any of inventions 1006-1008, wherein Z is N.
[Invention 1021]
Y ¹ , Y ² , and Y ³ each of CH, CR ¹ , CR ³ , and N. The compound of any of the present invention 1006-1008 and 1020 independently selected from the group consisting of: .
[Invention 1022]
Y ¹ , Y ² , and Y ³ is independently N, and the remaining Y ¹ , Y ² , and Y ³ each independently CH, CR ¹ , CR ³ , and N. The compound of any of the present invention 1006-1008 and 1020-1021.
[Invention 1023]
the remaining Y ¹ , Y ² , and Y ³ each independently CH, CR ¹ , and CR ³ A compound of the present invention 1022 which is
[Invention 1024]

part is

and
asterisk is Y ^Four represents a point of attachment to and
m1 = 0, 1, or 2 and m3 = 0, 1, or 2 (e.g., m = 0 or 1 and m3 = 0 or 1);
Compounds of any of 1006-1008 and 1020-1023 of the present invention.
[Invention 1025]
A compound of the invention 1006, wherein Z is a bond.
[Invention 1026]
Y ¹ , Y ² , and Y ³ are O, S, CH, CR ¹ , CR ³ , N, NH, and NR ² A compound of the invention 1006 or 1025 independently selected from the group consisting of:
[Invention 1027]
Y ¹ , Y ² , and Y ³ 1-2 of are O, S, N, NH, and NR ² (e.g. S, N, and NR ² The compound of the present invention 1006 and any of 1025-1026 independently selected from the group consisting of:
[Invention 1028]

part is

and
asterisk is Y ^Four and m = 0 or 1, and m = 0, 1, or 2,
A compound of any of 1006 and 1025-1027 of the present invention.
[Invention 1029]

part is

and
asterisk is Y ^Four represents the point of attachment to
A compound of any of 1006 and 1025-1027 of the present invention.
[Invention 1030]
Y ^Four The compound of any of inventions 1006-1029, wherein is C.
[Invention 1031]
X ¹ is O, S, NH, NR ¹ , and NR ² A compound of any of the inventions 1006-1030 selected from the group consisting of:
[Invention 1032]
X ¹ but NH, NR ¹ , and NR ² (e.g., X ¹ can be NH), compounds of any of the inventions 1006-1031.
[Invention 1033]
X ² is N, CH, CR ¹ , and CR ³ A compound of any of the inventions 1006-1032 selected from the group consisting of:
[Invention 1034]
X ² , but N, C (C _{1 to 3} alkyl), and CH.
[Invention 1035]
X ² The compound of any of inventions 1006-1034, wherein is CH.
[Invention 1036]
X ¹ and X ² but together,

and
asterisk is Y ^Four represents the point of attachment to
A compound according to any of the inventions 1006-1035.
[Invention 1037]
A is

and
m1 = 0, 1, 2, or 3 and m3 = 0, 1, 2, or 3 (e.g., m1 = 0 or 1 and m3 = 0, 1, or 2);
A compound of any of 1001-1012 and 1030-1036.
[Invention 1038]
A is

and
m1 = 0, 1, or 2 and m3 = 0, 1, or 2 (e.g., m1 = 0 or 1 and m3 = 0 or 1);
A compound of any of 1001-1010, 1013-1016, and 1030-1036 of the present invention.
[Invention 1039]
A is

and
m1 = 0, 1, or 2 and m3 = 0, 1, or 2 (e.g., m1 = 0 or 1 and m3 = 0 or 1);
A compound of any of 1001-1010, 1013-1015, 1017, and 1030-1036 of the present invention.
[Invention 1040]
A is

and
m1 = 0, 1, or 2 and m3 = 0, 1, or 2,
Compounds of any of 1001-1008, 1020-1024, and 1030-1036 of the present invention.
[Invention 1041]
A is

and
m1 = 0 or 1 and m3 = 0, 1, or 2,
Compounds of any of 1001-1006, 1025-1027, and 1030-1036 of the present invention.
[Invention 1042]
A is

The compound of any one of Inventions 1001-1006, 1025-1027, and 1030-1036 which is
[Invention 1043]
A is heteroaryl containing 8-20 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ¹ ), N(R ² ), O, and S(O) _0-2 and 4 to 19 ring atoms are carbon atoms, each carbon atom being C, CH, CH ₂ , CR ¹ , CHR ¹ , C(R ¹ ) ₂ , CR ³ , CHR ³ , and C(R ³ ) ₂ A compound of the invention 1001 independently selected from the group consisting of:
[Invention 1044]
A is heteroaryl containing 10-16 ring atoms (e.g., tricyclic heteroaryl), wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N (H), N(R ¹ ), N(R ² ), O, and S(O) _0-2 and 6 to 15 ring atoms are carbon atoms, each carbon atom being C, CH, CH ₂ , CR ¹ , CHR ¹ , C(R ¹ ) ₂ , CR ³ , CHR ³ , and C(R ³ ) ₂ A compound of the invention 1001 or 1043 independently selected from the group consisting of:
[Invention 1045]
A is (A-2):

and
Z is
bond, CH, CH ₂ , CR ¹ , CHR ¹ , C(R ¹ ) ₂ , CR ³ , CHR ³ , C(R ³ ) ₂ , O, N, NH, N(R ¹ ), and N(R ² )
selected from the group consisting of
Y ¹ and Y ² are each O, S, CH, CH ₂ , CR ¹ , CHR ¹ , C(R ¹ ) ₂ , CR ³ , CHR ³ , C(R ³ ) ₂ , N, NH, N(R ¹ ), and NR ² independently selected from the group consisting of
Q. ¹ and Q ² does not exist, and Q ¹ and Q ² -NH-, -N(R ¹ )-, -N(R ² )-, and C optionally interposed with one heteroatom selected from -O- _{2 to 5} is alkylene, and
each

is independently a single or double bond,
Compounds of any of the inventions 1001 and 1043-1044.
[Invention 1046]
Z, CH, CR ¹ , CR ³ , and N. A compound of the present invention 1045 which is selected from:
[Invention 1047]
Compounds of Invention 1046, wherein Z is selected from CH and N (eg, Z is CH).
[Invention 1048]
Y ¹ and Y ² each of CH, CR ¹ , CR ³ , and N. The compound of any of Inventions 1045-1047 independently selected from the group consisting of: , and N.
[Invention 1049]
Y ¹ and Y ² each of CH, CR ¹ , and CR ³ A compound of any of Inventions 1045-1048 independently selected from the group consisting of:
[Invention 1050]
Q. ¹ but -NH-, -N(R ¹ )-, -N(R ² )-, and C optionally interposed with one heteroatom selected from -O- _{2 to 5} is alkylene and Q ² A compound of any of the inventions 1045-1049, wherein is absent.
[Invention 1051]
Q. ¹ is C _2-3 alkylene (e.g. C ₂ The compound of any one of Inventions 1045-1050 which is
[Invention 1052]
Q. ² but -NH-, -N(R ¹ )-, -N(R ² )-, and C optionally interposed with one heteroatom selected from -O- _{2 to 5} is alkylene and Q ¹ A compound of any of the inventions 1045-1049, wherein is absent.
[Invention 1053]
Q. ² is C _3-4 alkylene (e.g. C ₃ The compound of any of Inventions 1045-1049 and 1052 which is ).
[Invention 1054]
A is

and
m1 = 0, 1, 2, or 3 and m3 = 0, 1, 2, or 3 (e.g., m1 = 0 and m3 = 0);
A compound according to any of the inventions 1045-1051.
[Invention 1055]
A is

and
m1 = 0, 1, 2, or 3 and m3 = 0, 1, 2, or 3 (e.g., m1 = 0 and m3 = 0);
Compounds of any of the inventions 1045-1049 and 1052-1053.
[Invention 1056]
A is (A-3):

and
here,
Ring A ^3A is a monocyclic or bicyclic ring containing 5-12 ring atoms, wherein 0-2 ring atoms are Y ^Four Heteroatoms accumulating selected values for each heteroatom, N, N(H), N(R ¹ ), N(R ² ), O, and S(O) _0-2 and from 2 to 12 are C, CH, CH ₂ , CR ¹ , CHR ¹ , C(R ¹ ) ₂ , CR ³ , CHR ³ , and C(R ³ ) ₂ are each independently selected ring carbon atoms, with the proviso that ring A ^3A is non-aromatic and
X ¹ is O, S, N, NH, NR ¹ , NR ² , CH, CR ¹ , and CR ³ selected from the group consisting of
X ² is O, S, N, NH, NR ¹ , NR ² , CH, CR ¹ , and CR ³ is selected from the group consisting of, with the proviso that Y ^Four , X ¹ , and X ² the ring containing is heteroaromatic, and
Y ^Four is selected from N or C,
A compound of the invention 1001 or 1043.
[Invention 1057]
Y ^Four A compound of the present invention 1056, wherein is C.
[Invention 1058]
Ring A ^3A is a monocyclic ring containing 5-8 ring atoms, wherein 0-2 ring atoms are Y ^Four Heteroatoms accumulating selected values for each heteroatom, N, N(H), N(R ¹ ), N(R ² ), O, and S(O) _0-2 and from 2 to 8 are C, CH, CH ₂ , CR ¹ , CHR ¹ , C(R ¹ ) ₂ , CR ³ , CHR ³ , and C(R ³ ) ₂ are each independently selected ring carbon atoms, with the proviso that ring A ^3A A compound of the invention 1056 or 1057, wherein is non-aromatic.
[Invention 1059]
Ring A ^3A is a monocyclic ring containing 5-6 ring atoms, wherein 0-2 (eg, 0 or 1, such as 0) ring atoms are Y ^Four Heteroatoms accumulating selected values for each heteroatom, N, N(H), N(R ¹ ), N(R ² ), O, and S(O) _0-2 and from 2 to 6 are C, CH ₂ , CHR ¹ , C(R ¹ ) ₂ , CHR ³ , and C(R ³ ) ₂ each independently selected from, provided that ring A ^3A A compound of the invention 1056 or 1057, wherein is non-aromatic.
[Invention 1060]
A is

and m = 0, 1, or 2, and m = 0, 1, or 2 (e.g., m = 0 or 1 and m = 0 or 1). .
[Invention 1061]
Ring A ^3A is a bicyclic ring (e.g., spiro bicyclic ring) containing 7 to 12 ring atoms, wherein 0 to 2 (e.g., 0 or 1, such as 1) ring atoms but Y ^Four Heteroatoms accumulating selected values for each heteroatom, N, N(H), N(R ¹ ), N(R ² ), O, and S(O) _0-2 and 4 to 12 are independently selected from the group consisting of C, CH, CH ₂ , CR ¹ , CHR ¹ , C(R ¹ ) ₂ , CR ³ , CHR ³ , and C(R ³ ) ₂ are each independently selected ring carbon atoms, with the proviso that ring A ^3A A compound of the invention 1056 or 1057, wherein is non-aromatic.
[Invention 1062]
Ring A ^3A is a bicyclic ring (eg, spiro bicyclic ring) containing 7 to 9 (eg, 8) ring atoms, wherein 0 to 2 (eg, 0 or 1, such as 1 ) ring atoms are Y ^Four Heteroatoms accumulating selected values for each heteroatom, N, N(H), N(R ¹ ), N(R ² ), O, and S(O) _0-2 and 4-9 are C, CH, CH ₂ , CR ¹ , CHR ¹ , C(R ¹ ) ₂ , CR ³ , CHR ³ , and C(R ³ ) ₂ are each independently selected ring carbon atoms, with the proviso that ring A ^3A A compound of the invention 1056 or 1057, wherein is non-aromatic.
[Invention 1063]
Ring A ^3A is a bicyclic ring (eg, spiro bicyclic ring) containing 7 to 9 (eg, 8) ring atoms, wherein 0 to 2 (eg, 0 or 1, such as 1 ) ring atoms are Y ^Four Heteroatoms accumulating selected values for each heteroatom, N, N(H), N(R ^d ), and O, and 4-9 are independently selected from the group consisting of C, CH ₂ , CHR ¹ , C(R ¹ ) ₂ , CHR ³ , and C(R ³ ) ₂ are each independently selected ring carbon atoms, with the proviso that ring A ^3A A compound of the invention 1056 or 1057, wherein is non-aromatic.
[Invention 1064]
A is

and m1 = 0, 1, or 2, and m3 = 0, 1, or 2 (e.g., m1 = 0 or 1 and m3 = 0 or 1) of the present invention 1056-1057 and 1061-1063 any compound.
[Invention 1065]
X ¹ , NH, N(R ² ), O, and S according to any of the inventions 1056-1064.
[Invention 1066]
X ¹ is NH.
[Invention 1067]
X ² but N, CH, and CR ¹ The compound of any of the inventions 1056-1066, which is selected from
[Invention 1068]
X ² The compound of any of inventions 1056-1067, wherein is CH.
[Invention 1069]
A is

