JPWO2019038215A5 - - Google Patents

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JPWO2019038215A5 JP2020511371A JP2020511371A JPWO2019038215A5 JP WO2019038215 A5 JPWO2019038215 A5 JP WO2019038215A5 JP 2020511371 A JP2020511371 A JP 2020511371A JP 2020511371 A JP2020511371 A JP 2020511371A JP WO2019038215 A5 JPWO2019038215 A5 JP WO2019038215A5
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Ｒ１は、
Ｈａｌ、または
１～１０個のＣ原子を有する直線状もしくは分枝状のアルキルであって、前記アルキルは、非置換であるか、またはＲ４によって単置換、二置換、もしくは三置換されており、かつ前記アルキル中、１～４個のＣ原子は、相互に独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＣＨ３、－ＯＣＯ－、－ＮＨＣＯＮＨ－、－ＮＨＣＯ－、－ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６－、－ＣＯＯ－、－ＣＯＮＨ－、－ＮＣＨ３ＣＯ－、－ＣＯＮＣＨ３－、－Ｃ≡Ｃ－基、および／または－ＣＨ＝ＣＨ－基によって置き換えられていてもよいし、および／または、加えて、１～１０個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、または、
３～７個のＣ原子を有する単環式もしくは二環式の環状アルキルであって、前記環状アルキルは、非置換であるか、またはＲ４によって単置換、二置換、もしくは三置換されており、かつ前記環状アルキル中、１～４個のＣ原子は、相互に独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＣＨ３、－ＯＣＯ－、－ＮＨＣＯＮＨ－、－ＮＨＣＯ－、－ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６－、－ＣＯＯ－、－ＣＯＮＨ－、－ＮＣＨ３ＣＯ－、－ＣＯＮＣＨ３－、－Ｃ≡Ｃ－基、および／または－ＣＨ＝ＣＨ－基によって置き換えられていてもよいし、および／または、加えて、１～１０個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、または、
３～１４個の炭素原子と０～４個のヘテロ原子（独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される）とを含有する単環式もしくは二環式のヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、または環状アルキルアリール（これらは、非置換であるか、またはＲ４によって単置換、二置換、もしくは三置換されている）であり、 R1 is
Hal, or
A linear or branched alkyl having 1 to 10 C atoms, said alkyl being unsubstituted or mono-, di- or trisubstituted by R 4 and said In alkyl, 1 to 4 C atoms are independently of each other O, S, SO, SO 2 , NH, NCH 3 , —OCO—, —NHCONH-, —NHCO—, —NR 5 SO 2 R 6 -, -COO-, -CONH-, -NCH 3 CO-, -CONCH 3 - , -C≡C- groups, and/or -CH=CH- groups, and/or , in addition, 1 to 10 H atoms may be replaced by F and/or Cl, or
monocyclic or bicyclic cyclic alkyl having 3 to 7 C atoms, said cyclic alkyl being unsubstituted or monosubstituted, disubstituted or trisubstituted by R 4 , and in said cyclic alkyl the 1 to 4 C atoms are, independently of each other, O, S, SO, SO 2 , NH, NCH 3 , —OCO—, —NHCONH—, —NHCO—, —NR 5 SO 2 R 6 -, -COO-, -CONH-, -NCH 3 CO-, -CONCH 3 - , -C≡C- groups, and/or -CH=CH- groups; , and/or in addition, 1 to 10 H atoms may be replaced by F and/or Cl, or
monocyclic or bicyclic heteroaryl, heterocyclyl, aryl containing 3 to 14 carbon atoms and 0 to 4 heteroatoms (independently selected from N, O, and S), or cyclic alkylaryl, which are unsubstituted or monosubstituted, disubstituted, or trisubstituted by R4 ,

Ｒ２は、
