JPWO2019228940A5 - - Google Patents

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JPWO2019228940A5
JPWO2019228940A5 JP2020566736A JP2020566736A JPWO2019228940A5 JP WO2019228940 A5 JPWO2019228940 A5 JP WO2019228940A5 JP 2020566736 A JP2020566736 A JP 2020566736A JP 2020566736 A JP2020566736 A JP 2020566736A JP WO2019228940 A5 JPWO2019228940 A5 JP WO2019228940A5
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Claims (22)

式（Ｉ）の化合物
Figure 2019228940000001
 ［式中、
Ｒ１は、Ｃ１～６アルキルであり、
Ｒ２は、ハロゲンであり、
Ｒ３は、Ｈ、ハロゲンまたはシアノであり、
Ｒ４は、（Ｃ１～６アルキル）２アミノまたはヘテロシクリルであり、
Ｒ５は、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルであり、
Ｒ６は、Ｈ、（（Ｃ１～６アルキル）２アミノ）Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～７シクロアルキル、ハロＣ１～６アルキル、ハロゲン、モルホリニルＣ１～６アルキルまたはピロリジニルＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７は、カルボキシである］、
あるいはその薬学的に許容される塩、またはエナンチオマーもしくはジアステレオマー。 Compound of formula (I)
Figure 2019228940000001
 [During the ceremony,
R 1 is C 1 to 6 alkyl and is
R 2 is a halogen and
R 3 is H, halogen or cyano,
R4 is (C 1-6 alkyl) 2 amino or heterocyclyl and
R 5 is H, halogen or C 1-6 alkyl,
R 6 is H, ((C 1-6 alkyl) 2 amino) C 1-6 alkyl, C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, halo C 1-6 alkyl, halogen, morpholinyl C 1-6 . Alkyl or pyrrolidinyl C 1-6 alkyl,
R 7 is carboxy],
Alternatively, its pharmaceutically acceptable salt, or enantiomer or diastereomer. Ｒ１が、Ｃ１～６アルキルであり、
Ｒ２が、ハロゲンであり、
Ｒ３が、Ｈ、ハロゲンまたはシアノであり、
Ｒ４が、（Ｃ１～６アルキル）２アミノ；
（Ｃ１～６アルキル）２アミノによって置換されている２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロフロ［２，３－ｃ］ピロリル；
Ｃ１～６アルキルによって置換されている２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロリル；
Ｃ１～６アルキルによって置換されている２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロリル；
Ｃ１～６アルキルによって置換されている２，３，４ａ，５，７，７ａ－ヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］［１，４］オキサジニル；
（Ｃ１～６アルキル）２アミノによって置換されている３，３ａ，４，５，６，６ａ－ヘキサヒドロ－１Ｈ－シクロペンタ［ｃ］ピロリル；
Ｃ１～６アルキルによって置換されている３，３ａ，４，５，７，７ａ－ヘキサヒドロ－２Ｈ－ピロロ［２，３－ｃ］ピリジニル；
Ｃ１～６アルキルによって２回置換されている３，４，６，６ａ－テトラヒドロ－２Ｈ－ピロロ［２，３－ｃ］ピロリル；
（Ｃ１～６アルキル）２アミノによって置換されている３－アザビシクロ［３．１．０］ヘキサニル；
アミノによって置換されている５－アザスピロ［２．４］ヘプタニル；
アミノＣ３～７シクロアルキルピロリジニル；
モルホリニルであり、前記モルホリニルが非置換であり、または（（Ｃ１～６アルキル）２アミノ）Ｃ１～６アルキルによって置換されており、
Ｒ５が、Ｈ、ハロゲンまたはＣ１～６アルキルであり、
Ｒ６が、Ｈ、（（Ｃ１～６アルキル）２アミノ）Ｃ１～６アルキル、Ｃ１～６アルキル、Ｃ３～７シクロアルキル、ハロＣ１～６アルキル、ハロゲン、モルホリニルＣ１～６アルキルまたはピロリジニルＣ１～６アルキルであり、
Ｒ７が、カルボキシである、
請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、またはエナンチオマーもしくはジアステレオマー。 R 1 is C 1 to 6 alkyl,
R 2 is a halogen,
R 3 is H, halogen or cyano,
R 4 is (C 1-6 alkyl) 2 amino;
(C 1-6 alkyl) 2,3,3a, 4,6,6a-hexahydroflo [2,3-c] pyrrolyl substituted with 2 amino;
2,3,3a, 4,6,6a - hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrolyl substituted with C1-6alkyl;
2,3,3a, 4,6,6a - hexahydropyrrolo [3,4-b] pyrrolyl substituted with C1-6alkyl;
2,3,4a, 5,7,7a - hexahydropyrrolo [3,4-b] [1,4] oxadinyl substituted with C1-6alkyl;
(C 1-6 alkyl) 3,3a, 4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopentane [c] pyrrolyl substituted with 2 amino;
3,3a, 4,5,7,7a - hexahydro-2H-pyrrolo [2,3-c] pyridinyl substituted with C1-6alkyl;
3,4,6,6a - tetrahydro-2H-pyrrolo [2,3-c] pyrrolyl substituted twice with C1-6alkyl;
(C 1-6 alkyl) 3-azabicyclo [3.1.0] hexanyl substituted with 2 amino;
5-Azaspiro [2.4] heptanyl substituted with amino;
Amino C 3-7 cycloalkylpyrrolidinyl;
It is morpholinyl, wherein the morpholinyl is unsubstituted or substituted with ((C 1-6 alkyl) 2 amino) C 1-6 alkyl.
