JPWO2019173602A5 - - Google Patents

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JPWO2019173602A5
JPWO2019173602A5 JP2020546962A JP2020546962A JPWO2019173602A5 JP WO2019173602 A5 JPWO2019173602 A5 JP WO2019173602A5 JP 2020546962 A JP2020546962 A JP 2020546962A JP 2020546962 A JP2020546962 A JP 2020546962A JP WO2019173602 A5 JPWO2019173602 A5 JP WO2019173602A5
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Claims (20)

式ＸＩＸの化合物であって、
Figure 2019173602000001
 式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｚは、ＮまたはＣＲ”であり、
Ｒ’は、水素、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ”は、重水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ”は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ1は、Ｈ、
Figure 2019173602000002
Figure 2019173602000003
Figure 2019173602000004
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ－チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ－アミノ酸エステル、Ｄ－アミノ酸エステル、Ｎ－置換Ｌ－アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ－二置換Ｌ－アミノ酸エステル、Ｎ－置換Ｄ－アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ－二置換Ｄ－アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ－アシル－２－チオエチル、任意選択的に置換されたビス－（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ－エステルから選択され、Ｒ1は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ1は、ＯＨ、ＯＹ3、またはＢＨ3 -Ｍ+であり、
Ｙ2は、ＯＨまたはＢＨ3 -Ｍ+であり、
Ｙ3は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ3は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ3は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ3は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ3'は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ3'は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ3およびＲ3'は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ5は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ5は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ6、Ｒ6'、Ｒ6"、およびＲ6'''は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）2アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ6、Ｒ6'、Ｒ6"、およびＲ6'''は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され得、
Ｒ7およびＲ7'は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）2アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ7は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ8は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）2アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ8は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ9は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）2アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ9は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ7、Ｒ7'、Ｒ8、およびＲ9は、それらが結合しているα－炭素、および前記α－炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ7およびＲ7'は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ8およびＲ9は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ10は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）2アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ10は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ11で置換され、
Ｒ11は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）2アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ11～Ｃ22高級アルキル、Ｃ11～Ｃ22高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、化合物。 A compound of formula XIX
Figure 2019173602000001
 During the ceremony
W is N or CR'and
Z is N or CR ”and
R'is hydrogen, deuterium, halogen, hydroxyl, amino, thiol, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or acyl, where R'is optional. Optionally replaced with one or more of the same or different R 10
R "is deuterium, halogen, hydroxyl, amino, thiol, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or acyl, and R" is optional. Replaced by one or more of the same or different R 10
R 1 is H,
Figure 2019173602000002
Figure 2019173602000003
Figure 2019173602000004
Optionally substituted esters, optionally substituted branched esters, optionally substituted carbonates, optionally substituted carbamates, optionally substituted thioesters, optionally substituted Substituted branched thioester, optionally substituted thiocarbonate, optionally substituted S-thiocarbonate, optionally substituted dithiocarbonate, optionally substituted thiocarbamate, optionally substituted Oxymethoxycarbonyl substituted arbitrarily, oxymethoxythiocarbonyl optionally substituted, oxymethylcarbonyl optionally substituted, oxymethylthiocarbonyl optionally substituted, L-amino acid ester, D- Amino acid ester, N-substituted L-amino acid ester, N, N-disubstituted L-amino acid ester, N-substituted D-amino acid ester, N, N-disubstituted D-amino acid ester, optionally substituted sulfenyl , Arbitrarily substituted imidazole, optionally substituted hydrazonate, optionally substituted oxymil, optionally substituted imidazole, optionally substituted imidazole, optionally substituted imidazole Substituted aminal, optionally substituted hemiaminoal, optionally substituted acetal, optionally substituted hemiacetal, optionally substituted carboxylic imidazole, optionally substituted Thioester imidazole, optionally substituted carboxylic imidazole, optionally substituted carbam imidazole, optionally substituted carbam imidazole, optionally substituted thioacetal, optional Selected from S-acyl-2-thioethyl substituted with, optionally substituted bis- (acyloxybenzyl) ester, optionally substituted (acyloxybenzyl) ester, and BAB-ester, R 1 Is optionally replaced with one or more of the same or different R10 ,
Y is O or S,
Y 1 is OH, OY 3 , or BH 3 - M + ,
Y 2 is OH or BH 3 - M + ,
Y 3 is aryl, heteroaryl, or heterocyclyl, and Y 3 is optionally substituted with one or more of the same or different R 10s .
R 3 is hydrogen, dehydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, allenyl, alkoxy, hydroxy, thiol, amino, azide, formyl, acyl, cyano, halogen, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, sulfinyl. , Sulfamoyl, or sulfonyl, R 3 is optionally replaced with one or more of the same or different R 10 .
R 3'is hydrogen, dehydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, allenyl, alkoxy, hydroxy, thiol, amino, azide, formyl, acyl, cyano, halogen, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, Selected from sulfinyl, sulfamoyl, or sulfonyl, R 3'is optionally replaced with one or more of the same or different R 10s .
R 3 and R 3'can form a ring with the carbon to which they are attached, the ring is optionally substituted with one or more of the same or different R 10s .
