JPWO2019217449A5 - - Google Patents

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JPWO2019217449A5
JPWO2019217449A5 JP2020563688A JP2020563688A JPWO2019217449A5 JP WO2019217449 A5 JPWO2019217449 A5 JP WO2019217449A5 JP 2020563688 A JP2020563688 A JP 2020563688A JP 2020563688 A JP2020563688 A JP 2020563688A JP WO2019217449 A5 JPWO2019217449 A5 JP WO2019217449A5
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以下の化合物名および実施例番号は、表2の上部の項の化合物を指す。
(2-1).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-ベンジルベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(2-4).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-(4-フルオロベンジル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(2-36).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-((ジエチルアミノ)(3,4-ジフルオロフェニル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(2-37).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-((3,4-ジフルオロフェニル)(メトキシ)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(2-38).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-((3,4-(ジフルオロフェニル)(エトキシ)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、および
(2-42).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24S)-6-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-18-[[4-[(S)-モルホリノ-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]フェニル]メチル]-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩。
The following compound names and example numbers refer to compounds in the upper section of Table 2.
(2-1). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-benzylbenzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16, 22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(2-4). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-(4-fluorobenzyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10 , 12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(2-36). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-(( diethylamino )(3,4-difluorophenyl)methyl)benzyl)-3,9,15, 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(2-37). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-((3,4-difluorophenyl)(methoxy)methyl)benzyl)-3,9,15, 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(2-38). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-((3,4-(difluorophenyl)(ethoxy)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone, and (2-42).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24S)-6-benzyl-3,9,15,21-tetra isobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-18-[[4-[(S)-morpholino-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methyl]phenyl]methyl]-1,7, 13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetrazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23-octaone, stereoisomers thereof, and veterinary acceptable thereof Salt that is made.

(3-4).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-チオフェン-2-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-8).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-(フラン-2-イルメチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-12).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-(チアゾール-5-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-17).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-(チアゾール-2-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-18).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-(オキサゾール-2-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-21).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-24).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-31).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((2-メトキシピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-44).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((3-メチルチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-49).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-50).2,2’-(((((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-5,11,17,23-テトライソブチル-4,8,10,16,20,22-ヘキサメチル-3,6,9,12,15,18,21,24-オクタオキソ-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,14-ジイル)ビス(メチレン))ビス(4,1-フェニレン))ビス(メチレン))ビス(フラン-3-カルボニトリル)、
(3-56).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-チオフェン-3-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-57).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-(オキサゾール-4-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-60).4,4’-(((((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-5,11,17,23-テトライソブチル-4,8,10,16,20,22-ヘキサメチル-3,6,9,12,15,18,21,24-オクタオキソ-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,14-ジイル)ビス(メチレン))ビス(4,1-フェニレン))ビス(メチレン))ビス(フラン-2-カルボニトリル)、
(3-69).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((6-メトキシピリジン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-87).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((3-3-クロロチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-110).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((3-メトキシチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-112).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((4-クロロチアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-118).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((5-フルオロ-6-メトキシピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-120).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチル-1,2,3-チアジアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-121).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((6-メトキシ-2-メチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-124).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチルチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-125).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((3-ブロモチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-132).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((R)-(3-ブロモチオフェン-2-イル)(ヒドロキシ)メチル)ベンジル)-18-(4-((S)-(3-ブロモチオフェン-2-イル)(ヒドロキシ)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-133).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((6-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-148).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-(オキサゾール-5-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-155).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチルチアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-156).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-(イソチアゾール-5-イルメチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-157).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((5-メチルフラン-2-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-165).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-エトキシピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-173).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-(フラン-3-イルメチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-176).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-178).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((2-モルホリノピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-193).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((3-メトキシピラジン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-194).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((5-(フルオロピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-207).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-(1-(6-メトキシピリジン-3-イル)エチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-209).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((2-メトキシ-4-メチルチアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-215).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((3-メトキシピリジン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-217).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((4-メトキシピリミジン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-218).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((6-メトキシピラジン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-220).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-(1-フルオロ-1-(2-メトキシピリジン-3-イル)エチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-223).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-225).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-(1-フルオロ-1-(6-メトキシピリジン-2-イル)エチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-228).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((4-イソプロピル-1,2,3-チアジアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-238).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-240).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2,6-ジメチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-243).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((5-(メチル)-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-252).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-(1-フルオロ-1-(5-メトキシピラジン-2-イル)エチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-253).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((1-エチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-254).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-(イソチアゾール-4-イルメチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-259).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((6-ヒドロキシピリジン-3-イル)(メトキシ)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-261).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-(1-(2-メトキシピリジン-3-イル)エチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-268).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-273).(3S,6R,9R,12R,15R,18R,21S,24S)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス[[4-[(2-メチル-3-ピリジル)メチル]フェニル]メチル]-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-274).(3R,6R,9R,12R,15S,18S,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((5-メトキシピラジン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-275).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((1-(シクロプロピルメチル)-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-282).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((4-メトキシピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-283).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((4-イソプロピルピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-284).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((3-シクロプロピルイソオキサゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-285).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((R)-フルオロ(チアゾール-2-イル)メチル)ベンジル)-18-(4-((S)-フルオロ(チアゾール-2-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-286).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((1-(2-フルオロエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-287).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((6-(ジフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-288).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチルイソチアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-289).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((4-シクロプロピルピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-290).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-(ジフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-291).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((R)-1-チアゾール-2-イル)エチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-292).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((2-モルホリノピリジン-4-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-293).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((5-フルオロ-2-メトキシピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-294).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチルピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-295).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((4-(ジフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-296).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-シクロプロピルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、および
(3-297).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-(ジフルオロメトキシ)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-307).3,3’-(((((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-5,11,17,23-テトライソブチル-4,8,10,16,20,22-ヘキサメチル-3,6,9,12,15,18,21,24-オクタオキソ-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,14-ジイル)ビス(メチレン))ビス(4,1-フェニレン))ビス(メチレン))ジイソニコチノニトリル、
(3-308).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((2-(メチルチオ)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-309).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((3-フルオロピリジン-4-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-18-(4-((3-メチルピリジン-4-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-310).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((4-エチルピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-313).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((6-(フルオロピリジン-2-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-318).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-319).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-クロロピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-321).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((4-(ジフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-322).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((6-フルオロ-4-メチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-323).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-(フルオロピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-324).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2.5-ジフルオロピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-326).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2.3-ジフルオロピリジン-4-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-329).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-ブロモピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-332).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((5-クロロ-2-メトキシピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-333).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3-334).(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2.3-(ジメトキシピリジン-4-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩。
(3-4). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -thiophen-2-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23- octaon,