R 5 is H, halogen or C 1-6 alkyl,
R 6 is H, ((C 1-6 alkyl) 2 amino) C 1-6 alkyl, C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, halo C 1-6 alkyl, halogen, morpholinyl C 1-6 Alkyl or pyrrolidinyl C 1-6 alkyl,
R 7 is carboxy,
The compound of formula (I) according to claim 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or an enantiomer or a diastereomer. Ｒ１が、メチルであり、
Ｒ２が、クロロまたはフルオロであり、
Ｒ３が、Ｈ、クロロ、フルオロまたはシアノであり、
Ｒ４が、ジメチルアミノ；ジメチルアミノ－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロフロ［２，３－ｃ］ピロリル；メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロリル；メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロリル；メチル－２，３，４ａ，５，７，７ａ－ヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］［１，４］オキサジニル；ジメチルアミノ－３，３ａ，４，５，６，６ａ－ヘキサヒドロ－１Ｈ－シクロペンタ［ｃ］ピロリル；メチル－３，３ａ，４，５，７，７ａ－ヘキサヒドロ－２Ｈ－ピロロ［２，３－ｃ］ピリジニル；ジメチル－３，４，６，６ａ－テトラヒドロ－２Ｈ－ピロロ［２，３－ｃ］ピロリル；ジメチルアミノ－３－アザビシクロ［３．１．０］ヘキサニル；アミノ－５－アザスピロ［２．４］ヘプタニル；アミノシクロプロピルピロリジニル；モルホリニルまたは（（ジメチルアミノ）メチル）モルホリニルであり、
Ｒ５が、Ｈ、フルオロまたはメチルであり、
Ｒ６が、Ｈ、（ジメチルアミノ）メチル、メチル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、クロロ、モルホリニルメチルまたはピロリジニルメチルであり、
Ｒ７が、カルボキシである、
請求項２に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、またはエナンチオマーもしくはジアステレオマー。 R 1 is methyl,
R2 is chloro or fluoro
R 3 is H, chloro, fluoro or cyano,
R4 is dimethylamino; dimethylamino-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydroflo [2,3-c] pyrrolyl; methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydro Pyrrolo [2,3-c] Pyrrolyl; Methyl-2,3,3a,4,6,6a-Hexahydropyrrolo [3,4-b] Pyrrolyl; Methyl-2,3,4a, 5,7,7a- Hexahydropyrro [3,4-b] [1,4] oxadinyl; dimethylamino-3,3a, 4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta [c] pyrrolyl; methyl-3,3a, 4, 5,7,7a-Hexahydro-2H-pyrrolo [2,3-c] pyridinyl; dimethyl-3,4,6,6a-tetrahydro-2H-pyrrolo [2,3-c] pyrrolyl; dimethylamino-3-azabicyclo [3.1.0] hexanyl; amino-5-azaspiro [2.4] heptanyl; aminocyclopropylpyrrolidinyl; morpholinyl or ((dimethylamino) methyl) morpholinyl.