and m1 = 0, 1, or 2, and m3 = 0, 1, or 2 (e.g., m1 = 0 or 1 and m3 = 0 or 1) of the present invention 1056-1059 and 1065-1068 any compound.
[Invention 1070]
A is

and m = 0, 1, or 2, and m = 0, 1, or 2 (e.g., m = 0 or 1 and m = 0 or 1) of the present invention 1056-1057, 1061-1064, and compounds of any of 1065-1068.
[Invention 1071]
A is heteroaryl containing 5-6 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ¹ ), N(R ² ), O, S, and S(O) ₂ and 1 to 5 ring atoms are carbon atoms, each carbon atom being C, CH, CR ¹ , and CR ³ provided that at least one ring atom is R ¹ A compound of the present invention 1001, which is substituted with
[Invention 1072]
A is heteroaryl containing 5 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ¹ ), N(R ² ), O, and S, and from 1 to 4 ring atoms are carbon atoms, each carbon atom being C, CH, CR ¹ , and CR ³ provided that at least one ring atom is R ¹ A compound of the present invention 1071, which is substituted with
[Invention 1073]
A is heteroaryl containing 5 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ¹ ), N(R ² ), O, and S, and from 1 to 4 ring atoms are carbon atoms, each carbon atom being C, CH, CR ¹ , and CR ³ with the proviso that one ring atom is 1 to 2 (eg, 1) R ¹ A compound of the invention 1071 or 1072, which is substituted with
[Invention 1074]
A is (A-4):

and
here,
Z. ² is CH, CR ² , and N,
X ³ is O, S, N, NH, NR ¹ , NR ² , CH, CR ¹ , and CR ³ selected from
Y ^Five and Y ⁶ are O, S, CH, CR ¹ , CR ³ , NR ¹ , NR ² , NH, and N, and
each

is independently a single bond or a double bond, provided that Y ^Five , Y ⁶ , X ³ , and Z ² the five-membered ring containing is heteroaromatic,
A compound of any of the inventions 1001 and 1071-1073.
[Invention 1075]
X ³ is NR ¹ or CR ¹ , then Y ^Five and Y ⁶ are O, S, CH, CR ³ , NR ² , NH, and N, and
X ³ is O, S, N, NH, NR ² , CH, and CR ³ Y if selected from ^Five and Y ⁶ one of the CR ¹ or NR ¹ (in certain embodiments, Y ^Five and Y ⁶ the other of which is O, S, CH, CR ³ , NR ² , NH, and N),
A compound of the invention 1074.
[Invention 1076]
Z. ² A compound of the invention 1074 or 1075, wherein is selected from CH and N.
[Invention 1077]
Z. ² The compound of any of inventions 1074-1076, wherein is CH.
[Invention 1078]
Y ⁶ but N, CH, and CR ³ Any compound of the invention 1074-1077 selected from
[Invention 1079]
Y ⁶ is N. The compound of any of inventions 1074-1078, wherein is N.
[Invention 1080]
Y ^Five is CR ¹ The compound of any one of Inventions 1074-1079, which is
[Invention 1081]
X ³ but S, O, NH, and N(R ² ).
[Invention 1082]
A is

Any compound of the invention 1074-1081 selected from
[Invention 1083]
A is

A compound of the present invention 1082 which is
[Invention 1084]
A is

A compound of the present invention 1082 which is
[Invention 1085]
Z. ² is N. The compound of any of inventions 1074-1076, wherein is N.
[Invention 1086]
Y ⁶ but N, CH, and CR ³ A compound of any of the inventions 1074-1076 and 1085 selected from
[Invention 1087]
Y ⁶ Compounds of any of inventions 1074-1076 and 1085-1086, wherein is CH.
[Invention 1088]
Y ^Five is CR ¹ The compound of any one of Inventions 1074-1076 and 1085-1087 which is
[Invention 1089]
X ³ but O, S, NH, and NR ² Any compound of the present invention 1074-1076 and 1085-1088 selected from
[Invention 1090]
A is

Any compound of the present invention 1074-1076 and 1085-1089 selected from
[Invention 1091]
A is

A compound of the present invention 1090 which is
[Invention 1092]
R. ¹ Each occurrence of
(i)-(U ¹ ) _q -U ² and
・q is 0 or 1,
・U ¹ but 1 to 6 R ^a C optionally substituted with _{1 to 6} is alkylene, and
・U ² but,
(a) 1 to 4 R ^b C optionally substituted with _{3 to 10} cycloalkyl,
(b) 1 to 4 Rs ^c C optionally substituted with _{6 to 10} Aryl,
(c) heteroaryl containing 5-10 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and heteroaryl rings are independently selected from 1 to 4 R ^c the heteroaryl optionally substituted with, or
(d) heterocyclyl containing 3-10 ring atoms, wherein 1-3 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and heterocyclyl rings are independently selected from 1 to 4 R independently selected from the group consisting of ^b The heterocyclyl optionally substituted with
is
the-(U ¹ ) _q -U ² ,
and
(ii) 1-6 independently selected R ^a C optionally substituted with _{1 to 6} Alkyl
Any compound of the invention 1001-1091 more independently selected.
[Invention 1093]
R. ¹ is-(U ¹ ) _q -U ² The compound of any one of Inventions 1001 to 1092 which is
[Invention 1094]
The compound of any of inventions 1001-1093, wherein q is 0.
[Invention 1095]
U ² but 1 to 4 R ^c C optionally substituted with _{6 to 10} The compound of any of Inventions 1001-1094 which is aryl.
[Invention 1096]
U ² but 1-2 R ^c C optionally substituted with _{6 to 10} The compound of any of Inventions 1001-1095 which is aryl.
[Invention 1097]
U ² but 1-2 (e.g. 1) R ^c The compound of any of Inventions 1001-1096 which is phenyl optionally substituted with .
[Invention 1098]
U ² is heteroaryl containing 5-10 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and heteroaryl rings are independently selected from 1 to 4 R ^c A compound of any of the inventions 1001-1094 optionally substituted with
[Invention 1099]
U ² is heteroaryl containing 5-6 ring atoms, wherein 1-2 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S, and wherein the heteroaryl ring is 1-2 independently selected R ^c Compounds of any of the inventions 1001-1094 and 1098 optionally substituted with
[Invention 1100]
U ² is heteroaryl containing 6 ring atoms wherein 1-2 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S, and wherein the heteroaryl ring is 1-2 independently selected R ^c Compounds of any of the inventions 1001-1094 and 1098-1099 optionally substituted with
[Invention 1101]
U ² is one to two independently selected R ^c A compound of the invention 1100 which is pyridinyl (eg, 2-pyridinyl) or pyrimidinyl (2-pyrimidinyl), each optionally substituted (eg, unsubstituted) with .
[Invention 1102]
U ² R above ^c Each occurrence of a substituent is
(a) halo (e.g. Cl, F),
(b) cyano;
(c) 1 to 6 independently selected R ^a C optionally substituted with _{1 to 10} alkyl,
(f) C _{1 to 4} haloalkyl,
(g) C _{1 to 4} alkoxy,
(h)C _{1 to 4} haloalkoxy, and
(m)-C _{1 to 4} thioalkoxy
Any compound of the invention 1095-1101 selected from
[Invention 1103]
U ² R above ^c Each occurrence of a substituent may be replaced by halo (e.g. Cl, F, e.g. F), cyano, C _{1 to 6} alkyl, and C _{1 to 4} A compound of any of inventions 1095-1102 selected from haloalkyl.
[Invention 1104]
U ² R above ^c A compound of any of Inventions 1095-1103 wherein each occurrence of a substituent is selected from halo (eg Cl, F, eg F).
[Invention 1105]
U ² is heterocyclyl containing 3 to 10 ring atoms, wherein 1 to 3 ring atoms are heteroatoms, and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and heterocyclyl rings are independently selected from 1 to 4 R independently selected from the group consisting of ^b A compound of any of the inventions 1001-1094 optionally substituted with
[Invention 1106]
U ² is heterocyclyl containing 3-8 ring atoms, wherein 1-3 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and heterocyclyl rings are independently selected from 1 to 4 R independently selected from the group consisting of ^b Compounds of any of the inventions 1001-1094 and 1105 optionally substituted with
[Invention 1107]
U ² is heterocyclyl containing 5-6 ring atoms, wherein 1-2 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and 1-2 independently selected R heterocyclyl rings are independently selected from the group consisting of ^b Compounds of any of the inventions 1001-1094 and 1105-1106 optionally substituted with
[Invention 1108]
U ² is a heterocyclyl containing 5 ring atoms wherein 1-2 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and the heterocyclyl ring is one independently selected R independently selected from the group consisting of ^b (e.g. U ² is tetrahydrofuranyl), compounds of any of Inventions 1001-1094 and 1105-1107.
[Invention 1109]
R. ¹ but 1-2 (e.g. 1) R ^c The compound of any of inventions 1093-1097 which is phenyl optionally substituted with .
[Invention 1110]
Each R ^c is as defined in any of Inventions 1102-1104.
[Invention 1111]
R. ¹ is heteroaryl containing 5-6 ring atoms, wherein 1-2 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S, and wherein the heteroaryl ring is 1-2 independently selected R ^c (e.g., R ¹ is pyridinyl such as 2-pyridinyl or pyrimidinyl such as 2-pyrimidinyl), compounds of any of inventions 1093-1094 and 1098-1099.
[Invention 1112]
Each R ^c is as defined in any of Inventions 1102-1104.
[Invention 1113]
R. ¹ is 1 to 6 independently selected R ^a C optionally substituted with _{1 to 6} The compound of any of Inventions 1001-1092 which is alkyl.
[Invention 1114]
R. ¹ is 1 to 4 independently selected R ^a C optionally substituted with _{1 to 6} Compounds of any of inventions 1001-1092 and 1113 which are alkyl.
[Invention 1115]
R. ¹ is 1 to 4 independently selected R ^a C optionally substituted with _{1 to 3} The compound of any of Inventions 1001-1092 and 1113-1114 which is alkyl.
[Invention 1116]
R. ¹ is 1 to 3 (eg, 1, 2, or 3) independently selected R ^a C optionally substituted with _{1 to 3} The compound of any of Inventions 1001-1092 and 1113-1115 which is alkyl.
[Invention 1117]
R. ¹ the R ^a Each occurrence of a substituent is -OH, -F, -Cl, -NR ^e R. ^f , C _{1 to 4} Alkoxy, C _{1 to 4} haloalkoxy, -C(=O)O(C _{1 to 4} alkyl), -C (=O) (C _{1 to 4} alkyl), -C(=O)OH, -CON(R')(R''), -S(O) _1-2 (NR'R''), -S(O) _1-2 (C _{1 to 4} alkyl), cyano, and 1 to 4 independently selected C _{1 to 4} C optionally substituted with alkyl _3-6 A compound of any of inventions 1001-1092 and 1113-1116 independently selected from cycloalkyl.
[Invention 1118]
R. ¹ the R ^a Each occurrence of a substituent is -OH, -F, -Cl, C _{1 to 4} Alkoxy, C _{1 to 4} haloalkoxy, -C(=O)O(C _{1 to 4} alkyl), -C(=O)OH, and 1 to 4 independently selected C _{1 to 4} C optionally substituted with alkyl _3-6 A compound of any of inventions 1001-1092 and 1113-1117 independently selected from cycloalkyl.
[Invention 1119]
R. ¹ the R ^a The compound of any of Inventions 1001-1092 and 1113-1118, wherein each occurrence of the substituent is independently selected from -F and -C(=O)OH.
[Invention 1120]
R. ¹ is CF ₃ or CH ₂ CO ₂ A compound of any of Inventions 1113-1119 which is H.
[Invention 1121]
R. ³ each occurrence of a halo, cyano, C _{1 to 4} Alkoxy, C _{1 to 4} haloalkoxy, -S(O) _1-2 (C _{1 to 4} alkyl), -NR ^e R. ^f , -OH, -S(O) _1-2 (NR'R''), -C _{1 to 4} thioalkoxy, -C(=O)(C _{1 to 4} alkyl), -C(=O)O(C _{1 to 4} alkyl), -C(=O)OH, and -C(=O)N(R')(R''), according to any of the inventions 1001-1120.
[Invention 1122]
R. ³ each occurrence of a halo, cyano, C _{1 to 4} Alkoxy, C _{1 to 4} haloalkoxy, -S(O) _1-2 (C _{1 to 4} alkyl), -S(O) _1-2 (NR'R''), -C (=O) (C _{1 to 4} alkyl), -C(=O)O(C _{1 to 4} Alkyl), -C(=O)OH, and -C(=O)N(R')(R'').
[Invention 1123]
R. ³ each occurrence of a halo, cyano, C _{1 to 4} alkoxy, and C _{1 to 4} A compound of any of Inventions 1001-1122 independently selected from the group consisting of haloalkoxy.
[Invention 1124]
R. ² Each occurrence of
(I C _{1 to 6} alkyl (e.g. methyl),
(ii) C _3-6 cycloalkyl,
(iv)-C(O)(C _{1 to 4} alkyl) (e.g. C(O)Me),
(v)-C(O)O(C _{1 to 4} alkyl),
(vi)-CON(R')(R''),
(vii)-S(O) _1-2 (NR'R''), and
(viii)-S(O) _1-2 (C _{1 to 4} alkyl) (e.g. S(O) ₂ Me)
Any compound of the invention 1001-1123 more independently selected.
[Invention 1125]
Compounds of any of invention 1012, 1016, 1017, and 1024, wherein m1=1.
[Invention 1126]
Compounds of Invention 1125 wherein m3 = 0.
[Invention 1127]
R. ¹ is as defined in any of Inventions 1093-1104 and 1109-1112.
[Invention 1128]
R. ¹ is as defined in any of Inventions 1093-1094 and 1105-1108.
[Invention 1129]
R. ¹ is as defined in any of Inventions 1113-1120.
[Invention 1130]
The compound of any of inventions 1012, 1016, 1017, and 1024, wherein m1 = 0 and m3 = 0.
[Invention 1131]
A compound of the invention 1028 wherein m1 = 1 and m3 = 0.
[Invention 1132]
R. ¹ is as defined in any of Inventions 1093-1104 and 1109-1112.
[Invention 1133]
R. ¹ is as defined in any of Inventions 1093-1094 and 1105-1108.
[Invention 1134]
R. ¹ is as defined in any of Inventions 1113-1120.
[Invention 1135]
A compound according to any of inventions 1037-1041, wherein m1=1.
[Invention 1136]
Compounds of Invention 1135 wherein m3 = 0.
[Invention 1137]
R. ¹ is as defined in any of Inventions 1093-1104 and 1109-1112.
[Invention 1138]
R. ¹ is as defined in any of Inventions 1093-1104 and 1105-1108.
[Invention 1139]
R. ¹ is as defined in any of Inventions 1113-1120.
[Invention 1140]
A compound of any of inventions 1037-1041 wherein m1=0 and m3=0.
[Invention 1141]
Compounds of any of Inventions 1060, 1064, and 1069-1070, wherein m1=1.
[Invention 1142]
R. ¹ is as defined in any of Inventions 1093-1104 and 1109-1112.
[Invention 1143]
R. ¹ is as defined in any of Inventions 1093-1094 and 1105-1108.
[Invention 1144]
R. ¹ is as defined in any of Inventions 1113-1120.
[Invention 1145]
Compounds of any of inventions 1060, 1064, and 1069-1070 wherein m1 = 0 and m3 = 0.
[Invention 1146]
R. ¹ is as defined in any of Inventions 1093-1104 and 1109-1112.
[Invention 1147]
R. ¹ is as defined in any of Inventions 1093-1094 and 1105-1108.
[Invention 1148]
R. ¹ is as defined in any of Inventions 1113-1120.
[Invention 1149]
Compounds of any of the present invention 1012, 1016, 1017, 1024, and 1037-1041, wherein m3 = 1 or 2.
[Invention 1150]
Compounds of Invention 1149 wherein m1 = 0.
[Invention 1151]
R. ³ Compounds of Invention 1149 or 1150, wherein each occurrence of is independently as defined in any of Inventions 1121-1123.
[Invention 1152]
A compound of the invention 1054 or 1055 wherein m1=0.
[Invention 1153]
Compounds of Invention 1152 wherein m3 = 0 or 1 (eg, 0).
[Invention 1154]
B, and R ^N. A compound of any of Inventions 1001-1153, wherein each occurrence of is defined according to (A).
[Invention 1155]
B is 1 to 4 R ^c The compound of any of Inventions 1001-1154 which is phenyl substituted with .
[Invention 1156]
B is 1-2 R ^c phenyl substituted with where 1-2 R ^c is -S(O)(=N(R ^N. ) ₂ )—located at a ring carbon para or meta to the point of attachment to the moiety (e.g., one R ^c is -S(O)(=N(R ^N. ) ₂ )- is in the ring carbon para position to the point of attachment to the moiety), compounds of any of Inventions 1001-1155.
[Invention 1157]
B is heteroaryl containing 5-20 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and heteroaryl rings are independently selected from 1 to 4 R ^c A compound of any of the inventions 1001-1154 optionally substituted with
[Invention 1158]
B is heteroaryl containing 5-6 ring atoms, wherein 1-3 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S, and heteroaryl rings are independently selected from 1 to 3 R ^c Compounds of any of the inventions 1001-1154 and 1157 optionally substituted with
[Invention 1159]
B is heteroaryl containing 5 ring atoms, wherein 1-3 (eg, 2) ring atoms are heteroatoms, and each heteroatom is N, N(H), N ( R. ^d ), O, and S, and heteroaryl rings are independently selected from 1 to 3 R ^c Compounds of any of the inventions 1001-1154 and 1157-1158 optionally substituted with
[Invention 1160]
B is 1-2 independently selected R ^c The compound of any of Inventions 1001-1154 and 1157-1159 which is pyrazolyl or imidazolyl each optionally substituted with .
[Invention 1161]
B is heteroaryl containing 6 ring atoms, wherein 1-3 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S, and wherein the heteroaryl ring is 1-2 independently selected R ^c Compounds of any of the inventions 1001-1154 and 1157-1158 optionally substituted with
[Invention 1162]
B is 1-2 independently selected R ^c The compound of any of Inventions 1001-1154, 1157-1158, and 1161 which is pyridinyl optionally substituted with (eg, 2-pyridinyl, 3-pyridinyl, and 4-pyridinyl).
[Invention 1163]
B is heteroaryl containing 9-16 ring atoms, wherein 1-3 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and heteroaryl rings are independently selected from 1 to 3 R ^c Compounds of any of the inventions 1001-1154 and 1157 optionally substituted with
[Invention 1164]
B is a tricyclic heteroaryl containing 12-15 (eg, 13) ring atoms, wherein 1-3 ring atoms are heteroatoms, and each heteroatom is N, N ( H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and heteroaryl rings are independently selected from 1 to 3 R ^c Compounds of any of the inventions 1001-1154, 1157, and 1163 optionally substituted with
[Invention 1165]
B is 1-2 independently selected R ^c may be replaced with