(3-8). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-(furan-2-ylmethyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10 , 12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3-12). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -(thiazol-5-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3-17). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -(thiazol-2-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3-18). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -(oxazol-2-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3-21). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((3,5-dimethylisoxazol-4-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3-24). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3-31). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((2-methoxypyridin-3-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-44). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((3-methylthiophen-2-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-49). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((1,3-dimethyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl)benzyl)-3,9 , 15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5, 8,11,14,17,20,23-octaone,
(3-50). 2,2′-(((((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-5,11,17,23-tetraisobutyl-4,8,10,16,20,22- hexamethyl-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxo-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,14-diyl) bis(methylene))bis(4,1-phenylene))bis(methylene))bis(furan-3-carbonitrile),
(3-56). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -thiophen-3-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23- octaon,
(3-57). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -(oxazol-4-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3-60). 4,4′-(((((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-5,11,17,23-tetraisobutyl-4,8,10,16,20,22- hexamethyl-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxo-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,14-diyl) bis(methylene))bis(4,1-phenylene))bis(methylene))bis(furan-2-carbonitrile),
(3-69). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((6-methoxypyridin-2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-87). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((3-3-chlorothiophen-2-yl)methyl)benzyl)-3,9,15, 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3-110). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((3-methoxythiophen-2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-112). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((4-chlorothiazol-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-118). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((5-fluoro-6-methoxypyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9, 15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3-120). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-methyl-1,2,3-thiadiazol-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2, 5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3-121). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((6-methoxy-2-methylpyridine-3- yl)methyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3-124). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-methylthiophen-2-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-125). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((3-bromothiophen-2-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-132). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((R)-(3-bromothiophen-2-yl)(hydroxy)methyl)benzyl)-18-(4 -((S)-(3-bromothiophen-2-yl)(hydroxy)methyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1 ,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3-133). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((6-methoxy-4-methylpyridine-3- yl)methyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3-148). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -(oxazol-5-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3-155). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-methylthiazol-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-156). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-(isothiazol-5-ylmethyl)benzyl)-4, 10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20, 23-octaone,
(3-157). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((5-methylfuran-2-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-165). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-ethoxypyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-173). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-(furan-3-ylmethyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10 , 12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3-176). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-(dimethylamino)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3-178). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((2-morpholinopyrimidin-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-193). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((3-methoxypyrazin-2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-194). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((5-(fluoropyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21 -tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
(3-207). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-(1-(6 -methoxypyridin -3-yl) Ethyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3-209). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((2-methoxy-4-methylthiazole-5- yl)methyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3-215). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((3 -methoxypyridin- 2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-217). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((4-methoxypyrimidin-2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-218). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((6-methoxypyrazin-2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-220). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-(1-fluoro-1-(2-methoxypyridin-3-yl)ethyl)benzyl)-3, 9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5 , 8,11,14,17,20,23-octaone,
(3-223). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-methylpyridin-3-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-225). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-(1-fluoro-1-(6-methoxypyridin-2-yl)ethyl)benzyl)-3, 9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5 , 8,11,14,17,20,23-octaone,
(3-228). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((4-isopropyl-1,2,3-thiadiazole -5-yl)methyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2, 5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3-238). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((2-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3-240). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2,6-dimethylpyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15, 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3-243). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((5-(methyl)-1H-pyrazol-4-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5, 8,11,14,17,20,23-octaone,
(3-252). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-(1-fluoro-1-(5-methoxypyrazin-2-yl)ethyl)benzyl)-3, 9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5 , 8,11,14,17,20,23-octaone,
(3-253). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((1-ethyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3-254). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-(isothiazol-4-ylmethyl)benzyl)-4, 10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20, 23-octaone,
(3-259). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((6-hydroxypyridin-3-yl)(methoxy)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3-261). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-(1-(2-methoxypyridin-3-yl) Ethyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3-268). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((1-cyclopropyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl)benzyl)-3,9, 15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3-273). (3S,6R,9R,12R,15R,18R,21S,24S)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis[[ 4-[(2-methyl-3-pyridyl)methyl]phenyl]methyl]-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetrazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3-274). (3R,6R,9R,12R,15S,18S,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((5-methoxypyrazin-2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-275). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((1-(cyclopropylmethyl)-1H-pyrazol-5-yl)methyl)benzyl)-3 ,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2, 5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3-282). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((4-methoxypyridin-3-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-283). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((4-isopropylpyrimidin-5-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-284). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((3-cyclopropylisoxazol-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15, 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3-285). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((R)-fluoro(thiazol-2-yl)methyl)benzyl)-18-(4-((S) -fluoro(thiazol-2-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4 , 10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3-286). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((1-(2-fluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl)methyl)benzyl)- 3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2 , 5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3-287). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((6-(difluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3-288). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-methylisothiazol-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
(3-289). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((4-cyclopropylpyrimidin-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21 -tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
(3-290). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-(difluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3-291). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((R)-1-thiazol-2-yl)ethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3-292). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((2- morpholinopyridin -4-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-293). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((5-fluoro-2-methoxypyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9, 15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3-294). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-methylpyrimidin-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-295). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((4-(difluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3-296). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-cyclopropylpyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21 -tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone, and (3-297). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-(difluoromethoxy)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3-307). 3,3′-(((((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-5,11,17,23-tetraisobutyl-4,8,10,16,20,22- hexamethyl-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxo-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,14-diyl) bis(methylene))bis(4,1-phenylene))bis(methylene))diisonicotinonitrile,
(3-308). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((2-(methylthio)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3-309). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((3-fluoropyridin-4-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl- 4,10,12,16,22,24-hexamethyl-18-(4-((3-methylpyridin-4-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16 , 22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3-310). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((4-ethylpyrimidin-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-313). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((6-(fluoropyridin-2-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21 -tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
(3-318). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3-319). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-chloropyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-321). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((4-(difluoromethyl)pyrimidin-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3-322). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((6-fluoro-4-methylpyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9, 15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3-323). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-(fluoropyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21 -tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
(3-324). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2.5-difluoropyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15, 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3-326). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2.3-difluoropyridin-4-yl)methyl)benzyl)-3,9,15, 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3-329). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-bromopyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3-332). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((5-chloro-2-methoxypyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9, 15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3-333). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3-334). (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2.3-(dimethoxypyridin-4-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone, its stereoisomers, and veterinary acceptable salts thereof.

要約の虫データは、1nM未満のDiL4 MED(nM)値を有するそれらの化合物について表6に提示される。加えて、DiMf MED(nM)、HcL3 MED(μM)データ、およびDiMf // DiL4特異性も、示される。

Figure 2019217449000004
Figure 2019217449000005
本発明の態様
態様1
式(1)の化合物であって、
Figure 2019217449000006
式中、
およびL が同じであり、C ~C アルキルC ~C シクロアルキル、C ~C アルキルアリール、C ~C アルキルヘテロアリール、もしくはC ~C アルキルヘテロ環であるか、またはL が不在であり、ここで、前記シクロアルキルが、3~6員炭素環であり、前記アリールが、6員単環式芳香族環もしくは9~10員縮合芳香族環であり、
前記ヘテロアリールが、5もしくは6員単環式芳香族環または9~10員縮合芳香族環であり、各単環式もしくは縮合ヘテロアリール環が、N、O、およびSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有し、前記ヘテロ環が、4~6員単環式飽和もしくは部分飽和環または9~10員縮合飽和もしくは部分飽和環であり、各単環式もしくは縮合ヘテロ環が、N、O、およびSから選択される少なくとも1個のヘテロ原子を含有し、前記ヘテロアリールおよびヘテロ環が、環炭素原子によって、前記L およびL のC ~C アルキルまたはL のC ~C アルキルに結合し、
式中、前記アルキルシクロアルキル、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、およびアルキルヘテロ環の前記L およびL のアルキル基が、ヒドロキシル、ハロ、C ~C アルキル、C ~C シクロアルキル、C ~C アルコキシ、C ~C ハロアルキル、-NR 、ピラゾリル、イミダゾリル、ピロリジニル、およびモルホリニルからなる群からそれぞれ個別にかつ別個に選択されるR およびR 置換基で置換され得、L が不在でない場合、各R が同じであり、各R が同じであり、