R 5 is H, fluoro or methyl,
R 6 is H, (dimethylamino) methyl, methyl, cyclopropyl, trifluoromethyl, chloro, morpholinylmethyl or pyrrolidinylmethyl.
R 7 is carboxy,
The compound according to claim 2, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or an enantiomer or a diastereomer. Ｒ４が、Ｃ１～６アルキルによって置換されている２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロリル；Ｃ１～６アルキルによって置換されている２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロリル；または（Ｃ１～６アルキル）２アミノによって置換されている３，３ａ，４，５，６，６ａ－ヘキサヒドロ－１Ｈ－シクロペンタ［ｃ］ピロリルである、請求項２に記載の化合物。 R4 is substituted with C1-6alkyl 2,3,3a, 4,6,6a - hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrolyl; substituted with C1-6alkyl 2, 3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [3,4-b] pyrrolyl; or (C1-6alkyl) 3,3a, 4,5,6a - hexahydro substituted with 2 amino The compound according to claim 2, which is -1H-cyclopentane [c] pyrrolyl. Ｒ４が、メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロリル；メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロリル；またはジメチルアミノ－３，３ａ，４，５，６，６ａ－ヘキサヒドロ－１Ｈ－シクロペンタ［ｃ］ピロリルである、請求項４に記載の化合物。 R4 is methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrolyl; methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [3, 4-b] The compound according to claim 4, which is pyrrolyl; or dimethylamino-3,3a, 4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopentane [c] pyrrolyl. Ｒ５が、Ｈである、請求項４に記載の化合物。 The compound according to claim 4 , wherein R5 is H. Ｒ６が、Ｈである、請求項６に記載の化合物。 The compound according to claim 6, wherein R 6 is H. Ｒ１が、Ｃ１～６アルキルであり、
Ｒ２が、ハロゲンであり、
Ｒ３が、Ｈ、ハロゲンまたはシアノであり、
Ｒ４が、Ｃ１～６アルキルによって置換されている２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロリル；Ｃ１～６アルキルによって置換されている２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロリル；または（Ｃ１～６アルキル）２アミノによって置換されている３，３ａ，４，５，６，６ａ－ヘキサヒドロ－１Ｈ－シクロペンタ［ｃ］ピロリルであり、
Ｒ５が、Ｈであり、
Ｒ６が、Ｈであり、
Ｒ７が、カルボキシである、
請求項２に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、またはエナンチオマーもしくはジアステレオマー。 R 1 is C 1 to 6 alkyl,
R 2 is a halogen,
R 3 is H, halogen or cyano,
R4 is substituted with C1-6alkyl 2,3,3a, 4,6,6a - hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrolyl; substituted with C1-6alkyl2, 3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [3,4-b] pyrrolyl; or (C1-6alkyl) 3,3a, 4,5,6a - hexahydro substituted with 2 amino -1H-cyclopentane [c] pyrrolyl,
R 5 is H,
R 6 is H,
R 7 is carboxy,
The compound according to claim 2, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or an enantiomer or a diastereomer. Ｒ１が、メチルであり、
Ｒ２が、クロロまたはフルオロであり、
Ｒ３が、Ｈ、クロロ、フルオロまたはシアノであり、
Ｒ４が、メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロリル；メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロリル；またはジメチルアミノ－３，３ａ，４，５，６，６ａ－ヘキサヒドロ－１Ｈ－シクロペンタ［ｃ］ピロリルであり、
Ｒ５が、Ｈであり、
Ｒ６が、Ｈであり、
Ｒ７が、カルボキシである、
請求項８に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、またはエナンチオマーもしくはジアステレオマー。 R 1 is methyl,
R2 is chloro or fluoro
R 3 is H, chloro, fluoro or cyano,
R4 is methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrolyl; methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [3, 4-b] pyrrolyl; or dimethylamino-3,3a, 4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopentane [c] pyrrolyl.