１～１０個のＣ原子を有する直線状または分枝状のアルキルであって、前記アルキルは、非置換であるか、またはＲ４によって単置換、二置換、もしくは三置換されており、かつ前記アルキル中、１～４個のＣ原子は、相互に独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＣＨ３、－ＯＣＯ－、－ＮＨＣＯＮＨ－、－ＮＨＣＯ－、－ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６－、－ＣＯＯ－、－ＣＯＮＨ－、－ＮＣＨ３ＣＯ－、－ＣＯＮＣＨ３－、－Ｃ≡Ｃ－基、および／または－ＣＨ＝ＣＨ－基によって置き換えられていてもよいし、および／または、加えて、１～１０個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、または
３～７個のＣ原子を有する環状アルキルであって、前記環状アルキルは、非置換であるか、またはＲ４によって単置換、二置換、もしくは三置換されており、かつ前記環状アルキル中、１～４個のＣ原子は、相互に独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＣＨ３、－ＯＣＯ－、－ＮＨＣＯＮＨ－、－ＮＨＣＯ－、－ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６－、－ＣＯＯ－、－ＣＯＮＨ－、－ＮＣＨ３ＣＯ－、－ＣＯＮＣＨ３－、－Ｃ≡Ｃ－基、および／または－ＣＨ＝ＣＨ－基によって置き換えられていてもよいし、および／または、加えて、１～１０個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、または
３～１４個の炭素原子と０～４個のヘテロ原子（独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される）とを含有する単環式もしくは二環式のヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、または環状アルキルアリール（これらは、非置換であるか、またはＲ４によって単置換、二置換、もしくは三置換されている）であり、 R2 is
A linear or branched alkyl having 1 to 10 C atoms, said alkyl being unsubstituted or mono-, di- or trisubstituted by R 4 and said In alkyl, 1 to 4 C atoms are independently of each other O, S, SO, SO 2 , NH, NCH 3 , —OCO—, —NHCONH-, —NHCO—, —NR 5 SO 2 R 6 -, -COO-, -CONH-, -NCH 3 CO-, -CONCH 3 - , -C≡C- groups, and/or -CH=CH- groups, and/or , in addition, 1-10 H atoms may be replaced by F and/or Cl, or
a cyclic alkyl having 3 to 7 C atoms, said cyclic alkyl being unsubstituted or mono-, di- or trisubstituted by R 4 and in said cyclic alkyl 1 to 4 C atoms, independently of each other, are O, S, SO, SO 2 , NH, NCH 3 , —OCO—, —NHCONH—, —NHCO—, —NR 5 SO 2 R 6 —, -COO-, -CONH-, -NCH 3 CO-, -CONCH 3 - , -C≡C- and/or -CH=CH- groups and/or in addition , 1-10 H atoms may be replaced by F and/or Cl, or
monocyclic or bicyclic heteroaryl, heterocyclyl, aryl containing 3 to 14 carbon atoms and 0 to 4 heteroatoms (independently selected from N, O, and S), or cyclic alkylaryl, which are unsubstituted or monosubstituted, disubstituted, or trisubstituted by R4 ,

Ｒ４は、
Ｈ、Ｒ５、＝Ｓ、＝ＮＲ５、＝Ｏ、ＯＨ、ＣＯＯＨ、Ｈａｌ、ＮＨ２、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＮＨ２、ＮＯ２、または
１～１０個のＣ原子を有する直線状もしくは分枝状のアルキルであって、前記アルキルは、非置換であるか、またはＲ５によって単置換、二置換、もしくは三置換されており、かつ前記アルキル中、１～４個のＣ原子は、相互に独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＣＨ３、－ＯＣＯ－、－ＮＨＣＯＮＨ－、－ＮＨＣＯ－、－ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６－、－ＣＯＯ－、－ＣＯＮＨ－、－ＮＣＨ３ＣＯ－、－ＣＯＮＣＨ３－、－Ｃ≡Ｃ－基、および／または－ＣＨ＝ＣＨ－基によって置き換えられていてもよいし、および／または、加えて、１～１０個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、または