R 5 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, arenyl, or lipid, and R 5 is optionally one. Replaced by the same or different R10 above,
R 6 , R 6' , R 6 " , and R 6''' are independent of hydrogen, dehydrogen, hydroxyl, amino, azide, thiol, acyl, formyl, halogen, nitro, alkyl, alkenyl, alkynyl, respectively. , Carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, alkoxy, carbocyclooxy, heterocarbocyclooxy, aryloxy, heteroaryloxy, heterocyclooxy, cycloalkenyl, cycloalkeneoxy , Alkylamino, (alkyl) 2amino , carbocycloamino, heterocarbocycloamino, arylamino, heteroarylamino, heterocycloamino, cycloalkamino, cycloalkeneamino, alkylthio, carbocyclylthio, heterocarbocyclylthio, arylthio , Heteroarylthio, heterocyclylthio, cycloalkylthio, cycloalkenylthio, sulfinyl, sulfamoyl, sulfonyl, allenyl , cyano, or lipids, R6, R6 ' , R6 " , and R6 ''' . Each can optionally be replaced with one or more of the same or different R10 ,
R 7 and R 7'are independent of hydrogen, dehydrogen, hydroxy, azide, thiol, amino, cyano, halogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, respectively. Cycloalkyl, cycloalkene, alkoxy, carbocyclooxy, heterocarbocyclooxy, aryloxy, heteroaryloxy, heterocyclooxy, cycloalkene, cycloalkeneoxy, alkylamino, (alkyl) 2amino , carbocycloamino, hetero Carbocycloamino, arylamino, heteroarylamino, heterocycloamino, cycloalkamino, cycloalkeneamino, alkylthio, carbocyclylthio, heterocarbocyclylthio, arylthio, heteroarylthio, heterocyclylthio, cycloalkylthio, cycloalkene thiol, Selected from allenyls, sulfinyls, sulfamoyls, sulfonyls, lipids, nitros or carbonyls, R 7 is optionally substituted with one or more of the same or different R 10s .
R 8 is heavy hydrogen, hydroxy, azide, thiol, amino, cyano, halogen, alkyl, alkenyl, alkyne, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl, cycloalkene, alkoxy, carbocyclooxy. , Heterocarbocyclooxy, aryloxy, heteroaryloxy, heterocyclooxy, cycloalkene, cycloalkeneoxy, alkylamino, (alkyl) 2amino , carbocycloamino, heterocarbocycloamino, arylamino, heteroarylamino, Heterocycloamino, Cycloalkamino, Cycloalkeneamino, Alkylthio, Carbocyclylthio, Heterocarbocyclylthio, Arylthio, Heteroarylthio, Heterocyclylthio, Cycloalkylthio, Cycloalkenethio, Allenyl, Sulfinyl, Sulfamoyl, sulfonyl, Lipid, Nitro , Or carbonyl, where R 8 is optionally substituted with one or more of the same or different R 10
R 9 is heavy hydrogen, hydroxy, azide, thiol, amino, cyano, halogen, alkyl, alkenyl, alkyne, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl, cycloalkene, alkoxy, carbocyclooxy. , Heterocarbocyclooxy, aryloxy, heteroaryloxy, heterocyclooxy, cycloalkene, cycloalkeneoxy, alkylamino, (alkyl) 2amino , carbocycloamino, heterocarbocycloamino, arylamino, heteroarylamino, Heterocycloamino, Cycloalkamino, Cycloalkeneamino, Alkylthio, Carbocyclylthio, Heterocarbocyclylthio, Arylthio, Heteroarylthio, Heterocyclylthio, Cycloalkylthio, Cycloalkenethio, Allenyl, Sulfinyl, Sulfamoyl, sulfonyl, Lipid, Nitro , Or carbonyl, where R 9 is optionally substituted with one or more of the same or different R 10
R 7 , R 7' , R 8 and R 9 can form a ring with the α-carbon to which they are attached and the amino group attached to said α-carbon. Optionally replaced by one or more of the same or different R10 ,
R 7 and R 7'can form a ring with the α carbon to which they are attached, the ring is optionally substituted with one or more of the same or different R 10s .
R 8 and R 9 can form a ring with the α carbon to which they are attached, the ring is optionally substituted with one or more of the same or different R 10s .
R 10 is heavy hydrogen, hydroxy, azide, thiol, amino, cyano, halogen, alkyl, alkenyl, alkyne, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl, cycloalkene, alkoxy, carbocyclooxy. , Heterocarbocyclooxy, aryloxy, heteroaryloxy, heterocyclooxy, cycloalkene, cycloalkeneoxy, alkylamino, (alkyl) 2amino , carbocycloamino, heterocarbocycloamino, arylamino, heteroarylamino, Heterocycloamino, Cycloalkamino, Cycloalkeneamino, Alkylthio, Carbocyclylthio, Heterocarbocyclylthio, Arylthio, Heteroarylthio, Heterocyclylthio, Cycloalkylthio, Cycloalkenethio, Allenyl, Sulfinyl, Sulfamoyl, sulfonyl, Lipid, Nitro , Or carbonyl, where R 10 is optionally substituted with one or more of the same or different R 11
R 11 is heavy hydrogen, hydroxy, azide, thiol, amino, cyano, halogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, alkoxy, carbocyclooxy. , Heterocarbocyclooxy, aryloxy, heteroaryloxy, heterocyclooxy, cycloalkoxy, cycloalkeneoxy, alkylamino, (alkyl) 2amino , carbocycloamino, heterocarbocycloamino, arylamino, heteroarylamino, Heterocycloamino, cycloalkamino, cycloalkenoamino, alkylthio, carbocyclylthio, heterocarbocyclylthio, arylthio, heteroarylthio, heterocyclylthio, cycloalkylthio, cycloalkoxythio, arenyl, sulfinyl, sulfamoyl, sulfonyl, lipid, nitro Or carbonyl,
The lipid is a compound , which is a C 11 to C 22 higher alkyl, a C 11 to C 22 higher alkoxy, polyethylene glycol, or an aryl substituted with an alkyl group, or a lipid described herein. 式ＸＸの化合物であって、
Figure 2019173602000005
 式中、
Ｗは、ＮまたはＣＲ’であり、
Ｒ’は、重水素、クロロ、ヨード、ヒドロキシル、アミノ、チオール、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、ヘテロアリール、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、またはアシルであり、Ｒ’は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ1は、Ｈ、
Figure 2019173602000006
Figure 2019173602000007
Figure 2019173602000008
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ－チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ－アミノ酸エステル、Ｄ－アミノ酸エステル、Ｎ－置換Ｌ－アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ－二置換Ｌ－アミノ酸エステル、Ｎ－置換Ｄ－アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ－二置換Ｄ－アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ－アシル－２－チオエチル、任意選択的に置換されたビス－（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢ－エステルから選択され、Ｒ1は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ1は、ＯＨ、ＯＹ3、またはＢＨ3 -Ｍ+であり、
Ｙ2は、ＯＨまたはＢＨ3 -Ｍ+であり、