R 5 is H,
R 6 is H,
R 7 is carboxy,
The compound according to claim 8, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or an enantiomer or a diastereomer. ７－（４－（ジメチルアミノ）－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル）－４－オキソ－４Ｈ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－（６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－４－モルホリノ－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル）－４－オキソ－４Ｈ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［５，６－ジフルオロ－４－（ｃｉｓ－５－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロール－１－イル）－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［（３ａＳ，６ａＳ）－５－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロール－１－イル］－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［ｃｉｓ－（４Ｒ）－４－（ジメチルアミノ）－３，３ａ，４，５，６，６ａ－ヘキサヒドロ－１Ｈ－シクロペンタ［ｃ］ピロール－２－イル］－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［ｃｉｓ－３－（ジメチルアミノ）－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロフロ［２，３－ｃ］ピロール－５－イル］－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－（５－クロロ－６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－４－（（３ａＳ，６ａＳ）－５－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロール－１－イル）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル）－４－オキソ－４Ｈ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［ｃｉｓ－（４Ｒ）－４－（ジメチルアミノ）－３，３ａ，４，５，６，６ａ－ヘキサヒドロ－１Ｈ－シクロペンタ［ｃ］ピロール－２－イル］－５－クロロ－６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［ｃｉｓ－（４Ｓ）－４－（ジメチルアミノ）－３，３ａ，４，５，６，６ａ－ヘキサヒドロ－１Ｈ－シクロペンタ［ｃ］ピロール－２－イル］－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－（３ａ，５－ジメチル－３，４，６，６ａ－テトラヒドロ－２Ｈ－ピロロ［２，３－ｃ］ピロール－１－イル）－６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［５－シアノ－６－フルオロ－４－（ｃｉｓ－１－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５－イル）－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－（５－シアノ－４－（ｃｉｓ－（４Ｒ）－４（ジメチルアミノ）－３，３ａ，４，５，６，６ａ－ヘキサヒドロ－１Ｈ－シクロペンタ［ｃ］ピロール－２－イル）－６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル）－４－オキソ－４Ｈ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－（４－（（１Ｒ，５Ｓ，６Ｓ）－６－（ジメチルアミノ）－３－アザビシクロ［３．１．０］ヘキサン－３－イル）－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル）－４－オキソ－４Ｈ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［（３ａＳ，６ａＳ）－５－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロール－１－イル］－５－シアノ－６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［５－シアノ－４－［ｃｉｓ－３－（ジメチルアミノ）－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロフロ［２，３－ｃ］ピロール－５－イル］－６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［ｃｉｓ－１－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５－イル］－５－シアノ－６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［ｃｉｓ－１－メチル－３，３ａ，４，５，７，７ａ－ヘキサヒドロ－２Ｈ－ピロロ［２，３－ｃ］ピリジン－６－イル］－５－シアノ－６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［５－シアノ－４－（ジメチルアミノ）－６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［６－クロロ－４－（ｃｉｓ－５－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロール－１－イル）－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－（ジメチルアミノ）－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－９－メチル－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［３－（１－アミノシクロプロピル）ピロリジン－１－イル］－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［（４ａＳ，７ａＲ）－４－メチル－２，３，４ａ，５，７，７ａ－ヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］［１，４］オキサジン－６－イル］－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［（３ａＳ，６ａＳ）－５－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロール－１－イル］－６－シアノ－５－フルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－（５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－４－（ｃｉｓ－５－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロール－１－イル）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル）－９－メチル－４－オキソ－４Ｈ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［ｃｉｓ－５－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロール－１－イル］－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－９－フルオロ－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［ｃｉｓ－５－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロール－１－イル］－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－１－［（ジメチルアミノ）メチル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［ｃｉｓ－５－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロール－１－イル］－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－１－メチル－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［ｃｉｓ－５－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロール－１－イル］－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－１－シクロプロピル－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［ｃｉｓ－５－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロール－１－イル］－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－１－（トリフルオロメチル）キノリジン－３－カルボン酸；