３～７個のＣ原子を有する単環式もしくは二環式の環状アルキルであって、前記環状アルキルは、非置換であるか、またはＲ５によって単置換、二置換、もしくは三置換されており、かつ前記環状アルキル中、１～４個のＣ原子は、相互に独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＣＨ３、－ＯＣＯ－、－ＮＨＣＯＮＨ－、－ＮＨＣＯ－、－ＮＲＳＯ２Ｒ４－、－ＣＯＯ－、－ＣＯＮＨ－、－ＮＣＨ３ＣＯ－、－ＣＯＮＣＨ３－、－Ｃ≡Ｃ－基、および／または－ＣＨ＝ＣＨ－基によって置き換えられていてもよいし、および／または、加えて、１～１０個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、または
３～１４個の炭素原子と０～４個のヘテロ原子（独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される）とを含有する単環式もしくは二環式のヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、または環状アルキルアリール（これらは、非置換であるか、またはＲ５によって単置換、二置換、もしくは三置換されている）であり、 R4 is
H, R5, =S, = NR5 , = O, OH, COOH, Hal, NH2 , SO2CH3 , SO2NH2 , CN, CONH2 , NHCOCH3 , NHCONH2 , NO2 , or
A linear or branched alkyl having 1 to 10 C atoms, said alkyl being unsubstituted or mono-, di- or trisubstituted by R 5 and said In alkyl, 1 to 4 C atoms are independently of each other O, S, SO, SO 2 , NH, NCH 3 , —OCO—, —NHCONH-, —NHCO—, —NR 5 SO 2 R 6 -, -COO-, -CONH-, -NCH 3 CO-, -CONCH 3 - , -C≡C- groups, and/or -CH=CH- groups, and/or , in addition, 1-10 H atoms may be replaced by F and/or Cl, or
monocyclic or bicyclic cyclic alkyl having 3 to 7 C atoms, said cyclic alkyl being unsubstituted or monosubstituted, disubstituted or trisubstituted by R 5 and in said cyclic alkyl the 1 to 4 C atoms are independently of each other O, S, SO, SO 2 , NH, NCH 3 , —OCO—, —NHCONH—, —NHCO—, —NRSO 2 R 4 -, -COO-, -CONH-, -NCH 3 CO-, -CONCH 3 - , -C≡C- groups, and/or -CH=CH- groups, and /or in addition, 1-10 H atoms may be replaced by F and/or Cl, or
monocyclic or bicyclic heteroaryl, heterocyclyl, aryl containing 3 to 14 carbon atoms and 0 to 4 heteroatoms (independently selected from N, O, and S), or cyclic alkylaryl, which are unsubstituted or monosubstituted, disubstituted, or trisubstituted by R5 ,

式中
Ｒ１が、Ｈａｌ、または１～１０個のＣ原子を有する直線状もしくは分枝状のアルキルであって、前記アルキルは、非置換であるか、またはＲ４によって単置換、二置換、もしくは三置換されており、かつ前記アルキル中、１～４個のＣ原子は、相互に独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＣＨ３、－ＯＣＯ－、－ＮＨＣＯＮＨ－、－ＮＨＣＯ－、－ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６－、－ＣＯＯ－、－ＣＯＮＨ－、－ＮＣＨ３ＣＯ－、－ＣＯＮＣＨ３－、－Ｃ≡Ｃ－基、および／または－ＣＨ＝ＣＨ－基によって置き換えられていてもよいし、および／または、加えて、１～１０個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、または以下の構造体：

Figure 2019038215000004
の１つであるが、前記構造体は、非置換であるか、またはＲ４で単置換、二置換、もしくは三置換されており、
かつ式中Ｑ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６は、上に開示されたとおりの意味を有する、
で表される化合物に関する。 wherein R 1 is Hal, or linear or branched alkyl having 1 to 10 C atoms, said alkyl being unsubstituted or monosubstituted, disubstituted, or trisubstituted and in said alkyl 1 to 4 C atoms are independently of each other O, S, SO, SO 2 , NH, NCH 3 , —OCO-, —NHCONH-, — NHCO-, -NR 5 SO 2 R 6 -, -COO-, -CONH-, -NCH 3 CO-, -CONCH 3 - , -C≡C- groups, and/or -CH=CH- groups. and/or, in addition, 1-10 H atoms may be replaced by F and/or Cl, or the following structures:
