JPWO2020099925A5

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Publication number: JPWO2020099925A5
Application number: JP2021526304A
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Publication date: 2022-11-22
Anticipated expiration: 2039-11-14

Description

等価物
本発明の具体的な実施形態が検討されてきたものの、上記明細書は、例示であって、限定するものではない。本発明の多くの改変形態が、本明細書及び以下の特許請求の範囲を検討することで当業者に明らかとなるだろう。本発明の全範囲は、特許請求の範囲及びその全範囲の等価物、ならびに明細書及びそうした改変形態を参照することによって決定されるべきである。
いくつかの実施形態を以下に示す。
項１
以下の式（Ｉ）：

で表される化合物の塩であって、
式中：
Ｒ ^１、Ｒ ^２、及びＲ ^３は、それぞれ独立して、Ｈ、あるいは置換または無置換のアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、もしくはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ ^４は、存在するごとに独立して、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、－ＯＲ ^ｂ、－ＣＨ _２ＯＲ ^ｂ、ハロ、ヒドロキシル、及びヒドロキシアルキルから選択され；
Ｒ ^ｂは、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルであり；
ｐは、０、１、または２であり；
Ｒ ^６は、水素、あるいは置換または無置換のアルキルであり；ならびに
Ｒ ^７、Ｒ ^８、及びＲ ^９は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
ただし、前記化合物は、以下のものではなく：

好ましくは、前記化合物は、少なくとも１つのＤ－アミノ酸残基を有するものである、
前記塩。
項２
Ｒ ^１、Ｒ ^２、及びＲ ^３は、それぞれ独立して、Ｈ、あるいは置換または無置換のアルキル、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ ^４は、存在するごとに独立して、置換または無置換のアルキル、オキソ、ヒドロキシル、－ＯＲ ^ｂ、ヒドロキシアルキル、－ＣＨ _２ＯＲ ^ｂ、及びハロから選択され；
Ｒ ^ｂは、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルであり；
Ｒ ^６は、水素、あるいは置換または無置換のアルキルであり；ならびに
Ｒ ^７、Ｒ ^８、及びＲ ^９は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである、
項１に記載の塩。
項３
指定される場合、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルは、無置換であるか、あるいはハロ、ハロアルキル、オキソ、－ＣＮ、－ＮＯ _２、＝Ｎ－ＯＨ、－Ｎ _３、－Ｒ ^ａ、－ＯＲ ^ａ、－ＳＲ ^ａ、－Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｎ（Ｒ ^ａ） _３ ^＋、＝ＮＲ ^ａ、－ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｓ（＝Ｏ） _２Ｒ ^ｃ、－ＯＳ（＝Ｏ） _２ＯＲ ^ａ、－Ｓ（＝Ｏ） _２ＯＲ ^ａ、－Ｓ（＝Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ ^ａ） _２、－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｓ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ^ａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ ^ａ、－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、及び－Ｃ（－ＮＲ ^ａ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２から選択される１つまたは複数の置換基で置換され；
Ｒ ^ａは、存在するごとに独立して、水素、あるいは置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、もしくは（シクロアルキル）アルキルであり；ならびに
Ｒ ^ｃは、存在するごとに独立して、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、もしくは（シクロアルキル）アルキルである、項１または２に記載の塩。
項４
指定される場合、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルは、無置換であるか、あるいはハロ、ハロアルキル、オキソ、－Ｒ ^ａ、－ＯＲ ^ａ、－Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｎ（Ｒ ^ａ） _３ ^＋、－ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、及び－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２から選択される１つまたは複数の置換基で置換され；
Ｒ ^ａは、存在するごとに独立して、水素、あるいは置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、もしくは（シクロアルキル）アルキルであり；ならびに
Ｒ ^ｃは、存在するごとに独立して、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、もしくは（シクロアルキル）アルキルである、項１から３のいずれか１項に記載の塩。
項５
Ｒ ^ａは、存在するごとに独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、もしくはヘテロシクリルアルキルであり；ならびに
Ｒ ^ｃは、存在するごとに独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルである、項４に記載の塩。
項６
前記化合物は、式（Ｉ－１０Ｌ）：

の構造を有する、項１から５のいずれか１項に記載の塩。
項７
以下の式（Ｉ－１０Ｄ）：

の構造を有する、項１から５のいずれか１項に記載の塩。
項８
Ｒ ^１は、置換または無置換のアルキル、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルアルキルである、項１から７のいずれか１項に記載の塩。
項９
Ｒ ^１は、置換または無置換のアルキル、

から選択され；
Ｒ ^ａは、水素またはアルキルであり；ならびに
ｎは、１～１０、好ましくは１～５、より好ましくは１～３の整数である、
項１から８のいずれか１項に記載の塩。
項１０
Ｒ ^１は、

から選択される、項１から９のいずれか１項に記載の塩。
項１１
Ｒ ^１は、

である、項１から１０のいずれか１項に記載の塩。
項１２
Ｒ ^１は、

である、項１から１０のいずれか１項に記載の塩。
項１３
前記化合物は、式（Ｉ－１Ｌ）

の構造を有する、項１から１２のいずれか１項に記載の塩。
項１４
前記化合物は、式（Ｉ－１Ｄ）

の構造を有する、項１から１２のいずれか１項に記載の塩。
項１５
Ｒ ^２は、Ｈ、あるいは置換または無置換のアルキル、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルアルキルである、項１から１４のいずれか１項に記載の塩。
項１６
Ｒ ^２は、水素、置換または無置換のアルキル、

から選択され；
Ｒ ^ａは、水素またはアルキルであり；ならびに
ｎは、１～１０、好ましくは１～５、より好ましくは１～３の整数である、
項１から１５のいずれか１項に記載の塩。
項１７
Ｒ ^２は、

から選択される、項１から１６のいずれか１項に記載の塩。
項１８
Ｒ ^２は、水素である、項１から１７のいずれか１項に記載の塩。
項１９
前記化合物は、式（Ｉ－２Ｌ）：

の構造を有する、項１から１８のいずれか１項に記載の塩。
項２０
前記化合物は、式（Ｉ－２Ｄ）：

の構造を有する、項１から１８のいずれか１項に記載の塩。
項２１
Ｒ ^３は、置換または無置換のアルキルもしくはアリールアルキルである、項１から２０のいずれか１項に記載の塩。
項２２
Ｒ ^３は、置換または無置換のアルキル、

から選択され；
Ｒ ^ａは、水素またはアルキルであり；ならびに
ｎは、１～１０、好ましくは１～５、より好ましくは１～３の整数である、
項１から２１のいずれか１項に記載の塩。
項２３
Ｒ ^３は、

から選択される、項１から２４のいずれか１項に記載の塩。
項２４
Ｒ ^３は、

である、項１から２３のいずれか１項に記載の塩。
項２５
前記化合物は、式（Ｉ－３Ｌ）：

の構造を有する、項１から２４のいずれか１項に記載の塩。
項２６
前記化合物は、式（Ｉ－３Ｄ）：

の構造を有する、項１から２４のいずれか１項に記載の塩。
項２７
ｐは、１または２であり；ならびに
Ｒ ^４は、存在するごとに独立して、置換または無置換のアルキル、－ＯＲ ^ｂ、－ＣＨ _２ＯＲ ^ｂ、ハロ、ヒドロキシル、及びヒドロキシアルキルから選択される、
項１から２６のいずれか１項に記載の塩。
項２８
ｐは、１または２であり；ならびに
Ｒ ^４は、存在するごとに独立して、－ＣＨ _３、ハロ、ヒドロキシル、及びヒドロキシアルキルから選択される、
項１から２７のいずれか１項に記載の塩。
項２９
Ｒ ^４は、ヒドロキシルである、項２８に記載の塩。
項３０
Ｒ ^４は、－ＣＨ _３である、項２８に記載の塩。
項３１
ｐは、１である、項２７から３０のいずれか１項に記載の塩。
項３２
前記化合物は、式（Ｉ－４Ｌｇ）：

の構造を有する、項１から３１のいずれか１項に記載の塩。
項３３
前記化合物は、式（Ｉ－４Ｌａ）：

の構造を有する、項１から３２のいずれか１項に記載の塩。
項３４
前記化合物は、式（Ｉ－４Ｌｂ）：

の構造を有する、項１から３２のいずれか１項に記載の塩。
項３５
前記化合物は、式（Ｉ－４Ｌｃ）：

の構造を有し；
ただし、Ｒ ^４はヒドロキシルではない、項１から２８、３０、及び３１のいずれか１項に記載の塩。
項３６
前記化合物は、式（Ｉ－４Ｄｇ）：

の構造を有する、項１から３１のいずれか１項に記載の塩。
項３７
前記化合物は、式（Ｉ－４Ｄａ）：

の構造を有する、項１から３１及び３６のいずれか１項に記載の塩。
項３８
前記化合物は、式（Ｉ－４Ｄｂ）：

の構造を有する、項１から３１及び３６のいずれか１項に記載の塩。
項３９
前記化合物は、式（Ｉ－４Ｄｃ）：

の構造を有し；
ただし、Ｒ ^４はヒドロキシルではない、項１から２８、３０、３１、及び３６のいずれか１項に記載の塩。
項４０
Ｒ ^４は、オキソである、項１から２６のいずれか１項に記載の塩。
項４１
前記化合物は、式（Ｉ－４Ｌｄ）：

の構造を有する、項４０に記載の塩。
項４２
前記化合物は、式（Ｉ－４Ｌｅ）：

の構造を有する、項４０に記載の塩。
項４３
前記化合物は、式（Ｉ－４Ｄｄ）：

の構造を有する、項４０に記載の塩。
項４４
前記化合物は、式（Ｉ－４Ｄｅ）：

の構造を有する、項４０に記載の塩。
項４５
Ｒ ^６は、水素またはアルキルであり、前記アルキルは、任意選択で、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２の１つの存在で置換される、項１から４４のいずれか１項に記載の塩。
項４６
Ｒ ^６は、任意選択で－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２の１つの存在で置換されたアルキルである、項１から４５のいずれか１項に記載の塩。
項４７
Ｒ ^６は、－ＣＨ _３である、項１から４６のいずれか１項に記載の塩。
項４８
Ｒ ^６は、

である、項１から４６のいずれか１項に記載の塩。
項４９
前記化合物は、式（Ｉ－６Ｌ）：

の構造を有する、項１から４８のいずれか１項に記載の塩。
項５０
前記化合物は、式（Ｉ－６Ｄ）：

の構造を有する、項１から４８のいずれか１項に記載の塩。
項５１
Ｒ ^７は、（Ｃ _１－Ｃ _１０）アルキルである、項１から５０のいずれか１項に記載の塩。
項５２
Ｒ ^７は、

である、項１から５１のいずれか１項に記載の塩。
項５３
Ｒ ^７は、

である、項１から５１のいずれか１項に記載の塩。
項５４
前記化合物は、式（Ｉ－７Ｌ）：

の構造を有する、項１から５３のいずれか１項に記載の塩。
項５５
前記化合物は、式（Ｉ－７Ｄ）：

の構造を有する、項１から５３のいずれか１項に記載の塩。
項５６
前記化合物は、式（Ｉ－１１Ｌ）：

の構造を有する、項１から５５のいずれか１項に記載の塩。
項５７
前記化合物は、式（Ｉ－１１Ｄ）：

の構造を有する、項１から５５のいずれか１項に記載の塩。
項５８
Ｒ ^８は、－ＣＨ _３または－Ｈである、項１から５７のいずれか１項に記載の塩。
項５９
Ｒ ^８は、－Ｈである、項１から５８のいずれか１項に記載の塩。
項６０
Ｒ ^９は、－ＣＨ _３または－Ｈである、項１から５９のいずれか１項に記載の塩。
項６１
Ｒ ^９は、－Ｈである、項１から６０のいずれか１項に記載の塩。
項６２
前記化合物は、少なくとも２つ、少なくとも３つ、少なくとも４つ、少なくとも５つ、少なくとも６つ、少なくとも７つ、または少なくとも８つのＤ－アミノ酸残基を含む、項１から６１のいずれか１項に記載の塩。
項６３
前記化合物は、以下：

から選択される、項１に記載の塩。
項６４
前記化合物は、以下：

から選択される、項１に記載の塩。
項６５
前記化合物は、以下：

から選択される、項１に記載の塩。
項６６
前記化合物は、以下：

から選択される、項１に記載の塩。
項６７
前記化合物は、以下：

から選択される、項１に記載の塩。
項６８
以下の式（Ｉ）：

で表される化合物；
式中：
Ｒ ^１、Ｒ ^２、及びＲ ^３は、それぞれ独立して、Ｈ、あるいは置換または無置換のアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、もしくはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ ^４は、存在するごとに独立して、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、－ＯＲ ^ｂ、－ＣＨ _２ＯＲ ^ｂ、ハロ、ヒドロキシル、及びヒドロキシアルキルから選択され；
Ｒ ^ｂは、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルであり；
ｐは、０、１、または２であり；
Ｒ ^６は、水素、あるいは置換または無置換のアルキルであり；ならびに
Ｒ ^７、Ｒ ^８、及びＲ ^９は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
ただし、以下：
（ａ）Ｒ ^１、Ｒ ^２、及びＲ ^３の少なくとも１つは、置換または無置換の（Ｃ _２－Ｃ _１０）ハロアルキルである；
（ｂ）アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルの少なくとも１つは、－Ｒ ^ａ、－ＯＲ ^ａ、－ＳＲ ^ａ、－Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｎ（Ｒ ^ａ） _３ ^＋、＝ＮＲ ^ａ、－ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｓ（＝Ｏ） _２Ｒ ^ｃ、－ＯＳ（＝Ｏ） _２ＯＲ ^ａ、－Ｓ（＝Ｏ） _２ＯＲ ^ａ、－Ｓ（＝Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ ^ａ） _２、－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｓ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ^ａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ ^ａ、－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、及び－Ｃ（－ＮＲ ^ａ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２から選択される１つまたは複数の置換基で置換され；かつ
少なくとも１つ存在するＲ ^ａまたはＲ ^ｃは、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、または（シクロアルキル）アルキルである；
（ｃ）前記化合物は、少なくとも１つのＤ－アミノ酸残基を有する；あるいは
（ｄ）少なくとも２つのＲ ^ａが存在し；
少なくとも２つのＲ ^ｃが存在し；または
少なくとも１つのＲ ^ａ及び少なくとも１つのＲ ^ｃが存在し；かつ
前記存在するこれらＲ ^ａ及び／またはＲ ^ｃとは異なるＲ ^ａ及び／またはＲ ^ｃが少なくとも１つ存在する
のうちの少なくとも１つのとおりであり；ならびに
ただし、前記化合物は、以下：

