JPWO2020048976A5 - - Google Patents
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Description
本発明のさらなる態様は、殺菌のため、及び／若しくは消毒のための、本発明の殺ウイルス性ナノ粒子又は本発明の殺ウイルス性組成物の使用を提供する。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
（項目１）
コアと、前記コアに共有結合された複数のリガンドとを含む殺ウイルス性ナノ粒子であって、前記リガンドの少なくとも一部分は三糖部分を含み、
前記コアはシクロデキストリンであり、
前記リガンドは、同じであるか又は異なり、置換されていてもよいアルキルに基づくリガンドであり、
各三糖部分は、３－シアリル－Ｎ－アセチルラクトースアミン（３’ＳＬＮ）及び６－シアリル－Ｎ－アセチルラクトースアミン（６’ＳＬＮ）から選択される殺ウイルス性ナノ粒子。
（項目２）
シクロデキストリンが、α－シクロデキストリン、β－シクロデキストリン、γ－シクロデキストリン又はこれらの組み合わせを含む群から選択される項目１に記載の殺ウイルス性ナノ粒子。
（項目３）
前記リガンドが、置換されていてもよいＣ
４
～Ｃ
３０
アルキルに基づくリガンドである項目１又は項目２に記載の殺ウイルス性ナノ粒子。
（項目４）
前記リガンドが、置換されていてもよいＣ
６
～Ｃ
１５
アルキルに基づくリガンド化合物である項目１から項目３のいずれか１項に記載の殺ウイルス性ナノ粒子。
（項目５）
前記リガンドの一部又はすべてが３’ＳＬＮを含み、前記リガンドの一部又はすべてが６’ＳＬＮを含み、前記リガンドのすべてではなく一部が三糖部分を含まない項目１から項目４のいずれか１項に記載の殺ウイルス性ナノ粒子。
（項目６）
式（Ｉ）によって表される殺ウイルス性ナノ粒子であって、
前記式（Ｉ）中、
ｍは２～８であり、
ｎは２～２８又は４～１３である
殺ウイルス性ナノ粒子。
（項目７）
シクロデキストリンが、α－シクロデキストリン、β－シクロデキストリン及びγ－シクロデキストリンを含む群から選択される項目６に記載の殺ウイルス性ナノ粒子。
（項目８）
ｍが３又は４である項目６又は項目７に記載の殺ウイルス性ナノ粒子。
（項目９）
式（ＩＩ）によって表される殺ウイルス性ナノ粒子、又はその薬学的に許容できる塩である殺ウイルス性ナノ粒子であって、
前記式（ＩＩ）中、
各Ｒは、独立に、置換されていてもよいアルキルに基づくリガンドであり、前記リガンドのうちの少なくとも２つは、３－シアリル－Ｎ－アセチルラクトースアミン（３’ＳＬＮ）及び６－シアリル－Ｎ－アセチルラクトースアミン（６’ＳＬＮ）を含む群から選択される三糖部分を有するか、又は前記リガンドのうちの少なくとも１つは３’ＳＬＮを有しかつ別のリガンドは６’ＳＬＮを有し、
各Ｒ’は、独立に、Ｈ、－（ＣＨ
２
）
ｙ
－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ
２
）
ｙ
－ＳＯ
３
－
、ポリマー又は水可溶化部分であり、
ｘは６、７又は８であり、
ｙは４～２０の整数である
殺ウイルス性ナノ粒子。
（項目１０）
Ｒ’がＨである項目９に記載の殺ウイルス性ナノ粒子。
（項目１１）
前記アルキルに基づくリガンドが、置換されていてもよいＣ
４
～Ｃ
３０
アルキルに基づくリガンドである項目９又は項目１０に記載の殺ウイルス性ナノ粒子。
（項目１２）
前記アルキルに基づくリガンドが、６’ＳＬＮを含む置換されていてもよいＣ
６
～Ｃ
１５
アルキルに基づくリガンドである項目９から項目１１のいずれか１項に記載の殺ウイルス性ナノ粒子。
（項目１３）
有効量の１種以上の項目１から項目１２のいずれか１項に記載の殺ウイルス性ナノ粒子と、少なくとも１種の薬学的に許容できる賦形剤、担体及び／又は希釈剤とを含む医薬組成物。
（項目１４）
インフルエンザウイルス感染症及び／若しくはインフルエンザウイルスと関連する疾患を治療並びに／又は予防することにおいて使用するための、項目１から項目１２のいずれか１項に記載の殺ウイルス性ナノ粒子。
（項目１５）
有効量の１種以上の項目１から項目１２のいずれか１項に記載の殺ウイルス性ナノ粒子と、任意に少なくとも１種の好適なエアロゾル担体とを含む殺ウイルス性組成物。
（項目１６）
項目１３若しくは項目１５に記載の殺ウイルス性組成物、若しくは項目１から項目１２のいずれか１項に記載の殺ウイルス性ナノ粒子を使用する工程を備える消毒及び／又は殺菌の方法。
（項目１７）
項目１３若しくは項目１５に記載の殺ウイルス性組成物、又は１種以上の項目１から項目１２のいずれか１項に記載の殺ウイルス性ナノ粒子と、前記殺ウイルス性組成物又は前記殺ウイルス性ナノ粒子を付与又は分注するための手段とを含む装置。
（項目１８）
殺菌のため、及び／若しくは消毒のための、項目１から項目１２のいずれか１項に記載の殺ウイルス性ナノ粒子又は項目１３若しくは項目１５に記載の殺ウイルス性組成物の使用。
A further aspect of the invention provides the use of the viricidal nanoparticles of the invention or the viricidal composition of the invention for sterilization and/or disinfection.
The present invention provides, for example, the following items.
(Item 1)