Ｙ3は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ3は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ3は、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ3は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ3'は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ3'は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ3およびＲ3'は、それらが結合している炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ5は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ5は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ6、Ｒ6'、Ｒ6"、およびＲ6'''は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）2アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ6、Ｒ6'、Ｒ6"、およびＲ6'''は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され得、
Ｒ7およびＲ7'は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）2アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ7は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ8は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）2アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ8は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ9は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）2アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ9は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ7、Ｒ7'、Ｒ8、およびＲ9は、それらが結合しているα－炭素、および前記α－炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ7およびＲ7'は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ8およびＲ9は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ10は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）2アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ10は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ11で置換され、
Ｒ11は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）2アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ11～Ｃ22高級アルキル、Ｃ11～Ｃ22高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、化合物。 A compound of formula XX
Figure 2019173602000005
 During the ceremony
W is N or CR'and
R'is deuterium, chloro, iodine, hydroxyl, amino, thiol, alkyl, alkenyl, alkynyl, aryl, heteroaryl, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, cycloalkyl, heterocyclyl, or acyl, where R'is optional. Optionally replaced with one or more of the same or different R10
R 1 is H,
Figure 2019173602000006
Figure 2019173602000007
Figure 2019173602000008
Optionally substituted esters, optionally substituted branched esters, optionally substituted carbonates, optionally substituted carbamates, optionally substituted thioesters, optionally substituted Substituted branched thioester, optionally substituted thiocarbonate, optionally substituted S-thiocarbonate, optionally substituted dithiocarbonate, optionally substituted thiocarbamate, optionally substituted Oxymethoxycarbonyl substituted arbitrarily, oxymethoxythiocarbonyl optionally substituted, oxymethylcarbonyl optionally substituted, oxymethylthiocarbonyl optionally substituted, L-amino acid ester, D- Amino acid ester, N-substituted L-amino acid ester, N, N-disubstituted L-amino acid ester, N-substituted D-amino acid ester, N, N-disubstituted D-amino acid ester, optionally substituted sulfenyl , Arbitrarily substituted imidazole, optionally substituted hydrazonate, optionally substituted oxymil, optionally substituted imidazole, optionally substituted imidazole, optionally substituted imidazole Substituted aminal, optionally substituted hemiaminoal, optionally substituted acetal, optionally substituted hemiacetal, optionally substituted carboxylic imidazole, optionally substituted Thioester imidazole, optionally substituted carboxylic imidazole, optionally substituted carbam imidazole, optionally substituted carbam imidazole, optionally substituted thioacetal, optional Selected from S-acyl-2-thioethyl substituted with, optionally substituted bis- (acyloxybenzyl) ester, optionally substituted (acyloxybenzyl) ester, and BAB-ester, R 1 Is optionally replaced with one or more of the same or different R10 ,
Y is O or S,
Y 1 is OH, OY 3 , or BH 3 - M + ,
Y 2 is OH or BH 3 - M + ,
Y 3 is aryl, heteroaryl, or heterocyclyl, and Y 3 is optionally substituted with one or more of the same or different R 10s .
R 3 is heavy hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, allenyl, alkoxy, hydroxy, thiol, amino, azide, formyl, acyl, cyano, halogen, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, sulfinyl, sulfamoyl. , Or sulfonyl, R 3 is optionally replaced with one or more of the same or different R 10
R 3'is hydrogen, dehydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, allenyl, alkoxy, hydroxy, thiol, amino, azide, formyl, acyl, cyano, halogen, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, Selected from sulfinyl, sulfamoyl, or sulfonyl, R 3'is optionally replaced with one or more of the same or different R 10s .
R 3 and R 3'can form a ring with the carbon to which they are attached, the ring is optionally substituted with one or more of the same or different R 10s .
R 5 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, arenyl, or lipid, and R 5 is optionally one. Replaced by the same or different R10 above,
R 6 , R 6' , R 6 " , and R 6''' are independent of hydrogen, dehydrogen, hydroxyl, amino, azide, thiol, acyl, formyl, halogen, nitro, alkyl, alkenyl, alkynyl, respectively. , Carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, alkoxy, carbocyclooxy, heterocarbocyclooxy, aryloxy, heteroaryloxy, heterocyclooxy, cycloalkenyl, cycloalkeneoxy , Alkylamino, (alkyl) 2 amino, carbocycloamino, heterocarbocycloamino, arylamino, heteroarylamino, heterocycloamino, cycloalkamino, cycloalkeneamino, alkylthio, carbocyclylthio, heterocarbocyclylthio, arylthio , Heteroarylthio, heterocyclylthio, cycloalkylthio, cycloalkenylthio, sulfinyl, sulfamoyl, sulfonyl, allenyl , cyano, or lipids, R6, R6 ' , R6 " , and R6 ''' . Each can optionally be replaced with one or more of the same or different R10 ,
R 7 and R 7'are independent of hydrogen, dehydrogen, hydroxy, azide, thiol, amino, cyano, halogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, respectively. Cycloalkyl, cycloalkene, alkoxy, carbocyclooxy, heterocarbocyclooxy, aryloxy, heteroaryloxy, heterocyclooxy, cycloalkene, cycloalkeneoxy, alkylamino, (alkyl) 2amino , carbocycloamino, hetero Carbocycloamino, arylamino, heteroarylamino, heterocycloamino, cycloalkamino, cycloalkeneamino, alkylthio, carbocyclylthio, heterocarbocyclylthio, arylthio, heteroarylthio, heterocyclylthio, cycloalkylthio, cycloalkene thiol, Selected from allenyls, sulfinyls, sulfamoyls, sulfonyls, lipids, nitros or carbonyls, R 7 is optionally substituted with one or more of the same or different R 10s .