（Ｒ）－７－（４－（２－（（ジメチルアミノ）メチル）モルホリノ）－６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル）－４－オキソ－４Ｈ－キノリジン－３－カルボン酸；
（Ｓ）－７－（４－（２－（（ジメチルアミノ）メチル）モルホリノ）－６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル）－４－オキソ－４Ｈ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［ｃｉｓ－５－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロール－１－イル］－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－１－（モルホリノメチル）－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［ｃｉｓ－５－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロール－１－イル］－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－１－（ピロリジン－１－イルメチル）キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［ｃｉｓ－５－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロール－１－イル］－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－１－クロロ－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［（３ａＲ，６ａＲ）－１－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５－イル］－６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［（３ａＳ，６ａＳ）－１－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５－イル］－６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［（３ａＳ，６ａＳ）－５－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロール－１－イル］－６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［（３ａＲ，６ａＲ）－５－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［２，３－ｃ］ピロール－１－イル］－６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［（３ａＲ，６ａＲ）－１－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５－イル］－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［（３ａＳ，６ａＳ）－１－メチル－２，３，３ａ，４，６，６ａ－ヘキサヒドロピロロ［３，４－ｂ］ピロール－５－イル］－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［（３ａＲ，７ａＲ）－１－メチル－３，３ａ，４，５，７，７ａ－ヘキサヒドロ－２Ｈ－ピロロ［２，３－ｃ］ピリジン－６－イル］－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［（３ａＳ，７ａＳ）－１－メチル－３，３ａ，４，５，７，７ａ－ヘキサヒドロ－２Ｈ－ピロロ［２，３－ｃ］ピリジン－６－イル］－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－［４－［（１Ｓ，３Ｒ）－１－アミノ－５－アザスピロ［２．４］ヘプタン－５－イル］－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル］－４－オキソ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－（４－（（１Ｒ，３Ｒ）－１－アミノ－５－アザスピロ［２．４］ヘプタン－５－イル）－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル）－４－オキソ－４Ｈ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－（４－（（１Ｒ，３Ｓ）－１－アミノ－５－アザスピロ［２．４］ヘプタン－５－イル）－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル）－４－オキソ－４Ｈ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－（４－（（１Ｓ，３Ｓ）－１－アミノ－５－アザスピロ［２．４］ヘプタン－５－イル）－５，６－ジフルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル）－４－オキソ－４Ｈ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－（４－（（１Ｓ，３Ｒ）－１－アミノ－５－アザスピロ［２．４］ヘプタン－５－イル）－５－クロロ－６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル）－４－オキソ－４Ｈ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－（４－（（１Ｒ，３Ｓ）－１－アミノ－５－アザスピロ［２．４］ヘプタン－５－イル）－５－クロロ－６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル）－４－オキソ－４Ｈ－キノリジン－３－カルボン酸；
７－（４－（（１Ｒ，３Ｒ）－１－アミノ－５－アザスピロ［２．４］ヘプタン－５－イル）－５－クロロ－６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル）－４－オキソ－４Ｈ－キノリジン－３－カルボン酸；および
７－（４－（（１Ｓ，３Ｓ）－１－アミノ－５－アザスピロ［２．４］ヘプタン－５－イル）－５－クロロ－６－フルオロ－８－（メチルアミノ）－９Ｈ－ピリド［２，３－ｂ］インドール－３－イル）－４－オキソ－４Ｈ－キノリジン－３－カルボン酸；
から選択される、
請求項１または２に記載の化合物、あるいはその薬学的に許容される塩、またはエナンチオマーもしくはジアステレオマー。 7- (4- (dimethylamino) -5,6-difluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl) -4-oxo-4H-quinolidine-3- carboxylic acid;
7- (6-fluoro-8- (methylamino) -4-morpholino-9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl) -4-oxo-4H-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [5,6-difluoro-4- (cis-5-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrole-1-yl) -8- ( Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4-[(3aS, 6aS) -5-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrole-1-yl] -5,6-difluoro -8- (Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4- [cis- (4R) -4- (dimethylamino) -3,3a, 4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopentane [c] pyrrole-2-yl] -5,6- Difluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4- [cis-3- (dimethylamino) -2,3,3a, 4,6,6a-hexahydroflo [2,3-c] pyrrole-5-yl] -5,6-difluoro- 8- (Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- (5-Chloro-6-Fluoro-8- (Methylamino) -4-((3aS, 