式中、前記L およびL のシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、およびヘテロ環基が、(R) で置換され得、L が不在でない場合、各(R) が同じであり、各R置換基が、独立して、ヒドロキシル、C ~C シクロアルキル、および-OR から選択される少なくとも1つの置換基で任意に置換されたC ~C アルキル;ハロ、オキソ、シアノ、ヒドロキシル、-OR 、-NR 、C ~C ハロアルキル、C ~C ハロアルコキシ、-S(O) 、C ~C アルコキシ、C ~C シクロアルキル、-C(O)NR 、-C(O)R 、-C(O)OR 、-NR C(O)R 、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、ジヒドロピリミジニル、ならびにフェニルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルが、C ~C アルキル、-CF 、ハロ、およびヒドロキシルから選択される少なくとも1つの置換基で任意に置換され、式中、nが、整数0、1、2、または3であり、
、R 、R 、およびR が、それぞれ別個に、かつ独立して、HおよびC ~C アルキルであり、
およびR が、それぞれ別個に、HおよびC ~C アルキルであり、
が、C ~C シクロアルキルおよびC ~C アルキルC ~C シクロアルキルであり、
pが、整数0、1、または2である、
式(1)の化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩。
態様2
態様1に記載の式1の化合物を含む組成物であって、獣医学的に許容される賦形剤をさらに含む、組成物。
態様3
式(1A1)の化合物であって、
Figure 2019217449000007
式中、各(R) が同じであり、独立して、ヒドロキシルおよびC ~C シクロアルキルから選択される少なくとも1つの置換基で任意に置換されたC ~C アルキル;ハロ、シアノ、ヒドロキシ、-NR 、C ~C ハロアルキル、C ~C ハロアルコキシ、-S(O) 、C ~C アルコキシ、C シクロアルキル、およびモルホリニル、ならびにメチル、-CF 、ハロ、およびヒドロキシルで任意に置換されたフェニルからなる群から選択され、式中、nが整数0、1、2、または3であり、
およびR が、それぞれ独立して、H、ヒドロキシル、ハロ、C ~C アルキル、C ~C アルコキシ、-NR 、-CF 、シクロプロピル、ピラゾリル、ピロリジニル、およびモルホリニルからなる群から選択され、式中、各R が同じであり、各R が同じである、態様1に記載の式(1)の化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩。
態様4
式(3A)の化合物であって、
Figure 2019217449000008
式中、環Aおよび環Bが同じであり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、もしくはシクロヘキシルから選択される3~6員シロアルキル環、またはオキセタニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリジニル、およびテトラヒドロピラニルから選択される4~6員ヘテロ環、またはチオフェニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、イソオキサゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、1,2-ジヒドロピリジニル、もしくはトリアゾリルから選択される5もしくは6員ヘテロアリール環、またはキノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、2,3-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ダイオキシン、3,4-ジヒドロ-2H-ピラノ[2,3-b]ピリジニル、オキサゾロ[5,4-b]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン、4,5,6,7-テトラヒドロピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、4,5-テトラヒドロピラゾロ[1,5-a]ピリミジン、1H-ピロロ[3,2-b]ピリジニル、インダゾリル、フロ[2,3-b]ピリジニル、およびベンゾ[d][1,3]ジオキソールからなる群から選択される9~10員縮合ヘテロアリール環からなる群から選択され、式中、各(R) が同じであり、独立して、ヒドロキシルおよびC ~C シクロアルキルから選択される少なくとも1つの置換基で任意に置換されたC ~C アルキル;ハロ、シアノ、ヒドロキシ、-NR 、C ~C ハロアルキル、C ~C ハロアルコキシ、-S(O) 、C ~C アルコキシ、C ~C シクロアルキル、モルホリニル、ならびにメチル、-CF 、ハロ、およびヒドロキシルで任意に置換されたフェニルからなる群から選択され、式中、nが整数0、1、2、もしくは3であり、
およびR が、それぞれ独立して、H、ヒドロキシル、ハロ、C ~C アルキル、C ~C アルコキシ、-NR 、-CF 、シクロプロピル、ピラゾリル、ピロリジニル、およびモルホリニルからなる群から選択され、式中、各R が同じであり、各R が同じである、態様1の式(1)に記載の化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩。
態様5
環Aおよび環Bが同じであり、チオフェニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、イソオキサゾリル、ベンゾフラニル、インダゾリル、およびテトラヒドロピラニルからなる群から選択される、態様4に記載の化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩。
態様6
環Aおよび環Bが同じであり、ピラゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびピリダジニルからなる群から選択され、式中、各(R) が同じであり、独立して、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、イソブチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシル、-NH 、-NHCH 、-N(CH 、-N(CH CH 、-NHC(O)CH 、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、オキソ、-CF 、-CHF 、-CH CH F、-CH CF 、シクロプロピル、シクロブチル、-CH シクロプロピル、-OCHF 、-OCF 、-OCH CF 、-O-シクロアルキル、-O-シクロブチル、-O-CH -シクロプロピル、-C-O-CH 、-C-C-O-CH 、-COH、-C(CH OH、-C(O)CH 、-SCH 、-S(O) CH 、-C(O)N(CH 、-C(O)OC(CH 、-C(O)C(CH 、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、ピリジニル、1,2-ジヒドロピリミジニル、1,6-ジヒドロピリミジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、およびフェニルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルが、メチルで任意に置換される、態様5に記載の化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩。
態様7
環AおよびBが同じであり、ピラゾリル、ピラジニル、イソチアゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピリミジニルからなる群から選択される、態様6に記載の化合物。
態様8
各(R) が同じであり、独立して、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシル、-N(CH 、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、-CHF
-CH CH F、-CF 、シクロプロピル、-CH シクロプロピル、-OCHF 、OCF 、-C(O)CH 、-SCH 、およびモルホリニルからなる群から選択され、式中、R およびR が、それぞれ独立して、H、ヒドロキシル、メチル、メトキシ、エトキシ、-N(CH CH 、ピラゾリル、およびモルホリニルからなる群から選択され、式中、各R が同じであり、各R が同じである、態様6または7に記載の化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩。
態様9
以下:
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-チオフェン-2-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-(フラン-2-イルメチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-(チアゾール-5-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-(チアゾール-2-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-(オキサゾール-2-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((2-メトキシピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((3-メチルチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
2,2’-(((((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-5,11,17,23-テトライソブチル-4,8,10,16,20,22-ヘキサメチル-3,6,9,12,15,18,21,24-オクタオキソ-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,14-ジイル)ビス(メチレン))ビス(4,1-フェニレン))ビス(メチレン))ビス(フラン-3-カルボニトリル)、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-(チオフェン-3-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-(オキサゾール-4-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
4,4’-(((((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-5,11,17,23-テトライソブチル-4,8,10,16,20,22-ヘキサメチル-3,6,9,12,15,18,21,24-オクタオキソ-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,14-ジイル)ビス(メチレン))ビス(4,1-フェニレン))ビス(メチレン))ビス(フラン-2-カルボニトリル)、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((6-メトキシピリジン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((3-クロロチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((3-メトキシチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((4-クロロチアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((5-フルオロ-6-メトキシピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチル-1,2,3-チアジアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((6-メトキシ-2-メチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチルチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((3-ブロモチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((R)-(3-ブロモチオフェン-2-イル)(ヒドロキシ)メチル)ベンジル)-18-(4-((S)-(3-ブロモチオフェン-2-イル)(ヒドロキシ)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((6-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-(オキサゾール-5-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチルチアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-(イソチアゾール-5-イルメチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((5-メチルフラン-2-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-エトキシピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-(フラン-3-イルメチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((2-モルホリノピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((3-メトキシピラジン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((5-(フルオロピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-(1-(6-メトキシピペリジン-3-イル)エチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((2-メトキシ-4-メチルチアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((3-メトキシピリジン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((4-メトキシピリミジン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((6-メトキシピラジン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-(1-フルオロ-1-(2-メトキシピリジン-3-イル)エチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-(1-フルオロ-1-(6-メトキシピリジン-2-イル)エチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((4-イソプロピル-1,2,3-チアジアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2,6-ジメチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-(1-フルオロ-1-(5-メトキシピラジン-2-イル)エチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((1-エチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-(イソチアゾール-4-イルメチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((6-ヒドロキシピリジン-3-イル)(メトキシ)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-(1-(2-メトキシピリジン-3-イル)エチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9R,12R,15R,18R,21S,24S)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス[[4-[(2-メチル-3-ピリジル)メチル]フェニル]メチル]-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3R,6R,9R,12R,15S,18S,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((5-メトキシピラジン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((1-(シクロプロピルメチル)-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((4-メトキシピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((4-イソプロピルピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((3-シクロプロピルイソオキサゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((R)-フルオロ(チアゾール-2-イル)メチル)ベンジル)-18-(4-((S)-フルオロ(チアゾール-2-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((1-(2-フルオロエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((6-(ジフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチルイソチアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((4-シクロプロピルピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-(ジフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((R)-1-(チアゾール-2-イル)エチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((2-モルホリノピリジン-4-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((5-フルオロ-2-メトキシピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチルピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((4-(ジフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-シクロプロピルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-(ジフルオロメトキシ)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
3,3’-(((((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-5,11,17,23-テトライソブチル-4,8,10,16,20,22-ヘキサメチル-3,6,9,12,15,18,21,24-オクタオキソ-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,14-ジイル)ビス(メチレン))ビス(4,1-フェニレン))ビス(メチレン))ジイソニコチノニトリル、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((2-(メチルチオ)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((3-フルオロピリジン-4-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-18-(4-((3-メチルピリジン-4-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((4-エチルピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((6-フルオロピリジン-2-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-クロロピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((4-(ジフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((6-フルオロ-4-メチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-(フルオロピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2.5-ジフルオロピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2.3-ジフルオロピリジン-4-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-ブロモピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((5-クロロ-2-メトキシピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、および
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2.3-(ジメトキシピリジン-4-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオンからなる群から選択される、態様4に記載の化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩。
態様10
式(2A1)または式(4A)の化合物であって、
Figure 2019217449000009
式中、環Bが、ピロリル、チオフェニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ベンゾフラニル、およびインダゾリルからなる群から選択され、
式中、各(R) が同じであり、独立して、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、イソブチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシル、-NH 、-NHCH 、-N(CH 、-N(CH CH 、-NHC(O)CH 、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、オキソ、-CF 、-CHF 、-CH CH F、-CH CF 、シクロプロピル、シクロブチル、-CH シクロプロピル、-OCHF 、-OCF 、-OCH CF 、-O-シクロアルキル、-O-シクロブチル、-O-C-シクロプロピル、-C-O-CH 、-C-C-O-CH 、-COH、-C(CH OH、-C(O)CH 、-SCH 、-S(O) CH 、-C(O)N(CH 、-C(O)OC(CH 、-C(O)C(CH 、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリミジニル、1,2-ジヒドロピリミジニル、1,6-ジヒドロピリミジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、およびフェニルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルが任意にメチルで置換され、式中、R およびR が、それぞれ独立して、H、メチル、メトキシ、およびヒドロキシルである、態様1に記載の式(1)の化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩。
態様11
以下:
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-ベンジルベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-(4-フルオロベンジル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-((ジチルアミノ)(3,4-ジフルオロフェニル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-((3,4-ジフルオロフェニル)(メトキシ)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-((3,4-(ジフルオロフェニル)(エトキシ)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、および
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24S)-6-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-18-[[4-[(S)-モルホリノ-[4-(トリフルオロメトキシ)フェニル]メチル]フェニル]メチル]-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオンからなる群から選択される、式(2A1)の化合物、その立体異性体、ならびにその獣医学的に許容される塩であるか、
または以下:
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((1H-インダゾール-6-イル)メチル)ベンジル)-18-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-((2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-(ベンゾフラン-3-イル(ヒドロキシ)メチル)ベンジル)-18-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-18-(4-(オキサゾール-2-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-(フラン-2-イルメチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-18-(4-((3-メチルチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
2-(4-(((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-14-ベンジル-5,11,17,23-テトライソブチル-4,8,10,16,20,22-ヘキサメチル-3,6,9,12,15,18,21,24-オクタオキソ-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2-イル)メチル)ベンジル)フラン-3-カルボニトリル、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-18-(4-(チオフェン-3-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-18-(4-((1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-((3-クロロチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-18-(4-((3-メトキシチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-((4-クロロチアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-((3,5-ジメチルイソオキサゾール-4-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-18-(4-((6-メトキシ-2-メチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-18-(4-((6-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((2-メチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、および
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチルイソチアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオンからなる群から選択される、式(4A)の化合物、その立体異性体、ならびにその獣医学的に許容される塩であるか、
または
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-(3-メトキシベンジル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-(2-メトキシベンジル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、および
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((3,4-ジフルオロフェニル)(1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオンからなる群から選択される、態様3に記載の式(1A1)の化合物、その立体異性体、ならびにその獣医学的に許容される塩である、態様10に記載の化合物。
態様12
態様3~11のいずれかに記載の化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩を含む組成物であって、獣医学的に許容される賦形剤をさらに含む、組成物。
態様13
治療有効量の態様1~11のいずれかに記載の化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩を、それを必要とする動物に投与することを含む、動物における寄生性感染を治療または予防する方法。
態様14
前記寄生性感染が、内部寄生性感染であり、前記が、伴侶動物であり、前記化合物が、経口、局所、または非経口投与される、態様13に記載の方法。
態様15
伴侶動物における内部寄生性感染を治療するための医薬品を調製するための、態様1~11のいずれかに記載の化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩の使用。 Summary worm data are presented in Table 6 for those compounds with DiL4 MED (nM) values less than 1 nM. In addition, DiMf MED (nM), HcL3 MED (μM) data, and DiMf // DiL4 specificity are also shown.