R 8 is heavy hydrogen, hydroxy, azide, thiol, amino, cyano, halogen, alkyl, alkenyl, alkyne, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl, cycloalkene, alkoxy, carbocyclooxy. , Heterocarbocyclooxy, aryloxy, heteroaryloxy, heterocyclooxy, cycloalkene, cycloalkeneoxy, alkylamino, (alkyl) 2amino , carbocycloamino, heterocarbocycloamino, arylamino, heteroarylamino, Heterocycloamino, Cycloalkamino, Cycloalkeneamino, Alkylthio, Carbocyclylthio, Heterocarbocyclylthio, Arylthio, Heteroarylthio, Heterocyclylthio, Cycloalkylthio, Cycloalkenethio, Allenyl, Sulfinyl, Sulfamoyl, sulfonyl, Lipid, Nitro , Or carbonyl, where R 8 is optionally substituted with one or more of the same or different R 10
R 9 is heavy hydrogen, hydroxy, azide, thiol, amino, cyano, halogen, alkyl, alkenyl, alkyne, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl, cycloalkene, alkoxy, carbocyclooxy. , Heterocarbocyclooxy, aryloxy, heteroaryloxy, heterocyclooxy, cycloalkene, cycloalkeneoxy, alkylamino, (alkyl) 2amino , carbocycloamino, heterocarbocycloamino, arylamino, heteroarylamino, Heterocycloamino, Cycloalkamino, Cycloalkeneamino, Alkylthio, Carbocyclylthio, Heterocarbocyclylthio, Arylthio, Heteroarylthio, Heterocyclylthio, Cycloalkylthio, Cycloalkenethio, Allenyl, Sulfinyl, Sulfamoyl, sulfonyl, Lipid, Nitro , Or carbonyl, where R 9 is optionally substituted with one or more of the same or different R 10
R 7 , R 7' , R 8 and R 9 can form a ring with the α-carbon to which they are attached and the amino group attached to said α-carbon. Optionally replaced by one or more of the same or different R10 ,
R 7 and R 7'can form a ring with the α carbon to which they are attached, the ring is optionally substituted with one or more of the same or different R 10s .
R 8 and R 9 can form a ring with the α carbon to which they are attached, the ring is optionally substituted with one or more of the same or different R 10s .
R 10 is heavy hydrogen, hydroxy, azide, thiol, amino, cyano, halogen, alkyl, alkenyl, alkyne, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl, cycloalkene, alkoxy, carbocyclooxy. , Heterocarbocyclooxy, aryloxy, heteroaryloxy, heterocyclooxy, cycloalkene, cycloalkeneoxy, alkylamino, (alkyl) 2amino , carbocycloamino, heterocarbocycloamino, arylamino, heteroarylamino, Heterocycloamino, Cycloalkamino, Cycloalkeneamino, Alkylthio, Carbocyclylthio, Heterocarbocyclylthio, Arylthio, Heteroarylthio, Heterocyclylthio, Cycloalkylthio, Cycloalkenethio, Allenyl, Sulfinyl, Sulfamoyl, sulfonyl, Lipid, Nitro , Or carbonyl, where R 10 is optionally substituted with one or more of the same or different R 11
R 11 is heavy hydrogen, hydroxy, azide, thiol, amino, cyano, halogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, alkoxy, carbocyclooxy. , Heterocarbocyclooxy, aryloxy, heteroaryloxy, heterocyclooxy, cycloalkoxy, cycloalkeneoxy, alkylamino, (alkyl) 2amino , carbocycloamino, heterocarbocycloamino, arylamino, heteroarylamino, Heterocycloamino, cycloalkamino, cycloalkenoamino, alkylthio, carbocyclylthio, heterocarbocyclylthio, arylthio, heteroarylthio, heterocyclylthio, cycloalkylthio, cycloalkoxythio, arenyl, sulfinyl, sulfamoyl, sulfonyl, lipid, nitro , Or carbonyl,
The lipid is a compound , which is a C 11 to C 22 higher alkyl, a C 11 to C 22 higher alkoxy, polyethylene glycol, or an aryl substituted with an alkyl group, or a lipid described herein. 式ＸＸＶＩＩＩの化合物であって、
Figure 2019173602000009
 式中、
Ｒ1は、
Figure 2019173602000010
Figure 2019173602000011
任意選択的に置換されたエステル、任意選択的に置換された分岐エステル、任意選択的に置換されたカーボネート、任意選択的に置換されたカルバメート、任意選択的に置換されたチオエステル、任意選択的に置換された分岐チオエステル、任意選択的に置換されたチオカーボネート、任意選択的に置換されたＳ－チオカーボネート、任意選択的に置換されたジチオカーボネート、任意選択的に置換されたチオカルバメート、任意選択的に置換されたオキシメトキシカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメトキシチオカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルカルボニル、任意選択的に置換されたオキシメチルチオカルボニル、Ｌ－アミノ酸エステル、Ｄ－アミノ酸エステル、Ｎ－置換Ｌ－アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ－二置換Ｌ－アミノ酸エステル、Ｎ－置換Ｄ－アミノ酸エステル、Ｎ，Ｎ－二置換Ｄ－アミノ酸エステル、任意選択的に置換されたスルフェニル、任意選択的に置換されたイミデート、任意選択的に置換されたヒドラゾネート、任意選択的に置換されたオキシミル、任意選択的に置換されたイミジニル、任意選択的に置換されたイミジル、任意選択的に置換されたアミナール、任意選択的に置換されたヘミアミナール、任意選択的に置換されたアセタール、任意選択的に置換されたヘミアセタール、任意選択的に置換されたカルボンイミデート、任意選択的に置換されたチオカルボンイミデート、任意選択的に置換されたカルボンイミジル、任意選択的に置換されたカルバムイミデート、任意選択的に置換されたカルバムイミジル、任意選択的に置換されたチオアセタール、任意選択的に置換されたＳ－アシル－２－チオエチル、任意選択的に置換されたビス－（アシルオキシベンジル）エステル、任意選択的に置換された（アシルオキシベンジル）エステル、およびＢＡＢエステルから選択され、Ｒ1は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｙは、ＯまたはＳであり、
Ｙ1は、ＯＨ、ＯＹ3、またはＢＨ3 -Ｍ+であり、
