JPS644488B2 - - Google Patents

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JPS644488B2
JPS644488B2 JP4315281A JP4315281A JPS644488B2 JP S644488 B2 JPS644488 B2 JP S644488B2 JP 4315281 A JP4315281 A JP 4315281A JP 4315281 A JP4315281 A JP 4315281A JP S644488 B2 JPS644488 B2 JP S644488B2
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JP
Japan
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toothpaste
amylase enzyme
sodium
formula
alkyl
Prior art date
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Expired
Application number
JP4315281A
Other languages
Japanese (ja)
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JPS57158718A (en
Inventor
Taichiro Hirai
Ikufumi Ida
Takashi Misu
Shinji Sugyama
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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Publication date
Application filed by Taisho Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Taisho Pharmaceutical Co Ltd
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/44Aminocarboxylic acids or derivatives thereof, e.g. aminocarboxylic acids containing sulfur; Salts; Esters or N-acylated derivatives thereof
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
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    • A61K8/00Cosmetics or similar toiletry preparations
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    • A61K8/30Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/45Derivatives containing from 2 to 10 oxyalkylene groups
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61QSPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q11/00Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses

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Description

【発明の詳細な説明】[Detailed description of the invention]

本発明は歯肉炎、歯槽膿漏等の予防薬を含有す
る歯磨。更に詳しくはアミラーゼ酵素を配合した
歯磨に更にアルキルベタインを添加せしめた歯磨
に関する。 アミラーゼ酵素はα−1,4結合でつながつた
D−グルコース単位を3個以上もつポリサツカラ
イドのα−1,4グルコース結合を加水分解する
酵素で、動植物界に広く分布し、ある種の微生物
にも産生される。アミラーゼ酵素はデンプン分解
作用、消炎作用等を有し、消化薬等の医薬品とし
て利用される。又歯料領域においては口腔内疾
患、特に歯肉炎、歯槽膿漏等の予防、進行阻止お
よび治療薬として有用である。 しかしながら、一般に使用されている通常の歯
磨などにアミラーゼ酵素を配合した場合、比較的
高温で長期間保存した時、アミラーゼ酵素が活性
を失い、歯肉炎・歯槽膿漏予防歯磨として効果が
期待できない。 本発明者は歯磨にアミラーゼ酵素を配合した場
合、アミラーゼ酵素の不活性化を防止し、安定化
させるため種々検討した結果、アルキルベタイン
を添加せしむることで所期の目的を達成できるこ
とを見いだした。 従つて本発明の目的はアミラーゼ酵素を配合し
て、歯肉炎・歯槽膿漏等を予防する歯磨におい
て、アミラーゼ酵素の活性を長期間安定化せしめ
た歯磨を提供するものである。 本発明における歯磨とは、練り歯磨、潤性歯
磨、歯ぐきマツサージ用クリームなどを意味し、
研磨剤、湿潤剤、結合剤、発泡剤などは通常使用
されるものが用いられる。 例えば、研磨材としては、炭酸カルシウム歯磨
用第二リン酸カルシウム、不溶性メタリン酸ナト
リウム、ピロリン酸カルシウム、無水珪酸、水酸
化アルミニウムなどが、湿潤剤としてはグリセリ
ン、プロピレングリコール、ポリエチレングリコ
ール、ソルビトールなどが、粘結剤としてはメチ
ルセルロース、カルボキシメチルセルロースナト
リウム、アルギン酸ソーダ、カラギーナンなど
が、発泡剤としてはラウリル硫酸ソーダ、ラウロ
イルサルコシンナトリウム、ポリオキシエチレン
ソルビタン、ポリオキシエチレンノニルフエニル
エーテルなどが用いられる。また本発明の歯磨に
アルミニウムアラントイネート、グリチルリチン
酸塩、塩化ナトリウム、クロルヘキシジン、アズ
レン、ヒノキチオールなどの他の種々の薬効剤を
配合してもよい。 本発明に使用されるアルキルベタインは一般式
(1)または(2)で表される化合物である。
The present invention is a toothpaste containing a preventive agent against gingivitis, alveolar pyorrhea, etc. More specifically, the present invention relates to a toothpaste in which alkyl betaine is further added to a toothpaste containing amylase enzyme. Amylase enzyme is an enzyme that hydrolyzes α-1,4 glucose bonds in polysaccharides that have three or more D-glucose units connected by α-1,4 bonds, and is widely distributed in the animal and plant kingdoms. It is also produced. Amylase enzyme has starch-decomposing and anti-inflammatory effects, and is used as a digestive agent and other pharmaceuticals. In the field of dental materials, it is useful as a drug for preventing, inhibiting the progression of, and treating oral diseases, particularly gingivitis and alveolar pyorrhea. However, when amylase enzyme is added to a commonly used toothpaste, the enzyme loses its activity when stored at relatively high temperatures for a long period of time, making it ineffective as a toothpaste for preventing gingivitis and alveolar pyorrhea. The present inventor has conducted various studies to prevent inactivation and stabilize the amylase enzyme when it is added to toothpaste, and has discovered that the desired purpose can be achieved by adding alkyl betaine. Ta. Therefore, an object of the present invention is to provide a toothpaste that contains amylase enzyme and stabilizes the activity of amylase enzyme for a long period of time in a toothpaste that prevents gingivitis, alveolar pyorrhea, etc. Toothpaste in the present invention refers to toothpaste, moisturizing toothpaste, cream for gum pine surge, etc.
Commonly used abrasives, wetting agents, binders, foaming agents, etc. are used. For example, abrasives include dibasic calcium phosphate for calcium carbonate toothpaste, insoluble sodium metaphosphate, calcium pyrophosphate, silicic anhydride, aluminum hydroxide, etc. Wetting agents include glycerin, propylene glycol, polyethylene glycol, sorbitol, etc. As the agent, methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, sodium alginate, carrageenan, etc. are used, and as the blowing agent, sodium lauryl sulfate, sodium lauroyl sarcosine, polyoxyethylene sorbitan, polyoxyethylene nonyl phenyl ether, etc. are used. The toothpaste of the present invention may also contain various other medicinal agents such as aluminum allantoinate, glycyrrhizinate, sodium chloride, chlorhexidine, azulene, and hinokitiol. The alkyl betaine used in the present invention has the general formula
A compound represented by (1) or (2).