Figure 2019217449000004
Figure 2019217449000005
Aspects of the Invention
Aspect 1
A compound of formula (1),
Figure 2019217449000006
During the ceremony,
L. 1 and L 2 are the same and C 1 ~C 4 Alkyl C 3 ~C 6 cycloalkyl, C 1 ~C 4 alkylaryl, C 1 ~C 4 alkylheteroaryl, or C 1 ~C 4 is an alkylheterocycle, or L 1 is absent, wherein said cycloalkyl is a 3-6 membered carbocyclic ring and said aryl is a 6-membered monocyclic aromatic ring or a 9-10 membered fused aromatic ring;
Said heteroaryl is a 5- or 6-membered monocyclic aromatic ring or a 9-10 membered fused aromatic ring, each monocyclic or fused heteroaryl ring being at least one selected from N, O, and S heteroatoms, said heterocycle being a 4-6 membered monocyclic saturated or partially saturated ring or a 9-10 membered fused saturated or partially saturated ring, each monocyclic or fused heterocyclic ring being N , O, and S, wherein said heteroaryl and heterocycle are linked by a ring carbon atom to said L 1 and L 2 C of 1 ~C 4 alkyl or L 2 C of 1 ~C 4 attached to an alkyl,
wherein said L of said alkylcycloalkyl, alkylaryl, alkylheteroaryl and alkylheterocycle 1 and L 2 is hydroxyl, halo, C 1 ~C 6 alkyl, C 3 ~C 6 cycloalkyl, C 1 ~C 6 Alkoxy, C 1 ~C 4 haloalkyl, —NR a R. b , pyrazolyl, imidazolyl, pyrrolidinyl, and morpholinyl each individually and independently selected from the group consisting of c and R d may be substituted with a substituent, L 1 is not absent, each R c are the same, and each R d are the same and
In the formula, the L 1 and L 2 cycloalkyl, aryl, heteroaryl, and heterocyclic groups of (R) n can be replaced by L 1 is not absent, each (R) n are the same and each R substituent is independently hydroxyl, C 3 ~C 6 cycloalkyl, and —OR a C optionally substituted with at least one substituent selected from 1 ~C 6 Alkyl; halo, oxo, cyano, hydroxyl, —OR 5 , -NR a R. b , C 1 ~C 4 haloalkyl, C 1 ~C 4 haloalkoxy, —S(O) p R. a , C 1 ~C 6 Alkoxy, C 3 ~C 6 cycloalkyl, —C(O)NR a R. b , -C(O)R a , -C(O)OR a , -NR a C(O)R b , pyrazolyl, imidazolyl, pyridinyl, pyrimidinyl, piperidinyl, morpholinyl, pyrrolidinyl, dihydropyrimidinyl, and phenyl, wherein said phenyl is C 1 ~C 3 Alkyl, —CF 3 optionally substituted with at least one substituent selected from , halo, and hydroxyl, wherein n is an integer 0, 1, 2, or 3;
R. 1 , R 2 , R 3 , and R 4 are each separately and independently H and C 1 ~C 6 is an alkyl,
R. a and R b are each independently H and C 1 ~C 6 is an alkyl,
R. 5 but C 3 ~C 6 cycloalkyl and C 1 ~C 3 Alkyl C 3 ~C 6 is cycloalkyl;
p is the integer 0, 1, or 2;
Compounds of formula (1), stereoisomers thereof, and veterinary acceptable salts thereof.
Aspect 2
A composition comprising a compound of Formula 1 according to aspect 1, further comprising a veterinary acceptable excipient.
Aspect 3
A compound of formula (1A1),
Figure 2019217449000007
In the formula, each (R) n are the same and independently hydroxyl and C 3 ~C 6 C optionally substituted with at least one substituent selected from cycloalkyl 1 ~C 6 Alkyl; halo, cyano, hydroxy, —NR a R. b , C 1 ~C 4 haloalkyl, C 1 ~C 4 haloalkoxy, —S(O) p R. a , C 1 ~C 6 Alkoxy, C 3 ~ 6 cycloalkyl, and morpholinyl, and methyl, —CF 3 , halo, and phenyl optionally substituted with hydroxyl, wherein n is an integer 0, 1, 2, or 3;
R. c and R d are each independently H, hydroxyl, halo, C 1 ~C 6 alkyl, C 1 ~C 6 Alkoxy, -NR a R. b , -CF 3 , cyclopropyl, pyrazolyl, pyrrolidinyl, and morpholinyl, wherein each R c are the same, and each R d are the same, stereoisomers thereof, and veterinary acceptable salts thereof.
Aspect 4
A compound of formula (3A),
Figure 2019217449000008
wherein ring A and ring B are the same and a 3- to 6-membered cycloalkyl ring selected from cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, or cyclohexyl; 4- to 6-membered heterocycle selected from pyrimidinyl, tetrahydropyridinyl and tetrahydropyranyl, or thiophenyl, furanyl, thiazolyl, oxazolyl, pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, pyridinyl, thiadiazolyl, isothiazolyl, triazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, pyridazinyl , isoxazolyl, tetrazolyl, oxadiazolyl, 1,2-dihydropyridinyl, or triazolyl, or a quinolinyl, isoquinolinyl, benzofuranyl, 2,3-dihydrothieno[3,4-b][ 1,4]dioxin, 3,4-dihydro-2H-pyrano[2,3-b]pyridinyl, oxazolo[5,4-b]pyridinyl, pyrazolo[1,5-a]pyridinyl, pyrazolo[1,5- a]pyrimidine, 4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyridinyl, 4,5-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyrimidine, 1H-pyrrolo[3,2-b] is selected from the group consisting of a 9- to 10-membered fused heteroaryl ring selected from the group consisting of pyridinyl, indazolyl, furo[2,3-b]pyridinyl, and benzo[d][1,3]dioxole, wherein Each (R) n are the same and independently hydroxyl and C 3 ~C 6 C optionally substituted with at least one substituent selected from cycloalkyl 1 ~C 6 Alkyl; halo, cyano, hydroxy, —NR a R. b , C 1 ~C 4 haloalkyl, C 1 ~C 4 haloalkoxy, —S(O) p R. a , C 1 ~C 6 Alkoxy, C 3 ~C 6 cycloalkyl, morpholinyl, and methyl, —CF 3 , halo, and phenyl optionally substituted with hydroxyl, wherein n is an integer 0, 1, 2, or 3;
R. c and R d are each independently H, hydroxyl, halo, C 1 ~C 6 alkyl, C 1 ~C 6 Alkoxy, -NR a R. b , -CF 3 , cyclopropyl, pyrazolyl, pyrrolidinyl, and morpholinyl, wherein each R c are the same, and each R d are the same, stereoisomers thereof, and veterinary acceptable salts thereof.
Aspect 5
ring A and ring B are the same and are selected from the group consisting of thiophenyl, furanyl, thiazolyl, oxazolyl, pyrazolyl, pyridinyl, thiadiazolyl, isothiazolyl, triazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, pyridazinyl, isoxazolyl, benzofuranyl, indazolyl, and tetrahydropyranyl; A compound according to aspect 4, stereoisomers thereof, and veterinarily acceptable salts thereof.
Aspect 6
Ring A and Ring B are the same and are selected from the group consisting of pyrazolyl, isothiazolyl, thiazolyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, and pyridazinyl, wherein each (R) n are the same and independently methyl, ethyl, isopropyl, propyl, isobutyl, fluoro, chloro, bromo, cyano, hydroxyl, —NH 2 , -NHCH 3 , -N(CH 3 ) 2 , -N(CH 2 CH 3 ) 2 , —NHC(O)CH 3 , methoxy, ethoxy, isopropoxy, oxo, -CF 3 , -CHF 2 , -CH 2 CH 2 F, -CH 2 CF 3 , cyclopropyl, cyclobutyl, —CH 2 Cyclopropyl, —OCHF 2 , -OCF 3 , -OCH 2 CF 3 , —O-cycloalkyl, —O-cyclobutyl, —O—CH 2 -cyclopropyl, -C-O-CH 3 , -C-C-O-CH 3 , —COH, —C(CH 3 ) 2 OH, —C(O)CH 3 , -SCH 3 , -S(O) 2 CH 3 , —C(O)N(CH 3 ) 2 , -C(O)OC(CH 3 ) 3 , -C(O)C(CH 3 ) 2 , pyrazolyl, imidazolyl, pyrimidinyl, pyridinyl, 1,2-dihydropyrimidinyl, 1,6-dihydropyrimidinyl, piperidinyl, pyrrolidinyl, morpholinyl, and phenyl, wherein said phenyl is optionally substituted with methyl A compound according to aspect 5, its stereoisomers, and veterinary acceptable salts thereof.
Aspect 7
7. A compound according to aspect 6, wherein rings A and B are the same and are selected from the group consisting of pyrazolyl, pyrazinyl, isothiazolyl, thiazolyl, pyridinyl, pyridazinyl, and pyrimidinyl.
Aspect 8
Each (R) n are the same and independently methyl, ethyl, isopropyl, fluoro, chloro, bromo, cyano, hydroxyl, —N(CH 3 ) 2 , methoxy, ethoxy, isopropoxy, —CHF 2 ,
-CH 2 CH 2 F, -CF 3 , cyclopropyl, —CH 2 Cyclopropyl, —OCHF 2 , OCF 3 , -C(O)CH 3 , -SCH 3 , and morpholinyl, wherein R c and R d are each independently H, hydroxyl, methyl, methoxy, ethoxy, —N(CH 2 CH 3 ) 2 , pyrazolyl, and morpholinyl, wherein each R c are the same, and each R d are the same, stereoisomers thereof, and veterinary acceptable salts thereof.