The compound of any one of Inventions 1001-1154, 1157, and 1163-1164 which is
[Invention 1166]
R over B ^c Each occurrence of a substituent is
(a) halo,
(b) cyano;
(c) 1 to 6 independently selected R ^a C optionally substituted with _{1 to 10} alkyl,
(g) C _{1 to 4} alkoxy,
(h)C _{1 to 4} haloalkoxy,
(i)-S(O) _1-2 (C _{1 to 4} alkyl),
(m)-C _{1 to 4} thioalkoxy,
(o)-C(=O)(C _{1 to 4} alkyl),
(p)-C(=O)O(C _{1 to 4} alkyl),
(r)-C(=O)N(R')(R''), and
(s)-L ¹ -L ² -R ^h
The compound of any of the inventions 1155-1165, which is selected from
[Invention 1167]
R over B ^c Each occurrence of a substituent is
(a) halo,
(b) cyano;
(c) 1 to 6 independently selected R ^a C optionally substituted with _{1 to 10} alkyl,
(g) C _{1 to 4} alkoxy,
(h)C _{1 to 4} haloalkoxy, and
(s)-L ¹ -L ² -R ^h
Any compound of the present invention 1155-1166 selected from
[Invention 1168]
R over B ^c Each occurrence of a substituent is
(a) halo,
(c) 1 to 6 independently selected R ^a C optionally substituted with _{1 to 10} alkyl, and
(s)-L ¹ -L ² -R ^h
Any compound of the present invention 1155-1167 selected from
[Invention 1169]
R. ^c one occurrence of 1 to 6 independently selected R ^a C optionally substituted with _{1 to 10} The compound of any of inventions 1155-1168 which is alkyl.
[Invention 1170]
R. ^c one occurrence of 1 to 6 independently selected R ^a C optionally substituted with _{1 to 3} The compound of any of inventions 1155-1169 which is alkyl.
[Invention 1171]
R. ^a each occurrence of -F, C _{1 to 4} alkoxy, and C _{1 to 4} A compound of the invention 1169 or 1170 independently selected from haloalkoxy.
[Invention 1172]
R. ^c is CF ₃ or

(for example, R ^c is CF ₃ ), any compound of the invention 1169-1171.
[Invention 1173]
R. ^c is an unsubstituted C _{1 to 10} alkyl, e.g. unsubstituted C _{1 to 6} (For example, C _{1 to 3} ) A compound of the invention 1169 which is alkyl.
[Invention 1174]
R. ^c One occurrence of -L ¹ -L ² -R ^h The compound of any one of Inventions 1155-1168, which is
[Invention 1175]
-L ¹ A compound of the invention 1174, wherein is a bond.
[Invention 1176]
-L ¹ is C _{1 to 3} Compounds of Invention 1174 which are alkylene.
[Invention 1177]
-L ² is a bond.
[Invention 1178]
-L ² is -O-.
[Invention 1179]
-L ¹ is a bond and -L ² A compound of the invention 1174, wherein is a bond.
[Invention 1180]
-L ¹ is a bond and -L ² A compound of Invention 1174 wherein is -O-.
[Invention 1181]
-L ¹ is C _{1 to 3} is alkylene and -L ² A compound of Invention 1174 wherein is -O-.
[Invention 1182]
R. ^h but,
・Halo, C _{1 to 4} alkyl, and C _{1 to 4} C optionally substituted with 1 to 4 substituents independently selected from the group consisting of haloalkyl _3-8 cycloalkyl with the proviso that R ^h is 1 to 4 independently selected C _{1 to 4} C optionally substituted with alkyl _3-6 -L when it is cycloalkyl ¹ is a join or -L ² is -O-, -N(H)-, or -S- _3-8 cycloalkyl, and
・Halo, C _{1 to 4} alkyl, or C _{1 to 4} C optionally substituted with 1 to 4 substituents independently selected from the group consisting of haloalkyl _{6 to 10} Aryl
Any compound of the invention 1174-1181 selected from
[Invention 1183]
R. ^h but,
・Halo, C _{1 to 4} alkyl, and C _{1 to 4} C optionally substituted with 1 to 4 substituents independently selected from the group consisting of haloalkyl _{6 to 8} cycloalkyl with the proviso that R ^h is 1 to 4 independently selected C _{1 to 4} C optionally substituted with alkyl _3-6 -L when it is cycloalkyl ¹ is a join or -L ² is -O-, -N(H)-, or -S- _{6 to 8} cycloalkyl, and
・Halo, C _{1 to 4} alkyl, or C _{1 to 4} phenyl optionally substituted with 1 to 4 substituents independently selected from the group consisting of haloalkyl;
Any compound of the present invention 1174-1182 selected from
[Invention 1184]
R. ^c A single occurrence of

Any compound of the invention 1174-1183, which is selected from
[Invention 1185]
R. ^c one occurrence of the unsubstituted C _{1 to 3} The compound of any of inventions 1155-1168 which is alkyl.
[Invention 1186]
R. ^c wherein one occurrence of is halo (eg, -F, or -Cl).
[Invention 1187]
R if present ^c The compound of any of Inventions 1169-1186, wherein the second occurrence of is independently halo.
[Invention 1188]
B is 1 to 4 R ^b C optionally substituted with _{3 to 20} The compound of any of inventions 1001-1154 which is cycloalkyl.
[Invention 1189]
B is 1-2 R ^b C optionally substituted with _{3 to 12} The compound of any of inventions 1001-1154 and 1188 which is cycloalkyl.
[Invention 1190]
B is 1-2 R ^b C optionally substituted with _{6 to 12} The compound of any of Inventions 1001-1154 and 1188-1189 which is cycloalkyl.
[Invention 1191]
B is C _{6 to 12} is cycloalkyl (e.g., B is