Figure 2019038215000004
 wherein the structure is unsubstituted or mono-, di-, or tri-substituted at R4 ;
and wherein Q, Y, R2 , R3 , R4 , R5 , and R6 have the meanings as disclosed above;
Relating to the compound represented by

Claims (2)

式Ｉ、
Figure 2019038215000001
 式中
Ｑ、Ｙは、相互に独立して、ＣＨまたはＮであり、
Ｒ１は、
Ｈａｌ、または
１～１０個のＣ原子を有する直線状もしくは分枝状のアルキルであって、前記アルキルは、非置換であるか、またはＲ４によって単置換、二置換、もしくは三置換されており、かつ前記アルキル中、１～４個のＣ原子は、相互に独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＣＨ３、－ＯＣＯ－、－ＮＨＣＯＮＨ－、－ＮＨＣＯ－、－ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６－、－ＣＯＯ－、－ＣＯＮＨ－、－ＮＣＨ３ＣＯ－、－ＣＯＮＣＨ３－、－Ｃ≡Ｃ－基、および／または－ＣＨ＝ＣＨ－基によって置き換えられていてもよいし、および／または、加えて、１～１０個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、または、
３～７個のＣ原子を有する単環式もしくは二環式の環状アルキルであって、ここで前記環状アルキルは、非置換であるか、またはＲ４によって単置換、二置換、もしくは三置換されており、かつ前記環状アルキル中、１～４個のＣ原子は、相互に独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＣＨ３、－ＯＣＯ－、－ＮＨＣＯＮＨ－、－ＮＨＣＯ－、－ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６－、－ＣＯＯ－、－ＣＯＮＨ－、－ＮＣＨ３ＣＯ－、－ＣＯＮＣＨ３－、－Ｃ≡Ｃ－基、および／または－ＣＨ＝ＣＨ－基によって置き換えられていてもよいし、および／または、加えて、１～１０個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、または、
３～１４個の炭素原子と０～４個のヘテロ原子（独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される）とを含有する単環式もしくは二環式のヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、または環状アルキルアリール（これらは、非置換であるか、またはＲ４によって単置換、二置換、もしくは三置換されている）であり、
Ｒ２は、
１～１０個のＣ原子を有する直線状または分枝状のアルキルであって、前記アルキルは、非置換であるか、またはＲ４によって単置換、二置換、もしくは三置換されており、かつ前記アルキル中、１～４個のＣ原子は、相互に独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＣＨ３、－ＯＣＯ－、－ＮＨＣＯＮＨ－、－ＮＨＣＯ－、－ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６－、－ＣＯＯ－、－ＣＯＮＨ－、－ＮＣＨ３ＣＯ－、－ＣＯＮＣＨ３－、－Ｃ≡Ｃ－基、および／または－ＣＨ＝ＣＨ－基によって置き換えられていてもよいし、および／または、加えて、１～１０個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、または
３～７個のＣ原子を有する環状アルキル、前記環状アルキルは、非置換であるか、またはＲ４によって単置換、二置換、もしくは三置換されており、かつ前記環状アルキル中、１～４個のＣ原子は、相互に独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＣＨ３、－ＯＣＯ－、－ＮＨＣＯＮＨ－、－ＮＨＣＯ－、－ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６－、－ＣＯＯ－、－ＣＯＮＨ－、－ＮＣＨ３ＣＯ－、－ＣＯＮＣＨ３－、－Ｃ≡Ｃ－基、および／または－ＣＨ＝ＣＨ－基によって置き換えられていてもよいし、および／または、加えて、１～１０個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、または
３～１４個の炭素原子と０～４個のヘテロ原子（独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される）とを含有する単環式もしくは二環式のヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、または環状アルキルアリール（これらは、非置換であるか、またはＲ４によって単置換、二置換、もしくは三置換されている）であり、