6aS) -5-Methyl-2,3,3a, 4,6,6a-Hexahydropyrroleo [2,3] -C] Pyrrole-1-yl) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl) -4-oxo-4H-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4- [cis- (4R) -4- (dimethylamino) -3,3a, 4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopentane [c] pyrrole-2-yl] -5-chloro- 6-Fluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4- [cis- (4S) -4- (dimethylamino) -3,3a, 4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopentane [c] pyrrole-2-yl] -5,6- Difluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4- (3a, 5-dimethyl-3,4,6,6a-tetrahydro-2H-pyrrolo [2,3-c] pyrrole-1-yl) -6-fluoro-8- (methylamino)- 9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [5-cyano-6-fluoro-4- (cis-1-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [3,4-b] pyrrole-5-yl) -8 -(Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- (5-cyano-4- (cis- (4R) -4 (dimethylamino) -3,3a, 4,5,6,6a-hexahydro-1H-cyclopenta [c] pyrrole-2-yl) -6 -Fluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl) -4-oxo-4H-quinolidine-3-carboxylic acid;
7-(4-((1R, 5S, 6S) -6- (dimethylamino) -3-azabicyclo [3.1.0] hexane-3-yl) -5,6-difluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl) -4-oxo-4H-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4-[(3aS, 6aS) -5-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrole-1-yl] -5-cyano-6 -Fluoro-8- (methylamino) -9H-pyrrole [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [5-cyano-4- [cis-3- (dimethylamino) -2,3,3a, 4,6,6a-hexahydroflo [2,3-c] pyrrole-5-yl] -6- Fluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4- [cis-1-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrro [3,4-b] pyrrole-5-yl] -5-cyano-6-fluoro-8 -(Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4- [cis-1-methyl-3,3a, 4,5,7,7a-hexahydro-2H-pyrrolo [2,3-c] pyridine-6-yl] -5-cyano-6-fluoro -8- (Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [5-cyano-4- (dimethylamino) -6-fluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3- carboxylic acid;
7- [6-chloro-4- (cis-5-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrole-1-yl) -8- (methylamino) ) -9H-Pyrrole [2,3-b] Indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4- (dimethylamino) -5,6-difluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -9-methyl-4-oxo-quinolidine- 3-Carboxylic acid;
7- [4- [3- (1-aminocyclopropyl) pyrrolidine-1-yl] -5,6-difluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl ] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4-[(4aS, 7aR) -4-methyl-2,3,4a, 5,7,7a-hexahydropyrrolo [3,4-b] [1,4] oxadin-6-yl]- 5,6-difluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4-[(3aS, 6aS) -5-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrole-1-yl] -6-cyano-5 -Fluoro-8- (methylamino) -9H-pyrrole [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- (5,6-difluoro-8- (methylamino) -4- (cis-5-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrole-1) -Il) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl) -9-methyl-4-oxo-4H-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4- [cis-5-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrole-1-yl] -5,6-difluoro-8- ( Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -9-fluoro-4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4- [cis-5-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrole-1-yl] -5,6-difluoro-8- ( Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -1-[(dimethylamino) methyl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4- [cis-5-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrole-1-yl] -5,6-difluoro-8- ( Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -1-methyl-4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4- [cis-5-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrole-1-yl] -5,6-difluoro-8- ( Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -1-cyclopropyl-4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4- [cis-5-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrole-1-yl] -5,6-difluoro-8- ( Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-1- (trifluoromethyl) quinolidine-3-carboxylic acid;
(R) -7- (4- (2-((dimethylamino) methyl) morpholino) -6-fluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl)- 4-oxo-4H-quinolidine-3-carboxylic acid;