Ｙ3は、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり、Ｙ3は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ2は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ2は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ3は、水素、重水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アレニル、アルコキシ、ヒドロキシ、チオール、アミノ、アジド、ホルミル、アシル、シアノ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、スルフィニル、スルファモイル、またはスルホニルから選択され、Ｒ3は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ5は、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アレニル、または脂質であり、Ｒ5は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ6、Ｒ6'、Ｒ6"、およびＲ6'''は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシル、アミノ、アジド、チオール、アシル、ホルミル、ハロゲン、ニトロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）2アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、アレニル、シアノ、または脂質から選択され、Ｒ6、Ｒ6'、Ｒ6"、およびＲ6'''は、それぞれ任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され得、
Ｒ7およびＲ7'は、それぞれ独立して、水素、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）2アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルから選択され、Ｒ7は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ8は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）2アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ8は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ9は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）2アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ9は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ7、Ｒ7'、Ｒ8、およびＲ9は、それらが結合しているα－炭素、および前記α－炭素に結合しているアミノ基とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ7およびＲ7'は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ8およびＲ9は、それらが結合しているα炭素とともに環を形成することができ、前記環は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ10で置換され、
Ｒ10は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）2アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロ、またはカルボニルであり、Ｒ10は、任意選択的に、１つ以上の同じまたは異なるＲ11で置換され、
Ｒ11は、重水素、ヒドロキシ、アジド、チオール、アミノ、シアノ、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、カルボシクリル、ヘテロカルボシクリル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アルコキシ、カルボシクロオキシ、ヘテロカルボシクロオキシ、アリールオキシ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクロオキシ、シクロアルコキシ、シクロアルケノキシ、アルキルアミノ、（アルキル）2アミノ、カルボシクロアミノ、ヘテロカルボシクロアミノ、アリールアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクロアミノ、シクロアルカミノ、シクロアルケンアミノ、アルキルチオ、カルボシクリルチオ、ヘテロカルボシクリルチオ、アリールチオ、ヘテロアリールチオ、ヘテロシクリルチオ、シクロアルキルチオ、シクロアルケニルチオ、アレニル、スルフィニル、スルファモイル、スルホニル、脂質、ニトロまたはカルボニルであり、
脂質は、Ｃ11～Ｃ22高級アルキル、Ｃ11～Ｃ22高級アルコキシ、ポリエチレングリコール、またはアルキル基で置換されたアリール、または本明細書に記載される脂質である、化合物。 A compound of formula XXVIII
Figure 2019173602000009
 During the ceremony
R 1 is
Figure 2019173602000010
Figure 2019173602000011
Optionally substituted esters, optionally substituted branched esters, optionally substituted carbonates, optionally substituted carbamates, optionally substituted thioesters, optionally substituted Substituted branched thioester, optionally substituted thiocarbonate, optionally substituted S-thiocarbonate, optionally substituted dithiocarbonate, optionally substituted thiocarbamate, optionally substituted Oxymethoxycarbonyl substituted arbitrarily, oxymethoxythiocarbonyl optionally substituted, oxymethylcarbonyl optionally substituted, oxymethylthiocarbonyl optionally substituted, L-amino acid ester, D- Amino acid ester, N-substituted L-amino acid ester, N, N-disubstituted L-amino acid ester, N-substituted D-amino acid ester, N, N-disubstituted D-amino acid ester, optionally substituted sulfenyl , Arbitrarily substituted imidazole, optionally substituted hydrazonate, optionally substituted oxymil, optionally substituted imidazole, optionally substituted imidazole, optionally substituted imidazole Substituted aminal, optionally substituted hemiaminoal, optionally substituted acetal, optionally substituted hemiacetal, optionally substituted carboxylic imidazole, optionally substituted Thioester imidazole, optionally substituted carboxylic imidazole, optionally substituted carbam imidazole, optionally substituted carbam imidazole, optionally substituted thioacetal, optional Selected from S-acyl-2-thioethyl substituted with, optionally substituted bis- (acyloxybenzyl) ester, optionally substituted (acyloxybenzyl) ester, and BAB ester, R 1 , Arbitrarily replaced by one or more of the same or different R10 ,
Y is O or S,
Y 1 is OH, OY 3 , or BH 3 - M + ,
Y 3 is aryl, heteroaryl, or heterocyclyl, and Y 3 is optionally substituted with one or more of the same or different R 10s .
R 2 is hydrogen, dehydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, allenyl, alkoxy, hydroxy, thiol, amino, azide, formyl, acyl, cyano, halogen, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, sulfinyl. , Sulfamoyl, or sulfonyl, R 2 is optionally replaced with one or more of the same or different R 10
R 3 is hydrogen, dehydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, allenyl, alkoxy, hydroxy, thiol, amino, azide, formyl, acyl, cyano, halogen, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, sulfinyl. , Sulfamoyl, or sulfonyl, R 3 is optionally replaced with one or more of the same or different R 10 .