Ｒ３は、１～６個のＣ原子を有する直線状もしくは分枝状のアルキルまたはＯ－アルキル、あるいは３～６個のＣ原子を有する環状アルキルであって、これらアルキルは、非置換であるか、あるいはＨ、＝Ｓ、＝ＮＨ、＝Ｏ、ＯＨ、３～６個のＣ原子を有する環状アルキル、ＣＯＯＨ、Ｈａｌ、ＮＨ２、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＮＨ２、もしくはＮＯ２によって単置換、二置換、または三置換されており、
Ｒ４は、
Ｈ、Ｒ５、＝Ｓ、＝ＮＲ５、＝Ｏ、ＯＨ、ＣＯＯＨ、Ｈａｌ、ＮＨ２、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＮＨ２、ＮＯ２、または
１～１０個のＣ原子を有する直線状もしくは分枝状のアルキルであって、前記アルキルは、非置換であるか、またはＲ５によって単置換、二置換、もしくは三置換されており、かつ前記アルキル中、１～４個のＣ原子は、相互に独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＣＨ３、－ＯＣＯ－、－ＮＨＣＯＮＨ－、－ＮＨＣＯ－、－ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６－、－ＣＯＯ－、－ＣＯＮＨ－、－ＮＣＨ３ＣＯ－、－ＣＯＮＣＨ３－、－Ｃ≡Ｃ－基、および／または－ＣＨ＝ＣＨ－基によって置き換えられていてもよいし、および／または、加えて、１～１０個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、または
３～７個のＣ原子を有する単環式もしくは二環式の環状アルキルによって置き換えられていてもよく、前記環状アルキルは、非置換であるか、またはＲ５によって単置換、二置換、もしくは三置換されており、かつ前記環状アルキル中、１～４個のＣ原子は、相互に独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＣＨ３、－ＯＣＯ－、－ＮＨＣＯＮＨ－、－ＮＨＣＯ－、－ＮＲＳＯ２Ｒ４－、－ＣＯＯ－、－ＣＯＮＨ－、－ＮＣＨ３ＣＯ－、－ＣＯＮＣＨ３－、－Ｃ≡Ｃ－基、および／または－ＣＨ＝ＣＨ－基によって置き換えられていてもよいし、および／または、加えて、１～１０個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、または
３～１４個の炭素原子と０～４個のヘテロ原子（独立して、Ｎ、Ｏ、およびＳから選択される）とを含有する単環式もしくは二環式のヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール、または環状アルキルアリール（これらは、非置換であるか、またはＲ５によって単置換、二置換、もしくは三置換されている）であり、
Ｒ５、Ｒ６は、相互に独立して、Ｈ、＝Ｓ、＝ＮＨ、＝Ｏ、ＯＨ、ＣＯＯＨ、Ｈａｌ、ＮＨ２、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２ＮＨ２、ＣＮ、ＣＯＮＨ２、ＮＨＣＯＣＨ３、ＮＨＣＯＮＨ２、ＮＯ２、および１～１０個のＣ原子を有する直線状または分枝状のアルキルからなる群から選択されるが、前記アルキル中、１～４個のＣ原子は、相互に独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＣＨ３、－ＯＣＯ－、－ＮＨＣＯＮＨ－、－ＮＨＣＯ－、－ＣＯＯ－、－ＣＯＮＨ－、－ＮＣＨ３ＣＯ－、－ＣＯＮＣＨ３－、－Ｃ≡Ｃ－基、および／または－ＣＨ＝ＣＨ－基によって置き換えられていてもよいし、および／または、加えて、１～１０個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、
Ｈａｌは、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、またはＩである、
で表される化合物、ならびにその生理学的に許容し得る塩、誘導体、溶媒和物、プロドラッグ、および立体異性体、ならびにあらゆる比率におけるそれらの混合物。 Formula I,
Figure 2019038215000001
 wherein Q and Y are independently CH or N;
R1 is
Hal, or
A linear or branched alkyl having 1 to 10 C atoms, said alkyl being unsubstituted or mono-, di- or trisubstituted by R 4 and said In alkyl, 1 to 4 C atoms are independently of each other O, S, SO, SO 2 , NH, NCH 3 , —OCO—, —NHCONH-, —NHCO—, —NR 5 SO 2 R 6 -, -COO-, -CONH-, -NCH 3 CO-, -CONCH 3 - , -C≡C- groups, and/or -CH=CH- groups, and/or , in addition, 1 to 10 H atoms may be replaced by F and/or Cl, or
monocyclic or bicyclic cyclic alkyl having 3 to 7 C atoms , wherein said cyclic alkyl is unsubstituted or monosubstituted, disubstituted or trisubstituted by R 4 and in said cyclic alkyl 1 to 4 C atoms are independently of each other O, S, SO, SO 2 , NH, NCH 3 , -OCO-, -NHCONH-, -NHCO- , -NR 5 SO 2 R 6 -, -COO-, -CONH-, -NCH 3 CO-, -CONCH 3 - , -C≡C- groups, and/or -CH=CH- groups and/or in addition, 1 to 10 H atoms may be replaced by F and/or Cl, or