Aspect 9
the following:
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -thiophen-2-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23- octaon,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-(furan-2-ylmethyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10 , 12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -(thiazol-5-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -(thiazol-2-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -(oxazol-2-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((3,5-dimethylisoxazol-4-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((2-methoxypyridin-3-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((3-methylthiophen-2-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((1,3-dimethyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl)benzyl)-3,9 , 15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5, 8,11,14,17,20,23-octaone,
2,2′-(((((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-5,11,17,23-tetraisobutyl-4,8,10,16,20,22- hexamethyl-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxo-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,14-diyl) bis(methylene))bis(4,1-phenylene))bis(methylene))bis(furan-3-carbonitrile),
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -(Thiophen-3-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -(oxazol-4-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
4,4′-(((((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-5,11,17,23-tetraisobutyl-4,8,10,16,20,22- hexamethyl-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxo-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,14-diyl) bis(methylene))bis(4,1-phenylene))bis(methylene))bis(furan-2-carbonitrile),
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((6-methoxypyridin-2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((3-chlorothiophen-2-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((3-methoxythiophen-2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((4-chlorothiazol-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((5-fluoro-6-methoxypyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9, 15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-methyl-1,2,3-thiadiazol-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2, 5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((6-methoxy-2-methylpyridine-3- yl)methyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-methylthiophen-2-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((3-bromothiophen-2-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((R)-(3-bromothiophen-2-yl)(hydroxy)methyl)benzyl)-18-(4 -((S)-(3-bromothiophen-2-yl)(hydroxy)methyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1 ,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((6-methoxy-4-methylpyridine-3- yl)methyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -(oxazol-5-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-methylthiazol-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-(isothiazol-5-ylmethyl)benzyl)-4, 10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20, 23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((5-methylfuran-2-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-ethoxypyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-(furan-3-ylmethyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10 , 12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-(dimethylamino)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((2-morpholinopyrimidin-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((3-methoxypyrazin-2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((5-(fluoropyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21 -tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-(1-(6-methoxypiperidin-3-yl) Ethyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((2-methoxy-4-methylthiazole-5- yl)methyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((3-methoxypyridin-2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((4-methoxypyrimidin-2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((6-methoxypyrazin-2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-(1-fluoro-1-(2-methoxypyridin-3-yl)ethyl)benzyl)-3, 9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5 , 8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-methylpyridin-3-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-(1-fluoro-1-(6-methoxypyridin-2-yl)ethyl)benzyl)-3, 9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5 , 8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((4-isopropyl-1,2,3-thiadiazole -5-yl)methyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2, 5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((2-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2,6-dimethylpyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15, 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((5-methyl-1H-pyrazol-4-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-(1-fluoro-1-(5-methoxypyrazin-2-yl)ethyl)benzyl)-3, 9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5 , 8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((1-ethyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-(isothiazol-4-ylmethyl)benzyl)-4, 10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20, 23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((6-hydroxypyridin-3-yl)(methoxy)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-(1-(2-methoxypyridin-3-yl) Ethyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((1-cyclopropyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl)benzyl)-3,9, 15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9R,12R,15R,18R,21S,24S)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis[[ 4-[(2-methyl-3-pyridyl)methyl]phenyl]methyl]-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3R,6R,9R,12R,15S,18S,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((5-methoxypyrazin-2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((1-(cyclopropylmethyl)-1H-pyrazol-5-yl)methyl)benzyl)-3 ,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2, 5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((4-methoxypyridin-3-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((4-isopropylpyrimidin-5-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((3-cyclopropylisoxazol-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15, 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((R)-fluoro(thiazol-2-yl)methyl)benzyl)-18-(4-((S) -fluoro(thiazol-2-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4 , 10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((1-(2-fluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl)methyl)benzyl)- 3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2 , 5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((6-(difluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-methylisothiazol-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((4-cyclopropylpyrimidin-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21 -tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-(difluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((R)-1-(thiazol-2-yl)ethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((2-morpholinopyridin-4-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((5-fluoro-2-methoxypyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9, 15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-methylpyrimidin-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((4-(difluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-cyclopropylpyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21 -tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-(difluoromethoxy)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
3,3′-(((((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-5,11,17,23-tetraisobutyl-4,8,10,16,20,22- hexamethyl-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxo-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,14-diyl) bis(methylene))bis(4,1-phenylene))bis(methylene))diisonicotinonitrile,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((2-(methylthio)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((3-fluoropyridin-4-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl- 4,10,12,16,22,24-hexamethyl-18-(4-((3-methylpyridin-4-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16 , 22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((4-ethylpyrimidin-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((6-fluoropyridin-2-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-chloropyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((4-(difluoromethyl)pyrimidin-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((6-fluoro-4-methylpyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9, 15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-(fluoropyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21 -tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2.5-difluoropyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15, 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2.3-difluoropyridin-4-yl)methyl)benzyl)-3,9,15, 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-bromopyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((5-chloro-2-methoxypyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9, 15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone, and
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2.3-(dimethoxypyridin-4-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, A compound according to aspect 4 selected from the group consisting of 11,14,17,20,23-octaone, stereoisomers thereof, and veterinary acceptable salts thereof.
Aspect 10
A compound of formula (2A1) or formula (4A),
Figure 2019217449000009
wherein ring B is selected from the group consisting of pyrrolyl, thiophenyl, furanyl, thiazolyl, oxazolyl, pyrazolyl, pyridinyl, isothiazolyl, isoxazolyl, benzofuranyl, and indazolyl;
In the formula, each (R) n are the same and independently methyl, ethyl, isopropyl, propyl, isobutyl, fluoro, chloro, bromo, cyano, hydroxyl, —NH 2 , -NHCH 3 , -N(CH 3 ) 2 , -N(CH 2 CH 3 ) 2 , —NHC(O)CH 3 , methoxy, ethoxy, isopropoxy, oxo, -CF 3 , -CHF 2 , -CH 2 CH 2 F, -CH 2 CF 3 , cyclopropyl, cyclobutyl, —CH 2 Cyclopropyl, —OCHF 2 , -OCF 3 , -OCH 2 CF 3 , —O-cycloalkyl, —O-cyclobutyl, —O—C-cyclopropyl, —C—O—CH 3 , -C-C-O-CH 3 , —COH, —C(CH 3 ) 2 OH, —C(O)CH 3 , -SCH 3 , -S(O) 2 CH 3 , —C(O)N(CH 3 ) 2 , -C(O)OC(CH 3 ) 3 , -C(O)C(CH 3 ) 2 , pyrazolyl, imidazolyl, pyrimidinyl, 1,2-dihydropyrimidinyl, 1,6-dihydropyrimidinyl, piperidinyl, pyrrolidinyl, morpholinyl, and phenyl, wherein said phenyl is optionally substituted with methyl and having the formula Medium, R c and R d are each independently H, methyl, methoxy, and hydroxyl, compounds of formula (1), stereoisomers thereof, and veterinary acceptable salts thereof, according to aspect 1.
Aspect 11
the following:
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-benzylbenzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16, 22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-(4-fluorobenzyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10 , 12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-((dimethylamino)(3,4-difluorophenyl)methyl)benzyl)-3,9,15, 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-((3,4-difluorophenyl)(methoxy)methyl)benzyl)-3,9,15, 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-((3,4-(difluorophenyl)(ethoxy)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone, and
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24S)-6-benzyl-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-18-[ [4-[(S)-morpholino-[4-(trifluoromethoxy)phenyl]methyl]phenyl]methyl]-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetrazacyclotetracosane -2,5,8,11,14,17,20,23-octaones, stereoisomers thereof, and veterinary acceptable salts thereof. mosquito,
or below:
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((1H-indazol-6-yl)methyl)benzyl)-18-benzyl-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-((2,4-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl)benzyl)-3, 9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5 , 8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-(benzofuran-3-yl(hydroxy)methyl)benzyl)-18-benzyl-3,9,15,21-tetra isobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14, 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-18-( 4-(oxazol-2-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20, 23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-(furan-2-ylmethyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4, 10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20, 23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-18-( 4-((3-methylthiophen-2-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
2-(4-(((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-14-benzyl-5,11,17,23-tetraisobutyl-4,8,10,16,20, 22-hexamethyl-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxo-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosan-2-yl) methyl)benzyl)furan-3-carbonitrile,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-18-( 4-(thiophen-3-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20, 23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-18-( 4-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-((3-chlorothiophen-2-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21 -tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-3,9,15,21-tetraisobutyl-18-(4-((3-methoxythiophen-2-yl)methyl) ) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-((4-chlorothiazol-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21 -tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-((3,5-dimethylisoxazol-4-yl)methyl)benzyl)-3,9, 15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-3,9,15,21-tetraisobutyl-18-(4-((6-methoxy-2-methylpyridine-3 -yl)methyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5, 8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-3,9,15,21-tetraisobutyl-18-(4-((6-methoxy-4-methylpyridine-3 -yl)methyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5, 8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((2-methylpyridin-3-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone, and
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-methylisothiazol-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, a compound of formula (4A) selected from the group consisting of 14,17,20,23-octaone, stereoisomers thereof, and veterinary acceptable salts thereof;
or
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-(3-methoxybenzyl)benzyl)-4,10, 12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23- octaon,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-(2-methoxybenzyl)benzyl)-4,10, 12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23- octaon, and
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((3,4-difluorophenyl)(1H-pyrazol-1-yl)methyl)benzyl)-3 ,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2, Compounds of formula (1A1) according to aspect 3 selected from the group consisting of 5,8,11,14,17,20,23-octaones, stereoisomers thereof, and veterinary acceptable salts thereof A compound according to aspect 10, which is
Aspect 12
A composition comprising a compound according to any of aspects 3-11, a stereoisomer thereof, and a veterinarily acceptable salt thereof, the composition further comprising a veterinarily acceptable excipient. thing.
Aspect 13
parasitism in an animal, comprising administering a therapeutically effective amount of a compound according to any of aspects 1-11, stereoisomers thereof, and veterinary acceptable salts thereof to an animal in need thereof. A method of treating or preventing an infection.
Aspect 14
14. The method of aspect 13, wherein said parasitic infection is an endoparasitic infection, said is a companion animal, and said compound is administered orally, topically, or parenterally.
