JPS63190816A - う蝕菌生育阻害剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〈産業上の利用分野〉 本発明は虫歯（う＊）の形成に大きく関与しているスト
レプトコッカス・ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏ−ｃｏ
ｃｃｕｓ　ｍｕｔａｎｓ）に代表される口腔内細菌に対
して優れた抗菌活性を示し、且つ口腔内微生物が関与す
るグルカン形成を阻止しうる。う負菌生育阻害剤に関す
る。

〈従来の技術〉 従来、口腔内細菌の生育を阻害する不飽和脂肪酸のミュ
ータンス菌に対する抗菌活性に関しては、わずかにリノ
ール酸（ｃｉｓ−９，ｃｉｓ−１２〜オクタジ工ンＭ）
についての報告があるのみである〔食品工業。

５７〜６２（１９８４）及び特開昭５９−１７５４２６
号公報〕。このようなリノール酸は、大豆や綿実油等の
多くの植物油中にトリグリセリドとして存在する。

〈発明が解決しようとする問題点〉 しかしながら、リノール酸の抗ミュータンス菌活性（ａ
低有効阻止濃度）は１０００　ｐｐｍ程度であって低く
、虫歯菌の増殖を阻止する効果が極めて小さい。

〈発明の目的〉 本発明の目的は、虫歯菌であるストレプトコッカス・ミ
ュータンス菌の生育阻害に非常に有効で、且つ歯垢の原
因となるデキストラン（グルカン）形成抑制にも有効な
う負菌生育阻害剤を提供することにある。

く問題点を解決するための手段〉 本発明によれば、リノレイン酸、γ−リノレイン酸、ア
ラキドン酸、イコサ゛ペンタエン酸及びドコサヘキサエ
ン酸よりなる高度不飽和脂肪酸の少なくとも一種を有効
成分として含有することを特徴とするう描画生育阻害剤
が提供される。

以下本発明につき更に詳細に説明する。

一般的に虫歯（うｆｉ）形成の原因としては歯質（Ｔｅ
ｅｔｈ）と基質（Ｓｕｂｓｔｒａｔｅ）とミュータンス
菌（Ｓｔ、ａ＋ｕｔａｎｓ）とを挙げることができ、こ
の３つの要因が同時に存在するとき、虫歯（う翁）が発
生するとされている。虫歯（う翁）形成のメカニズムは
、例えば糖類の中で砂糖を基質（Ｓｕｂｓｔｒａｔｅ）
とした場合、この砂糖がミュータンス菌（Ｓｔ。

ｍｕｔａｎｓ）の産出するグルコシルトランスフェラー
ゼ（酵素）によって水に不溶性で粘着性のデキストラン
（グルカン）に変化し、歯質（Ｔｅｅｔｈ）の表面に歯
垢を形成する。この歯垢の中では嫌気状態となり乳酸菌
等により醗酵が進み乳酸が生成してｐ　Ｈが低下し、こ
の乳酸が歯のエナメル貿を脱灰し虫歯（う負）を形成す
るとされている。

従って、ストレプトコッカス・ミュータンス（Ｓｔ、ｍ
ｕｔａｎｓ）に代表される口腟内細菌の増殖を抑え歯垢
の形成を阻止することは虫歯（う翁）の形成を予防する
有効な方法である。

本発明者等は歯垢の原因となるデキストラン（グルカン
）の形成に大きく関与している虫歯菌であるストレプト
コッカス・ミュータンス菌の生育を阻害する物質を探索
した結果、リノレイン酸、γ−リノレイン酸、アラキド
ン酸、イコサペンタエン酸及びドコサヘキサエン酸より
なる高度不飽和脂肪酸の少なくとも一種若しくは二種以
上が非常に有効であることが判明した。これらの化合物
は既に人体に安全であることが確認されている公知物質
である。

本発明において使用できるリノレイン酸（ｃｊｓ−９ｙ
ｃｉｓ−１２及びｃｉｓ−１５−オクタデカトリエン酸
）は必須脂肪酸の一つで、亜麻仁油、えの油等の多くの
植物油中にトリグリセリドとして存在する。なお、必須
脂肪酸とは、生体の発育、増進及び健康維持のために必
須の脂肪酸であって、欠乏すると皮膚炎をおこす。従っ
て、必須脂肪酸を含有する脂肪を摂取して供給する必要
がある。本発明において使用できるγ−リノレイン酸（
ｃｉｓ−６，ｃｉｓ−９及びｃｉｓ−１２−オクタデカ
トリエン酸）は実用的な植物油として月見草の種子を供
給源として製造されており、更に最近バイオテクノロジ
ーの進歩により。

糸状菌（Ｍｏｒｔｉｅｒｓｌｌａ　１ｓａｂｅｌｌｉｎ
ａ）の脂質から抽出法により製造できる。γ−リノレイ
ン酸は今世紀最大の発見の一つといわれている生体の生
理活性物質である、タイプＩのプロスタグランジン及び
トロンボキサンの前駆体脂肪酸として注目されている。