ではない、前記化合物、またはその薬学上許容される塩。
項６９
Ｒ ^１、Ｒ ^２、及びＲ ^３の少なくとも１つは、置換または無置換の（Ｃ _２－Ｃ _１０）ハロアルキルである、項６８に記載の化合物。
項７０
アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルの少なくとも１つは、－Ｒ ^ａ、－ＯＲ ^ａ、－ＳＲ ^ａ、－Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｎ（Ｒ ^ａ） _３ ^＋、＝ＮＲ ^ａ、－ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｓ（＝Ｏ） _２Ｒ ^ｃ、－ＯＳ（＝Ｏ） _２ＯＲ ^ａ、－Ｓ（＝Ｏ） _２ＯＲ ^ａ、－Ｓ（＝Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ ^ａ） _２、－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｓ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ^ａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ ^ａ、－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、及び－Ｃ（－ＮＲ ^ａ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２から選択される１つまたは複数の置換基で置換され；ならびに
少なくとも１つ存在するＲ ^ａまたはＲ ^ｃは、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、または（シクロアルキル）アルキルである、
項６８または６９に記載の化合物。
項７１
前記化合物は、少なくとも１つのＤ－アミノ酸残基を含む、項６８から７０のいずれか１項に記載の化合物。
項７２
前記化合物は、以下：
少なくとも２つのＲ ^ａが存在し；
少なくとも２つのＲ ^ｃが存在し；または
少なくとも１つのＲ ^ａ及び少なくとも１つのＲ ^ｃが存在し；かつ
前記存在するこれらＲ ^ａ及び／またはＲ ^ｃとは異なるＲ ^ａ及び／またはＲ ^ｃが少なくとも１つ存在する
を満たす、項６８から７１のいずれか１項に記載の化合物。
項７３
Ｒ ^１、Ｒ ^２、及びＲ ^３は、それぞれ独立して、Ｈ、あるいは置換または無置換のアルキル、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ ^４は、存在するごとに独立して、置換または無置換のアルキル、オキソ、ヒドロキシル、－ＯＲ ^ｂ、ヒドロキシアルキル、－ＣＨ _２ＯＲ ^ｂ、及びハロから選択され；
Ｒ ^ｂは、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルであり；
Ｒ ^６は、水素、あるいは置換または無置換のアルキルであり；ならびに
Ｒ ^７、Ｒ ^８、及びＲ ^９は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである、
項６８から７２のいずれか１項に記載の化合物。
項７４
指定される場合、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルは、無置換であるか、あるいはハロ、ハロアルキル、オキソ、－ＣＮ、－ＮＯ _２、＝Ｎ－ＯＨ、－Ｎ _３、－Ｒ ^ａ、－ＯＲ ^ａ、－ＳＲ ^ａ、－Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｎ（Ｒ ^ａ） _３ ^＋、＝ＮＲ ^ａ、－ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｓ（＝Ｏ） _２Ｒ ^ｃ、－ＯＳ（＝Ｏ） _２ＯＲ ^ａ、－Ｓ（＝Ｏ） _２ＯＲ ^ａ、－Ｓ（＝Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ ^ａ） _２、－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｓ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ^ａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ ^ａ、－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、及び－Ｃ（－ＮＲ ^ａ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２から選択される１つまたは複数の置換基で置換され；ならびに
Ｒ ^ａは、存在するごとに独立して、水素、あるいは置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、もしくは（シクロアルキル）アルキルであり；ならびに
Ｒ ^ｃは、存在するごとに独立して、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、もしくは（シクロアルキル）アルキルである、
項６８から７３のいずれか１項に記載の化合物。
項７５
指定される場合、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルは、無置換であるか、あるいはハロ、ハロアルキル、オキソ、－Ｒ ^ａ、－ＯＲ ^ａ、－Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｎ（Ｒ ^ａ） _３ ^＋、－ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、及び－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２から選択される１つまたは複数の置換基で置換され；ならびに
Ｒ ^ａは、存在するごとに独立して、水素、あるいは置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、もしくは（シクロアルキル）アルキルであり；ならびに
Ｒ ^ｃは、存在するごとに独立して、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、もしくは（シクロアルキル）アルキルである、
項６８から７４のいずれか１項に記載の化合物。
項７６
Ｒ ^ａは、存在するごとに独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであり；ならびに
Ｒ ^ｃは、存在するごとに独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルである、項７５に記載の化合物。
項７７
以下の式（Ｉ－１０Ｌ）：

の構造を有する、項６８から７６のいずれか１項に記載の化合物。
項７８
以下の式（Ｉ－１０Ｄ）：

の構造を有する、項６８から７６のいずれか１項に記載の化合物。
項７９
Ｒ ^１は、置換または無置換の（Ｃ _２－Ｃ _１０）ハロアルキルである、項６８から７８のいずれか１項に記載の化合物。
項８０
Ｒ ^１は、置換または無置換のアルキル、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルアルキルである、項６８から７８のいずれか１項に記載の化合物。
項８１
Ｒ ^１は、置換または無置換のアルキル、

から選択され；
Ｒ ^ａは、水素またはアルキルであり；ならびに
ｎは、１～１０、好ましくは１～５、より好ましくは１～３の整数である、
項６８から７８のいずれか１項に記載の化合物。
項８２
Ｒ ^１は、

から選択される、項６８から７８のいずれか１項に記載の化合物。
項８３
Ｒ ^１は、

である、項６８から７８のいずれか１項に記載の化合物。
項８４
Ｒ ^１は、

である、項６８から７８のいずれか１項に記載の化合物。
項８５
以下の式（Ｉ－１Ｌ）

の構造を有する、項６８から８４のいずれか１項に記載の化合物。
項８６
以下の式（Ｉ－１Ｄ）

の構造を有する、項６８から８４のいずれか１項に記載の化合物。
項８７
Ｒ ^２は、置換または無置換の（Ｃ _２－Ｃ _１０）ハロアルキルである、項６８から８６のいずれか１項に記載の化合物。
項８８
Ｒ ^２は、Ｈ、あるいは置換または無置換のアルキル、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルアルキルである、項６８から８６のいずれか１項に記載の化合物。
項８９
Ｒ ^２は、水素、置換または無置換のアルキル、

から選択され；
Ｒ ^ａは、水素またはアルキルであり；ならびに
ｎは、１～１０、好ましくは１～５、より好ましくは１～３の整数である、
項６８から８６のいずれか１項に記載の化合物。
項９０
Ｒ ^２は、

から選択される、項６８から８６のいずれか１項に記載の化合物。
項９１
Ｒ ^２は、水素である、項６８から８６のいずれか１項に記載の化合物。
項９２
以下の式（Ｉ－２Ｌ）：

の構造を有する、項６８から９０のいずれか１項に記載の化合物。
項９３
以下の式（Ｉ－２Ｄ）：

の構造を有する、項６８から９０のいずれか１項に記載の化合物。
項９４
Ｒ ^３は、置換または無置換の（Ｃ _２－Ｃ _１０）ハロアルキルである、項６８から９３のいずれか１項に記載の化合物。
項９５
Ｒ ^３は、置換または無置換のアルキルもしくはアリールアルキルである、項６８から９３のいずれか１項に記載の化合物。
項９６
Ｒ ^３は、置換または無置換のアルキル、

から選択され；
Ｒ ^ａは、水素またはアルキルであり；ならびに
ｎは、１～１０、好ましくは１～５、より好ましくは１～３の整数である、
項６８から９３のいずれか１項に記載の化合物。
項９７
Ｒ ^３は、

から選択される、項６８から９３のいずれか１項に記載の化合物。
項９８
Ｒ ^３は、

である、項６８から９３のいずれか１項に記載の化合物。
項９９
以下の式（Ｉ－３Ｌ）：

の構造を有する、項６８から９８のいずれか１項に記載の化合物。
項１００
以下の式（Ｉ－３Ｄ）：

の構造を有する、項６８から９８のいずれか１項に記載の化合物。
項１０１
ｐは、１または２であり；ならびに
Ｒ ^４は、存在するごとに独立して、置換または無置換のアルキル、－ＯＲ ^ｂ、－ＣＨ _２ＯＲ ^ｂ、ハロ、ヒドロキシル、及びヒドロキシアルキルから選択される、
項６８から１００のいずれか１項に記載の化合物。
項１０２
ｐは、１または２であり；ならびに
Ｒ ^４は、存在するごとに独立して、－ＣＨ _３、ハロ、ヒドロキシル、及びヒドロキシアルキルから選択される、
項６８から１００のいずれか１項に記載の化合物。
項１０３
Ｒ ^４は、ヒドロキシルである、項１０２に記載の化合物。
項１０４
Ｒ ^４は、－ＣＨ _３である、項１０２に記載の化合物。
項１０５
ｐは、１である、項１０１から１０４のいずれか１項に記載の化合物。
項１０６
以下の式（Ｉ－４Ｌｇ）：

の構造を有する、項６８から１０５のいずれか１項に記載の化合物。
項１０７
以下の式（Ｉ－４Ｌａ）：

の構造を有する、項６８から１０６のいずれか１項に記載の化合物。
項１０８
以下の式（Ｉ－４Ｌｂ）：

の構造を有する、項６８から１０６のいずれか１項に記載の化合物。
項１０９
以下の式（Ｉ－４Ｌｃ）：

の構造を有し；
ただし、Ｒ ^４はヒドロキシルではない、項６８から１０２及び１０４から１０６のいずれか１項に記載の化合物。
項１１０
以下の式（Ｉ－４Ｄｇ）：

の構造を有する、項６８から１０５のいずれか１項に記載の化合物。
項１１１
以下の式（Ｉ－４Ｄａ）：

の構造を有する、項６８から１０５及び１１０のいずれか１項に記載の化合物。
項１１２
以下の式（Ｉ－４Ｄｂ）：

の構造を有する、項６８から１０５及び１１０のいずれか１項に記載の化合物。
項１１３
以下の式（Ｉ－４Ｄｃ）：

の構造を有し；
ただし、Ｒ ^４はヒドロキシルではない、項６８から１０２、１０４から１０６、及び１１０のいずれか１項に記載の化合物。
項１１４
Ｒ ^４は、オキソである、項６８から９８のいずれか１項に記載の化合物。
項１１５
以下の式（Ｉ－４Ｌｄ）：

の構造を有する、項１１４に記載の化合物。
項１１６
以下の式（Ｉ－４Ｌｅ）：

の構造を有する、項１１４に記載の化合物。
項１１７
以下の式（Ｉ－４Ｄｄ）：

の構造を有する、項１１４に記載の化合物。
項１１８
以下の式（Ｉ－４Ｄｅ）：

の構造を有する、項１１４に記載の化合物。
項１１９
Ｒ ^６は、水素またはアルキルであり、前記アルキルは、任意選択で、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２の１つの存在で置換される、項６８から１１８のいずれか１項に記載の化合物。
項１２０
Ｒ ^６は、任意選択で－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２の１つの存在で置換されたアルキルである、項６８から１１９のいずれか１項に記載の化合物。
項１２１
Ｒ ^６は、－ＣＨ _３である、項６８から１２０のいずれか１項に記載の化合物。
項１２２
Ｒ ^６は、

である、項６８から１２０のいずれか１項に記載の化合物。
項１２３
以下の式（Ｉ－６Ｌ）：

の構造を有する、項６８から１２２のいずれか１項に記載の化合物。
項１２４
以下の式（Ｉ－６Ｄ）：

の構造を有する、項６８から１２２のいずれか１項に記載の化合物。
項１２５
Ｒ ^７は、（Ｃ _１－Ｃ _１０）アルキルである、項６８から１２４のいずれか１項に記載の化合物。
項１２６
Ｒ ^７は、

である、項６８から１２５のいずれか１項に記載の化合物。
項１２７
Ｒ ^７は、

である、項６８から１２５のいずれか１項に記載の化合物。
項１２８
以下の式（Ｉ－７Ｌ）：

の構造を有する、項６８から１２７のいずれか１項に記載の化合物。
項１２９
以下の式（Ｉ－７Ｄ）：

の構造を有する、項６８から１２７のいずれか１項に記載の化合物。
項１３０
以下の式（Ｉ－１１Ｌ）：

の構造を有する、項６８から１２９のいずれか１項に記載の化合物。
項１３１
以下の式（Ｉ－１１Ｄ）：

の構造を有する、項６８から１２９のいずれか１項に記載の化合物。
項１３２
Ｒ ^８は、－ＣＨ _３または－Ｈである、項６８から１３１のいずれか１項に記載の化合物。
項１３３
Ｒ ^８は、－Ｈである、項６８から１３１のいずれか１項に記載の化合物。
項１３４
Ｒ ^９は、－ＣＨ _３または－Ｈである、項６８から１３３のいずれか１項に記載の化合物。
項１３５
Ｒ ^９は、－Ｈである、項６８から１３３のいずれか１項に記載の化合物。
項１３６
以下：

である、項６８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
項１３７
ＨｙＰ－Ｇｌｙ－Ｇｌｎ－Ｘａａ－Ｇｌｙ－Ｌｅｕ－Ａｌａ－Ｇｌｙ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓで表されるアミノ酸配列を有するペプチドであり；
式中、Ｘａａは、Ｇｌｕ、Ａｓｎ、Ｇｌｎ、Ｈｉｓ、Ｌｙｓ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、Ａｌａ、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、ｈｏｍｏ－Ｓｅｒ、Ａｓｐ（Ｍｅ）、及びＡｓｎ（Ｍｅ）から選択され；ならびに
前記ペプチド中の少なくとも１つのアミノ酸残基は、Ｄ－アミノ酸残基である、
項６８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩及び／または立体異性体。
項１３８
前記ペプチド中の少なくとも２つ、少なくとも３つ、少なくとも４つ、少なくとも５つ、少なくとも６つ、または少なくとも７つのアミノ酸残基は、Ｄ－アミノ酸残基である、項１３７に記載の化合物。
項１３９
ＨｙＰ－Ｇｌｙ－Ｇｌｎ－Ａｓｐ－Ｘａａ－Ｌｅｕ－Ａｌａ－Ｇｌｙ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓで表されるアミノ酸配列を有するペプチドであり；
式中、Ｘａａは、Ｖａｌ、Ｉｌｅ、Ｌｅｕ、Ａｌａ、Ｐｈｅ、Ｔｙｒ、Ｔｒｐ、Ｓｅｒ、Ｔｈｒ、及び（Ｎ－Ｍｅ）Ｇｌｙから選択され；ならびに
前記ペプチド中の少なくとも１つのアミノ酸残基は、Ｄ－アミノ酸残基である、
項６８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩及び／または立体異性体。
項１４０
前記ペプチド中の少なくとも２つ、少なくとも３つ、少なくとも４つ、少なくとも５つ、少なくとも６つ、または少なくとも７つのアミノ酸残基は、Ｄ－アミノ酸残基である、項１３９に記載の化合物。
項１４１
ＨｙＰ－Ｇｌｙ－Ｇｌｎ－Ｌｅｕ－Ｇｌｙ－Ｌｅｕ－Ａｌａ－Ｇｌｙ－Ｐｒｏ－Ｘａａで表されるアミノ酸配列を有するペプチドであり；
式中、Ｘａａは、Ｔｙｒ、Ｌｅｕ、Ｇｌｕ、Ｇｌｎ、Ａｌａ、及びＮｌｅ（６－ＯＨ）から選択され；ならびに
前記ペプチド中の少なくとも１つのアミノ酸残基は、Ｄ－アミノ酸残基である、
項６８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩及び／または立体異性体。
項１４２
前記ペプチド中の少なくとも２つ、少なくとも３つ、少なくとも４つ、少なくとも５つ、少なくとも６つ、または少なくとも７つのアミノ酸残基は、Ｄ－アミノ酸残基である、項１４１に記載の化合物。
項１４３
Ｘａａ－Ｇｌｙ－Ｇｌｎ－Ｌｅｕ－Ｇｌｙ－Ｌｅｕ－Ａｌａ－Ｇｌｙ－Ｐｒｏ－Ｌｙｓで表されるアミノ酸配列を有するペプチドであり；
式中、Ｘａａは、以下：

から選択され；ならびに
前記ペプチド中の少なくとも１つのアミノ酸残基は、Ｄ－アミノ酸残基である、
項６８に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩及び／または立体異性体。
項１４４
前記ペプチド中の少なくとも２つ、少なくとも３つ、少なくとも４つ、少なくとも５つ、少なくとも６つ、または少なくとも７つのアミノ酸残基は、Ｄ－アミノ酸残基である、項１４３に記載の化合物。
項１４５
以下の式：

を有する化合物、またはその薬学上許容される塩。
項１４６
以下の式（Ｖ）：

で表される化合物であって、
式中：
Ｒ ^１及びＲ ^２は、それぞれ独立して、Ｈ、あるいは置換または無置換のアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、もしくはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ ^４は、存在するごとに独立して、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、－ＯＲ ^ｂ、－ＣＨ _２ＯＲ ^ｂ、ハロ、ヒドロキシル、及びヒドロキシアルキルから選択され；
Ｒ ^ｂは、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルであり；
ｐは、０、１、または２であり；
Ｒ ^６は、水素、あるいは置換または無置換のアルキルであり；ならびに
Ｒ ^９は、水素またはアルキルであり；
ただし、前記化合物は、以下：