monocyclic or bicyclic heteroaryl, heterocyclyl, aryl containing 3 to 14 carbon atoms and 0 to 4 heteroatoms (independently selected from N, O, and S), or cyclic alkylaryl, which are unsubstituted or monosubstituted, disubstituted, or trisubstituted by R4 ,
R2 is
A linear or branched alkyl having 1 to 10 C atoms, said alkyl being unsubstituted or mono-, di- or trisubstituted by R 4 and said In alkyl, 1 to 4 C atoms are independently of each other O, S, SO, SO 2 , NH, NCH 3 , —OCO—, —NHCONH-, —NHCO—, —NR 5 SO 2 R 6 -, -COO-, -CONH-, -NCH 3 CO-, -CONCH 3 - , -C≡C- groups, and/or -CH=CH- groups, and/or , in addition, 1-10 H atoms may be replaced by F and/or Cl, or
Cyclic alkyl having 3 to 7 C atoms , said cyclic alkyl being unsubstituted or monosubstituted, disubstituted or trisubstituted by R 4 and 1 to 4 in said cyclic alkyl the C atoms are independently of each other O, S, SO, SO 2 , NH, NCH 3 , —OCO—, —NHCONH—, —NHCO—, —NR 5 SO 2 R 6 —, —COO— , —CONH—, —NCH 3 CO—, —CONCH 3 — , —C≡C—, and/or —CH═CH— groups, and/or in addition, 1 to 10 H atoms may be replaced by F and/or Cl, or
monocyclic or bicyclic heteroaryl, heterocyclyl, aryl containing 3 to 14 carbon atoms and 0 to 4 heteroatoms (independently selected from N, O, and S), or cyclic alkylaryl, which are unsubstituted or monosubstituted, disubstituted, or trisubstituted by R4 ,
R 3 is linear or branched alkyl or O-alkyl with 1 to 6 C atoms or cyclic alkyl with 3 to 6 C atoms, which are unsubstituted or H, ═S, ═NH, ═O, OH, cyclic alkyl with 3 to 6 C atoms, COOH, Hal, NH 2 , SO 2 CH 3 , SO 2 NH 2 , CN, CONH 2 , monosubstituted, disubstituted , or trisubstituted with NHCOCH3 , NHCONH2 , or NO2;
R4 is
H, R5, =S, = NR5 , = O, OH, COOH, Hal, NH2 , SO2CH3 , SO2NH2 , CN, CONH2 , NHCOCH3 , NHCONH2 , NO2 , or
A linear or branched alkyl having 1 to 10 C atoms, said alkyl being unsubstituted or mono-, di- or trisubstituted by R 5 and said In alkyl, 1 to 4 C atoms are independently of each other O, S, SO, SO 2 , NH, NCH 3 , —OCO—, —NHCONH-, —NHCO—, —NR 5 SO 2 R 6 -, -COO-, -CONH-, -NCH 3 CO-, -CONCH 3 - , -C≡C- groups, and/or -CH=CH- groups, and/or , in addition, 1-10 H atoms may be replaced by F and/or Cl, or
may be substituted by monocyclic or bicyclic cyclic alkyl having 3 to 7 C atoms, said cyclic alkyl being unsubstituted or monosubstituted, disubstituted or trisubstituted by R 5 ; substituted and in said cyclic alkyl 1 to 4 C atoms are independently of each other O, S, SO, SO 2 , NH, NCH 3 , —OCO—, —NHCONH—, —NHCO -, -NRSO 2 R 4 -, -COO-, -CONH-, -NCH 3 CO-, -CONCH 3 - , -C≡C- groups, and/or -CH=CH- groups. and/or in addition, 1 to 10 H atoms may be replaced by F and/or Cl, or