1. A virucidal nanoparticle comprising a core and a plurality of ligands covalently attached to said core, wherein at least a portion of said ligands comprise a trisaccharide moiety,
said core is a cyclodextrin,
said ligands are the same or different, optionally substituted alkyl-based ligands,
A virucidal nanoparticle wherein each trisaccharide moiety is selected from 3-sialyl-N-acetyllactoseamine (3'SLN) and 6-sialyl-N-acetyllactoseamine (6'SLN).
(Item 2)
2. Virucidal nanoparticles according to item 1, wherein the cyclodextrin is selected from the group comprising α-cyclodextrin, β-cyclodextrin, γ-cyclodextrin or combinations thereof.
(Item 3)
3. A virucidal nanoparticle according to item 1 or item 2, wherein said ligand is an optionally substituted C4 - C30 alkyl based ligand.
(Item 4)
A virucidal nanoparticle according to any one of items 1 to 3, wherein said ligand is an optionally substituted C 6 -C 15 alkyl based ligand compound.
(Item 5)
any of items 1 to 4, wherein some or all of said ligand comprises 3'SLN, some or all of said ligand comprises 6'SLN, and some, but not all, of said ligand does not comprise a trisaccharide moiety. or viricidal nanoparticles according to claim 1.
(Item 6)
Viricidal nanoparticles represented by formula (I),
In the formula (I),
m is 2 to 8,
n is 2-28 or 4-13
Virucidal nanoparticles.
(Item 7)
7. Virucidal nanoparticles according to item 6, wherein the cyclodextrin is selected from the group comprising α-cyclodextrin, β-cyclodextrin and γ-cyclodextrin.
(Item 8)
8. Virucidal nanoparticles according to item 6 or item 7, wherein m is 3 or 4.
(Item 9)
A virucidal nanoparticle that is a virucidal nanoparticle represented by formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof,
In the formula (II),
Each R is independently an optionally substituted alkyl-based ligand, at least two of said ligands being 3-sialyl-N-acetyllactosamine (3'SLN) and 6-sialyl-N - has a trisaccharide moiety selected from the group comprising acetyllactoseamine (6'SLN), or at least one of said ligands has a 3'SLN and another ligand has a 6'SLN ,
each R′ is independently H, —(CH 2 ) y —COOH, —(CH 2 ) y —SO 3 − , a polymer or a water solubilizing moiety;
x is 6, 7 or 8;
y is an integer from 4 to 20
Virucidal nanoparticles.
(Item 10)
A virucidal nanoparticle according to item 9, wherein R' is H.
(Item 11)
11. The virucidal nanoparticle of item 9 or item 10, wherein said alkyl-based ligand is an optionally substituted C4 - C30 alkyl-based ligand.