Aspect 15
Use of a compound according to any of aspects 1-11, its stereoisomers and veterinary acceptable salts thereof, for the preparation of a medicament for treating endoparasitic infections in companion animals.

Claims (13)

式(1A1)の化合物
Figure 2019217449000001
式中、各(R)が同じであり、独立して、ヒドロキシルおよびC~Cシクロアルキルから選択される少なくとも1つの置換基で任意に置換されたC~Cアルキルハロ、シアノ、ヒドロキシ、-NR、C~Cハロアルキル、C~Cハロアルコキシ、-S(O)、C~Cアルコキシ、Cシクロアルキル、およびモルホリニル、ならびにメチル、-CF、ハロ、およびヒドロキシルで任意に置換されたフェニルからなる群から選択され、式中、nが整数0、1、2、または3であり、pが整数0、1、または2であり、
およびRが、それぞれ独立して、H、ヒドロキシル、ハロ、C~Cアルキル、C~Cアルコキシ、-NR、-CF、シクロプロピル、ピラゾリル、ピロリジニル、およびモルホリニルからなる群から選択され、 およびR が、それぞれ独立して、H、メチル、およびエチルであり、式中、各Rが同じであり、各Rが同じである、前記化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩;または、下記群:
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-(3-メトキシベンジル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-(2-メトキシベンジル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、または
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((3,4-ジフルオロフェニル)(1H-ピラゾール-1-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン
からなる群から選択される式(1A1)の化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩
Compounds of formula (1A1) :
Figure 2019217449000001
wherein each (R) n is the same and independently C 1 -C 6 alkyl optionally substituted with at least one substituent selected from hydroxyl and C 3 -C 6 cycloalkyl ; halo; cyano, hydroxy, —NR a R b , C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 4 haloalkoxy , —S(O) p R a , C 1 -C 6 alkoxy, C 3-6 cycloalkyl, and morpholinyl , and methyl, —CF 3 , halo, and phenyl optionally substituted with hydroxyl, wherein n is an integer 0, 1, 2, or 3; p is an integer 0, 1; or 2,
R c and R d are each independently H, hydroxyl, halo, C 1 -C 6 alkyl, C 1 -C 6 alkoxy, —NR a R b , —CF 3 , cyclopropyl, pyrazolyl, pyrrolidinyl, and morpholinyl, wherein R a and R b are each independently H, methyl, and ethyl, wherein each R c is the same and each R d is the same , stereoisomers thereof, and veterinary acceptable salts thereof ; or the following groups:
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-(3-methoxybenzyl)benzyl)-4,10, 12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23- octaon,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-(2-methoxybenzyl)benzyl)-4,10, 12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23- octaon, or
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((3,4-difluorophenyl)(1H-pyrazol-1-yl)methyl)benzyl)-3 ,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2, 5,8,11,14,17,20,23-octaone
A compound of formula (1A1) selected from the group consisting of, stereoisomers thereof, and veterinarily acceptable salts thereof .
式(3A)の化合物:
Figure 2019217449000002
式中、環Aおよび環Bが同じであり、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、オキセタニル、アゼチジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、モルホリニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロピリミジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロピラニル、チオフェニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、ピリジニル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、イソオキサゾリル、テトラゾリル、オキサジアゾリル、1,2-ジヒドロピリジニル、トリアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾフラニル、2,3-ジヒドロチエノ[3,4-b][1,4]ダイオキシン、3,4-ジヒドロ-2H-ピラノ[2,3-b]ピリジニル、オキサゾロ[5,4-b]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリミジン、4,5,6,7-テトラヒドロピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、4,5-テトラヒドロピラゾロ[1,5-a]ピリミジン、1H-ピロロ[3,2-b]ピリジニル、インダゾリル、フロ[2,3-b]ピリジニル、およびベンゾ[d][1,3]ジオキソールからなる群から選択され、前記ヘテロアリールおよびヘテロ環は、環炭素原子によってメチレン結合に結合しており、式中、各(R)が同じであり、独立して、ヒドロキシルおよびC~Cシクロアルキルから選択される少なくとも1つの置換基で任意に置換されたC~Cアルキルハロ、シアノ、ヒドロキシ、-NR、C~Cハロアルキル、C~Cハロアルコキシ、-S(O)、C~Cアルコキシ、C~Cシクロアルキル、およびモルホリニル、ならびにメチル、-CF、ハロ、およびヒドロキシルで任意に置換されたフェニルからなる群から選択され、式中、nが整数0、1、2、もしくは3であり; およびR が、それぞれ独立して、H、メチル、またはエチルであり、pが整数0、1、または2であり、
およびRが、それぞれ独立して、H、ヒドロキシル、F、メチル、エチルメトキシ、およびエトキシからなる群から選択され、式中、各Rが同じであり、各Rが同じである、前記化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩。
Compounds of formula (3A):
Figure 2019217449000002
wherein ring A and ring B are the same, cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, oxetanyl, azetidinyl, piperidinyl, pyrrolidinyl, morpholinyl, tetrahydropyranyl, tetrahydropyrimidinyl, tetrahydropyridinyl, tetrahydropyranyl, thiophenyl, furanyl, thiazolyl, oxazolyl, pyrrolyl, pyrazolyl, imidazolyl, pyridinyl, thiadiazolyl, isothiazolyl, triazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, pyridazinyl, isoxazolyl, tetrazolyl, oxadiazolyl, 1,2-dihydropyridinyl, triazolyl, quinolinyl, isoquinolinyl, benzofuranyl, 2 ,3-dihydrothieno[3,4-b][1,4]dioxin, 3,4-dihydro-2H-pyrano[2,3-b]pyridinyl, oxazolo[5,4-b]pyridinyl, pyrazolo[1, 5-a]pyridinyl, pyrazolo[1,5-a]pyrimidine, 4,5,6,7-tetrahydropyrazolo[1,5-a]pyridinyl, 4,5-tetrahydropyrazolo[1,5-a] selected from the group consisting of pyrimidine, 1H-pyrrolo[3,2-b]pyridinyl, indazolyl, furo[2,3-b]pyridinyl, and benzo[d][1,3]dioxole , said heteroaryl and heterocycle is attached to a methylene linkage by a ring carbon atom, wherein each (R) n is the same and independently with at least one substituent selected from hydroxyl and C 3 -C 6 cycloalkyl optionally substituted C 1 -C 6 alkyl ; halo, cyano, hydroxy, —NR a R b , C 1 -C 4 haloalkyl, C 1 -C 4 haloalkoxy, —S(O) p R a , C 1 -C 6 alkoxy, C 3 -C 6 cycloalkyl, and morpholinyl, and phenyl optionally substituted with methyl, —CF 3 , halo, and hydroxyl, wherein n is an integer 0, 1 , 2, or 3; R a and R b are each independently H, methyl, or ethyl, p is the integer 0, 1, or 2;
R c and R d are each independently selected from the group consisting of H, hydroxyl, F, methyl, ethyl , methoxy, and ethoxy , wherein each R c is the same and each R d is the same A said compound, its stereoisomers, and veterinary acceptable salts thereof.