【式】【formula】

〔式中、R1は炭素数約10ないし約18のアルキル基またはアルケニル基、R2およびR3は炭素数1ないし3のアルキル基、mは1ないし10、そしてXは水素原子、−CH2COOM(MはNa、K、NH4もしくはアルカノールアミンから誘導されるカチオンである。)または−(CH2CH2O)nH(nは1ないし10)であり上記m及びnはn+m≦10を満たす整数である。〕[In the formula, R 1 is an alkyl group or alkenyl group having about 10 to about 18 carbon atoms, R 2 and R 3 are alkyl groups having 1 to 3 carbon atoms, m is 1 to 10, and X is a hydrogen atom, -CH 2 COOM (M is a cation derived from Na, K, NH 4 or alkanolamine) or -(CH 2 CH 2 O) nH (n is 1 to 10), and the above m and n are n+m≦10 is an integer that satisfies the following. ]

一般式(1)で表される化合物としてはジメチルラ
ウリルベタイン、ジメチルオレイルベタイン、ジ
メチルミリスチルベタイン、ジメチルステアリル
ベタイン、メチルエチルラウリルベタイン、メチ
ルn−プロピルラウリルベタインなどがあげられ
る。また一般式(2)で表される化合物は、次の一般
式で表わされるエトキシ化アルキルベタインから
選ばれる。 (式中記号は前記した通りである) アルキルベタインの添加量はその種類、各々の
処方、例えば研磨剤、粘結剤、湿潤剤などの種
類・量などによつて異なるが、好ましくは約0.1
〜約20%(重量)さらに好ましくは約1〜約5%
(重量)程度添加する。 次に本発明によつて得られた歯磨は、アミラー
ゼ酵素が安定化され、歯肉炎、歯槽膿漏などの防
止に効果があるが、以下に実験例を示す。 (アミラーゼ酵素の分析法) 歯磨10gを500mlに分散させ、その上澄液1ml
にて2%でんぷん液10mlを加え40゜にて6分間反
応させる。反応後この液0.5mlに0.01%I2−0.02%
KI−5%HCl液5mlを加え20゜にて9分間放置後
分光光度計660nmにおける吸光度を測定し歯磨
中の酵素残存率を求めた。
Examples of the compound represented by the general formula (1) include dimethyllaurylbetaine, dimethyloleylbetaine, dimethylmyristylbetaine, dimethylstearylbetaine, methylethyllaurylbetaine, methyl n-propyllaurylbetaine, and the like. Further, the compound represented by the general formula (2) is selected from ethoxylated alkyl betaines represented by the following general formula. (Symbols in the formula are as described above) The amount of alkylbetaine added varies depending on the type and each formulation, such as the type and amount of abrasive, binder, wetting agent, etc., but is preferably about 0.1
~about 20% (by weight), more preferably about 1 to about 5%
(weight) amount. Next, the toothpaste obtained according to the present invention has stabilized amylase enzyme and is effective in preventing gingivitis, alveolar pyorrhea, etc. Experimental examples are shown below. (Amylase enzyme analysis method) Disperse 10g of toothpaste in 500ml, and add 1ml of the supernatant.
Add 10ml of 2% starch solution and react at 40° for 6 minutes. After reaction, add 0.01%I 2 -0.02% to 0.5ml of this solution.
After adding 5 ml of KI-5% HCl solution and allowing the mixture to stand at 20° for 9 minutes, the absorbance at 660 nm was measured using a spectrophotometer to determine the enzyme residual rate in the toothpaste.

【表】 本発明に使用したアミラーゼ酵素1mgの単位は
250単位であり、表に使用した歯磨は歯磨1g中
にアミラーゼ酵素5mgを配合したものである。
[Table] The unit of 1 mg of amylase enzyme used in the present invention is
250 units, and the toothpaste used in the table contains 5mg of amylase enzyme in 1g of toothpaste.