R 5 is hydrogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, arenyl, or lipid, and R 5 is optionally one. Replaced by the same or different R10 above,
R 6 , R 6' , R 6 " , and R 6''' are independent of hydrogen, dehydrogen, hydroxyl, amino, azide, thiol, acyl, formyl, halogen, nitro, alkyl, alkenyl, alkynyl, respectively. , Carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, alkoxy, carbocyclooxy, heterocarbocyclooxy, aryloxy, heteroaryloxy, heterocyclooxy, cycloalkenyl, cycloalkeneoxy , Alkylamino, (alkyl) 2amino , carbocycloamino, heterocarbocycloamino, arylamino, heteroarylamino, heterocycloamino, cycloalkamino, cycloalkeneamino, alkylthio, carbocyclylthio, heterocarbocyclylthio, arylthio , Heteroarylthio, heterocyclylthio, cycloalkylthio, cycloalkenylthio, sulfinyl, sulfamoyl, sulfonyl, allenyl , cyano, or lipids, R6, R6 ' , R6 " , and R6 ''' . Each can optionally be replaced with one or more of the same or different R10 ,
R 7 and R 7'are independent of hydrogen, dehydrogen, hydroxy, azide, thiol, amino, cyano, halogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, respectively. Cycloalkyl, cycloalkene, alkoxy, carbocyclooxy, heterocarbocyclooxy, aryloxy, heteroaryloxy, heterocyclooxy, cycloalkene, cycloalkeneoxy, alkylamino, (alkyl) 2amino , carbocycloamino, hetero Carbocycloamino, arylamino, heteroarylamino, heterocycloamino, cycloalkamino, cycloalkeneamino, alkylthio, carbocyclylthio, heterocarbocyclylthio, arylthio, heteroarylthio, heterocyclylthio, cycloalkylthio, cycloalkene thiol, Selected from allenyls, sulfinyls, sulfamoyls, sulfonyls, lipids, nitros or carbonyls, R 7 is optionally substituted with one or more of the same or different R 10s .
R 8 is heavy hydrogen, hydroxy, azide, thiol, amino, cyano, halogen, alkyl, alkenyl, alkyne, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl, cycloalkene, alkoxy, carbocyclooxy. , Heterocarbocyclooxy, aryloxy, heteroaryloxy, heterocyclooxy, cycloalkene, cycloalkeneoxy, alkylamino, (alkyl) 2amino , carbocycloamino, heterocarbocycloamino, arylamino, heteroarylamino, Heterocycloamino, Cycloalkamino, Cycloalkeneamino, Alkylthio, Carbocyclylthio, Heterocarbocyclylthio, Arylthio, Heteroarylthio, Heterocyclylthio, Cycloalkylthio, Cycloalkenethio, Allenyl, Sulfinyl, Sulfamoyl, sulfonyl, Lipid, Nitro , Or carbonyl, where R 8 is optionally substituted with one or more of the same or different R 10
R 9 is heavy hydrogen, hydroxy, azide, thiol, amino, cyano, halogen, alkyl, alkenyl, alkyne, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl, cycloalkene, alkoxy, carbocyclooxy. , Heterocarbocyclooxy, aryloxy, heteroaryloxy, heterocyclooxy, cycloalkene, cycloalkeneoxy, alkylamino, (alkyl) 2amino , carbocycloamino, heterocarbocycloamino, arylamino, heteroarylamino, Heterocycloamino, Cycloalkamino, Cycloalkeneamino, Alkylthio, Carbocyclylthio, Heterocarbocyclylthio, Arylthio, Heteroarylthio, Heterocyclylthio, Cycloalkylthio, Cycloalkenethio, Allenyl, Sulfinyl, Sulfamoyl, sulfonyl, Lipid, Nitro , Or carbonyl, where R 9 is optionally substituted with one or more of the same or different R 10
R 7 , R 7' , R 8 and R 9 can form a ring with the α-carbon to which they are attached and the amino group attached to said α-carbon. Optionally replaced by one or more of the same or different R10 ,
R 7 and R 7'can form a ring with the α carbon to which they are attached, the ring is optionally substituted with one or more of the same or different R 10s .
R 8 and R 9 can form a ring with the α carbon to which they are attached, the ring is optionally substituted with one or more of the same or different R 10s .
R 10 is heavy hydrogen, hydroxy, azide, thiol, amino, cyano, halogen, alkyl, alkenyl, alkyne, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl, cycloalkene, alkoxy, carbocyclooxy. , Heterocarbocyclooxy, aryloxy, heteroaryloxy, heterocyclooxy, cycloalkene, cycloalkeneoxy, alkylamino, (alkyl) 2amino , carbocycloamino, heterocarbocycloamino, arylamino, heteroarylamino, Heterocycloamino, Cycloalkamino, Cycloalkeneamino, Alkylthio, Carbocyclylthio, Heterocarbocyclylthio, Arylthio, Heteroarylthio, Heterocyclylthio, Cycloalkylthio, Cycloalkenethio, Allenyl, Sulfinyl, Sulfamoyl, sulfonyl, Lipid, Nitro , Or carbonyl, where R 10 is optionally substituted with one or more of the same or different R 11
R 11 is heavy hydrogen, hydroxy, azide, thiol, amino, cyano, halogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, carbocyclyl, heterocarbocyclyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkyl, cycloalkenyl, alkoxy, carbocyclooxy. , Heterocarbocyclooxy, aryloxy, heteroaryloxy, heterocyclooxy, cycloalkoxy, cycloalkeneoxy, alkylamino, (alkyl) 2amino , carbocycloamino, heterocarbocycloamino, arylamino, heteroarylamino, Heterocycloamino, cycloalkamino, cycloalkenoamino, alkylthio, carbocyclylthio, heterocarbocyclylthio, arylthio, heteroarylthio, heterocyclylthio, cycloalkylthio, cycloalkoxythio, arenyl, sulfinyl, sulfamoyl, sulfonyl, lipid, nitro Or carbonyl,
The lipid is a compound , which is a C 11 to C 22 higher alkyl, a C 11 to C 22 higher alkoxy, polyethylene glycol, or an aryl substituted with an alkyl group, or a lipid described herein. 以下から選択される請求項３に記載の化合物。
Figure 2019173602000012
 The compound according to claim 3, which is selected from the following .