環Aおよび環Bが同じであり、チオフェニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアジニル、ピリミジニル、ピラジニル、ピリダジニル、イソオキサゾリル、ベンゾフラニル、インダゾリル、およびテトラヒドロピラニルからなる群から選択される、請求項に記載の化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩。 ring A and ring B are the same and are selected from the group consisting of thiophenyl, furanyl, thiazolyl, oxazolyl, pyrazolyl, pyridinyl, thiadiazolyl, isothiazolyl, triazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, pyridazinyl, isoxazolyl, benzofuranyl, indazolyl, and tetrahydropyranyl; 3. The compound of claim 2 , its stereoisomers, and veterinary acceptable salts thereof. 環Aおよび環Bが同じであり、ピラゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、およびピリダジニルからなる群から選択され、式中、各(R)が同じであり、独立して、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、イソブチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシル、-NH、-NHCH、-N(CH、-N(CHCH メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ-CF、-CHF、-CHCHF、-CHCF、シクロプロピル、シクロブチル、-CHシクロプロピル、-OCHF、-OCF、-OCHCF -C(CHOH-SCH、-S(O)CH モルホリニル、およびフェニルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルが、メチルで任意に置換される、請求項に記載の化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩。 Ring A and Ring B are the same and are selected from the group consisting of pyrazolyl, isothiazolyl, thiazolyl, pyridinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, and pyridazinyl, wherein each (R) n is the same, independently methyl, ethyl, isopropyl, propyl, isobutyl, fluoro, chloro, bromo, cyano, hydroxyl, -NH2 , -NHCH3, -N(CH3)2, -N(CH2CH3)2 , methoxy , ethoxy , isopropoxy , —CF 3 , —CHF 2 , —CH 2 CH 2 F, —CH 2 CF 3 , cyclopropyl, cyclobutyl, —CH 2 cyclopropyl, —OCHF 2 , —OCF 3 , —OCH 2 CF 3 , —C( CH 3 ) 2 OH , —SCH 3 , —S(O) 2 CH 3 , morpholinyl, and phenyl , wherein said phenyl is optionally substituted with methyl. compound of, stereoisomers thereof, and veterinarily acceptable salts thereof. 環AおよびBが同じであり、ピラゾリル、ピラジニル、イソチアゾリル、チアゾリル、ピリジニル、ピリダジニル、およびピリミジニルからなる群から選択される、請求項に記載の化合物。 5. The compound of claim 4 , wherein rings A and B are the same and are selected from the group consisting of pyrazolyl, pyrazinyl, isothiazolyl, thiazolyl, pyridinyl, pyridazinyl, and pyrimidinyl. 各(R)が同じであり、独立して、メチル、エチル、イソプロピル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシル、-N(CH、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、-CHF、-CHCHF、-CF、シクロプロピル、-CHシクロプロピル、-OCHF、-OCF -SCH、およびモルホリニルからなる群から選択され、式中、RおよびRが、それぞれ独立して、H、ヒドロキシル、メチル、メトキシ、エトキシ、および-N(CH CH からなる群から選択され、式中、各Rが同じであり、各Rが同じである、請求項4または5に記載の化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩。 each (R) n is the same and independently methyl, ethyl, isopropyl, fluoro, chloro, bromo, cyano, hydroxyl, —N(CH 3 ) 2 , methoxy, ethoxy, isopropoxy, —CHF 2 , — CH 2 CH 2 F, —CF 3 , cyclopropyl, —CH 2 cyclopropyl, —OCHF 2 , —OCF 3 , —SCH 3 , and morpholinyl, wherein R c and R d are each independently selected from the group consisting of H, hydroxyl, methyl, methoxy, ethoxy, and -N(CH2CH3 ) 2 , wherein each R c is the same and each R d is the same , the compound of claim 4 or 5 , its stereoisomers, and veterinary acceptable salts thereof. 以下:
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-チオフェン-2-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-(フラン-2-イルメチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-(チアゾール-5-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-(チアゾール-2-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-(オキサゾール-2-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((2-メトキシピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((3-メチルチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((1,3-ジメチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
2,2’-(((((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-5,11,17,23-テトライソブチル-4,8,10,16,20,22-ヘキサメチル-3,6,9,12,15,18,21,24-オクタオキソ-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,14-ジイル)ビス(メチレン))ビス(4,1-フェニレン))ビス(メチレン))ビス(フラン-3-カルボニトリル)、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-チオフェン-3-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-(オキサゾール-4-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
4,4’-(((((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-5,11,17,23-テトライソブチル-4,8,10,16,20,22-ヘキサメチル-3,6,9,12,15,18,21,24-オクタオキソ-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,14-ジイル)ビス(メチレン))ビス(4,1-フェニレン))ビス(メチレン))ビス(フラン-2-カルボニトリル)、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((6-メトキシピリジン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((3-クロロチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((3-メトキシチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((4-クロロチアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((5-フルオロ-6-メトキシピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチル-1,2,3-チアジアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((6-メトキシ-2-メチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチルチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((3-ブロモチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((R)-(3-ブロモチオフェン-2-イル)(ヒドロキシ)メチル)ベンジル)-18-(4-((S)-(3-ブロモチオフェン-2-イル)(ヒドロキシ)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((6-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-(オキサゾール-5-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチルチアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-(イソチアゾール-5-イルメチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((5-メチルフラン-2-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-エトキシピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-(フラン-3-イルメチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-(ジメチルアミノ)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((2-モルホリノピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((3-メトキシピラジン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((5-(フルオロピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-(1-(6-メトキシピリジン-3-イル)エチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((2-メトキシ-4-メチルチアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((3-メトキシピリジン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((4-メトキシピリミジン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((6-メトキシピラジン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-(1-フルオロ-1-(2-メトキシピリジン-3-イル)エチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-(1-フルオロ-1-(6-メトキシピリジン-2-イル)エチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((4-イソプロピル-1,2,3-チアジアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((2-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2,6-ジメチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((5-メチル-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-(1-フルオロ-1-(5-メトキシピラジン-2-イル)エチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((1-エチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-(イソチアゾール-4-イルメチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((6-ヒドロキシピリジン-3-イル)(メトキシ)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-(1-(2-メトキシピリジン-3-イル)エチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((1-シクロプロピル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9R,12R,15R,18R,21S,24S)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス[[4-[(2-メチル-3-ピリジル)メチル]フェニル]メチル]-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3R,6R,9R,12R,15S,18S,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((5-メトキシピラジン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((1-(シクロプロピルメチル)-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((4-メトキシピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-6,18-ビス(4-((4-イソプロピルピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((3-シクロプロピルイソオキサゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((R)-フルオロ(チアゾール-2-イル)メチル)ベンジル)-18-(4-((S)-フルオロ(チアゾール-2-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((1-(2-フルオロエチル)-1H-ピラゾール-4-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((6-(ジフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチルイソチアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((4-シクロプロピルピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-(ジフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((R)-1-チアゾール-2-イル)エチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((2-モルホリノピリジン-4-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((5-フルオロ-2-メトキシピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチルピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((4-(ジフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-シクロプロピルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-(ジフルオロメトキシ)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
3,3’-(((((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-5,11,17,23-テトライソブチル-4,8,10,16,20,22-ヘキサメチル-3,6,9,12,15,18,21,24-オクタオキソ-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,14-ジイル)ビス(メチレン))ビス(4,1-フェニレン))ビス(メチレン))ジイソニコチノニトリル、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((2-(メチルチオ)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((3-フルオロピリジン-4-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-18-(4-((3-メチルピリジン-4-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((4-エチルピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((6フルオロピリジン-2-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-(トリフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-クロロピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((4-(ジフルオロメチル)ピリミジン-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((6-フルオロ-4-メチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-(フルオロピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2.5-ジフルオロピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2.3-ジフルオロピリジン-4-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2-ブロモピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((5-クロロ-2-メトキシピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-(トリフルオロメチル)ピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、および
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-ビス(4-((2.3-(ジメトキシピリジン-4-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオンからなる群から選択される、請求項に記載の化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩。
the following:
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -thiophen-2-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23- octaon,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-(furan-2-ylmethyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10 , 12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -(thiazol-5-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -(thiazol-2-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -(oxazol-2-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone ,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((2-methoxypyridin-3-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((3-methylthiophen-2-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((1,3-dimethyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl)benzyl)-3,9 , 15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5, 8,11,14,17,20,23-octaone,
2,2′-(((((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-5,11,17,23-tetraisobutyl-4,8,10,16,20,22- hexamethyl-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxo-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,14-diyl) bis(methylene))bis(4,1-phenylene))bis(methylene))bis(furan-3-carbonitrile),
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 - ( thiophen-3-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -(oxazol-4-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
4,4′-(((((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-5,11,17,23-tetraisobutyl-4,8,10,16,20,22- hexamethyl-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxo-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,14-diyl) bis(methylene))bis(4,1-phenylene))bis(methylene))bis(furan-2-carbonitrile),
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((6-methoxypyridin-2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((3-chlorothiophen-2-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((3-methoxythiophen-2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((4-chlorothiazol-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((5-fluoro-6-methoxypyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9, 15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-methyl-1,2,3-thiadiazol-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2, 5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((6-methoxy-2-methylpyridine-3- yl)methyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-methylthiophen-2-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((3-bromothiophen-2-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((R)-(3-bromothiophen-2-yl)(hydroxy)methyl)benzyl)-18-(4 -((S)-(3-bromothiophen-2-yl)(hydroxy)methyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1 ,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((6-methoxy-4-methylpyridine-3- yl)methyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -(oxazol-5-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-methylthiazol-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-(isothiazol-5-ylmethyl)benzyl)-4, 10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa- 4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20, 23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((5-methylfuran-2-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-ethoxypyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-(furan-3-ylmethyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10 , 12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-(dimethylamino)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((2-morpholinopyrimidin-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((3-methoxypyrazin-2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((5-(fluoropyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21 -tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-(1-( 6-methoxypyridin-3-yl ) Ethyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((2-methoxy-4-methylthiazole-5- yl)methyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((3 -methoxypyridin- 2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((4-methoxypyrimidin-2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((6-methoxypyrazin-2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-(1-fluoro-1-(2-methoxypyridin-3-yl)ethyl)benzyl)-3, 9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5 , 8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-methylpyridin-3-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-(1-fluoro-1-(6-methoxypyridin-2-yl)ethyl)benzyl)-3, 9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5 , 8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((4-isopropyl-1,2,3-thiadiazole -5-yl)methyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2, 5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((2-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2,6-dimethylpyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15, 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((5 -methyl -1H-pyrazol-4-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-(1-fluoro-1-(5-methoxypyrazin-2-yl)ethyl)benzyl)-3, 9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5 , 8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((1-ethyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-(isothiazol-4-ylmethyl)benzyl)-4, 10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20, 23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((6-hydroxypyridin-3-yl)(methoxy)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-(1-(2-methoxypyridin-3-yl) Ethyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((1-cyclopropyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl)benzyl)-3,9, 15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9R,12R,15R,18R,21S,24S)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis[[ 4-[(2-methyl-3-pyridyl)methyl]phenyl]methyl]-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22- tetraazacyclotetracosane -2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3R,6R,9R,12R,15S,18S,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((5-methoxypyrazin-2-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((1-(cyclopropylmethyl)-1H-pyrazol-5-yl)methyl)benzyl)-3 ,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2, 5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((4-methoxypyridin-3-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-6,18-bis(4-((4-isopropylpyrimidin-5-yl)methyl) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((3-cyclopropylisoxazol-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15, 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((R)-fluoro(thiazol-2-yl)methyl)benzyl)-18-(4-((S) -fluoro(thiazol-2-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4 , 10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((1-(2-fluoroethyl)-1H-pyrazol-4-yl)methyl)benzyl)- 3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2 , 5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((6-(difluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-methylisothiazol-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((4-cyclopropylpyrimidin-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21 -tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-(difluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((R)-1- ( thiazol-2-yl)ethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((2- morpholinopyridin -4-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((5-fluoro-2-methoxypyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9, 15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-methylpyrimidin-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((4-(difluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-cyclopropylpyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21 -tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone ,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-(difluoromethoxy)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
3,3′-(((((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-5,11,17,23-tetraisobutyl-4,8,10,16,20,22- hexamethyl-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxo-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,14-diyl) bis(methylene))bis(4,1-phenylene))bis(methylene))diisonicotinonitrile,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((2-(methylthio)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((3-fluoropyridin-4-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl- 4,10,12,16,22,24-hexamethyl-18-(4-((3-methylpyridin-4-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16 , 22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((4-ethylpyrimidin-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((6 - fluoropyridin-2-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-(trifluoromethyl)pyrimidin-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-chloropyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((4-(difluoromethyl)pyrimidin-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((6-fluoro-4-methylpyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9, 15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-(fluoropyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21 -tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2.5-difluoropyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15, 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2.3-difluoropyridin-4-yl)methyl)benzyl)-3,9,15, 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2-bromopyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((5-chloro-2-methoxypyridin-3-yl)methyl)benzyl)-3,9, 15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((4-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone, and (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6,18-bis(4-((2.3-(dimethoxypyridine- 4-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16, 22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - octaone, stereoisomers thereof, and veterinary medicine thereof. acceptable salt.