【表】 表1はジメチルラウリルベタインの場合のアミ
ラーゼ酵素の残存率を示し、表2は同様の方法で
測定した他のアルキルベタインにおける40℃60日
後のアミラーゼ酵素の残存率を示す。 本発明の実施例を次に示す。 実施例 1 ピロリン酸カルシウム 45.0g 無水珪酸 2.5 グリセリン 15 ソルビツト(70%水溶液) 10 カルボキシメチルセルロース 1 香 料 1 サツカリンナトリウム 0.1 メチルパラベン 0.2 ジメチルラウリルベタイン 2.5 アミラーゼ酵素 0.5(125000単位) 水で全量100gとする。 実施例 2 塩化ナトリウム 10.0g 第二リン酸カルシウム 35.5 グリセリン 18.5 プロピレングリコール 2.5 アルギン酸ナトリウム 0.5 カラギーナン 0.6 アルキロールアミド 2.0 香 料 1.0 メチルパラベン 0.2 サツカリンナトリウム 0.1 ジメチルステアリルベタイン 5.0 アミラーゼ酵素 0.5(125000単位) 水で全量を100gとする。 実施例 3 炭酸カルシウム 80.0g グリセリン 5.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.0 サツカリンナトリウム 0.1 香 料 1.0 エトキシ化ラウリルベタイン 1.0 アミラーゼ酵素 0.2(50000単位) 水で全量を100gとする。 実施例 4 水酸化アルミニウム 5.0g 第二リン酸カルシウム 80.0 ラウロイルサルコシンナトリウム 0.5 サツカリンナトリウム 0.1 香 料 1.0 ジメチルミリスチルベタイン 5.0 アミラーゼ酵素 0.5(125000単位) 水にて全量100gとする。 実施例 5 ピロリン酸カルシウム 30.0g 無水珪酸 1.0 カルボキシメチルロースナトリウム 1.0 グリセリン 10.0 香 料 1.0 サツカリンナトリウム 0.1 メチルパラベン 0.1 ジメチルラウリルベタイン 20.0 アミラーゼ酵素 0.5(125000単位) 水にて全量100gとする。 実施例 6 第二リン酸カルシウム 40.0g 無水珪酸 5.0 カルボキシメチルセルロース 0.7 メチルセルロース 0.3 グリセリン 10.0 ポリエチレングリコール400 5.0 ソルビツト(70%水溶液) 10.0 ラウリル硫酸ナトリウム 1.5 香 料 1.0 メチルパラベン 0.2 ジメチルミリスチルベタイン 0.1 アミラーゼ酵素 0.5(125000単位) 水にて全量100gとする。
[Table] Table 1 shows the residual rate of amylase enzyme in the case of dimethyl lauryl betaine, and Table 2 shows the residual rate of amylase enzyme in other alkyl betaines measured by the same method after 60 days at 40°C. Examples of the present invention are shown below. Example 1 Calcium pyrophosphate 45.0g Silicic anhydride 2.5 Glycerin 15 Sorbit (70% aqueous solution) 10 Carboxymethylcellulose 1 Fragrance 1 Sodium saccharin 0.1 Methylparaben 0.2 Dimethyllaurylbetaine 2.5 Amylase enzyme 0.5 (125000 units) Dilute to 100g with water. Example 2 Sodium chloride 10.0g Dibasic calcium phosphate 35.5 Glycerin 18.5 Propylene glycol 2.5 Sodium alginate 0.5 Carrageenan 0.6 Alkylolamide 2.0 Fragrance 1.0 Methylparaben 0.2 Sodium saccharin 0.1 Dimethylstearyl betaine 5.0 Amylase enzyme 0.5 (125000 units) Water The total amount is 100g shall be. Example 3 Calcium carbonate 80.0 g Glycerin 5.0 Sodium lauryl sulfate 1.0 Sodium saccharin 0.1 Flavor 1.0 Ethoxylated lauryl betaine 1.0 Amylase enzyme 0.2 (50,000 units) Make the total amount to 100 g