Figure 2019173602000012
 対象におけるウイルス感染を治療または予防する医薬の製造における、有効量の請求項３に記載の化合物の使用。 Use of the compound according to claim 3 in an effective amount in the manufacture of a pharmaceutical agent that treats or prevents viral infection in a subject . 前記ウイルス感染が、トガウイルス科、コロナウイルス科、オルトミクソウイルス科、ニューモウイルス科、アレナウイルス科、ブニヤウイルス科、フラビウイルス科、またはピコルナウイルス科のウイルスによって引き起こされる、請求項５に記載の使用。 The fifth aspect of claim 5 , wherein the virus infection is caused by a virus of the Togavirus family , Coronavirus family, Orthomixovirus family, Pneumoviridae, Arenavirus family, Bunyavirus family, Flavivirus family, or Picornavirus family. use. 前記ウイルスが、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス、チクングニアウイルス、ロスリバーウイルス、ヒトコロナウイルス、ＳＡＲＳコロナウイルス、ＭＥＲＳコロナウイルス、インフルエンザＡ型ウイルス、インフルエンザＢ型ウイルス、ＲＳＶ、タカリベウイルス、ピチンデウイルス、フニンウイルス、ラッサ熱ウイルス、リンパ球性脈絡髄膜炎ウイルス、リフトバレー熱ウイルス、プンタ・トロウイルス、ラクロスウイルス、マポーラルウイルス、ハートランドウイルス、重症熱性血小板減少症候群ウイルス、ジカウイルス、デングウイルス１、デングウイルス２、デングウイルス３、デングウイルス４、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、日本脳炎ウイルス、ポワッサンウイルス、ウスツウイルス、ダニ媒介性脳炎ウイルス、ポリオウイルス、コクサッキーウイルス、およびエンテロウイルスから選択される、請求項５に記載の使用。 The viruses are eastern horse encephalitis virus, western horse encephalitis virus, Venezuelanuma encephalitis virus, chikunnia virus , loss river virus , human corona virus, SARS corona virus, MERS corona virus, influenza A virus, influenza B virus, RSV. , Takaribe virus, Pitindevirus, Funin virus, Lassa fever virus, Lymphocytic choroidal meningitis virus, Lift Valley fever virus, Punta trovirus, Lacross virus, Maporal virus, Heartland virus, Severe fever Thrombocytopenia Syndrome virus, decavirus, dengue virus 1, dengue virus 2, dengue virus 3, dengue virus 4, Westnile virus, yellow fever virus, Japanese encephalitis virus, Poissan virus, Ustuvirus, tick-mediated encephalitis virus, poliovirus, coxsackie virus, and The use according to claim 5 , which is selected from enteroviruses . 前記化合物が、以下から選択される化合物または薬学的に許容される塩もしくは生理学的な塩である、請求項５に記載の使用。The use according to claim 5, wherein the compound is a compound selected from the following or a pharmaceutically acceptable salt or a physiological salt.
Figure 2019173602000013
Figure 2019173602000013
 対象におけるウイルス感染を治療または予防する医薬の製造における、有効量の次の構造を有する化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは生理学的な塩の使用。
Figure 2019173602000014
 Use of an effective amount of a compound having the following structure or a pharmaceutically acceptable salt or physiological salt thereof in the manufacture of a drug for treating or preventing a viral infection in a subject .
Figure 2019173602000014
 前記ウイルス感染が、トガウイルス科、コロナウイルス科、オルトミクソウイルス科、ニューモウイルス科、アレナウイルス科、ブニヤウイルス科、フラビウイルス科、またはピコルナウイルス科のウイルスによって引き起こされる、請求項９に記載の使用。 The ninth aspect of claim 9 , wherein the virus infection is caused by a virus of the Togavirus family , Coronavirus family, Orthomixovirus family, Pneumoviridae, Arenavirus family, Bunyavirus family, Flavivirus family, or Picornavirus family. Use . 前記ウイルスが、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス、チクングニアウイルス、ロスリバーウイルス、ヒトコロナウイルス、ＳＡＲＳコロナウイルス、ＭＥＲＳコロナウイルス、インフルエンザＡ型ウイルス、インフルエンザＢ型ウイルス、ＲＳＶ、タカリベウイルス、ピチンデウイルス、フニンウイルス、ラッサ熱ウイルス、リンパ球性脈絡髄膜炎ウイルス、リフトバレー熱ウイルス、プンタ・トロウイルス、ラクロスウイルス、マポーラルウイルス、ハートランドウイルス、重症熱性血小板減少症候群ウイルス、ジカウイルス、デングウイルス１、デングウイルス２、デングウイルス３、デングウイルス４、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、日本脳炎ウイルス、ポワッサンウイルス、ウスツウイルス、ダニ媒介性脳炎ウイルス、ポリオウイルス、コクサッキーウイルス、およびエンテロウイルスから選択される、請求項９に記載の使用。 The viruses are eastern horse encephalitis virus, western horse encephalitis virus, Venezuelanuma encephalitis virus, chikunnia virus , loss river virus , human corona virus, SARS corona virus, MERS corona virus, influenza A virus, influenza B virus, RSV. , Takaribe virus, Pitindevirus, Funin virus, Lassa fever virus, Lymphocytic choroidal meningitis virus, Lift Valley fever virus, Punta trovirus, Lacross virus, Maporal virus, Heartland virus, Severe fever Thrombocytopenia Syndrome virus, decavirus, dengue virus 1, dengue virus 2, dengue virus 3, dengue virus 4, Westnile virus, yellow fever virus, Japanese encephalitis virus, Poissan virus, Ustuvirus, tick-mediated encephalitis virus, poliovirus, coxsackie virus, and The use according to claim 9 , which is selected from enteroviruses . 