式(2A1)または式(4A)の化合物
Figure 2019217449000003
式中、環Bが、ピロリル、チオフェニル、フラニル、チアゾリル、オキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、ベンゾフラニル、およびインダゾリルからなる群から選択され、前記環Bは、環炭素原子によってメチレン炭素に結合しており、
式中、各(R)独立して、メチル、エチル、イソプロピル、プロピル、イソブチル、フルオロ、クロロ、ブロモ、シアノ、ヒドロキシル、-NH、-NHCH、-N(CH、-N(CHCH メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ-CF、-CHF、-CHCHF、-CHCF、シクロプロピル、シクロブチル、-CHシクロプロピル、-OCHF、-OCF、-OCHCF -C(CHOH-SCH、-S(O)CH モルホリニル、およびフェニルからなる群から選択され、ここで、前記フェニルが任意にメチルで置換され、式中、RおよびRが、それぞれ独立して、H、F、Cl、メチル、エチル、イソプロピル、-CF メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、シクロプロピル、-N(CH CH およびヒドロキシルである、前記化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩。
Compounds of formula (2A1) or formula (4A) :
Figure 2019217449000003
wherein ring B is selected from the group consisting of pyrrolyl, thiophenyl, furanyl, thiazolyl, oxazolyl, pyrazolyl, pyridinyl, isothiazolyl, isoxazolyl, benzofuranyl, and indazolyl, and said ring B is attached to the methylene carbon via a ring carbon atom; and
wherein each (R) n is independently methyl , ethyl, isopropyl, propyl, isobutyl, fluoro, chloro, bromo, cyano, hydroxyl, —NH 2 , —NHCH 3 , —N(CH 3 ) 2 , —N(CH 2 CH 3 ) 2 , methoxy, ethoxy, isopropoxy , —CF 3 , —CHF 2 , —CH 2 CH 2 F, —CH 2 CF 3 , cyclopropyl, cyclobutyl, —CH 2 cyclopropyl, — selected from the group consisting of OCHF 2 , —OCF 3 , —OCH 2 CF 3 , —C(CH 3 ) 2 OH , —SCH 3 , —S(O) 2 CH 3 , morpholinyl, and phenyl, wherein said phenyl is optionally substituted with methyl, wherein R c and R d are each independently H, F, Cl, methyl, ethyl, isopropyl, —CF 3 , methoxy, ethoxy, isopropoxy, cyclopropyl, The above compound, stereoisomers thereof, and veterinary acceptable salts thereof, which is -N(CH 2 CH 3 ) 2 and hydroxyl.
以下:
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-ベンジルベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-(4-フルオロベンジル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-((ジエチルアミノ)(3,4-ジフルオロフェニル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-((3,4-ジフルオロフェニル)(メトキシ)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、および
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-((3,4-(ジフルオロフェニル)(エトキシ)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン
からなる群から選択される、式(2A1)の化合物、その立体異性体、ならびにその獣医学的に許容される塩であるか、
または以下:
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((1H-インダゾール-6-イル)メチル)ベンジル)-18-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-((2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-(ベンゾフラン-3-イル(ヒドロキシ)メチル)ベンジル)-18-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-18-(4-(オキサゾール-2-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-(フラン-2-イルメチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-18-(4-((3-メチルチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
2-(4-(((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-14-ベンジル-5,11,17,23-テトライソブチル-4,8,10,16,20,22-ヘキサメチル-3,6,9,12,15,18,21,24-オクタオキソ-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2-イル)メチル)ベンジル)フラン-3-カルボニトリル、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-18-(4-(チオフェン-3-イルメチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-18-(4-((1-メチル-1H-ピラゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-((3-クロロチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-18-(4-((3-メトキシチオフェン-2-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-18-(4-((4-クロロチアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-18-(4-((6-メトキシ-2-メチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-ベンジル-3,9,15,21-テトライソブチル-18-(4-((6-メトキシ-4-メチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-4,10,12,16,22,24-ヘキサメチル-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((2-メチルピリジン-3-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオン、および
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-テトライソブチル-4,6,10,16,18,22-ヘキサメチル-12,24-ビス(4-((4-メチルイソチアゾール-5-イル)メチル)ベンジル)-1,7,13,19-テトラオキサ-4,10,16,22-テトラアザシクロテトラコサン-2,5,8,11,14,17,20,23-オクタオンからなる群から選択される、式(4A)の化合物、その立体異性体、ならびにその獣医学的に許容される塩である請求項に記載の化合物。
the following:
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-benzylbenzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16, 22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-(4-fluorobenzyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10 , 12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20,23 - Octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-(( diethylamino )(3,4-difluorophenyl)methyl)benzyl)-3,9,15, 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-((3,4-difluorophenyl)(methoxy)methyl)benzyl)-3,9,15, 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11 , 14,17,20,23-octaone, and
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-((3,4-(difluorophenyl)(ethoxy)methyl)benzyl)-3,9,15 , 21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8, a compound of formula (2A1) selected from the group consisting of 11,14,17,20,23-octaone, stereoisomers thereof, and veterinary acceptable salts thereof;
or below:
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-((1H-indazol-6-yl)methyl)benzyl)-18-benzyl-3,9,15,21- Tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-((2,4-dimethyl-1H-pyrrol-3-yl)methyl)benzyl)-3, 9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5 , 8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-(4-(benzofuran-3-yl(hydroxy)methyl)benzyl)-18-benzyl-3,9,15,21-tetra isobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14, 17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-18-( 4-(oxazol-2-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20, 23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-(furan-2-ylmethyl)benzyl)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4, 10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20, 23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-18-( 4-((3-methylthiophen-2-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
2-(4-(((2R,5S,8R,11S,14R,17S,20R,23S)-14-benzyl-5,11,17,23-tetraisobutyl-4,8,10,16,20, 22-hexamethyl-3,6,9,12,15,18,21,24-octaoxo-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosan-2-yl) methyl)benzyl)furan-3-carbonitrile,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-18-( 4-(thiophen-3-ylmethyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14,17,20, 23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-18-( 4-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8 , 11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-((3-chlorothiophen-2-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21 -tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-3,9,15,21-tetraisobutyl-18-(4-((3-methoxythiophen-2-yl)methyl) ) benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-18-(4-((4-chlorothiazol-5-yl)methyl)benzyl)-3,9,15,21 -tetraisobutyl-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11, 14,17,20,23-octaone ,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-3,9,15,21-tetraisobutyl-18-(4-((6-methoxy-2-methylpyridine-3 -yl)methyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5, 8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-6-benzyl-3,9,15,21-tetraisobutyl-18-(4-((6-methoxy-4-methylpyridine-3 -yl)methyl)benzyl)-4,10,12,16,22,24-hexamethyl-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5, 8,11,14,17,20,23-octaone,
(3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22-hexamethyl-12,24-bis(4 -((2-methylpyridin-3-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetracosane-2,5,8,11,14 , 17,20,23-octaone, and (3S,6R,9S,12R,15S,18R,21S,24R)-3,9,15,21-tetraisobutyl-4,6,10,16,18,22 -hexamethyl-12,24-bis(4-((4-methylisothiazol-5-yl)methyl)benzyl)-1,7,13,19-tetraoxa-4,10,16,22-tetraazacyclotetra a compound of formula (4A) selected from the group consisting of cosane-2,5,8,11,14,17,20,23-octaone, stereoisomers thereof, and veterinary acceptable salts thereof; 9. The compound of claim 8 , which is
請求項1~9のいずれか1項に記載の化合物、その立体異性体、またはその獣医学的に許容される塩を含む組成物であって、獣医学的に許容される賦形剤をさらに含む、組成物。 A composition comprising a compound of any one of claims 1-9 , a stereoisomer thereof, or a veterinarily acceptable salt thereof, further comprising a veterinarily acceptable excipient A composition comprising: 治療有効量の請求項1~のいずれか1項に記載の化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩を、それを必要とする非ヒト動物に投与することを含む、非ヒト動物における内部寄生性感染を治療または予防する方法。 administering a therapeutically effective amount of a compound of any one of claims 1 to 9 , its stereoisomers, and veterinary acceptable salts thereof to a non-human animal in need thereof. , methods of treating or preventing endoparasitic infections in non-human animals. 前記内部寄生性感染がフィラリアであり、非ヒト動物が伴侶動物であり、前記化合物が、経口、局所、または非経口投与される、請求項11に記載の方法。 12. The method of claim 11 , wherein the endophytic infection is filaria, the non-human animal is a companion animal, and the compound is administered orally, topically, or parenterally. 伴侶動物における内部寄生性感染を治療するための医薬品を調製するための、請求項1~のいずれか1項に記載の化合物、その立体異性体、およびその獣医学的に許容される塩の使用。 A compound according to any one of claims 1 to 9 , its stereoisomers, and veterinary acceptable salts thereof for the preparation of a medicament for treating endoparasitic infections in companion animals. use.
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