with water. Example 4 Aluminum hydroxide 5.0g Dibasic calcium phosphate 80.0 Sodium lauroylsarcosine 0.5 Sodium saccharin 0.1 Flavor 1.0 Dimethylmyristylbetaine 5.0 Amylase enzyme 0.5 (125,000 units) Dilute to 100g with water. Example 5 Calcium pyrophosphate 30.0g Silicic anhydride 1.0 Sodium carboxymethylulose 1.0 Glycerin 10.0 Fragrance 1.0 Sodium saccharin 0.1 Methylparaben 0.1 Dimethyllauryl betaine 20.0 Amylase enzyme 0.5 (125000 units) Dilute to 100g with water. Example 6 Dibasic calcium phosphate 40.0g Anhydrous silicic acid 5.0 Carboxymethylcellulose 0.7 Methylcellulose 0.3 Glycerin 10.0 Polyethylene glycol 400 5.0 Sorbit (70% aqueous solution) 10.0 Sodium lauryl sulfate 1.5 Fragrance 1.0 Methylparaben 0.2 Dimethylmyristylbetaine 0.1 Amylase enzyme 0.5 (125000 units) water The total amount is 100g.

Claims (1)

【特許請求の範囲】 1 アミラーゼ酵素を配合した歯磨において、更
に一般式(1)また(2)で表されるアルキルベタインを
添加したことを特徴とする歯磨。 【式】または 【式】 〔式中R1は炭素数約10ないし約18のアルキル基
又はアルケニル基、R2およびR3は炭素数1ない
し3のアルキル基、mは1ないし10、そしてXは
水素原子、−CH2COOM(MはNa、K、NH4もし
くはアルカノールアミンから誘導されるカチオン
である)または−(CH2CH2O)nH(nは1ない
し10)であり、上記m及びnはn+m≦10を満た
す整数である〕
[Scope of Claims] 1. A toothpaste containing an amylase enzyme, further comprising an alkyl betaine represented by the general formula (1) or (2). [Formula] or [Formula] [In the formula, R 1 is an alkyl group or alkenyl group having about 10 to about 18 carbon atoms, R 2 and R 3 are alkyl groups having 1 to 3 carbon atoms, m is 1 to 10, and X is a hydrogen atom, -CH2COOM (M is a cation derived from Na, K, NH4 or alkanolamine ) or -( CH2CH2O )nH (n is 1 to 10), and the above m and n is an integer satisfying n+m≦10]
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JPS57158718A JPS57158718A (en) 1982-09-30
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPH06242731A (en) * 1993-02-17 1994-09-02 Kuroda Denki Kk Back light device for display surface

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* Cited by examiner, † Cited by third party
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JPH06242731A (en) * 1993-02-17 1994-09-02 Kuroda Denki Kk Back light device for display surface

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