), compounds of any of the inventions 1001-1154 and 1188-1190.
[Invention 1192]
B is heterocyclyl containing 3-16 ring atoms, wherein 1-3 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and heterocyclyl rings are independently selected from 1 to 4 R independently selected from the group consisting of ^b A compound of any of the inventions 1001-1154 optionally substituted with
[Invention 1193]
B is heterocyclyl containing 3-12 ring atoms, wherein 1-2 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and heterocyclyl rings are independently selected from 1 to 4 R independently selected from the group consisting of ^b Compounds of any of the inventions 1001-1154 and 1192 optionally substituted with
[Invention 1194]
B is heterocyclyl containing 3-6 ring atoms, wherein 1-2 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and 1-2 independently selected R heterocyclyl rings are independently selected from the group consisting of ^b (e.g., B is replaced by one R ^b may be further replaced with

), compounds of any of the inventions 1001-1154 and 1192-1193.
[Invention 1195]
B is heterocyclyl containing 7-12 ring atoms, wherein 1-2 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and 1-2 independently selected R heterocyclyl rings are independently selected from the group consisting of ^b (e.g. B replaces one R ^b each may be further replaced with

), compounds of any of the inventions 1001-1154 and 1192-1193.
[Invention 1196]
R. ^b Each occurrence of C _{1 to 10} Alkyl, C _{1 to 4} haloalkyl, -OH, oxo, -F, -Cl, -NR ^e R. ^f , C _{1 to 4} Alkoxy, C _{1 to 4} haloalkoxy, -C(=O)(C _{1 to 4} alkyl), -C(=O)O(C _{1 to 4} alkyl), -S(O) _1-2 (C _{1 to 4} alkyl), cyano, and -L ¹ -L ² -R ^h A compound of any of Inventions 1188-1195 independently selected from the group consisting of:
[Invention 1197]
R. ^b Each occurrence of C _{1 to 10} Alkyl, C _{1 to 4} haloalkyl, -F, C _{1 to 4} Alkoxy, C _{1 to 4} haloalkoxy, and -L ¹ -L ² -R ^h A compound of any of Inventions 1188-1196 independently selected from the group consisting of:
[Invention 1198]
R. ^b Each occurrence of C _{1 to 10} Alkyl, C _{1 to 4} Haloalkyl, -F, - and -L ¹ -L ² -R ^h A compound of any of Inventions 1188-1197 independently selected from the group consisting of:
[Invention 1199]
R. ^b Each occurrence of -L independently ¹ -L ² -R ^h The compound of any one of Inventions 1188-1198, which is
[Invention 1200]
-L ¹ is a bond and -L ² A compound of the present invention 1199, wherein is a bond.
[Invention 1201]
R. ^h but halo, C _{1 to 4} alkyl, or C _{1 to 4} C optionally substituted with 1 to 4 (eg, 1 to 2, such as 1) substituents independently selected from the group consisting of haloalkyl _{6 to 10} Compounds of invention 1199 or 1200 which are aryl.
[Invention 1202]
B is

and
n1 = 0 or 1, and
R. ^cA and R ^cB are independently selected R ^c is
A compound according to any of the inventions 1001-1154.
[Invention 1203]
R. ^cB is R as defined in any of the inventions 1169-1172 ^c (for example, R ^cA is CF ₃ ), compounds of the present invention 1202.
[Invention 1204]
R. ^cB is R as defined in any of the inventions 1174-1184 ^c The compound of the present invention 1202 which is
[Invention 1205]
R. ^cB is an unsubstituted C _{1 to 10} Alkyl (e.g. C _{1 to 3} A compound of the invention 1202 which is alkyl).
[Invention 1206]
R. ^cB A compound of Invention 1202 wherein is halo.
[Invention 1207]
Compounds of any of inventions 1202-1206, wherein n1 is 0.
[Invention 1208]
n1 is 1 and R ^cA The compound of any of inventions 1202-1207, wherein is halo.
[Invention 1209]
B is heteroaryl containing 6 ring atoms, wherein 1-3 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S, and wherein the heteroaryl ring is 1-2 independently selected R ^c may be replaced with, and
R. ^c is as defined in any of the inventions 1169-1173 (e.g., R ^c is CF ₃ ),
A compound according to any of the inventions 1001-1154.
[Invention 1210]
B is heteroaryl containing 6 ring atoms, wherein 1-3 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S, and wherein the heteroaryl ring is 1-2 independently selected R ^c may be replaced with, and
R. ^c is as defined in any of the inventions 1174-1184,
A compound according to any of the inventions 1001-1154.
[Invention 1211]
B is heteroaryl containing 5 ring atoms, wherein 1-3 (eg, 2) ring atoms are heteroatoms, and each heteroatom is N, N(H), N ( R. ^d ), O, and S, and wherein the heteroaryl ring is 1-2 independently selected R ^c may be replaced with, and
R. ^c is as defined in any of the inventions 1174-1184,
A compound according to any one of inventions 1001-1154.
[Invention 1212]
B is 1-2 independently selected R ^c A compound of Invention 1211 which is imidazolyl or pyrazolyl each optionally substituted with .
[Invention 1213]
R. ^c One occurrence of -L ¹ -L ² -R ^h where -L ¹ is a bond and/or -L ² A compound of the invention 1211 or 1212, wherein is a bond.
[Invention 1214]
Each R ^N. but,
(i) H,
(ii) 1-3 R ^a C optionally substituted with _{1 to 6} alkyl,
(iii) 1-2 R ^a C optionally substituted with _3-6 cycloalkyl,
(iv)-C(O)(C _{1 to 4} alkyl), and
(v)-C(O)O(C _{1 to 4} alkyl)
Any compound of the invention 1001-1213 more independently selected.
[Invention 1215]
R. ^N. 1001-1214, wherein one occurrence of is H.
[Invention 1216]
R. ^N. Compounds of Invention 1215, wherein the second occurrence of is H.
[Invention 1217]
R. ^N. the second occurrence of
(ii) 1-3 R ^a C optionally substituted with _{1 to 6} alkyl,
(iii) 1-2 R ^a C optionally substituted with _3-6 cycloalkyl,
(iv)-C(O)(C _{1 to 4} alkyl), and
(v)-C(O)O(C _{1 to 4} alkyl)
A compound of the present invention 1215 selected from
[Invention 1218]
R. ^N. the second occurrence of 1-3 (eg, 1-2, such as 1) R ^a C optionally substituted with _{1 to 6} A compound of the invention 1217 which is alkyl.
[Invention 1219]
R. ^a Each occurrence of C _{1 to 4} Alkoxy, C _3-6 A compound of the invention 1218 selected from cycloalkyl, and hydroxy.
[Invention 1220]
R. ^N. The second occurrence of -C(O)O(C _{1 to 4} A compound of the invention 1217 which is alkyl) (eg -C(O)Me).
[Invention 1221]
R. ^N. the second occurrence of the unsubstituted C _{1 to 6} A compound of the invention 1217 which is alkyl.
[Invention 1222]
R. ^N. one occurrence of C _{1 to 6} The compound of any of inventions 1001-1214 which is alkyl.
[Invention 1223]
R. ^N. the second occurrence of
(ii) 1-3 R ^a C optionally substituted with _{1 to 6} alkyl,
(iii) 1-2 R ^a C optionally substituted with _3-6 cycloalkyl,
(iv)-C(O)(C _{1 to 4} alkyl), and
(v)-C(O)O(C _{1 to 4} alkyl)
A compound of the present invention 1222 selected from the group consisting of:
[Invention 1224]
R. ^N. the second occurrence of C _{1 to 6} A compound of invention 1222 or 1223 which is alkyl.
[Invention 1225]
R. ^N. the second occurrence of C _{1 to 3} A compound of any of Inventions 1222-1224 which is alkyl.
[Invention 1226]
B, and R ^N. A compound of any of the inventions 1001-1154, wherein each occurrence of is defined according to (B).
[Invention 1227]
B and one R ^N. together with the atoms to which they are attached form a ring containing 5 to 15 ring atoms, the ring comprising (a) N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 0 to 4 ring heteroatoms each independently selected from (

in addition to the heteroatoms in the moiety) and (b) 2 to 12 ring carbon atoms, each of these ring carbon atoms
(i) H,
(ii) oxo;
(iii) halo,
(iv) hydroxy,
(v)C _{1 to 6} alkyl,
(vi) C _{1 to 6} haloalkyl,
(vii) 1-3 R ^c C optionally substituted with _{6 to 10} Aryl,
(viii) heteroaryl containing 5-20 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and 1 to 4 independently selected heteroaryl ring carbon atoms are R ^c The heteroaryl optionally substituted with
(ix) heterocyclyl containing 3-16 ring atoms, wherein 1-3 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and heterocyclyl rings are independently selected from 1 to 4 R independently selected from the group consisting of ^b the heterocyclyl optionally substituted with, and
(x) 1 to 4 R ^b C optionally substituted with _{3 to 20} Cycloalkyl
and said 2 to 12 ring carbon atoms optionally substituted with 1 to 2 more independently selected substituents.
[Invention 1228]
B and one R ^N. together with the atoms to which they are attached form a ring containing 5 to 15 ring atoms, the ring comprising (a) N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 0 to 4 ring heteroatoms each independently selected from (

in addition to the heteroatoms in the moiety) and (b) 2 to 12 ring carbon atoms, each of these ring carbon atoms
(i) H,
(ii) oxo;
(iii) halo,
(iv) hydroxy,
(v)C _{1 to 6} alkyl,
(vi) C _{1 to 6} haloalkyl,
(vii) 1-3 R ^c C optionally substituted with _{6 to 10} aryl, and
(viii) heteroaryl containing 5-20 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and 1 to 4 independently selected heteroaryl ring carbon atoms are R ^c The heteroaryl optionally substituted with
and said 2-12 ring carbon atoms optionally substituted with 1-2 more independently selected substituents.
[Invention 1229]
B and one R ^N. together with the atoms to which they are attached form a ring containing 8 to 15 ring atoms, the ring comprising (a) N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 0 to 4 ring heteroatoms each independently selected from (

in addition to the heteroatoms in the moiety) and (b) 2 to 12 ring carbon atoms, each of these ring carbon atoms
(i) H,
(ii) oxo;
(iii) halo,
(iv) hydroxy,
(v)C _{1 to 6} alkyl, and
(vi) C _{1 to 6} Haloalkyl
and said 2-12 ring carbon atoms optionally substituted with 1-2 more independently selected substituents.
[Invention 1230]
B and one R ^N. together with the atoms to which each is attached,
(ii) oxo;
(iii) halo,
(iv) hydroxy,
(v)C _{1 to 6} alkyl, and
(vi) C _{1 to 6} Haloalkyl
optionally substituted with 1 to 3 more independently selected substituents

The compound of any of the inventions 1001-1154 and 1226-1229 forming
[Invention 1231]
B and one R ^N. together with the atoms to which each is attached,
(ii) oxo;
(v)C _{1 to 6} alkyl, and
(vi) C _{1 to 6} Haloalkyl
optionally further substituted with 1-2 more independently selected substituents