monocyclic or bicyclic heteroaryl, heterocyclyl, aryl containing 3 to 14 carbon atoms and 0 to 4 heteroatoms (independently selected from N, O, and S), or cyclic alkylaryl, which are unsubstituted or monosubstituted, disubstituted, or trisubstituted by R5 ,
R 5 and R 6 are each independently H, =S, =NH, = O, OH, COOH, Hal, NH2 , SO2CH3 , SO2NH2 , CN, CONH2 , NHCOCH3 , NHCONH 2 , NO 2 , and linear or branched alkyl having 1 to 10 C atoms, wherein 1 to 4 C atoms are independently , O, S, SO, SO 2 , NH, NCH 3 , —OCO-, —NHCONH-, —NHCO-, —COO-, —CONH-, —NCH 3 CO-, —CONCH 3 — , —C may be replaced by ≡C- groups and/or -CH=CH- groups and/or in addition 1 to 10 H atoms may be replaced by F and/or Cl often,
Hal is F, Cl, Br, or I;
and physiologically acceptable salts, derivatives, solvates, prodrugs and stereoisomers thereof, and mixtures thereof in all ratios. 式中
Ｒ１が、Ｈａｌ、または１～１０個のＣ原子を有する直線状もしくは分枝状のアルキルであって、前記アルキルは、非置換であるか、またはＲ４によって単置換、二置換、もしくは三置換されており、かつ前記アルキル中、１～４個のＣ原子は、相互に独立して、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＨ、ＮＣＨ３、－ＯＣＯ－、－ＮＨＣＯＮＨ－、－ＮＨＣＯ－、－ＮＲ５ＳＯ２Ｒ６－、－ＣＯＯ－、－ＣＯＮＨ－、－ＮＣＨ３ＣＯ－、－ＣＯＮＣＨ３－、－Ｃ≡Ｃ－基、および／または－ＣＨ＝ＣＨ－基によって置き換えられていてもよいし、および／または、加えて、１～１０個のＨ原子は、Ｆおよび／またはＣｌによって置き換えられていてもよく、または以下の構造体：
Figure 2019038215000002
Figure 2019038215000003
 の１つであるが、前記構造体は、非置換であるか、またはＲ４で単置換、二置換、もしくは三置換されており、
かつ式中Ｑ、Ｙ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、およびＲ６が、請求項１に開示されたとおりの意味を有する、
請求項１に記載の化合物、ならびにその生理学的に許容し得る塩、誘導体、溶媒和物、プロドラッグ、および立体異性体、ならびにあらゆる比率におけるそれらの混合物。 wherein R 1 is Hal, or linear or branched alkyl having 1 to 10 C atoms, said alkyl being unsubstituted or monosubstituted, disubstituted, or trisubstituted and in said alkyl 1 to 4 C atoms are independently of each other O, S, SO, SO 2 , NH, NCH 3 , —OCO-, —NHCONH-, — NHCO-, -NR 5 SO 2 R 6 -, -COO-, -CONH-, -NCH 3 CO-, -CONCH 3 - , -C≡C- groups, and/or -CH=CH- groups. and/or, in addition, 1-10 H atoms may be replaced by F and/or Cl, or the following structures:
Figure 2019038215000002
Figure 2019038215000003
 wherein the structure is unsubstituted or mono-, di-, or tri-substituted at R4 ;
and wherein Q, Y, R2 , R3 , R4 , R5 and R6 have the meanings as disclosed in claim 1 ,
A compound according to claim 1, and physiologically acceptable salts, derivatives, solvates, prodrugs and stereoisomers thereof, and mixtures thereof in all ratios.
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