ではない、
前記化合物、またはその薬学上許容される塩。
項１４７
Ｒ ^１及びＲ ^２は、それぞれ独立して、Ｈ、あるいは置換または無置換のアルキルであり；
Ｒ ^４は、それぞれ存在する場合、ヒドロキシルであり；
ｐは、１であり；
Ｒ ^６は、任意選択で－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２の１つの存在で置換されたアルキルであり；ならびに
Ｒ ^９は、水素である、
項１４６に記載の化合物。
項１４８
Ｒ ^１は、置換または無置換のアルキルである、項１４６または１４７に記載の化合物。
項１４９
Ｒ ^１は、

である、項１４６から１４８のいずれか１項に記載の化合物。
項１５０
以下の式（Ｖ－１Ｌ）

の構造を有する、項１４６から１４９のいずれか１項に記載の化合物。
項１５１
以下の式（Ｖ－１Ｄ）

の構造を有する、項１４６から１４９のいずれか１項に記載の化合物。
項１５２
Ｒ ^２は、Ｈである、項１４６から１５１のいずれか１項に記載の化合物。
項１５３
ｐは１であり、及びＲ ^４は、ヒドロキシルである、項１４６から１５２のいずれか１項に記載の化合物。
項１５４
以下の式（Ｖ－４Ｌａ）：

の構造を有する、項１４６から１５３のいずれか１項に記載の化合物。
項１５５
以下の式（Ｖ－４Ｌｂ）：

の構造を有する、項１４６から１５３のいずれか１項に記載の化合物。
項１５６
以下の式（Ｖ－４Ｄａ）：

の構造を有する、項１４６から１５３のいずれか１項に記載の化合物。
項１５７
以下の式（Ｖ－４Ｄｂ）：

の構造を有する、項１４６から１５３のいずれか１項に記載の化合物。
項１５８
Ｒ ^６は、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２の１つの存在で置換されたアルキルである、項１４６から１５７のいずれか１項に記載の化合物。
項１５９
Ｒ ^６は、

である、項１４６から１５８のいずれか１項に記載の化合物。
項１６０
以下の式（Ｖ－６Ｌ）：

の構造を有する、項１４６から１５９のいずれか１項に記載の化合物。
項１６１
以下の式（Ｖ－６Ｄ）：

の構造を有する、項１４６から１５９のいずれか１項に記載の化合物。
項１６２
Ｒ ^９は、－Ｈである、項１４６から１６１のいずれか１項に記載の化合物。
項１６３
以下：

から選択される、項１４６に記載の化合物、またはその薬学上許容される塩。
項１６４
以下の式（ＶＩ）：

で表される化合物であって、
式中：
Ｒ ^１及びＲ ^２は、それぞれ独立して、Ｈ、あるいは置換または無置換のアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、もしくはヘテロシクリルアルキルであり
Ｒ ^４は、存在するごとに独立して、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、－ＯＲ ^ｂ、－ＣＨ _２ＯＲ ^ｂ、ハロ、ヒドロキシル、及びヒドロキシアルキルから選択され；
Ｒ ^ｂは、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルであり；
ｐは、０、１、または２であり；
Ｒ ^６は、水素、あるいは置換または無置換のアルキルであり；
Ｒ ^７は、水素またはアルキルであり；ならびに
Ｒ ^９は、水素またはアルキルであり；
ただし、前記化合物は、以下：

ではない、
前記化合物、またはその薬学上許容される塩。
項１６５
Ｒ ^１及びＲ ^２は、それぞれ独立して、Ｈ、あるいは置換または無置換のアルキルであり；
Ｒ ^４は、それぞれ存在する場合、ヒドロキシルであり；
ｐは、１であり；
Ｒ ^６は、任意選択で－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２の１つの存在で置換されたアルキルであり；ならびに
Ｒ ^９は、水素である、
項１６４に記載の化合物。
項１６６
Ｒ ^１は、置換または無置換のアルキルである、項１６４または１６５に記載の化合物。
項１６７
Ｒ ^１は、

である、項１６４から１６６のいずれか１項に記載の化合物。
項１６８
以下の式（ＶＩ－１Ｌ）

の構造を有する、項１６４から１６７のいずれか１項に記載の化合物。
項１６９
以下の式（ＶＩ－１Ｄ）

の構造を有する、項１６４から１６７のいずれか１項に記載の化合物。
項１７０
Ｒ ^２は、Ｈである、項１６４から１６９のいずれか１項に記載の化合物。
項１７１
ｐは１であり、及びＲ ^４は、ヒドロキシルである、項１６４から１７０のいずれか１項に記載の化合物。
項１７２
以下の式（ＶＩ－４Ｌａ）：

の構造を有する、項１６４から１７１のいずれか１項に記載の化合物。
項１７３
以下の式（ＶＩ－４Ｌｂ）：

の構造を有する、項１６４から１７１のいずれか１項に記載の化合物。
項１７４
以下の式（ＶＩ－４Ｄａ）：

の構造を有する、項１６４から１７１のいずれか１項に記載の化合物。
項１７５
以下の式（ＶＩ－４Ｄｂ）：

の構造を有する、項１６４から１７１のいずれか１項に記載の化合物。
項１７６
Ｒ ^６は、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２の１つの存在で置換されたアルキルである、項１６４から１７５のいずれか１項に記載の化合物。
項１７７
Ｒ ^６は、

である、項１６４から１７６のいずれか１項に記載の化合物。
項１７８
以下の式（ＶＩ－６Ｌ）：

の構造を有する、項１６４から１７７のいずれか１項に記載の化合物。
項１７９
以下の式（ＶＩ－６Ｄ）：

の構造を有する、項１６４から１７７のいずれか１項に記載の化合物。
項１８０
Ｒ ^９は、－Ｈである、項１６４から１７９のいずれか１項に記載の化合物。
項１８１
Ｒ ^７は、（Ｃ _１－Ｃ _１０）アルキルである、項１６４から１８０のいずれか１項に記載の化合物。
項１８２
Ｒ ^７は、

である、項１６４から１８０のいずれか１項に記載の化合物。
項１８３
Ｒ ^７は、

である、項１６４から１８０のいずれか１項に記載の化合物。
項１８４
以下の式（ＶＩ－７Ｌ）：

の構造を有する、項１６４から１８３のいずれか１項に記載の化合物。
項１８５
以下の式（ＶＩ－７Ｄ）：

の構造を有する、項１６４から１８３のいずれか１項に記載の化合物。
項１８６
以下の式（ＶＩＩ）：

で表される化合物であって、
式中：
Ｒ ^１及びＲ ^２は、それぞれ独立して、Ｈ、あるいは置換または無置換のアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、もしくはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ ^４は、存在するごとに独立して、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、－ＯＲ ^ｂ、－ＣＨ _２ＯＲ ^ｂ、ハロ、ヒドロキシル、及びヒドロキシアルキルから選択され；
Ｒ ^ｂは、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルであり；
ｐは、０、１、または２であり；
Ｒ ^６は、水素、あるいは置換または無置換のアルキルであり；
Ｒ ^７は、水素またはアルキルであり；ならびに
Ｒ ^９は、水素またはアルキルであり；
ただし、前記化合物は、以下：

ではない、
前記化合物、またはその薬学上許容される塩。
項１８７
Ｒ ^１及びＲ ^２は、それぞれ独立して、Ｈ、あるいは置換または無置換のアルキルであり；
Ｒ ^４は、それぞれ存在する場合、ヒドロキシルであり；
ｐは、１であり；
Ｒ ^６は、任意選択で－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２の１つの存在で置換されたアルキルであり；ならびに
Ｒ ^９は、水素である、
項１８６に記載の化合物。
項１８８
Ｒ ^１は、置換または無置換のアルキルである、項１８６または１８７に記載の化合物。
項１８９
Ｒ ^１は、

である、項１８６から１８８のいずれか１項に記載の化合物。
項１９０
以下の式（ＶＩＩ－１Ｌ）

の構造を有する、項１８６から１８９のいずれか１項に記載の化合物。
項１９１
以下の式（ＶＩＩ－１Ｄ）

の構造を有する、項１８６から１８９のいずれか１項に記載の化合物。
項１９２
Ｒ ^２は、Ｈである、項１８６から１９１のいずれか１項に記載の化合物。
項１９３
ｐは１であり、及びＲ ^４は、ヒドロキシルである、項１８６から１９２のいずれか１項に記載の化合物。
項１９４
以下の式（ＶＩＩ－４Ｌａ）：

の構造を有する、項１８６から１９３のいずれか１項に記載の化合物。
項１９５
以下の式（ＶＩＩ－４Ｌｂ）：

の構造を有する、項１８６から１９３のいずれか１項に記載の化合物。
項１９６
以下の式（ＶＩＩ－４Ｄａ）：

の構造を有する、項１８６から１９３のいずれか１項に記載の化合物。
項１９７
以下の式（ＶＩＩ－４Ｄｂ）：

の構造を有する、項１８６から１９３のいずれか１項に記載の化合物。
項１９８
Ｒ ^６は、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２の１つの存在で置換されたアルキルである、項１８６から１９７のいずれか１項に記載の化合物。
項１９９
Ｒ ^６は、

である、項１８６から１９８のいずれか１項に記載の化合物。
項２００
以下の式（ＶＩＩ－６Ｌ）：

の構造を有する、項１８６から１９９のいずれか１項に記載の化合物。
項２０１
以下の式（ＶＩＩ－６Ｄ）：

の構造を有する、項１８６から１９９のいずれか１項に記載の化合物。
項２０２
Ｒ ^９は、－Ｈである、項１８６から２０１のいずれか１項に記載の化合物。
項２０３
Ｒ ^７は、（Ｃ _１－Ｃ _１０）アルキルである、項１８６から２０２のいずれか１項に記載の化合物。
項２０４
Ｒ ^７は、

である、項１８６から２０３のいずれか１項に記載の化合物。
項２０５
Ｒ ^７は、

である、項１８６から２０３のいずれか１項に記載の化合物。
項２０６
以下の式（ＶＩＩ－７Ｌ）：

の構造を有する、項１８６から２０５のいずれか１項に記載の化合物。
項２０７
以下の式（ＶＩＩ－７Ｄ）：

の構造を有する、項１８６から２０５のいずれか１項に記載の化合物。
項２０８
以下の式（ＶＩＩ－１０Ｌ）：

の構造を有する、項１８６から２０７のいずれか１項に記載の化合物。
項２０９
以下の式（ＶＩＩ－１０Ｄ）：

の構造を有する、項１８６から２０７のいずれか１項に記載の化合物。
項２１０
以下の式（ＩＸ）：

で表される化合物であって；
式中：
Ｒ ^１及びＲ ^２は、それぞれ独立して、Ｈ、あるいは置換または無置換のアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、もしくはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ ^４は、存在するごとに独立して、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、－ＯＲ ^ｂ、－ＣＨ _２ＯＲ ^ｂ、ハロ、ヒドロキシル、及びヒドロキシアルキルから選択され；
Ｒ ^ｂは、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルであり；
ｐは、０、１、または２であり；
Ｒ ^６は、水素、あるいは置換または無置換のアルキルであり；
Ｒ ^７、Ｒ ^８、及びＲ ^９は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
Ｊは、ＯＨまたは－ＮＲ ^ｘＲ ^ｙであり；ならびに
Ｒ ^ｘ及びＲ ^ｙは、それぞれ独立して、Ｈ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルコキシルアルキルから選択されるか、あるいはＲ ^ｘ及びＲ ^ｙは介在する窒素原子と一緒になって環を形成する、
前記化合物、またはその薬学上許容される塩。
項２１１
Ｒ ^１及びＲ ^２は、それぞれ独立して、Ｈ、あるいは置換または無置換のアルキルであり；
Ｒ ^４は、それぞれ存在する場合、ヒドロキシルであり；
ｐは、１であり；
Ｒ ^６は、任意選択で－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２の１つの存在で置換されたアルキルであり；ならびに
Ｒ ^９は、水素である、
項２１０に記載の化合物。
項２１２
Ｒ ^１は、置換または無置換のアルキルである、項２１０または２１１に記載の化合物。
項２１３
Ｒ ^１は、

である、項２１０から２１２のいずれか１項に記載の化合物。
項２１４
以下の式（ＩＸ－１Ｌ）：

の構造を有する、項２１０から２１３のいずれか１項に記載の化合物。
項２１５
以下の式（ＩＸ－１Ｄ）：

の構造を有する、項２１０から２１３のいずれか１項に記載の化合物。
項２１６
Ｒ ^２は、Ｈである、項２１０から２１５のいずれか１項に記載の化合物。
項２１７
ｐは１であり、及びＲ ^４は、ヒドロキシルである、項２１０から２１６のいずれか１項に記載の化合物。
項２１８
以下の式（ＩＸ－４Ｌａ）：

の構造を有する、項２１０から２１７のいずれか１項に記載の化合物。
項２１９
以下の式（ＩＸ－４Ｌｂ）：

の構造を有する、項２１０から２１７のいずれか１項に記載の化合物。
項２２０
以下の式（ＩＸ－４Ｄａ）：

の構造を有する、項２１０から２１７のいずれか１項に記載の化合物。
項２２１
以下の式（ＩＸ－４Ｄｂ）：

の構造を有する、項２１０から２１７のいずれか１項に記載の化合物。
項２２２
Ｒ ^６は、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２の１つの存在で置換されたアルキルである、項２１０から２２１のいずれか１項に記載の化合物。
項２２３
Ｒ ^６は、

である、項２１０から２２２のいずれか１項に記載の化合物。
項２２４
以下の式（ＩＸ－６Ｌ）：

の構造を有する、項２１０から２２３のいずれか１項に記載の化合物。
項２２５
以下の式（ＩＸ－６Ｄ）：

の構造を有する、項２１０から２２３のいずれか１項に記載の化合物。
項２２６
Ｒ ^９は、－Ｈである、項２１０から２２５のいずれか１項に記載の化合物。
項２２７
Ｒ ^７は、（Ｃ _１－Ｃ _１０）アルキルである、項２１０から２２６のいずれか１項に記載の化合物。
項２２８
Ｒ ^７は、

である、項２１０から２２７のいずれか１項に記載の化合物。
項２２９
Ｒ ^７は、

である、項２１０から２２７のいずれか１項に記載の化合物。
項２３０
以下の式（ＩＸ－７Ｌ）：

の構造を有する、項２１０から２２９のいずれか１項に記載の化合物。
項２３１
以下の式（ＩＸ－７Ｄ）：

の構造を有する、項２１０から２２９のいずれか１項に記載の化合物。
項２３２
以下の式（ＩＸ－１０Ｌ）：

の構造を有する、項２１０から２３１のいずれか１項に記載の化合物。
項２３３
以下の式（ＩＸ－１０Ｄ）：

の構造を有する、項２１０から２３１のいずれか１項に記載の化合物。
項２３４
以下の式（ＩＸ－１１Ｌ）：

の構造を有する、項２１０から２３３のいずれか１項に記載の化合物。
項２３５
以下の式（ＩＸ－１１Ｄ）：

の構造を有する、項２１０から２３３のいずれか１項に記載の化合物。
項２３６
Ｒ ^８は、－ＣＨ _３または－Ｈである、項２１０から２３５のいずれか１項に記載の化合物。
項２３７
Ｒ ^８は、－Ｈである、項２１０から２３６のいずれか１項に記載の化合物。
項２３８
Ｊは、ＯＨである、項２１０から２３７のいずれか１項に記載の化合物。
項２３９
Ｊは、－ＮＲ ^ｘＲ ^ｙである、項２１０から２３７のいずれか１項に記載の化合物。
項２４０
Ｒ ^ｘ及びＲ ^ｙは、それぞれ独立して、アルキルである、項２３９に記載の化合物。
項２４１
Ｒ ^ｘ及びＲ ^ｙは介在する窒素原子と一緒になって環を形成する、項２３９に記載の化合物。
項２４２
以下の式（Ｘ－ａｍ）：