A compound of the present invention 1230 that forms
[Invention 1232]
B and one R ^N. together with the atoms to which they are attached form a ring containing 5 to 7 ring atoms, the ring comprising (a) N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 0 to 4 ring heteroatoms each independently selected from (

in addition to the heteroatoms in the moiety) and (b) 2 to 3 ring carbon atoms, each of these ring carbon atoms
(i) H,
(ii) oxo;
(iii) halo,
(iv) hydroxy,
(v)C _{1 to 6} alkyl,
(vi) C _{1 to 6} haloalkyl,
(vii) 1-3 R ^c C optionally substituted with _{6 to 10} aryl, and
(viii) heteroaryl containing 5-20 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and 1 to 4 independently selected heteroaryl ring carbon atoms are R ^c The heteroaryl optionally substituted with
and said 2-3 ring carbon atoms optionally substituted with 1-2 more independently selected substituents.
[Invention 1233]
B and one R ^N. together with the atoms to which each is attached,
(ii) oxo, (iii) halo, (iv) hydroxy, and (v) C _{1 to 6} optionally substituted with 1 to 3 substituents independently selected from alkyl

to form
Ar ^N. but,
(vii) 1-3 R ^c C optionally substituted with _{6 to 10} aryl, and
(viii) heteroaryl containing 5-20 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and 1 to 4 independently selected heteroaryl ring carbon atoms are R ^c The heteroaryl optionally substituted with
(e.g. Ar ^N. but 1-2 R ^c (for example, R ^c but the CF ₃ can be haloalkyl such as C _{6 to 10} is aryl),
Compounds of any of 1001-1154, 1226-1227, and 1232 of the present invention.
[Invention 1234]
R. ^N. Compounds of any of Inventions 1226-1233, wherein the second occurrence of is hydrogen.
[Invention 1235]
The compound of any of inventions 1001-1234, wherein W is O.
[Invention 1236]
Formula (I-1):

has
In formula (I-1),
n1 = 0 or 1, and
R. ^cA and R ^cB are independently selected R ^c is
A compound of the invention 1001.
[Invention 1237]
A compound of Invention 1236, wherein A is (A-1) as defined in Invention 1006.
[Invention 1238]
A compound of Invention 1236 or 1237, wherein A is as defined in Invention 1037.
[Invention 1239]
A compound of Invention 1236 or 1237, wherein A is as defined in Invention 1038 or 1039.
[Invention 1240]
A compound of Invention 1236 or 1237, wherein A is as defined in Invention 1040.
[Invention 1241]
A compound of Invention 1236 or 1237, wherein A is as defined in Invention 1041 or 1042.
[Invention 1242]
A compound of Invention 1236 wherein A is (A-2) as defined in Invention 1045.
[Invention 1243]
A compound of Invention 1236 or 1242 wherein A is as defined in Invention 1054 or 1055.
[Invention 1244]
A compound of Invention 1236 wherein A is (A-3) as defined in Invention 1056.
[Invention 1245]
Compounds of Invention 1236 or 1244, wherein A is as defined in any of Inventions 1060, 1064, and 1069-1070.
[Invention 1246]
A compound of Invention 1236 wherein A is (A-4) as defined in Invention 1074.
[Invention 1247]
A compound of Invention 1236 or 1244, wherein A is as defined in any of Inventions 1082-1084.
[Invention 1248]
A compound of Invention 1236 or 1244, wherein A is as defined in Invention 1090 or 1091.
[Invention 1249]
Each R ¹ is as defined in any of Inventions 1092-1120.
[Invention 1250]
Each R ³ is as defined in any of Inventions 1121-1123.
[Invention 1251]
R. ^cB is R as defined in any of the inventions 1169-1172 ^c (for example, R ^cB is CF ₃ ), any compound of the invention 1236-1250.
[Invention 1252]
R. ^cB is R as defined in any of the inventions 1174-1184 ^c The compound of any one of Inventions 1236-1250, which is
[Invention 1253]
R. ^cB but R ^c and the unreplaced C _{1 to 6} Alkyl (e.g. C _{1 to 3} A compound of any of Inventions 1236-1250 which is alkyl).
[Invention 1254]
R. ^cB A compound of any of inventions 1236-1250, wherein is halo.
[Invention 1255]
A compound of any of invention 1236-1254, wherein n1=0.
[Invention 1256]
Each R ^N. is as defined in any of Inventions 1214-1225.
[Invention 1257]
Each R ^N. is H. The compound of any of inventions 1236-1255, wherein
[Invention 1258]
Formula (I-2):

has
In formula (I-2),
B. ² but,
a) heteroaryl containing 6 ring atoms, wherein 1-3 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S, and wherein the heteroaryl ring is 1-2 independently selected R ^c the heteroaryl optionally substituted with, and
b) heteroaryl containing 5 ring atoms, wherein 1 to 3 (eg, 2) ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S, and wherein the heteroaryl ring is 1-2 independently selected R ^c The heteroaryl optionally substituted with
selected from
A compound of the invention 1001.
[Invention 1259]
B. ² is heteroaryl containing 6 ring atoms wherein 1-3 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S, and wherein the heteroaryl ring is 1-2 independently selected R ^c and R ^c is as defined in any of the inventions 1147-1150 (eg, R ^c is CF ₃ ), compounds of the present invention 1258.
[Invention 1260]
B. ² is a heteroaryl containing 5 ring atoms (e.g. imidazolyl or pyrazolyl), wherein 1-3 (e.g. 2) ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N (H), N(R ^d ), O, and S, and wherein the heteroaryl ring is 1-2 independently selected R ^c and R ^c is as defined in any of Inventions 1151-1161.
[Invention 1261]
The compound of any of Inventions 1258-1260, wherein A is (A-1) as defined in Invention 1006.
[Invention 1262]
The compound of any of Inventions 1258-1261, wherein A is as defined in Invention 1037.
[Invention 1263]
The compound of any of Inventions 1258-1261, wherein A is as defined in Invention 1038 or 1039.
[Invention 1264]
The compound of any of Inventions 1258-1261, wherein A is as defined in Invention 1040.
[Invention 1265]
The compound of any of Inventions 1258-1261, wherein A is as defined in Invention 1041 or 1042.
[Invention 1266]
Each R ¹ is as defined in any of Inventions 1092-1120.
[Invention 1267]
Each R ³ is as defined in any of Inventions 1121-1123.
[Invention 1268]
Each R ^N. is as defined in any of Inventions 1214-1225.
[Invention 1269]
Each R ^N. is H. A compound according to any of inventions 1258-1267, wherein
[Invention 1270]
Formula (I-3):

has
In formula (I-3),
B. ³ but,
a) 1-2 Rs ^b C optionally substituted with _{6 to 12} cycloalkyl,
b) heterocyclyl containing 3-6 ring atoms, wherein 1-2 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and 1-2 independently selected R heterocyclyl rings are independently selected from the group consisting of ^b the heterocyclyl optionally substituted with, and
c) heterocyclyl containing 7-12 ring atoms, wherein 1-2 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and 1-2 independently selected R heterocyclyl rings are independently selected from the group consisting of ^b The heterocyclyl optionally substituted with
selected from
A compound of the invention 1001.
[Invention 1271]
B. ³ but one R ^b C optionally substituted with _{6 to 12} A compound of the invention 1270 which is cycloalkyl.
[Invention 1272]
B. ³ is a heterocyclyl containing 3-6 ring atoms, wherein 1-2 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and 1-2 independently selected R heterocyclyl rings are independently selected from the group consisting of ^b may be substituted with R ^b Compounds of Invention 1270, wherein one occurrence of is as defined in any of Inventions 1196-1201.
[Invention 1273]
B. ³ is a heterocyclyl containing 7-12 ring atoms, wherein 1-2 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and 1-2 independently selected R heterocyclyl rings are independently selected from the group consisting of ^b Compounds of the invention 1270 optionally substituted with
[Invention 1274]
B. ³ Compounds of the invention 1273, wherein is unsubstituted.
[Invention 1275]
The compound of any of Inventions 1270-1274, wherein A is (A-1) as defined in Invention 1006.
[Invention 1276]
The compound of any of Inventions 1270-1275, wherein A is as defined in Invention 1037.
[Invention 1277]
The compound of any of Inventions 1270-1275, wherein A is as defined in Invention 1038 or 1039.
[Invention 1278]
The compound of any of Inventions 1270-1275, wherein A is as defined in Invention 1040.
[Invention 1279]
The compound of any of Inventions 1270-1275, wherein A is as defined in Invention 1041 or 1042.
[Invention 1280]
The compound of any of Inventions 1270-1274, wherein A is (A-4) as defined in Invention 1074.
[Invention 1281]
The compound of any of Inventions 1270-1274 and 1280, wherein A is as defined in Inventions 1082-1084.
[Invention 1282]
Compounds of Invention 1270-1274 and 1280 or 1281, wherein A is as defined in Invention 1090 or 1091.
[Invention 1283]
Each R ¹ is as defined in any of Inventions 1092-1120.
[Invention 1284]
Each R ³ is as defined in any of Inventions 1121-1123.
[Invention 1285]
Each R ^N. is as defined in any of Inventions 1214-1225.
[Invention 1286]
Each R ^N. is H. The compound of any of inventions 1270-1285, wherein
[Invention 1287]
A compound of Invention 1001 wherein A is (A-1) as defined in Invention 1006 and B is as defined in Invention 1001 (B).
[Invention 1288]
A compound of Invention 1287 wherein A is as defined in Invention 1037.
[Invention 1289]
A compound of Invention 1287 wherein A is as defined in Invention 1038 or 1039.
[Invention 1290]
A compound of Invention 1287 wherein A is as defined in Invention 1040.
[Invention 1291]
A compound of Invention 1287 wherein A is as defined in Invention 1041 or 1042.
[Invention 1292]
B and one R ^N. together with the atoms to which each is attached,
(ii) oxo;
(iii) halo,
(iv) hydroxy,
(v)C _{1 to 6} alkyl, and
(vi) C _{1 to 6} Haloalkyl
optionally substituted with 1 to 3 more independently selected substituents

A compound of any of the inventions 1287-1291 that forms
[Invention 1293]
B and one R ^N. together with the atoms to which each is attached,
(ii) oxo, (iii) halo, (iv) hydroxy, and (v) C _{1 to 6} optionally substituted with 1 to 3 substituents independently selected from alkyl

to form
Ar ^N. but,
(vii) 1-3 R ^c C optionally substituted with _{6 to 10} aryl, and
(viii) heteroaryl containing 5-20 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 and 1 to 4 independently selected heteroaryl ring carbon atoms are R ^c The heteroaryl optionally substituted with
selected from
A compound of any of 1287-1291 of the present invention.
[Invention 1294]
Each R ¹ is as defined in any of Inventions 1092-1120.
[Invention 1295]
Each R ³ is as defined in any of Inventions 1121-1123.
[Invention 1296]
Compounds of the Invention 1001 selected from the group consisting of compounds in the table below and pharmaceutically acceptable salts thereof:

.
[Invention 1297]
(R ^N. ) ₂ The compound of any of inventions 1001-1296, wherein the sulfur atom in the NS(O)(=N)- moiety has (S) stereochemistry.
[Invention 1298]
(R ^N. ) ₂ The compound of any of inventions 1001-1296, wherein the sulfur atom in the NS(O)(=N)- moiety has (R) stereochemistry.
[Invention 1299]
A pharmaceutical composition comprising a compound of any of the inventions 1001-1296 and one or more pharmaceutically acceptable excipients.
[Invention 1300]
A method for inhibiting STING activity comprising contacting STING with a compound of any of inventions 1001-1298 or a pharmaceutical composition of invention 1299.
[Invention 1301]
The method of the invention 1300, wherein inhibiting comprises antagonizing STING.
[Invention 1302]
The method of the invention 1300 or 1301 performed in vitro.
[Invention 1303]
1302. The method of Invention 1302, comprising contacting a sample comprising one or more cells comprising STING with said compound.
[Invention 1304]
1303. The method of Invention 1303, wherein said one or more cells are one or more cancer cells.
[Invention 1305]
The sample further comprises one or more cancer cells (e.g., the cancer is melanoma, cervical cancer, breast cancer, ovarian cancer, prostate cancer, testicular cancer, urothelial cancer , bladder cancer, non-small cell lung cancer, small cell lung cancer, sarcoma, colorectal adenocarcinoma, gastrointestinal stromal tumor, gastroesophageal cancer, colorectal cancer, pancreatic cancer, renal cancer, hepatocellular carcinoma hepatocellular cancer, malignant mesothelioma, leukemia, lymphoma, myelodysplastic syndrome, multiple myeloma, transitional cell carcinoma, neuroblastoma, plasma cell neoplasm, Wilms tumor, or hepatocellular carcinoma selected from the group consisting of), the method of the present invention 1303 or 1304.
[Invention 1306]
The method of the invention 1300 performed in vivo.
[Invention 1307]
The method of Invention 1306, comprising administering said compound to a subject having a disease in which increased STING signaling contributes to the pathology and/or symptoms and/or progression of said disease.
[Invention 1308]
The method of invention 1307, wherein said subject is a human.
[Invention 1309]
1307. The method of the invention 1307, wherein said disease is cancer.
[Invention 1310]
The cancer is melanoma, cervical cancer, breast cancer, ovarian cancer, prostate cancer, testicular cancer, urothelial cancer, bladder cancer, non-small cell lung cancer, small cell lung cancer, sarcoma, colorectal cancer Adenocarcinoma, gastrointestinal stromal tumor, gastroesophageal cancer, colorectal cancer, pancreatic cancer, renal cancer, hepatocellular carcinoma, malignant mesothelioma, leukemia, lymphoma, myelodysplastic syndrome, multiple myeloma 1309. The method of the invention 1309, which is selected from the group consisting of tumor, transitional cell carcinoma, neuroblastoma, plasma cell neoplasm, Wilms tumor, or hepatocellular carcinoma.
[Invention 1311]
The method of invention 1309 or 1310, wherein said cancer is a refractory cancer.
[Invention 1312]
The method of invention 1307, wherein said compound is administered in combination with one or more additional cancer therapies.
[Invention 1313]
1312. The method of invention 1312, wherein said one or more additional cancer therapies comprise surgery, radiotherapy, chemotherapy, toxin therapy, immunotherapy, cryotherapy, or gene therapy, or combinations thereof.
[Invention 1314]
The method of invention 1313, wherein the chemotherapy comprises administering one or more additional chemotherapeutic agents.
[Invention 1315]
The one or more additional chemotherapeutic agents are alkylating agents (e.g., cisplatin, carboplatin, mechlorethamine, cyclophosphamide, chlorambucil, ifosfamide, and/or oxaliplatin), antimetabolites (e.g., azathioprine and/or or mercaptopurine), terpenoids (e.g., vinca alkaloids and/or taxanes, e.g., vincristine, vinblastine, vinorelbine, and/or vindesine taxol, paclitaxel, and/or docetaxel), topoisomerases (e.g., type I topoisomerase and/or type 2 topoisomerases, e.g. camptothecins such as irinotecan and/or topotecan, amsacrine, etoposide, etoposide phosphate, and/or teniposide), cytotoxic antibiotics (e.g. actinomycin, anthracyclines, doxorubicin, daunorubicin, valrubicin, idarubicin, epirubicin, bleomycin, plicamycin, and/or mitomycin), hormones (e.g., luteinizing hormone-releasing hormone agonists, e.g., leuprolidine, goserelin, triptorelin, histrelin, bicalutamide, flutamide, and/or nilutamide), antibodies (e.g., abciximab) , adalimumab, alemtuzumab, atolizumab, basiliximab, belimumab, bevacizumab, bretuximab vedotin, canakinumab, cetuximab, certolizumab pegol, daclizumab, denosumab, eculizumab, efalizumab, gemtuzumab, golimumab, golimumab, ibritumomab tiuxetan, infliximab , ipilimumab, muromonab-CD3, natalizumab, ofatumumab, omalizumab, palivizumab, panitumab, ranibizumab, rituximab, tocilizumab, tositumomab, and/or trastuzumab), antiangiogenic agents, cytokines, thrombotic agents, antiproliferative agents, antihelminthic agents, and an immune checkpoint inhibitor that targets an immune checkpoint receptor, wherein the immune checkpoint receptor is CTLA-4, PD-1, PD-L1, PD-1-PD-L1, PD- 1-PD-L2, interleukin-2 (IL-2), indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO), IL-10, transforming ming growth factor-β (TGFβ), T cell immunoglobulin and mucin 3 (TIM3 or HAVCR2), galectin 9-TIM3, phosphatidylserine-TIM3, lymphocyte activation gene 3 protein (LAG3), MHC class II-LAG3, 4 -1BB-4-1BB ligand, OX40-OX40 ligand, GITR, GITR ligand-GITR, CD27, CD70-CD27, TNFRSF25, TNFRSF25-TL1A, CD40L, CD40-CD40 ligand, HVEM-LIGHT-LTA, HVEM, HVEM-BTLA , HVEM-CD160, HVEM-LIGHT, HVEM-BTLA-CD160, CD80, CD80-PDL-1, PDL2-CD80, CD244, CD48-CD244, CD244, ICOS, ICOS-ICOS ligand, B7-H3, B7-H4, Butyrophilins including VISTA, TMIGD2, HHLA2-TMIGD2, BTNL2, Siglec family, TIGIT and PVR family members, KIR, ILT and LIR, NKG2D and NKG2A, MICA and MICB, CD244, CD28, CD86-CD28, CD86-CTLA, CD80 -CD28, CD39, CD73 adenosine -CD39-CD73, CXCR4-CXCL12, phosphatidylserine, TIM3, phosphatidylserine-TIM3, SIRPA-CD47, VEGF, neuropilins, CD160, CD30, and CD155 (e.g., CTLA-4 or PD1 or PD-L1), the method of the present invention 1314.
[Invention 1316]
The method of any of Inventions 1307-1315, wherein said compound is administered intratumorally.
[Invention 1317]
A method of treating cancer comprising administering an effective amount of a compound of any of inventions 1001-1298 or a pharmaceutical composition of invention 1299 to a subject in need of such treatment.
[Invention 1318]
The cancer is melanoma, cervical cancer, breast cancer, ovarian cancer, prostate cancer, testicular cancer, urothelial cancer, bladder cancer, non-small cell lung cancer, small cell lung cancer, sarcoma, colorectal cancer Adenocarcinoma, gastrointestinal stromal tumor, gastroesophageal cancer, colorectal cancer, pancreatic cancer, renal cancer, hepatocellular carcinoma, malignant mesothelioma, leukemia, lymphoma, myelodysplastic syndrome, multiple myeloma 1317. The method of the invention 1317, which is selected from the group consisting of tumor, transitional cell carcinoma, neuroblastoma, plasma cell neoplasm, Wilms tumor, or hepatocellular carcinoma.
[Invention 1319]
The method of invention 1317 or 1318, wherein said cancer is a refractory cancer.
[Invention 1320]
The method of Invention 1317, wherein said compound is administered in combination with one or more additional cancer therapies.
[Invention 1321]
The method of Invention 1320, wherein said one or more additional cancer therapies comprise surgery, radiotherapy, chemotherapy, toxin therapy, immunotherapy, cryotherapy, or gene therapy, or combinations thereof.
[Invention 1322]
The method of invention 1321, wherein chemotherapy comprises administering one or more additional chemotherapeutic agents.
[Invention 1323]
The one or more additional chemotherapeutic agents are alkylating agents (e.g., cisplatin, carboplatin, mechlorethamine, cyclophosphamide, chlorambucil, ifosfamide, and/or oxaliplatin), antimetabolites (e.g., azathioprine and/or or mercaptopurine), terpenoids (e.g., vinca alkaloids and/or taxanes, e.g., vincristine, vinblastine, vinorelbine, and/or vindesine taxol, paclitaxel, and/or docetaxel), topoisomerases (e.g., type I topoisomerase and/or type 2 topoisomerases, e.g. camptothecins such as irinotecan and/or topotecan, amsacrine, etoposide, etoposide phosphate, and/or teniposide), cytotoxic antibiotics (e.g. actinomycin, anthracyclines, doxorubicin, daunorubicin, valrubicin, idarubicin, epirubicin, bleomycin, plicamycin, and/or mitomycin), hormones (e.g., luteinizing hormone-releasing hormone agonists, e.g., leuprolysine, goserelin, triptorelin, histrelin, bicalutamide, flutamide, and/or nilutamide), antibodies (e.g., abciximab, adalimumab, alemtuzumab, atolizumab, basiliximab, belimumab, bevacizumab, bretuximab vedotin, canakinumab, cetuximab, certolizumab pegol, daclizumab, denosumab, eculizumab, efalizumab, gemtuzumab, golimumab, golimumab, ibritumomab tiuxetan, infliximab, ipilimumab, muromonab-CD3, natalizumab, ofatumumab, omalizumab, palivizumab, panitumab, ranibizumab, rituximab, tocilizumab, tositumomab, and/or trastuzumab), antiangiogenic agents, cytokines, thrombotic agents, antiproliferative agents, antihelminthic agents, and immune selected from immune checkpoint inhibitors that target a checkpoint receptor, wherein the immune checkpoint receptor is CTLA-4, PD-1, PD-L1, PD-1-PD-L1, PD-1-PD -L2, interleukin-2 (IL-2), indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO), IL-10, transforming growth factor-β (TGFβ ), T cell immunoglobulin and mucin 3 (TIM3 or HAVCR2), galectin 9-TIM3, phosphatidylserine-TIM3, lymphocyte activation gene 3 protein (LAG3), MHC class II-LAG3, 4-1BB-4-1BB ligand , OX40-OX40 ligand, GITR, GITR ligand-GITR, CD27, CD70-CD27, TNFRSF25, TNFRSF25-TL1A, CD40L, CD40-CD40 ligand, HVEM-LIGHT-LTA, HVEM, HVEM-BTLA, HVEM-CD160, HVEM- LIGHT, HVEM-BTLA-CD160, CD80, CD80-PDL-1, PDL2-CD80, CD244, CD48-CD244, CD244, ICOS, ICOS-ICOS ligand, B7-H3, B7-H4, VISTA, TMIGD2, HHLA2-TMIGD2 , Butyrophilin including BTNL2, Siglec family, TIGIT and PVR family members, KIR, ILT and LIR, NKG2D and NKG2A, MICA and MICB, CD244, CD28, CD86-CD28, CD86-CTLA, CD80-CD28, CD39, CD73 adenosine - the group consisting of CD39-CD73, CXCR4-CXCL12, phosphatidylserine, TIM3, phosphatidylserine-TIM3, SIRPA-CD47, VEGF, neuropilins, CD160, CD30, and CD155 (e.g., CTLA-4 or PD1 or PD-L1) A method of the present invention 1322 selected from
[Invention 1324]
The method of any of Inventions 1317-1323, wherein said compound is administered intratumorally.
[Invention 1325]
A method of inducing an immune response in a subject in need thereof comprising administering to said subject an effective amount of a compound of any of inventions 1001-1298 or a pharmaceutical composition of invention 1299.
[Invention 1326]
The method of invention 1325, wherein said subject has cancer.
[Invention 1327]
1326. The method of the invention 1326, wherein said subject has received and/or has received and/or will receive one or more cancer therapies.
[Invention 1328]
The cancer is melanoma, cervical cancer, breast cancer, ovarian cancer, prostate cancer, testicular cancer, urothelial cancer, bladder cancer, non-small cell lung cancer, small cell lung cancer, sarcoma, colorectal cancer Adenocarcinoma, gastrointestinal stromal tumor, gastroesophageal cancer, colorectal cancer, pancreatic cancer, renal cancer, hepatocellular carcinoma, malignant mesothelioma, leukemia, lymphoma, myelodysplastic syndrome, multiple myeloma 1326. The method of the invention 1326 selected from the group consisting of tumor, transitional cell carcinoma, neuroblastoma, plasma cell neoplasm, Wilms tumor, or hepatocellular carcinoma.
[Invention 1329]
The method of Invention 1328, wherein said cancer is a refractory cancer.
[Invention 1330]
1325. The method of invention 1325, wherein said immune response is an innate immune response.
[Invention 1331]
1327. The method of Invention 1327, wherein said at least one or more cancer therapies comprise surgery, radiotherapy, chemotherapy, toxin therapy, immunotherapy, cryotherapy, or gene therapy, or combinations thereof.
[Invention 1332]
The method of Invention 1331, wherein chemotherapy comprises administering one or more additional chemotherapeutic agents.
[Invention 1333]
The one or more additional chemotherapeutic agents are alkylating agents (e.g., cisplatin, carboplatin, mechlorethamine, cyclophosphamide, chlorambucil, ifosfamide, and/or oxaliplatin), antimetabolites (e.g., azathioprine and/or or mercaptopurine), terpenoids (e.g., vinca alkaloids and/or taxanes, e.g., vincristine, vinblastine, vinorelbine, and/or vindesine taxol, paclitaxel, and/or docetaxel), topoisomerases (e.g., type I topoisomerase and/or type 2 topoisomerases, e.g. camptothecins such as irinotecan and/or topotecan, amsacrine, etoposide, etoposide phosphate, and/or teniposide), cytotoxic antibiotics (e.g. actinomycin, anthracyclines, doxorubicin, daunorubicin, valrubicin, idarubicin, epirubicin, bleomycin, plicamycin, and/or mitomycin), hormones (e.g., luteinizing hormone-releasing hormone agonists, e.g., leuprolysine, goserelin, triptorelin, histrelin, bicalutamide, flutamide, and/or nilutamide), antibodies (e.g., abciximab, adalimumab, alemtuzumab, atolizumab, basiliximab, belimumab, bevacizumab, bretuximab vedotin, canakinumab, cetuximab, certolizumab pegol, daclizumab, denosumab, eculizumab, efalizumab, gemtuzumab, golimumab, golimumab, ibritumomab tiuxetan, infliximab, ipilimumab, muromonab-CD3, natalizumab, ofatumumab, omalizumab, palivizumab, panitumab, ranibizumab, rituximab, tocilizumab, tositumomab, and/or trastuzumab), antiangiogenic agents, cytokines, thrombotic agents, antiproliferative agents, antihelminthic agents, and immune selected from immune checkpoint inhibitors that target a checkpoint receptor, wherein the immune checkpoint receptor is CTLA-4, PD-1, PD-L1, PD-1-PD-L1, PD-1-PD -L2, interleukin-2 (IL-2), indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO), IL-10, transforming growth factor-β (TGFβ ), T cell immunoglobulin and mucin 3 (TIM3 or HAVCR2), galectin 9-TIM3, phosphatidylserine-TIM3, lymphocyte activation gene 3 protein (LAG3), MHC class II-LAG3, 4-1BB-4-1BB ligand , OX40-OX40 ligand, GITR, GITR ligand-GITR, CD27, CD70-CD27, TNFRSF25, TNFRSF25-TL1A, CD40L, CD40-CD40 ligand, HVEM-LIGHT-LTA, HVEM, HVEM-BTLA, HVEM-CD160, HVEM- LIGHT, HVEM-BTLA-CD160, CD80, CD80-PDL-1, PDL2-CD80, CD244, CD48-CD244, CD244, ICOS, ICOS-ICOS ligand, B7-H3, B7-H4, VISTA, TMIGD2, HHLA2-TMIGD2 , Butyrophilin including BTNL2, Siglec family, TIGIT and PVR family members, KIR, ILT and LIR, NKG2D and NKG2A, MICA and MICB, CD244, CD28, CD86-CD28, CD86-CTLA, CD80-CD28, CD39, CD73 adenosine - the group consisting of CD39-CD73, CXCR4-CXCL12, phosphatidylserine, TIM3, phosphatidylserine-TIM3, SIRPA-CD47, VEGF, neuropilins, CD160, CD30, and CD155 (e.g., CTLA-4 or PD1 or PD-L1) The method of the present invention 1332, selected from
[Invention 1334]
conditions and/or symptoms of disease and/or disease, comprising administering to a subject in need of such treatment an effective amount of any of the compounds of the invention 1001-1298 or the pharmaceutical composition of the invention 1299. Methods of treating diseases in which increased (eg, enhanced) STING signaling contributes to progression.
[Invention 1335]
An effective amount of any of the compounds of the invention 1001-1298 or A method of treatment comprising administering a pharmaceutical composition.
[Invention 1336]
administering to the subject any compound of the invention 1001-1298 or a pharmaceutical composition of the invention 1299, wherein the compound or composition inhibits STING signaling in pathology and/or symptoms and/or progression of a disease. A method of treatment, wherein the administration is in an amount effective to treat the disease to which an increase (eg, enhancement) of is contributed, thereby treating the disease.
[Invention 1337]
The method of any of Inventions 1334-1336, wherein said disease is cancer.
[Invention 1338]
The cancer is melanoma, cervical cancer, breast cancer, ovarian cancer, prostate cancer, testicular cancer, urothelial cancer, bladder cancer, non-small cell lung cancer, small cell lung cancer, sarcoma, colorectal cancer Adenocarcinoma, gastrointestinal stromal tumor, gastroesophageal cancer, colorectal cancer, pancreatic cancer, renal cancer, hepatocellular carcinoma, malignant mesothelioma, leukemia, lymphoma, myelodysplastic syndrome, multiple myeloma 1337. The method of the invention 1337 selected from the group consisting of tumor, transitional cell carcinoma, neuroblastoma, plasma cell neoplasm, Wilms tumor, or hepatocellular carcinoma.
[Invention 1339]
The method of invention 1337 or 1338, wherein said cancer is a refractory cancer.
[Invention 1340]
The method of any of Inventions 1337-1339, wherein said compound is administered in combination with one or more additional cancer therapies.
[Invention 1341]
The method of Invention 1340, wherein said one or more additional cancer therapies comprise surgery, radiotherapy, chemotherapy, toxin therapy, immunotherapy, cryotherapy, or gene therapy, or combinations thereof.
[Invention 1342]
The method of invention 1341, wherein chemotherapy comprises administering one or more additional chemotherapeutic agents.
[Invention 1343]
The one or more additional chemotherapeutic agents are alkylating agents (e.g., cisplatin, carboplatin, mechlorethamine, cyclophosphamide, chlorambucil, ifosfamide, and/or oxaliplatin), antimetabolites (e.g., azathioprine and/or or mercaptopurine), terpenoids (e.g., vinca alkaloids and/or taxanes, e.g., vincristine, vinblastine, vinorelbine, and/or vindesine taxol, paclitaxel, and/or docetaxel), topoisomerases (e.g., type I topoisomerase and/or type 2 topoisomerases, e.g. camptothecins such as irinotecan and/or topotecan, amsacrine, etoposide, etoposide phosphate, and/or teniposide), cytotoxic antibiotics (e.g. actinomycin, anthracyclines, doxorubicin, daunorubicin, valrubicin, idarubicin, epirubicin, bleomycin, plicamycin, and/or mitomycin), hormones (e.g., luteinizing hormone-releasing hormone agonists, e.g., leuprolysine, goserelin, triptorelin, histrelin, bicalutamide, flutamide, and/or nilutamide), antibodies (e.g., abciximab, adalimumab, alemtuzumab, atolizumab, basiliximab, belimumab, bevacizumab, bretuximab vedotin, canakinumab, cetuximab, certolizumab pegol, daclizumab, denosumab, eculizumab, efalizumab, gemtuzumab, golimumab, golimumab, ibritumomab tiuxetan, infliximab, ipilimumab, muromonab-CD3, natalizumab, ofatumumab, omalizumab, palivizumab, panitumab, ranibizumab, rituximab, tocilizumab, tositumomab, and/or trastuzumab), antiangiogenic agents, cytokines, thrombotic agents, antiproliferative agents, antihelminthic agents, and immune selected from immune checkpoint inhibitors that target a checkpoint receptor, wherein the immune checkpoint receptor is CTLA-4, PD-1, PD-L1, PD-1-PD-L1, PD-1-PD -L2, interleukin-2 (IL-2), indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO), IL-10, transforming growth factor-β (TGFβ ), T cell immunoglobulin and mucin 3 (TIM3 or HAVCR2), galectin 9-TIM3, phosphatidylserine-TIM3, lymphocyte activation gene 3 protein (LAG3), MHC class II-LAG3, 4-1BB-4-1BB ligand , OX40-OX40 ligand, GITR, GITR ligand-GITR, CD27, CD70-CD27, TNFRSF25, TNFRSF25-TL1A, CD40L, CD40-CD40 ligand, HVEM-LIGHT-LTA, HVEM, HVEM-BTLA, HVEM-CD160, HVEM- LIGHT, HVEM-BTLA-CD160, CD80, CD80-PDL-1, PDL2-CD80, CD244, CD48-CD244, CD244, ICOS, ICOS-ICOS ligand, B7-H3, B7-H4, VISTA, TMIGD2, HHLA2-TMIGD2 , Butyrophilin including BTNL2, Siglec family, TIGIT and PVR family members, KIR, ILT and LIR, NKG2D and NKG2A, MICA and MICB, CD244, CD28, CD86-CD28, CD86-CTLA, CD80-CD28, CD39, CD73 adenosine - the group consisting of CD39-CD73, CXCR4-CXCL12, phosphatidylserine, TIM3, phosphatidylserine-TIM3, SIRPA-CD47, VEGF, neuropilins, CD160, CD30, and CD155 (e.g., CTLA-4 or PD1 or PD-L1) The method of the present invention 1342, selected from
[Invention 1344]
The method of any of Inventions 1334-1343, wherein said compound is administered intratumorally.
[Invention 1345]
A disease, disorder, or condition associated with STING, comprising administering to a subject in need of such treatment an effective amount of a compound of any of inventions 1001-1298 or a pharmaceutical composition of invention 1299. method of treatment.
[Invention 1346]
1345. The method of invention 1345, wherein said disease, disorder, or condition is selected from type I interferonosis, Aicardi-Gutierre syndrome (AGS), genotypes of lupus, inflammation-related disorders, and rheumatoid arthritis.
[Invention 1347]
1346. The method of invention 1346, wherein said disease, disorder, or condition is type I interferonosis (eg, infantile-onset STING-associated vasculitis (SAVI)).
[Invention 1348]
1347. The method of invention 1347, wherein said type I interferonosis is infantile-onset STING-associated vasculitis (SAVI).
[Invention 1349]
1346. The method of invention 1346, wherein said disease, disorder, or condition is Acardi-Gutierre Syndrome (AGS).
[Invention 1350]
1346. The method of invention 1346, wherein said disease, disorder, or condition is genotype lupus.
[Invention 1351]
The method of invention 1346, wherein said disease, disorder, or condition is an inflammation-related disorder.
[Invention 1352]
1351. The method of invention 1351, wherein said inflammation-related disorder is systemic lupus erythematosus.
[Invention 1353]
The method of any of inventions 1300-1352, further comprising identifying said subject.
The details of one or more embodiments of the invention are set forth in the accompanying drawings and the description below. Other features and advantages of the invention will be apparent from the description and drawings, and from the claims.