(Item 12)
12. The virucidal nanoparticle of any one of items 9 to 11, wherein said alkyl-based ligand is an optionally substituted C6 - C15 alkyl - based ligand, including 6'SLN .
(Item 13)
A medicament comprising an effective amount of one or more viricidal nanoparticles according to any one of items 1 to 12 and at least one pharmaceutically acceptable excipient, carrier and/or diluent Composition.
(Item 14)
13. Virucidal nanoparticles according to any one of items 1 to 12, for use in treating and/or preventing influenza virus infections and/or diseases associated with influenza viruses.
(Item 15)
13. A virucidal composition comprising an effective amount of one or more virucidal nanoparticles according to any one of items 1 to 12 and optionally at least one suitable aerosol carrier.
(Item 16)
A method of disinfection and/or sterilization comprising using the virucidal composition according to item 13 or item 15 or the virucidal nanoparticles according to any one of items 1 to 12.
(Item 17)
A virucidal composition according to item 13 or item 15, or one or more virucidal nanoparticles according to any one of items 1 to 12, and said virucidal composition or said virucidal means for applying or dispensing nanoparticles.
(Item 18)
Use of a virucidal nanoparticle according to any one of items 1 to 12 or a virucidal composition according to item 13 or item 15 for sterilization and/or disinfection.
Claims (17)
前記コアはシクロデキストリンであり、
前記リガンドは、同じであるか又は異なり、置換されていてもよいアルキルに基づくリガンドであり、
各三糖部分は、３－シアリル－Ｎ－アセチルラクトースアミン（３’ＳＬＮ）及び６－シアリル－Ｎ－アセチルラクトースアミン（６’ＳＬＮ）から選択される殺ウイルス性ナノ粒子。 1. A virucidal nanoparticle comprising a core and a plurality of ligands covalently attached to said core, wherein at least a portion of said ligands comprise a trisaccharide moiety,
said core is a cyclodextrin,
said ligands are the same or different, optionally substituted alkyl-based ligands,
A virucidal nanoparticle wherein each trisaccharide moiety is selected from 3-sialyl-N-acetyllactoseamine (3'SLN) and 6-sialyl-N-acetyllactoseamine (6'SLN).
前記式（Ｉ）中、
ｍは２～８であり、
ｎは２～２８又は４～１３である
殺ウイルス性ナノ粒子。 Viricidal nanoparticles represented by formula (I),
In the formula (I),
m is 2 to 8,
Virucidal nanoparticles wherein n is 2-28 or 4-13.
前記式（ＩＩ）中、
各Ｒは、独立に、置換されていてもよいアルキルに基づくリガンドであり、前記リガンドのうちの少なくとも２つは、３－シアリル－Ｎ－アセチルラクトースアミン（３’ＳＬＮ）及び６－シアリル－Ｎ－アセチルラクトースアミン（６’ＳＬＮ）を含む群から選択される三糖部分を有するか、又は前記リガンドのうちの少なくとも１つは３’ＳＬＮを有しかつ別のリガンドは６’ＳＬＮを有し、
各Ｒ’は、独立に、Ｈ、－（ＣＨ２）ｙ－ＣＯＯＨ、－（ＣＨ２）ｙ－ＳＯ３ －、ポリマー又は水可溶化部分であり、
ｘは６、７又は８であり、
ｙは４～２０の整数である
殺ウイルス性ナノ粒子。 A virucidal nanoparticle that is a virucidal nanoparticle represented by formula (II) or a pharmaceutically acceptable salt thereof,
In the formula (II),
Each R is independently an optionally substituted alkyl-based ligand, at least two of said ligands being 3-sialyl-N-acetyllactosamine (3'SLN) and 6-sialyl-N - has a trisaccharide moiety selected from the group comprising acetyllactoseamine (6'SLN), or at least one of said ligands has a 3'SLN and another ligand has a 6'SLN ,
each R′ is independently H, —(CH 2 ) y —COOH, —(CH 2 ) y —SO 3 − , a polymer or a water solubilizing moiety;
x is 6, 7 or 8;
Virucidal nanoparticles wherein y is an integer from 4-20.
The pharmaceutical composition according to claim 13 or the virucidal composition according to claim 15, or one or more virucidal nanoparticles according to any one of claims 1 to 12, and said means for applying or dispensing the pharmaceutical composition, said virucidal composition or said virucidal nanoparticles.
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