対象におけるウイルス感染を治療または予防する医薬の製造における、有効量の請求項１に記載の化合物の使用。Use of the compound according to claim 1 in an effective amount in the manufacture of a pharmaceutical agent that treats or prevents a viral infection in a subject. 前記ウイルス感染が、トガウイルス科、コロナウイルス科、オルトミクソウイルス科、ニューモウイルス科、アレナウイルス科、ブニヤウイルス科、フラビウイルス科、またはピコルナウイルス科のウイルスによって引き起こされる、請求項１２に記載の使用。12. According to claim 12, the virus infection is caused by a virus of the Togavirus family, Coronavirus family, Orthomixovirus family, Pneumoviridae, Arenavirus family, Bunyavirus family, Flavivirus family, or Picornavirus family. use. 前記ウイルスが、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス、チクングニアウイルス、ロスリバーウイルス、ヒトコロナウイルス、ＳＡＲＳコロナウイルス、ＭＥＲＳコロナウイルス、インフルエンザＡ型ウイルス、インフルエンザＢ型ウイルス、ＲＳＶ、タカリベウイルス、ピチンデウイルス、フニンウイルス、ラッサ熱ウイルス、リンパ球性脈絡髄膜炎ウイルス、リフトバレー熱ウイルス、プンタ・トロウイルス、ラクロスウイルス、マポーラルウイルス、ハートランドウイルス、重症熱性血小板減少症候群ウイルス、ジカウイルス、デングウイルス１、デングウイルス２、デングウイルス３、デングウイルス４、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、日本脳炎ウイルス、ポワッサンウイルス、ウスツウイルス、ダニ媒介性脳炎ウイルス、ポリオウイルス、コクサッキーウイルス、およびエンテロウイルスから選択される、請求項１２に記載の使用。The viruses are eastern horse encephalitis virus, western horse encephalitis virus, Venezuelanuma encephalitis virus, chikunnia virus, loss river virus, human corona virus, SARS corona virus, MERS corona virus, influenza A virus, influenza B virus, RSV, Takaribe virus, Pitindevirus, Funin virus, Lassa fever virus, Lymphocytic choroidal meningitis virus, Lift Valley fever virus, Punta trovirus, Lacross virus, Maporal virus, Heartland virus, Severe febrile platelets Decreased syndrome virus, decavirus, dengue virus 1, dengue virus 2, dengue virus 3, dengue virus 4, Westnile virus, yellow fever virus, Japanese encephalitis virus, poissan virus, ustuvirus, tick-mediated encephalitis virus, poliovirus, coxsackie virus, and enterovirus The use according to claim 12, which is selected from. 対象におけるウイルス感染を治療または予防する医薬の製造における、有効量の請求項２に記載の化合物の使用。Use of the compound according to claim 2 in an effective amount in the manufacture of a pharmaceutical agent that treats or prevents a viral infection in a subject. 前記ウイルス感染が、トガウイルス科、コロナウイルス科、オルトミクソウイルス科、ニューモウイルス科、アレナウイルス科、ブニヤウイルス科、フラビウイルス科、またはピコルナウイルス科のウイルスによって引き起こされる、請求項１５に記載の使用。15. use. 前記ウイルスが、東部ウマ脳炎ウイルス、西部ウマ脳炎ウイルス、ベネズエラウマ脳炎ウイルス、チクングニアウイルス、ロスリバーウイルス、ヒトコロナウイルス、ＳＡＲＳコロナウイルス、ＭＥＲＳコロナウイルス、インフルエンザＡ型ウイルス、インフルエンザＢ型ウイルス、ＲＳＶ、タカリベウイルス、ピチンデウイルス、フニンウイルス、ラッサ熱ウイルス、リンパ球性脈絡髄膜炎ウイルス、リフトバレー熱ウイルス、プンタ・トロウイルス、ラクロスウイルス、マポーラルウイルス、ハートランドウイルス、重症熱性血小板減少症候群ウイルス、ジカウイルス、デングウイルス１、デングウイルス２、デングウイルス３、デングウイルス４、ウエストナイルウイルス、黄熱病ウイルス、日本脳炎ウイルス、ポワッサンウイルス、ウスツウイルス、ダニ媒介性脳炎ウイルス、ポリオウイルス、コクサッキーウイルス、およびエンテロウイルスから選択される、請求項１５に記載の使用。The viruses are eastern horse encephalitis virus, western horse encephalitis virus, Venezuelanuma encephalitis virus, chikunnia virus, loss river virus, human corona virus, SARS corona virus, MERS corona virus, influenza A virus, influenza B virus, RSV, Takaribe virus, Pitindevirus, Funin virus, Lassa fever virus, Lymphocytic choroidal meningitis virus, Lift Valley fever virus, Punta trovirus, Lacross virus, Maporal virus, Heartland virus, Severe febrile platelets Decreased syndrome virus, decavirus, dengue virus 1, dengue virus 2, dengue virus 3, dengue virus 4, Westnile virus, yellow fever virus, Japanese encephalitis virus, poissan virus, ustuvirus, tick-mediated encephalitis virus, poliovirus, coxsackie virus, and enterovirus The use according to claim 15, which is selected from. 以下から選択される構造を有する化合物またはその薬学的に許容される塩を１つ以上含む医薬組成物。A pharmaceutical composition comprising one or more compounds having a structure selected from the following or pharmaceutically acceptable salts thereof.
Figure 2019173602000015
Figure 2019173602000015
 前記組成物が、経口組成物である、請求項１８に記載の医薬組成物。The pharmaceutical composition according to claim 18, wherein the composition is an oral composition. 前記組成物が、単位剤形である、請求項１８に記載の医薬組成物。The pharmaceutical composition according to claim 18, wherein the composition is a unit dosage form.
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