Claims (30)

Formula I:

is a compound of
In Formula I,
A is
(i) heteroaryl containing 5-6 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ¹ ), N (R ² ), O, S, and S(O) ₂ , and from 1 to 5 ring atoms are carbon atoms, each carbon atom being C, CH, CR ¹ , and CR ³ , provided that at least one ring atom is substituted with R ¹ , and (ii) heteroaryl containing 7 to 20 ring atoms wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ¹ ), N(R ² ), O, and S(O) _0-2 and 3 to 19 ring atoms are carbon atoms, each carbon atom being C, CH, _CH2 , CR1, ^CHR1 , ^C ( ^R1 ) ₂ , CR ³ , CHR3 ^, and _C(R3)2 ^, said heteroaryl independently selected from the group consisting of;
Each occurrence of B, and R ^N is defined according to (A) and (B) below:
(A)
B is
( c) phenyl substituted with 1-4 R ^c ,
(d) C _8-20 aryl optionally substituted with 1-4 R ^c ,
(e) heteroaryl containing 5-20 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 , and the heteroaryl ring is optionally substituted with 1-4 independently selected R ^c . heteroaryl, or (f) heterocyclyl containing 3-16 ring atoms, wherein 1-3 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 , and the heterocyclyl ring is optionally substituted with 1-4 independently selected R ^b and
Each R ^N independently
(i) H,
(ii) C _1-6 alkyl optionally substituted with 1-3 R ^a ,
(iii) C _3-6 cycloalkyl optionally substituted with 1-3 R ^a ,
(iv) —C(O)(C _1-4 alkyl), and (v) —C(O)O(C _1-4 alkyl)
and
(B)
B and one R ^N together with the atoms to which they are attached form a ring containing from 5 to 20 ring atoms, the ring comprising: (a) N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-4 ring heteroatoms each independently selected from 0-2 (