本発明で使用できるアラキドン酸（ｃｉｓ−５。

ｃｉｓ−８，ｃｉｓ−１１及びｃｉｓ−１４−イコサテ
トラエ’／酸）も必須脂肪酸の一つであって、いわし油
、さっは油等の魚油中に存在する。また、ミドリ虫（Ｅ
ｕｇｌｅ■ａｇｒａｃｉｌｉｓ）の脂質中にも存在し、
抽出により得られる。このアラキドン酸もタイプ■のプ
ロスタグランジン及びトロンボキサンの前駆体脂肪酸と
して公知である。更に、本発明で使用できるイコサペン
タエン酸（ｃｉｓ−５，ｃｉｓ−８，ｃｉｓ−１１，ｃ
ｉｓ−１４及びｃｉｓ−１７−イコサペンタエン酸）も
いわし油、さっは油等の魚油中に存在する。タイプ■の
プロスタグランジン及びトロンボキサンの前駆体脂肪酸
として知られている。本発明において使用できるドコサ
ヘキサエン酸（４，７，１０，１３，１６，１９−ｃｉ
ｓ−ドコサヘキサエン酸）は、同じくさば油、いわし油
等中にグリセライドとして存在する。血栓症、動脈硬化
症の治療及び予防に有益である。

本発明において、市販の試薬級のリノレイン酸、γ−リ
ノレイン酸、アラキドン酸、イコサペンタエン酸及びド
コサヘキサエン酸を使用できる。

本発明の高度不飽和脂肪酸の抗ミュータンス菌活性値は
５〜１０ｐｐ＋ｓと極めて阻止効果が大きい。

本発明のう動画生育阻害剤の投与形態としては口腔中で
比較的滞留時間の長い錠菓、チューインガム、キャンデ
ー及びトローチ等に配合させることによりその効果が期
待できるほか、界面活性剤による抗菌活性の低下も殆ど
無いので歯磨及びマウスウォッシュ等の口腔清浄剤に配
合しても゛使用できる。その配合量は対象製品の形態、
種類等によって必ずしも一様でないが通常用いられる口
腔用組成物中ｏ、ｏｏｏｉ〜０．０１重量％、好ましく
は０．０００５〜０．００５重量％配合するのが一般的
であり。

この配合にて有効にう翁防止効果を発現する６〈発明の
効果〉 本発明のう像画生育阻害剤はう翁菌の生育を有効に阻害
するのでその利用価値は高いものである。

〈実施例〉 以下に本発明につき抗菌活性効果を実施例により詳細に
説明する。

（実施例−１） ショ糖２％添加のハートインフュージョンブイヨンの液
体培地に５％−アルコール溶液とした試料化合物を試料
化合物濃度が０．０１％（１／１００００濃度）となる
様に添加し、これに前培養しておいたストレプトコッカ
ス・ミュータンス（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓｍｕｔ
ａｎｓ）３１２５００１株を白金耳により接種し、３７
℃にて２４時間培養した。次に培養液を攪拌し、沈澱物
を分散させた後、５５０ｎｍにおける吸光度（濁度）を
測定し、ミュータンス菌によるグルカン形成量をチェッ
クした。又、グルカン形成時にミュータンス菌による糖
発酵が生起し培地が酸性となることから、培養液のｐＨ
＋ＪｇＩ定した。

結果を表１に示す。

尚、歯垢形成量は、コントロール（滅菌水）を１００％
とした場合の百分率で表わした。

表−１に示される様に、培地のｐ　Ｈ低下及びグルカン
形成は見られず、ミュータンス菌の生育を阻止するのに
有効であることが明白である。

（実施例−２） 実施例−１に於いて培地のｐ　Ｈの低下及びグルカン形
成が全く認められなかった表−１の化合物について、実
施例−１と同じ培地及び同じ方法で、試料花台物を希釈
して抗菌性試験を実施し、各々化合物の最低有効阻止濃
度を測定した。最低有効阻止濃度試験の評価（判定）は
、実施例−１と同じく培地のｐＨの変化、及びグルカン
形成が全く認められなかったものは抗菌活性を有すると
判定し、その試験試料の最低有効濃度の逆数でもって抗
ミュータンス菌活性値とした。その結果を表−２に示す
。

表−２より明らかなように、本発明の化合物はいずれも
高活性を示すことが明らかである。

Claims (1)

【特許請求の範囲】
1. リノレイン酸、γ−リノレイン酸、アラキドン酸、イコ
   サペンタエン酸及びドコサヘキサエン酸よりなる高度不
   飽和脂肪酸の少なくとも一種を有効成分として含有する
   ことを特徴とするう蝕菌生育阻害剤。