(S) -7- (4- (2-((dimethylamino) methyl) morpholino) -6-fluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl)- 4-oxo-4H-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4- [cis-5-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrole-1-yl] -5,6-difluoro-8- ( Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -1- (morpholinomethyl) -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4- [cis-5-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrole-1-yl] -5,6-difluoro-8- ( Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-1- (pyrrolidin-1-ylmethyl) quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4- [cis-5-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrole-1-yl] -5,6-difluoro-8- ( Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -1-chloro-4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4-[(3aR, 6aR) -1-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [3,4-b] pyrrole-5-yl] -6-fluoro-8 -(Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4-[(3aS, 6aS) -1-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [3,4-b] pyrrole-5-yl] -6-fluoro-8 -(Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4-[(3aS, 6aS) -5-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrole-1-yl] -6-fluoro-8 -(Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4-[(3aR, 6aR) -5-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [2,3-c] pyrrole-1-yl] -6-fluoro-8 -(Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4-[(3aR, 6aR) -1-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [3,4-b] pyrrole-5-yl] -5,6-difluoro -8- (Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4-[(3aS, 6aS) -1-methyl-2,3,3a, 4,6,6a-hexahydropyrrolo [3,4-b] pyrrole-5-yl] -5,6-difluoro -8- (Methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4-[(3aR, 7aR) -1-methyl-3,3a, 4,5,7,7a-hexahydro-2H-pyrrolo [2,3-c] pyridin-6-yl] -5,6 -Difluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4-[(3aS, 7aS) -1-methyl-3,3a, 4,5,7,7a-hexahydro-2H-pyrrolo [2,3-c] pyridin-6-yl] -5,6 -Difluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7- [4-[(1S, 3R) -1-amino-5-azaspiro [2.4] heptane-5-yl] -5,6-difluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2, 3-b] Indole-3-yl] -4-oxo-quinolidine-3-carboxylic acid;
7-(4-((1R, 3R) -1-amino-5-azaspiro [2.4] heptane-5-yl) -5,6-difluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2, 3-b] Indole-3-yl) -4-oxo-4H-quinolidine-3-carboxylic acid;
7-(4-((1R, 3S) -1-amino-5-azaspiro [2.4] heptane-5-yl) -5,6-difluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2, 3-b] Indole-3-yl) -4-oxo-4H-quinolidine-3-carboxylic acid;
7-(4-((1S, 3S) -1-amino-5-azaspiro [2.4] heptane-5-yl) -5,6-difluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2, 3-b] Indole-3-yl) -4-oxo-4H-quinolidine-3-carboxylic acid;
7-(4-((1S, 3R) -1-amino-5-azaspiro [2.4] heptane-5-yl) -5-chloro-6-fluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [ 2,3-b] Indole-3-yl) -4-oxo-4H-quinolidine-3-carboxylic acid;
7-(4-((1R, 3S) -1-amino-5-azaspiro [2.4] heptane-5-yl) -5-chloro-6-fluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [ 2,3-b] Indole-3-yl) -4-oxo-4H-quinolidine-3-carboxylic acid;
7-(4-((1R, 3R) -1-amino-5-azaspiro [2.4] heptane-5-yl) -5-chloro-6-fluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [ 2,3-b] Indole-3-yl) -4-oxo-4H-quinolidine-3-carboxylic acid; and 7-(4-((1S, 3S) -1-amino-5-azaspiro [2.4] ] Heptane-5-yl) -5-chloro-6-fluoro-8- (methylamino) -9H-pyrido [2,3-b] indole-3-yl) -4-oxo-4H-quinolidine-3- carboxylic acid;
Selected from,
The compound according to claim 1 or 2, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or an enantiomer or a diastereomer. 請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の調製方法であって、式（Ｉｉ）の化合物
Figure 2019228940000002
 ［式中、Ｒ１～Ｒ６は、請求項１から９のいずれか一項に記載の通りである］と酸を反応させるステップを含む方法。 The method for preparing a compound according to any one of claims 1 to 10, wherein the compound of the formula (Ii) is prepared.
Figure 2019228940000002