で表される化合物であって、
式中：
Ｒ ^１、Ｒ ^２、及びＲ ^３は、それぞれ独立して、Ｈ、あるいは置換または無置換のアルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、もしくはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ ^４は、存在するごとに独立して、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、オキソ、－ＯＲ ^ｂ、－ＣＨ _２ＯＲ ^ｂ、ハロ、ヒドロキシル、及びヒドロキシアルキルから選択され；
Ｒ ^ｂは、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルであり；
ｐは、０、１、または２であり；
Ｒ ^６は、水素、あるいは置換または無置換のアルキルであり；
Ｒ ^７、Ｒ ^８、及びＲ ^９は、それぞれ独立して、水素またはアルキルであり；
Ｊは、ＯＨまたは－ＮＲ ^ｘＲ ^ｙであり；ならびに
Ｒ ^ｘ及びＲ ^ｙは、それぞれ独立して、Ｈ、任意選択で置換されたアルキル、任意選択で置換されたアルコキシルアルキルから選択されるか、あるいはＲ ^ｘ及びＲ ^ｙは介在する窒素原子と一緒になって環を形成する、
前記化合物、またはその薬学上許容される塩。
項２４３
Ｒ ^１、Ｒ ^２、及びＲ ^３は、それぞれ独立して、Ｈ、あるいは置換または無置換のアルキル、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ ^４は、存在するごとに独立して、置換または無置換のアルキル、オキソ、ヒドロキシル、－ＯＲ ^ｂ、ヒドロキシアルキル、－ＣＨ _２ＯＲ ^ｂ、及びハロから選択され；
Ｒ ^ｂは、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルであり；
Ｒ ^６は、水素、あるいは置換または無置換のアルキルであり；ならびに
Ｒ ^７、Ｒ ^８、及びＲ ^９は、それぞれ独立して、水素またはアルキルである、
項２４２に記載の化合物。
項２４４
指定される場合、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルは、無置換であるか、あるいはハロ、ハロアルキル、オキソ、－ＣＮ、－ＮＯ _２、＝Ｎ－ＯＨ、－Ｎ _３、－Ｒ ^ａ、－ＯＲ ^ａ、－ＳＲ ^ａ、－Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｎ（Ｒ ^ａ） _３ ^＋、＝ＮＲ ^ａ、－ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｓ（＝Ｏ） _２Ｒ ^ｃ、－ＯＳ（＝Ｏ） _２ＯＲ ^ａ、－Ｓ（＝Ｏ） _２ＯＲ ^ａ、－Ｓ（＝Ｏ） _２Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｓ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－ＯＰ（＝Ｏ）（ＯＲ ^ａ） _２、－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｓ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＯＲ ^ａ、－Ｃ（＝Ｏ）ＳＲ ^ａ、－Ｃ（＝Ｓ）ＳＲ ^ａ、－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、及び－Ｃ（－ＮＲ ^ａ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２から選択される１つまたは複数の置換基で置換され；ならびに
Ｒ ^ａは、存在するごとに独立して、水素、あるいは置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、もしくは（シクロアルキル）アルキルであり；ならびに
Ｒ ^ｃは、存在するごとに独立して、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、もしくは（シクロアルキル）アルキルである、
項２４２または２４３に記載の化合物。
項２４５
指定される場合、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アリールアルキル、アリールアルケニル、アリールアルキニル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルは、無置換であるか、あるいはハロ、ハロアルキル、オキソ、－Ｒ ^ａ、－ＯＲ ^ａ、－Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｎ（Ｒ ^ａ） _３ ^＋、－ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ｃ、－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２、－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、及び－（アルキレン）－Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ａ） _２から選択される１つまたは複数の置換基で置換され；ならびに
Ｒ ^ａは、存在するごとに独立して、水素、あるいは置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、もしくは（シクロアルキル）アルキルであり；ならびに
Ｒ ^ｃは、存在するごとに独立して、置換または無置換のアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、シクロアルキル、もしくは（シクロアルキル）アルキルである、項２４２から２４４のいずれか１項に記載の化合物。
項２４６
Ｒ ^ａは、存在するごとに独立して、水素、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであり；ならびに
Ｒ ^ｃは、存在するごとに独立して、アルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルである、項２４５に記載の化合物。
項２４７
以下の式（Ｘ－ａｍ－１０Ｌ）：

の構造を有する、項２４２から２４６のいずれか１項に記載の化合物。
項２４８
以下の式（Ｘ－ａｍ－１０Ｄ）：

の構造を有する、項２４２から２４６のいずれか１項に記載の化合物。
項２４９
Ｒ ^１は、置換または無置換の（Ｃ _２－Ｃ _１０）ハロアルキルである、項２４２から２４８のいずれか１項に記載の化合物。
項２５０
Ｒ ^１は、置換または無置換のアルキル、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルアルキルである、項２４２から２４８のいずれか１項に記載の化合物。
項２５１
Ｒ ^１は、置換または無置換のアルキル、

から選択され；
Ｒ ^ａは、水素またはアルキルであり；ならびに
ｎは、１～１０、好ましくは１～５、より好ましくは１～３の整数である、
項２４２から２４８のいずれか１項に記載の化合物。
項２５２
Ｒ ^１は、

から選択される、項２４２から２４８のいずれか１項に記載の化合物。
項２５３
Ｒ ^１は、

である、項２４２から２４８のいずれか１項に記載の化合物。
項２５４
Ｒ ^１は、

である、項２４２から２４８のいずれか１項に記載の化合物。
項２５５
以下の式（Ｘ－ａｍ－１Ｌ）

の構造を有する、項２４２から２５４のいずれか１項に記載の化合物。
項２５６
以下の式（Ｘ－ａｍ－１Ｄ）

の構造を有する、項２４２から２５４のいずれか１項に記載の化合物。
項２５７
Ｒ ^２は、置換または無置換の（Ｃ _２－Ｃ _１０）ハロアルキルである、項２４２から２５６のいずれか１項に記載の化合物。
項２５８
Ｒ ^２は、Ｈ、あるいは置換または無置換のアルキル、アリールアルキル、もしくはヘテロシクリルアルキルである、項２４２から２５６のいずれか１項に記載の化合物。
項２５９
Ｒ ^２は、水素、置換または無置換のアルキル、

から選択され；
Ｒ ^ａは、水素またはアルキルであり；ならびに
ｎは、１～１０、好ましくは１～５、より好ましくは１～３の整数である、
項２４２から２５６のいずれか１項に記載の化合物。
項２６０
Ｒ ^２は、

から選択される、項２４２から２５６のいずれか１項に記載の化合物。
項２６１
Ｒ ^２は、水素である、項２４２から２５６のいずれか１項に記載の化合物。
項２６２
以下の式（Ｘ－ａｍ－２Ｌ）：

の構造を有する、項２４２から２６０のいずれか１項に記載の化合物。
項２６３
以下の式（Ｘ－ａｍ－２Ｄ）：

の構造を有する、項２４２から２６０のいずれか１項に記載の化合物。
項２６４
Ｒ ^３は、置換または無置換の（Ｃ _２－Ｃ _１０）ハロアルキルである、項２４２から２６３のいずれか１項に記載の化合物。
項２６５
Ｒ ^３は、置換または無置換のアルキルもしくはアリールアルキルである、項２４２から２６３のいずれか１項に記載の化合物。
項２６６
Ｒ ^３は、置換または無置換のアルキル、

から選択され；
Ｒ ^ａは、水素またはアルキルであり；ならびに
ｎは、１～１０、好ましくは１～５、より好ましくは１～３の整数である、
項２４２から２６３のいずれか１項に記載の化合物。
項２６７
Ｒ ^３は、

から選択される、項２４２から２６３のいずれか１項に記載の化合物。
項２６８
Ｒ ^３は、

である、項２４２から２６３のいずれか１項に記載の化合物。
項２６９
以下の式（Ｘ－ａｍ－３Ｌ）：

の構造を有する、項２４２から２６８のいずれか１項に記載の化合物。
項２７０
以下の式（Ｘ－ａｍ－３Ｄ）：

の構造を有する、項２４２から２６８のいずれか１項に記載の化合物。
項２７１
ｐは、１または２であり；ならびに
Ｒ ^４は、存在するごとに独立して、置換または無置換のアルキル、－ＯＲ ^ｂ、－ＣＨ _２ＯＲ ^ｂ、ハロ、ヒドロキシル、及びヒドロキシアルキルから選択される、
項２４２から２７０のいずれか１項に記載の化合物。
項２７２
ｐは、１または２であり；ならびに
Ｒ ^４は、存在するごとに独立して、－ＣＨ _３、ハロ、ヒドロキシル、及びヒドロキシアルキルから選択される、
項２４２から２７０のいずれか１項に記載の化合物。
項２７３
Ｒ ^４は、ヒドロキシルである、項２７２に記載の化合物。
項２７４
Ｒ ^４は、－ＣＨ _３である、項２７２に記載の化合物。
項２７５
ｐは、１である、項２７１から２７４のいずれか１項に記載の化合物。
項２７６
以下の式（Ｘ－ａｍ－４Ｌｇ）：

の構造を有する、項２４２から２７５のいずれか１項に記載の化合物。
項２７７
以下の式（Ｘ－ａｍ－４Ｌａ）：

の構造を有する、項２４２から２７６のいずれか１項に記載の化合物。
項２７８
以下の式（Ｘ－ａｍ－４Ｌｂ）：

の構造を有する、項２４２から２７６のいずれか１項に記載の化合物。
項２７９
以下の式（Ｘ－ａｍ－４Ｌｃ）：

の構造を有し；
ただし、Ｒ ^４はヒドロキシルではない、項２４２から２７２及び２７４から２７６のいずれか１項に記載の化合物。
項２８０
以下の式（Ｘ－ａｍ－４Ｄｇ）：

の構造を有する、項２４２から２７５のいずれか１項に記載の化合物。
項２８１
以下の式（Ｘ－ａｍ－４Ｄａ）：

の構造を有する、項２４２から２７５及び２８０のいずれか１項に記載の化合物。
項２８２
以下の式（Ｘ－ａｍ－４Ｄｂ）：

の構造を有する、項２４２から２７５及び２８０のいずれか１項に記載の化合物。
項２８３
以下の式（Ｘ－ａｍ－４Ｄｃ）：

の構造を有し；
ただし、Ｒ ^４はヒドロキシルではない、項２４２から２７２、２７４から２７６、及び２８０のいずれか１項に記載の化合物。
項２８４
Ｒ ^４は、オキソである、項２４２から２６８のいずれか１項に記載の化合物。
項２８５
以下の式（Ｘ－ａｍ－４Ｌｄ）：

の構造を有する、項２８４に記載の化合物。
項２８６
以下の式（Ｘ－ａｍ－４Ｌｅ）：

の構造を有する、項２８４に記載の化合物。
項２８７
以下の式（Ｘ－ａｍ－４Ｄｄ）：

の構造を有する、項２８４に記載の化合物。
項２８８
以下の式（Ｘ－ａｍ－４Ｄｅ）：

の構造を有する、項２８４に記載の化合物。
項２８９
Ｒ ^６は、水素またはアルキルであり、前記アルキルは、任意選択で、－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２の１つの存在で置換される、項２４２から２８８のいずれか１項に記載の化合物。
項２９０
Ｒ ^６は、任意選択で－Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ _２の１つの存在で置換されたアルキルである、項２４２から２８９のいずれか１項に記載の化合物。
項２９１
Ｒ ^６は、－ＣＨ _３である、項２４２から２９０のいずれか１項に記載の化合物。
項２９２
Ｒ ^６は、

である、項２４２から２９０のいずれか１項に記載の化合物。
項２９３
以下の式（Ｘ－ａｍ－６Ｌ）：

の構造を有する、項２４２から２９２のいずれか１項に記載の化合物。
項２９４
以下の式（Ｘ－ａｍ－６Ｄ）：

の構造を有する、項２４２から２９２のいずれか１項に記載の化合物。
項２９５
Ｒ ^７は、（Ｃ _１－Ｃ _１０）アルキルである、項２４２から２９４のいずれか１項に記載の化合物。
項２９６
Ｒ ^７は、

である、項２４２から２９５のいずれか１項に記載の化合物。
項２９７
Ｒ ^７は、

である、項２４２から２９５のいずれか１項に記載の化合物。
項２９８
以下の式（Ｘ－ａｍ－７Ｌ）：

の構造を有する、項２４２から２９７のいずれか１項に記載の化合物。
項２９９
以下の式（Ｘ－ａｍ－７Ｄ）：

の構造を有する、項２４２から２９７のいずれか１項に記載の化合物。
項３００
以下の式（Ｘ－ａｍ－１１Ｌ）：

の構造を有する、項２４２から２９９のいずれか１項に記載の化合物。
項３０１
以下の式（Ｘ－ａｍ－１１Ｄ）：

の構造を有する、項２４２から２９９のいずれか１項に記載の化合物。
項３０２
Ｒ ^８は、－ＣＨ _３または－Ｈである、項２４２から３０１のいずれか１項に記載の化合物。
項３０３
Ｒ ^８は、－Ｈである、項２４２から３０１のいずれか１項に記載の化合物。
項３０４
Ｒ ^９は、－ＣＨ _３または－Ｈである、項２４２から３０３のいずれか１項に記載の化合物。
項３０５
Ｒ ^９は、－Ｈである、項２４２から３０３のいずれか１項に記載の化合物。
項３０６
Ｒ ^ｘ及びＲ ^ｙは、それぞれ独立して、任意選択で置換されたアルキルである、項２４２から３０５のいずれか１項に記載の化合物。
項３０７
Ｒ ^ｘ及びＲ ^ｙは、それぞれ独立して、任意選択で置換されたアルコキシルアルキルである、項２４２から３０５のいずれか１項に記載の化合物。
項３０８
Ｒ ^ｘ及びＲ ^ｙは介在する窒素原子と一緒になって環を形成する、項２４２から３０５のいずれか１項に記載の化合物。
項３０９
以下の式８：

で表される化合物の塩。
項３１０
以下の式１０：

で表される化合物の塩。
項３１１
項１から６７、３０９、及び３１０のいずれか１項に記載の塩または項６８から３０８のいずれか１項に記載の化合物と、及び薬学上許容されるキャリアとを含む、医薬組成物。
項３１２
眼への外用投与用に、例えば、点眼剤として配合されたものである、項３１１に記載の医薬組成物。
項３１３
項６８から３０８のいずれか１項に記載の化合物を含み、前記化合物の少なくとも５０％、６０％、７０％、８０％、または９０％は、塩として存在する、項３１１または３１２に記載の医薬組成物。
項３１４
前記化合物の少なくとも９５％は、塩として存在する、項３１３に記載の医薬組成物。
項３１５
前記化合物の少なくとも９９％は、塩として存在する、項３１４に記載の医薬組成物。
項３１６
眼疾患の治療法であって、治療を必要としている対象に、項１から６７、３０９、及び３１０のいずれか１項に記載の塩または項６８から３０８のいずれか１項に記載の化合物、あるいは項３１１から３１５のいずれか１項に記載の医薬組成物を投与することを含む、前記方法。
項３１７
前記眼疾患は、網膜症、角膜炎、ドライ型黄斑変性症、ウェット型黄斑変性症、ドライアイ症候群、乾性角結膜炎、及び角結膜上皮障害から選択される、項３１６に記載の方法。
項３１８
前記化合物または組成物の投与は、前記対象の前記眼に外用投与することを含む、項３１６または３１７に記載の方法。
equivalent
While specific embodiments of the present invention have been discussed, the above specification is intended to be illustrative, not limiting. Many variations of the invention will become apparent to those skilled in the art upon review of this specification and the claims below. The full scope of the invention should be determined by reference to the claims, along with their full scope of equivalents, and the specification, along with such variations.
Some embodiments are provided below.
Item 1
Formula (I) below:

A salt of a compound represented by
In the formula:
R. ¹ , R ² , and R ³ each independently is H or substituted or unsubstituted alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl;
R. ⁴ is independently at each occurrence a substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, oxo, -OR ^b , -CH ₂ OR ^b , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
R. ^b is substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heterocyclyl;
p is 0, 1, or 2;
R. ⁶ is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl; and
R. ⁷ , R ⁸ , and R ⁹ are each independently hydrogen or alkyl;
However, said compound is not:

Preferably, said compound has at least one D-amino acid residue,
Said salt.
Item 2
R. ¹ , R ² , and R ³ each independently is H or substituted or unsubstituted alkyl, arylalkyl, or heterocyclylalkyl;
R. ⁴ is independently at each occurrence a substituted or unsubstituted alkyl, oxo, hydroxyl, -OR ^b , hydroxyalkyl, —CH ₂ OR ^b , and halo;
R. ^b is substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heterocyclyl;
R. ⁶ is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl; and
R. ⁷ , R ⁸ , and R ⁹ are each independently hydrogen or alkyl;
Item 1. The salt according to item 1.
Item 3
When specified, alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl is unsubstituted or halo, haloalkyl, oxo, -CN, -NO ₂ ,=N—OH,—N ₃ , -R ^a , -OR ^a , -SR ^a , -N(R ^a ) ₂ , -N(R ^a ) ₃ ⁺ , = NR ^a , -NHC(=O)R ^c , -C(=O)R ^c , -C(=O)N(R ^a ) ₂ , -S (=O) ₂ R. ^c , -OS (=O) ₂ OR ^a , -S (=O) ₂ OR ^a , -S (=O) ₂ N(R ^a ) ₂ , -S(=O)R ^c , -OP (=O) (OR ^a ) ₂ , -(alkylene)-C(=O)R ^c , -C(=S)R ^c , -C(=O) OR ^a , -(alkylene)-C(=O) OR ^a , -C (=S) OR ^a , -C(=O)SR ^a , -C(=S)SR ^a , -(alkylene)-C(=O)N(R ^a ) ₂ , -C(=S)N(R ^a ) ₂ , and -C (-NR ^a )N(R ^a ) ₂ substituted with one or more substituents selected from;
R. ^a is independently at each occurrence hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, cycloalkyl, or (cycloalkyl)alkyl; and
R. ^c 3. The salt of paragraph 1 or 2, wherein each occurrence is independently a substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, cycloalkyl, or (cycloalkyl)alkyl.
Item 4
When specified, alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl is unsubstituted or halo, haloalkyl, oxo, -R ^a , -OR ^a , -N(R ^a ) ₂ , -N(R ^a ) ₃ ⁺ , -NHC(=O)R ^c , -C(=O)R ^c , -C(=O)N(R ^a ) ₂ , -C(=O) OR ^a , -(alkylene)-C(=O) OR ^a , and -(alkylene)-C(=O)N(R ^a ) ₂ substituted with one or more substituents selected from
R. ^a is independently at each occurrence hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, cycloalkyl, or (cycloalkyl)alkyl; and
R. ^c is independently at each occurrence a substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, cycloalkyl, or (cycloalkyl)alkyl salt.
Item 5
R. ^a is independently at each occurrence hydrogen, alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl; and
R. ^c 5. The salt of paragraph 4, wherein each occurrence of is independently alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl.
Item 6
The compound has the formula (I-10L):

Item 6. The salt according to any one of Items 1 to 5, having the structure of
Item 7
Formula (I-10D) below:

Item 6. The salt according to any one of Items 1 to 5, having the structure of
Item 8
R. ¹ 8. The salt of any one of paragraphs 1 to 7, wherein is substituted or unsubstituted alkyl, arylalkyl, or heterocyclylalkyl.
Item 9
R. ¹ is a substituted or unsubstituted alkyl,

selected from;
R. ^a is hydrogen or alkyl; and
n is an integer from 1 to 10, preferably from 1 to 5, more preferably from 1 to 3;
Item 9. The salt of any one of Items 1 to 8.
Item 10
R. ¹ teeth,

10. The salt of any one of clauses 1-9, selected from
Item 11
R. ¹ teeth,

Item 11. The salt according to any one of Items 1 to 10, which is
Item 12
R. ¹ teeth,

Item 11. The salt according to any one of Items 1 to 10, which is
Item 13
The compound has the formula (I-1L)

Item 13. The salt according to any one of items 1 to 12, having the structure of
Item 14
The compound has the formula (I-1D)

Item 13. The salt according to any one of items 1 to 12, having the structure of
Item 15
R. ² is H or substituted or unsubstituted alkyl, arylalkyl, or heterocyclylalkyl.
Item 16
R. ² is hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl,

selected from;
R. ^a is hydrogen or alkyl; and
n is an integer from 1 to 10, preferably from 1 to 5, more preferably from 1 to 3;
Item 16. The salt of any one of Items 1 to 15.
Item 17
R. ² teeth,

17. The salt of any one of clauses 1-16, selected from
Item 18
R. ² 18. The salt of any one of clauses 1-17, wherein is hydrogen.
Item 19
Said compound has the formula (I-2L):

Item 19. The salt of any one of Items 1 to 18, having the structure of
Item 20
Said compound has the formula (I-2D):

Item 19. The salt of any one of Items 1 to 18, having the structure of
Item 21
R. ³ 21. The salt of any one of items 1 to 20, wherein is substituted or unsubstituted alkyl or arylalkyl.
Item 22
R. ³ is a substituted or unsubstituted alkyl,

selected from;
R. ^a is hydrogen or alkyl; and
n is an integer from 1 to 10, preferably from 1 to 5, more preferably from 1 to 3;
Item 22. The salt of any one of Items 1 to 21.
Item 23
R. ³ teeth,

25. The salt of any one of clauses 1-24, selected from
Item 24
R. ³ teeth,

Item 24. The salt of any one of Items 1 to 23, which is
Item 25
Said compound has the formula (I-3L):

Item 25. The salt of any one of Items 1 to 24, having the structure of
Item 26
Said compound has the formula (I-3D):

Item 25. The salt of any one of Items 1 to 24, having the structure of
Item 27
p is 1 or 2; and
R. ⁴ is independently at each occurrence a substituted or unsubstituted alkyl, -OR ^b , -CH ₂ OR ^b , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
Item 27. The salt of any one of Items 1 to 26.
Item 28
p is 1 or 2; and
R. ⁴ is independently for each occurrence -CH ₃ , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
Item 28. The salt of any one of Items 1 to 27.
Item 29
R. ⁴ 29. The salt of Paragraph 28, wherein is hydroxyl.
Item 30
R. ⁴ is -CH ₃ Item 29. The salt of Item 28, which is
Item 31
31. The salt of any one of paragraphs 27-30, wherein p is 1.
Item 32
Said compound has the formula (I-4Lg):

Item 32. The salt of any one of Items 1 to 31, having the structure of
Item 33
Said compound has the formula (I-4La):

Item 33. The salt of any one of Items 1 to 32, having the structure of
Item 34
Said compound has the formula (I-4Lb):

Item 33. The salt of any one of Items 1 to 32, having the structure of
Item 35
Said compound has the formula (I-4Lc):

having the structure of
However, R ⁴ 32. The salt of any one of paragraphs 1-28, 30, and 31, wherein is not hydroxyl.
Item 36
Said compound has the formula (I-4Dg):

Item 32. The salt of any one of Items 1 to 31, having the structure of
Item 37
Said compound has the formula (I-4Da):

37. The salt of any one of Items 1 to 31 and 36, having the structure
Item 38
Said compound has the formula (I-4Db):

37. The salt of any one of Items 1 to 31 and 36, having the structure
Item 39
Said compound has the formula (I-4Dc):

having the structure of
However, R ⁴ is not hydroxyl.
Item 40
R. ⁴ 27. The salt of any one of paragraphs 1-26, wherein is oxo.
Item 41
Said compound has the formula (I-4Ld):

41. The salt of Item 40, having the structure of
Item 42
Said compound has the formula (I-4Le):

41. The salt of Item 40, having the structure of
Item 43
Said compound has the formula (I-4Dd):

41. The salt of Item 40, having the structure of
Item 44
Said compound has the formula (I-4De):

41. The salt of Item 40, having the structure of
Item 45
R. ⁶ is hydrogen or alkyl, said alkyl optionally being -C(=O)NH ₂ 45. The salt of any one of paragraphs 1-44, substituted with one occurrence of
Item 46
R. ⁶ is optionally -C(=O)NH ₂ 46. The salt of any one of paragraphs 1 through 45, which is alkyl substituted with one occurrence of .
Item 47
R. ⁶ is -CH ₃ 47. The salt of any one of Items 1 to 46, which is
Item 48
R. ⁶ teeth,

47. The salt of any one of Items 1 to 46, which is
Item 49
Said compound has the formula (I-6L):

49. The salt of any one of Items 1 to 48, having the structure of
Item 50
Said compound has the formula (I-6D):

49. The salt of any one of Items 1 to 48, having the structure of
Item 51
R. ⁷ is (C ₁ -C ₁₀ ) The salt of any one of paragraphs 1 to 50, which is alkyl.
Item 52
R. ⁷ teeth,

52. The salt of any one of Items 1 to 51, which is
Item 53
R. ⁷ teeth,

52. The salt of any one of Items 1 to 51, which is
Item 54
Said compound has the formula (I-7L):

54. The salt of any one of Items 1 to 53, having the structure of
Item 55
Said compound has the formula (I-7D):

54. The salt of any one of Items 1 to 53, having the structure of
Item 56
Said compound has the formula (I-11L):

56. The salt of any one of Items 1 to 55, having the structure of
Item 57
Said compound has the formula (I-11D):

56. The salt of any one of Items 1 to 55, having the structure of
Item 58
R. ⁸ is -CH ₃ or —H.
Item 59
R. ⁸ is —H.
Item 60
R. ⁹ is -CH ₃ or —H.
Item 61
R. ⁹ is —H.
Item 62
62. any one of paragraphs 1 to 61, wherein said compound comprises at least 2, at least 3, at least 4, at least 5, at least 6, at least 7, or at least 8 D-amino acid residues stated salt.
Item 63
Said compounds are:

A salt according to paragraph 1, selected from
Item 64
Said compounds are:

A salt according to paragraph 1, selected from
Item 65
Said compounds are:

A salt according to paragraph 1, selected from
Item 66
Said compounds are:

A salt according to paragraph 1, selected from
Item 67
Said compounds are:

A salt according to paragraph 1, selected from
Item 68
Formula (I) below:

A compound represented by;
In the formula:
R. ¹ , R ² , and R ³ each independently is H or substituted or unsubstituted alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl;
R. ⁴ is independently at each occurrence a substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, oxo, -OR ^b , -CH ₂ OR ^b , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
R. ^b is substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heterocyclyl;
p is 0, 1, or 2;
R. ⁶ is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl; and
R. ⁷ , R ⁸ , and R ⁹ are each independently hydrogen or alkyl;
However, below:
(a) R ¹ , R ² , and R ³ is substituted or unsubstituted (C ₂ -C ₁₀ ) is haloalkyl;
(b) at least one of alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl is —R ^a , -OR ^a , -SR ^a , -N(R ^a ) ₂ , -N(R ^a ) ₃ ⁺ , = NR ^a , -NHC(=O)R ^c , -C(=O)R ^c , -C(=O)N(R ^a ) ₂ , -S (=O) ₂ R. ^c , -OS (=O) ₂ OR ^a , -S (=O) ₂ OR ^a , -S (=O) ₂ N(R ^a ) ₂ , -S(=O)R ^c , -OP (=O) (OR ^a ) ₂ , -(alkylene)-C(=O)R ^c , -C(=S)R ^c , -C(=O) OR ^a , -(alkylene)-C(=O) OR ^a , -C (=S) OR ^a , -C(=O)SR ^a , -C(=S)SR ^a , -(alkylene)-C(=O)N(R ^a ) ₂ , -C(=S)N(R ^a ) ₂ , and -C (-NR ^a )N(R ^a ) ₂ substituted with one or more substituents selected from; and
at least one R ^a or R ^c is heterocyclylalkyl, cycloalkyl, or (cycloalkyl)alkyl;
(c) said compound has at least one D-amino acid residue; or
(d) at least two R ^a exists;
at least two R ^c exists; or
at least one R ^a and at least one R ^c exists; and
These R ^a and/or R ^c R different from ^a and/or R ^c there is at least one
is as at least one of
provided that said compounds are:

is not, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Item 69
R. ¹ , R ² , and R ³ is substituted or unsubstituted (C ₂ -C ₁₀ 69.) The compound of paragraph 68, which is haloalkyl.
Item 70
at least one of alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl is -R ^a , -OR ^a , -SR ^a , -N(R ^a ) ₂ , -N(R ^a ) ₃ ⁺ , = NR ^a , -NHC(=O)R ^c , -C(=O)R ^c , -C(=O)N(R ^a ) ₂ , -S (=O) ₂ R. ^c , -OS (=O) ₂ OR ^a , -S (=O) ₂ OR ^a , -S (=O) ₂ N(R ^a ) ₂ , -S(=O)R ^c , -OP (=O) (OR ^a ) ₂ , -(alkylene)-C(=O)R ^c , -C(=S)R ^c , -C(=O) OR ^a , -(alkylene)-C(=O) OR ^a , -C (=S) OR ^a , -C(=O)SR ^a , -C(=S)SR ^a , -(alkylene)-C(=O)N(R ^a ) ₂ , -C(=S)N(R ^a ) ₂ , and -C (-NR ^a )N(R ^a ) ₂ substituted with one or more substituents selected from; and
at least one R ^a or R ^c is heterocyclylalkyl, cycloalkyl, or (cycloalkyl)alkyl;
70. A compound according to Item 68 or 69.
Item 71
71. The compound of any one of Clauses 68-70, wherein said compound comprises at least one D-amino acid residue.
Item 72
Said compounds are:
at least two R ^a exists;
at least two R ^c exists; or
at least one R ^a and at least one R ^c exists; and
These R ^a and/or R ^c R different from ^a and/or R ^c there is at least one
72. The compound of any one of paragraphs 68-71, wherein:
Item 73
R. ¹ , R ² , and R ³ each independently is H or substituted or unsubstituted alkyl, arylalkyl, or heterocyclylalkyl;
R. ⁴ is independently at each occurrence a substituted or unsubstituted alkyl, oxo, hydroxyl, -OR ^b , hydroxyalkyl, —CH ₂ OR ^b , and halo;
R. ^b is substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heterocyclyl;
R. ⁶ is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl; and
R. ⁷ , R ⁸ , and R ⁹ are each independently hydrogen or alkyl;
73. The compound of any one of paragraphs 68-72.
Item 74
When specified, alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl is unsubstituted or halo, haloalkyl, oxo, -CN, -NO ₂ ,=N—OH,—N ₃ , -R ^a , -OR ^a , -SR ^a , -N(R ^a ) ₂ , -N(R ^a ) ₃ ⁺ , = NR ^a , -NHC(=O)R ^c , -C(=O)R ^c , -C(=O)N(R ^a ) ₂ , -S (=O) ₂ R. ^c , -OS (=O) ₂ OR ^a , -S (=O) ₂ OR ^a , -S (=O) ₂ N(R ^a ) ₂ , -S(=O)R ^c , -OP (=O) (OR ^a ) ₂ , -(alkylene)-C(=O)R ^c , -C(=S)R ^c , -C(=O) OR ^a , -(alkylene)-C(=O) OR ^a , -C (=S) OR ^a , -C(=O)SR ^a , -C(=S)SR ^a , -(alkylene)-C(=O)N(R ^a ) ₂ , -C(=S)N(R ^a ) ₂ , and -C (-NR ^a )N(R ^a ) ₂ substituted with one or more substituents selected from; and
R. ^a is independently at each occurrence hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, cycloalkyl, or (cycloalkyl)alkyl; and
R. ^c is independently at each occurrence a substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, cycloalkyl, or (cycloalkyl)alkyl;
74. A compound according to any one of paragraphs 68-73.
Item 75
When specified, alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl is unsubstituted or halo, haloalkyl, oxo, -R ^a , -OR ^a , -N(R ^a ) ₂ , -N(R ^a ) ₃ ⁺ , -NHC(=O)R ^c , -C(=O)R ^c , -C(=O)N(R ^a ) ₂ , -C(=O) OR ^a , -(alkylene)-C(=O) OR ^a , and -(alkylene)-C(=O)N(R ^a ) ₂ substituted with one or more substituents selected from; and
R. ^a is independently at each occurrence hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, cycloalkyl, or (cycloalkyl)alkyl; and
R. ^c is independently at each occurrence a substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, cycloalkyl, or (cycloalkyl)alkyl;
75. The compound of any one of paragraphs 68-74.
Item 76
R. ^a is independently at each occurrence hydrogen, alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl; and
R. ^c 76. The compound of paragraph 75, wherein each occurrence of is independently alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl.
Item 77
Formula (I-10L) below:

77. The compound of any one of paragraphs 68-76, having the structure of
Item 78
Formula (I-10D) below:

77. The compound of any one of paragraphs 68-76, having the structure of
Item 79
R. ¹ is a substituted or unsubstituted (C ₂ -C ₁₀ ) The compound of any one of paragraphs 68-78, which is haloalkyl.
Item 80
R. ¹ 79. The compound of any one of paragraphs 68-78, wherein is substituted or unsubstituted alkyl, arylalkyl, or heterocyclylalkyl.
Item 81
R. ¹ is a substituted or unsubstituted alkyl,

selected from;
R. ^a is hydrogen or alkyl; and
n is an integer from 1 to 10, preferably from 1 to 5, more preferably from 1 to 3;
79. A compound according to any one of paragraphs 68-78.
Item 82
R. ¹ teeth,

79. The compound of any one of paragraphs 68-78, selected from
Item 83
R. ¹ teeth,

79. The compound of any one of paragraphs 68-78, which is
Item 84
R. ¹ teeth,

79. The compound of any one of paragraphs 68-78, which is
Item 85
The following formula (I-1L)

85. The compound of any one of paragraphs 68-84, having the structure of
Item 86
Formula (I-1D) below

85. The compound of any one of paragraphs 68-84, having the structure of
Item 87
R. ² is a substituted or unsubstituted (C ₂ -C ₁₀ ) The compound of any one of paragraphs 68-86, which is haloalkyl.
Item 88
R. ² 87. The compound of any one of paragraphs 68-86, wherein is H or substituted or unsubstituted alkyl, arylalkyl, or heterocyclylalkyl.
Item 89
R. ² is hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl,

selected from;
R. ^a is hydrogen or alkyl; and
n is an integer from 1 to 10, preferably from 1 to 5, more preferably from 1 to 3;
87. A compound according to any one of paragraphs 68-86.
Item 90
R. ² teeth,

87. The compound of any one of paragraphs 68-86, selected from
Item 91
R. ² 87. The compound of any one of Clauses 68-86, wherein is hydrogen.
Item 92
Formula (I-2L) below:

91. The compound of any one of paragraphs 68-90, having the structure of
Item 93
Formula (I-2D) below:

91. The compound of any one of paragraphs 68-90, having the structure of
Item 94
R. ³ is a substituted or unsubstituted (C ₂ -C ₁₀ ) The compound of any one of paragraphs 68-93, which is haloalkyl.
Item 95
R. ³ 94. The compound of any one of paragraphs 68-93, wherein is substituted or unsubstituted alkyl or arylalkyl.
Item 96
R. ³ is a substituted or unsubstituted alkyl,

selected from;
R. ^a is hydrogen or alkyl; and
n is an integer from 1 to 10, preferably from 1 to 5, more preferably from 1 to 3;
94. The compound of any one of paragraphs 68-93.
Item 97
R. ³ teeth,

94. The compound of any one of paragraphs 68-93, selected from
Item 98
R. ³ teeth,

94. The compound of any one of paragraphs 68-93, which is
Item 99
Formula (I-3L) below:

99. The compound of any one of paragraphs 68-98, having the structure of
Item 100
Formula (I-3D) below:

99. The compound of any one of paragraphs 68-98, having the structure of
Item 101
p is 1 or 2; and
R. ⁴ is independently at each occurrence a substituted or unsubstituted alkyl, -OR ^b , -CH ₂ OR ^b , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
101. The compound of any one of paragraphs 68-100.
Item 102
p is 1 or 2; and
R. ⁴ is independently for each occurrence -CH ₃ , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
101. The compound of any one of paragraphs 68-100.
Item 103
R. ⁴ 103. The compound of Paragraph 102, wherein is hydroxyl.
Item 104
R. ⁴ is -CH ₃ 103. The compound of Item 102, wherein
Item 105
105. The compound of any one of paragraphs 101-104, wherein p is 1.
Item 106
Formula (I-4Lg) below:

106. The compound of any one of paragraphs 68-105, having the structure of
Item 107
Formula (I-4La) below:

107. The compound of any one of paragraphs 68-106, having the structure of
Item 108
Formula (I-4Lb) below:

107. The compound of any one of paragraphs 68-106, having the structure of
Item 109
Formula (I-4Lc) below:

having the structure of
However, R ⁴ 107. The compound of any one of paragraphs 68-102 and 104-106, wherein is not hydroxyl.
Item 110
Formula (I-4Dg) below:

106. The compound of any one of paragraphs 68-105, having the structure of
Item 111
The following formula (I-4Da):

111. The compound of any one of Clauses 68-105 and 110, having the structure of
Item 112
Formula (I-4Db) below:

111. The compound of any one of Clauses 68-105 and 110, having the structure of
Item 113
Formula (I-4Dc) below:

having the structure of
However, R ⁴ 111. The compound of any one of clauses 68-102, 104-106, and 110, wherein is not hydroxyl.
Item 114
R. ⁴ 99. The compound of any one of paragraphs 68-98, wherein is oxo.
Item 115
Formula (I-4Ld) below:

115. The compound of Item 114, having the structure of
Item 116
The following formula (I-4Le):

115. The compound of Item 114, having the structure of
Item 117
Formula (I-4Dd) below:

115. The compound of Item 114, having the structure of
Item 118
Formula (I-4De) below:

115. The compound of Item 114, having the structure of
Item 119
R. ⁶ is hydrogen or alkyl, said alkyl optionally being -C(=O)NH ₂ 119. The compound of any one of paragraphs 68-118, substituted with one occurrence of
Item 120
R. ⁶ is optionally -C(=O)NH ₂ 120. The compound of any one of paragraphs 68-119, which is alkyl substituted with one occurrence of .
Item 121
R. ⁶ is -CH ₃ 121. The compound of any one of paragraphs 68-120, which is
Item 122
R. ⁶ teeth,

121. The compound of any one of paragraphs 68-120, which is
Item 123
Formula (I-6L) below:

123. The compound of any one of paragraphs 68-122, having the structure:
Item 124
Formula (I-6D) below:

123. The compound of any one of paragraphs 68-122, having the structure:
Item 125
R. ⁷ is (C ₁ -C ₁₀ ) The compound of any one of paragraphs 68-124, which is alkyl.
Item 126
R. ⁷ teeth,

126. The compound of any one of paragraphs 68-125, which is
Item 127
R. ⁷ teeth,

126. The compound of any one of paragraphs 68-125, which is
Item 128
Formula (I-7L) below:

128. The compound of any one of paragraphs 68-127, having the structure of
Item 129
Formula (I-7D) below:

128. The compound of any one of paragraphs 68-127, having the structure of
Item 130
Formula (I-11L) below:

130. The compound of any one of paragraphs 68-129, having the structure of
Item 131
Formula (I-11D) below:

130. The compound of any one of paragraphs 68-129, having the structure of
Item 132
R. ⁸ is -CH ₃ or -H.
Item 133
R. ⁸ 132. The compound of any one of clauses 68-131, wherein is -H.
Item 134
R. ⁹ is -CH ₃ or -H.
Item 135
R. ⁹ 134. The compound of any one of clauses 68-133, wherein is -H.
Item 136
Less than:

69. The compound of Item 68, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is
Item 137
A peptide having an amino acid sequence represented by HyP-Gly-Gln-Xaa-Gly-Leu-Ala-Gly-Pro-Lys;
wherein Xaa is selected from Glu, Asn, Gln, His, Lys, Ser, Thr, Ala, Val, Ile, Leu, Phe, Tyr, Trp, homo-Ser, Asp(Me), and Asn(Me) is; and
at least one amino acid residue in said peptide is a D-amino acid residue;
69. The compound of paragraph 68, or a pharmaceutically acceptable salt and/or stereoisomer thereof.
Item 138
138. The compound of Paragraph 137, wherein at least 2, at least 3, at least 4, at least 5, at least 6, or at least 7 amino acid residues in said peptide are D-amino acid residues.
Item 139
A peptide having an amino acid sequence represented by HyP-Gly-Gln-Asp-Xaa-Leu-Ala-Gly-Pro-Lys;
wherein Xaa is selected from Val, Ile, Leu, Ala, Phe, Tyr, Trp, Ser, Thr, and (N-Me)Gly;
at least one amino acid residue in said peptide is a D-amino acid residue;
69. The compound of paragraph 68, or a pharmaceutically acceptable salt and/or stereoisomer thereof.
Item 140
140. The compound of Paragraph 139, wherein at least 2, at least 3, at least 4, at least 5, at least 6, or at least 7 amino acid residues in said peptide are D-amino acid residues.
Item 141
A peptide having an amino acid sequence represented by HyP-Gly-Gln-Leu-Gly-Leu-Ala-Gly-Pro-Xaa;
wherein Xaa is selected from Tyr, Leu, GIu, Gln, Ala, and Nle(6-OH); and
at least one amino acid residue in said peptide is a D-amino acid residue;
69. The compound of paragraph 68, or a pharmaceutically acceptable salt and/or stereoisomer thereof.
Item 142
142. The compound of Paragraph 141, wherein at least 2, at least 3, at least 4, at least 5, at least 6, or at least 7 amino acid residues in said peptide are D-amino acid residues.
Item 143
A peptide having an amino acid sequence represented by Xaa-Gly-Gln-Leu-Gly-Leu-Ala-Gly-Pro-Lys;
wherein Xaa is:

selected from; and
at least one amino acid residue in said peptide is a D-amino acid residue;
69. The compound of paragraph 68, or a pharmaceutically acceptable salt and/or stereoisomer thereof.
Item 144
144. The compound of Paragraph 143, wherein at least 2, at least 3, at least 4, at least 5, at least 6, or at least 7 amino acid residues in said peptide are D-amino acid residues.
Item 145
The formula below:

or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Item 146
Formula (V) below:

A compound represented by
In the formula:
R. ¹ and R ² each independently is H or substituted or unsubstituted alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl;
R. ⁴ is independently at each occurrence a substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, oxo, -OR ^b , -CH ₂ OR ^b , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
R. ^b is substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heterocyclyl;
p is 0, 1, or 2;
R. ⁶ is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl; and
R. ⁹ is hydrogen or alkyl;
provided that said compounds are:

is not,
The above compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Item 147
R. ¹ and R ² are each independently H or substituted or unsubstituted alkyl;
R. ⁴ each, if present, is hydroxyl;
p is 1;
R. ⁶ is optionally -C(=O)NH ₂ is alkyl substituted with one occurrence of;
R. ⁹ is hydrogen,
147. A compound according to Item 146.
Item 148
R. ¹ 148. The compound of paragraph 146 or 147, wherein is substituted or unsubstituted alkyl.
Item 149
R. ¹ teeth,

149. The compound of any one of paragraphs 146-148, which is
Item 150
The following formula (V-1L)

150. The compound of any one of paragraphs 146-149, having the structure of
Item 151
The following formula (V-1D)

150. The compound of any one of paragraphs 146-149, having the structure of
Item 152
R. ² 152. The compound of any one of paragraphs 146-151, wherein is H.
Item 153
p is 1 and R ⁴ 153. The compound of any one of paragraphs 146-152, wherein is hydroxyl.
Item 154
The following formula (V-4La):

154. The compound of any one of paragraphs 146-153, having the structure of
Item 155
The following formula (V-4Lb):

154. The compound of any one of paragraphs 146-153, having the structure of
Item 156
The following formula (V-4Da):

154. The compound of any one of paragraphs 146-153, having the structure of
Item 157
The following formula (V-4Db):

154. The compound of any one of paragraphs 146-153, having the structure of
Item 158
R. ⁶ is -C(=O)NH ₂ 158. The compound of any one of paragraphs 146-157, which is alkyl substituted with one occurrence of .
Item 159
R. ⁶ teeth,

159. The compound of any one of paragraphs 146-158, which is
Item 160
The following formula (V-6L):

159. The compound of any one of paragraphs 146-159, having the structure of
Item 161
Formula (V-6D) below:

159. The compound of any one of paragraphs 146-159, having the structure of
Item 162
R. ⁹ 162. The compound of any one of paragraphs 146-161, wherein is -H.
Item 163
Less than:

147. The compound of Paragraph 146, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, selected from
Item 164
Formula (VI) below:

A compound represented by
In the formula:
R. ¹ and R ² each independently is H or substituted or unsubstituted alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl
R. ⁴ is independently at each occurrence a substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, oxo, -OR ^b , -CH ₂ OR ^b , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
R. ^b is substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heterocyclyl;
p is 0, 1, or 2;
R. ⁶ is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl;
R. ⁷ is hydrogen or alkyl; and
R. ⁹ is hydrogen or alkyl;
provided that said compounds are:

is not,
The above compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Item 165
R. ¹ and R ² are each independently H or substituted or unsubstituted alkyl;
R. ⁴ each, if present, is hydroxyl;
p is 1;
R. ⁶ is optionally -C(=O)NH ₂ is alkyl substituted with one occurrence of;
R. ⁹ is hydrogen,
165. A compound according to Item 164.
Item 166
R. ¹ 166. The compound of paragraph 164 or 165, wherein is substituted or unsubstituted alkyl.
Item 167
R. ¹ teeth,

167. The compound of any one of paragraphs 164-166, which is
Item 168
The following formula (VI-1L)

168. The compound of any one of paragraphs 164-167, having the structure of
Item 169
The following formula (VI-1D)

168. The compound of any one of paragraphs 164-167, having the structure of
Item 170
R. ² 169. The compound of any one of paragraphs 164-169, wherein is H.
Item 171
p is 1 and R ⁴ 171. The compound of any one of paragraphs 164-170, wherein is hydroxyl.
Item 172
Formula (VI-4La) below:

172. The compound of any one of paragraphs 164-171, having the structure of
Item 173
Formula (VI-4Lb) below:

172. The compound of any one of paragraphs 164-171, having the structure of
Item 174
The following formula (VI-4Da):

172. The compound of any one of paragraphs 164-171, having the structure of
Item 175
Formula (VI-4Db) below:

172. The compound of any one of paragraphs 164-171, having the structure of
Item 176
R. ⁶ is -C(=O)NH ₂ 176. The compound of any one of paragraphs 164-175, which is alkyl substituted with one occurrence of .
Item 177
R. ⁶ teeth,

177. The compound of any one of paragraphs 164-176, which is
Item 178
Formula (VI-6L) below:

178. The compound of any one of paragraphs 164-177, having the structure of
Item 179
Formula (VI-6D) below:

178. The compound of any one of paragraphs 164-177, having the structure of
Item 180
R. ⁹ 179. The compound of any one of paragraphs 164-179, wherein is -H.
Item 181
R. ⁷ is (C ₁ -C ₁₀ ) The compound of any one of paragraphs 164-180, which is alkyl.
Item 182
R. ⁷ teeth,