in addition to the heteroatoms in the moiety) and (b) 2 to 17 ring carbon atoms, each of these ring carbon atoms
(i) H,
(ii) oxo;
(iii) halo,
(iv) hydroxy,
(v) C _1-6 alkyl,
(vi) C _1-6 haloalkyl,
(vii) C _6-10 aryl optionally substituted with 1-3 R ^c ,
(viii) heteroaryl containing 5 to 20 ring atoms, wherein 1 to 4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O , and S(O) _0-2 , and the heteroaryl ring carbon atoms are optionally substituted with 1-4 independently selected R ^c . Aryl,
(ix) heterocyclyl containing 3 to 16 ring atoms, wherein 1 to 3 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 , and the heterocyclyl ring is optionally substituted with 1-4 independently selected R ^b , and (x ) said 2-17 rings optionally substituted with 1-2 substituents independently selected from C _3-20 cycloalkyl optionally substituted with 1-4 R ^b and the remaining R ^N are H or C _1-6 alkyl,
W is O, NH, or N(R ^d );
^R1 is
( ⁱ )-(U1) _q ^- U2,
・q is 0 or 1,
- U ¹ is C _1-6 alkylene optionally substituted with 1-6 R ^a , and - U ² is
(a) C _3-12 cycloalkyl optionally substituted with 1-4 R ^b ,
(b) C _6-10 aryl optionally substituted with 1-4 R ^c ,
(c) heteroaryl containing 5-20 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O , and S(O) _0-2 , and the heteroaryl ring is optionally substituted with 1-4 independently selected R ^c , or (d) heterocyclyl containing 3-12 ring atoms, wherein 1-3 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O , and S(O) _0-2 , and the heterocyclyl ring is optionally substituted with 1-4 independently selected R ^b ,
the - ⁽ U1) _q ^- U2,
or (ii) C _1-10 alkyl optionally substituted with 1-6 independently selected R ^a ,
Each occurrence of ^R2 is
(i) C _1-6 alkyl optionally substituted with 1-4 independently selected R ^a ,
(ii) _C3-6 cycloalkyl,
(iii) heterocyclyl containing 3 to 10 ring atoms, wherein 1 to 3 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 , said heterocyclyl,
(iv) —C(O)(C _1-4 alkyl),
(v) —C(O)O(C _1-4 alkyl),
(vi)-CON(R')(R''),
(vii)-S(O) _1-2 (NR'R''),
(viii) —S(O) _1-2 (C _1-4 alkyl),
(ix) —OH, and (x) independently selected from the group consisting of C _1-4 alkoxy;
Each occurrence of R ³ is halo, cyano, C _2-6 alkenyl, C _2-6 alkynyl, C _1-4 alkoxy, C _1-4 haloalkoxy, —S(O) _1-2 (C _1-4 alkyl ), -NR ^e R ^f , -OH, oxo, -S(O) _1-2 (NR'R''), -C _1-4 thioalkoxy, -NO ₂ , -C(=O)(C _{1 ~4 alkyl} ), -C(=O)O(C1-4 alkyl), -C(=O)OH, and -C(=O)N(R')(R'') is selected by
Each occurrence of R ^a is defined as -OH, -F, -Cl, -Br, -NR ^e R ^f , C _1-4 alkoxy, C _1-4 haloalkoxy, -C(=O)O(C _1-4 alkyl), -C(=O) ( _C1-4alkyl ), -C(=O)OH, -CON(R')(R''), -S(O) _1-2 (NR'R''), -S(O) _1-2 (C _1-4 alkyl), cyano, and C _3-6 optionally substituted with 1 to 4 independently selected C _1-4 alkyl independently selected from the group consisting of cycloalkyl;
each occurrence of R ^b is optionally substituted with 1-6 independently selected R ^a C _1-10 alkyl, C _1-4 haloalkyl, —OH, oxo, —F, —Cl, -Br, -NR ^e R ^f , C _1-4 alkoxy, C _1-4 haloalkoxy, -C(=O)(C _1-4 alkyl), -C(=O)O(C _1-4 alkyl) , -C(=O)OH, -C(=O)N(R')(R''), -S(O) _1-2 (NR'R''), -S(O) _1-2 (C _1-4 alkyl), cyano, and -L ¹ -L ² -R ^h ;
Each occurrence of R ^c is
(a) halo,
(b) cyano;
(c) C _1-10 alkyl optionally substituted with 1-6 independently selected R ^a ;
(d) _C2-6 alkenyl,
(e) _C2-6 alkynyl,
(g) C _1-4 alkoxy,
(h) C _1-4 haloalkoxy,
(i) —S(O) _1-2 (C _1-4 alkyl),
(j ^{) -NReRf} ,
(k)-OH,
(l)-S(O) _1-2 (NR'R''),
(m) —C _1-4 thioalkoxy,
( _n )-NO2,
(o) —C(=O)(C _1-4 alkyl),
(p)-C(=O)O( _C1-4alkyl ),
(q)-C(=O)OH,
(r)-C(=O)N(R')(R''), and (s) ^{-L1 -} L2- ^Rh
independently selected from the group consisting of
R ^d is C _1-6 alkyl, C _3-6 cycloalkyl, —C(O)(C _1-4 alkyl), —C(O)O(C _1-4 alkyl), —CON(R′) (R''), -S(O) _1-2 (NR'R''), -S(O) _1-2 (C _1-4 alkyl), -OH, and C _1-4 alkoxy selected from
Each occurrence of R ^e and R ^f is H, C _1-6 alkyl, C _1-6 haloalkyl, C _3-6 cycloalkyl, —C(O)(C _1-4 alkyl), —C(O)O (C _1-4 alkyl), -CON(R')(R''), -S(O) _1-2 (NR'R''), -S(O) _1-2 (C _1-4 alkyl ), —OH, and C _1-4 alkoxy, or R ^e and R ^f together with the nitrogen atom to which each is attached, 3-8 ring atoms wherein the ring is (a) 1 to 7 ring carbon atoms, each of which ring carbon atoms are independently selected from H and C _1-3 alkyl 1 and (b) each independently selected from the group consisting of N(R ^d ), NH, O, and S, substituted with up to 2 substituents. 0 to 3 ring heteroatoms (in addition to the nitrogen atoms attached to R ^e and R ^f );
-L ¹ is a bond or C _1-3 alkylene;
^-L2 is -O-, -N(H)-, -S-, or a bond,
^Rh is
- C _3-8 cycloalkyl optionally substituted with 1 to 4 substituents independently selected from the group consisting of halo, C _1-4 alkyl, and C _1-4 haloalkyl (in certain embodiments where R ^h is C _3-6 cycloalkyl optionally substituted with 1-4 independently selected C _1-4 alkyl, then —L ¹ is a bond, or — provided that L2 is -O-, -N ⁽ H)-, or -S-),
- the heterocyclyl contains 3 to 16 ring atoms, wherein 1 to 3 ring atoms are heteroatoms, and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O ) with 1-4 substituents independently selected from the group consisting of _0-2 , wherein said heterocyclyl is independently selected from the group consisting of halo, C _1-4 alkyl, and C _1-4 haloalkyl; the optionally substituted heterocyclyl,
- heteroaryl containing 5 to 10 ring atoms, wherein 1 to 4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and _1-4 independently selected from the group consisting of S(O) 0-2 and the heteroaryl ring is independently selected from the group consisting of halo, C _1-4 alkyl, and C _1-4 haloalkyl said heteroaryl, optionally substituted with ₁ substituent _; is selected from optionally substituted _C6-10 aryl, and
Each occurrence of R′ and R″ is substituted with H, C _1-4 alkyl, and 1-2 substituents selected from halo, C _1-4 alkyl, and C _1-4 haloalkyl. is independently selected from the group consisting of C _6-10 aryl optionally, or R′ and R″ each, together with the nitrogen atom to which it is attached, contain 3-8 ring atoms forming a ring, wherein the ring is (a) 1-7 ring carbon atoms, each of which is independently selected from the group consisting of H and C _1-3 alkyl; each independently from the group consisting of said 1-7 ring carbon atoms and (b) N(H), N(R ^d ), O, and S, substituted with 1-2 substituents; 0-3 ring heteroatoms (in addition to the nitrogen atoms attached to R′ and R″) selected from
provided, however, that the compound

is not,
Said compound or a pharmaceutically acceptable salt or tautomer thereof. A is heteroaryl containing 7-20 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ¹ ) , N(R ² ), O, and S(O) _0-2 , and 3-19 ring atoms are carbon atoms, each carbon atom being C, CH, _{2. The compound of claim 1, independently selected from the group consisting of CH2, CR1, CHR1, C(R1)2} ^, _CR3 ^{, CHR3 ,} _and ^C (R3) ² . A is heteroaryl containing 8-10 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ¹ ) , N(R ² ), O, and S(O) _0-2 , and 4-9 ring atoms are carbon atoms, each carbon atom being C, CH, _{2. The compound of claim 1, independently selected from the group consisting of CH2, CR1, CHR1, C(R1)2} , ^CR3 _, ^{CHR3 , and} _C ⁽ R3) ² . A is heteroaryl containing 10-16 ring atoms (e.g., tricyclic heteroaryl), wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N (H), N(R ¹ ), N(R ² ), O, and S(O) _0-2 , and 6-15 ring atoms are carbon atoms; wherein each carbon atom is independently selected from the group consisting of C, CH, _{CH2, CR1, CHR1, C(R1)2} ^{, CR3 ,} _CHR3 ^{, and} _C (R3) ² Item 1. The compound according to item 1. A is heteroaryl containing 5-6 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ¹ ) , N(R ² ), O, S, and S(O) ₂ , and from 1 to 5 ring atoms are carbon atoms, each carbon atom being C, CH, 2. The compound of claim 1, independently selected from the group consisting of CR1, and CR3 ^, provided that at least ^one ring atom is substituted with ^R1 . 2. The compound of claim 1, wherein each occurrence of B, and ^RN is defined according to (A) . 2. The compound of claim 1, wherein B is phenyl substituted with 1-4 R ^c . B is phenyl substituted with 1-2 R ^c , wherein 1-2 R ^c are -S(O)(=N(R ^N ) ₂ )- is in a ring carbon para or meta position relative to the point of attachment to the moiety (e.g., one R ^c is attached to the -S(O)(=N(R ^N ) ₂ )- moiety in Formula I). 2. The compound of claim 1, wherein the ring carbon is para to the point of attachment). B is heteroaryl containing 5-20 ring atoms, wherein 1-4 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ) , O, and S(O) _0-2 , and the heteroaryl ring is optionally substituted with 1-4 independently selected R ^c 1. The compound described in 1. B is heteroaryl containing 5-6 ring atoms, wherein 1-3 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ) , O, and S, and wherein the heteroaryl ring is optionally substituted with 1 to 3 independently selected R ^c . B is heteroaryl containing 9-16 ring atoms, wherein 1-3 ring atoms are heteroatoms and each heteroatom is N, N(H), N(R ^d ) , O, and S(O) _0-2 , and the heteroaryl ring is optionally substituted with 1-3 independently selected R ^c 1. The compound described in 1. Each occurrence of the R ^c substituent on B is
(a) halo,
(b) cyano;
(c) C _1-10 alkyl optionally substituted with 1-6 independently selected R ^a ;
(g) C _1-4 alkoxy,
(h) C _1-4 haloalkoxy,
(i) —S(O) _1-2 (C _1-4 alkyl),
(m) —C _1-4 thioalkoxy,
(o) —C(=O)(C _1-4 alkyl),
(p)-C(=O)O( _C1-4alkyl ),
(r)-C(=O)N(R')(R''), and (s) ^{-L1 -} L2- ^Rh
8. The compound of claim 7 , selected from Each occurrence of the R ^c substituent on B is
(a) halo,
(b) cyano;
(c) C _1-10 alkyl optionally substituted with 1-6 independently selected R ^a ;
(g) C _1-4 alkoxy,
( ^h ) C1-4 _haloalkoxy , and (s) ^{-L1 -} L2-Rh
8. The compound of claim 7 , selected from Each occurrence of the R ^c substituent on B is
(a) halo,
(c) C _1-10 alkyl optionally substituted with 1-6 independently selected R ^a , and (s) -L ¹ -L ² -R ^h
8. The compound of claim 7 , selected from 8. The compound of claim 7 , wherein one occurrence of R ^c is C _1-3 alkyl optionally substituted with 1-6 independently selected R ^a . 16. The compound of claim 15 , wherein each occurrence of R ^a is independently selected from -F, C _1-4 alkoxy, and C _1-4 haloalkoxy. R ^c is CF ₃ or

16. The compound of claim 15 , which is 2. The compound of claim 1, wherein one occurrence of ^RN is H. ^19. The compound of claim 18 , wherein the second occurrence of RN is H. 2. The compound of claim 1, wherein each occurrence of B, and ^RN is defined according to (B) . B and one R ^N together with the atoms to which they are attached form a ring containing 5 to 15 ring atoms, the ring comprising (a) N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-4 ring heteroatoms each independently selected from 0-2 (

in addition to the heteroatoms in the moiety) and (b) 2 to 12 ring carbon atoms, each of these ring carbon atoms
(i) H,
(ii) oxo;
(iii) halo,
(iv) hydroxy,
(v) C _1-6 alkyl,
(vi) C _1-6 haloalkyl,
(vii) C _6-10 aryl optionally substituted with 1-3 R ^c ,
(viii) heteroaryl containing 5 to 20 ring atoms, wherein 1 to 4 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O , and S(O) _0-2 , and the heteroaryl ring carbon atoms are optionally substituted with 1-4 independently selected R ^c . Aryl,
(ix) heterocyclyl containing 3 to 16 ring atoms, wherein 1 to 3 ring atoms are heteroatoms, each heteroatom being N, N(H), N(R ^d ), O, and S(O) _0-2 , and the heterocyclyl ring is optionally substituted with 1-4 independently selected R ^b , and (x ) said 2-12 rings optionally substituted with 1-2 substituents independently selected from C _3-20 cycloalkyl optionally substituted with 1-4 R ^b 3. The compound of claim 1, comprising a carbon atom. 2. The compound of claim 1, wherein W is O. 2. The compound of claim 1, selected from the group consisting of compounds in the table below and pharmaceutically acceptable salts thereof:

. _2. The compound of claim 1, wherein the sulfur atom in the (RN)2NS(O)(= ^N )- moiety has (S) stereochemistry. _2. The compound of claim 1, wherein the sulfur atom in the (RN)2NS(O)(= ^N )- moiety has (R) stereochemistry. A pharmaceutical composition comprising a compound of claim 1 and one or more pharmaceutically acceptable excipients. 13. A pharmaceutical composition for inhibiting STING activity, comprising the compound of claim 1. A pharmaceutical composition for inducing an immune response in a subject , comprising an effective amount of the compound of claim 1. A pharmaceutical method for treating a disease in which increased (e.g., enhanced) STING signaling contributes to the pathology and/or symptoms and/or progression of the disease in a subject , comprising an effective amount of a compound of claim 1. composition . A pharmaceutical composition for treating a disease, disorder, or condition associated with STING in a subject , comprising an effective amount of a compound of claim 1.