 [In the formula, R 1 to R 6 are as described in any one of claims 1 to 9] and a method including a step of reacting an acid. 治療上活性な物質として使用するための、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物。 The compound according to any one of claims 1 to 10, for use as a therapeutically active substance. 請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物と治療上不活性な担体とを含む医薬組成物。 A pharmaceutical composition comprising the compound according to any one of claims 1 to 10 and a therapeutically inert carrier. 請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物を含む、ＤＮＡジャイレースまたはトポイソメラーゼＩＶ阻害剤として使用するための医薬組成物。 A pharmaceutical composition for use as a DNA gyrase or topoisomerase IV inhibitor , which comprises the compound according to any one of claims 1 to 10. 請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物を含む、ＤＮＡジャイレースおよびトポイソメラーゼＩＶ阻害剤として使用するための医薬組成物。 A pharmaceutical composition for use as a DNA gyrase and topoisomerase IV inhibitor , which comprises the compound according to any one of claims 1 to 10. 細菌感染症を処置または予防するための請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物を含む医薬組成物。 A pharmaceutical composition comprising the compound according to any one of claims 1 to 10 for treating or preventing a bacterial infection. 細菌感染症の処置または予防のための医薬品を調製するための請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の使用。 Use of the compound according to any one of claims 1 to 10 for preparing a pharmaceutical product for the treatment or prevention of a bacterial infection. 細菌感染症が、肺炎レンサ球菌、化膿レンサ球菌、エンテロコッカス・フェカーリス、エンテロコッカス・フェシウム、エンテロバクター属菌種、プロテウス属菌種、セラチア・マルセッセンス、黄色ブドウ球菌、コアグラーゼ陰性ブドウ球菌、インフルエンザ菌、炭疽菌、マイコプラズマ・ニューモニエ、モラクセラ・カタラーリス、肺炎クラミジア、クラミジア・トラコマチス、レジオネラ・ニューモフィラ、結核菌、ヘリコバクター・ピロリ、スタフィロコッカス・サプロフィティクス、表皮ブドウ球菌、野兎病菌、ペスト菌、クロストリジウム・ディフィシル、バクテロイデス属菌種、淋菌、髄膜炎菌、類鼻疽菌、鼻疽菌、ボレリア・ブルグドルフェリ、マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス、マイコバクテリウム・アブセサス、マイコバクテリウム・カンサシイ、大腸菌またはマイコバクテリウム・ウルセランスによって引き起こされる、請求項１６に記載の医薬組成物。 Bacterial infections include pneumonia rensa cocci, purulent staphylococci, enterococcus faecalis, enterococcus faecium, enterobactor spp., Proteus spp. , Mycoplasma pneumoniae, Moraxella catalaris, pneumonia chlamydia, chlamydia trachomatis, regenera pneumophylla, tuberculosis, helicobacter pylori, staphylococcus saprophytics, staphylococcus epidermidis, rabbit disease, pest, Staphylococcus genus, gonococcus, meningitis, nasal bacillus, staphylococcus, boleria burgdorferi, mycobacteria abium complex, mycobacteria absesas, mycobacteria kansashii, Escherichia coli or mycobacteria The pharmaceutical composition according to claim 16, which is caused by urselance. 細菌感染症が、アシネトバクター・バウマニ、クレブシエラ・ニューモニエ、緑膿菌、黄色ブドウ球菌または大腸菌によって引き起こされる、請求項１６に記載の医薬組成物。 The pharmaceutical composition according to claim 16, wherein the bacterial infection is caused by Acinetobacter baumani, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus or Escherichia coli. ヒト以外の動物における細菌感染症を処置または予防する方法であって、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の有効量を投与するステップを含む方法。 A method for treating or preventing a bacterial infection in a non-human animal , comprising the step of administering an effective amount of the compound according to any one of claims 1 to 10. 細菌感染症が、肺炎レンサ球菌、化膿レンサ球菌、エンテロコッカス・フェカーリス、エンテロコッカス・フェシウム、エンテロバクター属菌種、プロテウス属菌種、セラチア・マルセッセンス、黄色ブドウ球菌、コアグラーゼ陰性ブドウ球菌、インフルエンザ菌、炭疽菌、マイコプラズマ・ニューモニエ、モラクセラ・カタラーリス、肺炎クラミジア、クラミジア・トラコマチス、レジオネラ・ニューモフィラ、結核菌、ヘリコバクター・ピロリ、スタフィロコッカス・サプロフィティクス、表皮ブドウ球菌、野兎病菌、ペスト菌、クロストリジウム・ディフィシル、バクテロイデス属菌種、淋菌、髄膜炎菌、類鼻疽菌、鼻疽菌、ボレリア・ブルグドルフェリ、マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス、マイコバクテリウム・アブセサス、マイコバクテリウム・カンサシイ、大腸菌またはマイコバクテリウム・ウルセランスによって引き起こされる、請求項２０に記載の方法。 Bacterial infections include pneumonia rensa cocci, purulent staphylococci, enterococcus faecalis, enterococcus faecium, enterobactor spp., Proteus spp. , Mycoplasma pneumoniae, Moraxella catalaris, pneumonia chlamydia, chlamydia trachomatis, regenera pneumophylla, tuberculosis, helicobacter pylori, staphylococcus saprophytics, staphylococcus epidermidis, rabbit disease, pest, Staphylococcus genus, gonococcus, meningitis, nasal bacillus, staphylococcus, boleria burgdorferi, mycobacteria abium complex, mycobacteria absesas, mycobacteria kansashii, Escherichia coli or mycobacteria 20. The method of claim 20 , caused by ulcerans. 細菌感染症が、アシネトバクター・バウマニ、クレブシエラ・ニューモニエ、緑膿菌、黄色ブドウ球菌または大腸菌によって引き起こされる、請求項２０に記載の方法。 20. The method of claim 20 , wherein the bacterial infection is caused by Acinetobacter baumani, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus or Escherichia coli.
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