181. The compound of any one of paragraphs 164-180, which is
Item 183
R. ⁷ teeth,

181. The compound of any one of paragraphs 164-180, which is
Item 184
Formula (VI-7L) below:

184. The compound of any one of paragraphs 164-183, having the structure of
Item 185
Formula (VI-7D) below:

184. The compound of any one of paragraphs 164-183, having the structure of
Item 186
Formula (VII) below:

A compound represented by
In the formula:
R. ¹ and R ² each independently is H or substituted or unsubstituted alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl;
R. ⁴ is independently at each occurrence a substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, oxo, -OR ^b , -CH ₂ OR ^b , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
R. ^b is substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heterocyclyl;
p is 0, 1, or 2;
R. ⁶ is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl;
R. ⁷ is hydrogen or alkyl; and
R. ⁹ is hydrogen or alkyl;
provided that said compounds are:

is not,
The above compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Item 187
R. ¹ and R ² are each independently H or substituted or unsubstituted alkyl;
R. ⁴ each, if present, is hydroxyl;
p is 1;
R. ⁶ is optionally -C(=O)NH ₂ is alkyl substituted with one occurrence of;
R. ⁹ is hydrogen,
187. A compound according to Item 186.
Item 188
R. ¹ 188. The compound of paragraph 186 or 187, wherein is substituted or unsubstituted alkyl.
Item 189
R. ¹ teeth,

189. The compound of any one of paragraphs 186-188, which is
Item 190
Formula (VII-1L) below

189. The compound of any one of paragraphs 186-189, having the structure of
Item 191
Formula (VII-1D) below

189. The compound of any one of paragraphs 186-189, having the structure of
Item 192
R. ² 192. The compound of any one of paragraphs 186-191, wherein is H.
Item 193
p is 1 and R ⁴ 193. The compound of any one of paragraphs 186-192, wherein is hydroxyl.
Item 194
Formula (VII-4La) below:

194. The compound of any one of paragraphs 186-193, having the structure of
Item 195
Formula (VII-4Lb) below:

194. The compound of any one of paragraphs 186-193, having the structure of
Item 196
Formula (VII-4Da) below:

194. The compound of any one of paragraphs 186-193, having the structure of
Item 197
Formula (VII-4Db) below:

194. The compound of any one of paragraphs 186-193, having the structure of
Item 198
R. ⁶ is -C(=O)NH ₂ 198. The compound of any one of paragraphs 186-197, which is alkyl substituted with one occurrence of .
Item 199
R. ⁶ teeth,

199. The compound of any one of paragraphs 186-198, which is
Item 200
Formula (VII-6L) below:

200. The compound of any one of paragraphs 186-199, having the structure of
Item 201
Formula (VII-6D) below:

200. The compound of any one of paragraphs 186-199, having the structure of
Item 202
R. ⁹ 202. The compound of any one of paragraphs 186-201, wherein is -H.
Item 203
R. ⁷ is (C ₁ -C ₁₀ ) The compound of any one of paragraphs 186-202, which is alkyl.
Item 204
R. ⁷ teeth,

203. The compound of any one of paragraphs 186-203, which is
Item 205
R. ⁷ teeth,

203. The compound of any one of paragraphs 186-203, which is
Item 206
Formula (VII-7L) below:

206. The compound of any one of paragraphs 186-205, having the structure of
Item 207
Formula (VII-7D) below:

206. The compound of any one of paragraphs 186-205, having the structure of
Item 208
Formula (VII-10L) below:

208. The compound of any one of paragraphs 186-207, having the structure of
Item 209
Formula (VII-10D) below:

208. The compound of any one of paragraphs 186-207, having the structure of
Item 210
Formula (IX) below:

A compound represented by;
In the formula:
R. ¹ and R ² each independently is H or substituted or unsubstituted alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl;
R. ⁴ is independently at each occurrence a substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, oxo, -OR ^b , -CH ₂ OR ^b , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
R. ^b is substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heterocyclyl;
p is 0, 1, or 2;
R. ⁶ is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl;
R. ⁷ , R ⁸ , and R ⁹ are each independently hydrogen or alkyl;
J is OH or -NR ^x R. ^y is; and
R. ^x and R ^y are each independently selected from H, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkoxylalkyl, or R ^x and R ^y together with the intervening nitrogen atom form a ring,
The above compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Item 211
R. ¹ and R ² are each independently H or substituted or unsubstituted alkyl;
R. ⁴ each, if present, is hydroxyl;
p is 1;
R. ⁶ is optionally -C(=O)NH ₂ is alkyl substituted with one occurrence of;
R. ⁹ is hydrogen,
211. A compound according to Item 210.
Item 212
R. ¹ 212. The compound of paragraph 210 or 211, wherein is substituted or unsubstituted alkyl.
Item 213
R. ¹ teeth,

213. The compound of any one of paragraphs 210-212, which is
Item 214
Formula (IX-1L) below:

214. The compound of any one of paragraphs 210-213, having the structure
Item 215
Formula (IX-1D) below:

214. The compound of any one of paragraphs 210-213, having the structure
Item 216
R. ² 216. The compound of any one of paragraphs 210-215, wherein is H.
Item 217
p is 1 and R ⁴ 217. The compound of any one of paragraphs 210-216, wherein is hydroxyl.
Item 218
Formula (IX-4La) below:

218. The compound of any one of paragraphs 210-217, having the structure of
Item 219
Formula (IX-4Lb) below:

218. The compound of any one of paragraphs 210-217, having the structure of
Item 220
The following formula (IX-4Da):

218. The compound of any one of paragraphs 210-217, having the structure of
Item 221
The following formula (IX-4Db):

218. The compound of any one of paragraphs 210-217, having the structure of
Item 222
R. ⁶ is -C(=O)NH ₂ 222. The compound of any one of paragraphs 210-221, which is alkyl substituted with one occurrence of .
Item 223
R. ⁶ teeth,

223. The compound of any one of paragraphs 210-222, which is
Item 224
Formula (IX-6L) below:

224. The compound of any one of paragraphs 210-223, having the structure of
Item 225
Formula (IX-6D) below:

224. The compound of any one of paragraphs 210-223, having the structure of
Item 226
R. ⁹ is —H.
Item 227
R. ⁷ is (C ₁ -C ₁₀ ) The compound of any one of paragraphs 210 through 226, which is alkyl.
Item 228
R. ⁷ teeth,

228. The compound of any one of paragraphs 210-227, which is
Item 229
R. ⁷ teeth,

228. The compound of any one of paragraphs 210-227, which is
Item 230
Formula (IX-7L) below:

230. The compound of any one of paragraphs 210-229, having the structure of
Item 231
Formula (IX-7D) below:

230. The compound of any one of paragraphs 210-229, having the structure of
Item 232
Formula (IX-10L) below:

232. The compound of any one of paragraphs 210-231, having the structure
Item 233
Formula (IX-10D) below:

232. The compound of any one of paragraphs 210-231, having the structure
Item 234
Formula (IX-11L) below:

234. The compound of any one of paragraphs 210-233, having the structure of
Item 235
Formula (IX-11D) below:

234. The compound of any one of paragraphs 210-233, having the structure of
Item 236
R. ⁸ is -CH ₃ or —H.
Item 237
R. ⁸ is —H.
Item 238
238. The compound of any one of paragraphs 210-237, wherein J is OH.
Item 239
J is -NR ^x R. ^y 238. The compound of any one of paragraphs 210-237, which is
Item 240
R. ^x and R ^y 240. The compound of Paragraph 239, wherein each is independently alkyl.
Item 241
R. ^x and R ^y 240. The compound according to Paragraph 239, wherein with the intervening nitrogen atom forms a ring.
Item 242
The following formula (X-am):

A compound represented by
In the formula:
R. ¹ , R ² , and R ³ each independently is H or substituted or unsubstituted alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl;
R. ⁴ is independently at each occurrence a substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, oxo, -OR ^b , -CH ₂ OR ^b , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
R. ^b is substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heterocyclyl;
p is 0, 1, or 2;
R. ⁶ is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl;
R. ⁷ , R ⁸ , and R ⁹ are each independently hydrogen or alkyl;
J is OH or -NR ^x R. ^y is; and
R. ^x and R ^y are each independently selected from H, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkoxylalkyl, or R ^x and R ^y together with the intervening nitrogen atom form a ring,
The above compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
Item 243
R. ¹ , R ² , and R ³ each independently is H or substituted or unsubstituted alkyl, arylalkyl, or heterocyclylalkyl;
R. ⁴ is independently at each occurrence a substituted or unsubstituted alkyl, oxo, hydroxyl, -OR ^b , hydroxyalkyl, —CH ₂ OR ^b , and halo;
R. ^b is substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heterocyclyl;
R. ⁶ is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl; and
R. ⁷ , R ⁸ , and R ⁹ are each independently hydrogen or alkyl;
243. A compound according to Item 242.
Item 244
When specified, alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl is unsubstituted or halo, haloalkyl, oxo, -CN, -NO ₂ ,=N—OH,—N ₃ , -R ^a , -OR ^a , -SR ^a , -N(R ^a ) ₂ , -N(R ^a ) ₃ ⁺ , = NR ^a , -NHC(=O)R ^c , -C(=O)R ^c , -C(=O)N(R ^a ) ₂ , -S (=O) ₂ R. ^c , -OS (=O) ₂ OR ^a , -S (=O) ₂ OR ^a , -S (=O) ₂ N(R ^a ) ₂ , -S(=O)R ^c , -OP (=O) (OR ^a ) ₂ , -(alkylene)-C(=O)R ^c , -C(=S)R ^c , -C(=O) OR ^a , -(alkylene)-C(=O) OR ^a , -C (=S) OR ^a , -C(=O)SR ^a , -C(=S)SR ^a , -(alkylene)-C(=O)N(R ^a ) ₂ , -C(=S)N(R ^a ) ₂ , and -C (-NR ^a )N(R ^a ) ₂ substituted with one or more substituents selected from; and
R. ^a is independently at each occurrence hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, cycloalkyl, or (cycloalkyl)alkyl; and
R. ^c is independently at each occurrence a substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, cycloalkyl, or (cycloalkyl)alkyl;
Item 242 or 243. A compound according to Item 242 or 243.
Item 245
When specified, alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl is unsubstituted or halo, haloalkyl, oxo, -R ^a , -OR ^a , -N(R ^a ) ₂ , -N(R ^a ) ₃ ⁺ , -NHC(=O)R ^c , -C(=O)R ^c , -C(=O)N(R ^a ) ₂ , -C(=O) OR ^a , -(alkylene)-C(=O) OR ^a , and -(alkylene)-C(=O)N(R ^a ) ₂ substituted with one or more substituents selected from; and
R. ^a is independently at each occurrence hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, cycloalkyl, or (cycloalkyl)alkyl; and
R. ^c 245. Any one of paragraphs 242-244, wherein each occurrence of is independently substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, heterocyclylalkyl, cycloalkyl, or (cycloalkyl)alkyl compound.
Item 246
R. ^a is independently at each occurrence hydrogen, alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl; and
R. ^c 246. The compound of paragraph 245, wherein each occurrence of is independently alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl.
Item 247
The following formula (X-am-10L):

247. The compound of any one of paragraphs 242-246, having the structure
Item 248
The following formula (X-am-10D):

247. The compound of any one of paragraphs 242-246, having the structure
Item 249
R. ¹ is a substituted or unsubstituted (C ₂ -C ₁₀ ) The compound of any one of paragraphs 242-248, which is haloalkyl.
Item 250
R. ¹ 249. The compound of any one of paragraphs 242-248, wherein is substituted or unsubstituted alkyl, arylalkyl, or heterocyclylalkyl.
Item 251
R. ¹ is a substituted or unsubstituted alkyl,

selected from;
R. ^a is hydrogen or alkyl; and
n is an integer from 1 to 10, preferably from 1 to 5, more preferably from 1 to 3;
249. The compound of any one of paragraphs 242-248.
Item 252
R. ¹ teeth,

249. The compound of any one of paragraphs 242-248, selected from
Item 253
R. ¹ teeth,

249. The compound of any one of paragraphs 242-248, which is
Item 254
R. ¹ teeth,

249. The compound of any one of paragraphs 242-248, which is
Item 255
The following formula (X-am-1L)

255. The compound of any one of paragraphs 242-254, having the structure of
Item 256
The following formula (X-am-1D)

255. The compound of any one of paragraphs 242-254, having the structure of
Item 257
R. ² is a substituted or unsubstituted (C ₂ -C ₁₀ ) The compound of any one of paragraphs 242-256, which is haloalkyl.
Item 258
R. ² 257. The compound according to any one of paragraphs 242-256, wherein is H or substituted or unsubstituted alkyl, arylalkyl, or heterocyclylalkyl.
Item 259
R. ² is hydrogen, substituted or unsubstituted alkyl,

selected from;
R. ^a is hydrogen or alkyl; and
n is an integer from 1 to 10, preferably from 1 to 5, more preferably from 1 to 3;
257. The compound of any one of paragraphs 242-256.
Item 260
R. ² teeth,

257. The compound of any one of paragraphs 242-256, selected from
Item 261
R. ² 257. The compound according to any one of paragraphs 242-256, wherein is hydrogen.
Item 262
The following formula (X-am-2L):

261. The compound of any one of paragraphs 242-260, having the structure of
Item 263
The following formula (X-am-2D):

261. The compound of any one of paragraphs 242-260, having the structure of
Item 264
R. ³ is a substituted or unsubstituted (C ₂ -C ₁₀ ) The compound of any one of paragraphs 242-263, which is haloalkyl.
Item 265
R. ³ 264. The compound according to any one of paragraphs 242-263, wherein is substituted or unsubstituted alkyl or arylalkyl.
Item 266
R. ³ is a substituted or unsubstituted alkyl,

selected from;
R. ^a is hydrogen or alkyl; and
n is an integer from 1 to 10, preferably from 1 to 5, more preferably from 1 to 3;
A compound according to any one of paragraphs 242-263.
Item 267
R. ³ teeth,

264. The compound of any one of paragraphs 242-263, selected from
Item 268
R. ³ teeth,

264. The compound of any one of paragraphs 242-263, which is
Item 269
The following formula (X-am-3L):

269. The compound of any one of paragraphs 242-268, having the structure
Item 270
The following formula (X-am-3D):

269. The compound of any one of paragraphs 242-268, having the structure
Item 271
p is 1 or 2; and
R. ⁴ is independently at each occurrence a substituted or unsubstituted alkyl, -OR ^b , -CH ₂ OR ^b , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
The compound of any one of paragraphs 242-270.
Item 272
p is 1 or 2; and
R. ⁴ is independently for each occurrence -CH ₃ , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
The compound of any one of paragraphs 242-270.
Item 273
R. ⁴ 273. The compound of Paragraph 272, wherein is hydroxyl.
Item 274
R. ⁴ is -CH ₃ 273. The compound of Paragraph 272, which is
Item 275
275. The compound of any one of paragraphs 271-274, wherein p is 1.
Item 276
The following formula (X-am-4Lg):

276. The compound of any one of paragraphs 242-275, having the structure
Item 277
The following formula (X-am-4La):

277. The compound of any one of paragraphs 242-276, having the structure
Item 278
The following formula (X-am-4Lb):

277. The compound of any one of paragraphs 242-276, having the structure
Item 279
The following formula (X-am-4Lc):

having the structure of
However, R ⁴ 276. The compound of any one of paragraphs 242-272 and 274-276, wherein is not hydroxyl.
Item 280
The following formula (X-am-4Dg):

276. The compound of any one of paragraphs 242-275, having the structure
Item 281
The following formula (X-am-4Da):

The compound of any one of paragraphs 242-275 and 280, having the structure of
Item 282
The following formula (X-am-4Db):

The compound of any one of paragraphs 242-275 and 280, having the structure of
Item 283
The following formula (X-am-4Dc):

having the structure of
However, R ⁴ 280. The compound of any one of paragraphs 242-272, 274-276, and 280, wherein is not hydroxyl.
Item 284
R. ⁴ 269. The compound of any one of paragraphs 242-268, wherein is oxo.
Item 285
The following formula (X-am-4Ld):

285. The compound of Paragraph 284, having the structure
Item 286
The following formula (X-am-4Le):

285. The compound of Paragraph 284, having the structure
Item 287
The following formula (X-am-4Dd):

285. The compound of Paragraph 284, having the structure
Item 288
The following formula (X-am-4De):

285. The compound of Paragraph 284, having the structure
Item 289
R. ⁶ is hydrogen or alkyl, said alkyl optionally being -C(=O)NH ₂ The compound of any one of paragraphs 242-288, substituted with one occurrence of
Item 290
R. ⁶ is optionally -C(=O)NH ₂ 289. The compound of any one of paragraphs 242-289, which is alkyl substituted with one occurrence of .
Item 291
R. ⁶ is -CH ₃ 291. The compound of any one of paragraphs 242-290, which is
Item 292
R. ⁶ teeth,

291. The compound of any one of paragraphs 242-290, which is
Item 293
The following formula (X-am-6L):

293. The compound of any one of paragraphs 242-292, having the structure of
Item 294
The following formula (X-am-6D):

293. The compound of any one of paragraphs 242-292, having the structure of
Item 295
R. ⁷ is (C ₁ -C ₁₀ ) The compound of any one of paragraphs 242-294, which is alkyl.
Item 296
R. ⁷ teeth,

296. The compound of any one of paragraphs 242-295, which is
Item 297
R. ⁷ teeth,

296. The compound of any one of paragraphs 242-295, which is
Item 298
The following formula (X-am-7L):

298. The compound of any one of paragraphs 242-297, having the structure of
Item 299
The following formula (X-am-7D):

298. The compound of any one of paragraphs 242-297, having the structure of
Item 300
The following formula (X-am-11L):

300. The compound of any one of paragraphs 242-299, having the structure
Item 301
The following formula (X-am-11D):

300. The compound of any one of paragraphs 242-299, having the structure
Item 302
R. ⁸ is -CH ₃ or -H.
Item 303
R. ⁸ 302. The compound of any one of paragraphs 242-301, wherein is -H.
Item 304
R. ⁹ is -CH ₃ or -H.
Item 305
R. ⁹ 303. The compound of any one of paragraphs 242-303, wherein is -H.
Item 306
R. ^x and R ^y 306. The compound according to any one of paragraphs 242-305, wherein each independently is optionally substituted alkyl.
Item 307
R. ^x and R ^y 306. The compound according to any one of paragraphs 242-305, wherein each independently is optionally substituted alkoxylalkyl.
Item 308
R. ^x and R ^y 306. The compound of any one of paragraphs 242-305, wherein together with the intervening nitrogen atom forms a ring.
Item 309
Equation 8 below:

A salt of the compound represented by
Item 310
Equation 10 below:

A salt of the compound represented by
Item 311
A pharmaceutical composition comprising a salt according to any one of paragraphs 1-67, 309 and 310 or a compound according to any one of paragraphs 68-308, and a pharmaceutically acceptable carrier.
Item 312
312. Pharmaceutical composition according to Paragraph 311, formulated for topical administration to the eye, eg, as eye drops.
Item 313
313. The medicament of paragraphs 311 or 312, comprising a compound of any one of paragraphs 68-308, wherein at least 50%, 60%, 70%, 80%, or 90% of said compound is present as a salt Composition.
Item 314
314. The pharmaceutical composition of Paragraph 313, wherein at least 95% of said compound is present as a salt.
Item 315
315. The pharmaceutical composition of Paragraph 314, wherein at least 99% of said compound is present as a salt.
Item 316
A method of treating an ocular disease comprising administering to a subject in need thereof a salt of any one of paragraphs 1-67, 309, and 310 or a compound of any one of paragraphs 68-308; Alternatively, said method comprising administering the pharmaceutical composition of any one of paragraphs 311-315.
Item 317
317. The method of Paragraph 316, wherein said eye disease is selected from retinopathy, keratitis, dry macular degeneration, wet macular degeneration, dry eye syndrome, keratoconjunctivitis sicca, and keratoconjunctival epithelial disorders.
Item 318
318. The method of Paragraph 316 or 317, wherein administering said compound or composition comprises topical administration to said eye of said subject.

Claims

Formula (I) below:

A salt of a compound represented by
In the formula:
R ¹ , R ² and R ³ are each independently H or substituted or unsubstituted alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl , heterocyclyl, or heterocyclylalkyl;
each occurrence of R ⁴ is independently selected from substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, oxo, —OR ^b , —CH ₂ OR ^b , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
R ^b is substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heterocyclyl;
p is 0, 1, or 2;
^R6 is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl; and ^R7 , ^R8 , and ^R9 are each independently hydrogen or alkyl;
However, said compound is not:

Preferably, said compound has at least one D-amino acid residue,
Said salt.

R ¹ , R ² , and R ³ are each independently H or substituted or unsubstituted alkyl, arylalkyl, or heterocyclylalkyl;
each occurrence of R ⁴ is independently selected from substituted or unsubstituted alkyl, oxo, hydroxyl, —OR ^b , hydroxyalkyl, —CH ₂ OR ^b , and halo;
R ^b is substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heterocyclyl;
^R6 is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl; and ^R7 , ^R8 , and ^R9 are each independently hydrogen or alkyl,
A salt according to claim 1.

^R1 is

3. A salt according to claim 1 or 2 , selected from

^R2 is

4. A salt according to any one of claims 1 to 3 , selected from

5. A salt according to any one of claims 1 to 4 , wherein ^R2 is hydrogen.

^R3 is

6. A salt according to any one of claims 1 to 5 , selected from

^R3 is

7. The salt according to any one of claims 1 to 6 , which is

p is 1 or 2; and each occurrence of R ⁴ is independently selected from —CH ₃ , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
8. A salt according to any one of claims 1-7.

9. A salt according to any one of claims 1 to 8 , wherein ^R4 is oxo.

R ⁶ is —CH ₃
or

10. A salt according to any one of claims 1 to 9 , which is

A salt according to any one of claims 1 to 10 , wherein R ⁷ is (C ₁ -C ₁₀ )alkyl.

A salt according to any one of claims 1 to 11 , wherein each of R ⁸ and R ⁹ is independently -CH ₃ or -H.

13. Any one of claims 1-12 , wherein said compound comprises at least 2, at least 3, at least 4, at least 5, at least 6, at least 7, or at least 8 D-amino acid residues. salt described in .

Said compounds are:

2. A salt according to claim 1, selected from

Formula (I) below:

A compound represented by;
In the formula:
R ¹ , R ² and R ³ are each independently H or substituted or unsubstituted alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl , heterocyclyl, or heterocyclylalkyl;
each occurrence of R ⁴ is independently selected from substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, oxo, —OR ^b , —CH ₂ OR ^b , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
R ^b is substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heterocyclyl;
p is 0, 1, or 2;
^R6 is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl; and ^R7 , ^R8 , and ^R9 are each independently hydrogen or alkyl;
However, below:
(a) at least one of R ¹ , R ² , and R ³ is substituted or unsubstituted (C ₂ -C ₁₀ )haloalkyl;
(b) at least one of alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl is —R ^a , —OR ^a , — SR ^a , -N(R ^a ) ₂ , -N(R ^a ) ₃ ⁺ , =NR ^a , -NHC(=O)R ^c , -C(=O)R ^c , -C(=O)N( R ^a ) ₂ , -S(=O) ₂ R ^c , -OS(=O) ₂ OR ^a , -S(=O) ₂ OR ^a , -S(=O) ₂ N(R ^a ) ₂ , - S(=O)R ^c , —OP(=O)(OR ^a ) ₂ , —(alkylene)—C(=O)R ^c , —C(=S)R ^c , —C(=O)OR ^a , -(alkylene)-C(=O)OR ^a , -C(=S)OR ^a , -C(=O)SR ^a , -C(=S)SR ^a , -(alkylene)-C(=O )N(R ^a ) ₂ , —C(=S)N(R ^a ) ₂ , and —C(—NR ^a )N(R ^a ) ₂ ; and at least one occurrence of R ^a or R ^c is heterocyclylalkyl, cycloalkyl, or (cycloalkyl)alkyl;
(c) the compound has at least one D-amino acid residue; or (d) at least two R ^a are present;
at least two R ^c are present; or at least one R ^a and at least one R ^c are present; and at least one R ^a and/or R ^c different from said R ^a and/or R ^c present and with the proviso that said compound is as follows:

is not, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

16. The compound of claim 15 , wherein at least one of R ¹ , R ² and R ³ is substituted or unsubstituted (C ₂ -C ₁₀ )haloalkyl.

at least one of alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or heterocyclylalkyl is —R ^a , —OR ^a , —SR ^a , -N(R ^a ) ₂ , -N(R ^a ) ₃ ⁺ , =NR ^a , -NHC(=O)R ^c , -C(=O)R ^c , -C(=O)N(R ^a ) ₂ , -S(=O) ₂ R ^c , -OS(=O) ₂ OR ^a , -S(=O) ₂ OR ^a , -S(=O) ₂ N(R ^a ) ₂ , -S(= O)R ^c , —OP(=O)(OR ^a ) ₂ , —(alkylene)—C(=O)R ^c , —C(=S)R ^c , —C(=O)OR ^a , —( alkylene)-C(=O)OR ^a , -C(=S)OR ^a , -C(=O)SR ^a , -C(=S)SR ^a , -(alkylene)-C(=O)N( R ^a ) ₂ , —C(=S)N(R ^a ) ₂ , and —C(—NR ^a )N(R ^a ) ₂ ; and at least one one occurrence of R ^a or R ^c is heterocyclylalkyl, cycloalkyl, or (cycloalkyl)alkyl;
17. A compound according to claim 15 or 16 .

A compound according to any one of claims 15 to 17 , wherein said compound comprises at least one D-amino acid residue.

Said compounds are:
there are at least two R ^a ;
at least two R ^c are present; or at least one R ^a and at least one R ^c are present; and at least one R ^a and/or R ^c different from said R ^a and/or R ^c present 19. A compound according to any one of claims 15-18 , which satisfies the presence of:

R ¹ , R ² , and R ³ are each independently H or substituted or unsubstituted alkyl, arylalkyl, or heterocyclylalkyl;
each occurrence of R ⁴ is independently selected from substituted or unsubstituted alkyl, oxo, hydroxyl, —OR ^b , hydroxyalkyl, —CH ₂ OR ^b , and halo;
R ^b is substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heterocyclyl;
^R6 is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl; and ^R7 , ^R8 , and ^R9 are each independently hydrogen or alkyl,
20. A compound according to any one of claims 15-19 .

^R1 is

21. A compound according to any one of claims 15-20 , selected from

^R2 is

22. A compound according to any one of claims 15-21 , selected from

23. A compound according to any one of claims 15-22 , wherein ^R2 is hydrogen.

^R3 is

24. A compound according to any one of claims 15-23 , selected from

^R3 is

25. The compound of any one of claims 15-24 , which is

p is 1 or 2; and each occurrence of R ⁴ is independently selected from —CH ₃ , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
26. A compound according to any one of claims 15-25 .

27. The compound of any one of claims 15-26 , wherein ^R4 is oxo.

R ⁶ is —CH ₃
or

28. The compound of any one of claims 15-27 , which is

29. The compound of any one of claims 15-28 , wherein R ⁷ is (C ₁ -C ₁₀ )alkyl.

30. The compound of any one of claims 15-29 , wherein each of R ⁸ and R ⁹ is independently -CH ₃ or -H.

Less than:

16. The compound of claim 15 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is

The formula below:

or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Formula (V) below:

A compound represented by
In the formula:
R ¹ and R ² are each independently H, or substituted or unsubstituted alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or is heterocyclylalkyl;
each occurrence of R ⁴ is independently selected from substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, oxo, —OR ^b , —CH ₂ OR ^b , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
R ^b is substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heterocyclyl;
p is 0, 1, or 2;
R ⁶ is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl; and R ⁹ is hydrogen or alkyl;
provided that said compounds are:

is not,
The above compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Less than:

34. The compound of claim 33 , or a pharmaceutically acceptable salt thereof, selected from

Formula (VI) below:

A compound represented by
In the formula:
R ¹ and R ² are each independently H, or substituted or unsubstituted alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or is heterocyclylalkyl and each occurrence of R ⁴ is independently substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, oxo, —OR ^b , —CH ₂ OR ^b , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl selected from;
R ^b is substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heterocyclyl;
p is 0, 1, or 2;
R ⁶ is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl;
R ⁷ is hydrogen or alkyl; and R ⁹ is hydrogen or alkyl;
provided that said compounds are:

is not,
The above compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Formula (VII) below:

A compound represented by
In the formula:
R ¹ and R ² are each independently H, or substituted or unsubstituted alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or is heterocyclylalkyl;
each occurrence of R ⁴ is independently selected from substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, oxo, —OR ^b , —CH ₂ OR ^b , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
R ^b is substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heterocyclyl;
p is 0, 1, or 2;
R ⁶ is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl;
R ⁷ is hydrogen or alkyl; and R ⁹ is hydrogen or alkyl;
provided that said compounds are:

is not,
The above compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

Formula (IX) below:

A compound represented by;
In the formula:
R ¹ and R ² are each independently H, or substituted or unsubstituted alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or is heterocyclylalkyl;
each occurrence of R ⁴ is independently selected from substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, oxo, —OR ^b , —CH ₂ OR ^b , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
R ^b is substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heterocyclyl;
p is 0, 1, or 2;
R ⁶ is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl;
^R7 , ^R8 , and ^R9 are each independently hydrogen or alkyl;
J is OH or —NR ^x R ^y ; and R ^x and R ^y are each independently selected from H, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkoxylalkyl, or or R ^x and R ^y together with the intervening nitrogen atom form a ring;
The above compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

The following formula (X-am):

A compound represented by
In the formula:
R ¹ , R ² and R ³ are each independently H or substituted or unsubstituted alkyl, alkoxy, haloalkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, arylalkyl, arylalkenyl, arylalkynyl, heteroalkyl, cycloalkyl , heterocyclyl, or heterocyclylalkyl;
each occurrence of R ⁴ is independently selected from substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, heterocyclyl, oxo, —OR ^b , —CH ₂ OR ^b , halo, hydroxyl, and hydroxyalkyl;
R ^b is substituted or unsubstituted alkyl, aryl, arylalkyl, or heterocyclyl;
p is 0, 1, or 2;
R ⁶ is hydrogen or substituted or unsubstituted alkyl;
^R7 , ^R8 , and ^R9 are each independently hydrogen or alkyl;
J is OH or —NR ^x R ^y ; and R ^x and R ^y are each independently selected from H, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkoxylalkyl, or or R ^x and R ^y together with the intervening nitrogen atom form a ring;
The above compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

39. A pharmaceutical composition comprising a salt according to any one of claims 1-14 or a compound according to any one of claims 15-38 and a pharmaceutically acceptable carrier.

40. A pharmaceutical composition according to claim 39 , formulated for topical administration to the eye, eg as eye drops.

Claims 39 or 40 , comprising a compound of any one of claims 15 to 38 , wherein at least 50%, 60%, 70%, 80%, or 90% of said compound is present as a salt. pharmaceutical composition of

A salt according to any one of claims 1 to 14 , a compound according to any one of claims 15 to 38 , or a compound according to claim 39 , for the manufacture of a medicament for the treatment of an ocular disease. 42. Use of the pharmaceutical composition according to any one of 41 .

43. Use according to claim 42, wherein the eye disease is selected from retinopathy, keratitis, dry macular degeneration, wet macular degeneration, dry eye syndrome, keratoconjunctivitis sicca, and keratoconjunctival epithelial disorders.

A salt according to any one of claims 1 to 14, a compound according to any one of claims 15 to 38, or a compound according to any one of claims 39 to 41 for the treatment of an ocular disease. Pharmaceutical compositions, including pharmaceutical compositions as described.

45. The pharmaceutical composition according to claim 44 , wherein the eye disease is selected from retinopathy, keratitis, dry macular degeneration, wet macular degeneration, dry eye syndrome, keratoconjunctivitis sicca, and keratoconjunctival epithelial disorders. .